ES2345894T3 - Utilizacion de flibanserina para el tratamiento de desordenes premenstruales. - Google Patents
Utilizacion de flibanserina para el tratamiento de desordenes premenstruales. Download PDFInfo
- Publication number
- ES2345894T3 ES2345894T3 ES05735420T ES05735420T ES2345894T3 ES 2345894 T3 ES2345894 T3 ES 2345894T3 ES 05735420 T ES05735420 T ES 05735420T ES 05735420 T ES05735420 T ES 05735420T ES 2345894 T3 ES2345894 T3 ES 2345894T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- acid
- premenstrual
- flibanserin
- treatment
- baselineskip
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims abstract description 22
- PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N flibanserin Chemical compound FC(F)(F)C1=CC=CC(N2CCN(CCN3C(NC4=CC=CC=C43)=O)CC2)=C1 PPRRDFIXUUSXRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 21
- 229960002053 flibanserin Drugs 0.000 claims abstract description 21
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 18
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 claims abstract description 16
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 12
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims description 11
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 8
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-2-hydroxypropanoate Chemical compound NCC(O)C(O)=O BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 claims description 2
- 206010013954 Dysphoria Diseases 0.000 claims description 2
- 206010036618 Premenstrual syndrome Diseases 0.000 claims description 2
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Propanedioic acid Natural products OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N Succinic acid Natural products OC(=O)CCC(O)=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N butanedioic acid Chemical compound O[14C](=O)CC[14C](O)=O KDYFGRWQOYBRFD-NUQCWPJISA-N 0.000 claims description 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims description 2
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 claims description 2
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 claims description 2
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 claims description 2
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 claims description 2
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 claims description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 claims 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 208000027030 Premenstrual dysphoric disease Diseases 0.000 claims 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 claims 1
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 12
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 10
- 238000000034 method Methods 0.000 description 9
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 7
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 7
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 7
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 7
- 229940099112 cornstarch Drugs 0.000 description 7
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 6
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 6
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 6
- -1 4- (3-Trifluoromethyl-phenyl) piperazin-1-yl Chemical group 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 4
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 4
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 4
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 4
- 230000001568 sexual effect Effects 0.000 description 4
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 4
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 201000001880 Sexual dysfunction Diseases 0.000 description 3
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 3
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 3
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 3
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 3
- 231100000872 sexual dysfunction Toxicity 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 3
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 3
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 3
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 3
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxybenzoic acid Chemical class OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 244000215068 Acacia senegal Species 0.000 description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 2
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 2
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 2
- 208000006262 Psychological Sexual Dysfunctions Diseases 0.000 description 2
- 208000027520 Somatoform disease Diseases 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 2
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 description 2
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 2
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 2
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 2
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 2
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 2
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- 208000027753 pain disease Diseases 0.000 description 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 102000056834 5-HT2 Serotonin Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108091005479 5-HT2 receptors Proteins 0.000 description 1
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 1
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- 208000004483 Dyspareunia Diseases 0.000 description 1
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N Ethylenediamine Chemical class NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000017911 HTR1A Human genes 0.000 description 1
- 101150015707 HTR1A gene Proteins 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 208000029899 Sexual aversion disease Diseases 0.000 description 1
- 229920001800 Shellac Polymers 0.000 description 1
- 244000290333 Vanilla fragrans Species 0.000 description 1
- 235000009499 Vanilla fragrans Nutrition 0.000 description 1
- 235000012036 Vanilla tahitensis Nutrition 0.000 description 1
- 240000008042 Zea mays Species 0.000 description 1
- 235000005824 Zea mays ssp. parviglumis Nutrition 0.000 description 1
- 235000002017 Zea mays subsp mays Nutrition 0.000 description 1
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N acetic acid;phthalic acid Chemical compound CC(O)=O.OC(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O GAMPNQJDUFQVQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000004075 alteration Effects 0.000 description 1
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 1
- 239000008135 aqueous vehicle Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 1
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 239000001506 calcium phosphate Substances 0.000 description 1
- 229910000389 calcium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000011010 calcium phosphates Nutrition 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002301 cellulose acetate Polymers 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 230000001113 coital effect Effects 0.000 description 1
- 238000009833 condensation Methods 0.000 description 1
- 230000005494 condensation Effects 0.000 description 1
- 235000005822 corn Nutrition 0.000 description 1
- 229940109275 cyclamate Drugs 0.000 description 1
- HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N cyclohexylsulfamic acid Chemical compound OS(=O)(=O)NC1CCCCC1 HCAJEUSONLESMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 230000001544 dysphoric effect Effects 0.000 description 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 230000004927 fusion Effects 0.000 description 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 1
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 description 1
- 239000003701 inert diluent Substances 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000007922 nasal spray Substances 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- 239000002687 nonaqueous vehicle Substances 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 239000000244 polyoxyethylene sorbitan monooleate Substances 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 229940068968 polysorbate 80 Drugs 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 230000001107 psychogenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002510 pyrogen Substances 0.000 description 1
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940081974 saccharin Drugs 0.000 description 1
- 235000019204 saccharin Nutrition 0.000 description 1
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 description 1
- 239000004208 shellac Substances 0.000 description 1
- 235000013874 shellac Nutrition 0.000 description 1
- 229940113147 shellac Drugs 0.000 description 1
- ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N shellac Chemical compound OCCCCCC(O)C(O)CCCCCCCC(O)=O.C1C23[C@H](C(O)=O)CCC2[C@](C)(CO)[C@@H]1C(C(O)=O)=C[C@@H]3O ZLGIYFNHBLSMPS-ATJNOEHPSA-N 0.000 description 1
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 235000002316 solid fats Nutrition 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 238000009492 tablet coating Methods 0.000 description 1
- 239000002700 tablet coating Substances 0.000 description 1
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000010215 titanium dioxide Nutrition 0.000 description 1
- QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H tricalcium bis(phosphate) Chemical compound [Ca+2].[Ca+2].[Ca+2].[O-]P([O-])([O-])=O.[O-]P([O-])([O-])=O QORWJWZARLRLPR-UHFFFAOYSA-H 0.000 description 1
- RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K trisodium phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]P([O-])([O-])=O RYFMWSXOAZQYPI-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 206010046947 vaginismus Diseases 0.000 description 1
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/08—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for gonadal disorders or for enhancing fertility, e.g. inducers of ovulation or of spermatogenesis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/10—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/24—Antidepressants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pregnancy & Childbirth (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Utilización de una cantidad terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes premenstruales.
