EA201491102A1 - Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина - Google Patents

Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Info

Publication number
EA201491102A1
EA201491102A1 EA201491102A EA201491102A EA201491102A1 EA 201491102 A1 EA201491102 A1 EA 201491102A1 EA 201491102 A EA201491102 A EA 201491102A EA 201491102 A EA201491102 A EA 201491102A EA 201491102 A1 EA201491102 A1 EA 201491102A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
dementia
compounds
oxazin
aminophenyl
dihydro
Prior art date
Application number
EA201491102A
Other languages
English (en)
Other versions
EA024716B1 (ru
Inventor
Хенрикус Якобус Мария Гейсен
Свен Францискус Анна Ван Брандт
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of EA201491102A1 publication Critical patent/EA201491102A1/ru
Publication of EA024716B1 publication Critical patent/EA024716B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings

Landscapes

  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым производным 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2Н-[1,4]оксазин-3-амина в качестве ингибиторов β-секретазы, также известной как фермент, расщепляющий предшественник амилоида по β-сайту, ВАСЕ, ВАСЕ1, Asp2 или мемапсин2. Настоящее изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, к способам получения таких соединений и композиций и к применению таких соединений и композиций для предупреждения и лечения нарушений, в которые вовлечена β-секретаза, таких как болезнь Альцгеймера (AD), умеренное когнитивное нарушение, старение, деменция, деменция с тельцами Леви, церебральная амилоидная ангиопатия, слабоумие вследствие множественных инфарктов, синдром Дауна, деменция, ассоциированная с инсультом, деменция, ассоциированная с болезнью Паркинсона, и деменция, ассоциированная с β-амилоидом.
EA201491102A 2011-12-06 2012-12-04 Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина EA024716B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11192171 2011-12-06
PCT/EP2012/074349 WO2013083556A1 (en) 2011-12-06 2012-12-04 5-(3-aminophenyl)-5-alkyl-5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-amine derivatives

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201491102A1 true EA201491102A1 (ru) 2014-09-30
EA024716B1 EA024716B1 (ru) 2016-10-31

Family

ID=47278316

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201491102A EA024716B1 (ru) 2011-12-06 2012-12-04 Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина

Country Status (13)

Country Link
US (1) US20140364428A1 (ru)
EP (1) EP2788335B1 (ru)
JP (1) JP5989130B2 (ru)
KR (1) KR102002345B1 (ru)
CN (1) CN103974940B (ru)
AU (1) AU2012347396B2 (ru)
CA (1) CA2853891C (ru)
EA (1) EA024716B1 (ru)
ES (1) ES2582473T3 (ru)
HK (1) HK1198535A1 (ru)
IL (1) IL232917A (ru)
MX (1) MX357383B (ru)
WO (1) WO2013083556A1 (ru)

Families Citing this family (14)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2009258496B8 (en) 2008-06-13 2014-06-26 Shionogi & Co., Ltd. Sulfur-containing heterocyclic derivative having beta-secretase-inhibiting activity
US8999980B2 (en) 2009-12-11 2015-04-07 Shionogi & Co., Ltd. Oxazine derivatives
WO2011154431A1 (en) 2010-06-09 2011-12-15 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-yl-amine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
AU2011347377B2 (en) 2010-12-22 2016-03-03 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-dihydro-imidazo[1,2-a]pyrazin-8-ylamine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (BACE)
ES2534973T3 (es) 2011-03-09 2015-04-30 Janssen Pharmaceutica N.V. Derivados de 3,4-dihidro-pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE)
UA111749C2 (uk) * 2011-12-05 2016-06-10 Янссен Фармацевтика Нв Похідні 6-дифторметил-5,6-дигідро-2h-[1,4]оксазин-3-аміну
WO2014065434A1 (en) 2012-10-24 2014-05-01 Shionogi & Co., Ltd. Dihydrooxazine or oxazepine derivatives having bace1 inhibitory activity
CN105452251B (zh) 2013-06-12 2017-12-26 詹森药业有限公司 作为β‑分泌酶(BACE)抑制剂的4‑氨基‑6‑苯基‑5,6‑二氢咪唑并[1,5‑A]吡嗪‑3(2H)‑酮衍生物
EP3008066B1 (en) 2013-06-12 2018-08-15 Janssen Pharmaceutica N.V. 4-amino-6-phenyl-5,6-dihydroimidazo[1,5-a]pyrazine derivatives as inhibitors of beta-secretase (bace)
CN105324383B (zh) 2013-06-12 2017-10-31 詹森药业有限公司 作为β‑分泌酶(BACE)抑制剂的4‑氨基‑6‑苯基‑6,7‑二氢[1,2,3]***并[1,5‑A]吡嗪衍生物
EP3233834B1 (en) 2014-12-18 2019-11-13 Janssen Pharmaceutica NV 2,3,4,5-tetrahydropyridin-6-amine and 3,4-dihydro-2h-pyrrol-5-amine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase
CN110312716A (zh) * 2016-12-16 2019-10-08 詹森药业有限公司 双环oga抑制剂化合物
WO2019025250A1 (en) 2017-08-04 2019-02-07 Basf Se SUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYLOXADIAZOLES FOR COMBATING PHYTOPATHOGENIC FUNGI
CN108440320A (zh) * 2018-05-09 2018-08-24 上海凌凯医药科技有限公司 一种高手性选择性合成α-双取代α-氨基酸的方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2008133273A1 (ja) * 2007-04-24 2008-11-06 Shionogi & Co., Ltd. アルツハイマー症治療用医薬組成物
ES2476605T3 (es) * 2007-04-24 2014-07-15 Shionogi & Co., Ltd. Derivados de aminohidrotiazina sustituidos con grupos cíclicos
UY32799A (es) * 2009-07-24 2011-02-28 Novartis Ag Derivados de oxazina y su uso en el tratamiento de trastornos neurológicos
US8188079B2 (en) 2009-08-19 2012-05-29 Hoffman-La Roche Inc. 3-amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines
CN102686584A (zh) * 2009-11-13 2012-09-19 盐野义制药株式会社 具有氨基连接基的氨基噻嗪或氨基噁嗪衍生物
US8999980B2 (en) * 2009-12-11 2015-04-07 Shionogi & Co., Ltd. Oxazine derivatives
WO2011154431A1 (en) * 2010-06-09 2011-12-15 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-dihydro-2h-[1,4]oxazin-3-yl-amine derivatives useful as inhibitors of beta-secretase (bace)
US9242943B2 (en) * 2011-01-18 2016-01-26 Siena Biotech S.P.A. 1,4 oxazines as BACE1 and/or BACE2 inhibitors
EP2766358B1 (en) * 2011-10-13 2016-06-22 Novartis AG Novel oxazine derivatives and their use in the treatment of disease
UA111749C2 (uk) * 2011-12-05 2016-06-10 Янссен Фармацевтика Нв Похідні 6-дифторметил-5,6-дигідро-2h-[1,4]оксазин-3-аміну

