HU217352B

HU217352B - Fényvédő kozmetikai készítmény és alkalmazása

Info

Publication number: HU217352B
Application number: HU9501612A
Authority: HU
Inventors: Isabelle Hansenne; Victoria Van Leeuwen
Original assignee: L'oreal
Priority date: 1994-06-03
Filing date: 1995-06-02
Publication date: 2000-01-28
Also published as: CA2150867C; ES2094667T3; AU2022795A; PL308893A1; EP0685222B2; BR9502181A; JP2837824B2; GR3034388T3; DE69500040T3; JPH07330562A; RU2146514C1; RU95108869A; HU9501612D0; DK0685222T4; ZA954007B; ATE142480T1; EP0685222B1; HUT72624A; ES2094667T5; DK0685222T3

Abstract

A találmány szerinti, bőr és/vagy haj fény elleni védelmére szőlgálókészítmény kőzmetikailag elfőgadható hőrdőzóanyagban egy őldőttfényszűrő rendszert tartalmaz, amely 4-metil-benzilidén-kámfőrból[(A)vegyület] vagy 4-(terc-bűtil)-4’- metőxi-dibenzőil-metánból[(B)vegyület], vagy ezek keverékéből áll, amelynek őldására egy őldóhatásúhőmőmentil-szalicilátból[(C) vegyület] vagy őktil-szalicilátból[(D)vegyület] vagy ezek keverékéből álló fényszűrő rendszert tartalmazőlyan mennyiségben, amely önmagában elegendő az említett, őldőttfényszűrő rendszer őldására. A találmány vőnatkőzik tővábbá a fentikőzmetikai készítmény alkalmazására, egy kőzmetikai kezelésieljárásra, valamint az említett kőzmetikai készítmény alkalmazásárabőr és/vagy haj űltraibőlya sűgárzással szembeni védelménél. ŕ

Description

A találmány topikális alkalmazású kozmetikai készítményekre vonatkozik, amelyek alkalmasak a bőr és/vagy a haj ultraibolya sugárzással szembeni védelmére (a készítményeket a továbbiakban napvédő készítményként is említjük), továbbá vonatkozik ezen készítmények alkalmazására. Közelebbről, a találmány napvédő készítményekre vonatkozik, amelyek kozmetikailag elfogadható hordozóanyagban legalább két meghatározott, lipofil fényszűrő anyagot tartalmaznak, amelyek közül az egyik a másikkal szemben oldóhatású. A találmány vonatkozik továbbá egy oldási eljárásra, amely során egy vagy két meghatározott szilárd, lipofil tulajdonságú fényszűrő anyagot alkalmazunk egy vagy két másik, meghatározott folyékony lipofil fényszűrő anyag oldására.

Ismert, hogy a 280 és 400 nm közötti fénysugárzás a humán epidermiszre barnító hatású, és hogy a 280 és 320 nm közötti hullámhosszúságú sugárzás - ezt UV-B sugárzásként is említik - erythemát és a bőr leégését okozzák, amely káros a természetes bámulás kifejlődése szempontjából, ezért ezt az UV-B sugárzást ki kell szűrni.

Ismert továbbá, hogy az UV-A sugárzás, amely a 320 és 400 nm közötti tartományba esik, és amely a bőr bámulását okozza, hátrányos változásokat képes kiváltani, különösen érzékeny bőrön vagy olyan bőrön, amely folyamatosan napsugárzásnak van kitéve. Az UV-A sugárzás különösen a bőr rugalmasságának elvesztését okozza, valamint ráncok és a bőr idő előtti öregedését váltja ki. Továbbá, elősegíti az erythemás reakciókat vagy erősíti ezen reakciókat bizonyos egyedeknél, továbbá fototoxikus vagy fotoallergiás reakciókat is kiválthat. Ily módon az UV-A sugárzást is kívánatos kiszűrni.

Mostanáig igen sok kozmetikai készítményt javasoltak a bőr fényvédelmére (UV-A és/vagy UV-B esetén egyaránt).

Az EP-A-0521651 és EP-A-0365 370 számú szabadalmi leírásban napvédő készítményeket írnak le, amelyek fényszűrő anyagként 4-metil-benzilidén-kámfort és/vagy 4-(terc-butil)-4’-metoxi-dibenzoil-metánt tartalmaznak homomentil-szaliciláttal vagy oktil-szaliciláttal együtt. A leírásban azonban nem tesznek említést arról, hogy ez utóbbi két vegyület bármilyen kölcsönhatásba (például oldóhatás) lépne az említett előző két vegyülettel.

