DE889747C - Verfahren zur Herstellung von waesserigen Losungen des Theophyllins - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von waesserigen Losungen des TheophyllinsInfo
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Classifications
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- C—CHEMISTRY; METALLURGY
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Description
- Verfahren zur Herstellung von wässerigen Losungen des Theophyllins Theophyllin ist in Wasser zu nur o,5 °/o löslich. Zur Gewinnung von höherprozentigen wäßrigen Theophyllinlösungen wurde schon vorgeschlagen, Theophyllinnatriuan oder dementsprechend molekulare Mengen von Theophyllin und Natriumhydroxyd mit Natriumacetat oder Natriumsalicylat zu kombinieren. Die Löslichkeitserhöhung des Theophyllins ist aber nach diesem Vorschlag eine beschränkte, da eine gesättigte Theophyllinnatriumlösung nur etwa q. °/o Theophyllin enthält. In der Therapie ist diese Lösung infolge ihrer stark alkalischen Reaktion (pH zz bis 12) ebenfalls nur beschränkt verwendbar. Ferner wird durch die Kombinierung mit Natriumsalicylat bzw. Natriumacetat die Löslichkeit des Theophyllinnatriums zufolge der Vermehrung der Natriumionen zurückgedrängt. Nach anderen Vorschlägen werden organische Basen als Lösungsvermittler für Theophyllin verwendet. Solche Lösungen haben den Nachteil, daß die meist großen Mengen der Lösungsvermittler zu Theophyllin häufig keine Synergisten darstellen oder selbst unwirksam sind und damit für die Lösungen einen unerwünschten Ballast darstellen.
- Es wurde nun gefunden, daß man therapeutisch brauchbare wäßrige Theophyllinlösungen dadurch erhält, daß man Theophyllin mit weniger als der dem molekularen Verhältnis r : z entsprechenden Menge Alkalihydroxyd zur Lösung bringt oder Theophyllin in Theophyllinalkalilösungen auflöst, wobei mehr als die Hälfte der molekularen Menge vom Theophyllinalkali an Theophyllin in Lösung geht. Diese Lösungen enthalten also die Alkalisalze der sehr schwachen Säure Theophyllin neben dieser Säure selbst, deren saure Dissoziationskonstante 1,69 . io-o (25°) beträgt; sie bilden gute Puffersysteme, deren pH leicht auf 9 bis io gebracht wird. Gegenüber reinen Theophyllinnatriumlösungen z. B. mit einem p#I von ii bis 12 ist das ph der erfindungsgemäßen Lösungen um 2 Einheiten gesenkt bei nur geringem Ballast an Alkaliionen; die Lösungen sind daher für die therapeutische Verwendung, insbesondere auch für Injektionszwecke geeignet. Ihr Theophyllingehalt kann bis auf ioo/o und darüber erhöht werden.
- Beispiele i. 8,25 g Theophyllin . H20 und i g Natriumhydroxyd werden zu ioo g mit Wasser aufgefüllt und gelöst. Die gleiche Lösung erhält man, wenn man 3,3 g Theophyllin zusammen mit 5,5 g Theophyllinnatrium und Wasser zu ioo g zur Lösung bringt. Der Natriumgehalt der Lösung beträgt 0,575 °/o.
- 2. Folgende Gewichtsmengen Theophyllin und Theophyllinkalium werden mit Wasser zu ioo g aufgefüllt und gelöst:
g Theo- g Theophyllin- Theophyllingehalt. phyllin # H20 kalium # H20 der Lösung in Prozent a) 3,i 5,5 7,7 b) 5,3 1o 13,7 c) 8,4 18 23,5
Claims (2)
- PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Herstellung von wäßrigen Lösungen des Theophyllins, dadurch gekennzeichnet, daß man Theophyllin in Gegenwart von Theophyllinalkali und Wasser löst.
- 2. Verfahren nach Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß man Theophyltin mit weniger als der dem molekularen Verhältnis i : i entsprechenden Menge Alkalihydroxyd zur Lösung bringt, vorzugsweise im Molverhältnis von Theophyllinalkali : Theophyllin = i : o, 5.
Priority Applications (1)
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| DEK12667A DE889747C (de) | 1952-01-01 | 1952-01-01 | Verfahren zur Herstellung von waesserigen Losungen des Theophyllins |
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| DE (1) | DE889747C (de) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0173240A2 (de) * | 1984-08-29 | 1986-03-05 | Asche Aktiengesellschaft | Injektionslösung |
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1952
- 1952-01-01 DE DEK12667A patent/DE889747C/de not_active Expired
Cited By (2)
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| EP0173240A3 (en) * | 1984-08-29 | 1987-06-24 | Asche Aktiengesellschaft | Injectable solution |
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