ES2593452T3 - Uso de composiciones orales para proporcionar acondicionamiento de superficie sobre superficies dentales y de mucosas - Google Patents

Abstract

El uso no terapéutico de una composición oral que comprende un agente tensioactivo polimérico para proporcionar efectos de acondicionado de superficie a las superficies de los dientes y de las mucosas de un individuo aumentando el carácter hidrófilo medido mediante una disminución en los ángulos de contacto del agua sobre las superficies de los dientes y las mucosas que comprende administrar al individuo una composición oral que comprende un agente tensioactivo polimérico que deposita sobre dichas superficies orales una película de acondicionado en donde el agente tensioactivo polimérico es un polielectrolito seleccionado de: a) polímeros fosforilados condensados; b) polifosfonatos; c) copolímeros de monómeros que contienen fosfato o fosfonato o polímeros con monómeros etilénicamente insaturados, aminoácidos, o con otros polímeros seleccionados de proteínas, polipéptidos, polisacáridos, poli(acrilato), poli(acrilamida), poli(metacrilato), poli(etacrilato), poli(hidroxialquilmetacrilato), poli(alcohol vinílico), poli(anhídrido maleico), poli(maleato), poli(amida), poli(etilenamina), poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), poli(acetato de vinilo) o poli(bencilcloruro de vinilo); y d) mezclas de los mismos.

Description

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

descripcion

Uso de composiciones orales para proporcionar acondicionamiento de superficie sobre superficies dentales y de mucosas Campo teonioo

La presente invencion se refiere al uso no terapeutico de composiciones para el cuidado bucal que contienen agentes tensioactivos polimericos, incluidos polifosfatos, que proporcionan reacciones de acondicionamiento de superficies novedosas a superficies orales tales como los dientes y las mucosas. Esto proporciona una impresion de limpieza mejorada por parte de estos productos para el cuidado bucal.

Anteoedentes de la invencion

Los productos de cuidado bucal tales como las pastas de dientes se usan de forma rutinaria por los consumidores como parte de sus pautas de higiene y cuidado bucal. Es bien sabido que los productos de cuidado bucal pueden proporcionar ventajas tanto terapeuticas como de higiene cosmetica a los consumidores. Las ventajas terapeuticas incluyen la prevencion de la caries, que se obtiene de forma tipica mediante el uso de diversas sales fluoruro; prevencion de la gingivitis mediante el uso de un agente antimicrobiano tal como triclosano, fluoruro estannoso, o aceites esenciales; o control de la hipersensibilidad mediante el uso de ingredientes tales como cloruro de estroncio o nitrato potasico. Las ventajas cosmeticas proporcionadas por los productos orales incluyen el control de la placa y de la formacion de calculos, retirada y prevencion de las manchas dentales, blanqueamiento dental, frescor del aliento, y mejoras globales en la impresion de tacto bucal que se pueden caracterizar en su conjunto como estetica del tacto bucal.

En general, practicamente todas las descripciones referidas a productos para el cuidado bucal incluyen alguna mencion de la adicion de componentes saborizantes, humectantes u otros ingredientes disenados para aumentar la deseabilidad estetica de las composiciones. En algunos casos, se anaden ingredientes especializados para enmascarar especificamente caracteristicas negativas de otros ingredientes. Por ejemplo, la patente US-5.945.088, concedida a DelliSanti y col., la patente US-4.945.087, concedida a Talwar y col., y la patente US-4.853.247, concedida a Barcelon y col, describen la adicion de determinados ingredientes a productos para el cuidado bucal para enmascarar caracteristicas negativas de aceites esenciales o compuestos fenolicos. La mayoria de los ingredientes se anaden haciendo enfasis en las caracteristicas de sabor en la enmascaracion de la base de la formula.

Aunque la tecnica anterior ha abordado algunos de los problemas de formulacion de productos para el cuidado bucal en relacion con la deseabilidad estetica, continua habiendo una necesidad en el sector, especialmente en la mejora de las propiedades esteticas de sensacion en boca por parte de los productos para el cuidado bucal.

La patente US-5.292.501, concedida a Degenhardt y col., describe la inhibicion de la formacion de placa sobre los dientes en donde la superficie dental se recubre con un agente activo de polimero sustituido con carboxi.

La patente US-5.939.052, concedida a White Jr y col. describe formulaciones orales estables que contienen polimeros de tipo polifosfato condensados lineales y fluoruro ionico. Estos ingredientes se preparan en compartimentos de envasado separados fisicamente para asegurar una estabilidad de la composicion adecuada. Estudios detallados de ventajas terapeuticas y cosmeticas de estas formulaciones han revelado niveles sorprendentes de eficacia anticaries de fluoruro, junto con una eficacia mejorada en la prevencion de calculos.

Los estudios de investigacion han revelado ahora nuevas y sorprendentes ventajas adicionales de composiciones orales que contienen determinados polimeros tensioactivos incluidos los polifosfatos descritos en US-5.939.052. La presente invencion se refiere a la obtencion de estas nuevas ventajas que se refieren a efectos sobre las caracteristicas quimicas de superficie de superficies dentales y de mucosas y que, a su vez, proporcionan una impresion de limpieza notable y caracteristicas de sensacion en boca positivas durante periodos de tiempo prolongados despues del uso de las presentes composiciones.

Sumario de la invencion

La presente invencion se refiere al uso no terapeutico de una composicion oral que comprende un agente tensioactivo polimerico que es un polielectrolito seleccionado de polimeros fosforilados condensados; polifosfonatos; copolimeros de monomeros que contienen fosfato o fosfonato o polimeros con monomeros etilenicamente insaturados, aminoacidos, o con otros polimeros seleccionados de proteinas, polipeptidos, polisacaridos, poli(acrilato), poli(acrilamida), poli(metacrilato), poli(etacrilato), poli(hidroxialquilmetacrilato), poli(alcohol vinilico), poli(anhidrido maleico), poli(maleato), poli(amida), poli(etilenamina), poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), poli(acetato de vinilo) o poli(bencilcloruro de vinilo); y mezclas de los mismos; en donde la composicion oral proporciona efectos de acondicionado de superficie en los dientes y/o la mucosa oral de un individuo. Los efectos de acondicionado de superficie incluyen mejoras perceptibles por el consumidor en terminos de limpieza bucal y de impresion de dientes limpios y suaves. Estudios in vivo e in vitro muestran que el tratamiento de las superficies orales con productos orales que contienen polimeros de acondicionado de superficie apropiados dan lugar a angulos de contacto del agua con la superficie oral menores asociados con la obtencion de un mayor caracter hidrofilo para las superficies orales. Los estudios in vivo muestran una correlacion directa con los dientes

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

limpios deseables por el consumidor y la percepcion de dientes suaves dentro de un intervalo de efectos de superficie proporcionados por estos agentes. Estudios in vitro apuntan a que los cambios en energia de superficie estan complementados por disminuciones en la calidad de la pelicula en estas superficies y por cambios en la carga de superficie y densidad de carga. La presente invencion tambien se refiere a metodos para proporcionar efectos de acondicionado de superficie sobre superficies dentales y de mucosas de un individuo.

Estas y otras caracteristicas, aspectos y ventajas de la presente invencion resultaran evidentes para el experto en la tecnica a la vista de la siguiente descripcion detallada.

Desoripoion detallada de la invencion

Aunque la memoria descriptiva concluye con reivindicaciones que especialmente indican e inequivocamente reivindican la invencion, se cree que la presente invencion se entendera mejor a partir de la siguiente descripcion.

Todos los porcentajes y relaciones utilizados en la presente memoria son en peso de la composicion dentifrica especifica y no de la formulacion oral general proporcionada, salvo que se indique lo contrario. Todas las mediciones se realizan a 25 0C, salvo que se indique lo contrario.

En la presente memoria, la expresion “que comprende” significa que se pueden anadir otras etapas y otros ingredientes que no afecten al resultado final. Este termino abarca los terminos “que consiste en” y “que esencialmente consiste en”.

La composicion oral de la presente invencion puede estar en forma de una pasta de dientes, dentifrico, polvo dental, gel oral topico, colutorio, producto para dentaduras postizas, pulverizador bucal, gominolas, comprimidos orales o goma de mascar.

El termino “dentifrico” en la presente memoria significa formulaciones en pasta, gel o liquidas, salvo que se indique lo contrario. La composicion dentifrica puede estar en cualquier forma deseada tales como rayas pronunciadas, superficie rayada, multicapas, con el gel rodeando la pasta, o cualquier combinacion de los mismos. La composicion dentifrica puede estar contenida en un compartimento separado fisicamente de un dispensador y se puede dispensar conjuntamente.

El termino “dispensador” en la presente memoria significa cualquier bomba, tubo o recipiente adecuado para dispensar pasta de dientes.

La composicion oral puede ser una composicion oral de una unica fase o puede ser una combinacion de dos o mas composiciones orales. La composicion oral es un producto que, durante el transcurso normal del uso, no se ingiere intencionadamente con fines de administracion sistemica de agentes terapeuticos particulares, sino que es retenido en la cavidad oral durante un tiempo suficiente para entrar en contacto con practicamente todas las superficies dentales y/o tejidos bucales para la actividad oral.

El termino “vehiculo acuoso” en la presente memoria significa cualquier material seguro y eficaz de uso en las composiciones de la presente invencion. Estos materiales incluyen fuentes de ion fluoruro, agentes anticalculos adicionales, tampones, materiales abrillantadores abrasivos, fuentes de peroxido, sales bicarbonato de metal alcalino, materiales espesantes, humectantes, agua, tensioactivos, dioxido de titanio, sistema saborizante, agentes edulcorantes, xilitol, agentes colorantes, y mezclas de los mismos.

