DE4117854A1 - Verwendung mindestens eines celastroloids als bestandteil fuer ein arzneimittel zur behandlung von erkrankungen des rheumatoiden formenkreises, insbesondere rheumatismus - Google Patents

Verwendung mindestens eines celastroloids als bestandteil fuer ein arzneimittel zur behandlung von erkrankungen des rheumatoiden formenkreises, insbesondere rheumatismus

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    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Description

Erkrankungen des rheumatoiden Formenkreises werden nach und nach zur Volkskrankheit Nr. 1. Hierunter zu sub­ sumieren sind Erkrankungen wie Rheuma, Athritis, ent­ zündliche Athrose, rheumatisch bedingte Bewegungsein­ schränkungen, Wirbelsäulenbeschwerden, Sinusithis sowie Gicht. Erkrankungen des rheumatoiden Formenkreises führen abhängig vom Intensitätsgrad der Erkrankung zu starken Schmerz- und Behinderungszuständen bis hin zur vollständigen Invalidität. Die soziale Bedeutung des Rheumatismus ist sehr groß. Die jährlich durch Rheumatismus ausfallenden Arbeitstage werden auf mindestens 1-2 je Beschäftigten geschätzt. Bestimmte Berufe (z. B. Bergleute, Preßluftarbeiter, Fischer) sind besonders bedroht. Die vorzeitigen Pensionierungen wegen Rheumatismus werden auf 19-25% der Frühpensionierungen geschätzt. In Anbetracht dessen ist man bestrebt, das Problem Rheumatismus durch Vorbeugungs-, Heil- und Kur­ maßnahmen so gut es geht zu beherrschen. Dennoch ist es unter Umständen nicht zu vermeiden, daß besonders akute Fälle medikamentös behandelt werden müssen. Man greift hier regelmäßig auf hochwirksame Drogen z. B. von Corticosteroiden zurück, welche jedoch bekanntermaßen beträchtliche Nebenwirkungen mit sich bringen.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung besteht darin, neue Möglichkeiten der medikamentösen Behandlung von Rheumatismus aufzuzeigen.
Diese Aufgabe wird durch die Verwendung mindestens eines Celastroloids als Bestandteil d. h. als wirksamer Be­ standteil eines Arzneimittels zur Behandlung von Rheumatismus bzw. Erkrankungen des rheumatoiden Formen­ kreises gelöst. Eine sehr genaue Beschreibung der sog. Celastroloide ist in der Zeitschrift "Phytochemistry, 1978, Band 17, Seiten 1821-1858 zu finden. Es handelt sich hierbei um pentazyklische Triterpene mit Glutinan- Grundgerüst, die als strukturelle Gemeinsamkeit ein konjugiertes 10 π-System mit einem Chinonmethidteil in den Ringen A und B besitzen. Der Einfachheit halber wird auf die vorstehend bezeichnete Literaturstelle vollinhaltlich Bezug genommen.
Die Durchführung von pharmakologischen Tests hat nun gezeigt, daß die Celastroloide bei unterschiedlichen pharmakologischen Tests positive Wirkungen aufweisen bzw. bei Pflanzenextrakten, die nachweislich Celastroloide enthalten, eine antirheumatische Wirkung festgestellt werden konnte.
Zweckmäßigerweise wird als Bestandteil des Arzneimittels das Pristimerin aus der Reihe der Celastroloide zur Behandlung von Erkrankungen des rheumatoiden Formen­ kreises, insbesondere Rheumatismus verwendet.
Alternativ dazu ist auch ein Pristimerin-Analogon ins­ besondere ein um eine chromophore Gruppe erweitertes Pristimerin als Bestandteil für ein Arzneimittel zur Behandlung des oben genannten Art einzusetzen.
Zweckmäßigerweise ist als Pristimerin-Analogon eine Triterpen-Chinonmethid vorgesehen, welches gegenüber Pristimerin einen um eine Doppelbindung erweiterten Chromophor besitzt.
Desweiteren wurde gefunden, daß die eingangs erwähnten Stoffe auch als Bestandteil für ein Arzneimittel zur Behandlung von Malaria Wirksamkeit besitzen sowie anti­ neoplastische, antibiotische und antiprotozoische Eigen­ schaften aufweisen. Sie besitzen dehalb als Bestandteil von Arzneimittel zur Behandlung von tumorösen und bakteriellen Erkrankungen ebenfalls Wirksamkeit.
Celastroloide und insbesondere Pristimerin sowie das eingangs beschriebene Pristimerin-Analogon lassen sich mit Hilfe des sog. Chloroform-Extrakts beispielsweise aus der Rinde von Pflanzen isolieren, welche Celastroloide enthalten. Solche Pflanzen sind ebenfalls in der eingangs erwähnten Veröffentlichung angegeben.
Die isolierten Celastroloide wurden einem Lipoxygenase- Test sowie einem Lymphozyten-Transformations-Test unter­ zogen. Folgende Ergebnisse wurden erzielt:
1. Lipoxigenase-Test
Wirksamkeit zeigten:
a. Chloroform-Extrakt mit Celastroloiden (19,2 µg/ml: 56,3% Hemmung)
b. Celastroloid-Anreicherung (ca. 80%) (9,6 µg/ml: 94,2% Hemmung)
2. Lymphozyten-Transformations-Test
Supression der Lymphozyten bis zu einer Verdünnung von 100 ng/ml:
a. Pristimerin 100 ng/ml: 84,8% Hemmung
b. Celastroloid II 100 ng/ml: 92,4 Hemmung.
Die Ergebnisse dieser Tests können zumindest als erstes Indiz für eine Wirksamkeit bei Rheumatismus angesehen werden.

