DE4341114A1 - Wasserfreie X/O-Emulsion - Google Patents

Wasserfreie X/O-Emulsion

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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine X/O-Emulsion aus einer nichtwäßrigen, mit Öl nicht mischbaren Phase und einer Ölphase. Die nichtwäßrige X-Phase stellt darin die disperse, die Ölphase die kontinuierliche Phase dar.
Solche Emulsionen sind nach dem Stand der Technik nur unter Schwierigkeiten herstellbar, insbesondere, wenn die Ölphase aus einem Siliconöl besteht. Selbst die Emulsionen dieser Art, die hergestellt werden konnten, genügen oft nicht den Anforde­ rungen, die zu ihrer Anwendung an ihre Stabilität gestellt werden.
Dementsprechend besteht die Aufgabe der Erfindung darin, eine stabile X/O-Emulsion der eingangs genannten Art zu schaf­ fen, die auf einfache Weise hergestellt werden kann und hin­ sichtlich ihrer Stabilität und ihrer Anwendbarkeit gegenüber bekannten Emulsionen dieser Art erheblich verbessert ist.
Insbesondere soll diese Emulsion auch die Aufnahme von Feststoffen ermöglichen.
Zur Lösung dieser Aufgaben sieht die Erfindung vor, daß die stabile X/O-Emulsion mindestens einen Emulgator enthält, der einen HLB-Wert 6 hat und/oder ein W/O-Emulgator ist.
Vorteilhafterweise ist der Emulgator aus der Gruppe Glyce­ rinester, Sorbitanester, Sorbitolester, Polyglycerinester, Fettalkohole, Propylenglycolester, Alkylglucosidester, Zucker­ ester, Lecithin, Siliconcopolymere und deren Mischungen oder Derivaten ausgewählt.
Die mit Hilfe mindestens eines dieser Emulgatoren herge­ stellten stabilen X/O-Emulsionen werden durch einen einfachen Mischvorgang unter Rühren erhalten, wobei die Stabilität die­ ser Emulsionen weder durch die eingetragene Rührwerksenergie, noch durch die Art des Rührwerkzeugs beeinflußt wird. Tatsäch­ lich kann zur Herstellung der erfindungsgemäßen Emulsion jedes geeignete handelsübliche Rührwerk eingesetzt werden.
Die stabilen X/O-Emulsionen nach der Erfindung haben hohe Langzeitstabilität und erfüllen die üblichen Stabilitätsanfor­ derungen im Temperaturbereich von -5°C bis +45°C.
Zur näheren Erläuterung der Erfindung wird nachstehend le­ diglich beispielhaft eine erfindungsgemäße stabile X/O-Emulsi­ on beschrieben. Darin beziehen sich alle Prozentangaben auf Gewichtsprozente des jeweiligen Bestandteils, bezogen auf das Gesamtgewicht der Emulsion = 100. Die angegebenen Trivialnamen sind dem CTFA-Verzeichnis entnommen.
Beispiel
Eine Öl-Phase und eine nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase wurden getrennt auf eine Temperatur im Bereich von 20°C bis 90°C, vorzugsweise 60°C bis 80°C, erwärmt und unter Rühren mit einem üblichen Rührwerk zusammengegeben. Nach ca. 1 Minute weiterer Rührzeit wird die hergestellte Emulsion auf Raumtem­ peratur abgekühlt oder abkühlen gelassen. Die Zusammensetzung betrug
Cyclomethicon + Dimethicon-Copolyol|15%
Cyclomethicon 30%
(Ölphase) und @ Propylenglycol 55%
(nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase).
Gleiche Ergebnisse werden erhalten, wenn anstelle des Cy­ clomethicons andere Siliconöle oder Ölphasen wie Paraffinöle, Triglyceride, Fettalkohole, Esteröle oder deren Mischungen verwendet werden. Der Emulgator Dimethicon-Polyol kann durch andere Emulgatoren wie Glycerinester, Sorbitanester, Sorbitol­ ester, Polyglycerinester, Fettalkohol, Propylenglycolester, Alkylglucosidester, Zuckerester oder Lecithin oder deren Deri­ vate oder Mischungen ersetzt werden. Anstelle des Propylengly­ cols lassen sich mit gleichem Erfolg Butylenglycol, Polyalky­ lenglycol, Glycerin, Polyglycerin oder deren Mischungen ein­ setzen.
Die stabilen X/O-Emulsionen dieser können in Abhängigkeit von der chemischen Zusammensetzung, vom Phasenvolumenverhält­ nis und dem gegebenenfalls vorhandenen Feststoffanteil als feste oder fließfähige Emulsionen hergestellt werden.
Die vorgenannten stabilen X/O-Emulsionen sind wegen ihrer Stabilität und wegen der Beständigkeit der darin vorhandenen Tropfen in besonderem Maße als Träger für viele Arten von Wirkstoffen geeignet. Als einfacher Anwendungsfall sei im fol­ genden erwähnt, daß es wünschenswert ist, wenn Waschmittel für eine Waschmaschine in flüssiger Form vorliegen, weil flüssige Waschmittel leichter als feste Waschmittel dosiert werden kön­ nen. Weiterhin ist es wünschenswert, dem Waschmittel Enzyme wie Proteasen, Lipasen und Amylasen zuzusetzen. Üblicherweise sind diese Enzyme aber in wäßriger Lösung nicht langzeitbe­ ständig. Hier bietet eine X/O-Emulsion nach dem Beispiel eine geeignete Lösung für das Problem, ein flüssiges, enzymhaltiges Waschmittel zur Verfügung zu stellen:
Die nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase besteht in diesem Fall aus einem Polyol, nämlich Propylenglycol, in dem das Enzym gelöst und langzeitbeständig ist. Wird die so gebil­ dete Emulsion mit Detergentien versetzt, so erhält man ein flüssiges Waschmittel, in dem das innere der Tropfen, also die Polyollösung des Enzyms, durch den Emulgator vor Kontakt und Austausch geschützt ist. Das Enzym kann nur durch Zerstörung der Emulsion freigesetzt werden. Nach Wahl des Emulgators kann dies unmittelbar zu Beginn des Waschvorgangs entweder dadurch erreicht werden, daß die Emulsion durch die dabei herrschende Temperatur oder durch die gemeinsame Einwirkung der Temperatur und der beim Waschvorgang auftretenden Scherkräfte gebrochen wird.
In Emulsionen nach dem vorstehend beschriebenen Beispiel können auch Feststoffe wie Pigmente, Mikrosphären oder Silica­ gel dispergiert werden. Pigmente wie Titandioxid oder Zinkoxid sind in der Kosmetik als Lichtschutzfilter gebräuchlich und lassen sich mittels einer solchen Emulsion besonders glatt und gleichmäßig auf die Haut auftragen. Mikrosphären oder Silica­ gel können als Träger für Wirkstoffe eingesetzt werden und Wachse können beispielsweise als Grundlage für Polituren verwendet werden.
In entsprechender Weise kann man auch Arzneimittel, die oral verabreicht werden, aber unter den im Magen herrschenden Bedingungen nicht stabil sind oder an anderen Orten des Ver­ dauungstraktes zur Einwirkung kommen sollen, mit einer X/O- Emulsion der vorgenannten Art an ihren Wirkungsort bringen. Diese Emulsion wird nämlich im Magen nicht gebrochen, so daß sie den Magen unverändert passiert. Ihr Wirkstoff wird viel mehr erst nachfolgend im Verdauungstrakt freigesetzt, nämlich dort, wo der Emulgator abgebaut oder aufgelöst wird. Die Aus­ wahl der Emulgatoren kann dabei ohne weiteres auf die an den Wirkorten bestehenden Bedingungen eingestellt werden.
Selbstverständlich ist es bei der Herstellung von X/O-Emul­ sionen mit Wirkstoffen der vorgenannten Art ohne weiteres mög­ lich, diesen Emulsionen außer den Wirkstoffen selbst auch die sonstigen, nach dem Anwendungszweck jeweils erforderlichen Hilfs- und Zusatzstoffe hinzuzufügen.

