CN1994425B

CN1994425B - 生脉软胶囊及其制备方法

Info

Publication number: CN1994425B
Application number: CN200610165454A
Authority: CN
Inventors: 徐国兵; 陈卫东; 朱满洲; 陈卫鸿
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2006-12-20
Filing date: 2006-12-20
Publication date: 2010-05-19
Anticipated expiration: 2026-12-20
Also published as: CN1994425A

Abstract

本发明涉及生脉软胶囊及其制备方法；其有效成分包括红参、麦冬、五味子的提取物，内容物中还包括油溶性分散剂、助悬剂等，本发明生脉软胶囊具有口服方便，易携带，安全卫生等特点。

Description

生脉软胶囊及其制备方法

技术领域：

本发明涉及药物制剂领域，具体地说涉及生脉软胶囊及其制备方法。

背景技术：

生脉饮来源于古方生脉散，是中医益气养阴的著名古方。该方由人参、麦冬、五味子三药组成，人参性甘，可有补中益气、补肺生津之功效；麦冬，性甘、微苦，微寒具有养阴益胃，润肺清心，故而是滋阴补阴之佳药；五味子，酸、温，具有固表敛汗，敛肺、益肾固精及生津止泻的功效。方中以人参甘平补肺、大扶元气为本方的主药；以麦门冬甘寒养阴生津、清虚热而除烦为辅药；五味子酸收敛肺止汗为佐使药。三药合用，一补，一清、一敛，共奏益气养阴、生津止渴、固表止汗之功，使气复津回，汗止而阴存。

生脉散主治热伤元气、阴液亏耗的气阴两虚，症见汗多、口渴、咽干、喘急欲脱、形体倦惰，脉虚无力、舌干红、无津，或久病心肺两虚，气阴不足，咳呛少痰，短气自汗，口干舌燥，脉象虚软。

该方现以红参(人参的栽培品经蒸制后的干燥根及根茎)，麦冬，五味子，收录于《中国药典2005》版一部中。

近年来，随着研究的深入，发现生脉饮有如下药理作用：

改善消化***的功能：能改善食欲.增进饮食，促进蛋白质的合成，能增加肝脏内核糖核酸和糖原的含量；对心血管***的作用：能使心肌收缩力加强，具有类似于强心甙的作用。能改善心肌代谢，能调节心血管机能.改善失常的血循环的作用，又可降低血压；可阻止血管内癜痕的形成，使抗凝血功能加强；抗炎、解毒，提高免疫力：具有对绿脓杆菌、大肠杆菌、伤寒肝菌及白色葡萄糖球菌有较强的抑制作用；具有减少疲劳、增强机体的抗病能力，使人体免疫力提高；能耐高温，耐低温，耐缺氧，对老年人防治中暑有一定的功效；能兴奋子宫平滑肌，加强节律性收缩的作用，故而对孕妇的产前产后都有一定的帮助。

在临床上，生脉饮广泛地用于治疗心、脑血管疾病(冠心病、心绞痛、中风、急性心肌梗塞、脑梗塞等)、心律失常、心力衰竭、病毒性心肌炎、肺源性心脏病、重症肺心病、原发性低血压等。另外，生脉饮还用于肿瘤的辅助治疗，减少由化疗引起的严重的毒副反应，减轻病人的痛苦，提高生存质量。

以生脉饮处方为基础，已经开发的生脉饮剂型有生脉注射液、生脉饮口服液、生脉胶囊三种，现有剂型和配方组成，在使用中的一些缺陷逐渐暴露，如稳定性不高，贮存期短，生物利用度低，服用量大等，这些问题需要得到有效的解决。

发明内容：

本发明的目的是在生脉饮处方及其制备方法基础上，应用软胶囊制剂技术，提供一种生脉饮软胶囊制剂及其制备工艺。

本发明提供一种生脉软胶囊制剂，由囊壳和内容物组成，内容物包括油溶性分散剂，助悬剂和药物有效成分，所述药物有效成分为红参、麦冬、五味子的提取物，所述有效成分占内容物总重的10～90％，更优选为12～55％，最优选的为16～36％。

本发明中所述的油溶性分散剂选自植物油中的一种或几种的混合物，如色拉油、大豆油、花生油、玉米油、棉籽油、橄榄油、麻油、杏仁油、桃仁油、茶油、葵花子油、芝麻油、米糠油、棕榈油、椰子油。优选的为色拉油、大豆油，以占内容物总重计，其用量为20～90％，更优选为28～85％，最优选的为33～75％。

本发明中所述的助悬剂选自蜂蜡、木蜡、鲸蜡、虫蜡、黄蜡、米糠蜡、甘蔗蜡、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、甲壳素或它们的混合体系。其中优选的为蜂蜡，虫蜡、黄蜡，以内容物总重计，其用量为1～20％，优选的为2～15％，更优选的为4～12％。

本发明的软胶囊制剂，还可选择加入适量的防腐剂，所述防腐剂选自丙二醇、甘油、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、羟苯乙酯、尼泊金丙酯、二乙酸钠、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲醇、中的一种或几种，优选为尼泊金甲酯、尼泊金丙酯。按重量比，为0.1～0.5％，优选的为0.18～0.35％。

