DK175619B1 - Planteekstrakter - Google Patents

Description

Den foreliggende opfindelse angår anvendelse af midler og fremgangsmåder til kosmetisk eller medicinsk behandling.

DK 175619 B1 i

Det er kendt at ekstrahere saften fra kornsorter og at drikke denne saft som en 5 kilde til daglig ernæring. Saften kan være frisk ekstraheret eller frosset forud for indtagelse eller være rekonstitueret saft fra tørret kornsort-ekstrakt. Tørret ekstrakt af blade fra korsorter er blevet presset til tabletter med henblik på direkte indtagelse eller inkorporering i fødemidler og drikkevarer. Disse ekstrakter er imidlertid ikke effektivt blevet anvendt til medicinske eller kosmetiske formål.

10 I britisk patentskrift nr. 1.358.052, Hagiwara, er der beskrevet en fremgangsmåde til fremstilling af et pulver ud fra kornplanter, hvilket pulver er beregnet til indtagelse som et næringsmiddel eller til anvendelse i kosmetiske eller medicinske anvendelser. Pulveret fremstilles ved at fjerne grove faste stoffer og ved at frysetørre 15 eller lyofilisere saften. Produktet ifølge det britiske patentskrift er tilbøjeligt til at blive forurenet med bakterier og er derfor farmaceutisk uacceptabelt Opvarmning til at ødelægge bakterierne nævnes i patentskriftet, men steriliseringstemperaturer påvirker strukturen og aktiviteten af komplekse molekyler såsom proteiner.

20 Den foreliggende opfindelse angår en hidtil ukendt farmaceutisk anvendelse af et farmakologisk effektivt middel.

Den foreliggende opfindelse angår anvendelse af et præparat til fremstilling af et medikament til ekstern behandling af hud- eller slimhindevævsinfektioner, -ero-25 sioner eller -læsioner, hvilket præparat omfatter en ekstrakt fra planter af græs-plantefamilien, hvilken ekstrakt omfatter saft, som er friskderiveret fra planter på det utillede stadium i plantens udvikling, hvor planterne er valgt blandt byg, hvede, havre, ris, rug og andre kornsorter, 30 a) at ekstraktionen er udført ved presning, knusning og/eller formaling, b) at ekstraktionen er udført under sterile betingelser, og/eller at ekstrakten er behandlet, så vækst, reproduktion eller aktivitet af forurenende mikroorganismer forebygges eller inhiberes, og c) at ekstrakten er båret i en farmaceutisk acceptabel basisbærer eller excipiens, 35 hvor bæreren bevarer ekstrakten mod forringelse og er i stand til i det mindste

I DK 175619 B1 I

I 2 I

I delvist at blive absorberet af væv, således at ekstrakten bæres til væv under over- I

I fladen. I

I Ekstrakter fra byg, hvede og rug har vist sig at være effektive. Hveden kan omfatte I

I 5 Triticum vulgare eller T. aestivum, T. durum eller T. compactum. Majs af forskellige I

I arter, ris, durra og hirse kan ligeledes være effektive. I

I Ekstrakten tilvejebringes fortrinsvis fra den grønne bladede del af planten eller i I

I det mindste principielt fra denne del af planten, idet dog andre grønne dele såsom I

I 10 stilken kan være omfattet tilligemed dele såsom roden, frøene og spirede frø. Plan- ' I

I tens blade behandles fortrinsvis med henblik på tilvejebringelse af ekstrakten, før I

I planten i sin udvikling når blomstrings- eller frødannelsesstadiet. Det vil sige, I

I planten er på sit utillede ("unjointed") eller umodne stadium. I

15 Ekstraktionen udføres fortrinsvis ved presnings-, knusnings- og/eller formalings- I

I processer, ikke ved klipningsprocesser. I

I Planteekstrakten kan koncentreres før blanding med bæreren. I det væsentlige al I

I væskeindholdet i planteekstrakten kan fjernes. Andre mulige stabiliseringsproces- I

I 20 ser for saften omfatter delvis koncentrering af den deriverede saft til tilvejebringel- I

I se af koncentreret væske og blanding af den deriverede saft med et konserve- I

I ringsmiddel, som udgør en bestanddel af bæreren. I

I Det foretrækkes, at stabiliseringen eller blandingen med bæreren eller begge dele I

I 25 udføres inden for et kort tidsrum og fortrinsvis inden for timer efter ekstraktionen. I