Különböző, a felhasználás szempontjából nagyobb komfortérzet szempontjából (lágyság, puhaság, könnyű felvihetőség) a jelenleg ismert napvédő készítmények általában „olaj a vízben” típusú emulziók (azaz ezek kozmetikailag elfogadható hordozóanyagban egy vizes, diszpergáló folyamatos fázisból és egy olajos, nem folyamatos diszperz fázisból állnak), amelyek különböző koncentrációban egy vagy több standard, szerves fényszűrő anyagot tartalmaznak, amelyek képesek szelektíve abszorbeálni a káros UV-sugárzást. Ezen fény szűrő anyagokat a kívánt fényvédő faktor (PF) függvényében választjuk meg, amely fényvédő faktor matematikailag kifejezve azon besugárzási idők hányadosa, amelyek szükségesek az erythemaképződés küszöbértékének eléréséhez fényszűrő anyagok jelenlétében, illetve fényszűrő anyagok nélkül. Attól függően, hogy ezek az anyagok lipofil vagy hidrofil természetűek, ezeket vagy a zsírfázis vagy a vizes fázis tartalmazza a végső kompozícióban.

A jelenleg ismert fényszűrő anyagok közül kettő különösen előnyös és széles körben alkalmazott, ezek egyike a 4-metil-benzilidén-kámfor (kereskedelmi forgalomban EUSOLEX 6300 márkanév alatt beszerezhető, Merck gyártmány) és a 4-(terc-butil)-4’-metoxi-dibenzoil-metán (ez kereskedelmi forgalomban PARSOL 1789 márkanév alatt kapható, gyártó a Givaudan cég).

A fenti két fényszűrő anyag lipofil tulajdonságú, az elsőként említett anyag az UV-B sávban, a második pedig az UV-A sávban aktív, és különös jellemzőjük, és egyben hátrányuk is, hogy szobahőmérsékleten mindkét anyag szilárd. Ennek következtében alkalmazásuk akár külön, akár kombinációban a különböző napvédő kozmetikai készítményekben bizonyos nehézségeket jelent a különböző készítmények kialakítása szempontjából, különösen olyan szempontból, hogy oldószert kell találni a megfelelő oldásukra akár önmagukban, akár együttesen. Ezzel kapcsolatban jelenleg a felhasználásuk általában különböző olajokkal, így például észterekkel, közelebbről 12-15 szénatomos alkilbenzoétokkal (FINSOLV TN, Finetex gyártmány) vagy ezek trigliceridjeivel, különösen 8-12 szénatomos zsírsav-trigliceridekkel (MIGLYOL 812, Hüls gyártmány) vagy egyértékű vagy többértékű alkoholokkal, így például etanollal vagy ezek keverékeivel együttesen történik. Bár ezek a két említett fényszűrő anyaggal szemben oldóhatásúak, ezen termékek hátránya azonban, hogy az említett anyagok nem rendelkeznek fényszűrő aktivitással sem az UV-A, sem az UV-B sugárzási tartományban.

Felismertük azonban, nem várt és meglepő módon, hogy a homomentil-szalicilát (homoszalátként is említik) és az oktil-szalicilát mindegyike önmagában vagy keverékeik formájában különösen jelentős oldószer a két előzőekben említett szilárd, fényszűrő anyagra, nevezetesen a 4-metil-benzilidén-kámforra és/vagy a 4-(terc-butil)-4’metoxi-dibenzoil-metánra, és ezen két vegyület oldhatósága az előző két vegyületben különösen magas és minden esetben jelentősen felülmúlja az összes eddig alkalmazott, ismert oldószereket. Ily módon lehetővé válik azonos mennyiségű oldószerben nagyobb mennyiségű fényszűrő anyagot alkalmazni. Megjegyezzük, hogy a homomentil-szalicilát, valamint az oktil-szalicilát mindegyike folyékony lipofil szűrőanyag, amelyekről ismert volt, hogy az UV-B sávban aktívak, de nem volt ismert, hogy oldóhatásúak lennének a két előzőekben említett szilárd fényszűrő anyagra nézve. így a találmányunk alapját képező felismerés kettős, olyan értelemben, hogy egyrészt lehetővé vált a 4-metil-benzilidén-kámfor vagy a 4-(terc-butil)-4’-metoxi-dibenzoil-metán vagy ezek keverékének oldása az eddig ismert oldószerektől eltérő oldószerekkel, amely már önmagában is előnyös, másrészt pedig az, hogy ezáltal elérhetővé vált a két említett fényszűrő anyag koncentrációjának lényeges növelése a végső napfényvédő készítményben, és ezáltal a készítmény védőhatása is növelhető.