En la presente memoria, los terminos “sarro” y “calculos” se utilizan indistintamente y se refieren a biopeliculas de placa dental mineralizada.

La presente invencion se refiere a composiciones orales que contienen agentes tensioactivos polimericos que proporcionan una impresion de limpieza intraoral mejorada y una impresion de superficie dental suave derivada de los efectos de acondicionado de superficie de los agentes tensioactivos polimericos. En particular, los agentes tensioactivos polimericos proporcionan control quimico de caracteristicas de energia de superficie de los dientes y las mucosas, incluidos la modificacion de propiedades hidrofobas e hidrofilas de la superficie.

Las presentes composiciones comprenden componentes esenciales, asi como componentes opcionales. Tanto los componentes esenciales como los opcionales de las composiciones de la presente invencion se describen en los siguientes parrafos.

Agente tensioactivo polimerico

La presente invencion incluye un agente tensioactivo polimerico como un ingrediente esencial. Los agentes tensioactivos polimericos proporcionaran los efectos de acondicionado de superficie que producen efectos deseables en las propiedades termodinamicas de superficie y propiedades de pelicula de superficie, lo que transmite mejores propiedades esteticas de sensacion de limpieza durante y, lo que es mas importante, despues del cepillado dental.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

Los agentes tensioactivos polimericos incluyen cualquier agente que produzca los efectos de acondicionado de superficie deseados. Los efectos de acondicionado de superficie deseados incluyen: 1) creacion de una superficie dental hidrofila inmediatamente despues del tratamiento; y 2) mantenimiento de los efectos de acondicionado de superficie y control de pelicula durante periodos de tiempo prolongados posteriores al uso del producto, incluidos periodos posteriores al cepillado y periodos de tiempo mas amplios. El efecto de crear una superficie mas hidrofila se puede medir en terminos de una disminucion relativa en los angulos de contacto con el agua. La superficie hidrofila, de forma importante, se mantiene sobre la superficie dental durante un periodo amplio tras el uso del producto, p. ej., mediante cepillado de los dientes.

Los agentes tensioactivos polimericos que pueden producir un acondicionado de superficie optimo incluyen polielectrolitos tales como polimeros fosforilados condensados; polifosfonatos; copolimeros de monomeros que contienen fosfato o fosfonato o polimeros con otros monomeros tales como, monomeros y aminoacidos etilenicamente insaturados o con otros polimeros tales como proteinas, polipeptidos, polisacaridos, poli(acrilato), poli(acrilamida), poli(metacrilato), poli(etacrilato), poli(hidroxialquilmetacrilati), poli(alcohol vinilico), poli(anhidrido maleico), poli(maleato) poli(amida), poli(etilenamina), poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), poli(acetato de vinilo) y poli(bencilcloruro de vinilo); y mezclas de los mismos. Agentes tensioactivos polimericos adecuados incluyen los polimeros derivados de difosfonato en la patente US-5.011.913, concedida a Benedict y col. Un polimero preferido es poli(acido acrilico) modificado con difosfonato. Los polimeros con actividad deben ser lo suficientemente propensos a la union de superficie para desorber las proteinas de pelicula y permanecer fijados a las superficies intraorales. Para las superficies dentales, pueden ser preferidos los polimeros con funciones tanto fosfato como fosfonato de cadena lateral, aunque pueden resultar eficaces otros polimeros con actividad de union a minerales dependiendo de su afinidad en terminos de adsorcion.

Se describen polimeros que contienen fosfonato adecuados tales como los indicados a continuation en la patente US-5.980.776, concedida a Zakikhani, y col.

1. Copolfmero de acido acrilico y acido disfosfonico con estructura:

imagen1

2. Copolfmero de acido acrilico y acido vinilfosfonico con estructura:

imagen2

3. Copolfmero de acido metacrilico y acido vinilfosfonico con estructura:

imagen3

4. Copolfmero de acido acrilico y acido vinildifosfonico con estructura:

imagen4

Un agente tensioactivo polimerico preferido sera estable con fluoruro ionico y no se hidrolizara en formulaciones con un alto contenido en agua, permitiendo asi una formulation sencilla de dentifrico o de colutorio en fase unica. Si el agente tensioactivo polimerico no tiene estas propiedades de estabilidad, es probable que se necesite una formulacion de fase doble con el agente tensioactivo polimerico separado de la fuente de fluoruro.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

Un agente tensioactivo polimerico preferido es un polifosfato. Generalmente se entiende que un polifosfato consiste en dos o mas moleculas de fosfato dispuestas principalmente en una configuracion lineal, aunque pueden estar presentes algunos derivados ciclicos. Aunque los pirofosfatos y los tripolifosfatos son tecnicamente polifosfatos, los polifosfatos deseados son aquellos que tienen a su alrededor cuatro o mas moleculas de fosfato, de modo que la adsorcion de superficie a concentraciones eficaces produce suficientes funciones fosfato no unidos, lo que mejora las cargas de superficie anionicas, asi como el caracter hidrofilo de las superficies. Los pirofosfatos se describen por separado entre los agentes anticalculos adicionales. Las sales de polifosfato inorganicas deseadas incluyen tetrapolifosfato y hexametafosfato, entre otras. Los polifosfatos mayores que los tetrapolifosfatos se encuentran usualmente como productos vitreos amorfos. En esta invencion, se prefieren los polifosfatos “vitreos” lineales que tienen la formula:

XO(XPO3)nX

en donde X es sodio o potasio y n tiene un promedio de aproximadamente 6 a aproximadamente 125. Se prefieren los polifosfatos elaborados por FMC Corporation, que se conocen comercialmente como Sodaphos (n=6), Hexaphos (n=13) y Glass H (n=21). El polifosfato mas preferido es Glass H. Estos polifosfatos se pueden usar solos o en combinacion de los mismos.

Se sabe tambien que los polifosfatos con un promedio de longitud de cadena superior a 4 reaccionaran con fluoruro ionico en composiciones orales a temperatura ambiente y produciran iones monofluorofosfato, ademas de alterar el pH de la composicion. Esta reaccion compromete la eficacia de la composicion oral y su capacidad de proporcionar fluoruro ionico estable y polifosfato a las superficies orales. Tambien se sabe que para tener polifosfato estable, se debe controlar el contenido total de agua de la composicion dentifrica para reducir la hidrolisis del polifosfato. La patente US-5.939.052, concedida a White, Jr. y col., describe los polifosfatos de forma adicional. Las fuentes de fosfato se describen tambien mas detalladamente en la Encyclopedia of Chemical Technology de Kirk-Othmer, Cuarta edicion, Volumen 18, Wiley-Interscience Publishers (1996).

La cantidad de agente tensioactivo polimerico requerida es una cantidad eficaz para proporcionar los efectos de acondicionado de superficie. Una cantidad eficaz de un agente tensioactivo polimerico sera de forma tipica de 1% a 35%, preferiblemente de 2% a 30%, mas preferiblemente de 5% a 25% y, con maxima preferencia, de 6% a 20%, en peso de la composicion oral total.

Ademas de crear los efectos de acondicionado de superficie, se ha descubierto que el agente tensioactivo polimerico solubiliza sales insolubles. Por ejemplo, se ha descubierto que Glass H solubiliza sales estannoso insolubles. La combinacion de agente tensioactivo polimerico con fluoruro estannoso proporciona el control del sarro, control de manchas y acondicionado de superficie deseados, sin tener un efecto negativo en la eficacia del fluoruro estannoso para el control de caries dentales, malos olores bucales y enfermedades peridontales, incluida la gingivitis.

Los efectos de acondicionado de superficie proporcionados por el usuario de los agentes tensioactivos polimericos presentes se pueden medir utilizando diversos metodos. Los efectos de acondicionado de superficie en los dientes y en la mucosa oral de un individuo se pueden medir de forma cuantitativa in vivo utilizando tanto tecnicas de medicion fisicas, como mediante valoraciones del consumidor. Las mediciones in vivo fisicas cuantitativas incluyen el angulo de contacto del agua sobre la superficie dental y las superficies de las mucosas. Los efectos fisicoquimicos del acondicionado de superficie se pueden medir tambien en amplio detalle mediante metodos in vitro. Los metodos in vitro se llevan a cabo a lo largo del tiempo para medir las energias libres de superficie y el espesor y la composicion de la pelicula.

Los estudios in vivo incluyen un estudio dependiente del tiempo para medir los efectos de la presente composicion en comparacion con otros dentifricos sobre angulos de contacto acuosos y respuestas subjetivas del consumidor. En un protocolo de ensayo, se pidio a un grupo de panelistas que rellenaran un cuestionario de evaluacion de sensacion en boca subjetiva que contenia cuestiones acerca de la sensacion de limpieza de los dientes, sensacion de dientes suaves y sensacion de boca limpia asi como valoraciones referentes a la humedad de la boca, despues del uso de productos experimentales. Para estos ensayos, los individuos fueron por la manana a una clinica antes de llevar a cabo higiene bucodental o consumo de comida o bebida. A continuacion, se tomaron los angulos de contacto del agua de los panelistas en diente secado al aire y en superficies gingivales segun los metodos descritos por Baeir y col. (“Biophysical Modeling of Acquired Pellicle Formation on Substrata of Varying Surface Energies,” 57° Colloid and Surface Symposium, 1983, N.° de abstracto 49) y Busscher y col. (“Surface Free Energy Changes of Human Enamel During Pellicle Formation. An in vivo Study,” Caries Research, 1984, 18: 408-415). A continuacion, los panelistas se cepillaron durante un minuto con su producto oral asignado. Despues del cepillado, antes de la comida y antes de la cena (a ultima hora de la tarde) los individuos volvieron a rellenar el cuestionario de sensacion en boca subjetivo y se volvieron a tomar los angulos de contacto de superficie. Se realizaron mediciones de superficie por triplicado en cada visita en dos superficies dentales y gingivales separadas.

