CN1562270A

CN1562270A - 一种抗癌药通关藤提取物及其组合物的冻干粉针剂、大输液剂及其制备方法

Info

Publication number: CN1562270A
Application number: CN 200410025947
Authority: CN
Inventors: 毛幼桦; 赵红侠
Original assignee: TAIMING PHARMACEUTICAL RESEARCH DEVELPMENT Co Ltd SHAANXI PROV
Current assignee: TAIMING PHARMACEUTICAL RESEARCH DEVELPMENT Co Ltd SHAANXI PROV
Priority date: 2004-03-15
Filing date: 2004-03-15
Publication date: 2005-01-12

Abstract

本发明涉及通关藤提取物及其组合物的冻干粉针剂、大输液剂及其制备方法。取通关藤提取物与其组合物一起溶于注射用水，搅拌均匀，滤过，冷冻干燥制得冻干粉针剂；取通关藤提取物与其组合物溶于注射用水，分装，制备大输液剂。前者为固体粉状，质地疏松，不易氧化，利于长期贮存运输，并可避免药物因高温而分解变质。大输液剂可直接静脉给药，易达到速效目的，扩大了原药适用范围，且能防止小针剂混合过程的交叉污染和药品损失，减轻医护人员工作量。此药物采用静脉滴注，每次1～2支或1瓶，一日一次。具有清热解毒、化痰软坚功能。用于食道癌、胃癌、肺癌、肝癌，并可配合放疗、化疗辅助治疗。具有较好的市场前景和社会效益。

Description

一种抗癌药通关藤提取物及其组合物的冻干粉针剂、大输液剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及用中药提取物及其组合物制备的冻干粉针剂、大输液剂及其制备方法。特别适用用通关藤提取物及其组合物制备冻干粉针剂、大输液剂作为抗癌症的药物。

背景技术

目前，现有技术中，抗癌药中以中药通关藤提取物为主要成分制成的通关藤注射液小针剂，采用肌内注射或静脉注射，存在以下的不足，首先，是使用不方便，每次使用前需要先敲碎安瓿，这样安瓿瓶内不可避免的或多或少的落入碎削；其二，在其生产时都需要高温灭菌，易对主药的稳定性产生影响；其三，该药主要成份绿原酸见光不稳定，小针剂中药物高度分散使其感光面增加，从而使药物易变质不稳定；其四，是中药小针剂澄明度容易出问题，产品质量难以控制。

发明内容

本发明目的是提供一种便于携带运输、贮藏、稳定性好的抗癌症的冻干粉针剂和一种使用方便、疗效快、易达到速效目的抗癌症的大输液剂。

本发明的另一发明目的是提供一种抗癌症药物的冻干粉针剂、大输液剂的药物组合物的制备方法。

实现发明目的的技术方案是这样解决的：用通关藤提取物及其组合物制备冻干粉针剂，其组成为含有重量比的通关藤提取物为0.8～20份，本发明的突出进步在于还包括含有重量比的增溶剂0.01～50份，骨架填充剂0.01～50份，所说增溶剂包括聚山梨酯，聚乙二醇，卵磷脂，普郎尼克，聚维酮，甘油；所说骨架填充剂包括乳糖，甘露醇。所述的增溶剂，骨架填充剂，可以是加其中一种或将几种同时添加。

制备冻干粉针剂的方法，包括下述步骤：

通关藤1000克，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1.0小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，用8倍量8 5％乙醇，搅匀，4℃放置24小时，滤过，滤液浓缩至300ml，放冷，加乙醇8倍量，搅匀，4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无乙醇味，4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩至200ml，即得通关藤提取物。本发明的突出进步在于制备方法依次还包括下述步骤：取通关藤提取物，与重量比的增溶剂、骨架填充剂一起，溶于注射用水10～50m1；或先将增溶剂、骨架填充剂溶于注射用水，再加入通关藤提取物及搅拌均匀，滤过，分装，于-45～-20℃冷冻干燥，加盖，封口，即得。

用通关藤提取物及其组合物制备大输液剂，其组成为含有重量比的通关藤提取物0.8～20份，乙二胺四乙酸二钠0.005～0.05份加或不加，渗透压调节剂0.5～5份，抗氧剂0.05～0.2份加或不加。所说的渗透压调节剂包括氯化钠，葡萄糖。所说的抗氧剂包括亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠，硫代硫酸钠，硫脲，抗坏血酸。所述的抗氧剂，渗透压调节剂，可以是加其中一种或将几种同时添加。方法包括下述步骤：取通关藤提取物，与乙二胺四乙酸二钠、渗透压调节剂、抗氧剂一起溶于适量注射用水，调节pH值为5.0～7.5，加配制量0.1％～0.5％的注射用活性炭，加注射用水至100ml，搅拌均匀，滤过，分装，灭菌，压盖，即得。

