DK2505586T3 - Indolforbindelse og farmaceutisk anvendelse deraf - Google Patents

Indolforbindelse og farmaceutisk anvendelse deraf Download PDF

Info

Publication number
DK2505586T3
DK2505586T3 DK10833248.7T DK10833248T DK2505586T3 DK 2505586 T3 DK2505586 T3 DK 2505586T3 DK 10833248 T DK10833248 T DK 10833248T DK 2505586 T3 DK2505586 T3 DK 2505586T3
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
group
optionally substituted
alkoxy
substituents selected
alkyl
Prior art date
Application number
DK10833248.7T
Other languages
English (en)
Inventor
Teruhiko Inoue
Tetsudo Kaya
Shinichi Kikuchi
Koji Matsumura
Ritsuki Masuo
Motoya Suzuki
Michihide Maekawa
Original Assignee
Japan Tobacco Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Japan Tobacco Inc filed Critical Japan Tobacco Inc
Application granted granted Critical
Publication of DK2505586T3 publication Critical patent/DK2505586T3/da

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
    • A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Claims (32)

1. Forbindelse, som er repræsenteret ved den følgende formel [I], eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf:
[I] J hvor R1 er (1) et hydrogenatom, (2) en hydroxygruppe eller (3) C-i-6 alkoxygruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-io arylgrup- pe(r); R2 og R3 er de samme eller forskellige og hvert af dem er (1) et hydrogenatom eller (2) en C-i-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituen-ter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe og (b) en C-i-6 alkoxygruppe; og R4 er en gruppe, der er repræsenteret ved
or
som er bundet til 5-positionen eller 6-positionen af indolringen, hvor R5 er (1) et hydrogenatom eller (2) en C1-6 alkylgruppe og R6 er (1) et hydrogenatom, (2) en C1-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituen-ter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en C-i-6 alkoxygruppe, (c) en carboxygruppe, (d) en C-i-6 alkoxy-carbonylgruppe, (e) en C6-io arylgruppe, (f) en C6-io aryloxygruppe, (g) en aminogruppe, som eventuelt er mono- eller di-substitueret med en Ci-6 alkylgruppe(r), (h) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med en Ci-6 alkyl gruppe(r), og (i) en 5- eller 6-leddet mættet heterocyklisk gruppe, (3) en C1-6 alkoxygruppe, (4) en C6-io arylgruppe eller (5) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe og (b) en Ci-6 alkoxygruppe, eller R5 og R6 danner sammen med nitrogenatomet, som de er bundet til, et 5-eller 6-leddet cyklisk amin (hvor det cykliske amin eventuelt er kondenseret med 5- eller 6-leddet umættet heterocyklus), eventuelt substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en C1-6 alkylgruppe, (c) en C1-6 alkoxygruppe og (d) en Ci-6 alkoxy-carbonylgruppe; R7 er (1) et hydrogenatom eller (2) en Ci-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en C1-6 alkoxygruppe og (c) en aminogruppe, som eventuelt er mono- eller di-substitueret med en Ci-6 alkylgruppe(r), og R8 er (1) en C1-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en C-i-6 alkoxygruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-io aryl-gruppe(r), (c) en C3-6 cycloalkylgruppe, som eventuelt er substitueret med en C-|.6 al-koxygruppe(r), (d) en C6-io arylgruppe, (e) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med en oxogruppe(r), (f) en 5- til 8-leddet mættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (i) en hydroxygruppe, (ii) en C-|.6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe og en C-|.6 alkoxygruppe, (iii) en C-i-6 alkoxygruppe og (iv) en oxogruppe, (g) en C3-e cycloalkyloxygruppe, (h) en C6-io aryloxygruppe, (i) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyclyloxygruppe, (j) en 5- eller 6-leddet mættet heterocyclyloxygruppe og (k) en aminogruppe, som eventuelt er mono- eller di-substitueret med substituenter, udvalgt fra (1) en C-i-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe, en carboxygruppe og en carboxy-Ci-6 alkoxygruppe, (ii) a C1-6 alkyl-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe og en Ci_6 alkoxygruppe, (iii) en Ci_6 alkoxy-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-10 arylgruppe(r), og (iv) en C3-6 cycloalkyl-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med en C-i-6 alkoxygruppe(r), (2) en C-i-6 alkoxygruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-io aryl-gruppe(r), (3) en C3-6 cycloalkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe og (b) en C-i-6 alkoxygruppe, (4) en C6-io arylgruppe, som eventuelt er substitueret med en Ci-6 alkylgrup-pe(r), som eventuelt er substitueret med 1 til 3 halogenatomer, (5) en aminogruppe, som eventuelt er mono- eller di-substitueret med en Ci-6 alkylgruppe(r), som eventuelt er substitueret med en C6-io arylgruppe(r), (6) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med en Ci_6 alkylgruppe(r), (7) en 5- eller 6-leddet mættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en Ci-6 alkylgruppe, (b) en C1-6 alkyl-carbonylgruppe og (c) en oxogruppe, (8) en C3-6 cycloalkyloxygruppe eller (9) en C6-io aryl-carbonylgruppe, eller R7 og R8 danner sammen med nitrogenatomet og carbonatomet, som de er bundet til, et 5- eller 6-leddet cyklisk amin, som er substitueret med en oxogruppe og eventuelt yderligere substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en C1-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med en hydroxygrup- pe(r), (c) en C1-6 alkoxygruppe og (d) en C3-6 cycloalkylgruppe.