Los resultados de estos ensayos muestran que la percepcion de dientes suaves y limpios de un individuo es muy mala a primera hora de la manana (antes del cepillado) y mejora en gran medida despues del cepillado con composiciones dentifricas. Desafortunadamente, para las composiciones dentifricas convencionales, el mantenimiento de la sensacion de dientes suaves/boca limpia es mala despues del cepillado, con una percepcion

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

inferior a un valor neutro por la tarde. La mayoria de las composiciones dentifricas comerciales siguen este patron, que es decepcionante para los consumidores que esperan que los efectos de limpieza duren despues del uso.

El uso de composiciones dentifricas que contenian agentes tensioactivos polimericos (p. ej., polifosfato condensado) segun la presente invencion produjo valores de percepcion mejorados, que son mas perceptibles durante periodos prolongados despues del cepillado. La pasta de dientes de fosfato condensado se asemejaba a la formulacion del Ejemplo 1 descrita en los Ejemplos; el dentifrico de control fue un dentifrico de fluoruro sodico (NaF) comercial con silice abrasiva (Crest Dentifrice de sabor estandar, The Procter and Gamble Company, Cincinnati, Ohio). Los individuos que se cepillaron con dentifrico de polifosfato indicaron valores de percepcion superiores al neutro hasta un periodo de tiempo previo a la cena. Estas evaluaciones de percepcion mejorada se compararon con mediciones de angulos de contacto del agua en superficie utilizando tecnicas establecidas por Busscher y col. en la bibliograffa publicada.

La percepcion de sensacion en boca de dientes limpios y suaves siguio un patron identico al establecido por las mediciones del angulo de contacto, con superficies menores de angulos de contacto del agua, es decir, superficies mas hidrofilas, mostrando una correlacion aparente con una mejor percepcion por parte del consumidor de denticion limpia.

Los estudios con panel a largo plazo confirmaron que estas diferencias se mantenian durante un periodo prolongado. En las evaluaciones de producto, los dentifricos de polifosfato que producen acondicionado hidrofilo obtienen puntuaciones globales del consumidor en cuanto a satisfaccion con el producto mucho mejores.

Mediante observaciones realizadas en laboratorio se pudo obtener un estudio mas detallado de los mecanismos fisicoquimicos responsables de las diferencias del producto. Estudios in vitro incluyeron un estudio dependiente del tiempo de los efectos del dentifrico en las energias libres de superficie y en el espesor de la pelicula. Se limpiaron y pulieron bloques de esmalte bovino para obtener superficies estandar. Para las mediciones de espesor de pelicula, se utilizo saliva humana dializada para producir peliculas de 16 horas sobre superficies dentales. Se aparto un subgrupo de especimenes no tratados como controles. Se pasaron otras muestras a traves de una serie en la que se llevaron a cabo tratamientos con dentifrico como inmersiones de 30 segundos en suspensiones acuosas de 1:3 partes. Despues del tratamiento, se volvieron a sumergir los especimenes en medios de saliva reconstituida dializada (DRS) estandarizada a las 1, 3 y 6 horas despues del tratamiento. Se separaron subgrupos de especimenes en cada uno de estos tiempos para las mediciones de espesor de pelicula. Los efectos de tratamientos de espesor de la pelicula se estimaron a partir de mediciones realizadas mediante espectroscopia de fotoelectrones con rayos X (XPS).

Los resultados muestran que el tratamiento con agua no produce cambios en el espesor de la pelicula. Los dentifricos convencionales que contienen fluoruro sodico producen cambios modestos en el espesor de la pelicula que se volvio a desarrollar en el transcurso de 6 horas hasta niveles proximos a los previos al tratamiento. El tratamiento con dentifrico polifosfato produjo una disminucion del 67% en el postratamiento del espesor de la pelicula, que se mantuvo en mayor grado que el dentifrico convencional, es decir, hasta 6 horas despues del tratamiento.

Se utilizo un tipo de modelo similar para evaluar efectos en la formulacion de dentifrico sobre angulos de contacto del agua in vitro. Se formo saliva humana entera modificada con extracto dietetico (para producir propiedades termodinamicas de superficie similares a las propiedades in vivo) sobre bloques de esmalte bovino. Se midieron angulos de contacto del agua iniciales y despues del regimen descrito para estudios de espesor de la pelicula de superficie se realizaron tratamientos con pasta. Los angulos de contacto del agua disminuyeron de forma significativa despues del tratamiento con las formulaciones de dentifrico presentes (que contienen polifosfato o polifosfonato) en comparacion con los niveles previos al tratamiento. Se mostro que estos valores del angulo de contacto del agua disminuidos se mantenian durante un periodo de tiempo prolongado, de hasta seis horas despues del tratamiento.

El efecto de la adsorcion de superficie de agentes polimericos tales como polifosfato sobre superficies se caracterizo de forma adicional mediante la valoracion de los efectos sobre el potencial zeta (carga) en superficies de apatita. Se expuso esmalte en polvo (tamano promedio de 25 um) a saliva reconstituida dializada (DRS) para formar cubertura de pelicula inicial durante periodos de 16 horas. Se trato esmalte recubierto con pelicula con suspensiones acuosas al 25% p/p de dentifricos durante periodos de 1 minuto, tras lo cual se lavaron los especimenes con agua y se resuspendieron en soluciones de fuerza ionica variable para realizar determinaciones de carga de superficie. Se midio la carga de superficie mediante electroforesis por laser observando las movilidades de las particulas con un aparato Lazer Zee Meter (PenKeim, Bedford Hills, NY, EE. UU.). Las comparaciones incluyeron control tratado con agua, dentifrico de NaF convencional y polimero de polifosfato que contenia dentifrico. Las movilidades medidas se utilizaron con ecuaciones desarrolladas por Ohsima y Kondo (Biophysical Chemistry, 1991,39: 191-198) para calcular tanto la densidad de carga fija como la suavidad electroforetica de las superficies de esmalte despues de los tratamientos. La suavidad electroforetica es representativa de la capa penetrable por iones sobre las superficies de particula que depende de la fuerza de friccion ejercida sobre el agua a medida que fluye a traves de la capa. A medida que aumenta la suavidad, el agua va fluyendo a traves de esta capa de forma mas libre y con menos friccion. Se cree que esta caracteristica se asocia con la sensacion en boca y los efectos quimicos mostrados en las superficies intraorales con agentes polimericos seleccionados. Los resultados del ensayo ilustraron que el dentifrico de polifosfato produjo grandes cambios en la densidad de carga fija (la carga era mas inestable en la superficie), al tiempo que la suavidad electroforetica disminuia de forma pronunciada.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

Los efectos de acondicionado de superficie de los dentifricos pueden producir numerosos efectos intraorales, incluidos aquellos que tienen ventaja tanto estetica como terapeutica. Como se ha indicado, la mayoria de los polielectrolitos y especialmente el polifosfato, el poliacrilato y ciertamente copolimeros de fosfonatos y acrilatos muestran una eficacia significativa frente a la prevencion de calculos dentales. Se examinaron los efectos de estos ingredientes en las dispersiones de peliculas de adsorcion bacteriana dentales sobre esmalte en forma de pelicula de acondicionado recubierto con saliva en un ensayo controlado. Se recubrieron placas de esmalte bovino ultrafinas durante 1,5 horas con saliva entera humana. Despues del aclarado con tampon se perfundio una suspension bacteriana de Streptococcus oralis a traves de la camara de flujo a una velocidad de cizallamiento de 30 s-1 durante 4 horas y se enumero el numero de bacterias adherentes n4h mediante analisis de imagen tras el aclarado con tampon a la misma velocidad de cizallamiento. A continuacion, se perfundio un sobrenadante de dentifrico al 25% en peso de dentifrico de NaF convencional o dentifrico de polifosfato/NaF a traves de la camara de flujo durante 4 min seguido de aclarado con tampon durante 8 min y otra enumeracion del numero de bacterias que habian permanecido adheridas nad. Finalmente, se paso una burbuja de aire a traves de la camara de flujo para imitar las fuerzas de desligado ocasionalmente elevadas que se producen en la cavidad oral y se volvieron a contar las bacterias adherentes nab. Los resultados ilustran que el dentifrico de polifosfato produjo grandes aumentos en la desorcion de la cepa bacteriana de ensayo en comparacion con un dentifrico convencional que no contenia el agente de polifosfato.

Vehiculos acuosos

Para preparar las presentes composiciones, es deseable anadir uno o mas vehiculos acuosos a las composiciones. Dichos materiales son muy conocidos en la tecnica y el experto en la tecnica los selecciona facilmente basandose en las propiedades fisicas y esteticas deseadas para las composiciones que se preparen. Estos vehiculos se pueden incluir a niveles que no interfieran o impidan el acondicionado de superficie. La cantidad de agente tensioactivo polimerico se puede aumentar para tener en cuenta los vehiculos adicionales. Los vehiculos acuosos comprenden de forma tipica de 50% a 99%, preferiblemente de 70% a 98%, y mas preferiblemente de 80% a 95%, en peso de la composicion oral.

