DE2814316C2 - - Google Patents

Description

Die Erfindung bezieht sich auf Kaugummimassen.

Fluor ist für den mineralischen Aufbau der Zähne auf innerem Wege in der Entwicklungsstufe vor dem Durchbrechen der Zähne unbedingt notwendig, und es ist nicht weniger notwendig zum Schutz der Zähne auf lokalem Wege, und zwar von dem Zeitpunkt an, da die Zähne durchgebrochen sind, indem das Fluor den Zahnschmelz verstärkt und diesen gegenüber dem Angriff von Karies verursachenden Säuren weniger anfällig macht. Das Fluor trägt dazu bei, die Bildung von Karies verursachenden Säuren zu hemmen oder zu verlangsamen, indem es direkt auf die bakteriellen Enzyme und auf die Mikrobenkörper des Zahnbelags (Plaque) einwirkt.

Gegenwärtig wird die kariostatische Wirkung des Fluors, ob diese nun durch Einnahme von Fluor (auf innerem Wege) oder durch örtliche Anwendung (auf lokalem Wege) herbeigeführt wird, in weitem Umfang nachgewiesen und anerkannt. Diese Wirkung erfolgt in bezug auf den Zahn auf kristallchemischem und in bezug auf den Speichel und den Zahnbelag auf biochemischem Wege.

Das Fluor wirkt in der Entwicklungsstufe vor oder nach dem Durchbruch der Zähne auf den Zahn ein, indem es die mineralische Struktur des Zahns a) durch Bildung von Fluorapatit und b) durch Erhöhung der "Kristallinität" der Calciumphosphate und ihrer Fällung in der stabilsten Form, der Form des Hydroxylapatits, verstärkt.

Diese Wirkung führt dazu, daß der Zahnschmelz infolge eines besseren, mineralischen Aufbaus gegenüber von außen einwirkenden Agentien widerstandsfähiger wird und eine geringere Löslichkeit in den Karies verursachenden Säuren erhält.

Außerdem hat das Fluor dank seiner antienzymatischen Eigenschaften die Wirkung, daß es zu einer Blockierung oder Verminderung der Speichelenzyme führt und infolgedessen eine Hemmung oder Begrenzung der Bildung der kariogenen Säuren, die den Zahnschmelz stark angreifen, verursacht.

Der Zahnbelag oder Bakterienbelag des Zahns (Plaque) ist die Ablagerung, die sich an der Basis der Zahnkrone am Zahnfleischrand bildet und die sich trotz täglicher Zahnpflege zwischen dem Zähneputzen sehr schnell wieder erneuert. Dieser klebrige Belag ist aus modifizierten Speichelproteinen, die unlöslich gemacht werden, aus Mucopolysacchariden und aus zahllosen Mikrobenkörpern aufgebaut.

Das Fluor sammelt sich im Zahnbelag an, wobei es, wie kürzlich gezeigt wurde, in diesem Belag zu 95% in einer gebundenen, nichtionischen Form vorliegt, insbesondere in an das Innere der Mikrobenkörper gebundener Form, und kann infolge dieser Ansammlung seine Wirkung bezüglich der Hemmung der Enzyme und der Verhinderung der Bildung von Karies verursachenden Säuren voll entfalten.

Eine andere Eigenschaft des Zahnbelags, gegen die das Fluor wirksam ist, ist die Fähigkeit des Zahnbelags, durch die Wirkung von bakteriellen Enzymen (Glucosyltransferasen bzw. Fructosyltransferasen) aus Zuckern, die eingenommen worden sind, aus Glucose oder Fructose, die beide als Ergebnis der Hydrolyse der glykosidischen Bindung der Saccharose entstehen, von der bekannt ist, daß sie unter bestimmten Bedingungen der Einnahme (Zerbeißen und wiederholte Einnahme von Süßigkeiten, klebrige Süßigkeiten, "Betthupferl") der am stärksten kariogene Zucker ist, Reservepolysaccharide zu synthetisieren. Dabei wird aus Glucose Dextran und werden aus Fructose Fructosane als Polysaccharide gebildet.

