ES2223150T3 - Comprimido efervescente que contiene calcio con un antihistaminico como principio activo. - Google Patents
Comprimido efervescente que contiene calcio con un antihistaminico como principio activo.Info
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Abstract
TABLETA EFERVESCENTE QUE CONTIENE CALCIO CON AL MENOS UN ANTIHISTAMINICO COMO PRINCIPIO ACTIVO.
Description
Comprimido efervescente que contiene calcio con
un antihistamínico como principio activo.
Objeto de la presente invención es un comprimido
efervescente que contiene calcio y que incluye el antihistamínico
cetiricina como principio activo.
Condicionado por la creciente aparición de
reacciones alérgicas en los últimos años, también especialmente en
niños, el tratamiento con antihistamínicos adquiere una importancia
cada vez mayor. Con respecto a esto, se han desarrollado diferentes
formas de aplicación. En este contexto, hay que mencionar
especialmente las cápsulas y los comprimidos que contienen
antihistamínicos, que liberan el principio activo de manera
dosificada durante horas, una vez se descomponen en el
organismo.
Un inconveniente de estas formas de aplicación es
especialmente el sabor en parte amargo de los comprimidos, así como
las dificultades al tragarlos.
En caso de reacciones alérgicas agudas, se ha
probado la eficacia de la aplicación de antihistamínicos mediante
inyecciones. Pero éstas deben ser administradas regularmente por un
médico, que justamente en casos de urgencia, a menudo puede no
estar directamente localizable. Además, esta forma de aplicación
está relacionada con dolores no despreciables, si la aguja de la
inyección no se inserta de manera competente.
El documento EP 0 418 564 da a conocer un
comprimido efervescente para tomar en caso de resfriados o alergias
con un contenido reducido de sodio.
El documento CA 2.084.028 da a conocer, entre
otras cosas, una combinación de calcio y paracetamol.
Los comprimidos efervescentes de calcio y los
comprimidos efervescentes que contienen el antihistamínico
loratadina están en el mercado, entre otras, bajo la denominación
Calcium Sandoz® o Lisino® en Alemania.
Por tanto, existe una necesidad de una nueva
forma de aplicación para la cetiricina, que tenga una buena
aceptación por parte de las personas afectadas y asimismo actúe de
manera segura también en los casos agudos, presente una buena
biodisponibilidad y permita que el principio activo esté disponible
rápidamente.
Esta tarea se soluciona según la invención
mediante una tableta efervescente que contiene calcio y cetiricina
como principio activo.
Una ventaja de esta forma de aplicación es
especialmente la posibilidad de poder ajustar en gran medida las
propiedades organolépticas.
Asimismo, se encontró que la actividad
antialérgica de la cetiricina puede aumentarse considerablemente
mediante la administración conjunta con calcio.
Probablemente, este fenómeno se debe a que los
iones de calcio pueden desarrollar un efecto estabilizador sobre los
mastocitos, lo que conlleva una disminución de la reacción de de
granulación mediada por anticuerpos y, con ello, una disminución de
la liberación de histamina.
Sorprendentemente, se encontró además que la
biodisponibilidad de cetiricina no se influye o sólo se influye de
manera irrelevante con la administración simultánea de compuestos
que contienen calcio, aunque no se descarta la formación de
complejos de iones de calcio y cetiricina no resorbibles o sólo
resorbibles con dificultad.
Finalmente hay que poner de relieve que la
resorción del principio activo puede realizarse rápidamente
condicionado por su presencia en disolución. Además, la
administración del principio activo en un líquido o en forma de
comprimidos masticables o para chupar permite esperar una alta
aceptación por parte de los círculos de personas que se ven
afectados.
En la presente invención, por el término
"comprimido efervescente" debe entenderse cualquier formulación
que libere un gas, preferiblemente dióxido de carbono, al contactar
con un líquido adecuado. Con esto, se incluyen en esta definición
comprimidos clásicos de cualquier forma y aspecto, polvos y
granulados, que contienen preferiblemente un agente efervescente en
combinación con un ácido.
Como sustancias que desprenden CO_{2}, pueden
utilizarse los generadores de CO_{2} habituales, preferiblemente
hidrógeno-carbonato, carbonato de elementos
alcalinos o alcalinotérreos o mezclas de éstos, prefiriéndose
especialmente en forma de las sales de sodio, potasio, magnesio y/o
calcio.
Como ácidos son adecuados todos los ácidos
comestibles, que se utilizan normalmente como agente efervescente en
preparaciones efervescentes para producir CO_{2}. Preferiblemente
se utilizan ácido tartárico, ácido cítrico, ácido adípico, ácido
fumárico, ácido maleico, opcionalmente también sus anhídridos,
siempre que puedan producirse.
Junto con los agentes efervescentes y ácidos, los
comprimidos efervescentes según la invención pueden contener otros
aditivos habituales como colorantes, correctores del sabor,
ayudantes de la descomposición, agentes lubricantes, sustancias de
relleno, hidrocoloides (maltodextrina o dextrina), antioxidantes,
sustancias tensoactivas y/o aglutinantes.
Se consideran como correctores del sabor todas
las sustancias aromáticas habituales, como aroma de limón, de
pomelo, de naranja y/o guinda, así como edulcorantes, como sacarina,
cíclamato, aspartamo, acesulfamo K, sorbita, manita, manitol,
sorbitol o mezclas de éstos.
Como líquidos adecuados cabe mencionar, por
ejemplo, agua, zumos de frutas o infusiones. También puede pensarse
en la saliva.
Normalmente, la razón entre las sustancias que
desprenden CO_{2} y el ácido es aproximadamente de 1 parte a
1-3 partes, de manera preferida aproximadamente de 1
a 1,5-2,5.