Fuente de ion fluoruro

Las composiciones orales de la presente invencion pueden incorporar una fuente de fluoruro soluble que sea capaz de proporcionar iones fluoruro libres. La fuente de ion fluoruro puede estar preferiblemente en una fase separada respecto del agente tensioactivo polimerico como coadyuvante de la estabilidad. Las fuentes de ion fluoruro soluble preferidas incluyen fluoruro sodico, fluoruro estannoso, fluoruro de indio y monofluorofosfato sodico. El fluoruro sodico y el fluoruro estannoso son las fuentes de ion fluoruro soluble mas preferidas. El fluoruro estannoso y los metodos de estabilizacion se han descrito en US-5.004.597 concedida a Majeti y col. y en US-5.578.293 concedida a Prencipe y col., ademas de en otras fuentes Norris y col., US-2.946.725, concedida el 26 de julio de 1960, y Widder y col., US-3.678.154 concedida el 18 de julio de 1972, describen estas fuentes de ion fluoruro, asi como otros.

Las presentes composiciones contienen una fuente soluble de ion fluoruro capaz de proporcionar de 50 ppm a 3500 ppm, y preferiblemente de 500 ppm a 3000 ppm de iones fluoruro libres.

Agente tamponador

Las presentes composiciones pueden contener un agente tamponador. Los agentes tamponadores, en la presente memoria, se refieren a agentes que se pueden utilizar para ajustar el pH de las composiciones a un intervalo de pH 3 a pH 10. La composicion oral que contiene un agente tensioactivo polimerico tendra de forma tipica un pH de suspension acuosa de 4 a 10, preferiblemente de 4,5 a 8 y, mas preferiblemente, de 5 a 7. Los agentes tamponadores incluyen hidroxidos de metal alcalino, carbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos, imidazol y mezclas de los mismos. Agentes tamponadores especificos incluyen fosfato monosodico, fosfato trisodico, hidroxido sodico, hidroxido potasico, sales carbonato de metal alcalino, carbonato sodico, imidazol, sales pirofosfato, acido citrico y citrato sodico. Los agentes tamponadores se utilizan a un nivel de 0,1% a 30%, preferiblemente de 1% a 10% y mas preferiblemente de 1,5% a 3%, en peso de la presente composicion.

Fuente de ion estannoso

La presente invencion puede incluir una fuente de ion estannoso. Los iones estannoso son proporcionados por el fluoruro estannoso y/u otra sal estannosa que se anade a la composicion oral. Se ha descubierto que el fluoruro estannoso ayuda a reducir la gingivitis, la placa y la sensibilidad y a mejorar las ventajas de aliento. El estannoso proporcionado en una composicion oral proporcionara eficacia a un individuo que use la composicion. Aunque la eficacia podria incluir ventajas diferentes a las de reduccion de la gingivitis, la eficacia se define como una cantidad perceptible de reduccion en metabolismo sobre placa in situ medido por el Modelo de glicolisis y recrecimiento en placa in vitro (i-PGRM).

El i-PGRM ha demostrado proporcionar una correlacion adecuada con la biodisponibilidad de la reactividad de fluoruro estanoso que se puede utilizar como medida predictora de actividad antimicrobiana, antigingivitis y antiplaca de composiciones orales que contienen fluoruro estannoso. La eficacia de las composiciones que contienen estannoso para la gingivitis se puede comparar directamente con una formulacion de dentifrico que contiene estannoso tal como

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

se describe en US-5.004.597, concedida a Majeti y col. y se muestra como Ejemplo Comparative en el Ejemplo VIII siguiente o con un dentifrico actualmente comercializado que contiene fluoruro estannoso, Crest Gum Care.

El fluoruro de estannoso y/u otras sales estannosas se encuentran en las composiciones orales en una cantidad eficaz para proporcionar la puntuacion de PGRM deseada. La puntuacion de PGRM se mide con respecto a formulaciones de control negativas (p. ej., composiciones que no contienen estannoso) y formulaciones de control positivas que contienen estannoso (p. ej., mostradas en el Ejemplo VIII siguiente como Ejemplo Comparativo). Las puntuaciones de PGRM deseadas son significativamente diferentes de los controles con placebo e idealmente similares a aquellas proporcionadas por composiciones de fluoruro de estanoso convencionales de eficacia probada en la reduccion de la placa y la gingivitis. Los estudios de investigacion han demostrado que se puede anticipar una eficacia para la gingivitis significativa para composiciones que proporcionan al menos 60%, preferiblemente al menos 70% y, mas preferiblemente, al menos 80% de eficacia de control positiva. Deberia observarse que las diferencias en potencia antimicrobiana se pueden compensar, si no sobrepasar, mediante mejoras en las propiedades esteticas de la formulacion para estos sistemas especialmente quelados; por lo tanto, es necesario considerar la puntuacion de PGRM relativa al control positivo en este contexto.

Las manchas de la superficie dental causadas de forma tipica por el estannoso se miden en la situacion clinica usando un indice de mancha tales como los indices Lobene o Meckel descritos en la bibliografia. Los inventores de la presente invencion tambien han desarrollado un modelo de manchado in vitro que proporciona una estimacion cuantitativa para el potencial de manchado de la formulacion de fluoruro estannoso, que guarda una buena correlacion con observaciones clinicas. Las formulaciones se pueden analizar por tanto antes de realizar un examen clinico usando estos metodos. Los inventores de la presente invencion han descubierto que las manchas que se producen de forma tipica por fluoruro estannoso eficaz se reducen combinando el fluoruro estannoso con uno o con una mezcla de los agentes tensioactivos polimericos anteriormente descritos. La ventaja de la reduccion de las manchas causadas por el estannoso se logra con las presentes composiciones sin comprometer de forma significativa la eficacia del agente tensioactivo polimerico, estannoso y de fluoruro. La cantidad de manchas resultandes de las composiciones orales de la presente invencion es significativamente menor que la cantidad de manchas encontradas en los dentifricos tipicos que contienen estannoso. El termino “reducido” en la presente memoria significa una reduccion significativa estadisticamente. Por lo tanto, reducir las manchas de estannoso significa que la cantidad de manchas se reduce de forma significativa estadisticamente con respecto a un control positivo que contiene estannoso. No reducir la eficacia del estannoso significa que la eficacia del estannoso no se reduce de forma significativa estadisticamente con respecto a un control positivo que contiene estannoso. De forma alternativa, las manchas se pueden medir en relacion a composiciones orales topicas que no contienen fluoruro estannoso u otro agente antimicrobiano causante de manchas conocido. Por lo tanto, las composiciones se pueden medir con respecto a poco manchado o manchado nulo.

Las formulaciones que proporcionan eficacia incluyen de forma tipica niveles de estannoso proporcionados por fluoruro estannoso y/u otras sales estannosas que oscilan de 3000 ppm a 15.000 ppm de iones estannoso en la composicion total. Por debajo de 3000 ppm de estannoso la eficacia del estannoso no es suficiente. Preferiblemente, el ion estannoso esta presente en una cantidad de 4000 ppm a 12.000 ppm, mas preferiblemente de 5000 ppm a 10.000 ppm.

Los dentifricos que contienen sales estannosas, especialmente fluoruro estannoso y cloruro estannoso, se describen en la patente US-5.004.597, concedida a Majeti y col. Otras descripciones de sales estannosas se encuentran en la patente US-5.578.293 concedida a Prencipe y col. y en la patente US-5.281.410 concedida a Lukacovic y col. Ademas de la fuente de ion estannoso, tambien se pueden incluir otros ingredientes necesarios para estabilizar el estannoso, tales como los ingredientes que se describen en Majeti y col. y Prencipe y col.

Otras sales estannosas incluyen acetato estannoso, gluconato estannoso, oxalato estannoso, sulfato estannoso, lactato estannoso y tartrato estannoso. Las fuentes preferidas de iones estannosos son fluoruro estannoso y cloruro estannoso dihidratado. Las sales estannosas combinadas pueden estar presentes en una cantidad de 0,1% a 11%, en peso de la composicion total. Preferiblemente, la sales estannosas pueden estar presentes en una cantidad de 0,5 a 7%, mas preferiblemente de 1% a 5% y con maxima preferencia de 1,5% a 3% en peso de la composicion total.

Agente anticalculo

Los agentes opcionales que se pueden usar en combinacion con el agente tensioactivo polimerico incluyen los materiales de conocida eficacia en terminos de reduccion de la deposicion de mineral fosfato de calcio con respecto a la formacion de calcio. Las sales de pirofosfato se pueden usar en la presente invencion como agentes anticalculos o agentes tamponadores, siempre que los efectos de acondicionado de la superficie del agente tensioactivo polimerico no desaparezcan. Las sales pirofosfato utiles en las presentes composiciones incluyen las sales pirofosfato de dimetal alcalino, las sales pirofosfato de metal tetra alcalino, y mezclas de las mismas. Las especies preferidas son pirofosfato disodico dihidrogenado (Na2H2P2O7), pirofosfato tetrasodico (Na4P2O7) y pirofosfato tetrapotasico (K4P2O7) en sus formas hidratadas y deshidratadas. En las composiciones de la presente invencion, la sal de pirofosfato puede estar presente en una de tres formas: predominantemente disuelta, predominantemente no disuelta, o una mezcla de pirofosfato disuelto y no disuelto.

Las composiciones que comprenden pirofosfato predominantemente disuelto se refieren a composiciones en donde al menos una fuente de ion pirofosfato esta en una cantidad suficiente para proporcionar al menos aproximadamente

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

1,0% de iones pirofosfato libres. La cantidad de iones pirofosfato libres puede ser de 1% a 15%, preferiblemente de 1,5% a 10%, y con maxima preferencia de 2% a 6%, en peso de la composicion. Los iones pirofosfato libres pueden estar presentes en una variedad de estados protonados dependiendo del pH de la composicion.

