CN114903819A - 诃子果提取物及其制备方法、应用、含其的防脱发产品 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种诃子果提取物及其制备方法、应用、含其的防脱发产品。诃子果提取物包括可水解丹宁，可水解丹宁包括诃子酸和诃黎勒酸，可水解丹宁的含量为50％以上。本发明还提供诃子果提取物在制备5α‑还原酶抑制剂中的应用。将诃子果提取物用于防脱发产品，可以防脱固发，维护毛囊干细胞活性，增强头皮健康。
Description
技术领域
本发明涉及一种诃子果提取物及其制备方法、应用、含其的防脱发产品。
背景技术
随着人们生活水平的不断提高，人们的生活规律和饮食习惯都发生了改变，加之生活压力的增大，脱发变得越来越普遍，且呈年轻化发展。脱发，可由基因、环境因素引起，如遗传、激素失衡、感染和压力。据统计，大约95％的脱发患者属于脂溢性脱发。脂溢性脱发(又称雄激素性脱发)是由基因决定，受雄激素影响的一种脱发疾病。5α-还原酶是体内参与雄激素代谢的一种重要的代谢酶，头皮毛囊毛根鞘分布有大量5α-还原酶，与毛发生长有关，过表达时，会导致局部的雄激素增多，从而引起雄激素性脱发，抑制5α-还原酶的活性可以有效预防和减缓脂溢性脱发。5α-还原酶是脱发的一个重要靶点，可以将睾酮还原成二氢睾酮(DHT)，当人体皮肤中DHT含量过高，则会引起脱发。近20年来，有很多甾体、非甾体的5α-还原酶抑制剂，但是这些合成抑制剂在临床上使用会带有很多的不良反应，如第一个5α-还原酶抑制剂非那雄胺口服可以引起男性***女子化、肌肉生长受损和严重得肌肉疾病等不良反应，而这些不良反应很难通过分子结构改造来消除，因而从天然植物寻找高效低毒的新型5α-还原酶抑制剂是非常必要的。
头皮是头发赖以生存的土壤，头皮健康是头发健康生长的基础，头皮的健康对于防脱固发至关重要。头发的生长是周期性的，处于生长期、退行期和休止期的周期性循环中，一些激素、生长因子、细胞因子等参与、调控毛发的生长与脱落，适当运用防脱固发产品可以用来保护毛囊，减少头皮损伤，减缓脱发。毛***细胞位于毛囊底部的特殊间质，在毛囊发育和周期性生长调控中起主导作用。
诃子为使君子科诃子属植物诃子(Terminadia chebula Retz.)或绒毛诃子(Terminadia chebula Retz.var.tomentella Kurt.)的干燥成熟果实。诃子原产于印度、缅甸等地，在我国云南、广东、广西、西藏等地均有分布。诃子用药历史悠久，在藏药中甚至被视为“药中之王”，其味苦、酸、涩，性平，有涩肠敛肺，降火利咽之功效，在临床上主要用于治疗久泻久痢，脱肛便血，肺虚咳嗽，久咳音哑等。由于诃子比较嫩的时候，从它的外形到它的性味、功能、主治，和青果大同小异，又与藏区有关，所以把没有长成熟的诃子称为“藏青果”，治慢性咽喉炎，咽喉干燥等。
发明内容
本发明要解决的技术问题是为了克服现有技术中用于预防和减缓脱发的5α-还原酶抑制剂不够天然安全的缺陷，提供一种诃子果提取物及其制备方法、应用、含其的防脱发产品。本发明提供的诃子果提取物具有良好的5α-还原酶的抑制作用，并有很好的防脱、固发效果。
本发明是通过下述技术方案来解决上述技术问题：
一种诃子果提取物，其包括可水解丹宁，所述可水解丹宁包括诃子酸(Chebulinicacid)和诃黎勒酸(chebulagic acid)，所述可水解丹宁的含量为50％以上，所述百分比为可水解丹宁的质量占所述诃子果提取物的质量百分比。
本发明还提供一种诃子果提取物的制备方法，其包括以下步骤：将诃子果在水中进行提取，即可，其中，所述诃子果与所述水的质量比为1：9-12。
本发明中，较佳地，所述诃子果与所述水的质量比为1：10。
