DE04010088T1 - Neue Benzothiepine mit pharmazeutischer Wirkung. - Google Patents
Neue Benzothiepine mit pharmazeutischer Wirkung. Download PDFInfo
- Publication number
- DE04010088T1 DE04010088T1 DE04010088T DE04010088T DE04010088T1 DE 04010088 T1 DE04010088 T1 DE 04010088T1 DE 04010088 T DE04010088 T DE 04010088T DE 04010088 T DE04010088 T DE 04010088T DE 04010088 T1 DE04010088 T1 DE 04010088T1
- Authority
- DE
- Germany
- Prior art keywords
- heterocycle
- alkyl
- aryl
- alkenyl
- alkynyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- NIGNBCLEMMGDQP-UHFFFAOYSA-N 1-benzothiepine Chemical class S1C=CC=CC2=CC=CC=C12 NIGNBCLEMMGDQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims abstract 68
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 56
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 52
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims abstract 50
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims abstract 49
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 46
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 39
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 27
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 25
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims abstract 20
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims abstract 20
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims abstract 17
- 125000000843 phenylene group Chemical group C1(=C(C=CC=C1)*)* 0.000 claims abstract 16
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims abstract 15
- -1 polyalkyl Chemical group 0.000 claims abstract 13
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 12
- 125000004183 alkoxy alkyl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 claims abstract 12
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims abstract 10
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 8
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims abstract 8
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 claims 31
- 125000004043 oxo group Chemical group O=* 0.000 claims 23
- 239000004721 Polyphenylene oxide Substances 0.000 claims 21
- 229920000570 polyether Polymers 0.000 claims 21
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 19
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims 16
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims 15
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 claims 15
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 claims 15
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 claims 9
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical group N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 125000005098 aryl alkoxy carbonyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 6
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 4
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000004946 alkenylalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 125000005038 alkynylalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 claims 3
- 150000001721 carbon Chemical group 0.000 claims 3
- 125000004181 carboxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 150000001768 cations Chemical class 0.000 claims 3
- 125000004966 cyanoalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 3
- 238000011321 prophylaxis Methods 0.000 claims 3
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims 3
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 claims 2
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 2
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 150000001345 alkine derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 125000003705 anilinocarbonyl group Chemical group O=C([*])N([H])C1=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 230000003143 atherosclerotic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 125000004446 heteroarylalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- 125000005504 styryl group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004964 sulfoalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C08—ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
- C08G—MACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
- C08G65/00—Macromolecular compounds obtained by reactions forming an ether link in the main chain of the macromolecule
- C08G65/02—Macromolecular compounds obtained by reactions forming an ether link in the main chain of the macromolecule from cyclic ethers by opening of the heterocyclic ring
- C08G65/32—Polymers modified by chemical after-treatment
- C08G65/329—Polymers modified by chemical after-treatment with organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/38—Heterocyclic compounds having sulfur as a ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/06—Antihyperlipidemics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D337/00—Heterocyclic compounds containing rings of more than six members having one sulfur atom as the only ring hetero atom
- C07D337/02—Seven-membered rings
- C07D337/06—Seven-membered rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D337/08—Seven-membered rings condensed with carbocyclic rings or ring systems condensed with one six-membered ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D409/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D495/04—Ortho-condensed systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Obesity (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Hematology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Nitrogen- Or Sulfur-Containing Heterocyclic Ring Compounds With Rings Of Six Or More Members (AREA)
Abstract
Verbindung
der Formel (I): 
wobei:
q eine ganze Zahl von 1 bis 4 ist;
n eine ganze Zahl von 0 bis 2 ist;
R1 und R2 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl,
wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind,
wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben,
wobei R9, R10 und Rw unabhängig aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl...
q eine ganze Zahl von 1 bis 4 ist;
n eine ganze Zahl von 0 bis 2 ist;
R1 und R2 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl,
wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind,
wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben,
wobei R9, R10 und Rw unabhängig aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl...