2. Forbindelse ifølge krav 1, hvilken forbindelse er repræsenteret ved den følgende formel [l-a], eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf:
[ I — a] hvor R1 er (1) et hydrogenatom, (2) en hydroxygruppe eller (3) en C1-6 alkoxygruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-io arylgruppe(r); R2 og R3 er de samme eller forskellige og hvert af dem er (1) et hydrogenatom eller (2) en C1-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituen-ter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe og (b) en C1-6 alkoxygruppe; R7' er en Ci-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substitu-enter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en C1-6 alkoxygruppe og (c) en aminogruppe, som eventuelt er mono- eller di-substitueret med en Ci-6 alkylgruppe(r), og R8 er (1) en C1-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituen-ter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en C1-6 alkoxygruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-io aryl-gruppe(r), (c) en C3-6 cycloalkylgruppe, som eventuelt er substitueret med en Ci-6 al-koxygruppe(r), (d) en C6-io arylgruppe, (e) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med en oxogruppe(r), (f) en 5- til 8-leddet mættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (i) en hydroxygruppe, (ii) en Ci-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe og en Ci-6 alkoxygruppe, (iii) en Ci-6 alkoxygruppe og (iv) en oxogruppe, (g) en C3.6 cycloalkyloxygruppe, (h) en C6-io aryloxygruppe, (i) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyclyloxygruppe, (j) en 5- eller 6-leddet mættet heterocyclyloxygruppe og (k) en aminogruppe, som eventuelt er mono- eller di-substitueret med substi-tuenter, udvalgt fra (1) en C-i-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe, en carboxygruppe og en carboxy-Ci-6 al-koxygruppe, (ii) a C-i-6 alkyl-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe og en Ci-6 alkoxygruppe, (iii) en Ci-6 alkoxy-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-10 arylgruppe(r), og (iv) en C3-6 cycloalkyl-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med en C-i-6 alkoxygruppe(r), (2) en C1-6 alkoxygruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-io aryl-gruppe(r), (3) en C3-6 cycloalkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe og (b) en Ci-6 alkoxygruppe, (4) en C6-io arylgruppe, som eventuelt er substitueret med en Ci-6 alkylgrup-pe(r), som eventuelt er substitueret med 1 til 3 halogenatomer, (5) en aminogruppe, som eventuelt er mono- eller di-substitueret med en Ci-6 alkylgruppe(r), som eventuelt er substitueret med en C6-io arylgruppe(r), (6) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med en Ci-6 alkylgruppe(r), (7) en 5- eller 6-leddet mættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en Ci-6 alkylgruppe, (b) en C1-6 alkyl-carbonylgruppe og (c) en oxogruppe, (8) en C3-6 cycloalkyloxygruppe eller (9) en C6-io aryl-carbonylgruppe, eller R7 og R8 danner sammen med nitrogenatomet og carbonatomet, som de er bundet til, et 5- eller 6-leddet cyklisk amin, som er substitueret med en oxogruppe og eventuelt yderligere substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en C1-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med en hydroxygrup- pe(r), (c) en Ci-6 alkoxygruppe og (d) en C3-6 cycloalkylgruppe.
3. Forbindelse ifølge krav 2, hvor R1 er et hydrogenatom; og R2 og R3 er de samme eller forskellige og hvert af dem er en Ci-6 alkylgruppe, eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
