CN111671732A - 一种含有虾青素和钙的片剂 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种含有虾青素和钙的片剂，该片剂包括虾青素220份、柠檬酸钙60‑80份、微晶纤维素60‑70份、硬脂酸镁3‑5份、聚乙烯吡咯烷酮K30 12‑15份和崩解剂3‑5份，其中所述的虾青素为虾青素微囊粉；该片剂的片重相对更低，更方便服用。

Description

一种含有虾青素和钙的片剂

技术领域

本发明涉及一种片剂组合物，属于药物/食品制剂领域，具体涉及一种内容物中含虾青素及钙的片剂组合物。

背景技术

虾青素(astaxanthin)，又名虾黄质、龙虾壳色素，是一种类胡萝卜素，呈深粉红色，不溶于水，在酸、氧、高温及紫外条件下均不稳定，易氧化降解。人工合成虾青素的稳定性和抗氧化活性均比天然虾青素低。天然来源的虾青素原料主要有油状和粉状两种形式。其中，虾青素油中虾青素的含量更高，但因其直接暴露在环境中，容易被破坏，造成损失，而且油状原料适用剂型也很有限，以软胶囊为主。虾青素粉是，是虾青素油经过包合处理的微囊粉，稳定性较虾青素油有明显改善，可用于各种固体形式的制剂或食品，应用更广泛。

但虾青素粉粒径较大，又不能粉碎，粘性低，不耐高温等性质不利于其制成片剂。虽然存在粒径小且均匀的雨生红球藻粉(稳定性较微囊粉包合虾青素弱)，在制备片剂方面的性能较虾青素微囊粉好，但若想得到合格的虾青素片剂仍需加入大量的辅料，因虾青素粉中虾青素的含量比较低，在保证虾青素摄入量的情况下，虾青素片的片重通常较大，达700mg/片甚至更高，使人难以吞咽，或吞咽后异物感明显，舒适度很差。

虾青素具有抗氧化功能、保护视网膜、增强免疫力、抗癌、抗炎等多种生物功能，但受其自身性质的限制，目前含有虾青素的产品尚无法满足人们的健康需求。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，提供一种含虾青素的片剂，尤其是以虾青素微囊粉为原料，且片重更低的、低至400mg以下的虾青素片剂。

本发明提供了一种含有虾青素和钙的片剂，该片剂包括以下重量份的原料，虾青素220份、柠檬酸钙60-80份、微晶纤维素60-70份、硬脂酸镁3-5份、聚乙烯吡咯烷酮K30 12-15份和崩解剂3-5份，其中，所述的虾青素为虾青素微囊粉，而非粒径可以达到60目以上的虾青素粉末或雨生红球藻粉。

上述的虾青素微囊粉是虾青素油经过包合工艺而得，囊壳有效避免了氧及光对虾青素的破坏，使得虾青素的稳定性得到明显改善，但其仍不耐高温，如，通常湿法制粒的干燥温度(50-60℃)。同样也是因为囊壳的存在，使虾青素微囊粉的粒径较大，只能达到全部通过20目筛的程度，微囊为规则或不规则的圆形，流动性很好。因此，虾青素与配方中其他原辅料相比，更重、更易流动，混合时易下沉，难以与其他原辅料混合均匀，无法通过粉末直接压片的工艺压制片剂。

发明人尝试将虾青素以外的原辅料湿法制粒后与虾青素混合压片，但虾青素的用量大，占总片重的55％以上，而且可压性又很差，所得片剂的硬度仅10-20N(牛顿)，与要求相去甚远。改为干法制粒方式制备虾青素片后，可压性有所改善，但仍不能满足要求。此外还考察了多种粘合剂及不同用量，片剂硬度均不合格，而且还会造成崩解超时的现象。但在调整配方中的钙源时发明人意外地发现：将碳酸钙替换为柠檬酸钙后片剂的硬度明显提高，在此基础上进一步优化配方得到本发明的技术方案。以该方案制得的虾青素片表面光洁、硬度、脆碎度及崩解等性能均符合要求。

天然虾青素作为抗氧化剂的建议服用量为每日3mg；长期食用发挥抗疲劳作用时，则每日需要补充8～10mg，发挥降血脂功效时每日需要补充10～12mg(均以纯虾青素量计算)。本发明所述的虾青素微囊粉中虾青素的含量不低于(≥)1.4％。以满足每片含3mg纯虾青素的剂量，既方便食用者根据其自身需求确定食用量，又不会因服用量大(片数多)而降低食用者的依从性。

本发明所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚维酮，在一优选实施例中，该崩解剂为：交联羧甲基纤维素钠。

在另一实施例中，上述含有虾青素及钙的片剂，由以下重量份的原料制成，虾青素220份、柠檬酸钙70份、微晶纤维素65份、硬脂酸镁3份、聚乙烯吡咯烷酮K30 15份和交联羧甲基纤维素钠4份。

为了全面补充人体所需营养素，本发明所述的片剂还含有氨基酸、维生素和微量元素中的一种或其组合。其中，氨基酸如色氨酸、蛋氨酸、精氨酸；维生素如维生素B、叶酸等；微量元素，如铁、锌等。