El contenido en calcio por comprimido o forma de
presentación es de aproximadamente del 7 al 30% en peso,
especialmente de aproximadamente el 10 al 25% en peso y se sitúa
normalmente entre 400 y 1500 mg de calcio, preferiblemente entre 400
y 1200 mg.
Otras sustancias de adición y razones de mezclas
habituales se representan en el documento
US-A-5.503.846.
En los comprimidos efervescentes según la
invención, el calcio se presenta en forma de una sal tolerada
biológicamente, con lo que se utilizan preferiblemente carbonato
cálcico, hidrógeno-carbonato cálcico, gluconato
cálcico, sacarato cálcico, citrato cálcico, fosfato cálcico, sales
de calcio del ácido heptaglucónico, ácido lactobiónico, ácido
levulínico, ácido láctico y/o ácido aspártico, así como mezclas de
éstos.
Normalmente, un comprimido efervescente según la
invención contiene entre 5 y 10 mg de
cetiricina-2HCl.
Los comprimidos efervescentes que contienen
calcio según la invención representan una forma de aplicación nueva,
mejorada, para la cetiricina, que garantiza una buena
biocompatibilidad, posee propiedades organolépticas mejoradas, puede
ser usada sin problemas incluso por niños, permite una rápida
absorción del principio activo y, no menos importante, produce una
eficacia aumentada de cetiricina mediante la administración conjunta
de calcio.
Los siguientes ejemplos explican la
invención.
Se granulan con agua, 2250 partes de ácido
cítrico, 150 partes de hidrógeno-carbonato sódico,
100 partes de ácido málico, ciclamato sódico,
sacarina-sodio y 1250 partes de carbonato cálcico,
de manera que las partículas de ácido cítrico principalmente
cristalizadas, así como el ácido málico y los edulcorantes estén
cubiertos por una capa del citrato cálcico que se ha producido en
la reacción y el carbonato cálcico que no ha reaccionado. A
continuación, el granulado efervescente se seca a 70°C o mediante
vacío a 60°C y 15 mbar.
Se mezclan de manera intensiva 10 partes de
cetiricina-2HCl con 30 partes de maltodextrina y
aromas y a continuación, se mezclan en varios pasos hasta dar el
granulado efervescente.
A partir de la mezcla final resultante, se
prensan comprimidos con un diámetro de 25 mm y un peso de
aproximadamente 4 g.
También pueden utilizarse como líquido de
granulación etanol o mezclas de etanol/agua; el granulado se produce
entonces de manera correspondiente al ejemplo 1.
Se granulan con agua, 2300 partes de ácido
cítrico, ciclamato sódico, sacarina-sodio y 1250
partes de carbonato cálcico, de manera que las partículas de ácido
cítrico principalmente cristalizadas, así como el ácido málico y
los edulcorantes estén cubiertos por una capa del citrato cálcico
que se ha producido en la reacción y el carbonato cálcico que no ha
reaccionado. A continuación, el granulado efervescente se seca a
70°C o mediante vacío a 60°C y 15 mbar.
Se mezclan de manera intensiva 10 partes de
cetiricina-2HCl con 30 partes de maltodextrina y
aromas y a continuación, se mezclan en varios pasos hasta dar el
granulado efervescente.
A partir de la mezcla final resultante, se
prensan comprimidos con un diámetro de 25 mm y un peso de
aproximadamente 4 g.
Especialmente importante para la solubilidad del
principio activo cetiricina-2HCl es el cumplimiento
de un valor de pH bajo de los comprimidos disueltos en agua, ya que
en un entorno neutro o alcalino puede precipitar la base del
principio activo. Valores especialmente aconsejables para una
disolución estable son valores de pH por debajo de 4,5. Esto se
consigue mediante la selección especial de la composición según el
ejemplo 1 o 2. Con estas condiciones de pH en conjunto con una
aromatización y edulcoración de los comprimidos efervescentes
seleccionadas cuidadosamente, el sabor amargo del principio activo
puede ocultarse de manera que se produce una disolución aceptable
para el usuario después de disolverlo en agua fría.
El paso de granulación mencionado en los ejemplos
1 y 2 no es necesario en todos los casos. Mediante adición de
cantidades adecuadas de aglutinantes como por ejemplo, sorbitol,
manitol o xilitol también puede prensarse directamente la mezcla
resultante mediante mezclado con las sustancias adicionales
habituales que pueden utilizarse para comprimidos efervescentes.
Claims (5)
1. Comprimido efervescente que contiene calcio,
con cetiricina, con lo que el contenido de calcio por comprimido se
encuentra entre 400 y 1200 mg.
2. Comprimido efervescente que contiene calcio,
con cetiricina como principio activo y un componente efervescente,
que se compone de ácidos e hidrógeno-carbonatos
alcalinotérreos o alcalinos y/o carbonatos alcalinotérreos o
alcalinos.
3. Comprimido efervescente que contiene calcio
según una de las reivindicaciones anteriores, con lo que el calcio
está presente en forma de carbonato cálcico y/o citrato cálcico.
4. Comprimido efervescente que contiene calcio
según una de las reivindicaciones anteriores, con lo que el
comprimido efervescente además contiene uno o varios componentes,
seleccionados entre colorantes, correctores del sabor, ayudantes de
la descomposición, sustancias de relleno, aglutinantes,
antioxidantes, sustancias tensoactivas y agentes lubricantes.
5. Comprimido efervescente que contiene calcio
según una de las reivindicaciones anteriores, con lo que el
contenido en cetiricina-2HCl se encuentra entre 5 y
10 mg por comprimido.
Applications Claiming Priority (2)
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