Also Published As

Publication number Publication date
ES2582473T3 (es) 2016-09-13
IL232917A (en) 2016-07-31
CN103974940A (zh) 2014-08-06
EP2788335B1 (en) 2016-04-13
MX357383B (es) 2018-07-06
JP2015500257A (ja) 2015-01-05
US20140364428A1 (en) 2014-12-11
IL232917A0 (en) 2014-08-03
EA024716B1 (ru) 2016-10-31
NZ623858A (en) 2015-05-29
CA2853891A1 (en) 2013-06-13
KR20140106541A (ko) 2014-09-03
WO2013083556A1 (en) 2013-06-13
AU2012347396A1 (en) 2014-05-08
AU2012347396B2 (en) 2017-02-16
MX2014006752A (es) 2014-07-14
KR102002345B1 (ko) 2019-07-22
EP2788335A1 (en) 2014-10-15
HK1198535A1 (en) 2015-05-15
JP5989130B2 (ja) 2016-09-07
CA2853891C (en) 2020-03-10
CN103974940B (zh) 2016-08-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201491102A1 (ru) Производные 5-(3-аминофенил)-5-алкил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина
EA201391251A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 6,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-4-ИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (BACE)
EA201391296A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 3,4-ДИГИДРОПИРРОЛО[1,2-a]ПИРАЗИН-1-ИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (BACE)
EA201491116A1 (ru) Производные 6-дифторметил-5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-амина
EA201291435A1 (ru) Производные 5,6-дигидро-2h-[1,4]оксазин-3-иламина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
EA201291413A1 (ru) Производные 3-амино-5,6-дигидро-1h-пиразин-2-она, применимые для лечения болезни альцгеймера и других форм деменции
EA201390932A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6-ДИГИДРОИМИДАЗО[1,2-а]ПИРАЗИН-8-ИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (ВАСЕ)
EA201291366A1 (ru) Производные 5-амино-3,6-дигидро-1h-пиразин-2-она в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
EA201390419A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ 4,7-ДИГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-a]ПИРАЗИН-6-ИЛАМИНА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ БЕТА-СЕКРЕТАЗЫ (ВАСЕ)
EA201691447A1 (ru) 2-амино-3,5,5-трифтор-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1 для лечения болезни альцгеймера
WO2013134085A8 (en) Inhibitors of beta-secretase
EA200971050A1 (ru) Способы лечения и предупреждения нейродегенеративных заболеваний и нарушений
EA201170356A1 (ru) Полиморфные и аморфные формы лакозамида и аморфные композиции
EA201592277A1 (ru) Производные 4-амино-6-фенил-5,6-дигидроимидазо[1,5-a]пиразина в качестве ингибиторов бета-секретазы
MX2017008083A (es) Compuestos 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2h-pirrol-5-amina inhibidores de beta-secretasa.
EA201592278A1 (ru) Производные 4-амино-6-фенил-5,6-дигидроимидазо[1,5-a]пиразин-3(2h)-она в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
EA201592307A1 (ru) Производные 4-амино-6-фенил-6,7-дигидро[1,2,3]триазоло[1,5-a]пиразина в качестве ингибиторов бета-секретазы (bace)
WO2014035860A8 (en) Inhibitors of beta-secretase
UA108753C2 (xx) Похідні 5,6-дигідро-2h-[1,4]оксазин-3-іламіну, корисні як інгібітори бета-секретази (bace)
EA201400009A1 (ru) Способы лечения и предупреждения нейродегенеративных заболеваний и нарушений
EA201691232A1 (ru) Способы лечения и предупреждения нейродегенеративных заболеваний и нарушений

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG TJ TM