Description
Utilización de flibanserina para el tratamiento
de desórdenes premenstruales.
La invención se refiere a un procedimiento para
el tratamiento de desórdenes premenstruales que comprende la
administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de
flibanserina.
El compuesto
1-[2-(4-(3-trifluorometil-fenil)piperazin-1-il)eti]-2,3-dihidro-1H-benzimidazol-2-ona
(flibanserina) se ha dado a conocer en forma de su clorhidrato en
la solicitud de patente europea
EP-A-526434 y tiene la siguiente
estructura química:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La flibanserina muestra afinidad por los
receptores 5-HT_{1A} y 5-HT_{2}
y es, por lo tanto, un agente terapéutico prometedor para el
tratamiento de una serie de enfermedades, por ejemplo depresión,
esquizofrenia y ansiedad.
En estudios efectuados en pacientes hembra que
sufren de disfunción sexual se ha descubierto que la flibanserina,
opcionalmente en forma de sales de adición de ácido
farmacológicamente aceptable de la misma, se ha demostrado eficaz
en el tratamiento de desórdenes premenstruales. De acuerdo con ello,
la presente invención se refiere a un procedimiento para el
tratamiento de desórdenes premenstruales que comprende la
administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de
flibanserina, opcionalmente en forma de sales farmacológicamente
aceptables por adición de ácidos a la misma.
En una realización preferente, la invención se
refiere a un procedimiento para el tratamiento de desórdenes
premenstruales seleccionados entre el grupo que consiste en disforia
premenstrual, síndrome premenstrual, desorden disfórico
premenstrual, comprendiendo la administración de una cantidad
terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma
de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la
misma.
Además, la invención da a conocer un
procedimiento para el tratamiento del desorden de aversión sexual en
mujeres comprendiendo la administración de una cantidad
terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma
de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la
misma.
Además, la invención da a conocer un
procedimiento para el tratamiento de desórdenes de activación sexual
en mujeres que comprende la administración de una cantidad
terapéuticamente efectiva de flibanserina, en forma de sales
farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
Además, la invención da a conocer un
procedimiento para el tratamiento de desórdenes orgásmicos en
mujeres comprendiendo la administración de una cantidad
terapéuticamente efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma
de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la
misma.
Además, la invención da a conocer un
procedimiento para el tratamiento de desórdenes de dolor sexual en
mujeres comprendiendo la administración de una cantidad
terapéuticamente efectiva de flibanserina, en forma de sales
farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
En particular, la invención da a conocer un
procedimiento para el tratamiento de desórdenes de dolor sexual
seleccionados entre el grupo que consiste en dispareunia, vaginismo,
desórdenes por dolor sexual no coital, disfunción sexual debida a
estado médico general y disfunción sexual inducida por sustancias,
comprendiendo la administración de una cantidad terapéuticamente
efectiva de flibanserina opcionalmente en forma de sales
farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma.
Otra realización de la invención se refiere a la
utilización de flibanserina, opcionalmente en forma de las sales
farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma para
la preparación de un medicamento para el tratamiento de los
desórdenes antes mencionados.
\newpage
Los efectos beneficiosos de la flibanserina
pueden ser observados con independencia de si la alteración ha
existido a lo largo de toda la vida o fue adquirida e
independientemente del origen etiológico (orgánico, tanto inducido
físicamente como mediante medicamentos, psicógeno, combinación de
orgánico, tanto inducido físicamente como por medicamentos, y
psicógeno o de origen desconocido).
La flibanserina puede ser utilizada
opcionalmente en forma de sus sales farmacológicamente aceptables
por adición de ácidos. Se incluyen entre las sales adecuadas por
adición de ácido, por ejemplo, las de los ácidos seleccionados
entre ácido succínico, ácido bromhídrico, ácido acético, ácido
fumárico, ácido maleico, ácido metansulfónico, ácido láctico, ácido
fosfórico, ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido tartárico y
ácido cítrico. También se pueden utilizar mezclas de las sales
farmacológicamente aceptables por adición de ácidos que se han
descrito. De las sales por adición de ácido que se han mencionado,
son preferibles el clorhidrato y el bromhidrato, particularmente el
clorhidrato.
