CZ407198A3

CZ407198A3 - Prostředek pro čištění pleti

Info

Publication number: CZ407198A3
Application number: CZ984071A
Authority: CZ
Inventors: Lynda Rosemary Charlton; Juliet Teresa Mcgillycuddy; Sharon Owen
Original assignee: Smithkline Beecham P. L. C.
Priority date: 1996-06-10
Filing date: 1997-06-05
Publication date: 1999-05-12
Also published as: DE69723979T2; EA001573B1; AR007542A1; TW460294B; CN1121211C; SI0906086T1; CY2506B1; NO985638D0; CN1221334A; NZ332864A; BR9709774A; EP0906086A1; PL186808B1; US20030118540A1; US6486106B1; EA199801001A1; ZA975062B; PL330603A1; AU720020B2; ATE246485T1

Description

(57) Anotace:

ŮProstředek pro čištění pleti obsahuje 0,1 až 10 % hmotnostních alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyselina a čistící základ, tvořený směsí neiontového alkylpolyglykosidového smáčedla a mfoterního smáčedla, přičemž pH prostředkuje v rozmezí 3,0 až 4,5. Součást řešení tvoří také způsob výroby tohoto prostředku a jeho použití.

(13) Druh dokumentu: (51) Int. Cl.⁶:

A 61 K A 61 K

Λ *9.. ·« • '9 9 · • · 9 · • 9 9 9 9 9

9

9 9 9

Prostředek pro čištění pleti

Oblast techniky

Vynález se tyká prostředku pro čištění pleti , určeného k nanášení na pokožku, smočenou vodou.

Dosavadní stav techniky

Pro kosmetické i léčebné účely se v prostředcích, určených k nanášení na pokožku užívají alfa-hydroxykyseliny a některé další kyseliny, například kyselina salicylová, mléčná a glykolová. Tyto látky tvoří účinnou složku celé řady běžně dodávaných výrobků pro nanášení na pokožku k dosažení příznivého účinku, pokud jde o stav i vzhled pokožky, zvláště o hladkost a pružnost. Například kyselina salicylová je keratolytická látka, která mimoto rozrušuje mazové zátky a má také antibakteriální účinek, takže se běžně užívá k prevenci a léčení mírné až středně závažné akné po dobu více než 100 let. Kyselina mléčná má příznivý vliv na hydrataci pokožky a tvoří součást celé řady tonických a hydratačních prostředků.

Uvedené alfa-hydroxykyseliny a další kyseliny však mohou kromě příznivého účinku na pokožku vyvolat také místní podráždění v případě nanesení na citlivé oblasti pokožky, zvláště na obličej. Toto místní podráždění může být zhoršováno nebo opakovaně vyvoláno také nosičem, který je v prostředku použit. Například prostředky pro mytí pokožky a zvláště pokožky obličeje obsahují obvykle mýdla prostý čisticí prostředek, který může mít tíráždivý účinek vzhledem k tomu, že obvykle obsahuje iontová smáČedla.

*· ·♦ • · · · • · · · ··· ··* »·

-2 Další problémy, vznikající při použití prostředku s obsahem alfa-hydroxykyselin a dalších kyselin vznikají z toho důvodu, že je žádoucí, aby prostředek měl kyselé pH, při němž převažuje nejúčinnější volná forma kyseliny. V případě prostředků, určených k nanášení na pokožku je tento problém zhoršován obtíží při získávání systému smácedel při dostatečně nízkém pH. Běžně se například dodává prostředek pro mytí pokožky, o němž se uvádí, že šetrně, avšak účinně Čistí plet v případě akné a obsahuje 2 % hmotnostní kyseliny salicyiové v nosiči s obsahem smácedel, a to směsí aniontových a amfoterních smácedel. Při analýze tohoto výrobku bylo prokázáno, že jeho hodnota pH je 5. Za předpokladu, že pKa kyseliny salicyiové je 2,97 je zřejmé, že v tomto výrobku nepřevažuje volná forma uvedené hydroxykyseliny a že tedy účinnost prostředku není optimální.