因此本发明的软胶囊内容物组成为：

红参、麦冬、五味子的提取物10～90％，

油溶性分散剂28～85％

助悬剂1～20％

防腐剂0～0.5％

优选的为

红参、麦冬、五味子的提取物12～55％

油溶性分散剂20～90％

助悬剂2～15％

防腐剂0～0.35％

更优选的为

红参、麦冬、五味子的提取物16～36％

油溶性分散剂33～75％

助悬剂4～12％

防腐剂0.18～0.35％

其中红参、麦冬、五味子的提取物来源于现有技术，如用中国药典中的方法制备，也可以根据现有文献进行提取加工。

其中油溶性分散剂和助悬剂也是现有技术，均可从市场上购买得到。

本发明最优选的配方组成是经过筛选获得的，其组成为：红参、麦冬、五味子的提取物细粉20g，色拉油75g，蜂蜡5g，制成100g。

本发明的软胶囊制剂，所述囊壳由胶料、增塑剂、溶剂、遮光剂、着色剂组成，其中胶料选自***胶、角叉菜胶、明胶优选明胶；增塑剂选自甘油、木糖醇、山梨醇、山梨酸甲酯中的一种或几种；溶剂选择水；遮光剂选自四氧化三铁、二氧化钛；着色剂选择食用级色素。囊壳中，胶料：增塑剂：水的重量比例为1∶0.01-3∶0.1-3，优选的是1∶0.5-6∶0.5-3；胶料、增塑剂、水组成的胶液：遮光剂：着色剂的重量比例为1∶0.005-0.03∶0.00005-0.0003，优选是1∶0.01-0.02∶0.0001-0.0003。

本发明的软胶囊制剂，其制备方法如下：

1、制备活性成分

参照中国药典2005年版(一部)生脉饮的制法进行活性成分的提取，即取红参100g，麦冬200g，五味子100g，粉碎成粗粉，采用渗漉法，用65％乙醇作溶剂，浸渍24小时后，进行渗漉，收集漉液约4500ml，减压浓缩成相对密度为1.25的清膏，在80℃以下干燥成粉末，得生脉饮提取物细粉有效成分。

2、内容物的制备：取生脉饮提取物细粉与分散剂、混悬剂混合，可加入或不加防腐剂，加热至60～120℃，搅拌混合至均匀，保温备用。

3、囊壳的制备：取胶料，水适量，混合均匀；另取增塑剂与水混合均匀，加热至熔融后，加入配制好的胶料溶液，搅拌下加热至熔融状态，混合均匀并抽真空后，保温备用。

4、软胶囊的制备：将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。

本发明的软胶囊优选的配方组成，具有生物利用度高，质量稳定，剂量准确，口感好，易吞咽，携带安全卫生等特点。特别是本发明经过筛选得到的最优选的配方组成，技术效果达到同类最好。

具体实施方式：

下面以实例来说明本发明的生脉软胶囊的制备方法，但不以此作为对本发明的限制。

实施例1：

内容物的制备：取生脉饮提取物细粉20g，色拉油75g，蜂蜡5g，混合，加热至80℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。

囊壳的制备：取明胶2g，甘油0.6g，水适量，混合均匀，加热至70～80℃熔融后，加入遮光剂、着色剂适量，搅拌混合均匀并抽真空后，于50℃下保温备用。

软胶囊的制备：将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。

实施例2：

内容物的制备：取生脉饮提取物细粉16g，色拉油78g，蜂蜡6g，混合，加热至70℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。

囊壳的制备：取明胶2g，0.5ml水混合均匀；另取山梨醇1g与适量水混合均匀，加热至46℃熔融后，加入配制好的明胶溶液，搅拌下加热至50℃，混合均匀并抽真空后，于50℃下保温备用。

实施例3：

内容物的制备：取生脉饮提取物细粉26g，大豆油70g，虫蜡4g，混合，加热至80℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。

实施例4：

内容物的制备：取生脉饮提取物细粉15g，大豆油75g，蜂蜡10g，混合，加热至85℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。

囊壳的制备：取明胶2g与适量水混合均匀；另取山梨醇1.2g与适量水混合均匀，加热至50℃熔融后，加入配制好的明胶溶液，搅拌下加热至50℃，混合均匀并抽真空后，于50℃下保温备用。

实施例5：

内容物的制备：取生脉饮提取物细粉20g，色拉油85g，虫蜡5g，混合，加热至75℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用。

囊壳的制备：取明胶2g，0.5ml水混合均匀；另取山梨醇1.5g与适量水混合均匀，加热至45℃熔融后，加入配制好的明胶溶液，搅拌下加热至50℃，混合均匀并抽真空后，于48℃下保温备用。

Claims

1.一种生脉软胶囊，由囊壳和内容物组成，其特征在于，所述内容物，其组成为：红参、麦冬、五味子的提取物细粉20g，色拉油75g，蜂蜡5g，制成100g。

2.权利要求1所述的生脉软胶囊的制备方法，其特征在于，步骤如下：

1)制备活性成分

参照中国药典2005年版生脉饮的制法进行有效成分的提取，即取处方量红参、麦冬、五味子，粉碎成粗粉，采用渗漉法进行渗漉，收集渗漉液，减压浓缩，干燥，得生脉饮提取物细粉有效成分；

2)内容物的制备：取生脉饮提取物细粉20g，色拉油75g，蜂蜡5g，混合，加热至80℃，搅拌混合至均匀，制成混悬液保温备用；

3)囊壳的制备：取明胶2g，甘油0.6g，水适量，混合均匀，加热至70～80℃熔融后，加入遮光剂、着色剂适量，搅拌混合均匀并抽真空后，于50℃下保温备用；

4)软胶囊的制备：将上述制得的内容物及囊壳物料经软胶囊机制得软胶囊，经干燥后，即得。