CN111643419A - 一种驱蚊止痒花露水及其制备方法 - Google Patents

一种驱蚊止痒花露水及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开一种驱蚊止痒花露水及其制备方法。具体地，本发明提供一种组合物，所述的组合物为乳液，所述的乳液包括：(A)水相，所述的水相包括水和提取物，所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶的水提取物；(B)油相，所述的油相包括艾叶精油、棕榈油、蓖麻油和和硬脂酸；(C)乳化剂，所述的乳化剂包括失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯。本发明所述的组合物能够有效延长驱蚊时间，消肿止疼，且对叮咬后的皮肤炎症进行有效治疗。

Description

一种驱蚊止痒花露水及其制备方法
技术领域
本发明涉及药用领域，具体涉及一种花露水及其制备方法。
背景技术
夏季蚊虫叮咬不但影响睡眠，还可能感染各种疾病，困扰着人们的生活。花露水是现有市场上主要的驱蚊类的成品。现有的大多数花露水的有效成分为驱蚊酯，驱蚊酯具有一定的毒性，不利于健康，而且，现有市场的花露水作用时间短，需要多次使用，无法长时间达到驱蚊效果，尤其是在晚上入睡，由于花露水的驱蚊时间短，导致使用者晚上多次被咬醒，严重影响使用者的睡眠质量，导致睡眠质量下降。此外，对于蚊虫叮咬的皮肤，现有的花露水难以有效第消肿止疼，且也难以有效地对蚊虫叮咬后引起皮肤炎症进行治疗，从而导致皮肤损伤。
因此，本领域需要开发一种制剂，能够延长的驱蚊时间，有效地消肿止疼，且能够对叮咬后的皮肤炎症进行有效治疗。
发明内容
本发明的目的在于提供一种能够有效延长驱蚊时间，消肿止疼，且对叮咬后的皮肤炎症进行有效治疗的组合物。
本发明第一方面，提供一种组合物，所述的组合物为乳液，所述的乳液包括：
(A)水相，所述的水相包括水和提取物，所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶的水提取物；
(B)油相，所述的油相包括艾叶精油、棕榈油、蓖麻油和和硬脂酸；
(C)乳化剂，所述的乳化剂包括失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯。
优选地，所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶混合药材的水提取物。
优选地，所述的组合物还包括青蒿素和/或冰片。
优选地，所述的油相还包括青蒿素。
优选地，所述青蒿素为1-3重量份。
优选地，所述的水相还包括冰片。
优选地，所述冰片为1-3重量份。
优选地，所述的组合物为花露水。
优选地，所述的组合物制备成花露水。
优选地，所述的水相还包括润湿剂。
优选地，所述的润湿剂包括甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种或多种。
优选地，所述的乳液为油包水型乳液。
优选地，所述的提取物为干燥提取物。
优选地，所述的提取物为干浸膏。
优选地，所述的提取物为水溶性干浸膏。
优选地，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(1-5)：(3-7)：(0.5-4)，较佳地(2-4)：(4-6)：(1-3)。
优选地，所述的菊花与车前草的重量比为(1-5)：(3-7)，较佳地(2-4)：(4-6)。
优选地，所述的菊花和月桂叶的重量比为(1-5)：(0.5-4)，较佳地(2-4)：(1-3)。
优选地，所述的水的重量份为300-380重量份，较佳地330-350重量份，较佳地335-345重量份。
优选地，所述的艾叶精油的重量份为20-40重量份，较佳地25-35重量份，更佳地27-33重量份。
优选地，所述的棕榈油的重量份为160-240重量份，较佳地180-220重量份，较佳地190-210重量份。
优选地，所述的蓖麻油的重量份为150-210重量份，较佳地170-190重量份，较佳地175-195重量份。
优选地，所述的硬脂酸的重量份为70-110重量份，较佳地80-100重量份，较佳地85-95重量份。
优选地，所述的失水山梨醇单油酸酯的重量份为60-100重量份，较佳地70-90重量份，较佳地75-85重量份。
