ES2304911T1 - Sales de magnesio de inhibidores de hmg-coa reductasa. - Google Patents
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Abstract
Forma cristalina de una sal magnésica de atorvastatina.
Claims (25)
1. Forma cristalina de una sal magnésica de
atorvastatina.
2. Forma cristalina, según la reivindicación 1,
que tiene un patrón de difracción de RX substancialmente como el
mostrado en la figura 1.
3. Forma cristalina, según la reivindicación 1,
que tiene un espectro de IR substancialmente como el mostrado la
figura 2.
4. Forma cristalina, según la reivindicación 1,
que tiene un patrón de difracción de RX que comprende picos a
valores de 2\theta de, aproximadamente, 8,60, 16,14, 17,96, y
21,44 \pm 0,2.
5. Forma cristalina, según la reivindicación 4,
que comprende además picos característicos a valores de 2\theta
de, aproximadamente, 9,66 y 11,34 \pm 0,2.
6. Forma cristalina, según la reivindicación 4,
que comprende además picos característicos a valores de 2\theta
de, aproximadamente, 8,80, 18,48, 18,62, 21,26, y 21,60 \pm
0,2.
7. Forma cristalina, según la reivindicación 1,
en la que la sal magnésica de atorvastatina es una sal
hemimagnésica.
8. Proceso para la preparación de la sal
magnésica cristalina de atorvastatina, que comprende poner en
contacto una sal de metal alcalino de atorvastatina con una sal
magnésica de un ácido, en presencia de un disolvente, para formar
una atorvastatina magnésica cristalina.
9. Proceso, según la reivindicación 8, en el que
la sal de metal alcalino comprende una o más de atorvastatina
potásica, de atorvastatina sódica y de atorvastatina lítica.
10. Proceso, según la reivindicación 8, en el
que la sal magnésica de un ácido comprende una sal magnésica de
cualquier ácido inorgánico u orgánico.
11. Proceso, según la reivindicación 8, en el
que la sal magnésica de un ácido comprende uno o más de cloruro
magnésico, nitrato magnésico, sulfato magnésico, fosfato magnésico,
carbonato magnésico, dihidrogenofosfato magnésico, oxalato
magnésico, acetato magnésico, lactato magnésico, succinato magnésico
y citrato magnésico.
12. Proceso, según la reivindicación 8, en el
que el disolvente comprende unos o más disolventes hidroxílicos.
13. Proceso, según la reivindicación 12, en el
que los disolventes hidroxílicos comprenden agua, alcanoles menores
y mezclas de los mismos.
14. Proceso, según la reivindicación 13, en el
que los alcanoles menores comprenden alcoholes primarios,
secundarios y terciarios que tienen de uno a seis átomos de
carbono.
15. Proceso, según la reivindicación 13, en el
que los alcanoles menores comprenden alcoholes primarios,
secundarios y terciarios que tienen de uno a cuatro átomos de
carbono.
16. Proceso, según la reivindicación 15, en el
que los alcanoles menores comprenden uno o más de metanol, etanol,
n-propanol, isopropanol, isobutanol,
n-butanol y t-butanol.
17. Forma amorfa de una sal magnésica de
atorvastatina.
18. Forma amorfa, según la reivindicación 17,
que tiene un patrón de difracción de RX substancialmente como el
mostrado en la figura 3.
19. Forma amorfa, según la reivindicación 17,
que tiene un espectro de IR substancialmente como el mostrado en la
figura 4.
20. Proceso para la obtención de atorvastatina
magnésica amorfa que comprende:
a) disolver una atorvastatina magnésica
cristalina en uno o más disolventes, y
b) eliminar el disolvente de la solución para
obtener una atorvastatina magnésica amorfa.
21. Proceso, según la reivindicación 20, en el
que se añade un codisolvente a la solución antes de la eliminación
del disolvente.
22. Proceso para la obtención de atorvastatina
magnésica amorfa que comprende:
a) disolver una atorvastatina magnésica
cristalina en uno o más disolventes, y
b) añadir uno o más contra disolventes a la
solución para obtener una atorvastatina magnésica amorfa.
23. Composición farmacéutica que comprende
atorvastatina magnésica, según la reivindicación 1 o la
reivindicación 17, y uno o más de los excipientes, diluyentes y
portadores farmacéuticamente aceptables.
24. Método de tratamiento de la
hipercolesterolemia primaria, disbetalipoproteinemia o
hipercolesterolemia homocigótica familiar, que comprende la
administración de una cantidad terapéuticamente efectiva de
atorvastatina magnésica, según la reivindicación 1 o la
reivindicación 17, a un mamífero en necesidad de la misma.
25. Método de inhibición de la reductasa
HMG-CoA, que comprende la administración de una
cantidad terapéuticamente efectiva de atorvastatina magnésica,
según la reivindicación 1 o la reivindicación 17, a un mamífero en
necesidad de la misma.
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