EA201391630A1 - Новые противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные гетероциклическими производными - Google Patents

Новые противогрибковые 5,6-дигидро-4h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины и 6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепины, замещенные гетероциклическими производными

Info

Publication number
EA201391630A1
EA201391630A1 EA201391630A EA201391630A EA201391630A1 EA 201391630 A1 EA201391630 A1 EA 201391630A1 EA 201391630 A EA201391630 A EA 201391630A EA 201391630 A EA201391630 A EA 201391630A EA 201391630 A1 EA201391630 A1 EA 201391630A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
pyrrolo
new
dihydro
substituted
compounds
Prior art date
Application number
EA201391630A
Other languages
English (en)
Other versions
EA022852B1 (ru
Inventor
Ливен Мерпул
Луи Жюль Роже Мари Мас
Келли Де Вит
Кун Ян Людовикус Аугустинс
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Publication of EA201391630A1 publication Critical patent/EA201391630A1/ru
Publication of EA022852B1 publication Critical patent/EA022852B1/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28—Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806—Coating materials
    • A61K9/2833—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/286—Polysaccharides, e.g. gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2866—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/10—Antimycotics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Abstract

Изобретение относится к новым противогрибковым 5,6-дигидро-4H-пирроло-[1,2-a][1,4]бензодиазепинам и 6H-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепинам, замещенным гетероциклическими производными формулы (I)где R, R, R, Rи Het имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения в соответствии с настоящим изобретением, главным образом, активны против дерматофитов и системных грибковых инфекций. Настоящее изобретение, кроме того, относится к способам получения таких новых соединений, к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента, а также к применению указанных соединений в качестве лекарственного препарата.
EA201391630A 2011-05-05 2012-05-03 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ EA022852B1 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP11164960 2011-05-05
PCT/EP2012/058142 WO2012150305A1 (en) 2011-05-05 2012-05-03 NOVEL ANTIFUNGAL 5,6-DIHYDRO-4H-PYRROLO[1,2-a][1,4]BENZO- DIAZEPINES AND 6H-PYRROLO[1,2-a][1,4]BENZODIAZEPINES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLIC DERIVATIVES

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201391630A1 true EA201391630A1 (ru) 2014-04-30
EA022852B1 EA022852B1 (ru) 2016-03-31

Family

ID=46022282

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201391630A EA022852B1 (ru) 2011-05-05 2012-05-03 ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ

Country Status (18)

Country Link
US (2) US9493468B2 (ru)
EP (1) EP2707370B1 (ru)
JP (1) JP6018179B2 (ru)
KR (1) KR20140021630A (ru)
CN (2) CN106674226B (ru)
AP (1) AP3511A (ru)
AU (1) AU2012251661C1 (ru)
BR (1) BR112013028415A8 (ru)
CA (1) CA2833509C (ru)
EA (1) EA022852B1 (ru)
ES (1) ES2542900T3 (ru)
IL (1) IL229181A (ru)
MX (1) MX359749B (ru)
MY (1) MY170601A (ru)
SG (1) SG194781A1 (ru)
UA (1) UA110640C2 (ru)
WO (1) WO2012150305A1 (ru)
ZA (1) ZA201308261B (ru)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MX2013005857A (es) * 2010-11-24 2013-07-03 Janssen Pharmaceutica Nv 5,6-dihidro-4h-pirrolo[1,2-a][1,4]-benzodiazepinas y 6h-pirrolo[1,2-a][1,4] benzodiazepinas sustituidas con derivados de fenilo antimicoticas.

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA85362B (en) * 1984-01-19 1985-09-25 Hoffmann La Roche Imidazodiazepine derivatives
EP0150040B1 (de) 1984-01-19 1994-08-31 F. Hoffmann-La Roche Ag Imidazodiazepin-Derivate
MC1999A1 (fr) * 1987-12-18 1990-01-26 Hoffmann La Roche Composes tricycliques
US4959361A (en) 1987-12-18 1990-09-25 Hoffmann-La Roche Inc. Triazolo(4,3-A)(1,4)benzodiazepines and thieno (3,2-F)(1,2,4)triazolo(4,3-A)(1,4)diazepine compounds which have useful activity as platelet activating factor (PAF) antagonists
CA2184802C (en) * 1995-10-10 2007-07-31 Karl-Heinz Bender Process for manufacture of imidazo benzodiazepine derivatives
GB9818731D0 (en) * 1998-08-27 1998-10-21 Univ Portsmouth Compounds
DK1392691T3 (da) * 2000-10-23 2009-08-31 Janssen Pharmaceutica Nv Antifungale 4-substituerede-5,6-dihydro-4H-pyrrol[1,2-A] [1,4]-benzodiazepiner
EP1578424A4 (en) * 2002-12-12 2007-08-08 Cytovia Inc 1-BENZOYL-3-CYANO-PYRROLO 1,2-I A / I | SUBSTITUTED QUINOLINES AND THEIR ANALOGUES AS ACTIVATORS OF CASPASES AND INDUCERS OF APOPTOSIS
ES2604197T3 (es) * 2004-06-01 2017-03-03 University Of Virginia Patent Foundation Inhibidores dobles de molécula pequeña de cáncer y angiogénesis