Las composiciones que comprenden predominantemente pirofosfato no disuelto se refieren a composiciones que no contienen mas de 20% de la sal pirofosfato total disuelta en la composicion, preferiblemente menos de 10% de la sal pirofosfato total disuelta en la composicion. La sal pirofosfato tetrasodico es la sal pirofosfato preferida en estas composiciones. El pirofosfato tetrasodico puede estar en forma de sal anhidra o en forma decahidratada, o cualquier otro tipo estable en forma solida en las composiciones dentifricas. La sal esta en su forma de particulas solidas, que puede ser su estado cristalino y/o amorfo, teniendo las particulas de la sal preferiblemente un tamano lo suficientemente pequeno como para ser esteticamente aceptables y facilmente solubles durante el uso. La cantidad de sal pirofosfato util para elaborar estas composiciones es cualquier cantidad eficaz para controlar el sarro y es generalmente de 1,5% a 15%, preferiblemente de 2% a 10% y con maxima preferencia de 2,5% a 8%, en peso de la composicion. Parte o todo el pirofosfato tetrasodico puede estar no disuelto en el producto y presente como particulas de pirofosfato tetrasodico. Pueden tambien existir iones pirofosfato en diferentes estados protonados (p. ej., HP22O7"3) dependiendo del pH de la composicion y si se disuelve parte del pirofosfato tetrasodico.

Las composiciones tambien pueden comprender una mezcla de sales pirofosfato disueltas y no disueltas. Puede utilizarse cualquiera de las sales pirofosfato antes mencionadas.

Las sales pirofosfato se describen con mayor detalle en Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Tercera edicion, Volumen 17, Wiley-Interscience Publishers (1982).

Los agentes anticalculos adicionales incluyen otros materiales conocidos por ser eficaces en la reduccion de la deposicion de fosfato de calcio mineral relacionada con la formacion de calculos. Los agentes incluidos son polimeros anionicos sinteticos incluidos poliacrilatos y copolimeros de anhidrido maleico o acido y metil vinil eter (p. ej., Gantrez), como se describe, por ejemplo, en la patente US-4.627.977, concedida a Gaffar y col.; asi como, p. ej., acido poliaminopropanosulfonico (AMPS), trihidrato de cinc citrato, difosfonatos (p. ej., EHDP; AHP), polipeptidos (tales como los acidos poliaspartico y poliglutamico), y mezclas de los mismos.

Materiales de pulido abrasivo

En las composiciones orales tambien se puede incluir un material de pulido abrasivo. El material de pulido abrasivo cuyo uso se contempla en las composiciones de la presente invencion puede ser cualquier material que no desgaste excesivamente la dentina. El material abrasivo de pulido debera formularse en la composicion oral de forma que no comprometa la estabilidad de ningun ingrediente tal como el fluoruro estannoso. Los materiales de pulido abrasivo tipicos incluyen silice y precipitados; aluminas; fosfatos que incluyen ortofosfatos, polimetafosfatos, y pirofosfatos; y mezclas de los mismos. Ejemplos especificos incluyen ortofosfato dicalcico dihidratado, pirofosfato calcico, fosfato tricalcico, polimetafosfato calcico, polimetafosfato sodico insoluble, alumina hidratada, beta pirofosfato calcico, carbonato calcico, y materiales abrasivos resinosos tales como productos en forma de particulas obtenidos de la condensacion de urea y formaldehido y otros productos segun se describe en US-3.070.510, concedida a Cooley y col. el 25 de diciembre de 1962. Tambien se pueden usar mezclas de abrasivos.

Se prefieren los abrasivos dentales de silice de diferentes tipos debido a sus ventajas unicas de excepcional capacidad de limpieza y pulido dental sin desgastar excesivamente el esmalte dental o la dentina. Los materiales de pulido abrasivo de silice en la presente memoria, asi como otros abrasivos, generalmente tienen un tamano de particulas promedio que oscila entre 0,1 y 30 pm, y preferiblemente de 5 a 15 pm. El abrasivo puede ser silice precipitado o geles de silice tales como los xerogeles de silice descritos en US-3.538.230, concedida a Pader y col. el 2 de marzo de 1970, y US-3.862.307, concedida a DiGiulio el 21 de enero de 1975. Son preferidos los serogeles de silice comercializados con el nombre comercial “Syloid” por W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division. Tambien preferidos son los materiales de silice precipitada tales como los comercializados por J. M. Huber Corporation bajo el nombre comercial “Zeodent”, especialmente la silice con la denominacion “Zeodent 119”. Los tipos de abrasivos dentales de tipo silice utiles en las pastas de dientes de la presente invencion se describen mas detalladamente en la patente US-4.340.583, concedida el 29 de julio de 1982. Tambien se describen productos abrasivos de silice en las patentes concedidas a Rice US-5.589.160; US-5,603,920; US-5,651,958; US-5,658,553; y US-5.716.601. El abrasivo en las composiciones de pasta de dientes descritas en la presente memoria esta generalmente presente a un nivel de 6% a 70% en peso de la composicion. Preferiblemente, las pastas de dientes contienen de 10% a 50% de abrasivo, en peso de la composicion dentifrica.

Fuente de peroxido

La presente invencion puede incluir una fuente de peroxido en la composicion oral La fuente de peroxido se selecciona del grupo que consiste en peroxido de hidrogeno, peroxido de calcio, peroxido de urea y mezclas de las mismas. La fuente de peroxido preferida es el peroxido de calcio. Las siguientes cantidades representan la cantidad de materia prima de peroxido, aunque la fuente de peroxido puede contener ingredientes distintos de la materia prima de peroxido. La composicion de la presente invencion puede contener de 0,01% a 10%,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

preferiblemente de 0,1% a 5%, mas preferiblemente de 0,2% a 3%, y con maxima preferencia de 0,3% a 0,8% de una fuente de peroxido, en peso, de la composicion dentifrica.

Sal bicarbonato de metal alcalino

La presente invencion tambien puede incluir una sal bicarbonato de metal alcalino. Las sales bicarbonato de metal alcalino son solubles en agua y, salvo que esten estabilizadas, tienden a liberar dioxido de carbono en un sistema acuoso. El bicarbonato sodico, tambien conocido como bicarbonato sodico alimentario, es la sal bicarbonato de metal alcalino preferida. La sal bicarbonato de metal alcalino tambien funciona como agente tamponador. La composicion de la presente invencion puede contener de 0,5% a 50%, preferiblemente de 0,5% a 30%, mas preferiblemente de 2% a 20%, y con maxima preferencia de 5% 18% de una sal de bicarbonato de metal alcalino, en peso, de la composicion dentifrica.

Vehiculos acuosos adicionales

La presente invencion proporciona composiciones en forma de pastas de dientes, dentifricos, polvo dental, geles orales topicos, colutorios, producto para dentaduras postizas, pulverizadores bucales, gominolas, comprimidos orales y goma de mascar. De forma tipica estas composiciones contendran algun material espesante o ligantes para proporcionar una consistencia deseable. Los espesantes preferidos son polimeros de carboxivinil, carragenato, hidroxietilcelulosa y sales hidrosolubles de eteres de celulosa, tales como carboximetilcelulosa de sodio e hidroxietilcelulosa de sodio. Tambien se pueden utilizar gomas naturales tales como goma karaya, goma xantano, goma arabiga y goma tragacanto. Para mejorar aun mas la textura, se puede utilizar silicato de magnesio y aluminio coloidal o silice finamente dividida como parte del espesante. Los agentes espesantes se pueden utilizar en una cantidad de 0,1% a 15%, en peso de la composicion dentifrica.

Otro componente opcional de las composiciones deseadas en la presente memoria es un humectante. El humectante sirve para evitar que las composiciones de pasta de dientes se endurezcan al ser expuestas al aire y ciertos humectantes ademas pueden transmitir un sabor dulce deseable en las composiciones de pasta de dientes. Los humectantes adecuados para su uso en la invencion incluyen glicerina, sorbitol, polietilenglicol propilenglicol, y otros alcoholes polihidricos comestibles. El humectante generalmente comprende de 0% a 70%, y preferiblemente de 15% a 55%, en peso de la composicion.

El agua empleada en la preparacion de composiciones orales comercialmente adecuadas deberia ser preferiblemente de bajo contenido en iones y exenta de impurezas organicas. El agua generalmente comprendera de 5% a 70% y preferiblemente de 10% a 50%, en peso de la composicion en la presente memoria. El agente tensioactivo polimerico puede requerir un nivel mas bajo de agua para ser estable. Generalmente, el nivel de agua es de hasta 20%, preferiblemente de 5% a 14% y, mas preferiblemente, de 7% a 12%, en peso de la composicion. Las cantidades de agua incluyen el agua libre que se anade ademas de aquella que se introduce con otros materiales, tales como sorbitol, silice, soluciones tensioactivas y/o soluciones de color.

