CN1264550C - 中药血竭提取物的制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种具有α-糖苷酶抑制剂活性的中药血竭提取物的制备方法，属中草药制备化学技术领域。本发明方法的特征在于采用有机相极性梯度萃取法，其过程和步骤如下：将原材料中药血竭经过适当粉碎和干燥后，用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮依次进行四步索氏抽提，将四步提取物用旋转蒸发仪将溶剂挥发净后，加水置于冷冻干燥机上进行冷冻干燥至粉末；提取溶剂总量为原材料血竭质量的5倍；抽提温度依次为90℃、70℃、90℃、70℃；提取时间分别为48小时、72小时、72小时和48小时最终获得全部中药血竭提取物。该提取物具备较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且远远高于现有降血糖药物。本方法工艺简单，操作方便。

Description

中药血竭提取物的制备方法
技术领域
本发明涉及一种具有α-糖苷酶抑制剂活性的中药血竭提取物的制备方法，属中草药制备化学技术领域。
背景技术
糖尿病是一种复合病因的综合病症，是由于体内胰岛素缺乏或拮抗胰岛素的激素增加、或胰岛素在靶细胞内不能发挥正常生理作用而引起的葡萄糖、蛋白质及脂质代谢紊乱的一种综合病症。目前降糖药多系化学合成药，不下30余种，可分为三大类，即黄脲类、双胍类和α-葡萄糖苷酶抑制剂。α-葡萄糖苷酶属于低聚糖水解酶类，包括麦芽糖酶、异麦芽糖酶、蔗糖酶和海藻糖酶等。α-葡萄糖苷酶能从含α-糖苷键底物的非还原端催化水解α-葡萄糖基，如水解α-1，4-糖苷键和糖原的α-1，4-及α-1，6-糖苷键。而α-葡萄糖苷酶抑制剂主要通过抑制存在于小肠粘膜微绒毛膜表面的麦芽糖酶和蔗糖酶等水解酶，阻碍糖类化合物分解成葡萄糖等单糖，进而起到降血糖的作用，主要代表药物有阿卡波糖(Acarbose)和伏格列波糖(Voglibose)，两者均为化学合成药，抑制机理为竞争性抑制剂，可与底物同时和酶竞争性结合，可能会造成餐后低血糖。因此，寻找一种安全有效的降血糖药物，对于治疗、预防非胰岛素依赖型糖尿病、高脂血症、肥胖症、高脂蛋白血症具有重要的临床应用价值。专利号为98110688.9的中国发明专利报道了一种用于治疗糖尿病的血竭中药制剂及其制备方法，但其仅仅停留在直接使用血竭全粉的动物和人体试验方面，未对血竭进行进一步分离提取，未涉及从血竭中提取具降血糖作用的α-葡萄糖苷酶抑制成分。
血竭是被誉为“活血之圣药”的珍贵中药，其性味甘、温、咸、平，兼有活血化瘀、消肿止痛、止血补血之功效。现代医学研究证明，血竭具有改善机体微循环，调整新陈代谢，改善免疫功能等作用。血竭主要来源于棕榈科黄藤属藤本植物与百合科龙血树属植物的树脂及同属它种植物果实中溶出或分泌的红色树脂。
发明内容
本发明的目的在于提供一种具有降血糖作用的中药血竭提取物，该提取物具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
本发明的另一个目的在于一种从原料中药血竭中提取血竭有效提取物的方法。
本发明的一种中药血竭提取物的制备方法，其特征在于采用有机相极性梯度萃取法，其过程和步骤如下：将原材料中药血竭经过适当粉碎和干燥后，用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮依次进行四步索氏抽提，将四种溶剂提取物用旋转蒸发仪将溶剂挥发净后，加水置于冷冻干燥机上进行冷冻干燥至粉末；中药血竭质量与溶剂总用量体积之比为1g∶4ml，各溶剂以等量加入；抽取温度依次为90℃、70℃、90℃、70℃；提取时间分别为48小时、72小时、72小时和48小时最终获得全部中药血竭提取物。索氏抽取是在索氏提取器中进行，从冷凝管上端加入溶剂，并在一定温度的水浴上加热，使溶剂不断回流提取。