Diese Fähigkeit der Enzyme, Reservezucker zu bilden, die dann nach und nach abgebaut werden, hat zum Ergebnis, daß lokal ein saures Milieu aufrechterhalten wird, dessen längere Einwirkung zu einer fortschreitenden Auflösung der mineralischen Salze des Zahnschmelzes führt (pH <5,5).

In Konzentrationen ab 10 ppm verhindert das Fluor die Synthese dieser Polysaccharide.

Außerdem werden durch das lokal angewandte Fluor das Wachstum und der Stoffwechsel der zur Säurebildung führenden Keime des Zahnbelags sehr stark behindert. Diese Wirkung ist seit langer Zeit bekannt und steht im Einklang mit dem, was vorstehend bezüglich der antienzymatischen Wirkung des Fluors erwähnt wurde.

Diese bakteriostatische Wirkung macht lokale Fluorkonzentrationen in der Größenordnung von 10 ppm bis 20 ppm erforderlich.

Man kann die Folgerung ziehen, daß sich die direkte und lokale, biochemische Wirksamkeit des Fluors auf den Speichel und den Zahnbelag im Stadium nach dem Durchbruch der Zähne durch a) seine antienzymatischen und b) seine bakteriostatischen Eigenschaften dank seiner Fähigkeit zeigt, sich im Zahnbelag anzusammeln, wodurch die Fluorkonzentration eine effektive Größenordnung erreichen kann, insbesondere dadurch, daß sich das Fluor in den Mikrobenkörpern selbst konzentriert.

Diese doppelte Eigenschaft führt zu einer deutlichen Verminderung, ja sogar zu einer Hemmung, des lokal auftretenden, zur Kariesbildung führenden Säuregrades.

Das Fluor kann auf verschiedene Weise, nämlich auf dem inneren Wege und dem lokalen Wege, angewandt werden.

Es ist gezeigt worden, daß eine Tablette, die vor dem Hinunterschlucken gelutscht wird, bei gleicher Fluorkonzentration eine deutlich höhere Wirksamkeit hat, als wenn die gleiche Tablette sofort hinuntgergeschluckt wird.

Dieses Ergebnis findet seine Erklärung darin, daß sich das Fluor, das sich im erstgenannten Fall im Speichel konzentriert, dank seiner Affinität für die mineralischen Salze des Zahnschmelzes und für den Zahnbelag trotz der kurzen Kontaktzeit schnell an diese anlagern und durch eine lokale Wirkung den Zahns schneller und besser als auf dem inneren Wege allein schützen kann.

Diese Verabreichungsweise bietet demnach den Vorteil, daß die zwei Möglichkeiten der vorbeugenden Wirkung des Fluors gegen Karies miteinander verbunden werden können, nämlich die Anwendung von innen und die lokale Anwendung, wobei sich inzwischen gezeigt hat, daß vom Stadium des Durchbruchs der Zähne an die lokale Fluoranwendung genauso wichtig, wenn nicht noch wichtiger ist, als der übliche Weg.

Im Zusammenhang mit den vorstehend beschriebenen Tatsachen sind natürlich Überlegungen bezüglich der Verwendung eines Trägers angestellt worden, der es erlaubt, vor dem Herunterschlucken einen längeren Kontakt des aktiven Elements im Mund aufrechtzuerhalten. Wie sich herausgestellt hat, ist ein Kaugummi, insbesondere für Kinder und Jugendliche, der ideale Träger für diese Verabreichungsweise des Fluors. Ein Kaugummi erlaubt es tatsächlich, mittels der mechanischen Wirkung des Kauens das Eindringen des Fluors in den Zahnschmelz durch direkten Kontakt auf einfache und angenehme Weise zu erleichtern.

Kaugummimassen enthalten jedoch üblicherweise Kohlenhydrate, die stark kariogen sind (wie Saccharose und Glucose) als Grundbestandteile, was im Gegensatz zu der Aufabe steht, durch Beigabe von Fluor zu dem Kaugummi der Zahnkaries vorzubeugen.

Dieser Widerspruch führte zu der Überlegung, daß eine geeignete Kaugummimasse gleichzeitig antikariogen (durch das Fluor, ihren aktiven Bestandteil) und nicht kariogen (in bezug auf ihre Grundmasse) sein muß.