La flibanserina, opcionalmente utilizada en
forma de sales farmacológicamente aceptables por adición de ácidos,
puede ser incorporada en preparados farmacéuticos convencionales y
en estado sólido, líquido o pulverización. El compuesto puede ser
presentado, por ejemplo, en forma adecuada para administración oral,
rectal, parenteral o inhalación nasal: entre las formas preferentes
se comprenden, por ejemplo, cápsulas, tabletas, tabletas dotadas de
recubrimiento, ampollas, supositorios y pulverizaciones nasales.
Los ingredientes activos pueden ser incorporados
en excipientes o portadores convencionalmente utilizados en
composiciones farmacéuticas tales como, por ejemplo, talco, goma
arábiga, lactosa, gelatina, estearato magnésico, almidón de maíz,
vehículos acuosos o no acuosos, polivinipirrolidona, glicéridos
semisintéticos de ácidos grasos, cloruro de benzalconio, fosfato
sódico, EDTA, polisorbato 80. Los compuestos son formulados
ventajosamente en unidades de dosificación, estando adaptada cada
unidad de dosificación para suministrar una dosis única del
ingrediente activo. La gama de dosis aplicable por día está
comprendida entre 0,1 y 400 mg, preferentemente entre 1,0 y 300 mg,
más preferentemente entre 2 y 200 mg.
Cada unidad de dosificación puede contener de
manera conveniente de 0,01 mg a 100 mg, preferentemente de 0,1 a 50
mg.
Se pueden obtener tabletas apropiadas, por
ejemplo, mezclando la sustancia o sustancias activas con excipientes
conocidos, por ejemplo, diluyentes inertes tales como carbonato
cálcico, fosfato cálcico o lactosa, desintegrantes tales como
almidón de maíz o ácido algínico, aglomerantes tales como almidón o
gelatina, lubrificantes tales como estearato magnésico o talco y/o
agentes para retrasar la liberación, tales como
carboximetilcelulosa, ftalato de acetato de celulosa o polivinil
acetato. Las tabletas pueden comprender también varias capas.
Se pueden preparar tabletas dotadas de
recubrimiento al recubrir los núcleos producidos de manera análoga
a las tabletas con sustancias normalmente utilizadas para
recubrimiento de tabletas, por ejemplo, colidona o shellac, goma
arábiga, talco, dióxido de titanio o azúcar. Para conseguir una
liberación retardada o impedir incompatibilidades, el núcleo puede
consistir también en una serie de capas. De manera similar, el
recubrimiento de la tableta puede consistir en una serie de capas
para conseguir liberación retardada, posiblemente utilizando los
excipientes mencionados anteriormente para las tabletas.
Los jarabes o elixires que contienen las
sustancias activas o combinaciones de las mismas, de acuerdo con la
invención, pueden contener adicionalmente un edulcorante, tal como
sacarina, ciclamato, glicerol o azúcar y un incrementador del
sabor, por ejemplo un agente saborizante tal como vainilla o
extracto de naranja. También pueden contener coadyuvantes en
suspensión o espesantes tales como carboximetilcelulosa sódica,
agentes humectantes tales como, por ejemplo, productos de
condensación de alcoholes grasos con óxido de etileno, o
conservantes tales como p-hidroxibenzoatos.
Las soluciones para inyección se preparan de
manera usual, por ejemplo con adición de conservantes tales como
p-hidroxibenzoatos, o estabilizantes tales como
sales de metales alcalinos de ácido etilendiamin atetraacético, y
son transferidos a viales o ampollas para inyección.
Las cápsulas conteniendo una o varias sustancias
activas o combinaciones de sustancias activas pueden ser
preparadas, por ejemplo, mezclando las sustancias activas con
portadores inertes tales como lactosa o sorbitol y envasándolos en
cápsulas de gelatina.
Se pueden preparar, por ejemplo, supositorios
adecuados mezclando con portadores dispuestos para esta finalidad,
tales como grasas neutra o polietilenglicol o derivados del
mismo.
Los ejemplos que siguen muestran la presente
invención:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La sustancia activa finamente molida, lactosa y
una parte del almidón de maíz son mezclados. La mezcla es cribada,
humedecida con una solución de polivinilpirrolidona en agua,
amasada, granulada en húmedo y secada. Los gránulos, el almidón de
maíz restante y el estearato magnésico son cribados y mezclados
entre sí. La mezcla es comprimida para producir tabletas con forma
y tamaño adecuados.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La sustancia activa finamente molida, una parte
del almidón de maíz, lactosa, celulosa microcristalina y
polivinilpirrolidona se mezclan entre sí, la mezcla es cribada y
amasada con el resto de almidón de maíz y agua formando un granulado
que es secado y cribado. El carboximetil almidón sódico y el
estearato magnésico son añadidos y mezclados, y la mezcla es
comprimida para formar tabletas del tamaño adecuado.