Vynález si klade za úkol navrhnout prostředek pro čištění pleti s obsahem alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyseliny v základu s obsahem smácedel, tento prostředek by měl mít dobré čisticí schopnosti, měl by pěnit a současně by neměl způsobit podráždění, přičemž pH tohoto prostředku by se mělo blížit hodnotě pKa použité kyseliny tak, aby účinnost této kyseliny byla optimální. Vynález je založen na překvapujícím zjištění, Že smáčedlo, tvořené směsí neiontového alkylpolyglykosidového smáČedla a amfoterního smáčedia má požadované Čisticí a pěnivé vlastnosti a současně jde o mírný a nedráždivý prostředek, který však dovoluje vytvořit čisticí prostředek s nízkým pH.

Podstata vynálezu

Podstatu vynálezu tvoří prostředek pro Čištění pletí, který obsahuje 0,1 až 10 % hmotnostních alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyseliny a základ, tvořený směsí smácedel, a to ·· *9 44 99 • 9 · · « 4 4 9

9 9 « 9 4 9 · 9 4 994 944

9« 4 «

94*9 49 49

-3 směsí neiontového alkylpolyglykosídového smáčedla a amfoterního smáčedla, přičemž pH tohoto prostředku se pohybuje v rozmezí 3,0 až. 4,5.

Vhodné kyseliny pro použití v uvedeném prostředku jsou kyselina salicylová, mléčná, citrónová, glykolová, jablečná, rnaleinová, pyrohroznová a hydroxyoktanová. Kyselůimu salicylovou je možno použít v koncentraci 0,2 až 5,0, s výhodou 1,0 až 3,0 % hmotnostních. Nejvýhodnější koncentrace je 2,0 % hmotnostních. Kyselinu mléčnou je v prostředku podle vynálezu možno použít v množství 0,5 až 5,0, s výhodou 0,5 až 2,5 % hmotnostních, velmi výhodná koncentrace je 1 % hmotnostní. Výhodná koncentrace kyseliny glykolové je v rozmezí 2,0 až 10,0 % hmotnostních.

Pod pojmem alkylpolyglykosidová smáčedla se rozumí neiontová smáčedla, odvozená od běžných přírodních organických monomerních jednotek, tak jak se vyskytují ve škrobech, tucích a cukrech a výhodně jsou odvozeny od monomerních jednotek D-glukosy. Alkylpolyglykosídy, odvozené od D-glukosy jsou acetalové sloučeniny, v nichž alkylový zbytek obsahuje v uhlíkovém řetězci 8 až 16 atomů uhlíku a stupeň glykosidace nebo polymerace, to znamená průměrný počet glukosových jednotek v alkylovém zbytku je v rozmezí 1,1 až 6. Celá řada vhodných alkylpolyglykosidů se běžně dodává jednotlivě nebo ve formě směsí. Prostředky podle vnyálezu budou obvykle obsahovat směsi různých alkylpolyglykosidů. Výhodnými alkylpolyglykosidy pro použití v prostředku podle vynálezu jsou například decylglykosid a laurylglykosid a směsi těchto látek. Alkylpolyglykosidová smáčedla obvykle tvoří až 20 % , s výhodou 2,0 až 15,0 % a zvláště výhodně 4,0 až 10,0 % hmotnostních prostředků. Je zřejmé, že množství alkylpolyglykosidu bude do určité míry určováno povahou a množstvím amfoterního smáčedla, užitého v prostředku.

φφ φ* *· • · φ · φ · » · φ φ a * * ΦΦΦ · · · • · · • φφφ «« <·

-4 V zásadě je možno použít současně s alkylpolyglykosidovým smáčedlem jakékoliv amfoterní smácedlo, které je vhodné pro místní podání na pokožku, avšak vzhledem k šetrnosti a dobré pěnivosti budou jako amfoterní smáčedla většinou použity sloučeniny, známé jako betainy. Betainové slou ceniny ve své struktuře obsahují karboxylátovou funkční skupinu a kvarterní dusíkovou funkci, přičemž tyto skupiny jsou od sebe odděleny methylenovou skupinou. Může jít o n-alkylbetainy, jako cetylbetain a behenylbetain a o n-alkylamidobetainy, jako kokoamidopropylbetainy. Amfoterní čmáčedlo čisticího základu prostředku podle vynálezu může být tvořeno jedinou sloučeninou nebo směsí dvou nebo většího počtu různých látek. Výhodným amfoterním smáčedlem je kokoamidopropyl betain. Amfoterní smáčedlo bude obvykle tvořit až ΙΌ, s výhodou 2,0 až 8,0 a zvláště výhodně 2,5 až 5,0 % hmotnostních prostředku podle vynálezu. Množství amfoterního smáčedla bude do určité míry určováno alkylpolyglykosidovým smáčedlem, použitým v čisticí bázi.