I

HU 217 352 Β

Ezen felismerések képezik a találmányunk alapját, így a fentieknek megfelelően a találmány új kozmetikai készítményekre, különösen napfényvédő készítményekre vonatkozik, amelyek kozmetikailag elfogadható hordozóanyagban a következőket tartalmazzák: i) egy oldott fényszűrő rendszer, amely 4-metil-benzilidén-kámforból, 4-(terc-butil)-4’-metoxi-dibenzoil-metánból vagy ezek keveréke és ii) egy oldó fényszűrő rendszer, amely homomentil-szalicilátból, oktil-szalicilátból vagy ezek keverékéből áll, és az említett oldóhatású fényszűrő rendszer mennyisége olyan, hogy képes legyen feloldani az említett, oldott fényszűrő rendszert.

A találmány szerinti kozmetikai készítmények alkalmasak a bőr és/vagy haj ultraibolya sugárzással, különösen napsugárzással szembeni védelmére.

A találmány vonatkozik továbbá egy kozmetikai kezelési eljárásra, amelynél a bőr és/vagy haj ultraibolya sugárzással, különösen a napsugárzással szembeni védelmére a találmány szerinti készítmény hatásos mennyiségét alkalmazzuk a bőrön és/vagy a hajon.

Végül, a találmány vonatkozik a homomentil-szalicilát és/vagy oktil-szalicilát alkalmazására a 4-metilbenzilidén-kámfor és/vagy 4-(terc-butil)-4’-metoxi-dibenzoil-metán oldására, amelyek egy napfényvédő kozmetikai készítményben vannak jelen.

A találmány további jellemzői és előnyei a következő részletesebb leírásból még jobban kitűnnek.

Mint már a fentiekben említettük, a 4-metil-benzilidén-kámfor (oldani kívánt (A) vegyület) egy önmagában ismert fényszűrő anyag, amely az UV-B sávban aktív, és szilárd anyag formájában EUSOLEX 6300 márkanéven (gyártó cég Merck) vagy PARSOL 5000 márkanéven (gyártó cég Givaudan) kereskedelmi forgalomban beszerezhető. Ezt a vegyületet az (I) képlettel újuk le:

Hasonlóképpen ismert a 4-(terc-butil)-4’-metoxi-dibenzoil-metán [oldani kívánt (B) vegyület], ez az UV-A sávban hatásos szilárd fényszűrő anyag és PARSOL 1789 márkanéven (gyártó cég Givaudan) kereskedelmi forgalomban beszerezhető. Ezt a vegyületet a (II) képlettel újuk le:

''''ch

()

A homomentil-szalicilát [az (A) és/vagy (B) vegyülettel szemben oldóhatású (C) vegyület] szintén ismert, például homoszalátként is említik, szintén kereskedelmi forgalomban beszerezhető termék, KEMESTER 5 HMS márkanéven (Witco gyártmány). Ezt a vegyületet a (III) képlettel írjuk le:

Az oktil-szalicilát [az (A) és/vagy (B) vegyületet oldani képes vegyület, akár önmagában, akár a (C) vegyülettel együtt] önmagában szintén ismert és például UVINUL 0-18 márkanéven (BASF gyártmány) kereskedelmi forgalomban beszerezhető. Ezt a vegyületet a (IV) képlettel írjuk le :

COOChUCHC.Ho

I

C₂H₅ (IV)

OH

Az (A) és/vagy (B) vegyületek (feloldandó fényszűrő anyagok) mennyisége a találmány szerinti készítményekben 0,25-15 tömeg% a készítmény teljes tömegé30 re számolva. A találmány lényeges jellemzőjének megfelelően ezek a vegyületek - akár egyedül, akár keverékeik - a végső készítményben teljesen vagy lényegében teljesen oldott formában kell, hogy jelen legyenek.