4. Forbindelse ifølge krav 3, hvor R7 er en Ci_6 alkylgruppe; og R8 er en Ci_6 alkylgruppe, som er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (a) en hydroxygruppe, (b) en Ci-6 alkoxygruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-io aryl-gruppe(r), (c) en C3-6 cycloalkylgruppe, som eventuelt er substitueret med en Ci_6 al-koxygruppe(r), (d) en C6-io arylgruppe, (e) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med en oxogruppe(r), (f) en 5- til 8-leddet mættet heterocyklisk gruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra (i) en hydroxygruppe, (ii) en Ci_6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe og en Ci_6 alkoxygruppe, (iii) en Ci_6 alkoxygruppe og (iv) en oxogruppe, (g) en C3-e cycloalkyloxygruppe, (h) en C6-io aryloxygruppe, (i) en 5- eller 6-leddet umættet heterocyclyloxygruppe, (j) en 5- eller 6-leddet mættet heterocyclyloxygruppe og (k) en aminogruppe, som eventuelt er mono- eller di-substitueret med substi-tuenter, udvalgt fra (i) en C-i-6 alkylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe, en carboxygruppe og en carboxy-Ci-6 al-koxygruppe, (ii) a C-i-6 alkyl-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med 1 til 3 substituenter, udvalgt fra en hydroxygruppe og en Ci_6 alkoxygruppe, (iii) en Ci_6 alkoxy-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med en C6-10 arylgruppe(r), og (iv) en C3-6 cycloalkyl-carbonylgruppe, som eventuelt er substitueret med en C-i-6 alkoxygruppe(r), eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
5. Forbindelse ifølge krav 1, hvilken forbindelse er udvalgt fra de følgende formler
og
r eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
6. Forbindelse ifølge krav 1
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
7. Forbindelse ifølge krav 1
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
8. Forbindelse ifølge krav 1
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
9. Forbindelse ifølge krav 1
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
10. Forbindelse ifølge krav 1
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
11. Forbindelse ifølge krav 1
eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
12. Farmaceutisk sammensætning, omfattende forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf og et farmaceutisk acceptabelt bærestof.
13. ITK-inhibitor, omfattende forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
14. Middel til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af en inflammatorisk sygdom, omfattende forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
15. Middel til anvendelse ifølge krav 14, hvor den inflammatoriske sygdom er reumatoid artritis.
16. Middel til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af en allergisk sygdom, omfattende forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
17. Middel til anvendelse ved behandling eller forebyggelse af en autoimmun sygdom, omfattende forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
18. Middel til anvendelse ifølge krav 17, hvor den autoimmune sygdom er reumatoid artritis.
19. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse som en afstødningsinhibitor ved transplantation, omfattende forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf.
20. Forbindelse ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til anvendelse i en fremgangsmåde til inhibering af ITK i et pattedyr.
21. Forbindelse ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til anvendelse i en fremgangsmåde til behandling eller forebyggelse af en inflammatorisk sygdom i et pattedyr.
22. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 21, hvor den inflammatoriske sygdom er reumatoid artritis.
23. Forbindelse ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til anvendelse i en fremgangsmåde til behandling eller forebyggelse af en allergisk sygdom i et pattedyr.
24. Forbindelse ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til anvendelse i en fremgangsmåde til behandling eller forebyggelse af en autoimmun sygdom i et pattedyr.
25. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 24, hvor den autoimmune sygdom er reumatoid artritis.
26. Forbindelse ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til anvendelse i en fremgangsmåde til undertrykkelse af afstødning ved transplantation i et pattedyr.
27. Anvendelse af forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til fremstilling af et middel til behandling eller forebyggelse af en inflammatorisk sygdom.
28. Anvendelse ifølge krav 27, hvor den inflammatoriske sygdom er reumatoid artritis.
29. Anvendelse af forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til fremstilling af et middel til behandling eller forebyggelse af en allergisk sygdom.
30. Anvendelse af forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til fremstilling af et middel til behandling eller forebyggelse af en autoimmun sygdom.
31. Anvendelse ifølge krav 30, hvor den autoimmune sygdom er reumatoid artritis.
32. Anvendelse af forbindelsen ifølge et af kravene 1 til 11 eller et farmaceutisk acceptabelt salt deraf til fremstilling af en afstødningsinhibitor ved transplantation.
DK10833248.7T 2009-11-25 2010-11-25 Indolforbindelse og farmaceutisk anvendelse deraf DK2505586T3 (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2009268040 2009-11-25
PCT/JP2010/070988 WO2011065402A1 (ja) 2009-11-25 2010-11-25 インドール化合物及びその医薬用途

