DE701527C - Verfahren zur Herstellung von Loesungen in Wasser schwer loeslicher Arylarsinoxyde - Google Patents

Description

• Verfahren zur Herstellung von Lösungen in Wasser schwer löslicher Arylarsinoxyde Die Mehrzahl der aromatischen Arsinoxyde ist in Wasser unlöslich, bei anderen sind die Salze zwar in Wasser löslich, aber so weitgehend dissoziiert, daß die Lösungen entweder so sauer oder so alkalisch reagieren, daß sie für eine parenterale Verabreichung als Arzneimittel nicht in Frage kommen.
• Es wurde nun gefunden, daß man in Wasser schwer lösliche Arylarsinoxyde in der Weise in wäßrige Lösung bringen kann, daß man sie aus den entsprechenden Arsinsäuren oder aus den wasserlöslichen Salzen der Arylarsinoxyde in Glycerin, gegebenenfalls unter Wasserzusatz gelöst, sich bilden läßt.
• Arsinoxyde, die sauren oder basischen Charakter haben, können z. B. in Wasser mit Basen oder Säuren gelöst, mit Glycerin versetzt und bis zur Neutralisation abgestumpft werden, ohne daß das Arsinoxyd abgeschieden wird. Neutralisiert man dagegen die wäßrige Lösung ohne Glycerinzusatz, so tritt sofort Abscheidung des Oxyds ein. Die Lösung mit Basen oder Säuren kann aber auch unmittelbar in Glycerin ohne Wasserzusatz vorgenommen werden.
• Eine weitere Ausführungsform des Verfahrens besteht darin, daß man das Arsinoxyd in Glycerin durch Reduktion der entsprechenden Arsinsäure zweckmäßig mit Schwefeldioxyd erzeugt. Man braucht in diesem Falle nur das überschüssige Reduktionsmittel zu entfernen und die gebildete Schwefelsäure zu neutralisieren, um eine gebrauchsfertige Lösung zu erhalten.
• Die Lösungen dienen als Arzneimittel zur Bekämpfung von Infektionskrankheiten.
• Beispiele 1. Io g 2-Mercaptobenzimidazol-5-arsinoxyd werden in etwa 300 ccm Wasser mit der nötigen Menge Natronlauge in Lösung gebracht.
• Hierzu gibt man 500 ccm Glycerin und stumpft die Lösung mit verdünnter Essigsäure auf etwa PH 7 ab. füllt mit Wasser auf I 1 Flüssigkeit auf und filtriert gegebenenfalls.
• Die Arsinoxydlösung ist farblos und haltbar.
• Stumpft man die Lösung ohne Zusatz von Glycerin ab, so fällt das Arsinoxyd aus, noch' bevor die phenolphthaleinalkalische Reaktion verschwunden ist.
• Statt 2 Mercaptobenzimidazoi - 5-arsinoxyd können ebenfalls log p-Glycolylaminophenylarsinoxyd nach der obigen Vorschrift aufgelöst werden.
• 2. 3,7 g 3-Amino-4-oxäthoxybenzolarsinsäure werden durch gelindes Erwärmen in reinem Xoder so%igem Glycerin gelöst. Nach Zusatz von 1 g Jodnatrium wird in der Kälte Schwefeldioxyd bis zur Sättigung eingeleitet.
• Das überschüssige Schwefeldioxyd wird durch Einleiten von Kohtensäure vertrieben. Hierauf wird mit Natronlauge neutral gestellt und mit Wasser oder Glycerin auf 200 ccm aufgefüllt. Es entsteht eine farblose Lösung mit einem Arsengehalt von 0,4010 Wenn man andererseits versucht, die fertig vorgebildeten Arsinoxyde in Lösung zu bringen, lassen sich auch bei Verwendung von Glycerin nur weniger konzentrierte oder weniger haltbare Lösungen herstellen.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Herstellung von Lösungen in Wasser schwer löslicher Arylarsinoxyde, dadurch gekennzeichnet, daß man die Arylarsinoxyde aus den entsprechenden Arsinsäuren oder aus wasserlöslichen Salzen der Arylarsinoxyde in Glycerin, gegebenenfalls unter Wasserzusatz gelöst, sich bilden läßt.