Claims (7)
- Verbindung der Formel (I):wobei: q eine ganze Zahl von 1 bis 4 ist; n eine ganze Zahl von 0 bis 2 ist; R1 und R2 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben, wobei R9, R10 und Rw unabhängig aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl ausgewählt sind; oder R1 und R2 zusammen mit dem Kohlenstoff, an das sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden; R3 und R4 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Acyloxy, Aryl, Heterocyclus, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, worin R9 und R10 wie oben definiert sind; oder R3 und R4 zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden, wobei R11 und R12 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Arylalkyl, Alkenylalkyl, Alkinylalkyl, Heterocyclus, Carboxyalkyl, Carboalkoxyalkyl, Cycloalkyl, Cyanoalkyl, OR9, NR9R10, SR9, S(O) R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, wobei R9 und R10 wie oben definiert sind, vorausgesetzt, dass R3 und R4 nicht gleichzeitig OH, NH2 und SH sein können oder R11 und R12 zusammen mit dem Stickstoff- oder Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, einen cyclischen Ring bilden; R5 und R6 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, quaternärem Heterocyclus OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A–, substituiert sein können; wobei: A– ein pharmazeutisch annehmbares Anion ist und M ein pharmazeutisch annehmbares Kation ist, das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus ferner mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, Oxo, CONR7R8, N+R7R8R9A–, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, P(O)R7R8, P+R7R8R9A– und P(O)(OR7)OR8, substituiert sein kann und wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8A–, S, SO, SO2, S+R7A–, PR7, P(O)R7, P+R7R8A– oder Phenylen ersetzt haben kann, und R13, R14 und R15 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Aryl, Arylalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl und quaternärem Heteroarylalkyl, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Arylalkyl, Heterocyclus und Polyalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, PR9, P+R9R10A–, P(O)R9, Phenylen, Kohlenhydrat, Aminosäure, Peptid oder Polypeptid ersetzt haben können, und R13, R14 und R15 gegebenenfalls mit einer Gruppe oder mehreren Gruppen substituiert sind, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Sulfoalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Aryl, OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R10A–, S+R9A– und C(O)OM, wobei R16 und R17 unabhängig ausgewählt sind aus den Substituenten, die R9 bilden, und M; oder R14 und R15 zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, eine cyclischen Ring bilden; R7 und R8 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff und Alkyl; und ein oder mehrere Rx unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Acyloxy, Aryl, Arylalkyl, Halogen, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Polyether, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14A–, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR19, N+R9R11R12, P+R9R11R12, Aminosäure, Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Polyalkyl, Heterocyclus, Acyloxy, Arylalkyl, Halogenalkyl, Polyether, quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl weiter mit OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A–, S+R9R10A– oder C(O)OM substituiert sein können, und wobei R18 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl, wobei Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl-quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 und C(O)OM, substituiert sind, wobei in Rx ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR13, N+R13R14A–, S, SO, SO2, S+R13A–, PR13, P(O)R13, P+R13R14A–, Phenylen, Aminosäure, Peptid, Polypeptid, Kohlenhydrat, Polyether oder Polyalkyl ersetzt ist/sind, wobei in dem Polyalkyl, Phenylen, in der Aminosäure, dem Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR9, N+R9R10R, S, SO, SO2, S+R9A–, PR9, P+R9R10A– oder P(O)R9 ersetzt ist/sind; wobei quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einer Gruppe oder mehreren Gruppen, ausge wählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A– substituiert sind, mit der Maßgabe, dass R5 und R6 nicht beide Wasserstoff, OH oder SH sein können, und wenn R5 OH ist, R1, R2, R3, R4, R7 und R8 nicht alle Wasserstoff sein können; mit der Maßgabe, dass, wenn R5 oder R6 Phenyl ist, nur einer von R1 und R2 H ist; mit der Maßgabe, dass, wenn q = 1 und Rx Styryl, Anilido oder Anilinocarbonyl ist, nur einer von R5 und R6 Alkyl ist.