A (C) és/vagy (D) vegyületek (oldóhatású anya35 gok) mennyisége a találmány szerinti készítményekben 0,5-20 tömeg% a készítmény végső tömegére számolva. A találmány lényeges jellemzőinek megfelelően ezeket a vegyületek akár önmagukban, akár keverékeik formájában olyan mennyiségben alkalmaz40 zuk, amely elegendő az (A) vagy (B) vegyület, vagy ezek keveréke teljes mennyiségének vagy lényegében teljes mennyiségének oldásához. A szilárd fényszűrő anyag vagy anyagok teljes és stabil oldásához szükséges minimális mennyiségű oldószert ismert módon, az említett szűrőanyagoknak az említett oldószerekben való oldhatósági paramétereinek tanulmányozásával határozhatjuk meg.

Általában megfigyeltük, hogy szobahőmérsékleten az (A) vegyület 40 tömeg% mennyiségben oldódik a (C) oldószerben és 50 tömeg% mennyiségben a (D) oldószerben; a (B) vegyület 50 tömeg% mennyiségben oldódik a (C) vegyületben és 30 tömeg% mennyiségben a (D) vegyületben; továbbá az (A) és (B) vegyületet 3:1 tömegarányban tartalmazó keverék a (C) oldószer55 ben 55 tömeg% mennyiségben és a (D) oldószerben 57 tömeg% mennyiségben oldódik.

Általában megjegyezendő, hogy az (A) és/vagy (B) vegyületek koncentrációját, valamint a (C) és/vagy (D) vegyületek koncentrációját úgy választjuk meg, hogy a végső készítmény fényvédő faktora legalább 2 legyen.

HU 217 352 Β

A találmány szerinti készítmények egy különösen előnyös kiviteli formájánál a készítmények nem tartalmaznak, vagy lényegében nem tartalmaznak más oldószert az (A) és (B) vegyületekre vagy az (A) és (B) vegyületek keverékére, mint a fentiek szerinti (C) és (D) vegyületet. A találmány értelmében egy adott vegyületet nem tekintünk oldóhatásúnak egy másik adott vegyülettel szemben, ha ez utóbbi vegyület oldhatósága az előbbi vegyületben kevesebb, mint 1 tömeg%.

Továbbá, a találmány szerinti készítmények egy előnyös kiviteli formájánál a kozmetikailag elfogadható hordozóanyag, amely az (A), (B), (C) vagy (D) vegyületeket tartalmazza, egy „olaj a vízben” típusú emulzió.

Végül a találmány egy különösen előnyös kiviteli formájánál a találmány szerinti fényszűrő rendszer oldott formában a fentiek szerinti két szilárd lipofil fényszűrő anyagot tartalmazza, nevezetesen az UV-B sávban hatásos 4-metil-benzilidén-kámfort és az UV-A sávban hatásos 4-(terc-butil)-4’-metoxi-dibenzoil-metánt, mivel így válik lehetségessé a végső napfényvédő készítményben a maximális védőhatás biztosítása a káros UV-sávban (280 nm-400 nm), továbbá, az így kapott készítmény tökéletesen stabil.

A találmány szerinti napfényvédő kozmetikai készítmények nyilvánvalóan tartalmazhatnak egy vagy több további hidrofil vagy lipofil napfényszűrő anyagot, amelyek az UV-A és/vagy az UV-B sávban hatásosak (abszorberek), amelyek természetesen eltérőek az összes fentiekben említett lipofil fényszűrő anyagoktól. Ezen további fényszűrő anyagok lehetnek például a következők: cinnaminsav-származékok, szalicilsav-származékok, kámforszármazékok, triazinszármazékok, benzofenon-származékok, dibenzoil-metán-származékok, β,β-difenil-akrilát-származékok, p-amino-benzoesav-származékok, szűrőhatású polimerek és szűrőhatású szilikonok, például a WO-93/04665 számú szabadalmi leírásban ismertetett anyagok. További alkalmazható szerves fényszűrő anyagokat ismertetnek még az EP-A 487404 számú szabadalmi bejelentésben.

A találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak továbbá még mesterséges színező- és/vagy bamítóhatású anyagot (önbamító anyagok), ilyen például a dihidroxi-aceton (DHA).

