DE202024100426U1 - Dual-Targeting-Polyherbal-Nanopartikel-Zusammensetzung zur Behandlung von Hirntumoren - Google Patents
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Abstract
Eine Dual-Targeting-Polykräuter-Nanopartikel-Zusammensetzung zur Behandlung von Hirntumoren, bestehend aus:25-35 Gew.-% Curcuma longa-Extrakt;15-25 Gew.-% Camellia sinensis -Extrakt;10-20 Gew.-% Ginkgo- biloba- Extrakt;5-15 Gew.-% Piper nigrum - Extrakt; Und10-20 Gew.-% biokompatible Nanopartikel.
Description
- GEBIET DER ERFINDUNG:
- Die vorliegende Erfindung betrifft eine polykräuterhaltige Nanopartikelzusammensetzung mit doppelter Wirkung, die für die wirksame und gezielte Behandlung von Hirntumoren entwickelt wurde. Die Zusammensetzung kombiniert die Vorteile von Polykräuterextrakten und fortschrittlicher Nanopartikeltechnologie, um verbesserte therapeutische Ergebnisse zu erzielen.
- HINTERGRUND:
- Hirntumoren stellen nach wie vor eine große gesundheitliche Herausforderung dar und erfordern die Entwicklung innovativer therapeutischer Lösungen, um die Wirksamkeit der Behandlung zu verbessern und gleichzeitig Nebenwirkungen zu minimieren. Herkömmlichen Behandlungen mangelt es oft an Spezifität, was zu Schäden an gesundem Gewebe führt. Die offenbarte Dual-Targeting-Polyherbal- Nanopartikel-Zusammensetzung zielt darauf ab, diese Einschränkungen zu überwinden, indem sie die Vorteile von Polykräuterextrakten und die Präzision von Nanopartikel-Abgabesystemen kombiniert.
- Derzeitigen Behandlungen für Hirntumoren mangelt es oft an Spezifität, was zu unerwünschten Nebenwirkungen und suboptimalen Therapieergebnissen führt. Konventionelle Chemotherapie und Bestrahlung können gesundes Gewebe schädigen und zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führen. Die Entwicklung zielgerichteter Therapien zielt darauf ab, diese Einschränkungen zu beseitigen, es bestehen jedoch weiterhin Herausforderungen bei der Erzielung einer wirksamen und präzisen Medikamentenabgabe an Hirntumorstellen. Die offenbarte Zusammensetzung aus Polykräuter- Nanopartikeln mit Dual-Targeting stellt einen bedeutenden Fortschritt in der Behandlung von Hirntumoren dar und kombiniert die Antitumoreigenschaften von Polykräuterextrakten mit der Präzision von Nanopartikeln mit Dual-Targeting.
- Bestehende Lösungen zur Behandlung von Hirntumoren umfassen konventionelle Chemotherapie, Strahlentherapie und gezielte Therapien. Während zielgerichtete Therapien Vorteile zeigen, wird ihre Wirksamkeit häufig durch Herausforderungen im Zusammenhang mit der Überwindung der Blut-Hirn-Schranke, einer begrenzten Medikamentenpenetration in Tumorgewebe und dem Risiko von Nebenwirkungen außerhalb des Ziels beeinträchtigt. Es besteht Bedarf an einer therapeutischen Lösung, die nicht nur diese Herausforderungen bewältigt, sondern auch die Gesamtwirksamkeit der Behandlung von Hirntumoren verbessert.
- ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG:
- Die vorliegende Erfindung stellt eine Zusammensetzung bereit, die Polykräuterextrakte und Nanopartikel zur Behandlung von Hirntumoren umfasst. Die Polykräuterextrakte besitzen inhärente Anti- Tumor-Eigenschaften, während die Nanopartikel eine doppelte Ausrichtung ermöglichen, wodurch eine spezifische Abgabe an Tumorstellen gewährleistet und Kollateralschäden an gesundem Gewebe minimiert werden.
- Die Dual-Targeting-Polyherbal-Nanopartikel-Zusammensetzung wurde entwickelt, um die Einschränkungen bestehender Hirntumorbehandlungen zu überwinden. Es besteht aus einer synergistischen Mischung polykräuterischer Extrakte, darunter Kurkuma, grüner Tee und Ginkgo biloba , eingekapselt in biokompatible Nanopartikel. Diese Nanopartikel sind für das Dual-Targeting konzipiert und kombinieren passives Targeting durch den EPR-Effekt (Enhanced Permeability and Retention) und aktives Targeting mit spezifischen Liganden für Rezeptoren, die auf Gehirntumorzellen überexprimiert sind.