- Verbindung der Formel (III)wobei: q und r unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 4 sind; d und e unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 2 sind; t und u unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 4 sind; R1, R1A, R2 und R2A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben, wobei R9, R10 und Rw unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl; oder R1 und R2 zusammengenommen mit dem Kohlenstoff, an den sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden oder; R1A und R2A zusammengenommen mit dem Kohlenstoff, an den sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden; R3, R3A, R4 und R4A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Acyloxy, Aryl, Heterocyclus, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, worin R9 und R10 wie vorstehend definiert sind; oder R3 und R4 zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden oder R3A und R4A zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden, wobei R11 und R12 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Arylalkyl, Alkenylalkyl, Alkinylalkyl, Heterocyclus, Carboxyalkyl, Carboalkoxyalkyl, Cycloalkyl, Cyanoalkyl, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, wobei R9 und R10 wie oben definiert sind, mit der Maßgabe, dass R3 und R4 nicht beide OH, NH2 und SH sein können, oder R3 und R12 zusammen mit dem Stickstoff- oder Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, einen cyclischen Ring bilden; wobei A– ein pharmazeutisch annehmbares Anion ist und M ein pharmazeutisch annehmbares Kation ist; R7, R7A, R8 und R8A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff und Alkyl, und ein oder mehrere Rx und RxA unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Acyloxy, Aryl, Arylalkyl, Halogen, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Polyether, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A–, P+R9R11R12, Aminosäure, Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Polyalkyl, Heterocyclus, Acyloxy, Arylalkyl, Halogenalkyl, Polyether, quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl außerdem substituiert sein können mit OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR17)OR17', P+R9R11R12A–, S+R9R10A– oder C(O)OM, und wobei R18 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl, wobei Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl-quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 und C(O)OM substituiert sind, wobei in Rx und RxA ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR13, N+R13R14A–, S, SO, SO2, S+R13A–, PR13, P(O)R13 P+R13R14A–, Phenylen, Aminosäure, Peptid, Polypeptid, Kohlenhydrat, Polyether oder Polyalkyl ersetzt sind, wobei in dem Polyalkyl, Phenylen, in der Aminosäure, in dem Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, PR9, P+R9R10A– oder P(O)R9 substituiert ist/sind; wobei quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einer Gruppe oder mehreren Gruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14, und N+R9R11R12A– substituiert sind, R19 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure und Peptid, Polypeptid, wobei Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure und Peptid, Polypeptid, die gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, Phenylen, Heterocyclus, quaternärem Heterocyclus, quaternäres Heteroaryl oder Aryl ersetzt haben können, wobei Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure, Peptid und Polypeptid mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NRi3NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14 P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A– substituiert sein können; wobei einer oder mehrere der Reste Ry und RyA unabhängig ausgewählt ist/sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, quaternärem Heterocyclus, OR9, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, wobei Alky1, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl und Heterocyclus, mit einer oder mehreren Substituentengruppen, unabhängig voneinander ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A–, substituiert sein können, wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus außerdem mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, Oxo, CONR7R8, N+R7R8R9A–, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, P(O)R7R8, P+R7R8A und P(O)(OR7)OR8 substituiert sein kann und wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8A–, S, SO, SO2, S+R7A–, PR7, P(O)R7, P+R7R8A– oder Phenylen ersetzt haben kann.
- Verbindung der Formel (IV)wobei: q und r unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 3 sind; d und e unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 2 sind; t und u unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 5 sind; R1, R1A, R2 und R2A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Halogenalkyl, Alkylaryl, Arylalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Dialkylamino, Alkylthio, (Polyalkyl)aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R10RwA–, SR9, S+R9A–, P+R9R10R11A–, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, substituiert sind, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Alkylaryl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Polyalkyl, Aryl und Cycloalkyl gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, P+R9R10A– oder Phenylen ersetzt haben, wobei R9, R10 und Rw unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Acyl, Heterocyclus, Ammoniumalkyl, Alkylammoniumalkyl und Arylalkyl; oder R1 und R2 zusammengenommen mit dem Kohlenstoff, an das sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden oder R1A und R2A zusammengenommen mit dem Kohlenstoff, an das sie gebunden sind, C3–C10-Cycloalkyliden bilden; R3, R3A, R4 und R4A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Acyloxy, Aryl, Heterocyclus, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9 und SO3R9, wobei R9 und R10 wie oben definiert sind; oder R3 und R9 zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden oder R3A und R4A zusammen =O, =NOR11, =S, =NNR11R12, =NR9 oder =CR11R12 bilden, wobei R11 und R12 unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Arylalkyl, Alkenylalkyl, Alkinylalkyl, Heterocyclus, Carboxyalkyl, Carboalkoxyalkyl, Cycloalkyl, Cyanoalkyl, OR9, NR9R10, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, CO2R9, CN, Halogen, Oxo und CONR9R10, wobei R9 und R10 wie oben definiert sind, mit der Maßgabe, dass R3 und R4 nicht beide OH, NH2 und SH sein können, oder R11 und R12 zusammen mit dem Stickstoff- oder Kohlenstoffatom, an das sie gebunden sind, einen cyclischen Ring bilden; wobei A– ein pharmazeutisch annehmbares Anion ist und M ein pharmazeutisch annehmbares Kation ist; R7, R7 A, R8 und R8A unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Wasserstoff und Alkyl, und einer oder mehrere von Rx und RxA unabhängig ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus H, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Acyloxy, Aryl, Arylalkyl, Halogen, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Polyether, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, S(O)2R13, SO3R13, S+R13R14, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)NR13R14, NR14C(O)R13, C(O)OM, COR13, OR18, S(O)nNR18, NR13R18, NR18OR14, N+R9R11R12A–, P+R9R11R12A–, Aminosäure, Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat, wobei Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Cycloalkyl, Aryl, Polyalkyl, Heterocyclus, Acyloxy, Arylalkyl, Halogenalkyl, Polyether, quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl außerdem mit OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17, P+R9R11R12A–, S+R9R10A– oder C(O)OM substituiert sein können, und wobei R18 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl, wobei Acyl, Arylalkoxycarbonyl, Arylalkyl, Heterocyclus, Alkyl-quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einem Substituenten oder mehreren Substituenten, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR9, NR9R10, N+R9R11R12A–, SR9, S(O)R9, SO2R9, SO3R9, Oxo, CO2R9, CN, Halogen, CONR9R10, SO3R9, SO2OM, SO2NR9R10, PO(OR16)OR17 und C(O)OM substituiert sind, wobei in Rx und RxA ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR13, N+R13R14A–, S, SO, SO2, S+R13A–, PR13, P(O)R13, P+R13R14A–, Phenylen, Aminosäure, Peptid, Polypeptid, Kohlenhydrat, Polyether oder Polyalkyl ersetzt ist/sind, wobei in dem Polyalkyl, Phenylen, in der Aminosäure, in dem Peptid, Polypeptid und Kohlenhydrat ein Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe gegebenenfalls durch O, NR9, N+R9R10A–, S, SO, SO2, S+R9A–, PR9, P+R9R10A– oder P(O)R9 ersetzt ist/sind; wobei quaternärer Heterocyclus und quaternäres Heteroaryl gegebenenfalls mit einer Gruppe oder mehreren Gruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A–, substituiert sind, R19 ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure und Peptid, Polypeptid, wobei Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure und Peptid, Polypeptid, und gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8, S, SO, SO2, S+R7R8, PR7, P+R7R8, Phenylen, Heterocyclus, quaternären Heterocyclus, quaternäres Heteroaryl oder Aryl ersetzt haben kann, wobei Alkandiyl, Alkendiyl, Alkindiyl, Polyalkandiyl, Alkoxydiyl, Polyetherdiyl, Polyalkoxydiyl, Kohlenhydrat, Aminosäure, Peptid und Polypeptid mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, unabhängig ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, Polyether, Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, Halogen, Oxo, OR13, NR13R14, SR13, S(O)R13, SO2R13, SO3R13, NR13OR14, NR13NR14R15, NO2, CO2R13, CN, OM, SO2OM, SO2NR13R14, C(O)NR13R14, C(O)OM, COR13, P(O)R13R14, P+R13R14R15A–, P(OR13)OR14, S+R13R14A– und N+R9R11R12A–, substituiert sein können; wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus außerdem mit einer Substituentengruppe oder mehreren Substituentengruppen, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus OR7, NR7R8, SR7, S(O)R7, SO2R7, SO3R7, CO2R7, CN, Oxo, CONR7R8, N+R7R8R9A–, Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Aryl, Cycloalkyl, Heterocyclus, Arylalkyl, quaternärem Heterocyclus, quaternärem Heteroaryl, P(O)R7R8, P+R7R8A– und P(O)(OR7)OR8, substituiert sein kann und wobei das Alkyl, Alkenyl, Alkinyl, Polyalkyl, der Polyether, das Aryl, Halogenalkyl, Cycloalkyl und der Heterocyclus gegebenenfalls einen Kohlenstoff oder mehrere Kohlenstoffe durch O, NR7, N+R7R8A–, S, SO, SO2, S+R7A–, PR7, P(O)R7, P+R7R8A– oder Phenylen ersetzt haben kann.
- Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine gegen einen hyperlipidemischen Zustand wirksame Menge einer Verbindung der Formel (I) nach Anspruch 1 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger umfasst.
- Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine gegen Atherosclerose wirksame Menge einer Verbindung der Formel (I) nach Anspruch 1 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger umfasst.
- Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine gegen Hypercholesterinämie wirksame Menge einer Verbindung der Formel (I) nach Anspruch 1 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger umfasst.
- Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 1 zur Herstellung eines Medikaments zur Prophylaxe oder Behandlung eines hyperlipidemischen Zustands, Prophylaxe oder Behandlung eines atherosclerotischen Zustands oder Prophylaxe oder Behandlung von Hypercholesterinämie.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US1311996P | 1996-03-11 | 1996-03-11 | |
| US13119P | 1996-03-11 | ||
| US81606597A | 1997-03-11 | 1997-03-11 | |
| US816065 | 1997-03-11 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE04010088T1 true DE04010088T1 (de) | 2005-07-14 |
Family
ID=26684449
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE04010088T Pending DE04010088T1 (de) | 1996-03-11 | 1997-03-11 | Neue Benzothiepine mit pharmazeutischer Wirkung. |
| DE69734100T Expired - Lifetime DE69734100D1 (de) | 1996-03-11 | 1997-03-11 | Benzothiepinen mit wirkung als inhibitoren des ileumgallensäuretransports und der taurocholate-aufnahme |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE69734100T Expired - Lifetime DE69734100D1 (de) | 1996-03-11 | 1997-03-11 | Benzothiepinen mit wirkung als inhibitoren des ileumgallensäuretransports und der taurocholate-aufnahme |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0888333B1 (de) |
| JP (1) | JP2001526627A (de) |
| CN (2) | CN1110494C (de) |
| AT (1) | ATE303378T1 (de) |
| CA (1) | CA2248586A1 (de) |
| DE (2) | DE04010088T1 (de) |
| HU (1) | HUP9903047A3 (de) |
| IL (1) | IL126038A0 (de) |
| NZ (1) | NZ331813A (de) |
| RU (1) | RU2202549C2 (de) |
| WO (1) | WO1997033882A1 (de) |
Families Citing this family (72)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5994391A (en) * | 1994-09-13 | 1999-11-30 | G.D. Searle And Company | Benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake |
| US6262277B1 (en) | 1994-09-13 | 2001-07-17 | G.D. Searle And Company | Intermediates and processes for the preparation of benzothiepines having activity as inhibitors of ileal bile acid transport and taurocholate uptake |
| US6268392B1 (en) | 1994-09-13 | 2001-07-31 | G. D. Searle & Co. | Combination therapy employing ileal bile acid transport inhibiting benzothiepines and HMG Co-A reductase inhibitors |
| US6642268B2 (en) | 1994-09-13 | 2003-11-04 | G.D. Searle & Co. | Combination therapy employing ileal bile acid transport inhibiting benzothipines and HMG Co-A reductase inhibitors |
| EP1331225A1 (de) * | 1997-12-19 | 2003-07-30 | G.D. Searle & Co. | Verfahren zur Herstellung von enantiomer-angereicherten Tetrahydrobenzothiepin Oxyden |
| KR20010015884A (ko) | 1997-12-19 | 2001-02-26 | 윌리암스 로저 에이 | 거울상이성질체적으로 풍부한 테트라히드로벤조티에핀옥시드의 제조방법 |
| DE19825804C2 (de) * | 1998-06-10 | 2000-08-24 | Aventis Pharma Gmbh | 1,4-Benzothiepin-1,1-dioxidderivate, Verfahren zu deren Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel |
| US6221897B1 (en) | 1998-06-10 | 2001-04-24 | Aventis Pharma Deutschland Gmbh | Benzothiepine 1,1-dioxide derivatives, a process for their preparation, pharmaceuticals comprising these compounds, and their use |
| WO2000069845A1 (fr) * | 1999-05-18 | 2000-11-23 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Procedes de preparation de derives de 2,3-dihydrothiepine |
| SE0000772D0 (sv) | 2000-03-08 | 2000-03-08 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| US6794544B2 (en) | 2000-03-10 | 2004-09-21 | Pharmacia Corporation | Method for the preparation of tetrahydrobenzothiepines |
| EG26979A (en) | 2000-12-21 | 2015-03-01 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| DE50111751D1 (de) * | 2000-12-21 | 2007-02-08 | Sanofi Aventis Deutschland | Neue diphenzylazetidinone, verfahren zu deren herstellung, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und deren verwendung zur behandlung von lipidstoffwechselstörungen |