优选地，所述的单硬脂酸甘油酯的重量份为10-30重量份，较佳地15-25重量份，较佳地17-23重量份。
优选地，所述的提取物的重量份为20-60重量份，较佳地35-45重量份，较佳地37-43重量份，以提取物的干重计。
优选地，所述的润湿剂(如甘油)的重量份为10-30重量份，较佳地15-25重量份，较佳地17-23重量份。
优选地，所述的重量份的单位为克(g)。
优选地，所述的提取物通过以下方法制备：
将菊花、车前草和月桂叶混合粉碎，加水提取，过滤，浓缩干燥后，得到所述提取物。
优选地，所述的提取物通过以下方法制备：
将菊花、车前草和月桂叶混合粉碎后，加入4-6倍量水，在65-75℃下提取8-14h后，过滤后，滤液经浓缩干燥后，得到所述提取物。
优选地，所述的干燥为减压浓缩干燥。
优选地，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份
艾叶精油 20-40
棕榈油 160-240
蓖麻油 150-210
硬脂酸 70-110
失水山梨醇单油酸酯 60-100
单硬脂酸甘油酯 10-30
提取物 20-60
甘油 10-30
蒸馏水 300-380；
所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶混合药材的水提取物，其中，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(1-5)：(3-7)：(0.5-4)。
优选地，所述的乳液的处方包括：
Figure BDA0002584335440000031
Figure BDA0002584335440000041
所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶混合药材的水提取物，其中，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(2-4)：(4-6)：(1-3)。
优选地，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份
艾叶精油 27-33
棕榈油 190-210
蓖麻油 175-195
硬脂酸 85-95
青蒿素 1-3
失水山梨醇单油酸酯 75-85
单硬脂酸甘油酯 17-23
提取物 37-43
甘油 17-23
冰片 1-3
水 335-345；
所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶混合药材的水提取物，其中，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(2-4)：(4-6)：(1-3)。
优选地，所述的乳剂的平均粒径为70-90nm。
本发明第二方面，提供一种制备如本发明第一方面所述的组合物的方法，所述的方法包括步骤：
(a)将水相的各组分混合后，在65-80℃下混合，得到水性A相；
(b)将油相的各组分和乳化剂的各组分混合后，在65-80℃下混合，得到油性B相；
(c)搅拌下将A相缓缓加入到B相中，继续均匀搅拌4-6min后，用均质机在8000-12000转均质4-6min，充分乳化后，得到所述的组合物。
本发明第三方面，提供一种制备如本发明第一方面所述的组合物的用途，用于制备一制剂，所述的制剂用于驱蚊、消肿止痒和/或抗炎症。
优选地，所述的炎症为蚊虫叮咬引起的皮肤炎症。
优选地，所述的抗炎症是通过降低炎症因子进行抗炎。
优选地，所述的炎症因子为IL-1β、IL-6和/或TNF-α。
应理解，在本发明范围内中，本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。
具体实施方式
本发明开发了一种组合物，所述的组合物为乳液，所述的乳液包括水相、油相和乳化剂，所述的水相包括菊花、车前草和月桂叶的水提取物，所述的油相包括艾叶精油、棕榈油、蓖麻油和和硬脂酸，所述的乳化剂包括失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯。本发明的实验研究表明，本发明所述的乳液组合物能够有效延长驱蚊时间，消肿止疼，且对叮咬后的皮肤炎症进行有效治疗。
术语
除非另有定义，否则本文中所用的所有技术和科学术语的含义与本发明所属领域普通技术人员普遍理解的含义相同。