进一步的，本发明所述片剂中含有0.5-1.5份的维生素B，具体是维生素B6和/或B12。

本发明所述的含有虾青素及钙的片剂，是通过干法制粒压片而成。具体过程是：将虾青素、柠檬酸钙、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮K30和崩解剂混合后加入干法制粒机制粒，颗粒过18目筛，再加入硬脂酸镁，混合压片。其中，干法制粒机滚轮压力优选40-50bar。

为进一步保护虾青素的功效，所述片剂的准备还包括包衣的过程，如将含有虾青素和钙的片包薄膜衣。

本发明提供的含有虾青素的片剂，不但丰富了虾青素产品市场，而且每片含纯虾青素不少于3mg，满足每日基础摄入量。更重要的是，每片的片重低于400mg，较现有虾青素片剂减少40％以上，极大地方便了服用，消除了大片剂服用后的不适感。有利于食用者坚持补充营养素，达到强身健体的目的。

发明人进一步通过试验来验证本发明的技术效果。

再次重申：以下实验只是本发明研制过程中众多实验中的举例性实验，并未涵盖和穷尽发明人为本发明所做的所有实验，目的仅仅在于用那些数据来阐述不同配方对片剂性能的影响。

试验：不同钙源及粘合剂对片剂的影响

按照下表配方分别称取100片用量的虾青素、钙、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮K30和交联羧甲基纤维素钠混合，干法制粒后加硬脂酸镁混合以

圆形冲头压片，并考察所得片剂的硬度、脆碎度及崩解时限(该三项均为常规检查，具体方法及标准不再赘述)，结果详见下表。

从上述实验结果可看出，将碳酸钙替换成柠檬酸钙后片剂硬度有明显提升，但粘合剂及崩解剂的用量直接影响崩解时限和脆碎度合格与否，其中方5虽然三项指标均合格，但脆碎度结果接近上限，易受其他因素影响导致产品不合格，因此，不宜选用该配方。

具体实施方式

实施例1

虾青素片剂(1000片)

虾青素220g、柠檬酸钙70g、微晶纤维素65g、硬脂酸镁3g、聚乙烯吡咯烷酮K3012g、交联羧甲基纤维素钠4g。

工艺：1、将硬脂酸镁以外的原辅料混合，干法制粒，过18目筛；

2、加入硬脂酸镁混合，压片。

实施例2

虾青素片剂(1000片)

虾青素220g、柠檬酸钙60g、微晶纤维素65g、硬脂酸镁3g、聚乙烯吡咯烷酮K3012g、交联聚维酮5g。

工艺：同实施例1。

实施例3

虾青素片剂(1000片)

虾青素220g、柠檬酸钙80g、微晶纤维素60g、硬脂酸镁4g、聚乙烯吡咯烷酮K3014g、交联聚维酮5g。

工艺：同实施例1。

实施例4

虾青素片剂(1000片)

虾青素220g、柠檬酸钙75g、微晶纤维素70g、硬脂酸镁3g、聚乙烯吡咯烷酮K3015g、交联羧甲基纤维素钠3g。

工艺：同实施例1。

实施例5

虾青素片剂(1000片)

虾青素220g、柠檬酸钙65g、微晶纤维素65g、硬脂酸镁5g、聚乙烯吡咯烷酮K3013g、交联羧甲基纤维素钠5g。

工艺：同实施例1。

实施例6

虾青素片剂(1000片)

虾青素220g、柠檬酸钙70g、维生素B12 1g、微晶纤维素70g、硬脂酸镁3g、聚乙烯吡咯烷酮K30 13g、交联聚维酮4g。

工艺：与实施例1不同之处，在于将压得片剂包薄膜衣。

以上仅为本发明的部分实施例，旨在对本发明进行进一步地说明，并不对本发明保护范围加以限定。任何人对上述实施方案进行并不偏离本发明范畴和精神的改进和变化，均应涵盖在本发明权利保护范围内。

Claims (8)

1.一种含有虾青素和钙的片剂，其特征在于，该片剂包括以下重量份的原料，虾青素220份、柠檬酸钙60-80份、微晶纤维素60-70份、硬脂酸镁3-5份、聚乙烯吡咯烷酮K30 12-15份和崩解剂3-5份，其中，所述的虾青素为虾青素微囊粉。

2.如权利要求1所述的片剂，其特征在于，所述虾青素微囊粉中虾青素的含量不低于1.4％。

3.如权利要求1所述的片剂，其特征在于，所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠和/或交联聚维酮。

4.如权利要求1所述的片剂，其特征在于，该片剂还含有氨基酸、维生素和微量元素中的一种或其组合。

5.如权利要求4所述的片剂，其特征在于，所述维生素为0.5-1.5份的维生素B。

6.如权利要求1所述的片剂，其特征在于，该片剂由以下重量份的原料制成，虾青素220份、柠檬酸钙70份、微晶纤维素65份、硬脂酸镁3份、聚乙烯吡咯烷酮K30 15份和交联羧甲基纤维素钠4份。

7.如权利要求1所述的片剂，其特征在于，该片剂通过干法制粒压片而成。

8.如权利要求7所述的片剂，其特征在于，该片剂的制备还包括包衣的过程。