| GB0121337D0 (en) | 2001-09-04 | 2001-10-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0121621D0 (en) | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0121622D0 (en) * | 2001-09-07 | 2001-10-31 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| ATE349214T1 (de) | 2001-09-08 | 2007-01-15 | Astrazeneca Ab | Benzothiazepin und benzothiadiazepin derivative mit hemmender wirkung auf den säuretransport in den gallengängen zur behandlung von hyperlipidaemia |
| US7202247B2 (en) | 2001-12-19 | 2007-04-10 | Atherogenics, Inc. | 1,3-bis-(substituted-phenyl)-2-propyn-1-ones and their use to treat disorders |
| EP1465854A4 (de) | 2001-12-19 | 2005-06-08 | Atherogenics Inc | Chalconderivate und deren verwendung zur behandlung von krankheiten |
| GB0209467D0 (en) | 2002-04-25 | 2002-06-05 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0213669D0 (en) | 2002-06-14 | 2002-07-24 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| US7312208B2 (en) | 2002-08-28 | 2007-12-25 | Asahi Kasei Pharma Corporation | Quaternary ammonium compounds |
| WO2004020421A1 (ja) * | 2002-08-28 | 2004-03-11 | Asahi Kasei Pharma Corporation | 新規な４級アンモニウム化合物 |
| GB0304194D0 (en) | 2003-02-25 | 2003-03-26 | Astrazeneca Ab | Chemical compounds |
| GB0307918D0 (en) | 2003-04-05 | 2003-05-14 | Astrazeneca Ab | Therapeutic use |
| CN102293773A (zh) | 2004-02-27 | 2011-12-28 | 旭化成制药株式会社 | 含有苯并硫氮杂卓和苯并虑平化合物的药物 |
| CA2744817C (en) | 2008-11-26 | 2020-07-07 | Satiogen Pharmaceuticals, Inc. | Bile acid recycling inhibitors for treatment of obesity and diabetes |
| EP4137137A1 (de) | 2010-05-26 | 2023-02-22 | Satiogen Pharmaceuticals, Inc. | Gallensäurerecyclinghemmer und satiogene zur behandlung von diabetes, adipositas und entzündlichen magen-darm-erkrankungen |
| US20130225511A1 (en) | 2010-11-08 | 2013-08-29 | Per-Göran Gillberg | Ibat inhibitors for the treatment of liver diseases |
| AU2011326872C1 (en) | 2010-11-08 | 2015-02-19 | Albireo Ab | A pharmaceutical combination comprising an IBAT inhibitor and a bile acid binder |
| CN103562176B (zh) * | 2011-04-21 | 2016-05-18 | 陶氏环球技术有限责任公司 | 具有单阳离子多羟基官能度的醚 |
| US20130108573A1 (en) | 2011-10-28 | 2013-05-02 | Lumena Pharmaceuticals, Inc. | Bile Acid Recycling Inhibitors for Treatment of Hypercholemia and Cholestatic Liver Disease |
| WO2013063512A1 (en) | 2011-10-28 | 2013-05-02 | Lumena Pharmaceuticals, Inc | Bile acid recycling inhibitors for treatment of pediatric cholestatic liver diseases |
| RU2015139731A (ru) | 2013-03-15 | 2017-04-20 | ЛУМЕНА ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЭлЭлСи | Ингибиторы рециркуляции желчных кислот для лечения первичного склерозирующего холангита и воспалительного заболевания кишечника |
| AU2014229050A1 (en) | 2013-03-15 | 2015-10-22 | Lumena Pharmaceuticals Llc | Bile acid recycling inhibitors for treatment of Barrett's esophagus and gastroesophageal reflux disease |
| JO3301B1 (ar) | 2013-04-26 | 2018-09-16 | Albireo Ab | تعديلات بلورية على إيلوبيكسيبات |
| KR20220082931A (ko) | 2014-06-25 | 2022-06-17 | 이에이 파마 가부시키가이샤 | 고형 제제 및 그의 착색 방지 또는 착색 감소 방법 |
| EP3012252A1 (de) | 2014-10-24 | 2016-04-27 | Ferring BV | Kristalline Form von elobixibat |
| CN108601745B (zh) | 2016-02-09 | 2021-12-07 | 阿尔比里奥公司 | 口服考来烯胺制剂及其用途 |
| US10441604B2 (en) | 2016-02-09 | 2019-10-15 | Albireo Ab | Cholestyramine pellets and methods for preparation thereof |
| US10786529B2 (en) | 2016-02-09 | 2020-09-29 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| US10441605B2 (en) | 2016-02-09 | 2019-10-15 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| CA3011565C (en) | 2016-02-09 | 2024-01-02 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| WO2019032027A1 (en) | 2017-08-09 | 2019-02-14 | Albireo Ab | CHOLESTYRAMINE TABLETS, ORAL FORMULATIONS OF CHOLESTYRAMINE AND THEIR USE |
| JP2020530448A (ja) | 2017-08-09 | 2020-10-22 | アルビレオ・アクチボラグ | コレスチラミン顆粒、経口コレスチラミン製剤、及びそれらの使用 |
| ES2942443T3 (es) | 2018-06-05 | 2023-06-01 | Albireo Ab | Compuestos de benzotia(di)azepina y su uso como moduladores de ácidos biliares |