I Dette tidsrum er fortrinsvis to timer. I

I Bæreren for ekstrakten kan være et hvilket som helst egnet materiale såsom en I

I creme, en lotion, en olie, en gel eller et pulver. Bæreren kan fx omfatte en dag- I

I 30 creme ("vanishing cream"), som, når den appliceres eksternt, skal absorberes gen- I

I nem huden, således at bæreren bærer planteekstrakten ind i subkutant væv. En I

I vandbaseret eller vandig bærer, som er i stand til at bære vandopløselige bestand- I

I dele til væv under overfladen, foretrækkes. I

- -----

DK 175619 B1 I

Følgende cremer og salver anses at være egnede bærere, idet dog den femte og I

sjette af de mulige bærere kan have tilbøjelighed til at skille pa grund af uforene- I

lighed mellem ekstrakten ifølge opfindelsen og bæreren. I

5 1) Chlorhexidin-creme vandig A.P.F., leveret fra Sigma. I

I 2) Vandig creme B.P., leveret fra Sigma.

I 3) Cetomacrogol-creme (Sorbolen-creme) vandig A.P.F. 79, leveret I

I fra McGloin's. I

I 4) "Simple ointment" (hvid) B.P., leveret fra Sigma. I

I 10 5) Cetrimid-creme vandig A.P.F., leveret fra McGloin's. I

I (A.P.F. = Australian Pharmacopoeia Formulae I

I B.P = British Pharmacopoeia) I

I Det foretrækkes, at bæreren omfatter et anti-mikrobielt middel, siledes at forure- I

I 15 nende organismer, som kan være til stede i planteekstrakten, eller som kan være I

I indført under fremstillingen af midlet, dræbes, eller således at organismernes I

I vækst, formering eller aktivitet i det mindste inhiberes. Det anti-mikrobielle middel I

I er fortrinsvis et anti-bakterieit middel. Yderligere eller alternativt kan midlet have I

I anti-fungus- og anti-gær-egenskaber. Det anti-mikrobielle middel kan tilsættes til I

I 20 midlet under fremstillingen eller kan være til stede i bæreren, hvis bæreren fx er I

I en kommercielt tilgængelig standardblanding. Det anti-mikrobielle er fortrinsvis I

I aktivt til inhibition af en hvilken som helst organisme-aktivitet, og det virker der- I

I ved således, at det hindrer ødelæggelse af midlet, fx ødelæggelse af produktet, når I

I det opbevares hos brugeren eller hos et kommercielt led.

I 25 I Hvis det anti-mikrobielle middel ikke indbefattes, foretrækkes det, at ekstrakten i I det væsentlige er steril, når den blandes med bæreren. Planterne, hvorfra eks- I trakten deriveres, kan være dyrket hydroponisk, fx under sterile betingelser for at I hindre, at der på det trin indføres mikroorganismer. Den efterfølgende høst og be- I 30 arbejdning kan endvidere udføres under sterile betingelser.

I Det har vist sig, at en egnet bærer er Cetomacrogol-emulsion med følgende typiske I analyseresultater (vægtmæssigt): I 35 I DK 175619 B1

I I

voks 15% I

I paraffin væske 10% I

I paraffin "soft white” 10% I

I Chlorcresol 0,1% I

I 5 propylenglycol 5% I

I vand op til 100 I

I Chlorcresol er et anti-bakterielt middel, som er effektivt som anti-mikrobielt middel I

I som beskrevet ovenfor. I

I 10 I

I Cetomacrogol-emulsionen formodes at være effektiv, eftersom planteekstrakt-be- I

I standdelene vil være opløst eller suspenderet i vandkomponenten. Propylenglycol I

I er et overfladeaktivt middel til forbedring af emulgering. De fedt- eller olieagtige I

I bestanddele forbedrer strukturen med henblik på hudoverflade-applikation. Sorbo- I

I 15 len kan indbefattes som stabiliseringsmiddel. I

Forholdet mellem ekstrakten og bæreren kan antage en hvilken som helst værdi I

I inden for et stort område af mulige forhold. Fx kan forholdet mellem basisbæreren I

I og planteekstrakten (og andre additiver, såfremt de er indbefattet) være hvor som I

I 20 helst mellem 1 til 5 og 200 til 1 (vægtmæssigt). Et interval fra 1 til 30% af eks- I