\vskip1.000000\baselineskip
La sustancia activa, almidón de maíz, lactosa y
polivinilpirrolidona son mezclados por completo y humedecidos con
agua. La masa húmeda es impulsada a través de una criba con un
tamaño de malla de 1 mm, es secada aproximadamente a 45ºC y los
gránulos son obligados a pasar a través de la misma malla. El
estearato magnésico ha sido mezclado en núcleos de tableta de forma
convexa con un diámetro de 6 mm y comprimidos en una máquina de
fabricación de tabletas. Los núcleos de tabletas producidos de esta
manera son dotados de recubrimiento de forma conocida con un
recubrimiento que consiste esencialmente en azúcar y talco. Las
tabletas dotadas de recubrimiento terminadas con pulidas con
cera.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La sustancia y el almidón de maíz son mezclados
y humedecidos con agua. La masa húmeda es cribada y secada. Los
gránulos secos son cribados y mezclados con estearato magnésico. La
mezcla terminada es envasada en cápsulas de gelatina dura de tamaño
1.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La sustancia activa es disuelta en agua a su
propio pH o bien opcionalmente a pH de 5,5 a 6,5 y se añade cloruro
sódico para transformarla en isotónica. La solución obtenida es
filtrada para liberarla de pirógenos y el filtrado es transferido
en condiciones asépticas a ampollas que son esterilizadas a
continuación y cerradas de forma estanca por fusión.
\vskip1.000000\baselineskip
Se funden las grasas sólidas. A 40ºC la
sustancia activa molida es dispersada de forma homogénea. Es
enfriada a 38ºC y vertida en moldes para supositorios ligeramente
enfriados.
En una realización especialmente preferente de
la presente invención, la flibanserina es administrada en forma de
tabletas dotadas de recubrimiento laminar específico. Son ejemplos
de estas formulaciones preferentes las que se indican a
continuación. Las tabletas dotadas de recubrimiento laminar que se
indican a continuación pueden ser fabricadas de acuerdo con
procedimientos conocidos en la técnica (ver para ello el documento
WO 03/097058).
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Claims (4)
1. Utilización de una cantidad terapéuticamente
efectiva de flibanserina, opcionalmente en forma de sales
farmacológicamente aceptables por adición de ácidos a la misma, para
la fabricación de un medicamento para el tratamiento de desórdenes
premenstruales.
2. Utilización, según la reivindicación 1, para
el tratamiento de desórdenes premenstruales seleccionados entre el
grupo que consiste en disforia premenstrual, síndrome premenstrual y
desorden disfórico premenstrual.
3. Utilización, según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizada porque la flibanserina es aplicada en forma de
una sal farmacológicamente aceptable por adición de ácidos
seleccionada entre las sales formadas por los ácidos seleccionados
entre ácido succínico, ácido bromhídrico, ácido acético, ácido
fumárico, ácido maleico, ácido metansulfónico, ácido láctico, ácido
fosfórico, ácido clorhídrico, ácido sulfúrico, ácido tartárico,
ácido cítrico y mezclas de los mismos.
4. Utilización, según una o varias de las
reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque la flibanserina
es aplicada en un rango de dosis entre 0,1 y 400 mg al día.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US56466004P | 2004-04-22 | 2004-04-22 | |
US564660P | 2004-04-22 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
ES2345894T3 true ES2345894T3 (es) | 2010-10-05 |
Family
ID=34965482
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ES05735420T Active ES2345894T3 (es) | 2004-04-22 | 2005-04-18 | Utilizacion de flibanserina para el tratamiento de desordenes premenstruales. |
Country Status (21)
Country | Link |
---|---|
US (3) | US20050239798A1 (es) |
EP (1) | EP1740180B1 (es) |
JP (1) | JP2007533687A (es) |
KR (1) | KR20070014186A (es) |
CN (1) | CN1946403A (es) |
AR (1) | AR048833A1 (es) |
AT (1) | ATE474578T1 (es) |
AU (1) | AU2005235423A1 (es) |
BR (1) | BRPI0510094A (es) |
CA (2) | CA2563167C (es) |
DE (1) | DE602005022427D1 (es) |
ES (1) | ES2345894T3 (es) |
IL (1) | IL178758A0 (es) |
MX (1) | MXPA06012116A (es) |
NZ (1) | NZ551418A (es) |
PE (1) | PE20060257A1 (es) |
RU (1) | RU2384333C2 (es) |
TW (1) | TW200603807A (es) |
UY (1) | UY28860A1 (es) |
WO (1) | WO2005102343A1 (es) |
ZA (1) | ZA200608024B (es) |
Families Citing this family (29)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7183410B2 (en) * | 2001-08-02 | 2007-02-27 | Bidachem S.P.A. | Stable polymorph of flibanserin |
US20030060475A1 (en) * | 2001-08-10 | 2003-03-27 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Method of using flibanserin for neuroprotection |
UA78974C2 (en) | 2001-10-20 | 2007-05-10 | Boehringer Ingelheim Pharma | Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire |
US10675280B2 (en) | 2001-10-20 | 2020-06-09 | Sprout Pharmaceuticals, Inc. | Treating sexual desire disorders with flibanserin |
US20040048877A1 (en) * | 2002-05-22 | 2004-03-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Pharmaceutical compositions containing flibanserin |
CA2563743A1 (en) * | 2004-04-22 | 2005-11-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New pharmaceutical compositions for the treatment of sexual disorders ii |
US20060025420A1 (en) * | 2004-07-30 | 2006-02-02 | Boehringer Ingelheimn International GmbH | Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual disorders |
WO2006024471A1 (en) * | 2004-09-03 | 2006-03-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder |
US20060211685A1 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of depression |
WO2006096439A2 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of schizophrenia and related diseases |
EP1858515A2 (en) * | 2005-03-04 | 2007-11-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of anxiety disorders |
JP2008540356A (ja) * | 2005-05-06 | 2008-11-20 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 薬物乱用の治療方法 |
CA2608713A1 (en) * | 2005-05-19 | 2006-11-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of sexual dysfunctions due to medical conditions |
US20060264511A1 (en) * | 2005-05-19 | 2006-11-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of drug-induced sexual dysfunction |
JP2009503020A (ja) | 2005-08-03 | 2009-01-29 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 肥満症の治療におけるフリバンセリンの使用 |
WO2007048803A1 (en) * | 2005-10-29 | 2007-05-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazolone derivatives for the treatment of premenstrual and other female sexual disorders |
US20070123540A1 (en) * | 2005-10-29 | 2007-05-31 | Angelo Ceci | Sexual desire enhancing medicaments comprising benzimidazolone derivatives |
US20070105869A1 (en) * | 2005-11-08 | 2007-05-10 | Stephane Pollentier | Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders |
NZ573382A (en) * | 2006-05-09 | 2012-02-24 | Boehringer Ingelheim Int | Use of flibanserin for the treatment of post-menopausal sexual desire disorders |
EP2037927B1 (en) * | 2006-06-30 | 2010-01-27 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Flibanserin for the treatment of urinary incontinence and related diseases |
WO2008006839A2 (en) * | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations of flibanserin with caffeine, process for their preparation and use thereof as medicaments |
WO2008006838A1 (en) * | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of flibanserin for the treatment of sexual disorders in females |
BRPI0716439B8 (pt) * | 2006-08-14 | 2021-05-25 | Boehringer Ingelheim Int | sistemas de liberação farmacêutico compreendendo flibanserina, processo para preparação e uso dos mesmos |
CL2007002214A1 (es) * | 2006-08-14 | 2008-03-07 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp |
MX2009002031A (es) * | 2006-08-25 | 2009-03-06 | Boehringer Ingelheim Int | Sistema de liberacion controlada y metodo para fabricarlo. |
JP2010513390A (ja) * | 2006-12-20 | 2010-04-30 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 混合セロトニン受容体親和性を有する硫酸化ベンズイミダゾロン誘導体 |
WO2008090742A1 (ja) * | 2007-01-23 | 2008-07-31 | National University Corporation Hokkaido University | 眼疾患モデル用非ヒト動物 |
JP2010522714A (ja) * | 2007-03-28 | 2010-07-08 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 新規な医薬組成物 |
CL2008002693A1 (es) | 2007-09-12 | 2009-10-16 | Boehringer Ingelheim Int | Uso de flibanserina para el tratamiento de sintomas vasomotores seleccionados de sofocos, sudores nocturnos, cambios de estado de animo e irritabilidad |
Family Cites Families (85)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US987388A (en) * | 1910-10-13 | 1911-03-21 | William F Marsh | Fertilizer-drill attachment to cultivators and plows. |
US3096248A (en) * | 1959-04-06 | 1963-07-02 | Rexall Drug & Chemical Company | Method of making an encapsulated tablet |
US3406178A (en) * | 1964-02-04 | 1968-10-15 | Monsanto Chem Australia Ltd | Preparation of 2-substituted benzimidazoles |
US3362956A (en) * | 1965-08-19 | 1968-01-09 | Sterling Drug Inc | 1-[(heterocyclyl)-lower-alkyl]-4-substituted-piperazines |
US4200641A (en) * | 1976-12-21 | 1980-04-29 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | 1-[(Heterocyclyl)-alkyl]-4-diarylmethoxy piperidine derivatives |
DE3000979A1 (de) * | 1980-01-12 | 1981-07-23 | Dr. Karl Thomae Gmbh, 7950 Biberach | Neue dipyridamol-retardformen und verfahren zu ihrer herstellung |
IT1176613B (it) * | 1984-08-14 | 1987-08-18 | Ravizza Spa | Derivati piperazinici farmacologicamente attivi e processo per la loro preparazione |
GB8607294D0 (en) * | 1985-04-17 | 1986-04-30 | Ici America Inc | Heterocyclic amide derivatives |