| US10793534B2 (en) | 2018-06-05 | 2020-10-06 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
| US11801226B2 (en) | 2018-06-20 | 2023-10-31 | Albireo Ab | Pharmaceutical formulation of odevixibat |
| JOP20200297A1 (ar) | 2018-06-20 | 2020-11-22 | Albireo Ab | تعديلات بلورية للأوديفيكسيبات |
| US11007142B2 (en) | 2018-08-09 | 2021-05-18 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| US10722457B2 (en) | 2018-08-09 | 2020-07-28 | Albireo Ab | Oral cholestyramine formulation and use thereof |
| US11549878B2 (en) | 2018-08-09 | 2023-01-10 | Albireo Ab | In vitro method for determining the adsorbing capacity of an insoluble adsorbant |
| US10975045B2 (en) | 2019-02-06 | 2021-04-13 | Aibireo AB | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
| US10941127B2 (en) | 2019-02-06 | 2021-03-09 | Albireo Ab | Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
| JP2022519370A (ja) | 2019-02-06 | 2022-03-23 | アルビレオ・アクチボラグ | ベンゾチアジアゼピン化合物及び胆汁酸モジュレータとしてのそれらの使用 |
| CN113453753A (zh) | 2019-02-06 | 2021-09-28 | 阿尔比里奥公司 | 苯并硫氮杂环庚三烯化合物及其用作胆汁酸调节剂的用途 |
| MX2021009622A (es) | 2019-02-12 | 2021-11-04 | Mirum Pharmaceuticals Inc | Metodos para tratar la colestasis. |
| CA3158184A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-08-10 | Albireo Ab | Benzothiadiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
| AR120679A1 (es) | 2019-12-04 | 2022-03-09 | Albireo Ab | Compuestos de benzoti(di)azepina y su uso como moduladores ácido biliar |
| WO2021110886A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
| TW202134221A (zh) | 2019-12-04 | 2021-09-16 | 瑞典商艾爾比瑞歐公司 | 苯并噻二氮呯化合物及其作為膽酸調節劑之用途 |
| US11014898B1 (en) | 2020-12-04 | 2021-05-25 | Albireo Ab | Benzothiazepine compounds and their use as bile acid modulators |
| JP2023504647A (ja) | 2019-12-04 | 2023-02-06 | アルビレオ・アクチボラグ | ベンゾチア（ジ）アゼピン化合物及び胆汁酸モジュレータとしてのそれらの使用 |
| TW202134218A (zh) | 2019-12-04 | 2021-09-16 | 瑞典商艾爾比瑞歐公司 | 苯并噻氮呯化合物及其作為膽酸調節劑之用途 |
| WO2021110884A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
| PE20230234A1 (es) | 2019-12-04 | 2023-02-07 | Albireo Ab | Compuestos de benzoti(di)azepina y su uso como moduladores del acido biliar |
| CA3158181A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
| JP2023537285A (ja) | 2020-08-03 | 2023-08-31 | アルビレオ・アクチボラグ | ベンゾチア（ジ）アゼピン化合物及び胆汁酸モジュレータとしてのそれらの使用 |
| AU2021379076A1 (en) | 2020-11-12 | 2023-06-08 | Albireo Ab | Odevixibat for treating progressive familial intrahepatic cholestasis (pfic) |
| WO2022117778A1 (en) | 2020-12-04 | 2022-06-09 | Albireo Ab | Benzothia(di)azepine compounds and their use as bile acid modulators |
| US20230338392A1 (en) | 2022-04-22 | 2023-10-26 | Albireo Ab | Subcutaneous administration of an asbt inhibitor |
| WO2023237728A1 (en) | 2022-06-09 | 2023-12-14 | Albireo Ab | Treating hepatitis |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE1593760A1 (de) * | 1967-02-01 | 1972-06-08 | Boehringer Sohn Ingelheim | Verfahren zur Herstellung neuer Benz-epinderivate |
| EP0781278B1 (de) * | 1994-09-13 | 2001-03-14 | Monsanto Company | Benzothepines mit wirkung als inhibitoren des gallensäuretransports und der taurocholate-aufnahme |
-
1997
- 1997-03-11 CN CN97194503A patent/CN1110494C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1997-03-11 AT AT97915976T patent/ATE303378T1/de not_active IP Right Cessation
- 1997-03-11 EP EP97915976A patent/EP0888333B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1997-03-11 NZ NZ331813A patent/NZ331813A/en unknown
- 1997-03-11 HU HU9903047A patent/HUP9903047A3/hu unknown
- 1997-03-11 DE DE04010088T patent/DE04010088T1/de active Pending
- 1997-03-11 CN CNA031105009A patent/CN1515567A/zh active Pending
- 1997-03-11 JP JP53287597A patent/JP2001526627A/ja not_active Ceased
- 1997-03-11 IL IL12603897A patent/IL126038A0/xx unknown
- 1997-03-11 RU RU98118643/04A patent/RU2202549C2/ru not_active IP Right Cessation
- 1997-03-11 WO PCT/US1997/004076 patent/WO1997033882A1/en active IP Right Grant