A találmány szerinti kozmetikai készítmények tartalmazhatják továbbá még különböző, bevonatos vagy nem bevonatos fém-oxidok pigmentjeit vagy nanopigmentjeit (a primer részecskék átlagos mérete 5-100 nm, előnyösen 10-50 nm közötti érték), példaképpen említjük a következő anyagok nanopigmentjeit: titán-oxid (amorf vagy rutil, vagy anatáz formában kristályosítva), vas-oxid, cink-oxid, cirkónium-oxid vagy cérium-oxid, amelyek mindegyike ismert fényvédő hatású szer, amelyek az UV-sugárzás fizikai blokkolása révén (reflexió és/vagy diffúzió) hatnak. Ismert bevonószerek továbbá az alumínium-oxid és/vagy az alumínium-sztearát. Ilyen bevonatos vagy nem bevonatos fém-oxid-nanopigmenteket ismertetnek például az EP-A-518772 és az EP-A-518773 számú szabadalmi bejelentésekben.

A találmány szerinti készítmények tartalmazhatnak még ismert kozmetikai adjuvánsokat is, így például a következő anyagokat: zsírok, szerves oldószerek, ionos vagy nemionos sűrítőanyagok, lágyítók, antioxidánsok, opalizálószerek, stabilizálószerek, puhítóanyagok, szilikonok, α-hidroxisavak, habzásgátlók, hidratálószerek, vitaminok, illatanyagok, konzerválószerek, felületaktív anyagok, töltőanyagok, semlegesítőanyagok, polimerek, vivőanyagok, lúgosító- vagy savanyítószerek, festékek vagy bármely más adalék, amelyeket az emulzió formájú kozmetikai készítmények, különösen napfény10 védő készítmények előállításánál alkalmaznak.

A zsírok lehetnek olajok vagy viaszok, vagy ezek keverékei, és tartalmazhatnak zsírsavakat, zsíralkoholokat vagy zsírsav-észtereket. Az olajok lehetnek növényi, ásványi vagy szintetikus eredetűek, például a kö15 vetkezők: folyékony petrolátum, paraffinolaj, illékony vagy nem illékony szilikonolajok, izoparaffinok, poliα-olefinek, fluorolajok vagy pefluorolajok. Hasonlóképpen a viaszok is lehetnek állati, fosszilis, növényi, ásványi vagy szintetikus eredetűek.

Szerves oldószerként például rövid szénláncú poliolokat vagy alkoholokat alkalmazhatunk.

A sűrítőanyag lehet például térhálósított poliakrilsav, módosított vagy módosítatlan guargumi vagy cellulóz, így például hidroxi-propil-guargumi, metil-hid25 roxi-etil-cellulóz vagy hidroxi-propil-metil-cellulóz.

A találmány szerinti készítményeket a szakterületen ismert módon állítjuk elő, különösen az „olaj a vízben” típusú emulziók előállítására ismert módszerek szerint. Ezek a készítmények lehetnek egyszerű vagy komplex emulziók (O/W, W/O, O/W/O vagy W/O/W), így például lehet krém, tej, gél, krémes gél formájú, továbbá lehet por vagy szilárd rúd formájú, vagy lehet adott esetben aeroszol formájú, amely lehet hab vagy spraykészítmény.

Ha a készítmény egy emulzió, ennek vizes fázisa tartalmazhat nemionos buborékdiszperziót, amelyet ismert módon állítunk elő (Bangham, Standish és Watkins, J. Mól. Bioi. 13, 238 (1965), és az FR 2315 991 és FR 2416 008 számú szabadalmi leírások.

A találmány szerinti kozmetikai készítményeket alkalmazhatjuk a humán epidermisz vagy a haj ultraibolya sugárzással szembeni védelmére napfényvédő készítményként vagy make-up termékként.

Ha a találmány szerinti készítményeket a humán epi45 dermisz UV-sugárzással szembeni védelmére alkalmazzuk, vagy napfényvédő készítményként alkalmazzuk, az lehet oldószerekkel vagy zsírokkal készült szuszpenzió vagy diszperzió, lehet nemionos buborékdiszperzió vagy lehet emulzió, előnyösen „olaj a vízben” emulzió, így például lehet egy krém vagy tej, vagy lehet kenőcs, gél, szilárd rúd, rúd, aeroszol, hab vagy spraykészítmény.

