CN1524447A - 抗氧化剂组合物 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种抗氧化剂组合物，它包含有下列组份：α－硫辛酸、维生素E、赋形剂，本发明以α－硫辛酸为主，加上适量维生素E，弥补了中老年人常有维生素E摄入不足，α－硫辛酸对过氧化氢和过氧基自由基清除作用差的缺陷，使本发明的抗氧化作用更全面、更有效；上述抗氧化剂组合物是以片剂、胶囊、锭剂、丸剂、颗粒剂、糖浆形式制成的固态、半固态、或液产品；上述抗氧化剂组合物在制造保健食品中的应用，本发明作为保健食品，可以达到高效清除自由基抗氧化、延缓衰老、美容健身的作用，还具有预防心血管病、脑血管病、恶性肿瘤、老年痴呆和其它老年病的功效。

Description

抗氧化剂组合物

技术领域：

本发明涉及一种组合物，尤其是涉及一种抗氧化、延缓衰老和美容作用的抗氧化剂组合物。

背景技术：

α-硫辛酸(Alpha Lipoic Acid，分子式：C₈H₁₄O₂S₂)具有一定的药效作用并应用于临床已有很多年的历史，德国于上世纪七十年代曾把它作为治疗肝炎的药物，最近又批准其用于II型糖尿病的治疗。

近年研究发现，α-硫辛酸(Alpha Lipoic Acid，分子式：C₈H₁₄O₂S₂)具有优秀的抗氧化作用。α-硫辛酸及其在体内形成的二氢硫辛酸可有效清除羟自由基、过氧化物自由基、过氢基自由基、过氧硝酸盐自由基等有害物质，同时能提高细胞内谷胱甘肽的水平，促使血液中维生素C、E的氧化还原和再生利用，减活化脂溶性或水溶性自由基，保护脂蛋白及膜，防止动脉粥样硬化，预防心脑血管病、恶性肿瘤和老年痴呆的发生，延缓人体衰老。

现代生命科学研究证明，人体代谢过程中产生的多种形式的自由基和过氧化，是引发人体衰老和心脑血管病、恶性肿瘤和老年痴呆等疾病的重要原因。寻找最佳的抗氧化剂，延缓人体衰老，尽可能预防和减少老年病，延长人类寿命，提高生命质量，是新世纪生命科学领域的主要任务之一。

发明内容：

为了有效清除人体内过多的自由基，防止和减少过氧化作用引发的人体衰老和心脑血管病、恶习性肿瘤、老年痴呆病的问题，本发明的目的是提供一种能够有效清除人体内自由基的抗氧化剂组合物。

本发明的技术方案是以下述方式实现的：

一种抗氧化剂组合物，它包含有下列组份：

        α-硫辛酸

        维生素E

        赋形剂

本发明的技术方案还可以是以下述方式实现的：

    α-硫辛酸              30-40％

    维生素E                2-10％

    赋形剂                 50-68％

本发明的优选技术方案是以下述方式实现的：

    α-硫辛酸              30-40％

    维生素E                2-5％

    赋形剂              55-65％

本发明的最佳技术方案是以下述方式实现的：

    α-硫辛酸           33.3％

    维生素E             3.33％

    赋形剂              63.33％

赋形剂为：淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素。

上述抗氧化剂组合物是以片剂、胶囊、锭剂、丸剂、颗粒剂、糖浆形式制成的固态、半固态、或液产品。上述抗氧化剂组合物在制造药品中的应用；上述抗氧化剂组合物在制造保健食品中的应用。

本发明的发明点在于利用α-硫辛酸强效抗氧化功能，并与维生素E配伍，更加增强和提高两者在人体内的抗氧化作用。

维生素E(Vitamin E，分子式：C₃₁H₅₂O₃)是一种已知的优秀抗氧化剂，可清除过氧化物自由基、过氧化氢，但其仅能在细胞膜及脂质中起作用，在细胞液中只有少量或没有对抗自由基的作用。

研究发现，α-硫辛酸与维生素E在人体内有相辅相成、互相利用的作用。α-硫辛酸及其在体内形成的二氢硫辛酸(DHLA)保护微粒体，必须在维生素E存在的情况下才起作用。而α-硫辛酸/DHLA又可使人体内维生素E再生、循环，使其继续发挥抗氧化效能。