- DETAILLIERTE BESCHREIBUNG:
- Die Dual-Targeting- Polyherbal- Nanopartikel-Zusammensetzung stellt einen bahnbrechenden Fortschritt in der Behandlung von Hirntumoren dar. Durch die Nutzung der synergistischen Wirkung von Polykräuterextrakten wie Kurkuma, Grünem Tee und Ginkgo biloba in Kombination mit einem hochentwickelten Nanopartikel-Abgabesystem mit doppelter Ausrichtung weist die Zusammensetzung eine verbesserte Wirksamkeit und Präzision auf. In-vitro-Studien zeigen eine signifikante Verringerung der Lebensfähigkeit von GBM-Zellen, während In-vivo-Experimente an Mäusen mit GBM- Xenotransplantaten eine überlegene Hemmung des Tumorwachstums im Vergleich zur Standard-Chemotherapie zeigen. Synergistische Effekte auf die Apoptose tragen zusätzlich zum therapeutischen Potenzial der Zusammensetzung bei. Die Studie zur intratumoralen Nanopartikelakkumulation unterstreicht die Präzision und Wirksamkeit des Dual-Targeting-Ansatzes.
- Die Erfindung umfasst eine Dual-Targeting- Polykräuter- Nanopartikel-Zusammensetzung zur Behandlung von Hirntumoren, wobei die primäre Ausführungsform 25-35 % Kurkuma-Extrakt, 15-25 % Grüntee-Extrakt, 10-20 % Ginkgo biloba- Extrakt und 5-15 % schwarzer Pfeffer-Extrakt umfasst und 10-20 % biokompatible Nanopartikel, die diese Polykräuterextrakte einkapseln . Die Nanopartikel bestehen außerdem aus einer biologisch abbaubaren Polymermatrix (40-50 %), einem Tensid (20-30 %), einem Stabilisator (5-15 %) und Targeting-Liganden (5-10 %) für aktives Targeting. Die synergistischen Wirkungen der Polykräuterextrakte sind in In-vitro-Studien offensichtlich und zeigen eine erhebliche Verringerung der Lebensfähigkeit von GBM-Zellen im Vergleich zu einzelnen Extrakten. In-vivo-Experimente an Mäusen mit GBM-Xenotransplantaten zeigen eine bessere Hemmung des Tumorwachstums (70%) im Vergleich zur Standard-Chemotherapie (40%). Der Dual-Targeting-Mechanismus der Zusammensetzung wird durch eine Studie zur intratumoralen Anreicherung von Nanopartikeln weiter validiert und zeigt eine Steigerung von 60 % im Vergleich zur alleinigen Verabreichung von Nanopartikeln. Diese beste Ausführungsform stellt die optimale Formulierung vor und demonstriert die Wirksamkeit und Präzision der Dual-Targeting-Polyherbal-Nanopartikel-Zusammensetzung bei der Behandlung von Hirntumoren.
- In einer Ausführungsform stellt die vorliegende Erfindung eine Polykräuter- Nanopartikel-Zusammensetzung mit dualem Targeting für die Behandlung von Hirntumoren bereit, die Folgendes umfasst: 25-35 Gew.-% Curcuma longa (Kurkuma)-Extrakt, 15-25 Gew.-% Camellia sinensis (Grüner Tee)-Extrakt , 10-20 Gew.-% Ginkgo biloba- Extrakt, 5-15 Gew.-% Piper nigrum (Schwarzer Pfeffer)-Extrakt und 10-20 Gew.-% biokompatible Nanopartikel.
- Die biokompatiblen Nanopartikel umfassen außerdem: 40-50 Gew.-% biologisch abbaubare Polymermatrix, 20-30 Gew.-% Tensid, 5-15 Gew.% Stabilisator und 5-10 Gew.-% Targeting-Liganden für aktives Targeting.
- In einer Ausführungsform wird der Stabilisator aus der Gruppe bestehend aus Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon oder Polyethylenglykol ausgewählt.
- In einer Ausführungsform umfasst die biologisch abbaubare Polymermatrix der Nanopartikel Materialien, die aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus mit Poly(milch-co-glykolsäure) (PLGA), Polycaprolacton (PCL) oder Polyethylenglykol (PEG) beschichteten Liposomen besteht.