Ha a találmány szerinti kozmetikai készítményt a haj védelmére alkalmazzuk, az lehet sampon, folyadék, gél, emulzió, nemionos buborékdiszperzió vagy lakk formájú, és lehet olyan készítmény, amelyet leöblítünk, amelyet a hajmosás előtt vagy után, a haj festés vagy szőkítés előtt vagy után, a dauerolás vagy hajkiegyenesítés, hajformázás előtt, alatt vagy után alkalmazunk, továbbá hajszárításnál vagy hajberakásnál alkalma4

HU 217 352 Β zunk, ezek lehetnek folyadékok vagy gélek, vagy lehet daueroláshoz vagy haj kiegyenesítéséhez, festéshez vagy szőkítéshez alkalmas készítmény.

Ha a készítményt make-up készítményként alkalmazzuk a szempilla, szemöldök vagy bőr kezelésére, bőrkezelő krémként, alapozóként, szájrúzsként, szemhéjpúderként, szemhéjfestékként, szempillafestékként vagy szemkihúzóként, a készítmény lehet vízmentes vagy vizes, szilárd vagy paszta formájú, így például lehet „olaj a vízben” vagy „víz az olajban” típusú emulzió, nemionos buborékdiszperzió vagy szuszpenzió.

A találmány szerinti napfényvédő, „olaj a vízben” típusú emulziókészítményekben a vizes fázis mennyisége általában 50-95 tömeg%, előnyösen 70-90 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva, az olajos fázis mennyisége (ez tartalmazza az oldott és oldóhatású lipofil szűrőanyagokat) 5-50 tömeg%, előnyösen 10-30 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva, továbbá a (ko)emulgeálószer(ek) mennyisége 0,5-20 tömeg%, előnyösen 2-10 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva. Megjegyezzük, hogy a találmány értelmében az ilyen emulziók zsírfázisa tartalmazza a (C) és/vagy (D) vegyületek (a szerves szűrőanyagok oldószere) teljes mennyiségét vagy lényegében teljes mennyiségét, amelyekben az (A) és/vagy (B) fényszűrő anyagok oldva vannak, valamint tartalmazza az adott esetben jelen levő, ismert lipofil tulajdonságú szűrőanyagokat és kozmetikai adjuvánsokat.

Mint azt már az előzőekben említettük, a találmány oltalmi körébe tartozik továbbá egy kozmetikai eljárás is, amely a bőr vagy haj védelmére szolgál az UV-sugárzással szemben, és amelynél a találmány szerinti kozmetikai készítmények hatásos mennyiségét alkalmazzuk a bőrre és/vagy a hajra. A találmányt közelebbről a következő, nem korlátozó példákkal illusztráljuk.

1. példa „olaj a vízben ” emulzió:

- 4-Metil-benzilidén-kámfor (EUSOLEX 6300) 6 g

- 4-(terc-Butil)-4 ’ -metoxi-dibenzoil-metán(PARSOL 1789) 2g

- Homomentil-szalicilát 10 g

- TiO₂-nanopigment 4 g

- Cetil-sztearil-alkohol és oxi-etilénezett cetil-sztearil-alkohol keveréke, amely 33 mól etilén-oxidot tartalmaz (SINNOWAX AO, Henkel gyártmány, emulgeálószer) 7 g

- Gliceril-mono-, di- és trisztearát keveréke (koemulgeálószer) 2 g

-8-12 szénatomos zsírsav-trigliceridek (MIGLYOL812) 3g

- Poli(dimetil-sziloxán) 1,5 g

- Cetil-alkohol 1,5 g

- Konzerválószer szükség szerint

- Desztillált víz szükség szerint 100 g-ig

A fenti emulziót úgy állítjuk elő, hogy a fényszűrő anyagokat a zsírfázisban oldjuk, majd hozzáadjuk a (ko)emulgeálószereket, a hőmérsékletet 80 °C értéken tartjuk, majd erre a hőmérsékletre előmelegítve hozzáadjuk a vizet gyors keverés közben.