实验表明，α-硫辛酸和在体内的部分氧化还原体二氢硫辛酸具有广泛的抗氧化作用。α-硫辛酸与维生素E、维生素C和一些植物异黄酮类抗氧化剂相比其积极效果是：

1.既溶于水，又溶于脂；而维生素E只溶于脂，维生素C只溶于水。

2.能进入组织、细胞和细胞外液中，且分布均匀。

3.能在水或膜脂质结构中起作用。而维生素E只能在膜或脂质结构中起作用。

4.可通过过渡金属螯合物发挥抗氧化作用，如与Mn²⁺、CU²⁺、Zn²⁺等生成稳定的络合物。

5.可在人体中还原维生素E、C，使其在体内循环，提高谷胱甘肽胞间水平，发挥其各自的抗氧化作用，用于预防维生素E、C缺乏症。本发明作为保健食品，可以达到高效清除自由基抗氧化、延缓衰老、美容健身的作用，还具有预防心血管病、脑血管病、恶性肿瘤、老年痴呆和其它老年病的功效。

本发明以α-硫辛酸为主，加上适量维生素E，弥补了中老年人常有维生素E摄入不足，α-硫辛酸对过氧化氢和过氧基自由基清除作用差的缺陷，发挥了两者各自在清除自由基抗氧化方面的优势，使本发明的抗氧化作用更全面、更有效。

具体实施方式：下面结合实施例对本发明作进一步说明：

实施例一：

α-硫辛酸                                30％

维生素E                                  10％

淀粉                                     60％

按上述配方铝箔纸盒包装产品的生产工艺流程如下：

生产操作过程及工艺条件

实施例二：

α-硫辛酸                                35％

维生素E                                  5％

赋形剂                                   60％

制备工艺同实施例一。

实施例三

α-硫辛酸                                30％

维生素E                                  2-10％

淀粉+羧甲基纤维素                        68％

上述配方的片剂薄膜包衣生产加工工艺为

实施例四：

α-硫辛酸                                40％

维生素E                                  10％

羧甲基纤维素                             50％

制备工艺同实施例三。

本发明经动物实验证明具有明显的抗氧化作用，其实验步骤及结果如下：

1.对SD大鼠的抗氧化作用试验。

选用SD大鼠65只，其中52只为12月龄老龄鼠，13只为3月龄少龄鼠，平均每只体重350g。共分5组，每组13只，试验前均测定了大鼠血清中MDA(丙二醛)的含量，并根据其含量随机分组。受试组3组，分别按本发明推荐成人用量900mg(内含α-硫辛酸300mg，维生素E30mg)的5倍、10倍、20倍是喂食大鼠，各组剂量为25mg/d/天，50mg/d/天，100mg/d/天。加100ml蒸馏水，经口灌喂(1ml/100g·bw)。

设两个对照组，同龄组和少龄(月龄)组各一个，用同法给同容量蒸馏水作对照。

5组食用同样的合格全价营养饲料。

连续给予大鼠受试物60天后，先采尾血，分离血清，作血清MDA含量和超氧化物歧化酶(SOD)的活力；然后处死，取肝脏、制备5％肝匀浆，进行MDA含量测定。结果显示：

本发明能明显降低老龄大鼠血清中的MDA含量。血清中的MDA(丙二醛)是生物细胞膜脂质过氧化的终末产物之一，测定其含量，可间接估计本发明对脂质过氧化的作用。

如表1所示：

表1：本发明对老龄大鼠血清MDA的影响

分(mg/kg)                         血清MDA(nmol/ml)

25                                11.47±1.62

50                                10.50±1.15

100                               9.20±1.45

同龄对照组                        14.98±3.98

少龄对照组                        9.1042.04

受试组3组与同龄对照组血清中MDA含量比较，均有明显减少，具有显著差异(P＜0.01)。

本发明能显著提高老龄大鼠血清中SOD的活力。

SOD能催化超氧阴离子自由基(O₂)生成H₂O₂，通过化学反应清除O₂对细胞的毒害作用。如表2所示。

表2：本发明对老龄大鼠血清SOD的影响

分组(mg/kg)                    血清SOD(NU/ml)