V typických případech bude čisticí baze, obsahující směs neiontového alkylpolyglykosidového smáčedla a amfoterního smáčedla tvořit až 30 % hmotnostních prostředku podle vynálezu. 3 výhodou bude čisticí základ tvořit 5,0 až 20,0 a zvláště 8,0 až 18,0 % hmotnostních prostředku.

Úprava pH v definovaném rozmezí je základní vlastností předmětu vynálezu. Hodnota pH v požadovaném rozmezí 3,0 až 4,5 je z části dosažena vlastnostmi použité kyseliny a specifickými smácedly, tvořícími čisticí základ a z části v případě potřeby také použitím vhodného neutralizačního Činidla pro kyselinu. K tomuto účelu je možno použít jakékoliv neutralizační činidlo, které je kompatibilní s ostatními složkami prostředku a současně přijatelné pro místní

V

-5 podání. Bylo prokázáno, že tromethamin je jako neutralizační činidlo zvláště vhodný pro prostředky, obsahující uvedené alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyseliny. Jako další vhodné neutralizační činidla je možno uvést hydroxid sodný a triethanolamin. Množství neutralizačního činidla bude určováno vlastnostmi ostatních složek, zejména jejich kyselosti nebo alkalitou a rozmezím pH, které je žádoucí pro zvolený prostředek.

Čisticí prostředek podle vynálezu může mimoto obsahovat další účinné látky pro působení na plet, například protizánětlivé látky a vitaminy nebo jejich deriváty. Tyto látky budou obvykle obsaženy v nízkých koncentracích, například v rozmezí 0,01 až 2,0 % hmotnostních, vztaženo na hmotnost celého prostředku. Jako příklad protizánětlivých látek, vhodných pro místní podání je možno uvést allantoin a bisabolol. Výhodným vitaminovým derivátem je acetát vitaminu E, který má protizánětlivé vlastnosti.

Mimoto mohou prostředky podle vynálezu obsahovat další farmaceuticky a kosmeticky přijatelné přísady nebo pomocné látky, tak jak jsou běžně užívány ve farmaceutických a kosmetických prostředcích pro místní podání. Jde například o zahuštovadla, zvlhcující látky, látky, dodávající tuk, konzervační látky, chelatační činidla, barviva, parfémy, filtry proti UV záření a/nebo emulgátory. Přísady nebo pomocné látky musí být v tomto případě navzájem kompatibilní a mimoto musí být kompatibilní také se základními složkami prostředku tak, aby nebylo nijak ovlivněno působení těchto složek. Všechny přísady nebo pomocné látky musí samozřejmě být netoxické a musí být použity s čistotou, dostatečnou pro uvedené použití.

·*·« « · v · • ·* · · · * »·'» • · » • » f • · * ·· ··»» _ 6 Vhodnými zahuštovadly jsou například polymerní neiontová smáčedla s vysokou molekulovou hmotností, tvořená polyethylenglykolovými mastnými kyselinami nebo jejich zbytky s dlouhým řetězcem, obsahujícím 12 až 18 atomů uhlíku.

Jako příklady je možno uvést PEG 200 hydrogenovaný glycerylpalmitát, PEG 55 propylenglykololeát, PEG 150 distearát a PEG 200 glyceryltallowat. Vhodnými zahuštovadly s nízkou molekulovou hmotností jsou například kokoamid DEA, l.aureth-3 a glycerylmonomaurát. Zahuštovadla, obsahující polyurethanovou pryskyřici, propylenglykol a vodu a dodávané pod názvem Acrysol 44 je rovněž velmi vhodné. Zahuštovadlo bude obvykle tvořit až 10, a výhodou 2,0 až 5,0 % hmotnostních. Výhodné hydratační látky zahrnují glycerol, propylenglykol, sorbitol a polyethylenglykol a tvoří až 15, s výhodou 2,0 až 6,0 % hmotnostních prostředků. Látky, dodávající tuk obvykle tvoří 0,5 až 5,0, s výhodou 0,75 až 2,0 % hmotnostních, přičemž může jít o polyethylenglykol 7 a glycerylkokoát. Konzervační látky jsou obvykle obsaženy v množství 0,01 až 1,00, s výhodou 0,10 až 0,30 % hmotnostních a může jít o fenoxyethanol nebo methyldibromglutaronitril a směsi těchto látek. Vhodnými kondicionéry, obvykle obsaženými v množství 0,1 až 5,0, s výhodou 1,0 až 3,5 % hmotnostních jsou hydroxycetylhydroxyethyldiamoniumchlorid a polyquarternium 39. Vhodným chelatačním činidlem, tvořícím až 1,0 a s výhodou 0,1 až 0,3 % hmotnostních, může být kyselina ethylendiamintetraoctová EDTA, kyselina hydroxyethylendiamintrioctová HEEDTA, kyselina diethylentriaminpentaoctová DPTA nebo kyselina cyklohexandiamintetraoctová CTDA.