Las presentes composiciones pueden tambien comprender tensioactivos, a los que comunmente se alude tambien como agentes espumantes. Los tensioactivos adecuados son aquellos que son razonablemente estables y hacen espuma en una amplia gama de pH. El tensioactivo puede ser anionico, no ionico, anfotero, de ion hibrido, cationico o mezclas de los mismos. Los tensioactivos anionicos utiles en la presente memoria incluyen sales solubles en agua de alquilsulfatos que tengan de 8 a 20 atomos de carbono en el radical alquilo (p. ej., alquilsulfato sodico) y sales solubles en agua de monogliceridos sulfonados de acidos grasos que tengan de 8 a 20 atomos de carbono. El laurilsulfato sodico y los sulfonatos de monogliceridos de coco sodicos son ejemplos de tensioactivos anionicos de este tipo. Otros tensioactivos anionicos adecuados son sarcosinatos, tales como lauroil sarcosinato de sodio, tauratos, lauril sulfoacetato de sodio, lauroil isetionato de sodio, carboxilato laurato de sodio y dodecilbencenosulfonato de sodio. Tambien se pueden emplear mezclas de tensioactivos anionicos. Muchos tensioactivos anionicos adecuados estan descritos en la patente US-3.959.458, concedida a Agricola y col. el 25 de mayo de 1976. Los tensioactivos no ionicos que pueden utilizarse en las composiciones de la presente invencion pueden ser definidos a grandes rasgos como compuestos obtenidos por la condensacion de grupos oxido de alquileno (de tipo hidrofilo) con un compuesto organico hidrofobo que puede ser de tipo alifatico o alquil-aromatico. Los ejemplos de tensioactivos no ionicos adecuados incluyen poloxameros (vendidos con el nombre comercial Pluronic), polioxietileno, esteres de sorbitano polioxietilenados (vendidos con el nombre comercial Tweens), alcoholes grasos etoxilados, condensados de poli(oxido de etileno) de alquil fenoles, productos derivados de la condensacion de oxido de etileno con el producto de reaccion de oxido de propileno y etilendiamina, condensados de oxido de etileno de alcoholes alifaticos, oxidos de aminas terciarias de cadena larga, oxidos de fosfinas terciarias de cadena larga, dialquil sulfoxidos de cadena larga y mezclas de tales materiales. Los tensioactivos anfoteros utiles en la presente invencion pueden describirse, en terminos generales, como derivados de aminas alifaticas secundarias y terciarias en las que el radical alifatico puede ser una cadena lineal o ramificada y en las que uno de los sustituyentes alifaticos contiene de 8 a 18 atomos de carbono y un sustituyente contiene un grupo hidrosoluble anionico, p. ej., carboxilato, sulfonato, sulfato, fosfato o fosfonato. Otros tensioactivos anfoteros adecuados son betainas, especialmente cocamidopropil betaina. Tambien se pueden utilizar mezclas de tensioactivos anfoteros. Muchos de estos tensioactivos no ionicos y anfoteros adecuados estan descritos en la patente US-4.051.234, concedida a Gieske y col. el 27 de septiembre de 1977. La presente composicion comprende de forma tipica uno o mas tensioactivos no ionicos cada uno de ellos en un nivel de 0,25% a 12%, preferiblemente de 0,5% a 8%, y con maxima preferencia de 1 % a 6%, en peso de la composicion.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

Tambien se puede anadir dioxido de titanio a la presente composicion. El dioxido de titanio es un polvo blanco que proporciona opacidad a las composiciones. El dioxido de titanio generalmente comprende de 0,25% a 5%, en peso de la composicion.

Tambien se pueden anadir agentes colorantes a la presente composicion. El agente colorante puede estar en forma de solucion acuosa, preferiblemente 1% de agente colorante en una solucion de agua. Las soluciones de color generalmente comprenden de 0,01% a 5%, en peso de la composicion.

Tambien se puede anadir un sistema de sabor a las composiciones. Los componentes aromatizantes adecuados incluyen esencia de gaulteria, esencia de menta, esencia de menta verde, esencia de brote de clavo, mentol, anetol, salicilato de metilo, eucaliptol, cassia, acetato de 1-mentilo, salvia, eugenol, esencia de perejil, oxanona, alfa-irisona, mejorana, limon, naranja, propenil guaetol, canela, vainillina, etil vainillina, heliotropina, cis-4-heptenal, diacetilo, acetato de metil-para-terc-butilfenilo y mezclas de los mismos. Los refrigerantes tambien pueden formar parte del sistema de sabor. Los refrigerantes preferidos en las presentes composiciones son los agentes de carboxiamida paramentano, tales como N-etil-p-mentan-3-carboxamida (comercializado como “WS-3”) y mezclas de los mismos. En las composiciones se utiliza generalmente un sistema de sabor a niveles de 0,001% a 5%, en peso de la composicion.

La presente invencion puede tambien incluir xilitol. El xilitol es un alcohol azucarado que se utiliza como edulcorante y humectante. El xilitol puede proporcionar un efecto terapeutico, tal como un efecto antibacteriano o anticaries. Las presentes composiciones comprenden de forma tipica xilitol a un nivel de 0,01% a 25%, preferiblemente de 3% a 15%, mas preferiblemente de 5% a 12%, y con maxima preferencia de 9% a 11%, en peso de la composicion total. De forma alternativa, si el xilitol se utiliza como edulcorante, puede estar presenta a un nivel inferior, tal como de 0,05% a 5%, en peso de la composicion dentifrica.

Tambien se pueden anadir agentes edulcorantes a las composiciones. Estos incluyen sacarina, dextrosa, sacarosa, lactosa, maltosa, levulosa, aspartamo, ciclamato sodico, D-triptofano, dihirochalconas, acesulfamo, y mezclas de las mismas. Asimismo, se pueden incorporar diversos agentes colorantes a la presente invencion. Los agentes edulcorantes y los agentes colorantes se utilizan generalmente en las pastas de dientes a niveles de 0,005% a 5%, en peso de la composicion.

La presente invencion tambien puede incluir otros agentes, tales como agentes antimicrobianos. Entre dichos agentes se incluyen agentes antimicrobianos insolubles en agua no cationicos tales como difenileteres halogenados, compuestos fenolicos incluidos fenol y sus homologos, monoalquil o polialquil halofenoles aromaticos, resorcinol y sus derivados, compuestos bisfenolicos y salicilanilidas halogenadas, esteres benzoicos y carbanilidas halogenadas. Los agentes antimicrobianos solubles en agua incluyen sales de amonio cuaternario y sales de bis-biguanida, entre otros. Un agente antimicrobiano soluble en agua adicional es el monofosfato de triclosan. Los agentes de amonio cuaternario incluyen aquellos en los que uno o dos de los sustitutos en el nitrogeno cuaternario tienen una longitud de cadena de carbono (de forma tipica grupo alquilo) de 8 a 20, de forma tipica de 10 a 18, atomos de carbono mientras que los restantes sustitutos (de forma tipica grupo alquilo o bencilo) tienen un numero inferior de atomos de carbono, tal como de 1 a 7 atomos de carbono, de forma tipica grupos metilo o etilo. Bromuro de dodecil trimetil amonio, cloruro de tetradecilpiridinio, bromuro de domifeno, cloruro de N-tetradecil-4-etil piridinio, bromuro de dodecil dimetil (2-fenoxietil) amonio, cloruro de bencil dimetilestearilo amonio, cloruro de cetil piridinio, 5-amino-1,3-bis(2-etil- hexil)-5-metil hexa hidropirimidina cuaternizada, cloruro de benzalconio, cloruro de bencetonio y cloruro de metil bencetonio son ilustrativos de agentes antibacterianos de tipo amonio cuaternario tipicos. Otros compuestos son bis[4-(R-amino)-1 -piridinio] alcanos como los descritos en la patente US-4.206.215, concedida el 3 de junio de 1980 a Bailey. Tambien se pueden incluir otros agentes antimicrobianos tales como bisglicinato de cobre, citrato de cinc y lactato de cinc. Tambien resultan utiles las enzimas, incluidas endoglicosidasa, papaina, dextranasa, mutanasa y mezclas de las mismas. Dichos agentes se describen en las patentes US-2.946.725, concedida el 26 de julio de 1960 a Norris y col., y US-4.051.234, concedida el 27 de septiembre de 1977 a Gieske y col. Agentes antimicrobianos especificos incluyen clorhexidina, triclosan, monofosfato de triclosan y esencias de sabor tales como timol. El triclosan y otros agentes de este tipo se describen en la patente US-5.015.466, concedida el 14 de mayo de 1991 a Parran, Jr. y col., y la patente US-4.894.220, concedida el 16 de enero de 1990 a Nabi y col. Los agentes antimicrobianos insolubles en agua, agentes hidrosolubles y enzimas pueden estar presentes en la primera o segunda composicion dentifrica. Los agentes de amonio cuaternario, las sales estannosas y las guanidinas sustituidas estan presentes preferiblemente en una composicion oral distinta del agente tensioactivo polimerico. Estos agentes pueden estar presentes a niveles de 0,01% a 1,5%, en peso de la composicion dentifrica.

Las composiciones orales de la presente invencion estan en forma de pastas de dientes, dentifricos, geles orales topicos, enjuagues bucales, productos para dentadura postiza, pulverizadores bucales, gominolas, comprimidos orales o goma de mascar. Las composiciones dentifricas pueden ser una pasta, gel o cualquier configuracion o combinacion de las mismas. Si se usa una formulacion en dos fases, se prefiere que las composiciones dentifricas esten fisicamente separadas. Tambien, por razones esteticas, se prefiere que una composicion sea una pasta y la otra composicion sea un gel. El dispensador puede ser un tubo, bomba o cualquier otro recipiente adecuado para dispensar pasta de dientes. Los envases de compartimento dual adecuados para este fin se describen en la patente US-4.528.180, concedida el 9 de julio de 1985; US-4.687.663, concedida el 18 de agosto de 1987; y US-4.849.213, concedida el 18 de julio de 1989,

5

10

15

20

25

30

35

40

todas ellas a Shaeffer. El dispensador administrara aproximadamente cantidades iguales de cada composicion dentifrica a traves de una abertura. Las composiciones se pueden entremezclar una vez dispensadas. De forma alternativa, la formulacion oral puede ser suministrada desde un kit que contiene dos dispensadores separados que se utilizan para suministrar dos composiciones dentifricas que se utilizan simultaneamente.