Ausgehend vom Stand der Technik gemäß der OS-PS 26 27 493 und der OS-PS 38 99 593 ist es daher Aufgabe der Erfindung, a) in einen Kaugummi als karieshemmenden Bestandteil Fluor in einer geeigneten Dosis einzumischen und b) die üblicherweise verwendeten, kariogenen Bestandteile eines Kaugummis durch Stoffe zu ersetzen, die die gleiche Qualität als Süßungsmittel und insbesondere die gleiche Süßkraft haben, die jedoch nicht Karies verursachend sind.

Die Lösung dieser Aufgabe ist im Anspruch 1 angegeben. Die Ansprüche 2 und 3 nennen Ausgestaltungen dieser Lösung.

Die Zuckeraustauschstoffe sind also die in der Natur vorkommenden Süßungsmittel:
Xylit, ein Pentit der Formel C₅H₁₂O₅ (Molekulargewicht 152,15), das sich von Xylose herleitet und in vielen Früchten, Getreide- und Gemüsearten vorkommt,
L-Sorbose, eine Ketohexose mit der Formel C₆H₁₂O₆ (Molekulargewicht 180), die in natürlicher Form in den Vogelbeeren vorkommt, und
D-Sorbit mit der Formel C₆H₁₄O₆ (Molekulargewicht 182), das im natürlichen Zustand in vielen Beerenarten vorkommt.

Diese Saccharoseaustauschstoffe zeigen gegenüber den üblicherweise für die Herstellung von Kaugummis verwendeten Kohlenhydraten grundsätzliche Unterschiede in bezug auf ihr biologisches Verhalten sowohl gegenüber den Enzymen des Speichels und des Zahnbelags als auch gegenüber den Karies verursachenden Mikroorganismen der Mundhöhle wie Streptococcus mutans, mitis, salivarius, lactis, sanguis sowie Actynomyces viscosus suw., was dazu führt, daß weder Xylit noch Sorbose oder Sorbit durch diese bakteriellen Agentien und deren Enzyme verwendet oder fermentiert werden.

Wenn man weiß, daß diese bakteriellen Agentien und ihre Enzyme für die Bildung des Zahnbelags, für dessen Wachstum und dessen Stoffwechselaktivitäten, die auf dem biochemischen Gebiet für den Kariesprozeß verantwortlich sind, insbesondere durch den enzymatischen Abbau der Kohlenhydrate und Reservekohlenhydrate, die mit der Nahrung aufgenommen werden, wobei dieser Abbau zur Bildung von kariogenen Säuren führt, die auf den Zahnschmelz in hohem Maße entmineralisierend wirken, unbedingt notwendig sind, muß das offensichtliche Interesse unterstrichen werden, das bezüglich einer solchen Kaugummiformulierung besteht, die Xylit, Sorbose oder Sorbit anstelle des üblicherweise verwendeten Zuckers (Saccharose) und der Glucose enthält.

Das Verfahren zur Herstellung einer Kaugummimasse ist dadurch gekennzeichnet, daß man in die Masse als alleinige Bestandteile mit Süßmittelwirkung Xylit und L-Sorbose oder Xylit und D-Sorbit einführt und daß man eine Verbindung, die ionisiertes Fluor in Form eines wasserlöslichen Fluorids enthält, in einer geeigneten Dosis einmischt, wobei man ein Gummi als Grundbestandteil einsetzt, das frei von jeglichen Erdalkalien ist, um die Fällung des Fluoridions in Form eines unlöslichen und daher nichtaktiven Salzes zu verhindern.

Es ist klar, daß jeder Bestandteil, der für eine erfindungsgemäße Kaugummiformulierung eingesetzt wird, von chemischen Elementen oder Verbindungen frei sein muß, die zur Bildung von unlöslichen Fluoriden befähigt sind. Die wichtigsten Vertreter solcher Elemente sind die Erdalkalien, insbesondere das Calciumion.