本发明中，所述诃子果为使君子科诃子属植物诃子(Terminadia chebula Retz.)或绒毛诃子(Terminadia chebula Retz.var.tomentella Kurt.)的干燥成熟果实，较佳地选自产于喜马拉雅地带的干诃子果。
本发明中，所述诃子果较佳地为经粉碎处理的诃子果粉末，所述诃子果粉末的目数较佳地为50-70目，例如60目。
本发明中，所述提取的方式较佳地为搅拌提取。
本发明中，所述提取的温度较佳地为85～95℃，更佳地为90℃，所述提取的时间较佳地为1.5～2.5h，更佳地为2h。
本发明中，在所述提取之后，还可按照本领域常规包括离心、过滤的步骤。
其中，较佳地，经所述过滤后得到诃子果滤渣，将所述诃子果滤渣在水中进行再次提取，所述诃子果滤渣与水的质量比为1：9-12。更佳地，所述诃子果滤渣与水的质量比为1：10。
其中，较佳地，在所述过滤之后还包括干燥的步骤。所述干燥可为冷冻干燥或喷雾干燥。
本发明还提供一种由前述制备方法制备得到的诃子果提取物。
本发明还提供一种诃子果提取物作为5α-还原酶抑制剂中的应用。
其中，较佳地，所述应用为在防脱发产品中的应用，例如发用产品。
本发明还提供一种诃子果提取物在制备5α-还原酶抑制剂的应用。
本发明中，所述诃子果提取物可为本领域常规的诃子果提取物。较佳地，所述诃子果提取物为前述诃子果提取物。
本发明还提供一种诃子果提取物在防脱发产品中的应用。
本发明中，所述诃子果提取物可为本领域常规的诃子果提取物。较佳地，所述诃子果提取物为前述诃子果提取物。
本发明还提供一种防脱发产品，所述防脱发产品包含诃子果提取物。
本发明中，所述诃子果提取物较佳地为前述诃子果提取物。
本发明中，所述防脱发产品较佳地还包括辅料。
其中，所述辅料可为本领域常规的辅料，例如选自增稠剂、乳化剂、皮肤调理剂、抗氧化剂、保湿剂、美白剂、pH调节剂和防腐剂中的一种或多种。
当所述防脱发产品还包括辅料时，所述防脱发产品中，所述诃子果提取物的质量百分比可为0.0001％～2％，较佳地为0.0001％～0.1％或0.01％～2％；所述百分比是指所述诃子果提取物的质量占所述防脱发产品的总质量的百分比。
在本发明具体的实施方案中，所述诃子果提取物的质量百分比可为0.001％、0.005％、0.01％、0.05％、0.1％或1％；所述百分比是指所述诃子果提取物的质量占所述防脱发产品的总质量的百分比。
本发明中，所述诃子果提取物可为本领域常规的诃子果提取物。较佳地，所述诃子果提取物为前述诃子果提取物。
本发明中，所述防脱发产品较佳地包括防脱产品或防脱发产品。
在不违背本领域常识的基础上，上述各优选条件，可任意组合，即得本发明各较佳实例。
本发明所用试剂和原料均市售可得。
本发明的积极进步效果在于：本申请第一次发现诃子果提取物对5α-还原酶的抑制作用，有很好的防脱固发效果。将诃子果提取物用于防脱发产品，可以防脱固发、维护毛囊干细胞活性，增强头皮健康。
附图说明
图1为效果实施例2实验示例1中各组(对照组、0.01％诃子果提取物组、0.1％诃子果提取物组)小鼠分别在抹药的第1天、第3天和第5天的照片对比。
图2为效果实施例2实验示例1中各组(对照组、0.01％诃子果提取物组、0.1％诃子果提取物组)小鼠在涂抹后第5天的切片染色图对比。
图3为效果实施例2实验示例2中各组(对照组、0.01％诃子果提取物组、0.1％诃子果提取物组)小鼠分别在抹药第1天、第7天小鼠的照片对比。
图4为效果实施例2实验示例2中各组(对照组、0.01％诃子果提取物组、0.1％诃子果提取物组)小鼠在涂抹后第7天的免疫组化染色结果对比。
具体实施方式