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DK2505586T3 true DK2505586T3 (da) 2016-05-30

Family

ID=44066507

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK10833248.7T DK2505586T3 (da) 2009-11-25 2010-11-25 Indolforbindelse og farmaceutisk anvendelse deraf

Country Status (31)

Country Link
US (6) US8299070B2 (da)
EP (3) EP3059234A1 (da)
JP (6) JP5734628B2 (da)
KR (1) KR101766502B1 (da)
CN (1) CN102712624B (da)
AR (1) AR079164A1 (da)
AU (1) AU2010323579C1 (da)
BR (1) BR112012012529B1 (da)
CA (1) CA2781660C (da)
CL (1) CL2012001328A1 (da)
CO (1) CO6541645A2 (da)
CY (1) CY1117559T1 (da)
DK (1) DK2505586T3 (da)
ES (1) ES2572935T3 (da)
HK (1) HK1174025A1 (da)
HR (1) HRP20160579T1 (da)
HU (1) HUE028016T2 (da)
IL (1) IL220009A (da)
ME (1) ME02447B (da)
MX (1) MX2012006017A (da)
MY (1) MY161095A (da)
NZ (1) NZ600840A (da)
PE (1) PE20121358A1 (da)
PL (1) PL2505586T3 (da)
PT (1) PT2505586E (da)
RS (1) RS54910B1 (da)
RU (1) RU2556216C2 (da)
SI (1) SI2505586T1 (da)
SM (1) SMT201600258B (da)
TW (1) TWI491591B (da)
WO (1) WO2011065402A1 (da)

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8299070B2 (en) * 2009-11-25 2012-10-30 Japan Tobacco Inc. Indole compounds and pharmaceutical use thereof
CA3154024C (en) 2010-06-03 2024-02-27 Pharmacyclics Llc Use of inhibitors of bruton's tyrosine kinase (btk) in the treatment of relapsed or refractory follicular lymphoma
MX2015001081A (es) 2012-07-24 2015-10-14 Pharmacyclics Inc Mutaciones asociadas a resistencia a inhibidores de la tirosina cinasa de bruton (btk).
TW201427664A (zh) * 2012-11-02 2014-07-16 Pharmacyclics Inc Ｔｅｃ家族激酶抑制劑佐劑療法
CN103804364A (zh) * 2012-11-06 2014-05-21 韩冰 一类治疗缺血性脑损伤的化合物及其用途
CN103804361A (zh) * 2012-11-07 2014-05-21 韩冰 一类治疗神经退行性疾病的化合物及其用途
CN103804291A (zh) * 2012-11-07 2014-05-21 韩冰 一类治疗神经退行性疾病的化合物及其用途
CN103800337A (zh) * 2012-11-07 2014-05-21 韩冰 一类治疗神经退行性疾病的化合物及其用途
CN103800328A (zh) * 2012-11-07 2014-05-21 韩冰 一类治疗神经退行性疾病的化合物及其用途
CN103800340A (zh) * 2012-11-09 2014-05-21 韩冰 一类治疗青光眼的化合物及其用途
CN103804302A (zh) * 2012-11-14 2014-05-21 杨育新 一类治疗创伤性脑损伤疾病的化合物及其用途
CN103804363A (zh) * 2012-11-14 2014-05-21 韩冰 一类具有神经保护作用的化合物及其用途
CN103804272A (zh) * 2012-11-14 2014-05-21 韩冰 一类具有神经保护作用的化合物及其用途
CN103804351A (zh) * 2012-11-14 2014-05-21 韩冰 一类具有神经保护作用的化合物及其用途
CN104628657A (zh) * 2013-11-06 2015-05-20 韩冰 一类治疗缺血性脑损伤的化合物及其用途
US9885086B2 (en) 2014-03-20 2018-02-06 Pharmacyclics Llc Phospholipase C gamma 2 and resistance associated mutations
AR099936A1 (es) 2014-04-04 2016-08-31 Sanofi Sa Heterociclos condensados sustituidos como moduladores de gpr119 para el tratamiento de la diabetes, obesidad, dislipidemia y trastornos relacionados
CN106573919B (zh) * 2014-07-04 2019-09-03 日本烟草产业株式会社 制备吲哚化合物的方法
WO2016010108A1 (ja) * 2014-07-18 2016-01-21 塩野義製薬株式会社 含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
CN104356086A (zh) * 2014-11-28 2015-02-18 湖南科技大学 一种适于工业生产3-吗啉酮的制备方法
WO2019225768A1 (en) * 2018-05-25 2019-11-28 Japan Tobacco Inc. Method of treating pain or interstitial cystitis using indole compound
WO2019225741A1 (ja) 2018-05-25 2019-11-28 日本たばこ産業株式会社 インドール化合物を含むネフローゼ症候群の治療又は予防剤
JP7407705B2 (ja) * 2018-05-25 2024-01-04 日本たばこ産業株式会社 インドール化合物を含む多発性硬化症の治療又は予防剤
EP4077316A1 (en) 2019-12-20 2022-10-26 Pfizer Inc. Benzimidazole derivatives
KR102270026B1 (ko) * 2020-01-31 2021-06-28 현대약품 주식회사 (3s)-3-(4-(3-(1,4-다이옥사스파이로[4,5]데스-7-엔-8-일)벤질옥시)페닐)헥스-4-이노익산의 품질 평가 방법
US20240132477A1 (en) * 2020-12-15 2024-04-25 Pfizer Inc. Benzimidazole Derivatives and Their Use As Inhibitors of ITK For The Treatment of Skin Disease
JP2023552862A (ja) * 2020-12-15 2023-12-19 ファイザー・インク ピリド［２，３－ｄ］イミダゾール誘導体、および皮膚疾患の処置のためのｉｔｋの阻害剤としてのそれらの使用
CA3217892A1 (en) * 2021-05-03 2022-11-10 Joel Mcintosh Compounds for inhibiting or degrading target proteins, compositions, comprising the same, methods of their making, and methods of their use
EP4334303A1 (en) * 2021-05-03 2024-03-13 Nurix Therapeutics, Inc. Compounds for inhibiting or degrading itk, compositions, comprising the same methods of their making and methods of their use
TW202315618A (zh) * 2021-06-11 2023-04-16 美商愛德亞生物科學公司 作為DNA聚合酶θ抑制劑之O-聯結噻二唑基化合物
CA3235182A1 (en) * 2021-10-19 2023-04-27 Kerem OZBOYA Bifunctional compounds for degrading itk via ubiquitin proteosome pathway