Zur näheren Erläuterung der Erfindung werden einige erfindungsgemäße Formulierungen als Beispiel angegeben:

Die Formulierungen A und B entsprechen pro Kaugummi einer Natriumfluoridmenge von 0,250 mg, d. h. einer F⁻-Menge von 0,113 mg, wobei ein einzelner Kaugummi der Formulierung A ein Gewicht von 3,50 g und ein Kaugummi der Formulierung B ein Gewicht von 2,50 g hat. Die Formulierungen C und D entsprechen pro Kaugummi einer Natriumfluoridmenge von 0,553 mg, d. h. einer F⁻-Menge von 0,250 mg, wobei der einzelne Kaugummi der Formulierung C ein Gewicht von 3,50 g und der einzelne Kaugummi der Formulierung D ein Gewicht von 2,50 g hat.

Das Verfahren zur Herstellung der Kaugummimasse wird nachstehend durch ein Beispiel näher erläutert:

In einen Knetapparat (Typ Werner), der durch ein Wasserbad auf eine 65°C nicht überschreitende Temperatur erhitzt wird, wird das vorher zerkleinerte Gummi als Grundbestandteil unter langsamen Kneten eingefüllt. Wenn das Gummi genügend weich und homogen geworden ist, werden das Vaselineöl und/oder das Glycerin und ein Anteil der Sorbose oder des Sorbits, die vorher gesiebt werden, hinzugefügt. Man wartet einige Minuten, bis die richtige Durchmischung erreicht ist, dann wird die Heizung beendet und werden der Rest des Sorbits oder der Sorbose und das Xylit in Pulverform, gleichfalls gesiebt, sowie das Natriumfluorid fortlaufend eingemischt.

Dann wird der Aromastoff gleichzeitig mit der ausreichenden Menge Sorbose oder Sorbit, die beiseite gestellt wurde, am Ende des Arbeitsganges hinzugefügt. Das Kneten wird fortgesetzt, bis eine vollständige Homogenisierung erreicht ist.

Die Paste wird dann zwecks Formung der Kaugummis und Konditionierung behandelt.

Die erfindungsgemäßen Kaugummimassen enthalten Xylit und Sorbose bzw. Xylit und Sorbit in einer Menge, die zwischen 45 Gew.-% und 90 Gew.-% variiert.

Das Gew.-Verhältnis von Xylit zu Sorbose oder Sorbit liegt zwischen 1 : 10 und 10 : 1.

Die Fluormenge, die in einem als Ganzes eingenommenen Kaugummi enthalten ist, kann je nach dem Gesamtgewicht des Kaugummis variieren, jedoch zwischen den festen Grenzen von 0,250 mg bis 0,553 mg Natriumfluorid, was einem Gehalt an elementarem Fluor zwischen 0,113 mg und 0,250 mg pro Kaugummi entspricht. Demgegenüber kann die Menge von Xylit und Sorbose bzw. von Xylit und Sorbit in Abhängigkeit vom Gesamtgewicht des Kaugummis und der Zusammensetzung des Grundbestandteils in einem weiten Bereich variieren, z. B. zwischen 0,250 g und 2,40 g (vgl. in diesem Zusammenhang auch die Patentansprüche).

Claims (3)

1. Kaugummimasse, enthaltend ein von jeglichen Erdalkalien freies Gummi als Grundbestandteil, ein wasserlösliches Fluorsalz und einen Zuckeraustausch, dadurch gekennzeichnet, daß sie als Zuckeraustauschstoff eine Mischung von Xylit mit Sorbose oder Sorbit in einer Menge von 45 bis 90 Gew.-% enthält, wobei Xylit in einem Gew.-Verhältnis von 1 : 10 bis 10 : 1 zu Sorbose oder Sorbit vorliegt.

2. Kaugummimasse nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß sie in Form eines Kaugummis zur Einnahme als Ganzes vorliegt und Fluor in einer Menge von 0,113 mg bis 0,250 mg und ein Gemisch von Xylit und Sorbose oder Sorbit in einer Menge von 0,250 bis 2,40 g enthält.

3. Kaugummimasse nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,250 mg Natriumfluorid, 0,867 g Xylit, 0,833 g Sorbit und ein von jeglichen Erdalkalien freies, aromatisiertes Gummi in einer solchen Menge enthält, daß der Kaugummi ein Gesamtgewicht von 2,50 g hat.