用通关藤提取物及其组合物制备大输液剂的方法包括下述步骤：

取通关藤1000克，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1.0小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，用8倍量85％乙醇，搅匀，4℃放置24小时，滤过，滤液浓缩至300ml，放冷，用8倍量乙醇，搅匀，4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无乙醇味，4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩至200ml，即得通关藤提取物。本发明的突出进步在于依次还包括下述步骤：取通关藤提取物，与乙二胺四乙酸二钠、渗透压调节剂、抗氧剂溶于70ml注射用水，调节pH值为5.0～7.5，加配制量0.1％～0.5％的注射用活性炭，加注射用水至100ml，搅拌均匀，滤过，分装，灭菌，压盖，即得。

本发明与现有技术相比，本发明采用通关藤提取物及其组合物制备冻干粉针剂作为抗癌药物使用。其有以下优点：第一，其生产是采用低温真空干燥，可避免药物因高温而分解变质；第二，为固体粉状物，重量轻，含水量低于20％，不易氧化，有利于长期贮存；第三，所得产品质地疏松，加水后容易回复原有特性；第四，方便使用，携带和运输；第五，使用前用5％葡萄糖注射液或氯化钠注射液溶解，稀释；或用灭菌注射用水溶解后加入输液中使用。静脉滴注，每次1～2支，一日一次。

本发明采用通关藤提取物及其组合物制备大输液剂作为抗癌药物使用。其有以下优点：第一，本品通过静脉给药，易达到速效目的，使该药可用于急性病患者，扩大了原药适用范围；第二，大输液可以避免小针剂静脉注射时的混合步骤，防止交叉污染和药品损失，并减轻医护人员的工作量；第三，同肌内注射剂相比较，在临床效果相同的情况下，大输液剂具有使用剂量低的优势；第四，静脉滴注，每次1瓶，一日一次。

众所周知，该药是民间用于治疗癌症的特效秘方中草药，其注射剂由通关藤经现代科学方法提取精制而成，具有清热解毒、化痰软坚功能。用于食道癌、胃癌、肺癌、肝癌，并可配合放疗、化疗的辅助治疗。具有较好的市场前景和社会效益。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明的内容作进一步说明：

实施例1 抗癌药通关藤提取物及其组合物冻干粉针剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，聚山梨酯0.01～50份，乳糖0.01～50份，甘露醇0.01～50份。

制备该药冻干粉针剂的步骤如下：

通关藤1000克，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1.0小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，用8倍量85％乙醇，搅匀，4℃放置24小时，滤过，滤液浓缩至300ml，放冷，用8倍量乙醇，搅匀，4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无乙醇味，4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩 200ml，即得通关藤提取物。

取通关藤提取物、增溶剂、骨架填充剂，溶于10～50ml注射用水；或先将增溶剂、骨架填充剂溶于注射用水，再加入通关藤提取物搅拌均匀。用NaOH溶液调节pH值为5.0～7.5，加配制量0.1％～0.3％的注射用活性炭，过滤，分装，于-45～-20℃冷冻干燥，加盖，封口，即得。

实施例2 抗癌药通关藤提取物及其组合物冻干粉针剂的药物组合物：通关藤提取物20份，聚山梨酯30份，乳糖25份，甘露醇25份。

实施例3 抗癌药通关藤提取物及其组合物冻干粉针剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，聚乙二醇0.01～50份，乳糖0.01～50份。

实施例4 抗癌药通关藤提取物及其组合物冻干粉针剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，普郎尼克(F-68)0.01～50份，乳糖0.01～50份，甘露醇0.01～50份

实施例5 抗癌药通关藤提取物及其组合物冻干粉针剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，甘油0.01～50份，乳糖0.01～50份，甘露醇0.01～50份。

实施例6 抗癌药通关藤提取物及其组合物冻干粉针剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，甘露醇0.01～50份。

实施例2～实施例6制备步骤均同实施例1。

实施例7 抗癌药通关藤提取物及其组合物大输液剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，乙二胺四乙酸二钠0.005～0.05份，亚硫酸钠0.1～0.2份，氯化钠0.5～0.9份。