HUT43600A (en) * | 1985-06-22 | 1987-11-30 | Sandoz Ag | Process for production of new thiazole derivatives and medical compound containing those |
GB8601160D0 (en) * | 1986-01-17 | 1986-02-19 | Fujisawa Pharmaceutical Co | Heterocyclic compounds |
US5036088A (en) * | 1986-06-09 | 1991-07-30 | Pfizer Inc. | Antiallergy and antiinflammatory agents, compositions and use |
JPH0784462B2 (ja) * | 1986-07-25 | 1995-09-13 | 日清製粉株式会社 | ベンゾイミダゾ−ル誘導体 |
US4968508A (en) * | 1987-02-27 | 1990-11-06 | Eli Lilly And Company | Sustained release matrix |
US4792452A (en) * | 1987-07-28 | 1988-12-20 | E. R. Squibb & Sons, Inc. | Controlled release formulation |
GB8830312D0 (en) * | 1988-12-28 | 1989-02-22 | Lundbeck & Co As H | Heterocyclic compounds |
US4954503A (en) * | 1989-09-11 | 1990-09-04 | Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc. | 3-(1-substituted-4-piperazinyl)-1H-indazoles |
NZ241613A (en) * | 1991-02-27 | 1993-06-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | Highlighting intagliations in tablets |
SE9100860D0 (sv) * | 1991-03-22 | 1991-03-22 | Kabi Pharmacia Ab | New use |
IT1251144B (it) * | 1991-07-30 | 1995-05-04 | Boehringer Ingelheim Italia | Derivati del benzimidazolone |
US5407686A (en) * | 1991-11-27 | 1995-04-18 | Sidmak Laboratories, Inc. | Sustained release composition for oral administration of active ingredient |
US5225417A (en) * | 1992-01-21 | 1993-07-06 | G. D. Searle & Co. | Opioid agonist compounds |
US5492907A (en) * | 1992-12-09 | 1996-02-20 | The United States Of America As Represented By The Department Of Health & Human Services | Antipsychotic composition and method of treatment |
FR2707294B1 (fr) * | 1993-07-06 | 1995-09-29 | Pf Medicament | Nouveaux dérivés de la 3,5-dioxo-(2H,4H)-1,2,4-triazine, leur préparation et leur application en thérapeutique humaine. |
FR2727682A1 (fr) * | 1994-12-02 | 1996-06-07 | Pf Medicament | Nouveaux derives de 3,5-dioxo-(2h,4h)-1,2,4-triazines, leur preparation et leur application a titre de medicament |
US5552412A (en) * | 1995-01-09 | 1996-09-03 | Pfizer Inc | 5-substitued-6-cyclic-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen2-ol compounds which are useful for treating osteoporosis |
US5883094A (en) * | 1995-04-24 | 1999-03-16 | Pfizer Inc. | Benzimidazolone derivatives with central dopaminergic activity |
US5854290A (en) * | 1995-09-21 | 1998-12-29 | Amy F. T. Arnsten | Use of guanfacine in the treatment of behavioral disorders |
US6083947A (en) * | 1996-01-29 | 2000-07-04 | The Regents Of The University Of California | Method for treating sexual dysfunctions |
US5916916A (en) * | 1996-10-10 | 1999-06-29 | Eli Lilly And Company | 1-aryloxy-2-arylnaphthyl compounds, intermediates, compositions, and methods |
CA2273351A1 (en) * | 1996-12-02 | 1998-06-11 | Merck Sharp & Dohme Limited | Use of nk-1 receptor antagonists for treating sexual dysfunction |
US20040023948A1 (en) * | 1997-03-24 | 2004-02-05 | Green Richard David | Fast-dispersing dosage form containing 5-HT1 agonists |
NZ503946A (en) * | 1997-06-11 | 2003-02-28 | Procter & Gamble | Oral dosage form in an oval or caplet shape for administration of bisphosphonates and other known medicaments |
ATE241341T1 (de) * | 1997-09-10 | 2003-06-15 | Takeda Chemical Industries Ltd | Stabilisierte pharmazeutische zusammensetzung |
JP3724157B2 (ja) * | 1997-10-30 | 2005-12-07 | コニカミノルタホールディングス株式会社 | 映像観察装置 |
FR2775188B1 (fr) * | 1998-02-23 | 2001-03-09 | Lipha | Forme galenique a liberation immediate ou liberation prolongee administrable par voie orale comprenant un agent promoteur d'absorption et utilisation de cet agent promoteur d'absorption |
US20020151543A1 (en) * | 1998-05-28 | 2002-10-17 | Sepracor Inc. | Compositions and methods employing R (-) fluoxetine and other active ingredients |
US6068846A (en) * | 1998-08-05 | 2000-05-30 | Melaleuca, Incorporated | Methods and materials for treating depression and mood disorder |
EP0982030A3 (en) * | 1998-08-17 | 2000-05-10 | Pfizer Products Inc. | 2,7-substituted octahydro-pyrrolo 1,2-a]pyrazine derivatives as 5ht 1a ligands |
US6680071B1 (en) * | 1999-03-03 | 2004-01-20 | R. P. Scherer Technologies, Inc. | Opioid agonist in a fast dispersing dosage form |
US6346548B1 (en) * | 1999-08-16 | 2002-02-12 | Cephalon, Inc. | Compositions including modafinil for treatment of attention deficit hyperactivity disorder and multiple sclerosis fatigue |
IT1313625B1 (it) * | 1999-09-22 | 2002-09-09 | Boehringer Ingelheim Italia | Derivati benzimidazolonici aventi affinita' mista per i recettori diserotonina e dopamina. |
CN1660435A (zh) * | 2000-02-24 | 2005-08-31 | 法玛西雅厄普约翰美国公司 | 新的药物联合形式 |
US6586435B2 (en) * | 2000-09-19 | 2003-07-01 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Benzimidazolone derivatives displaying affinity at the serotonin and dopamine receptors |