Claims (10)

1. Verwendung mindestens eines Celastroloids als Be­ standteil für ein Arzneimittel zur Behandlung von Erkrankungen des rheumatoiden Formenkreises, ins­ besondere Rheumatismus.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Pristimerin aus der Gruppe der Celastroloide als Bestandteil eines Arzneimittels zur Behandlung von Erkrankungen des rheumatoiden Formenkreises, insbesondere Rheumatismus verwendet wird.
3. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß ein Pristimerin-Analogon als Bestandteil eines Arzneimittels zur Behandlung von Erkrankungen des rheumatoiden Formenkreises, insbesondere Rheumatismus verwendet wird.
4. Verwendung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß als Pristimerin-Analogon ein Pristimerin vorge­ sehen ist, welches um chromophore Gruppen erweitert ist.
5. Verwendung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, daß als Pristimerin-Analogon ein Triterpen- Chinomethid vorgesehen ist, welches gegenüber Pristimerin einen um eine Doppelbindung erweiterten Chromophor besitzt.
6. Verwendung mindestens eines Celastroloids als Be­ standteil für ein Arzneimittel zur Behandlung von Malaria.
7. Verwendung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß Pristimerin aus der Gruppe der Celastroloide als Bestandteil eines Arzneimittels zur Behandlung von tumorösen und/oder bakteriellen Erkrankungen und/oder Malaria verwendet wird.
8. Verwendung nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß ein Pristimerin-Analogon als Bestandteil eines Arzneimittels zur Behandlung von tumorösen und/oder bakteriellen Erkrankungen und/oder Malaria verwendet wird.
9. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß als Pristimerin-Analogon ein Pristimerin vorge­ sehen ist, welches um chromophore Gruppen erweitert ist.
10. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß als Pristimerin-Analogon ein Triterpen- Chinomethid vorgesehen ist, welches gegenüber Pristimerin einen um eine Doppelbindung erweiterten Chromophor besitzt.
DE4117854A 1991-05-31 1991-05-31 Verwendung mindestens eines celastroloids als bestandteil fuer ein arzneimittel zur behandlung von erkrankungen des rheumatoiden formenkreises, insbesondere rheumatismus Withdrawn DE4117854A1 (de)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5650167A (en) * 1995-11-16 1997-07-22 Dawa Incorporated Method and composition for treating hepatitis B
WO2007077203A3 (en) * 2005-12-30 2007-08-30 Consejo Superior Investigacion Triterpenequinone and triterpenephenol derivatives and their application for the treatment of tumors and parasitic diseases

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