制备该药大输液剂的步骤如下：

通关藤1000克，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1.0小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，用8倍量85％乙醇，搅匀，4℃放置24小时，滤过，滤液浓缩至300ml，放冷，用8倍量乙醇，搅匀，4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无乙醇味，4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩至200ml，即得通关藤提取物。

取通关藤提取物，乙二胺四乙酸二钠，亚硫酸钠，氯化钠，溶于70ml注射用水，调节pH值为5.0～7.5，加注射用水至100ml，加配制量0.1％～0.5％的注射用活性炭，搅拌均匀，滤过，分装，灭菌，压盖，即得。

实施例8 抗癌药通关藤提取物及其组合物大输液剂的药物组合物：通关藤提取物4份，乙二胺四乙酸二钠0.05份，亚硫酸钠0.15份，氯化钠0.8份。

实施例9 抗癌药通关藤提取物及其组合物大输液剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，焦亚硫酸钠0.1～0.2份，葡萄糖4.5～5份。

实施例10 抗癌药通关藤提取物及其组合物大输液剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，亚硫酸氢钠0.1～0.2份，氯化钠0.5～0.9份。

实施例11 抗癌药通关藤提取物及其组合物大输液剂的药物组合物：通关藤提取物0.8～20份，氯化钠0.5～0.9份。

实施例8～实施例11制备该药大输液的步骤同实施例6。

Claims

1、一种通关藤提取物及其组合物的冻干粉针剂。

2、一种实现权利要求1所述的一种通关藤提取物及其组合物的冻干粉针剂，其组成包括含有重量比的通关藤提取物为0.8～20份，其特征在于还包括含有重量比的增溶剂0.01～50份，骨架填充剂0.01～50份，所说增溶剂包括聚山梨酯，聚乙二醇，卵磷脂，普郎尼克，聚维酮，甘油；所说骨架填充剂包括乳糖，甘露醇。

3、根据权利要求1或2所述的通关藤提取物及其组合物的冻干粉针剂，其特征在于所说增溶剂和骨架填充剂可以是加其中一种或将几种同时添加。

4、一种实现权利要求1或2的制备通关藤提取物及其组合物的冻干粉针剂的方法，包括下述步骤：取通关藤1000克，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1.0小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，用8倍量85％乙醇，搅匀，4℃放置24小时，滤过，滤液浓缩至300ml，放冷，加乙醇8倍量，搅匀，4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无乙醇味，4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩至200ml，即得通关藤提取物，其特征在于还依次包括下述步骤：取通关藤提取物，与重量比的增溶剂、骨架填充剂一起，溶于注射用水10～50ml；或先将增溶剂、骨架填充剂溶于注射用水10～50ml，再加入通关藤提取物搅拌均匀，滤过，分装，于-45～-20℃冷冻干燥，加盖，封口，即得。

5、一种通关藤提取物及其组合物的大输液剂。

6、权利要求5所述的一种通关藤提取物及其组合物的大输液剂，其组成为含有重量比的通关藤提取物0.8～20份，乙二胺四乙酸二钠0.005～0.05份加或不加，渗透压调节剂0.5～5份，抗氧剂0.05～0.2份加或不加，所说的渗透压调节剂包括氯化钠，葡萄糖；所说的抗氧剂包括亚硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠，硫代硫酸钠，硫脲，抗坏血酸。

7、根据权利要求6所述的抗氧剂，渗透压调节剂，可以是加其中一种或将几种同时添加。

8、一种实现权利要求5的制备通关藤提取物及其组合物的大输液剂方法，包括取通关藤1000克，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1.0小时，第三次0.8小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至400ml，放冷，用8倍量85％乙醇，搅匀，4℃放置24小时，滤过，滤液浓缩至300ml，放冷，用8倍量乙醇，搅匀，4℃放置48小时，滤过，滤液回收乙醇至无乙醇味，4℃放置48小时，滤过，滤液浓缩至200ml，即得通关藤提取物，其特征在于依次还包括下述步骤：取通关藤提取物，与乙二胺四乙酸二钠、渗透压调节剂、抗氧剂溶于70ml注射用水，调节pH值为5.0～7.5，加配制量0.1％～0.5％的注射用活性炭，加注射用水至100ml，搅拌均匀，滤过，分装，灭菌，压盖，即得。