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US953411A (en) * 1908-09-02 1910-03-29 Erastus De Moulin Trick weight-lifting machine.
JP5039268B2 (ja) * 2001-10-26 2012-10-03 アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド ベンゾイミダゾールおよび類縁体および蛋白キナーゼ阻害剤としてのその使用
NZ533958A (en) * 2002-01-07 2007-09-28 Eisai Co Ltd Deazapurines and uses thereof
JP2003231687A (ja) 2002-02-04 2003-08-19 Japan Tobacco Inc ピラゾリル縮合環化合物及びその医薬用途
FR2854159B1 (fr) * 2003-04-25 2008-01-11 Aventis Pharma Sa Nouveaux derives de l'indole, leur preparation a titre de medicaments, compositions pharmaceutiques et notamment comme inhibiteurs de kdr
US20050032869A1 (en) * 2003-07-08 2005-02-10 Pharmacia Italia S.P.A. Pyrazolyl-indole derivatives active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
PT1682553E (pt) 2003-09-08 2010-07-29 Aventis Pharma Inc Tienopirazoles
US7745641B2 (en) * 2005-04-19 2010-06-29 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Nitrogen-containing heterocyclic compound
US20080293714A1 (en) * 2005-12-20 2008-11-27 Joerg Martin Bentzien Tec Kinase Inhibitors
GB0602178D0 (en) 2006-02-03 2006-03-15 Merck Sharp & Dohme Therapeutic treatment
US8008481B2 (en) * 2006-03-31 2011-08-30 Ericsson Anna M Indazole compounds
EP2027087A2 (en) * 2006-05-18 2009-02-25 MannKind Corporation Intracellular kinase inhibitors
WO2008047831A1 (fr) * 2006-10-17 2008-04-24 Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd. Inhibiteurs de JAK
WO2008058402A1 (en) 2006-11-17 2008-05-22 Queen's University At Kingston Compounds and methods for treating protein folding disorders
UA99459C2 (en) 2007-05-04 2012-08-27 Астразенека Аб 9-(pyrazol-3-yl)- 9h-purine-2-amine and 3-(pyraz0l-3-yl)-3h-imidazo[4,5-b]pyridin-5-amine derivatives and their use for the treatment of cancer
JP2009268040A (ja) 2008-04-23 2009-11-12 Teruhiko Daiho ループアンテナ装置
US8299070B2 (en) * 2009-11-25 2012-10-30 Japan Tobacco Inc. Indole compounds and pharmaceutical use thereof

