DE3148082A1 - Zusammensetzung zur aeusseren anwendung beim menschen, tier oder an pflanzen - Google Patents

Zusammensetzung zur aeusseren anwendung beim menschen, tier oder an pflanzen

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Description

MO CAS 6 - 3 -
Man hat lange Zeit nach einem Mittel zur topischen Anwendung gegen die Ermüdung von Muskeln und die temporäre und ungewollte Xontraktion insbesondere bei Sportlern gesucht, deren Anstrengungen zu einer derartigen physiologischen Reaktion führen.·
■ - . Die vorliegende Erfindung betrifft neue biologische Zusammensetzungen, die geeignet sind, der Ermüdungswirkung .und der Kontraktion von Muskeln entgegenzuwirken und'die dadurch gekennzeichnet sind, daß ' ·
a) die aktive Substanz erhalten wird durch einfache- Reaktion von Lysin in wäßrigem Milieu mit Asparaginsäure, wobei der End-pH-Wert in der Gegend von 7 lieS"ki
b) die aktive Substanz erhalten wird durch totale Salzbildung der aktiven Aminfunktion von Lysin mit einer Lipoaminosäure entsprechend der Kombination einer Eettkette mit 6 bis 26 Kohlenstoffatomen mit' der Aminfunktion dor Asparaginsäure. In diesem if'alle werden zwei Lysinmoleküle mit den beiden CarboxyIfunktionen der Asparaginsäure zu Salzen umgewandelt. ' .
^ · Die in a) und b)' beschriebenen Substanzen entwickeln.bei Anwendung auf topischem Wege außer den Eigenschaften der Muskelentspannung unerwartete Eigenschaften bezüglich der Muskelkontraktion, da sie sich diesen ungewünschten und temporären Muskelreaktionen widersetzen oder sie ausräumen.
Auf einem anderen Gebiet, nämlich auf dem Gebiet der Landwirtschaft, wurde festgestellt, daß die unter a) und b) beschriebenen Substanzen interessant zur Stimulierung der Keimung von Samen und zur Entwicklung der Pflanzen sind,·, was in einer Modifikation der Intensität der Grünfärbung der
HO CAC 6 . - 4 - .
Blätter zum Ausdruck kommt.
Nach a) oder b) verwirklicht man durch Neutralisation der Lysinba^e in-wäßriger Lösung entweder mit Asparaginsäure oder mit einer Acylasparaginsäure Verbindungen mit Strukturen der folgenden allgemeinen Formel:
HOOC-CH-Ch2-COOH, (
HNH
worin
R = .H oder eine Acylkette mit 6 bis 26 Kohlenstoffatomen,
η = ein oder zwei Moleküle von Lysin.
Palls R eine Acylkette darstellt, kann diese gesättigt oder ungesättigt, verzweigt oder nicht verzweigt bzw. gerade sein; als Beispiele, die keine Einschränkung darstellen sollen, seien genannt die Ketten von Caprinsäure, Caprylsäure, Laurinsäure, Palmitinsäure, ölsäure, Linolsäure, usw.. "
Die folgende Tabelle zeigt die tatsächlichen analytischen Charakteristika einiger Derivate der Asparaginsäure, die als Beispiele genannt sind: ·'
' ·' · Tabelle I " .
Natur der Derivate M.G. Säure- theoret. . gefunden. index Stickstoff Stickstoff
Lysinaspartat 279 0 Lys in-Caprylylaspar-
tat 551 0
Lys in-Palmit oyl-
aspartat · . 663 0
Lys in-Lauroylaspär-
tat . 607 0.
15 7 % 14 Λ %
12, 5 % . 12 ,1 %
10, 5 % 10 ,3 %
11, % 11 %
MO CAS 6
Die Tabelle II gibt für verschiedene Asparaginsäurederivate die Ergebnisse an, die man hinsichtlich der Entspannungs- . •wirkung sowie hinsichtlich der Muskel-Dekontraktiomswirkunc erzielt.
Tabelle II
physiologische Reaktion
Natur der an Asparaginsäure gebundenen Körper ·
Lysin Arginin Ornithin .Guanidin
Ent spannungswirkung·
Muskel-Dekontraktionswirkung, unfre iwillig oder nach Anstrengungen
sehr
deutlich
schwach schwach . keine
sehr keine deutlich sehr
rasch
keine
keine
Es ist ersichtlich, daß die Wirksamkeit durch die Assoziation von Asparaginsäure mit Lysin erzielt wird im'Gegensatz zu den beiden anderen untersuchten basischen Aminosäuren und dem
Guanidin.
Aus der Tabelle III, die die Ergebnisse angibt, die mit den Lysinsalzen der Asparaginsäure, acyliert mit verschiedenen
Fettsäureketten, angibt, ist ersichtlich, daß die Natur der Aeylgruppe, die an die Asparaginsäure gebunden ist, eine
bestimmende Rolle auf die Wirksamkeit der Substanz ausübt.
Γ,η OAi; f» - r, -
Tabelle III
Erzielte Wirkungen Natur der Acylkette der Asparagin-
• " säure
Acetyl Butyryl Caprylyl Lauroyl Palmi- · : . toyl
Entspannung der unteren '
Gliedmaßen ■ keine keine sehr sehr sehr ·
deutlich, deutlich- deut>
•Wirkung auf die Muskel- λxch
Dekontraktion keine keine . rasch rasch rasch
Im folgenden sind einige Beispiele, die keine Einschränkung darstellen sollen, für Zusammensetzungen angegeben, die auf topischem Wege vorteilhaft- angewendet werden, um die Widerstandsfähigkeit gegen die Ermüdung zu steigern und der Muskel-Kontraktion durch Anstrengung entgegenzuwirken:
I - Stearinsaure · VJl
Polyoxyäthylenierter Cetylalkohol 10
Isopropylpalmitat 10-
Glyzerin '. · 10
Lysin-Aspartat 1 bis 10
Wasser q>s. 100
- Glyzerinstearat VJl
Bienenwachs 10
Vaselineöl 10
Polyoxyäthyleniertes Sbrbitoleat 5
Glyzerin 10
Lys in- GaryIyI asp art at 1 bis 10
Wasser . ■ q..s. 100
- Stearinsäure 5
Polvoxvatlrvlenierter Cet-vlalkoliol • 10
me
MO CAS 6 - 7 - °*""°
Äthylstearat 10 ■ ·
Glyzerin ' 10
Lysin-Palmitoylaspartat 1 bis 10
Zur Behandlung von Pflanzen benützt man beispielsweise,
ohne eine Einschränkung darzustellen, vorteilhaft folgende Zusammensetzungen: ·
a) Zur Blattbehandlung. .
1 - Lysin-Aspartat . 1 bis 5
Wasser . ■ q.s. 100
2 - Lysin-Caprylylaspartat ' · 1 bis 5
Wasser q.s. 100
3 - Lysin-Lauroylaspartat 1 bis 5
Wasser ■ . q.s. 100
4 - Lysin-Undecylenoylaspartat 1 bis 5 ·
Wasser q.s. 100
bj zur Behandlung von Samen
1 - Lysin-Aspartat. . 0,5 bis
Bentonit ■ ■' q.s. 100
2 -Lysin-Caprylylaspartat .0,5 bis
Natrium-Lauroylcollagenat 5
Wasser q.s. 100
3 - Lysin-Caprylylaspartat . 0,5 bis
Bentonit' · q.s. 100
Ende der Beschreibung
— 7 —