Zbytek prostředku tvoří v typických případech voda a/nebo jiné nealkoholové rozpouštědlo, tyto látky dopni prostředek na 100 % hmotnostních. Výhodným rozpouštědlem je voda, která obvykle tvoří více než 50 % hmotnostních prostředku. Dalšími vhodnými ne alkoholovými, rozpouštědly, která mohou být použita k lepšímu rozpuštění alfa-hydroxykyseliny jsou glykoly, jako propylenglykol a makrogoly.

f a

-7 Prostředek podle vynálezu je možno připravit známými postupy, které snadno provede každý odborník. Obvykle se postupuje tak, že se kyselina a smáčedla, tvořící čisticí základ rozpustí spolu s dalšími přísadami v rozpouštědle, zkontroluje se pH výsledné směsi a v případě potřeby se upra ví a viskozita prostředku se rovněž upraví na požadovanou hodnotu přidáním zahuštovadel. Vynález se týká způsobu výroby čisticího prostředku, obsahujícího směs alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyseliny s čisticím základem ve vodném systému rozpouštědel, s úpravou pH v případě potřeby na konečné rozmezí 3,0 až 4,5.

Vynález zahrnuje také použití čisticího prostředku s obsahem kyseliny salicylové pro výrobu farmaceutického pro středku pro léčení a/nebo profylaxi akné. Použití prostředku podle vynálezu pro kosmetické účely pro zlepšení vzhledu a stavu pleti rovněž tvoří součást vynálezu.

Praktické provedení vynálezu bude osvětleno následujícími příklady, které však v žádném případě nemají omezit rozsah předmětu vynálezu.

Příklady provedení vynálezu

Příklad 1

Prostředek pro čištění pleti s obsahem kyseliny mléčné

Byl připraven prostředek pro čištění pleti s výsledným pH přibližně 3,5 a s následujícím složením:

• «

Složka	?í	i hmotnostní
alfa-hydroxykyselina:	kyselina mléčná	1,0
čisticí základ:	decylglykosid	3,5
	laurylglykosd	3,5
	kokoamidopropylbetain	5,0
zahuštovadlo:	PEG 120 methylglukoso-
	dioleát	3,2
konzervační prostředek:	fenoxyethanol	0,25
rozpouštědlo:	voda	do 100 %

Příklad 2

Prostředek pro čištění pleti s obsahem kyseliny salicylové

Byl připraven čirý prostředek o pH 4,5, obsahující následující složky:

Složka % hmotnostní

kyselina:	kyselina salicylová	2,0
čisticí baze:	laurylglykosid	2,4
	decylglykosid	2,0
	kokoamidopropalbetain	2,8
neutralizační Činidlo:	tromethamin	1,5
zahuštovadlo:	PEG 120 methylglukoso-
	dioleát	4,0
rozpouštědlo:	deionizovaná voda do	100

·· fl «i · • ·« · ··· «·· fl · ·· ·« • a • « ···· flfl· fl

• ”· a

• e

flflfl*

Příklad 3

Prostředek pro Čištění pleti s obsahem kyseliny salicylové

Byl připraven prostředek podle příkladu 2, obsahující následující pomocné složky. Výsledný čirý prostředek měl výsledné pH 4,5.

kondicionér:

cheiatačni činidlo:

konzervační činidla:

protizánětllvé činidlo hydroxycetylhydroxyethyldimoniumchlorid

EDTA fenoxyethanol allantoin a acetát vitaminu E.

