EA201992127A1 - ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ АЛИЦИКЛИЧЕСКИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА - Google Patents

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ АЛИЦИКЛИЧЕСКИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА

Info

Publication number
EA201992127A1
EA201992127A1 EA201992127A EA201992127A EA201992127A1 EA 201992127 A1 EA201992127 A1 EA 201992127A1 EA 201992127 A EA201992127 A EA 201992127A EA 201992127 A EA201992127 A EA 201992127A EA 201992127 A1 EA201992127 A1 EA 201992127A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
pyrimidine derivatives
compounds
pyrasolo
pharmacologically active
relates
Prior art date
Application number
EA201992127A
Other languages
English (en)
Other versions
EA038756B1 (ru
Inventor
Иштван Борза
Виктор Роман
Янош Элеш
Жужа Хадади
Original Assignee
Рихтер Гедеон Нирт.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Рихтер Гедеон Нирт. filed Critical Рихтер Гедеон Нирт.
Publication of EA201992127A1 publication Critical patent/EA201992127A1/ru
Publication of EA038756B1 publication Critical patent/EA038756B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/12—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D491/14—Ortho-condensed systems
    • C07D491/147—Ortho-condensed systems the condensed system containing one ring with oxygen as ring hetero atom and two rings with nitrogen as ring hetero atom

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, биологически активным метаболитам, пролекарствам, рацематам, энантиомерам, диастереомерам, сольватам и гидратам, являющимся позитивными аллостерическими модуляторами ГАМК-В рецепторов. Изобретение также относится к способу получения таких соединений. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, включающим в себя такие соединения необязательно в сочетании с двумя или более различными терапевтическими агентами, а также к применению таких соединений в способах лечения заболеваний и состояний, опосредованных и модулированных механизмом позитивной аллостерической регуляции ГАМК-В рецепторов. Изобретение также предлагает способ приготовления лекарственных средств, применимых для лечения таких расстройств.
EA201992127A 2017-03-13 2018-03-12 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ АЛИЦИКЛИЧЕСКИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА EA038756B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HU1700108A HU231058B1 (hu) 2017-03-13 2017-03-13 Gyógyászatilag hatékony aliciklusos-szubsztituált pirazolo[1,5-a]pirimidin származékok
PCT/IB2018/051599 WO2018167630A1 (en) 2017-03-13 2018-03-12 PHARMACOLOGICALLY ACTIVE ALICYCLIC-SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201992127A1 true EA201992127A1 (ru) 2020-02-06
EA038756B1 EA038756B1 (ru) 2021-10-14

Family

ID=89992389

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201992127A EA038756B1 (ru) 2017-03-13 2018-03-12 ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ АЛИЦИКЛИЧЕСКИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА

Country Status (32)

Country Link
US (1) US11026946B2 (ru)
EP (1) EP3596080B1 (ru)
JP (1) JP7153662B2 (ru)
KR (1) KR20190127779A (ru)
CN (1) CN110431142A (ru)
AR (1) AR111176A1 (ru)
AU (1) AU2018235266B2 (ru)
BR (1) BR112019018843A2 (ru)
CA (1) CA3056185A1 (ru)
CL (1) CL2019002601A1 (ru)
CO (1) CO2019010120A2 (ru)
CY (1) CY1124708T1 (ru)
DK (1) DK3596080T3 (ru)
EA (1) EA038756B1 (ru)
EC (1) ECSP19072975A (ru)
ES (1) ES2893824T3 (ru)
GE (1) GEP20217256B (ru)
HR (1) HRP20211850T1 (ru)
HU (2) HU231058B1 (ru)
IL (1) IL268923A (ru)
LT (1) LT3596080T (ru)
MX (1) MX2019011000A (ru)
MY (1) MY195262A (ru)
PE (1) PE20191646A1 (ru)
PH (1) PH12019501968A1 (ru)
PL (1) PL3596080T3 (ru)
PT (1) PT3596080T (ru)
RS (1) RS62533B1 (ru)
SG (1) SG11201907864YA (ru)
SI (1) SI3596080T1 (ru)
UA (1) UA124783C2 (ru)
WO (1) WO2018167630A1 (ru)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU231057B1 (hu) 2017-03-13 2020-04-28 Richter Gedeon Nyrt Gyógyászatilag hatékony aril-szubsztituált pirazolo[1,5-a]pirimidin származékok
TW202202495A (zh) 2020-03-26 2022-01-16 匈牙利商羅特格登公司 作為ｇａｍｍａ－胺基丁酸Ａ受體次單元ａｌｐｈａ ５受體調節劑之㖠啶及吡啶并〔３，４－ｃ〕嗒𠯤衍生物
TW202220992A (zh) * 2020-08-05 2022-06-01 匈牙利商羅特格登公司 具藥理活性之經雜環取代的吡唑并〔１，５－ａ〕嘧啶衍生物
HUP2100338A1 (hu) 2021-09-29 2023-04-28 Richter Gedeon Nyrt GABAA ALFA5 receptor modulátor hatású biciklusos aminszármazékok