2. példa „ olaj a vízben ” emulzió :

- 4-Metil-benzilidén-kámfor (EUSOLEX 6300) 3 g

- 4-(terc-Butil)-4 ’ -metoxi-dibenzoil-metán (PARSOL 1789) lg

- Oktil-szalicilát 8 g

- Benzol-1,4-[di-(3-metilidén-kámfor10-szulfonsav)] 1,5 g

- Gliceril-mono-, di- és trisztearát keveréke (koemulgeálószer) 2 g

-8-12 szénatomos zsírsav-trigliceridek (MIGLYOL812) 3g

- Poli(dimetil-sziloxán) 1,5 g

- Cetil-alkohol 1,5 g

- Konzerválószer szükség szerint

- Desztillált víz szükség szerint 100 g-ig

A fenti készítményt az 1. példában leírtak szerint állítjuk elő.

3. példa „ víz az olajban ” emulzió:

- 4-Metil-benzilidén-kámfor

(EUSOLEX 6300)	6g
- 4-(terc-Butil)-4’-metoxi-dibenzoil-metán (PARSOL 1789)	2g
- Oktil-szalicilát	8g
- Homomentil-szalicilát	5 g
- Gliceril és szorbit-hidroxi-sztearát és izosztearát keveréke, amely 20 mól propilén-oxidot és 30 mól etilén-oxidot tartalmaz (ARLACEL 780, ICI gyártmány)	2,5 g
- Konzerválószer szükség szerint - Illatanyag szükség szerint - Víz szükség szerint	100 g-ig

Értékelés

Az 1-3. példák szerinti készítményekben meghatároztuk azt az A, B vagy A+B vegyület mennyiséget, amelyet a készítményben jelen lévő C, D vagy C+D vegyületekből álló fényszűrő rendszer maximálisan oldani képes. A számítást az előzőekben már megadott oldhatósági jellemzők figyelembevételével végeztük.

A kapott számszerű értékek a következők.

1. példa: A C vegyület által oldható A+B vegyület maximális mennyisége 12,2 tömeg%, ami azt jelenti, hogy a készítményben jelen lévő 8% A+B vegyület teljesen oldott állapotban van. A fenti értéket az X(10+X)=0,55 összefüggés alapján szá5

HU 217 352 Β moltuk, ahol X a C vegyület által maximálisan oldható A+B vegyület mennyisége, és 0,55 az A+B keverék oldhatósága C-ben.

2. példa: A D vegyület által oldható A+B vegyület keverék maximális mennyisége 5,3 tömeg⁰/), ami azt jelenti, hogy a készítményben jelen lévő 4 tömeg% A+B vegyület teljesen oldott állapotban van.

3. példa: A D vegyület önmaga képes a jelen lévő

A+B vegyületet oldani, mivel a maximális oldható mennyiség 10,6% (szemben a jelen lévő 8 tömeg%-kal), ami azt jelenti, hogy az A+B keverék teljesen oldott állapotban van.

Összehasonlításul megadjuk az EP-A-0521651 számú szabadalmi leírás 12. példája (a) és az EP-A0365370 számú szabadalmi leírás 6. példája (b) szerinti készítmények hasonló módon meghatározott értékeit.

a) A jelen lévő D vegyület által maximálisan oldható B vegyületmennyiség 0,8 tömeg% szemben a jelen lévő 3 tömeg% mennyiséggel.

b) A jelen lévő C vegyület az A+B keverékből összesen 3 tömeg%-ot képes oldani, a jelen lévő 6 tömeg% A+B keverékből.

A fenti adatokból nyilvánvaló, hogy a találmány szerinti készítmények hatásossága, amelyek elegendő mennyiségű C és D vegyületet tartalmaznak az A és B vagy A+B vegyületek oldásához, nagyobb lehet még azonos mennyiségű fényszűrő anyagok jelenléte esetén is a C, D vagy C + D vegyületek oldóhatása révén.