US6521623B1 (en) * | 2000-09-19 | 2003-02-18 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | N,N'-disubstituted benzimidazolone derivatives with affinity at the serotonin and dopamine receptors |
DE60121301T2 (de) * | 2001-05-11 | 2007-07-19 | Beck, Jürgen, Dr. | Flibanserin zur Behandlung extrapyramidaler Bewegungsstörungen |
US7183410B2 (en) * | 2001-08-02 | 2007-02-27 | Bidachem S.P.A. | Stable polymorph of flibanserin |
US20030060475A1 (en) * | 2001-08-10 | 2003-03-27 | Boehringer Ingelheim Pharma Kg | Method of using flibanserin for neuroprotection |
HUP0202719A3 (en) * | 2001-08-21 | 2006-01-30 | Pfizer Prod Inc | Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual dysfunctions |
UA78974C2 (en) * | 2001-10-20 | 2007-05-10 | Boehringer Ingelheim Pharma | Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire |
EP1511489B1 (en) * | 2002-05-22 | 2011-03-02 | Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG | New pharmaceutical compositions containing flibanserin polymorph a |
US20040048877A1 (en) * | 2002-05-22 | 2004-03-11 | Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg | Pharmaceutical compositions containing flibanserin |
US20040116532A1 (en) * | 2002-09-13 | 2004-06-17 | Craig Heacock | Pharmaceutical formulations of modafinil |
US20040132697A1 (en) * | 2002-11-06 | 2004-07-08 | Pfizer Inc. | Treatment of female sexual dysfunction |
US20040147581A1 (en) * | 2002-11-18 | 2004-07-29 | Pharmacia Corporation | Method of using a Cox-2 inhibitor and a 5-HT1A receptor modulator as a combination therapy |
GB2396086C (en) * | 2002-12-03 | 2007-11-02 | Vetco Gray Controls Ltd | A system for use in controlling a hydrocarbon production well |
WO2004063864A2 (en) * | 2003-01-06 | 2004-07-29 | Laura Berman | Method and system for computerized sexual function assessment of female users |
US20050004105A1 (en) * | 2003-01-29 | 2005-01-06 | Emer Leahy | Treatment for a attention-deficit hyperactivity disorder |
US20050037983A1 (en) * | 2003-03-11 | 2005-02-17 | Timothy Dinan | Compositions and methods for the treatment of depression and other affective disorders |
JP2007516949A (ja) * | 2003-07-16 | 2007-06-28 | ファイザー・インク | 性機能不全の治療 |
US20050065158A1 (en) * | 2003-07-16 | 2005-03-24 | Pfizer Inc. | Treatment of sexual dysfunction |
CA2563743A1 (en) * | 2004-04-22 | 2005-11-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | New pharmaceutical compositions for the treatment of sexual disorders ii |
US20060014757A1 (en) * | 2004-07-14 | 2006-01-19 | Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals | Method for the treatment of anorexia nervosa |
US20060025420A1 (en) * | 2004-07-30 | 2006-02-02 | Boehringer Ingelheimn International GmbH | Pharmaceutical compositions for the treatment of female sexual disorders |
WO2006024471A1 (en) * | 2004-09-03 | 2006-03-09 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder |
EP1858515A2 (en) * | 2005-03-04 | 2007-11-28 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of anxiety disorders |
US20060211685A1 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-21 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of depression |
WO2006096439A2 (en) * | 2005-03-04 | 2006-09-14 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of schizophrenia and related diseases |
JP2008540356A (ja) * | 2005-05-06 | 2008-11-20 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 薬物乱用の治療方法 |
US20060258640A1 (en) * | 2005-05-13 | 2006-11-16 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of Flibanserin in the treatment of chronic pain |
US20060264511A1 (en) * | 2005-05-19 | 2006-11-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of drug-induced sexual dysfunction |
CA2608713A1 (en) * | 2005-05-19 | 2006-11-23 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Method for the treatment of sexual dysfunctions due to medical conditions |
JP2009503020A (ja) * | 2005-08-03 | 2009-01-29 | ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング | 肥満症の治療におけるフリバンセリンの使用 |
US20070123540A1 (en) * | 2005-10-29 | 2007-05-31 | Angelo Ceci | Sexual desire enhancing medicaments comprising benzimidazolone derivatives |
WO2007048803A1 (en) * | 2005-10-29 | 2007-05-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Benzimidazolone derivatives for the treatment of premenstrual and other female sexual disorders |
US20070105869A1 (en) * | 2005-11-08 | 2007-05-10 | Stephane Pollentier | Use of flibanserin for the treatment of pre-menopausal sexual desire disorders |
US20090023712A1 (en) * | 2006-02-18 | 2009-01-22 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Pharmaceutical Compositions for the Treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder Comprising Flibanserin |
EP1988897A1 (en) * | 2006-02-20 | 2008-11-12 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Benzimidazolone derivatives for the treatment of urinary incontinence |