如本文所用，术语“包括”、“包含”与“含有”可互换使用，不仅包括开放式定义，还包括半封闭式、和封闭式定义，所述术语包括了“由……构成”、“基本上由……构成”。
如本文所用，失水山梨醇单油酸酯又称为司盘80，Span-80。
如本文所用，艾叶为本品为菊科植物艾Artemisia argyi Levl.et Vant.的干燥叶。
如本文所用，车前草为车前科植物车前Plantago asiatica L.或平车前Plantagodepressa Willd.的干燥或新鲜全草。
如本文所用，月桂叶为樟科植物月桂Laurus nobilis L.的叶。
组合物及其制备方法
本发明提供一种能够组合物，所述的组合物能够用于驱蚊、消肿止痒和/或抗炎症。本发明的组合物优选为花露水。
代表性地，所述的组合物为乳液，所述的乳液包括：
(A)水相，所述的水相包括水和提取物，所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶的水提取物；
(B)油相，所述的油相包括艾叶精油、棕榈油、蓖麻油和和硬脂酸；
(C)乳化剂，所述的乳化剂包括失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯。
在本发明的一个优选方式中，所述的油相还包括青蒿素。
在本发明的另一优选方式中，所述的水相还包括冰片。
在本发明的另一优选方式中，所述的水相还包括润湿剂。例如，所述的润湿剂包括甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种或多种。
在本发明中，失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯作为油包水型乳化剂，通过乳化作用使本发明乳液为油包水型乳液。
在本发明的另一优选方式中，所述的提取物为干燥提取物。
在本发明所述的提取物中，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(1-5)：(3-7)：(0.5-4)，较佳地(2-4)：(4-6)：(1-3)。
本发明所述的组合物的一种优选处方包括：
处方组分 重量份
艾叶精油 20-40
棕榈油 160-240
蓖麻油 150-210
硬脂酸 70-110
失水山梨醇单油酸酯 60-100
单硬脂酸甘油酯 10-30
提取物 20-60
甘油 10-30
蒸馏水 300-380；
所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶混合药材的水提取物，其中，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(1-5)：(3-7)：(0.5-4)。
更优选地，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份
艾叶精油 27-33
棕榈油 190-210
蓖麻油 175-195
硬脂酸 85-95
失水山梨醇单油酸酯 75-85
单硬脂酸甘油酯 17-23
提取物 37-43
甘油 17-23
水 335-345。。
所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶混合药材的水提取物，其中，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(2-4)：(4-6)：(1-3)。
在本发明的另一个优选方式中，所述的提取物通过以下方法制备：
将菊花、车前草和月桂叶混合粉碎后，加入4-6倍量水，在65-75℃下提取8-14h后，过滤后，滤液经浓缩干燥后，得到所述提取物。
本发明还提供一种所述的组合物的制备方法，所述的所述的方法包括步骤：
(a)将水相的各组分混合后，在65-80℃下混合，得到水性A相；
(b)将油相的各组分和乳化剂的各组分混合后，在65-80℃下混合，得到油性B相；
(c)搅拌下将A相缓缓加入到B相中，继续均匀搅拌4-6min后，用均质机在8000-12000转均质4-6min，充分乳化后，得到所述的组合物。
用途
本发明还提供一种所述的组合物的用途，用于驱蚊、消肿止痒和/或抗炎症。
代表性地，所述的炎症为蚊虫叮咬引起的皮肤炎症。
本发明所述的抗炎症可以是通过降低炎症因子进行抗炎。所述的炎症因子可以为IL-1β、IL-6和/或TNF-α。
本发明的主要技术效果包括：