Claims (4)

DR.-ING. WALTER ABITZ *" DR. DIETER F. MORF DIPL.-PHYS. M. GRITSCHNEDER Patentanwälte *:°4/'Dezember 1981 l'ostansclirift / Postal Address rostfach 800109, 8000 München BH I'ionzenauerslraße Tolefon 98 32 22 Tplegramme: Chemindus München Telex: CO) 5 23992 CAS 6 MOHELLE Jean, Valentin LAUZAMffi-MOEELLE Eliane, Marie-Therese Paris, Frankreich Zusammensetzung zur äußeren Anwendung beim.Menschen, Tier oder an Pflanzen Patentansprüche
1. Zusammensetzungen zur äußeren Anwendung beim Menschen, Tier oder an Pflanzen, dadurch gekennzeichnet, daß sie als aktives Prinzip eine Assoziation von Asparaginsäure oder einem Acylat von dieser mit Lysin entsprechend der folgenden allgemeinen Struktur enthalten:
HOOC-CH-CH2-COOh,· n ENH . .
MO GAS 6 - 2 -
worm
Ii = JB. oder eine Acylkette mit 6 bis 26 Kohlenstoffatomen η = 1 oder 2.
2. Zusammensetzungen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie beim Menschen und Tier auf topischem Wege angewendet werden, um der Ermüdung von Muskeln und der temporären und· ungewollten Kontraktion entgegenzuwirken.
3- Zusammensetzungen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß"sie in der Landwirtschaft als Mittel zur Stimulierung der·Pflanzenentwicklung angewendet werden. -
4. Zusammensetzungen nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, daß sie durch im wesentlichen topische Anwendung beim Menschen oder Tier oder in jeglicher Weise an Pflanzen angewendet werden in einer Menge von 0,5 bis 10 %, in der .Form von Emulsionen, Pulvern oder wäßrigen Lösungen.
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