Claims

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Kozmetikai készítmény topikális alkalmazásra a bőr és/vagy haj fény elleni védelmére, amely kozmetikailag elfogadható hordozóanyagban egy oldott fényszűrő rendszert tartalmaz, amely 4-metil-benzilidénkámforból [(A) vegyület] vagy 4-(terc-butil)-4’-metoxidibenzoil-metánból [(B) vegyület], vagy ezek keverékéből áll, amelynek oldására egy oldóhatású homomentilszalicilátból [(C) vegyület] vagy oktil-szalicilátból [(D) vegyület], vagy ezek keverékéből álló fényszűrő rendszert tartalmaz olyan mennyiségben, amely önmagában elegendő az említett, oldott fényszűrő rendszer oldására.
2. Az 1. igénypont szerinti készítmény, amely oldott fényszűrő rendszerként az (A) és (B) vegyület keverékét tartalmazza.
3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti készítmény, amelyben az oldott fényszűrő rendszer mennyisége 0,25-15 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva.
4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amelyben az oldóhatású fényszűrő rendszer mennyisége 0,5-20 tömeg% a készítmény teljes tömegére számolva.
5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely mentes vagy lényegében mentes az (A), (B) vagy (A)+(B) vegyületek oldására alkalmas, a (C) és (D) vegyületektől eltérő, más oldóhatású anyagtól.
6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amelyben a kozmetikailag elfogadható hordozóanyag „olaj a vízben” típusú emulzió.
7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely még egy vagy több, további hidrofil vagy lipofil szerves, az UV-A vagy UV-B sávban hatásos fényszűrő anyagot tartalmaz.
8. A 7. igénypont szerinti készítmény, amely további szerves fényszűrő anyagként valamely következő anyagot tartalmaz: cinnaminsav-származékok, szalicilsavszármazékok, kámforszármazékok, triazinszármazékok, benzofenonszármazékok, dibenzoil-metán-származékok, β,β-difenil-akrilát-származékok, p-amino-benzoesavszármazékok, fényszűrő hatású polimerek vagy fényszűrő hatású szilikonok.
9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely még további fényvédő hatású szerként bevonatos vagy nem bevonatos fém-oxid-pigmenteket vagy -nanopigmenteket tartalmaz, amelyek alkalmasak az UV-sugárzás fizikai blokkolására diffúzió és/vagy reflexió révén.
10. A 9. igénypont szerinti készítmény, amely a következő fémek pigmentjeit vagy nanopigmentjeit tartalmazza : titán-oxid, cink-oxid, vas-oxid, cirkónium-oxid vagy cérium-oxid, vagy ezek keveréke, amelyek bevonatosak vagy bevonat nélküliek.
11. Az 1-10. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely még egy vagy több, a bőr mesterséges színezésére és/vagy bamítására alkalmas anyagot tartalmaz.
12. Az 1 — 11. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely még egy vagy több valamely következő adjuvánst tartalmaz: zsírok, szerves oldószerek, ionos vagy nemionos sűrítőanyagok, lágyítók, antioxidánsok, opalizálószerek, stabilizálószerek, puhítóanyagok, szilikonok, α-hidroxisavak, habzásgátlók, hidratálószerek, vitaminok, illatanyagok, konzerválószerek, felületaktív anyagok, töltőanyagok, semlegesítőanyagok, polimerek, vivőanyagok, lúgosító- vagy savanyítószerek, festékek.
13. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely a humán epidermisz védelmére vagy napfényvédő készítményként szolgál, és a következő formájú: nemionos buborékdiszperzió, emulzió, különösen „olaj a vízben” típusú emulzió, krém, tej, gél, krémes gél, szuszpenzió, diszperzió, por, szilárd rúd, hab vagy spray.
14. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amely make-up készítmény a szempilla, szemöldök vagy bőr kikészítésére, és amely vízmentes vagy vizes, szilárd vagy paszta, emulzió, szuszpenzió vagy diszperzió formájú.
15. Az 1-12. igénypontok bármelyike szerinti készítmény a haj ultraibolya sugárzással szembeni védelmére, és amely sampon, folyadék, gél, emulzió, nemionos buborékdiszperzió, diszperzió vagy lakk-készítmény.

HU 217 352 Β
16. Az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti készítmény, amelynek fényvédőfaktor-értéke a bőrön legalább 2.
17. Az 1-16. igénypontok bármelyike szerinti készítmény alkalmazása kozmetikai készítményekben a bőr és/vagy haj ultraibolya sugárzással, különösen napsugárzással szembeni védelmére.
18. Kozmetikai kezelési eljárás a bőr és/vagy haj ultraibolya sugárzással, különösen napsugárzással szembeni védelmére, azzal jellemezve, hogy a bőrre és/vagy a hajra valamely, 1-16. igénypontok bármelyike szerinti készítmény hatásos mennyiségét visszük fel.
19. Homomentil-szalicilát és/vagy oktil-szalicilát al5 kalmazása a 4-metil-benzilidén-kámfor és/vagy 4-(tercbutil)-4’-metoxi-dibenzoil-metán oldására egy napfényvédő kozmetikai készítményben.