本发明方法所制备的中药血竭提取物具备较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性，且远远高于现有降血糖药物；该产品安全无毒，适合作为药物使用。本方法工艺简单，操作方便。
现将本发明提取物各项性能试验结果叙述于后：
一、血竭提取物体外对α-葡萄糖苷酶抑制活力测定
在试管中分别加入α-葡萄糖苷酶及不同剂量的中药血竭提取物，测定其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。以德国拜耳公司生产的拜糖苹(有效成分为acarbose)做阳性对照物。其测试结果于下表1：
表1 血竭抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制活性
  抑制剂  剂量(μg)   抑制率(％)   ID50   抑制比活力(Unit/mg)
  第一步提取物(石油醚提取物)第二步提取物(氯仿提取物)第三步提取物(乙酸乙酯提取物)第四步提取物(丙酮提取物)血竭全粉Acarbose   8162432408162432402468102468102468102432401000200030004000   8.910.612.013.415.519.131.644.458.765.021.443.365.983.097.324.557.689.596.898.817.525.441.362.378.485.589.397.731.570.279.182.5 0.4g25.7μg4.10μg3.24μg5.86μg1.452mg 3.4521.20927.01415.010.075
由表1可见，国产广西血竭全粉及其各种溶剂依次提取后的提取物对α-葡萄糖苷酶都有抑制效果，其中，国产广西血竭第四步提取物(丙酮提取物)对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最强，ID50达到3.24μg，而要达到100％的抑制率只需要8μg。试验中各抑制剂能力依次为：广西血竭第四步提取物(丙酮提取物)＞第三步提取物(乙酸乙酯提取物)＞国产血竭全粉＞第二步提取物(氯仿提取物)＞拜糖苹＞第一步提取物(石油醚提取物)。国产血竭的氯仿提取物对α-葡萄糖苷酶有抑制作用，但抑制活力较低，国产血竭的石油醚提取物基本没有抑制活力。本发明血竭提取物具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性，其中血竭丙酮提取物抑制活性是降糖药物拜糖苹的300-380倍，具有重要的实际效益和经济效益。
二、对正常小鼠空腹血糖的影响试验
昆明种小鼠，体重20-22g，分成5组，即阴性对照组、阳性对照组、第四步提取物即丙酮提取物低剂量组、丙酮提取物中剂量组和丙酮提取物高剂量组。阴性对照组灌胃生理盐水，阳性对照组灌胃拜糖萍50mg/kg，丙酮提取物低剂量组灌胃提取物300mg/kg，中剂量组灌胃提取物400mg/kg，高剂量组灌胃提取物500mg/kg。连续给药7天，末次给药后禁食10h，眼眶静脉窦取血，离心取血清，按葡萄糖氧化酶法测定血糖水平，结果见表2。
表2 血竭第四步提取物对正常小鼠糖耐量的影响
  组别   剂量(mg/kg)   N   血糖值(mmol/L)
  阴性对照组   -   8   4.38±0.98
  阳性对照组   50   8   4.10±0.74*
  丙酮提取物低剂量组   300   7   4.30±1.17*
  丙酮提取物中剂量组   400   8   4.12±0.83*
  丙酮提取物高剂量组   500   7   4.21±1.04*
*P＜0.01v.s.阴性对照组
由表可知，血竭第四步提取物，即丙酮提取物中、高剂量组对正常小鼠的糖耐量效果接近于拜堂苹。
三、四氧嘧啶Alloxan诱导的糖尿病小鼠血糖值试验