Metodo de tratamiento

La presente invencion se refiere a metodos para proporcionar efectos de acondicionado de superficie. La presente invencion tambien se refiere a metodos para proporcionar una sensacion de boca y dientes limpios, sensacion de dientes suaves y una sensacion de dientes limpios o suaves mas duradera. Las ventajas de estas composiciones pueden aumentar a lo largo del tiempo cuando la composicion se utiliza repetidamente.

El metodo de tratamiento en la presente memoria comprende poner en contacto las superficies del esmalte dental y la mucosa de un individuo en la boca con las composiciones orales segun la presente invencion. El metodo de tratamiento puede ser cepillar con un dentifrico o aclarar con una suspension acuosa de dentifrico o enjuague bucal. Otros metodos incluyen poner en contacto el gel topico, el producto para dentaduras, el pulverizador bucal u otra forma con los dientes y la mucosa oral del individuo. El individuo puede ser cualquier persona o animal inferior cuya superficie dental entra en contacto con la composicion oral.

Se debe entender que la presente invencion se refiere no solo a metodos para transmitir el agente tensioactivo polimerico presente que contiene composiciones a la cavidad oral de un humano, sino tambien a metodos de suministro de estas composiciones a la cavidad oral de otros animales, p. ej., mascotas u otros animales domesticos, o animales mantenidos en cautiverio.

Por ejemplo, un metodo de tratamiento puede incluir que una persona cepille los dientes de un perro con una de las composiciones dentifricas. Otro ejemplo podria incluir aclarar la boca de un gato con una composicion oral durante una cantidad de tiempo suficiente para observar una ventaja. Los productos para el cuidado de mascotas tales como objetos masticables y juguetes tambien se pueden formular para que contengan las presentes composiciones orales. La composicion que incluye el agente tensioactivo polimerico se incorpora en un material relativamente flexible pero resistente y duradero tal como cuero crudo, cuerdas de fibras naturales o sinteticas y articulos polimericos hechos de nailon, poliester o poliuretano termoplastico. Cuando el animal mastica, lame o roe el producto, los elementos activos incorporados se liberan en la cavidad oral del animal al medio salivar, de forma comparable a un cepillado o aclarado eficaces.

Ejemplos y metodos de elaboraoion

Los ejemplos siguientes describen y demuestran mas detalladamente realizaciones dentro del ambito de la presente invencion.

Ejemplo I

Primera composicion dentifrica Segunda composicion dentifrica

% en peso

0,30

33.0 0,40

44,514

21.00 0,486 0,30

Silice

20,0

Carbonato sodico

2,00

Sacarina sodica

0,50

Dioxido de titanio

0,50

Goma xantano

0,20

Polifosfato Glass H

7,00

Polietilenglicol

3,00

Peroxido de calcio

1,00

(a) solucion al 27,9%

Ingrediente

% en peso

Ingrediente

Carboximeticelulosa

Agua

Sabor

Glicerina

Poloxamero 407

Propilenglicol

Alquilsulfato sodico(a)

0,60

7.00

1.00 43,2

5.00

5.00

4.00

Colorante

Agua

Sabor

Glicerina

Poloxamero 407

Fluoruro sodico

Sacarina sodica

Ejemplo II

Primera composicion dentifrica

Ingrediente % en peso

Carboximeticelulosa 0,60

Agua 7,00

Sabor 1,00

Glicerina 26,8

Poloxamero 407 5,00

Propilenglicol 5,00

Alquilsulfato sodico(a) 4,00

Silice 22,0

Bicarbonato sodico 15,0

Carbonato sodico 2,00

Sacarina sodica 0,50

Dioxido de titanio 0,50

Goma xantano 0,20

Polifosfato Glass H 7,00

Polietilenglicol 3,00

Peroxido de calcio 0,40

(a) 27,9% de solucion

5 Ejemplo III

Primera composicion dentifrica

Ingrediente % en peso

Carboximeticelulosa 0,60

Agua 7,00

Sabor 1,00

Glicerina 24,2

Poloxamero 407 5,00

Propilenglicol 5,00

Alquilsulfato sodico(a) 4,00

Silice 22,0

Bicarbonato sodico 15,0

Carbonato sodico 2,00

Sacarina sodica 0,50

Dioxido de titanio 0,50

Goma xantano 0,20

Polifosfato Sodaphos 7,00

Polietilenglicol 3,00

Peroxido de calcio 3,00

(a) 27,9% de solucion

Segunda composicion dentifrica

Ingrediente % en peso

Carbomero 0,200

Colorante 0,400

Agua 25,1

Sabor 0,90

Glicerina 9,00

Polietilenglicol 3,00

Alquilsulfato sodico(a) 4,00

Silice 22,5

Sacarina sodica 0,50

Sorbitol 29,594

SodioAcido 0,50

Pirofosfato

Tetrasodio 3,22

Pirofosfato

Goma xantano 0,60

Fluoruro sodico 0,486

Segunda composicion dentifrica

Ingrediente % en peso

Carbomero 0,200

Colorante 0,400

Agua 25,1

Sabor 0,90

Glicerina 9,00

Polietilenglicol 3,00

Alquilsulfato sodico(a) 4,00

Silice 22,5

Sacarina sodica 0,50

Sorbitol 29,644

SodioAcido 0,75

Pirofosfato

Tetrasodio 2,92

Pirofosfato

Goma xantano 0,60

Fluoruro sodico 0,486

Ejemplo IV

10

Primera composicion dentifrica Segunda composicion dentifrica

Ingrediente

% en peso Ingrediente % en peso

Carboximeticelulosa

0,60 Carbomero 0,200

Agua

7,00 Colorante 0,400

Sabor

1,00 Agua 22,834

Glicerina

27,2 Sabor 0,90

Poloxamero 407

5,00 Glicerina 9,00

Propilenglicol

5,00 Polietilenglicol 3,00

Alquilsulfato sodico(a)

4,00 Alquilsulfato sodico(a) 4,00

Silice

22,0 Silice 22,5

Bicarbonato sodico

15,0 Sacarina sodica 0,50

Carbonato sodico

2,00 Sorbitol 24,00

Sacarina sodica

0,50 SodioAcido 2,10

Dioxido de titanio

0,50 Pirofosfato

Goma xantano

0,20 Tetrasodio 2,05

Polifosfato Glass H

7,00 Pirofosfato

Polietilenglicol

3,00 Goma xantano 0,60

Fluoruro sodico 0,486

Triclosan 0,60

Tetrapotasio Pirofosfato(b) 6,830

(a) 27,9% de solucion

(b) 60% de solucion

Ejemplo V 5

Primera composicion dentifrica

Ingrediente % en peso

Carboximeticelulosa 0,60

Agua 7,00

Sabor 1,00

Glicerina 31,2

Poloxamero 407 5,00

Propilenglicol 5,00

Alquilsulfato sodico(a) 4,00

Silice 27,0

Bicarbonato sodico 5,0

Carbonato sodico 2,00

Sacarina sodica 0,50

Dioxido de titanio 0,50

Goma xantano 0,20

Polifosfato Glass H 7,00

Polietilenglicol 3,00

Peroxido de calcio 1,00

(a) 27,9% de solucion

Segunda composicion dentifrica

Ingrediente % en peso

Carbomero 0,200

Colorante 0,400

Agua 25,1

Sabor 0,90

Glicerina 9,00

Polietilenglicol 3,00

Alquilsulfato sodico(a) 4,00

Silice 22,5

Sacarina sodica 0,50

Sorbitol 33,314

Goma xantano 0,60

Fluoruro sodico 0,486

Ejemplo VI

Primera composicion dentifrica

Segunda composicion dentifrica

Ingrediente

% en peso Ingrediente % en peso

CMC7M8SF

0,100% Carbomero 956 1,000%

Agua USP

2,300% Cocamidopropil betaina (b) 2,900%

Sabor

1,600% Color-FD&C Blue n.°1 Sol'n 0,300%

Glass H, tamizado a <210 m

14,000% Agua USP 10,000%

Glicerina

42,300% Sabor 1,600%

PEG-12/PEG 600

1,000% Glicerina 30,087%

Poloxamero 407

0,500% SLS (a) 2,000%

Oxido de polietileno

0,500% Silica-Zeodent 119 20,000%

Propilenglicol

4,600% Fluoruro sodico 0,512%

SLS (a)

4,000% Hidroxido sodico 0,800%

Silica-Zeodent 119

20,000% Sacarina sodica 0,400%

Espesante de silice

1,000% Sorbitol 30,301%

Bicarbonato sodico

5,000% Goma xantano 0,100%

Hidroxido sodico

1,800%

Sacarina sodica

0,400%

Dioxido de Titanio-Rutilo

0,500%

Goma xantano

0,400%

(a) 27,9% de solucion

(b) 30% de solucion

Ejemplo VII 5

Primera composicion dentifrica

Ingrediente

Formula A Formula B Formula C Formula D

Carboximeticelulosa

0,500 0,200 0,400 0,300

Agua

2,768 - - 1,400

Sabor

1,000 1,300 1,200 1,100

Glicerina

36,432 45,000 42,650 39,850

Polietilenglicol

8,000 - 4,000 -

Propilenglicol

8,000 - - -

Laurilsulfato sodico(a)