- In einer Ausführungsform umfassen die biokompatiblen Nanopartikel außerdem bildgebende Mittel zur Verfolgung und Überwachung der Nanopartikelabgabe in vivo.
- In einer Ausführungsform werden die Targeting-Liganden der Nanopartikel in Anspruch 2 aus der Gruppe ausgewählt, die aus Peptiden, Aptameren oder kleinen Molekülen mit Affinität zu Hirntumorzellrezeptoren besteht.
- In einer Ausführungsform enthalten die Polykräuterextrakte in Anspruch 1 außerdem 5-10 Gew.-% Withania Somnifera- Extrakt für verstärkte synergistische Anti- Tumor- Wirkung.
- Die Polykräuterextrakte werden aufgrund ihrer bekannten Antitumoreigenschaften ausgewählt. Kurkuma mit seinem Wirkstoff Curcumin wirkt entzündungshemmend und krebsbekämpfend. Grüner Tee enthält Polyphenole, darunter Catechine, die für ihre antioxidativen und krebshemmenden Eigenschaften bekannt sind. Ginkgo biloba wurde auf sein Potenzial zur Hemmung des Tumorzellwachstums und zur Förderung der Apoptose untersucht.
- Die biokompatiblen Nanopartikel fungieren als Träger für die Polykräuterextrakte und sorgen für eine kontrollierte Freisetzung und Stabilität. Die Polymermatrix sorgt für strukturelle Integrität, während das Tensid und der Stabilisator zur Homogenität der Formulierung und einer verlängerten Zirkulationszeit im Blutkreislauf beitragen. Aktive Targeting-Liganden wie Antikörper oder Peptide erhöhen die Spezifität der Nanopartikel gegenüber Hirntumorzellen.
- Der Dual-Targeting-Mechanismus steuert den EPR-Effekt für passives Targeting und ermöglicht so die selektive Anreicherung von Nanopartikeln im Tumor Gewebe. Aktives Targeting sorgt für weitere Präzision, indem es spezifische Rezeptoren erkennt und bindet, die auf der Oberfläche von Hirntumorzellen überexprimiert sind. Dies minimiert Off-Target-Effekte und erhöht die therapeutische Konzentration innerhalb der Tumormikroumgebung.
- Lokalisierte Verabreichungsmethoden wie die intratumorale Injektion bieten eine gezielte und effiziente Möglichkeit zur Verabreichung der Zusammensetzung. Das Dosierungsschema ist optimiert, um therapeutische Konzentrationen innerhalb des Tumors zu erreichen und gleichzeitig die systemische Exposition und mögliche Nebenwirkungen zu minimieren.
- Die pharmazeutische Zusammensetzung umfasst zusätzliche pharmazeutisch verträgliche Träger und Hilfsstoffe, um die Stabilität, Bioverfügbarkeit und die allgemeinen Formulierungseigenschaften zu verbessern.
- Die Dual-Targeting- Zusammensetzung aus Polykräuter- Nanopartikeln stellt einen bahnbrechenden Fortschritt in der Behandlung von Hirntumoren dar und beseitigt die Einschränkungen bestehender Therapien durch eine synergistische Kombination aus Polykräuterextrakten und fortschrittlicher Nanopartikeltechnologie. Der Dual-Targeting-Effekt der Zusammensetzung trägt dazu bei, die Patientenergebnisse zu verbessern und die nachteiligen Auswirkungen zu minimieren, die mit den aktuellen Behandlungsmodalitäten für Hirntumoren verbunden sind.
- Um die technische Wirksamkeit und die synergistischen Effekte der Dual-Targeting- Polyherbal- Nanopartikel-Zusammensetzung zu bewerten, wurde eine Reihe von In-vitro- und In-vivo-Experimenten durchgeführt.
- Im In-vitro-Bereich menschliches Glioblastom multiforme (GBM)-Zellen wurden 48 Stunden lang verschiedenen Formulierungen ausgesetzt, darunter einzelnen Kräuterextrakten und der Dual-Targeting Polyherbal Nanoparticles Composition. Die Lebensfähigkeit der Zellen wurde als Prozentsatz der unbehandelten Kontrollgruppe gemessen. Bemerkenswert ist, dass die Dual-Targeting-Zusammensetzung im Vergleich zu einzelnen Kräuterextrakten wie Kurkuma (80%), grünem Tee (85%), Ginkgo biloba (78%) und schwarzem Pfeffer eine erhebliche Verringerung der Zelllebensfähigkeit um 40 % zeigte (82%).