昆明种小鼠，体重20-22g，禁食24h，腹腔注射Alloxan200mg/kg，每天一次，72h后禁食10h，静脉窦取血离心取血清测定血糖值，选取血糖值在11.1mmol/L以上者进行实验。分组时各组动物平均血糖值之差不大于0.5mmol/L。小鼠共分5组，即阴性对照组、阳性对照组、血竭第四步提取物即丙酮提取物低剂量组、中剂量组和高剂量组。阴性对照组灌胃生理盐水，阳性对照组灌胃拜糖萍50mg/kg，第四步提取物即丙酮提取物低剂量组灌胃提取物300mg/kg，中剂量组灌胃提取物400mg/kg，高剂量组灌胃提取物500mg/kg。连续给药10d，末次给药后禁食10h，眼眶静脉窦取血，离心取血清，按葡萄糖氧化酶法测定血糖水平，结果见表3。
表3 血竭第四步提取物对Alloxan诱导的糖尿病小鼠血糖值的影响
  组别   剂量(mg/kg)   N   血糖值(mmol/L)
  阴性对照组   -   7   25.83±3.52
  阳性对照组   50   8   15.32±4.10*
  丙酮提取物低剂量组   300   7   17.83±2.85*
  丙酮提取物中剂量组   400   7   15.40±3.21*
  丙酮提取物高剂量组   500   8   15.63±3.05*
*P＜0.01v.s.阴性对照组
由表可知，血竭第四步提取物(即丙酮提取物)中、高剂量组对Alloxan诱导的糖尿病小鼠降血糖效果接近于拜堂苹。
具体实施方式
实施例一：采用有机相极性梯度萃取法，即溶剂索氏抽提制备中药血竭提取物。首先称取干燥并研细的广西血竭样品1000g，移入滤纸筒内，将滤纸筒放入特制的索氏抽提器中，下端连接已干燥的2000ml平底烧瓶A，由冷凝管上端加入石油醚，加量为1000ml，于90℃水浴上加热使石油醚不断的回流提取，抽提48小时后，取出滤纸筒，挥尽其中溶剂，得第一步提取后残留物(石油醚提取残留物)946g，将滤纸筒再次放入索氏抽提器中，将索氏抽提器下端的溶剂烧瓶A更换为烧瓶B，由冷凝管上端加入氯仿1000ml，于70℃水浴上加热使氯仿不断的回流提取，抽提72小时后，取出滤纸筒，挥尽其中溶剂，得第二步提取后残留物(氯仿提取残留物)545g，将滤纸筒再次放入索氏抽提器中，将索氏抽提器下端的溶剂烧瓶B更换为烧瓶C，由冷凝管上端加入乙酸乙酯1000ml，于90℃水浴上加热使乙酸乙酯不断的回流提取，抽提72小时后，取出滤纸筒，挥尽其中溶剂，得第三步提取后残留物(乙酸乙酯提取残留物)190g，将滤纸筒再次放入索氏抽提器中，将索氏抽提器下端的溶剂烧瓶C更换为烧瓶D，由冷凝管上端加入丙酮1000ml，于90℃水浴上加热使丙酮不断的回流提取，抽提48小时后，取出滤纸筒，挥尽其中溶剂，得第四步提取后残留物(丙酮提取残留物)9g，将溶剂烧瓶A，B，C和D中的内容物分别使用旋转蒸发仪浓缩，分别得到血竭石油醚提取物52g、氯仿提取物396g、乙酸乙酯提取物351g和丙酮提取物178g。

Claims (2)

1.一种中药血竭提取物的制备方法，其特征在于采用有机相极性梯度萃取法，其过程和步骤如下：将原材料中药血竭经过适当粉碎和干燥后，用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、丙酮依次进行四步索氏抽提，将四种溶剂提取物用旋转蒸发仪将溶剂挥发净后，加水置于冷冻干燥机上进行冷冻干燥至粉末；中药血竭的质量与溶剂总用量体积之比为1g∶4ml，各溶剂以等量加入；提取温度依次为90℃、70℃、90℃、70℃；提取时间分别为48小时、72小时、72小时和48小时最终获得全部中药血竭提取物。
2.根据权利要求1所述的一种中药血竭提取物的制备方法，其特征在于所述的索氏抽提是在索氏提取器中进行，从冷凝管上端加入溶剂，并在一定温度的水浴上加热，使溶剂不断回流提取。
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