4,000 8,000 10,000 6,000

Silice

22,000 18,500 2,000 26,000

Acido benzoico

0,600 - - 0,300

Benzoato sodico

0,600 - - 0,300

Sacarina sodica

0,300 0,400 0,450 0,350

Dioxido de titanio

0,500 0,500 0,300 0,400

Polifosfato Glass H

15,000 26,000 21,000 18,000

Goma xantano

0,300 0,100 - -

Total

100,000 100,000 100,000 100,000

(a) 27,9% de solucion

10 Segunda composicion dentifrica

Ingrediente

Formula 1 Formula 2 Formula 3 Formula 4

Polioxietileno

- 0,200 - -

Agua

21,840 49,158 33,258 12,000

Sabor

1,500 1,300 1,200 1,100

Tinte FD&C Blue n.°1 Sol’n

0,300 0,300 0,100 0,500

Glicerina

30,466 22,000 42,650 -

Polietilenglicol

- - - 6,000

Poloxamero 407

15,500 17,500 17,500 7,000

Laurilsulfato sodico(a)

4,000 2,500 - 7,500

Silice

23,000 - - 2,000

Gluconato sodico

3,290 2,760 2,390 4,135

Fluoruro estannoso

0,908 1,062 1,062 -

Cloruro estannoso

0,300 1,320 0,940 -

Sulfato estannoso

2,851

Hidroxido sodico (b)

0,746 0,700 0,600 0,900

Sacarina sodica

0,400 0,400 0,300 0,400

Fluoruro sodico

- - - 0,486

Sorbitol (c)

- - - 35,528

Goma xantano

- 0,800 - 1,100

Hidroxietilcelulosa

- - - 0,500

Total

100,000 100,000 100,000 100,000

(a) 27,9% de solucion

(b) 50% de solucion

(c) 70% de solucion

5

10

15

20

25

30

35

Las primeras composiciones dentifricas de las composiciones de fase doble se preparan del siguiente modo. Anadir el agua y/o solucion de laurilsulfato sodico y sales solubles en agua al recipiente de mezclado principal. En un recipiente aparte, dispersar los espesantes en glicerina. Anadir esta suspension acuosa de glicerina al recipiente de mezclado, mezclando bien. Anadir el propilenglicol y polietilenglicol al recipiente de mezclado y mezclar hasta que quede bien dispersado. A continuacion, anadir dioxido de titanio y silice. Mezclar bien. Enfriar el recipiente de mezclado a menos de 30 0C y anadir el polifosfato. Mezclar hasta la homogeneidad.

Las segundas composiciones dentifricas se preparan del siguiente modo. Anadir glicerina y/o sorbitol/PEG al tanque de mezcla principal. Anadir espesantes, tensioactivos no ionicos, sabores, sales estannosas y/o sales fluoruro al recipiente de mezcla principal. Mezclar/homogeneizar hasta que la mezcla quede bien dispersada y homogenea. Anadir agua al tanque de mezcla principal y mezclar/homogeneizar hasta que se hayan disuelto las sales y los tensioactivos, los espesantes esten hidratados y la mezcla sea homogenea. Anadir hidroxido sodico y color y mezclar bien. Anadir solucion de laurilsulfato sodico y mezclar hasta que la mezcla quede homogenea. Enfriar la mezcla a menos de 30 °C.

Ejemplo VIII

Ingrediente

Formula A Formula B Formula C Formula D Ejemplo Comparativo

Sabor

1,000 1,200 1,500 1,150 1,000

Glicerina

53,166 54,300 52,872 9,000 14,425

Poloxamero 407

5,000 3,000 8,000 - -

Cloruro estannoso

0,680 - - - 1,500

Sulfato estannoso

- 1,460 - - -

Fluoruro estannoso

0,454 - - - 0,454

Fluoruro sodico

- 0,320 - 0,243 -

Monofluorofosfato de sodio

- - 1,128 - -

Laurilsulfato sodico(a)

7,500 6,000 4,000 4,000 5,000

Silice

2,000 18,000 22,000 22,000 2,000

Carboximetilcelulosa

0,200 0,200 0,400 - 0,600

Gluconato sodico

- 1,470 - - 2,100

Sacarina sodica

0,400 0,350 0,500 0,460 0,300

Dioxido de titanio

0,500 0,500 0,500 - 0,525

Goma xantano

0,100 0,200 0,100 0,600 0,700

Glass H

11,000 13,000 9,000 - -

Poli (difosfonato/acrilato)

5,000 -

Hidroxido Na (b)

trazas 0,600

FD&C Blue n.°1 (c)

- 0,300

Sorbitol (d)

28,937 37,496

Carbopol

0,200 -

Polietilenglicol

3,000 -

Agua

25,410 15,000

(a) 27,9% de solucion

(b) 50% de solucion

(c) 1% de solucion

(d) 70% de solucion

Las composiciones del Ejemplo VIII (Formulas A-D) se preparan del siguiente modo. Anadir la glicerina y agentes espesantes al tanque de mezcla principal y mezclar hasta que la mezcla sea homogenea. Si procede, anadir el gluconato sodico al tanque de mezcla principal y mezclar hasta que la mezcla sea homogenea. Anadir la solucion de laurilsulfato sodico y el saborizante al tanque de mezcla principal y mezclar hasta que los espesantes esten hidratados/disueltos. Anadir la silice y el dioxido de titanio al tanque de mezcla principal y mezclar hasta que la mezcla sea homogenea. Anadir sales estannosas y/o fluoruro al tanque de mezcla principal y mezclar hasta que la mezcla sea homogenea. Finalmente anadir el agente tensioactivo polimerico (Glass H o polifosfonato) al tanque de mezcla principal. Mezclar hasta la homogeneidad.

El ejemplo comparativo de un dentifrico que contiene estannoso se prepara del siguiente modo, como se describe en US- 5,004,597, concedida a Majeti y col. Se anaden sorbitol y media parte del agua al tanque de mezcla y se inicia un calentamiento a 77 0C. Se puede anadir sacarina, dioxido de titanio y silice a la mezcla durante este periodo de calentamiento. Se mantiene suficiente agitacion para evitar que se sedimenten los componentes insolubles. Se anade la glicerina a un recipiente aparte y se calienta tambien a 77 Cuando ambas soluciones han alcanzado la temperatura

requerida, se anade lentamente carboximetilcelulosa (CMC) a la glicerina con agitacion vigorosa. Cuando la CMS esta lo suficientemente dispersada en la glicerina, esta mezcla se anade a la mezcla de sorbitol/agua. La mezcla resultante se mezcla a continuacion durante un periodo de tiempo suficiente para permitir la hidratacion completa de los aglutinantes (aproximadamente 15 minutos). Cuando la pasta tiene una textura aceptable, se anaden el sabor, el alquilsulfato sodico y 5 color. A continuacion, se anade media parte del agua restante a un tanque de mezcla aparte y se deja calentar a 77 Cuando el agua alcanza la temperatura necesaria, se anade el gluconato de sodio con agitacion media y se deja disolver por completo. A continuacion, se anade cloruro estannoso dihidratado a la solucion de gluconato y se deja tambien disolver. Esta mezcla se anade a la mezcla principal. Se anade el fluoruro estannoso al agua restante (tambien a 77 °C) y la solucion resultante se anade a la mezcla principal y se deja mezclar intimamente antes del ajuste final de pH con 10 hidroxido sodico. La pasta completada se agita durante aproximadamente 20 minutos antes de triturarla y desaerearla.

Claims (1)

1. 5

   10

   15

   20

   25

   30

   reivindicaciones

   El uso no terapeutico de una composicion oral que comprende un agente tensioactivo polimerico para proporcionar efectos de acondicionado de superficie a las superficies de los dientes y de las mucosas de un individuo aumentando el caracter hidrofilo medido mediante una disminucion en los angulos de contacto del agua sobre las superficies de los dientes y las mucosas que comprende administrar al individuo una composicion oral que comprende un agente tensioactivo polimerico que deposita sobre dichas superficies orales una pelicula de acondicionado en donde el agente tensioactivo polimerico es un polielectrolito seleccionado de:

   a) polimeros fosforilados condensados;

   b) polifosfonatos;

   c) copolimeros de monomeros que contienen fosfato o fosfonato o polimeros con monomeros etilenicamente insaturados, aminoacidos, o con otros polimeros seleccionados de proteinas, polipeptidos, polisacaridos, poli(acrilato), poli(acrilamida), poli(metacrilato), poli(etacrilato), poli(hidroxialquilmetacrilato), poli(alcohol vinilico), poli(anhidrido maleico), poli(maleato), poli(amida), poli(etilenamina), poli(etilenglicol), poli(propilenglicol), poli(acetato de vinilo) o poli(bencilcloruro de vinilo); y

   d) mezclas de los mismos.

   El uso segun la reivindicacion 1 en donde los efectos de acondicionado de superficie comprenden propiedades esteticas de sensacion en boca mejoradas seleccionadas de dientes suaves, dientes con sensacion de limpieza, sensacion de boca limpia y sensacion de limpieza mas duradera.

   El uso segun la reivindicacion 1 o reivindicacion 2 en donde el agente tensioactivo polimerico es un polifosfonato.

   El uso segun la reivindicacion 1 o reivindicacion 2 en donde el agente tensioactivo polimerico es un acido poliacrilico modificado con difosfonato.

   El uso segun la reivindicacion 1 o reivindicacion 2 en donde el agente tensioactivo polimerico es un polifosfato que tiene cuatro o mas grupos fosfato.