Claims (12)

1. Stabile X/O-Emulsion aus einer nichtwäßrigen, mit Öl nicht mischbaren Phase, einer Ölphase und mindestens einem Emul­ gator, dadurch gekennzeichnet, daß der Emulgator einen HLB-Wert 6 hat und/oder ein W/O-Emulgator ist.
2. Emulsion nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase ein mit Wasser mischbares Polyol ist.
3. Emulsion nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Polyol aus der Gruppe Propylenglycol, Butylenglycol, Poly­ alkylenglykol, Glycerin, Polyglycerin oder deren Mischung ausgewählt ist.
4. Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekenn­ zeichnet, daß die nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase einen Wirkstoff enthält, der aus der Gruppe pharma­ zeutischer, kosmetischer, waschmitteltechnologischer, le­ bensmitteltechnologischer oder agrartechnologischer Wirk­ stoffe ausgewählt ist.
5. Emulsion nach einem der vorstehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß die nichtwäßrige, mit Öl nicht misch­ bare Phase einen Feststoff enthält, der aus der Gruppe Pigmente, Mikrosphären, Silicagel ausgewählt ist.
6. Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekenn­ zeichnet, daß die Ölphase aus der Gruppe Siliconöle, Par­ affinöle, Triglyceride, Fettalkohole, Esteröle oder deren Mischung ausgewählt ist.
7. Emulsion nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß die Ölphase einen Feststoff enthält, der aus der Gruppe Pig­ mente, Mikrosphären, Silicagel, Wachs ausgewählt ist.
8. Emulsion nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekenn­ zeichnet, daß der Emulgator aus der Gruppe Glycerinester, Sorbitanester, Sorbitolester, Polyglycerinester, Fettalko­ hole, Propylenglycolester, Alkylglucosidester, Zucker­ ester, Lecithin, Siliconcopolymere und deren Mischungen oder Derivaten ausgewählt ist.
9. Verfahren zur Herstellung einer stabilen X/O-Emulsion, die eine nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase, eine Öl­ phase und mindestens einen Emulgator enthält, dadurch ge­ kennzeichnet, daß der Emulgator aus der Gruppe von Emulga­ toren mit einem HLB-Wert 6 ausgewählt wird und/oder ein W/O-Emulgator ist, daß die nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase und die Ölphase getrennt auf eine Tempera­ tur im Bereich von 20°C bis 90°C erwärmt werden, daß die so vorerwärmte nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase und die so vorerwärmte Ölphase unter Rühren zusammengege­ ben werden und die Mischung auf Raumtemperatur abgekühlt wird.
10. Verfahren nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß die nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase und die Ölphase getrennt auf eine Temperatur im Bereich von 60°C bis 80°C erwärmt werden.
11. Verwendung von mindestens einem Emulgator, der aus der Gruppe von Emulgatoren mit einem HLB-Wert 6 ausgewählt ist und/oder ein W/O-Emulgator ist, zur Herstellung einer stabilen X/O-Emulsion, die eine nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase und eine Ölphase enthält.
12. Verwendung von mindestens einem Emulgator nach Anspruch 11 zur Herstellung einer Emulsion, bei der die nichtwäßrige, mit Öl nicht mischbare Phase einen pharmazeutischen, kos­ metischen, waschmitteltechnologischen, lebensmitteltechno­ logischen oder agrartechnologischen Wirkstoff enthält.
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