- In einem In-vivo-Experiment mit Mäusen, denen menschliche GBM-Xenotransplantate implantiert wurden, zeigte die Dual-Targeting-Polyherbal- Nanopartikel-Zusammensetzung eine überlegene Hemmung des Tumorwachstums im Vergleich zur Standard-Chemotherapie (40% Hemmung). Über einen Zeitraum von vier Wochen zeigte die Zusammensetzung eine bemerkenswerte Hemmung des Tumorwachstums um 70%, was ihr Potenzial als fortschrittliche Therapieoption für Hirntumoren unter Beweis stellt.
- Die Bewertung der Apoptosewerte in GBM-Zellen, die mit einzelnen Kräuterextrakten und der Dual-Targeting Polyherbal Nanoparticles Composition behandelt wurden, ergab synergistische Effekte. Während die Extrakte Kurkuma (12%), Grüner Tee (15%) und Ginkgo biloba (10%) einzeln Apoptose auslösten, zeigte die Zusammensetzung mit 45% eine deutlich höhere Rate, was auf eine synergistische Verstärkung der apoptotischen Wirkung schließen lässt, wenn die Kräuter darin kombiniert werden die Nanopartikelformulierung.
- Um die Zielpräzision der Nanopartikel zu bewerten, wurde eine Studie zur intratumoralen Akkumulation mit fluoreszierend markierten Nanopartikeln durchgeführt. Die Dual-Targeting-Polyherbal-Nanopartikel-Zusammensetzung zeigte einen erheblichen Anstieg der intratumoralen Nanopartikel-Akkumulation (60%) im Vergleich zur alleinigen Verabreichung von Nanopartikeln (25%). Dieses Ergebnis unterstreicht die Wirksamkeit des Dual-Targetings bei der Sicherstellung einer höheren Konzentration therapeutischer Wirkstoffe an der Tumorstelle.
- Diese Testergebnisse weisen insgesamt auf die überlegene Wirksamkeit und synergistische Wirkung der Dual-Targeting-Polyherbal-Nanopartikel-Zusammensetzung hin.
Claims (7)
- Eine Dual-Targeting-Polykräuter-Nanopartikel-Zusammensetzung zur Behandlung von Hirntumoren, bestehend aus: 25-35 Gew.-% Curcuma longa-Extrakt; 15-25 Gew.-% Camellia sinensis -Extrakt; 10-20 Gew.-% Ginkgo- biloba- Extrakt; 5-15 Gew.-% Piper nigrum - Extrakt; Und 10-20 Gew.-% biokompatible Nanopartikel.
- Zusammensetzung nach
Anspruch 1 , wobei die biokompatiblen Nanopartikel außerdem Folgendes umfassen: 40-50 Gew.-% biologisch abbaubare Polymermatrix; 20-30 Gew.-% Tensid; 5-15 Gew.-% Stabilisator; und 5-10 Gew.-% Targeting-Liganden für aktives Targeting. - Zusammensetzung nach
Anspruch 2 , wobei der Stabilisator aus der Gruppe bestehend aus Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon oder Polyethylenglykol ausgewählt ist. - Zusammensetzung nach
Anspruch 2 , wobei die biologisch abbaubare Polymermatrix der Nanopartikel Materialien umfasst, die aus der Gruppe ausgewählt sind, die aus mit Poly(milchsäure-coglykolsäure) (PLGA), Polycaprolacton (PCL) oder Polyethylenglykol (PEG) beschichteten Liposomen besteht. - Zusammensetzung nach
Anspruch 2 , wobei die biokompatiblen Nanopartikel außerdem bildgebende Mittel zur Verfolgung und Überwachung der Nanopartikelabgabe in vivo umfassen. - Zusammensetzung nach
Anspruch 2 , wobei die Targeting-Liganden der Nanopartikel inAnspruch 2 aus der Gruppe bestehend aus Peptiden, Aptameren oder kleinen Molekülen mit Affinität zu Hirntumorzellrezeptoren ausgewählt sind. - Zusammensetzung nach
Anspruch 2 , wobei die Polykräuterextrakte nachAnspruch 1 außerdem 5-10 Gew.-% Withania enthalten Somnifera-Extrakt für verstärkte synergistische Anti-Tumor-Wirkung.
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