I trakten (vægtmæssigt) foretrækkes. Ca. 10% ekstrakt (vægtmæssigt) har vist sig I

I at være effektivt. I

I Ved analyse og test af midlet ifølge opfindelsen har det vist sig, at adskillige af I

I 25 midlets bestanddele er identificerbare og formodes at være aktive. Bestanddelen I

I ascorbinsyre kan forekomme i intervallet 0,01-10 mg (og fortrinsvis 0,1-1,0 mg) I

I pr. gram middel. I

I Andre foretrukne bestanddele omfatter biotin i intervallet 0,005 - 0,5 mg (og I

I 30 fortrinsvis 0,01 til 0,2 mg) per gram og trypsin i intervallet 10 til 10.000 U (og I

I fortrinsvis 100 til 5.000 U) per gram. I

En yderligere mulig bestanddel er et farvegivende markørmiddel, som, når midlet I

appliceres eksternt, viser tilstedeværelsen af midlet, og, når det forbliver synligt, I

35 viser, at midlet er indarbejdet utilstrækkeligt i huden. Et egnet markørmiddel er I

DK 175619 B1 5 chlorophyl (e.g. i intervallet 0,05 * 5 mg per gram), som giver en grønfarvning af midlet, men som i det store og hele forsvinder, når midlet er indarbejdet i huden. Chlorophyl er blevet angivet muligvis at være aktivt til at fremme sår- og læsions-heling.

5

Typiske analyseresultater for saften fra plantematerialet er følgende: ascorbinsyre 0,13 beta-caroten 0,31 mg 10 biotin 0,048 mg

trypsin 1000 U

Chlorcresol ca. 1 g chlorophyl 1,4 mg der fyldes op med bærermiddel, idet der eventuelt inkluderes andre aktive 15 bestanddele.

Midlet har fortrinsvis en generelt neutral pH i intervallet 6,0 til 8,0. pH kan fx være i intervallet 6,5 til 7,5. Analyser har vist en pH i intervallet 7 til 7,3.

20 Det præparat, der er beskrevet ovenfor, kan forarbejdes til Cetomacrogol-creme.

Dette middel har vist sig at være egnet til ekstern applikation til huden og har vist sig effektiv ved behandling af forkølelsessår.

Midlets virkningsmekanisme er endnu ikke fastlagt. De identificerede bestanddele i 25 cremen formodes at være vigtige til opretholdelse af normale hudfunktioner eller til at fremme sårheling. Ascorbinsyre (C-vitamin) er nødvendig for kollagen-syntese.

«

Anvendelserne af midlerne ifølge den foreliggende opfindelse omfatter medicinske anvendelser og farmaceutiske anvendelser, hvor der er behov for famakologisk ak-30 tivitet.

Den foreliggende opfindelse er blevet testet, og følgende eksempler giver basale resumeer af de udførte tests.

35

I DK 175619 B1 I

I 6 I

I EKSEMPEL 1 I

I Spiret hvede blev behandlet, hvilket gav den saft, som blev fremstillet med henblik I

på at tilvejebringe tabletter af utilledet tørret hvede, hvilket blev leveret kommer- I

I 5 cielt fra en helsekostforretning. Disse tabletter var blevet overtrukket eller blandet I

I med ikke-animalske tabletteringshjælpemidler. Disse tabletter blev findelt og bian- I

det med Cetomacrogol-creme (Sorbolen-creme) vandig A.P.F. 79, leveret fra I

I McGloin's. Dette præparat blev appliceret eksternt til et forkølelsessår, som helede I

effektivt på tre dage sammenlignet med den for den behandlede person normale I

I io helingstid på to eller flere uger. I

I EKSEMPEL 2 I

I Tørret byg-saft i pulverform blev blandet med en bærer eller excipiens, og præpa- I

I 15 rationen blev appliceret til multiple overfladeeruptioner. De behandlede eruptioner I

I aftog, hvorimod de ubehandlede eruptioner ikke udviste nogen væsentlig forbed- I

I ring inden for samme tidsrum. I

I Det har vist sig, at de foretrukne midler kan være effektive i overfladebehandling I

20 eller topisk behandling af filipenser og acne, mindre forbrændinger, herunder sol- I

forbrænding, eksem, revnet (fissureret) hud, irriterede brystvorter, trøske og va- I

I ginal kløe, psoriasis, tinea, herpes 1, 2 og 3 (forkølelsessår, genital herpes og her- I