Also Published As

Publication number Publication date
HUE028016T2 (en) 2016-11-28
RU2556216C2 (ru) 2015-07-10
CN102712624A (zh) 2012-10-03
TWI491591B (zh) 2015-07-11
JP2021091718A (ja) 2021-06-17
SMT201600258B (it) 2016-08-31
HRP20160579T1 (hr) 2016-07-29
EP2505586B1 (en) 2016-03-02
CN102712624B (zh) 2014-06-04
JP2017039761A (ja) 2017-02-23
JP2015172051A (ja) 2015-10-01
CA2781660A1 (en) 2011-06-03
NZ600840A (en) 2014-01-31
US20200255408A1 (en) 2020-08-13
JP2020079276A (ja) 2020-05-28
CO6541645A2 (es) 2012-10-16
JP5734628B2 (ja) 2015-06-17
MY161095A (en) 2017-04-14
JP2018158935A (ja) 2018-10-11
ME02447B (me) 2016-09-20
US20170267662A1 (en) 2017-09-21
AU2010323579B2 (en) 2016-05-19
PT2505586E (pt) 2016-06-03
CY1117559T1 (el) 2017-04-26
EP2505586A1 (en) 2012-10-03
AU2010323579C1 (en) 2016-11-03
BR112012012529B1 (pt) 2021-10-26
US20210284627A1 (en) 2021-09-16
US20180362506A1 (en) 2018-12-20
SI2505586T1 (sl) 2016-08-31
RS54910B1 (sr) 2016-10-31
US20110306599A1 (en) 2011-12-15
HK1174025A1 (zh) 2013-05-31
WO2011065402A1 (ja) 2011-06-03
IL220009A (en) 2017-08-31
CA2781660C (en) 2018-06-26
KR101766502B1 (ko) 2017-08-08
ES2572935T3 (es) 2016-06-03
EP3059234A1 (en) 2016-08-24
PE20121358A1 (es) 2012-10-23
JP2011132222A (ja) 2011-07-07
BR112012012529A2 (pt) 2016-05-03
IL220009A0 (en) 2012-07-31
US8299070B2 (en) 2012-10-30
PL2505586T3 (pl) 2016-12-30
TW201124378A (en) 2011-07-16
US20130116240A1 (en) 2013-05-09
KR20120096540A (ko) 2012-08-30
MX2012006017A (es) 2012-06-25
AR079164A1 (es) 2011-12-28
AU2010323579A1 (en) 2012-07-19
CL2012001328A1 (es) 2012-10-05
EP2505586A4 (en) 2013-05-15
EP3766877A1 (en) 2021-01-20
RU2012126129A (ru) 2013-12-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2505586T3 (da) Indolforbindelse og farmaceutisk anvendelse deraf
JP6323860B2 (ja) キャップ依存的エンドヌクレアーゼ阻害剤及び抗インフルエンザ薬を組み合わせることを特徴とするインフルエンザ治療用医薬
AU2004281215B2 (en) Derivatives of N-[heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics
NO180488B (no) Benzoisothiazol og benzoisoksazol-3-karboksamider og deres bruk til fremstilling av medikamenter
WO1999055674A1 (fr) Derives de 1-[(1-substituee-4-piperidinyle)methyle]-4-piperidine, procede de production de ceux-ci, compositions medicinales contenant ces composes et intermediaires de ces composes
JP3241762B2 (ja) ２−（４−ピペリジニル）−１Ｈ−ピリド〔４，３−ｂ〕インドール−１−オン類および関連化合物、中間体ならびにそれらの製法
SK6942002A3 (en) Sulfonyl oxazole amine derivative, process for the preparation thereof, its use and pharmaceutical composition containing same
KR101127161B1 (ko) 테트라히드로이미다조피리딘기가 치환된 퀴놀리논 화합물
JP2010105951A (ja) ６−アルキル置換テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン誘導体
WO2023236960A1 (zh) 一种具有rsk抑制作用的羧酰胺衍生物、包含其的药物组合物及其用途
KR20230113192A (ko) 항박테리아 활성 옥사졸 유도체 화합물 및 이의 의약 용도
WO2024051702A1 (zh) 用作cdk4激酶抑制剂的化合物及其应用
MXPA06004271A (en) Derivatives of n-[heteroaryl(piperidine-2-yl)methyl]benzamide, preparation method thereof and application of same in therapeutics