25                             410.9±49.6

50                             434.2±46.2

100                            463.2±41.5

同龄对照组                     367.2±60.7

少龄对照组                     472.9±79.0

受试3组与老龄对照组相比，P＜0.05，差异具有显著意义。

本发明有显著降低大鼠肝脏中的MDA的作用，如表3所示。

表3：本发明对老龄大鼠肝脏MDA的影响

分组(mg/kg)                5％肝匀浆MDA(nmol/mgprot)

25                             1.18±0.31

50                             1.14±0.30

100                            1.10±0.31

同龄对照组                     1.47±0.51

少龄对照组                     1.09±0.33

受试3组与同龄对照组相比，差异有显著意义(P＜0.05)。

实验前后各剂量组大鼠体重与同龄对照组相比略重，但无显著差异(P＞0.05)。

本发明能明显延长小鼠寿命。

选用标准实验小鼠，40只，♂、♀各20只，均为3月龄，10只为1组，均给予标准颗粒饲料。A组为控制饲料对照组；B组为本发明受试组，用量按150mg/kg/日计算，以蒸馏水稀释后经口灌喂，进行生存期连续观察。结果，受试组小鼠平均生存期增加138.5天，最大生存期增加195天。如表4所示。

表4：本发明对延长小鼠寿命的作用

组别             性别    例数不清    平均生存期(天)   最高生存期

A控制饲料         ♂        10          551±25           710

                  ♀        10          542±33           721

B控制饲料+本发明  ♂        10          688±27           896

                  ♀        10          682±27           916

P＜0.01，具有显著差异。

本发明除具有以上高效抗氧化功效外，还具有以下功效：

1.辅助治疗II型糖尿病，改善胰岛功能与葡萄糖代谢。它可使葡萄糖的燃烧利用增加，从而降低血糖；同时还能改善糖尿病患者的血糖控制，减少使用胰岛素或降糖药物。德国已批准α-硫辛酸用于治疗糖尿病。

2.保护神经细胞，辅助防治II型糖尿病的并发症多发性神经炎，可使糖尿病患者的神经病变减轻，对尚未出现神经症状者有预防保护作用。经120例II型糖尿病人患有多发神经炎患者志愿试用，每人每天服用800mg(按A-LA计)，36天后观察，试用组症状明显改善，患者疼痛感降低36个点，而安慰剂对照组仅降低6个点。

3.预防白内障。白内障是由于眼睛内的晶体受到自由基过氧化作用造成的，使用本发明可有效清除自由基，预防白内障，包括对预防糖尿病引起的白内障。

4.治疗核辐射损伤(美、俄有关α-硫辛酸的药用报道)。

5.治疗砷、镉、汞和其它重金属中毒(美、德有关α-硫辛酸的药用报道)。

6.清除人体运动(劳动)后肌肉内过氧化物，加速肌肉复原，有利于运动员和体力劳动者去除疲劳，恢复体力。

7.改善艾滋病患者的血液状态，提高T4/T8淋巴细胞比例，抑制HIV。

Claims (8)

1、一种抗氧化剂组合物，它包含有下列组份：

        α-硫辛酸

        维生素E

        赋形剂

2、根据权利要求1所述的抗氧化剂组合物，其特征在于：它是以下述原料配制而成：

        α-硫辛酸                                30-40％

        维生素E                                  2-10％

        赋形剂                                   50-68％

3、根据权利要求2所述的抗氧化剂组合物，其特征在于：它是以下述原料配制而成：

        α-硫辛酸                                30-40％

        维生素E                                  2-5％

        赋形剂                                   55-65％

4、根据权利要求3所述的抗氧化剂组合物，其特征在于：它是以下述原料配制而成：

        α-硫辛酸                                33.3％

        维生素E                                  3.33％

        赋形剂                                   63.33％

5、根据权利要求1-4所述的任一抗氧化剂组合物，其特征在于：赋形剂为：淀粉、甲基纤维素、羧甲基纤维素。

6、根据权利要求5所述的抗氧化剂组合物，其特征在于：上述抗氧化剂组合物是以片剂、胶囊、锭剂、丸剂、颗粒剂、糖浆形式制成的固态、半固态、或液态产品。

7、抗氧化剂组合物在制备药品中的应用。

8、抗氧化剂组合物在制备保健食品中的应用。