Also Published As

Publication number Publication date
ZA201308261B (en) 2018-05-30
US20140045827A1 (en) 2014-02-13
BR112013028415A8 (pt) 2017-12-19
CN103502250A (zh) 2014-01-08
JP2014513114A (ja) 2014-05-29
US9975899B2 (en) 2018-05-22
AU2012251661C1 (en) 2016-11-03
CN103502250B (zh) 2016-10-26
ES2542900T3 (es) 2015-08-13
WO2012150305A1 (en) 2012-11-08
CA2833509A1 (en) 2012-11-08
MY170601A (en) 2019-08-20
KR20140021630A (ko) 2014-02-20
NZ618456A (en) 2015-05-29
SG194781A1 (en) 2013-12-30
AU2012251661B2 (en) 2016-08-11
CN106674226A (zh) 2017-05-17
CN106674226B (zh) 2020-05-26
CA2833509C (en) 2019-11-26
EP2707370A1 (en) 2014-03-19
EA022852B1 (ru) 2016-03-31
IL229181A (en) 2015-09-24
BR112013028415A2 (pt) 2017-01-24
IL229181A0 (en) 2013-12-31
MX359749B (es) 2018-10-08
AP3511A (en) 2016-01-04
US20170073348A1 (en) 2017-03-16
MX2013012884A (es) 2014-02-20
US9493468B2 (en) 2016-11-15
UA110640C2 (uk) 2016-01-25
EP2707370B1 (en) 2015-04-29
AU2012251661A1 (en) 2013-10-24
AP2013007177A0 (en) 2013-10-31
JP6018179B2 (ja) 2016-11-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201492112A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ 3,4-ДИГИДРО-2H-ПИРИДО[1,2-a]ПИРАЗИН-1,6-ДИОНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРИМЕНИМЫЕ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ (В ТОМ ЧИСЛЕ) БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА
EA201391239A1 (ru) Пирроло[2,3-d]пиримидиновые производные в качестве ингибиторов тропомиозин-связанных киназ
CL2011001360A1 (es) Compuestos derivados de imidazol[1,2-a]pirazin-8-amina, inhibidores de tirosina quinasa esplenica; composicion farmaceutica que comprende un compuesto; uso de los compuestos en la preparacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos alergicos, enfermedades autoinmunes y enfermedades inflamatorias; y metodo in vitro.
EA201400701A1 (ru) Замещенные соединения пиразоло[1,5-a]пиридина в качестве ингибиторов тропомиозинрецепторной киназы (trk)
EA201170771A1 (ru) Органические соединения
EA201490912A1 (ru) Производные [1,2,3]триазоло[4,5-d]пиримидина в качестве агонистов каннабиноидного рецептора 2
EA201290147A1 (ru) Пирроло[2,3-d]пиримидиновые соединения
ME01269B (me) Jedinjenja pirolo (2,3-d) pirimidina
EA201491671A1 (ru) Гетероциклильные соединения
WO2012007345A3 (en) Substituted imidazo[1,2-a]pyrimidines and -pyridines
CR20130617A (es) Derivados de piridin-2(1h)-ona útiles como medicamentos para el tratamiento de trastornos mieloproliferativos, rechazo de trasplantes, enfermedades mediadas por el sistema inmune y enfermedades inflamatorias
MD20150073A2 (ro) Derivaţi ai pirolo[2,3-d]pirimidinei ca inhibitori de Kinaze Janus-asociate (JAK)
EA201691930A1 (ru) ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 4,5,6,7-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО[1,5-α]ПИРАЗИНА И ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6,7,8-ТЕТРАГИДРО-4H-ПИРАЗОЛО[1,5-α][1,4]ДИАЗЕПИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ROS1
EA201691934A1 (ru) Замещенные 4,5,6,7-тетрагидро-пиразоло[1,5-альфа]пиримидиновые производные и 2,3-дигидро-1h-имидазо[1,2-бета]пиразольные производные в качестве ингибиторов ros1
EA201400182A1 (ru) Производные пиридин-2(1н)-она в качестве ингибиторов jak
EA201491376A1 (ru) Производные 1h-пирроло[2,3-b]пиридина и их применение в качестве ингибиторов киназы
EA201400822A1 (ru) Производные гетероциклических амидов в качестве антагонистов p2xрецептора
DOP2012000143A (es) Procedimiento para la preparacion de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1h-pirazolo [3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo y su purificacion para el uso como principio activo farmaceutico
EA201591904A1 (ru) НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ N-(2,3-ДИГИДРО-1H-ПИРРОЛО[2,3-b]ПИРИДИН-5-ИЛ)-4-ХИНАЗОЛИНАМИНА И N-(2,3-ДИГИДРО-1H-ИНДОЛ-5-ИЛ)-4-ХИНАЗОЛИНАМИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PERK
UY32856A (es) Derivados heterocíclicos de urea y métodos de uso de los mismos
EA201390921A1 (ru) НОВЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ И 6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ БИЦИКЛИЧЕСКИМИ ПРОИЗВОДНЫМИ БЕНЗОЛА
UY32694A (es) Derivados heterocíclicos de urea y métodos de uso de los mismos
WO2014053968A8 (en) Pyrrolo[3,2-c]pyridine tropomyosin-related kinase inhibitors
EA201291401A1 (ru) НОВЫЕ ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 5,6-ДИГИДРО-4-[(ДИФТОРЭТИЛ)ФЕНИЛ]-4H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНА И 4-(ДИФТОРЭТИЛ)ФЕНИЛ-6H-ПИРРОЛО[1,2-a][1,4]БЕНЗОДИАЗЕПИНА
BR112015021393A2 (pt) processo para a preparação de (2s,5r)-7-oxo-6-sulfoóxi-2-[(((3r)-piperidina-3-carbonil)-hidrazina carbonil]-1,6-diaza-biciclo[3.2.1]- octano

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): AM AZ BY KZ KG TJ TM

MM4A Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s)

Designated state(s): RU