- 1997-03-11 CA CA002248586A patent/CA2248586A1/en not_active Abandoned
- 1997-03-11 DE DE69734100T patent/DE69734100D1/de not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0888333B1 (de) | 2005-08-31 |
| WO1997033882A1 (en) | 1997-09-18 |
| CN1221414A (zh) | 1999-06-30 |
| DE69734100D1 (de) | 2005-10-06 |
| CA2248586A1 (en) | 1997-09-18 |
| ATE303378T1 (de) | 2005-09-15 |
| CN1515567A (zh) | 2004-07-28 |
| EP0888333A1 (de) | 1999-01-07 |
| CN1110494C (zh) | 2003-06-04 |
| HUP9903047A3 (en) | 2002-12-28 |
| IL126038A0 (en) | 1999-05-09 |
| HUP9903047A2 (hu) | 2001-05-28 |
| JP2001526627A (ja) | 2001-12-18 |
| RU2202549C2 (ru) | 2003-04-20 |
| NZ331813A (en) | 2001-03-30 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE04010088T1 (de) | Neue Benzothiepine mit pharmazeutischer Wirkung. | |
| DE69530936C5 (de) | Boronsäure-und-esterverbindungen, deren systhese und verwendungen | |
| DE60022897T3 (de) | Verfahren zur herstellung von bei umgebungstemperatur flüssigen ionischen flüssigkeiten | |
| DE2809625C2 (de) | Acetamidderivate, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel | |
| EP0164668B1 (de) | Betaingruppen enthaltende Siloxane, deren Herstellung und Verwendung in Haarpflegemitteln | |
| RU98118643A (ru) | Новые бензотиепины, обладающие активностью ингибиторов транспорта желчной кислоты подвздошной кишки и захвата таурохолата | |
| DE69233302D1 (de) | Verfahren zur Herstellung von Isocyanatverbindungen aus Haloaminotriazinen und Säurehalogeniden | |
| ATE32512T1 (de) | Piperazinderivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. | |
| RU94044435A (ru) | Производные амида витамина д, способы их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения | |
| ATE135686T1 (de) | Amphiphilische fluorierte schwefel-polyglycerol verbindungen, ihre enthaltende kosmetische oder pharmazeutische zusammensetzungen, verfahren zu ihrer herstellung und gestattende bläschen | |
| EP2222684B1 (de) | Grenzflächenaktive metallkomplexe zur adsorption von schadstoffen sowie verfahren zu ihrer herstellung | |
| EP0867432A3 (de) | Benzyloxy-substituierte, anellierte N-Heterocyclen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Bradykininrezeptorantagonisten | |
| DE2617402A1 (de) | Neue piperidinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und verwendung derselben | |
| DE1908574C3 (de) | Salze aus S-substituierten Cysteaminderivaten und S-substituierten Cysteinderivaten, Verfahren zu deren Herstellung und antiseborrhoeisches kosmetisches Mittel | |
| ATE100438T1 (de) | Phenethanolaminderivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen. | |
| EP0381661A1 (de) | 1-E3-(2-Hydroxy-3-alkylaminopropoxy)-2-thienyl]-3-phenyl-1-propanone und Verfahren zu deren Herstellung | |
| DE1177633B (de) | Verfahren zur Herstellung aminoalkylierter 9,10-Dihydroanthracene | |
| DE566578C (de) | Verfahren zur Darstellung von aromatischen Monooxyaminoalkoholen und deren Derivaten | |
| Bütje et al. | Bindungsisomere Hexakis (selenocyanato (N)-selenocyanato (Se))-Osmate (III),[Os (NCSe) n (SeCN) 6-n] 3-, n= 0-3/Bond Isomeric Hexakis (selenocyanato (N)-selenocyanato (Se)) Osmates (III),[Os (NCSe) n (SeCN) 6-n] 3-, n= 0-3 | |
| DE2408803A1 (de) | 1- eckige klammer auf 3-(naphth-1-yloxy)-propyl eckige klammer zu -piperazinderivate und verfahren zu ihrer herstellung | |
| DE76430T1 (de) | Zusammensetzungen mit mikrobizider wirkung. | |
| EP0172446A3 (de) | Verwendung von Alkylendiamin-Derivaten zur Behandlung von Durchblutungsstörungen sowie Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten | |
| CH615174A5 (en) | Process for the preparation of novel substituted N-[1-(3,4-methylenedioxyphenyl)-propyl-(2)]-N'-phenylpiperazines | |
| KR940005279A (ko) | 아미딘을 함유하는 약제학적 조성물 및 아미딘 | |
| ATE50264T1 (de) | Nitrosourea derivate, verfahren zu ihrer herstellung und die sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen. |