下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。
实施例1诃子果提取物的制备
称取产于泛喜马拉雅地带的干诃子果(使君子科诃子属植物诃子Terminadiachebula Retz.或绒毛诃子Terminadia chebula Retz.var.tomentella Kurt.的干燥成熟果实)100g，清洗干净，干燥后经高速粉碎机粉碎后过60目筛，称取50g粉末于圆底烧瓶中，按照固液比1:10加入去离子水搅拌提取，提取温度90℃，提取时间2h。离心过滤收集滤液，滤渣中再加入去离子水500ml在温度90℃的条件下搅拌提取2h，离心过滤收集滤液。对滤液进行冷冻干燥，得诃子果提取物。
诃子果提取物中包含质量百分比50％以上的可水解丹宁，可水解丹宁包含诃子酸(Chebulinic acid)和诃黎勒酸(chebulagic acid)。
效果实施例1 5α-还原酶抑制率检测
样品配制：不同浓度的诃子果提取物(0.005％～0.1％)的配制方法：将实施例1中制得的诃子果提取物溶于双蒸水中，分别得到诃子果提取物质量浓度为0.005％、0.01、0.05％和0.1％的溶液。
检测方法：获取新鲜的5α还原酶，分装，-80℃保存备用，BCA法(蛋白质定量法)测定蛋白浓度。分为空白对照组、实验组，分别按照下表1依次加入试剂，37℃孵育10min后，睾酮终浓度为25μmol·L-1，NADPH四氢钠终浓度100μmol·L-1。
在340nm处测定吸光度，比较诃子果提取物对5α还原酶的抑制作用。结果参见表2。
5α还原酶抑制率(％)计算公式如下：5α-还原酶抑制率(％)＝(实验组吸光度值/空白对照组吸光度值-1)×100％
表1各组(空白对照组、实验组)中加入的试剂(反应体系：250μL)
表2诃子果提取物对5α还原酶的抑制作用
结果显示，诃子果提取物在抑制5α还原酶能力上比较突出，且随着浓度的提高，其5α还原酶抑制率越高。
效果实施例2诃子果提取物对小鼠毛囊生长的影响
制样：将实施例1中制备的诃子果提取物溶于超纯水中，制备成10％母液，实验时用超纯水稀释分别制备得到不同浓度(质量百分比为0.01％、0.1％)的诃子果提取物样品，备用。
实验方法：采用涂抹背部皮肤的方式，测试诃子果提取物对小鼠在体毛囊生长的影响。将小鼠分为3组，分别为实验组(编号实验组1、实验组2)和对照组，共3组，每组3只小鼠。将小鼠剃毛后，实验组小鼠的背部连续七天涂抹诃子果提取物样品(实验组1和实验组2分别涂抹0.01％诃子果提取物样品和0.1％诃子果提取物样品)，对照组涂抹超纯水。分别在抹药后对小鼠进行拍照，比较背部皮肤颜色差异，并进行切片染色观察。上述实验进行2次，分别为实验示例1、实验示例2。
图1是实验示例1分别在涂抹的第1天、第3天和第5天对各组(对照组、实验组1、实验组2)小鼠拍照的照片，图2是对实验示例1各组小鼠在涂抹第5天的切片染色图，观察诃子果提取物对小鼠毛囊生长的影响。
由图1、2的小鼠剃毛结果显示，涂抹诃子果提取物5天、7天后，诃子果提取物处理组小鼠背部皮肤变黑，毛发生长明显快于对照组，表明诃子果提取物有一定促进小鼠毛囊再生的趋势。
图3是实验示例2分别在涂抹第1天、第7天对小鼠拍照的照片，图4是涂抹第7天小鼠免疫组化染色结果。由图3、4可知，涂抹诃子7天后，诃子处理组小鼠背部皮肤逐渐变黑，毛发生长明显快于对照组。
上述实验结果可知，诃子果提取物，显著增加人头皮离体毛囊的生长率，促进人头皮离体毛囊的生长，对在体小鼠的毛发生长具有一定的促进作用。
将诃子果提取物分别配置成质量百分比为0％、0.01％、0.1％、1％和2％的头发护理液(即纯水)中，并对其分组(随机盲测)，10人为一组使用2个月，问卷调查结果如表3，结果显示，均具有改善其脱发的效果。