CA2642368A1 (en) * | 2006-02-28 | 2007-09-07 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Treatment of prevention of valvular heart disease with flibanserin |
NZ573382A (en) * | 2006-05-09 | 2012-02-24 | Boehringer Ingelheim Int | Use of flibanserin for the treatment of post-menopausal sexual desire disorders |
EP2037927B1 (en) * | 2006-06-30 | 2010-01-27 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Flibanserin for the treatment of urinary incontinence and related diseases |
WO2008006838A1 (en) * | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Use of flibanserin for the treatment of sexual disorders in females |
WO2008006839A2 (en) * | 2006-07-14 | 2008-01-17 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Combinations of flibanserin with caffeine, process for their preparation and use thereof as medicaments |
BRPI0716439B8 (pt) * | 2006-08-14 | 2021-05-25 | Boehringer Ingelheim Int | sistemas de liberação farmacêutico compreendendo flibanserina, processo para preparação e uso dos mesmos |
CL2007002214A1 (es) * | 2006-08-14 | 2008-03-07 | Boehringer Ingelheim Int | Composicion farmaceutica en la forma de comprimido, donde al menos la longitud del comprimido en el estado anterior de la aplicacion es al menos 7/12 del diametro pilorico del paciente y despues de ingerirlo en estado alimentado, la longitud del comp |
MX2009002031A (es) * | 2006-08-25 | 2009-03-06 | Boehringer Ingelheim Int | Sistema de liberacion controlada y metodo para fabricarlo. |
-
2005
- 2005-04-04 US US11/097,939 patent/US20050239798A1/en not_active Abandoned
- 2005-04-18 ES ES05735420T patent/ES2345894T3/es active Active
- 2005-04-18 CN CNA2005800126174A patent/CN1946403A/zh active Pending
- 2005-04-18 RU RU2006140964/14A patent/RU2384333C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-04-18 AT AT05735420T patent/ATE474578T1/de active
- 2005-04-18 MX MXPA06012116A patent/MXPA06012116A/es active IP Right Grant
- 2005-04-18 CA CA2563167A patent/CA2563167C/en not_active Expired - Fee Related
- 2005-04-18 KR KR1020067024530A patent/KR20070014186A/ko not_active Application Discontinuation
- 2005-04-18 AU AU2005235423A patent/AU2005235423A1/en not_active Abandoned
- 2005-04-18 NZ NZ551418A patent/NZ551418A/en unknown
- 2005-04-18 WO PCT/EP2005/004086 patent/WO2005102343A1/en active Application Filing
- 2005-04-18 JP JP2007508812A patent/JP2007533687A/ja active Pending
- 2005-04-18 BR BRPI0510094-1A patent/BRPI0510094A/pt not_active IP Right Cessation
- 2005-04-18 DE DE602005022427T patent/DE602005022427D1/de active Active
- 2005-04-18 EP EP05735420A patent/EP1740180B1/en active Active
- 2005-04-18 CA CA2802600A patent/CA2802600A1/en not_active Abandoned
- 2005-04-19 UY UY28860A patent/UY28860A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-04-20 PE PE2005000433A patent/PE20060257A1/es not_active Application Discontinuation
- 2005-04-21 TW TW094112654A patent/TW200603807A/zh unknown
- 2005-04-22 AR ARP050101599A patent/AR048833A1/es not_active Suspension/Interruption
-
2006
- 2006-09-27 ZA ZA200608024A patent/ZA200608024B/xx unknown
- 2006-10-19 IL IL178758A patent/IL178758A0/en unknown
-
2012
- 2012-07-27 US US13/559,852 patent/US20130079356A1/en not_active Abandoned
-
2014
- 2014-09-03 US US14/475,755 patent/US20150111898A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
NZ551418A (en) | 2009-09-25 |
MXPA06012116A (es) | 2007-01-17 |
KR20070014186A (ko) | 2007-01-31 |
CA2563167A1 (en) | 2005-11-03 |
CA2563167C (en) | 2013-04-02 |
RU2006140964A (ru) | 2008-05-27 |
PE20060257A1 (es) | 2006-04-11 |
AR048833A1 (es) | 2006-05-31 |
RU2384333C2 (ru) | 2010-03-20 |
UY28860A1 (es) | 2005-11-30 |
CA2802600A1 (en) | 2005-11-03 |
CN1946403A (zh) | 2007-04-11 |
TW200603807A (en) | 2006-02-01 |
US20130079356A1 (en) | 2013-03-28 |
ZA200608024B (en) | 2007-12-27 |
EP1740180B1 (en) | 2010-07-21 |
BRPI0510094A (pt) | 2007-10-16 |
JP2007533687A (ja) | 2007-11-22 |
US20150111898A1 (en) | 2015-04-23 |
DE602005022427D1 (de) | 2010-09-02 |
IL178758A0 (en) | 2007-03-08 |
US20050239798A1 (en) | 2005-10-27 |
EP1740180A1 (en) | 2007-01-10 |
WO2005102343A1 (en) | 2005-11-03 |
ATE474578T1 (de) | 2010-08-15 |
AU2005235423A1 (en) | 2005-11-03 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
ES2345894T3 (es) | Utilizacion de flibanserina para el tratamiento de desordenes premenstruales. | |
ES2266632T3 (es) | Uso de flibanserina en el tratamiento de trastornos del deseo sexual. | |
ES2551093T3 (es) | Uso de flibanserina para el tratamiento de trastornos del deseo sexual después de la menopausia | |
ES2372421T3 (es) | Uso de flibanserina para el tratamiento de trastornos del deseo sexual premenopáusicos. | |
ES2444707T3 (es) | Tratamiento de síntomas vasomotores | |
US20210308129A1 (en) | Treating sexual desire disorders with flibanserin | |
JP2010518040A (ja) | 不眠症を治療するためのフリバンセリンの使用 |