Claims

PATENTOVÉ NÁROKY

1. Prostředek pro čistění pleti, vyznačuj í cí se tím, že obsahuje 0,1 až 10 % hmotnostních alfa-hydroxykyseliny nebo jiné kyseliny a Čisticí základ, tvořený směsí neiontového alkylpolyglykosidového smáčedla a amfoterního smáčedla, přičemž pH prostředku je v rozmezí 3,0 až 4,5.
2. Prostředek podle nároku 1, vyznačuj íc í se t í m , že jako kyselinu obsahuje kyselinu citrónovou, jablečnou, maleinovou, pyrohroznovou, hydroxyoktanovou, salicylovou, mléčnou nebo glykolovou.
3. Prostředek podle nároku 2,vyznačující se t í in , že obsahuje kyselinu salicylovou.
4. Prostředek podle nároku 3, vyznačující se t í m , že obsahuje 0,2 až 5,0 % hmotnostních kyseliny salicylové.
5. Prostředek podle nároku 4, vyznačující se t í m , že obsahuje 1,0 až 3,0 % hmotnostních kyseliny salicylové.
6. Prostředek podle nároku 2, vyznačuj íc í se t í ni , že jako alfa-hydroxykyselinu obsahuje kyselinu mléčnou, tvořící 0,1 až 5,0 % hmotnostních prostředku.
7. Prostředek podle nároku 5, vyznačující s e t í m , že obsahuje 0,5 až 2,5 % hmotnostních kyseliny mléčné.

- 11 • · • - · 4 • · · • » · 4
8. Prostředek podle nároku 2, vyznačuj íc í se t í m , že jako alfa-hydroxykyselinu obsahuje kyselinu glykolovou, tvořící 2,0 až 10,0 % hmotnostních prostředku.
9. Prostředek podle některého z nároků 1 až 8, vyzná č ii j í c í se tím, že jako alkylpolyglykosidové smáčedla obsahuje decylglykosid, laurylglykosid nebo směsi těchto látek.
10. Prostředek podle některého z nároků 1 až 9, vyznačující se tím, že alkylpolyglykosidové smáčedlo tvoří až 20 % hmotnostních prostředku.
11. Prostředek podle nároku 10, vyznačuj ίο í se t í m, že alkylpolyglykosidové smáčedlo tvoří 2,0 až 15 % hmotnostních prostředku.
12. Prostředek podle některého z nároků 1 až 11, vyznačující se tím, že amfoterní smáčedlo obsahuje nejméně jeden betain.
13. Prostředek podle nároku 12, vyznačuj í cí se tím, že jako betain obsahuje kokoamidopropylbetain.
14. Prostředek podle některého z nároků 1 až 13, vyznačující se tím, že amfoterní smáčedlo tvoří až 10 % hmotnostních prostředku.
15. Prostředek podle nároku 14, vyznačující se tím, že amfoterní smáčedlo tvoří 2,0 až

8,0 % hmotnostních prostředku.

• * · · · · · • · * · · · · • · · » · · _ . ·· ·♦····· * · · · » · ····**·· ·· ···# «· It

-12
16. Prostředek podle některého z nároků 1 až 15, vyznačující se tím, že čisticí základ tvoří až 30 % hmotnostních prostředku.
17. Prostředek podle některého z nároků 1 až 16, vyznačující se tím, že dále obsahuje neutralizační činidlo.
18. Prostředek podle nároku 17, vyznač uj íc : se t í m , že jako neutralizační činidlo obsahuje tromethamin, hydroxid sodný nebo triethanolamin.
19. Prostředek podle některého z nároků 1 až 18, tak jak je popsáno v jednotlivých příkladech.
20. Způsob výroby prostředku podle některého z nároků 1 až 19,vyznačující se tím, že se alfa-hydroxykyselina nebo jiná kyselina smísí s čisticí baží ve vodném systému rozpouštědel a v případě potřeby se upraví pH.
21. Prostředek podle nároku 3 až 5 a 9 až 20 pro použití při léčení a/nebo profylaxi akné.
22. Použití prostředku podle některého z nároků 3 až 5 a 9 až 20, pro výrobu farmaceutického prostředku pro léče ní a/nebo profylaxi akné.
23. Použití prostředku podle některého z nároků 1 až 19, ke kosmetickým účelům pro zlepšení vzhledu a stavu pleti u lidí.