表3头发护理液使用感受调查结果
| 0％ | 0.01％ | 0.1％ | 1％ | 2％ | |
| 使用舒适感 | +++ | +++ | +++ | +++ | +++ |
| 是否感觉头发脱发程度得到改善 | - | + | +++ | +++ | +++ |
| 是否感觉头发坚韧度增加 | - | + | +++ | +++ | +++ |
| 是否感觉头发光泽度增加 | - | + | +++ | +++ | ++ |
| 是否感觉头皮更健康 | - | + | +++ | +++ | +++ |
*上表中，+++表示非常认同，++表示比较认同，+表示基本认同，-表示没有发现。
虽然以上描述了本发明的具体实施方式，但是本领域的技术人员应当理解，这仅是举例说明，本发明的保护范围是由所附权利要求书限定的。本领域的技术人员在不背离本发明的原理和实质的前提下，可以对这些实施方式做出多种变更或修改，但这些变更和修改均落入本发明的保护范围。
Claims (10)
1.一种诃子果提取物，其特征在于，其包括可水解丹宁，所述可水解丹宁包括诃子酸和诃黎勒酸，所述可水解丹宁的含量为50％以上，所述百分比为可水解丹宁的质量占所述诃子果提取物的质量百分比。
2.一种诃子果提取物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：将诃子果在水中进行提取，即可，其中，所述诃子果与所述水的质量比为1：9-12。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述诃子果与所述水的质量比为1：10；
和/或，所述诃子果为选自产于喜马拉雅地带的干诃子果；
和/或，所述诃子果为经粉碎处理的诃子果粉末，所述诃子果粉末的目数较佳地为50-70目，例如60目；
和/或，所述提取的方式为搅拌提取；
和/或，所述提取的温度为85～95℃，较佳地为90℃；
和/或，所述提取的时间为1.5～2.5h，较佳地为2h；
和/或，在所述提取之后，还包括离心、过滤的步骤；
其中，较佳地，经所述过滤后得到诃子果滤渣，将所述诃子果滤渣在水中进行再次提取，所述诃子果滤渣与水的质量比为1：9-12；较佳地，所述诃子果滤渣与水的质量比为1：10；
其中，较佳地，在所述过滤之后还包括干燥的步骤；所述干燥可为冷冻干燥或喷雾干燥。
4.一种由如权利要求2或3所述的制备方法制备得到的诃子果提取物。
5.一种诃子果提取物在制备5α-还原酶抑制剂的应用；
较佳地，所述诃子果提取物为如权利要求1或4所述的诃子果提取物。
6.一种诃子果提取物在防脱发产品中的应用。
7.如权利要求6所述的诃子果提取物在防脱发产品中的应用，其特征在于，所述诃子果提取物为如权利要求1或4所述的诃子果提取物。
8.一种防脱发产品，其特征在于，所述防脱发产品包含诃子果提取物；
较佳地，所述诃子果提取物为如权利要求1或4所述的诃子果提取物。
9.如权利要求8所述的防脱发产品，其特征在于，所述防脱发产品还包括辅料；其中，所述辅料可选自增稠剂、乳化剂、皮肤调理剂、抗氧化剂、保湿剂、美白剂、pH调节剂和防腐剂中的一种或多种。
10.如权利要求9所述的防脱发产品，其特征在于，当所述防脱发产品还包括辅料时，所述防脱发产品中，所述诃子果提取物的质量百分比为0.0001％～2％；
较佳地，所述诃子果提取物的质量百分比为0.0001％～0.1％或0.01％～2％；
所述百分比是指所述诃子果提取物的质量占所述防脱发产品的总质量的百分比。
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