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BRPI0508310A (pt) 2004-03-02 2007-07-24 Hoffmann La Roche derivados de 4-(sulfanil-pirimidin-4-ilmetil)-morfolina e compostos relacionados como ligandos do receptor gaba, para o tratamento de ansiedade, depressão e epilepsia
GB0512844D0 (en) 2005-06-23 2005-08-03 Novartis Ag Organic compounds
KR100753017B1 (ko) 2006-05-25 2007-08-30 한국화학연구원 7-(3,4-디알콕시페닐)-피라졸로[1,5-ａ]피리미딘 화합물을포함하는 관절염, 아토피 피부염, 백혈병을 포함한 암 및알쯔하이머, 우울증 또는 기억력 감소 등의 뇌질환의 치료및 예방을 위한 약제학적 조성물
US8461163B2 (en) 2008-03-31 2013-06-11 Takeda Pharmaceutical Company Limited Substituted N-(pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amides as inhibitors of apoptosis signal-regulating kinase 1
TWI648281B (zh) 2013-10-17 2019-01-21 日商安斯泰來製藥股份有限公司 含硫二環式化合物
EP3286192A1 (en) 2015-04-20 2018-02-28 AbbVie Deutschland GmbH & Co KG Substituted pyrazolopyrimidines and method of use
JP2018199623A (ja) * 2015-10-22 2018-12-20 大正製薬株式会社 含窒素縮合複素環化合物
HU231057B1 (hu) 2017-03-13 2020-04-28 Richter Gedeon Nyrt Gyógyászatilag hatékony aril-szubsztituált pirazolo[1,5-a]pirimidin származékok

Also Published As

Publication number Publication date
MX2019011000A (es) 2019-10-17
LT3596080T (lt) 2021-11-25
EP3596080B1 (en) 2021-09-01
SI3596080T1 (sl) 2022-01-31
HRP20211850T1 (hr) 2022-03-04
ECSP19072975A (es) 2019-11-30
HUP1700108A2 (en) 2018-09-28
KR20190127779A (ko) 2019-11-13
US20200129515A1 (en) 2020-04-30
PT3596080T (pt) 2021-10-22
AU2018235266B2 (en) 2021-09-30
WO2018167630A1 (en) 2018-09-20
US11026946B2 (en) 2021-06-08
PH12019501968A1 (en) 2020-06-29
IL268923A (en) 2019-10-31
GEP20217256B (en) 2021-05-25
EP3596080A1 (en) 2020-01-22
CO2019010120A2 (es) 2019-10-09
SG11201907864YA (en) 2019-09-27
HU231058B1 (hu) 2020-04-28
CY1124708T1 (el) 2022-07-22
DK3596080T3 (da) 2021-11-15
EA038756B1 (ru) 2021-10-14
HUE056562T2 (hu) 2022-02-28
ES2893824T3 (es) 2022-02-10
UA124783C2 (uk) 2021-11-17
PL3596080T3 (pl) 2022-01-31
CL2019002601A1 (es) 2020-01-24
RS62533B1 (sr) 2021-11-30
CN110431142A (zh) 2019-11-08
AR111176A1 (es) 2019-06-12
PE20191646A1 (es) 2019-11-07
JP2020510041A (ja) 2020-04-02
BR112019018843A2 (pt) 2020-04-14
CA3056185A1 (en) 2018-09-20
JP7153662B2 (ja) 2022-10-14
AU2018235266A1 (en) 2019-10-17
MY195262A (en) 2023-01-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201992127A1 (ru) ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ АЛИЦИКЛИЧЕСКИ ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРИМИДИНА
MX2021000887A (es) Compuestos espiroheterociclicos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de cancer.
MX2020008268A (es) Macrociclos como moduladores del regulador de conductancia transmembrana de la fibrosis quistica, composiciones farmaceuticas de estos, su uso en el tratamiento de la fibrosis quistica y procesos para elaborarlos.
EA200702200A1 (ru) Дигидротиенопиримидины для лечения воспалительных заболеваний
EA201800064A1 (ru) 1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил карбаматные производные и 1,1,1-трифтор-4-гидроксибутан-2-ил карбаматные производные в качестве ингибиторов magl
EA200901162A1 (ru) Производные 1,4-дизамещённого 3-цианопиридона и их применение в качестве положительных модуляторов рецептора mglur2
EA200901159A1 (ru) Производные 3-циано-4-(4-фенилпиперидин-1-ил)пиридин-2-она
EA200901160A1 (ru) Производные 3-циано-4-(4-тетрагидропиранфенил)пиридин-2-она
EA201791239A8 (ru) ТЕТРАГИДРОПИРИДО[3,4-b]ИНДОЛОВЫЕ МОДУЛЯТОРЫ ЭСТРОГЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
EA200601350A1 (ru) Азотсодержащие гетероциклические производные и их фармацевтические применения
MY167423A (en) Quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile derivatives as mglur2-negative allosteric modulators,compositions,and their use
EA200500018A1 (ru) Бензконденсированные гетероариламидные производные тиенопиридинов, применяемые в качестве терапевтических агентов, фармацевтические композиции, включающие их, и способы их применения
EA202192900A1 (ru) Модуляторы пути интегрированной реакции на стресс
TN2020000160A1 (en) CHROMANE, ISOCHROMANE AND DIHYDROISOBENZOFURAN DERIVATIVES AS mGIuR2-NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATORS, COMPOSITIONS, AND THEIR USE
EA202190395A1 (ru) Замещенные гетероарилом сульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств
EA202092719A1 (ru) Бензолсульфонамидные соединения и их применение в качестве терапевтических средств
CL2022000005A1 (es) Inhibidores de monoacilglicerol lipasa (magl) heterocíclicos
MX2021007247A (es) Derivados de rapamicina.
MX2021009570A (es) Compuestos biciclicos sustituidos como moduladores del receptor de farnesoide x.
MX2020002630A (es) Derivados de imidazo[1,5-a]pirazina como inhibidores de fosfatidilinositol-4,5-bisfosfato 3-quinasadelta.
EA202190857A1 (ru) Бициклические производные как модуляторы 5 рецепторов gabaa
EA202190245A1 (ru) Производные спирохромана
EA200702199A1 (ru) Новые соединения для лечения воспалительных заболеваний
CL2023000352A1 (es) Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos con heterocíclicos farmacológicamente activos
BR112019024804A2 (pt) compostos bicíclicos 5,6-fundidos e composições para o tratamento de doenças parasíticas