I pes zoster eller helvedesild), muskel-"rub", inflammerede led, hæmorroider, anal- I

I kløe, genitalvorter, kontusioner, hudafskrabninger og tandkød- eller mundlæsioner I

I 25 samt ulcus eller andre overfladelæsioner. Bortset fra direkte fysisk applikation, som I

indebærer indarbejdning af midlet i vævene, antages det endvidere, at midlet kan I

I anvendes til præparater til anvendelse som et bade-additiv eller som et vaskemid- I

del, herunder som et mund-vaskemiddel til behandling af fx mund-ulcus eller -læ- I

sioner. I

30 I

I Det har endvidere vist sig, at midlerne kan være effektive til at hindre forkølelse og I

I influenza, når midlerne appliceres eksternt til den nasale mucosa, det vil sige om- I

I kring sinus-området og næseborenes basisdele. Applikationen af midlet til disse I

I områder har været udført daglig af test-individerne over en betydelig periode. I

I 35 Midlerne er kun til ekstern brug, eftersom intern applikation, fx til de nasale væv, I

DK 175619 B1 7 kan forårsage ubehag og irritation. Det antages endvidere, at midlerne, når de appliceres eksternt, optages meget langsomt af vævene, og at de i realiteten når frem til de nasale mucøse væv, men med meget langsom hastighed på grund af administrationsmetoden.

5

Skønt ekstern applikation med henblik på at nå nasale mucøse væv har vist sig at ; være foretrukket, kan midlerne imidlertid anvendes ved direkte applikationen til vaginale og anale mucøse væv.

10 Ved behandling af forkølelse, influenza eller sinus-infektioner kan der gås frem på den måde, at der eksternt appliceres et middel ifølge opfindelsen til den ydre overflade af brugerens næse, og at applikationen af midlet gentages daglig eller hyppigere.

15 Det brede felt af mulige anvendelsesområder for midlerne antages at pege på muligheden af en effektiv virkning, som induceres eller forstærkes i immunsystemet.

Den generelle forsyning til vævene med adskillige bestanddele, herunder især organiske og uorganiske midler og elektrolytter, supplerer og booster muligvis effektivt det naturlige kropsforsvar eller immunmekanismer.

20 »

Claims (5)

1. Anvendelse af et præparat til fremstilling af et medikament til ekstern behand- I ling af hud- eller slimhindeinfektioner, -udbrud eller læsioner, hvilket præparat er 5 kendetegnet ved, at det omfatter en ekstrakt fra planter af græsplante- familien, hvor ekstrakten omfatter en frisk deriveret saft fra planter på det utillede I stadium i plantens udvikling, hvor planterne er valgt blandt byg, hvede, havre, ris, , I rug og andre kornsorter, I a) at ekstraktionen er udført ved presning, knusning og/eller formaling, I 10 b) at ekstraktionen er udført under sterile betingelser, og/eller at ekstrakten er be- I handlet, så vækst, reproduktion eller aktivitet af forurenende mikroorganismer I forebygges eller inhiberes, og I c) at ekstrakten er båret i en farmaceutisk acceptabel basisbærer eller excipiens, I hvor bæreren bevarer ekstrakten mod forringelse og er i stand til i det mindste I 15 delvist at blive absorberet af væv, således at ekstrakten bæres til væv under over- I fladen. I

2. Anvendelse ifølge krav 1, I kendetegnet ved, at saften er stabiliseret inden for to timer fra deriveringen I 20 fra planterne, idet stabiliseringen omfatter en fremgangsmåde valgt blandt: (1) en I fremgangsmåde til koncentrering af den deriverede saft, hvorved der opnås en I koncentreret væske og (2) en fremgangsmåde til blanding af saften med et kon- I serveringsmiddel. I

3. Anvendelse ifølge krav 1 og 2, I kendetegnet ved, at bæreren er en vandbaseret bærer, som ved applikation I til brugerens hud er i stand til at bære vandopløselige bestanddele til væv under * I overfladen. I

4. Anvendelse ifølge krav 2, I kendetegnet ved, at præparatets pH-værdi er i intervallet 6,0-8,0. I

5. Anvendelse ifølge krav 1, I kendetegnet ved, at der fremkommer et anti-mikrobielt middel i den farma- I 35 ceutisk acceptable basisbærer eller excipiens. I