1.本发明开发了一种能够有乳液，所述的乳液采用天然材料，无副作用，能够有效延长驱蚊时间，消肿止疼，且对叮咬后的皮肤炎症进行有效治疗。
2.本发明所述的乳液组合物还可含有青蒿素，用于防治疟疾的传播。
3.本发明所述的乳液组合物还可含有冰片，达到清凉的效果，能有效提高使用舒适感。
下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。
实施例1
本实施例制备一种乳剂(可以花露水方式使用)，具体如下：
艾叶精油的制备：
将艾叶粉碎后，加入去离子水，采用水蒸气蒸馏法得到艾叶精油。
水溶性干浸膏的制备：
将3重量份菊花、5重量份车前草和2重量份月桂叶混合粉碎后，加入5倍量水，在70℃下提取12h后，过滤后，滤液经减压浓缩干燥后，得到水溶性干浸膏。
本实施例的乳剂的处方如表1所示：
表1乳剂的处方组成
Figure BDA0002584335440000081
制备方法：
本发明实施例1的乳剂制备方法相同，步骤如下：
(1)将水溶性干浸膏、甘油和蒸馏水混合后并加热到70℃，搅拌混合溶解后，得到水性A相；
(2)将艾叶精油、棕榈油、蓖麻油、硬脂酸、失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯混合后并加热到70℃，搅拌混合溶解后，得到油性B相；
(3)搅拌下将水性A相缓缓注入到油性B相中，继续均匀搅拌5min后，用均质机在10000转均质5min，充分乳化后，得到油包水乳剂。
粒径性能测定：
马尔文激光粒度仪测得乳剂的平均粒径为80.6±10nm。
实施例2
本实施例同实施例1，区别点在于，
水溶性干浸膏的制备：
将7重量份菊花、2重量份车前草和1重量份月桂叶混合粉碎后，加入5倍量水，在70℃下提取12h后，过滤后，滤液经减压浓缩干燥后，得到水溶性干浸膏。
乳剂的处方如表2所示：
表2乳剂的处方组成
Figure BDA0002584335440000091
实施例3
本实施例同实施例1，区别点在于，乳剂的处方如表3所示：
表3乳剂的处方组成
Figure BDA0002584335440000101
实施例4
本实施例同实施例1，区别点在于，乳剂的处方如表4所示：
表4乳剂的处方组成
Figure BDA0002584335440000102
实施例5
本实施例同实施例1，区别点在于，乳剂的处方如表5所示：
表5乳剂的处方组成
Figure BDA0002584335440000111
制备方法：
本发明实施例1的乳剂(花露水)制备方法相同，步骤如下：
(1)将水溶性干浸膏、甘油、冰片和蒸馏水混合后并加热到70℃，搅拌混合溶解后，得到水性A相；
(2)将艾叶精油、棕榈油、蓖麻油、硬脂酸、失水山梨醇单油酸酯、单硬脂酸甘油酯和青蒿素混合后并加热到70℃，搅拌混合溶解后，得到油性B相；
(3)搅拌下将水性A相缓缓注入到油性B相中，继续均匀搅拌5min后，用均质机在10000转均质5min，充分乳化后，得到油包水乳剂。
效果试验
驱避实验
试验样品：本发明实施例1-4制备的乳剂，市售六神驱蚊花露水；
供试虫种和品系：白纹伊蚊(Aedesalbopictus)，敏感品系标准试虫，羽化后3天-5天未吸血的雌性成虫。
试验方法：在30cm×30cm×40cm的蚊笼内放入300只雌蚊。将本实施例1-4制备的乳剂与市售六神驱蚊花露水对比。选取100名身体健康的志愿者，年龄15～60岁之前，男女各半，在受试者手背涂抹约0.12ml/cm2的乳剂或六神驱蚊花露水，然后将手伸入蚊笼内，每小时暴露5min，观察6h，并记录蚊虫叮咬次数并计算有有效保护率。试验温度27～32℃，湿度为40～55％，光线暗淡。未处理的人手叮咬平均次数为30次。
有效保护率＝该时间内有效诱体数/施药诱体总数×100％(有效诱体数是指没有被蚊虫叮咬的诱体数量，诱体受第一只蚊叮咬即为失效)，其结果如表6所示：
表6对蚊虫叮咬的有效保护率
试验组 有效保护率
实施例1 100％
实施例2 91.5％
实施例3 95.7％
实施例4 94.3％
六神驱蚊花露水 68.8％
从表6可以看出，与市售花露水相比，本实施例1-4制备的乳剂能够显著驱避蚊虫的叮咬，特别是实施例1制备的乳剂能够非常有效第驱避蚊虫的叮咬。
驱蚊效时间测试
试验样品：本发明实施例1-4制备的乳剂，市售六神驱蚊花露水；
供试虫种和品系：白纹伊蚊(Aedesalbopictus)，敏感品系标准试虫，羽化后3天-5天未吸血的雌性成虫。
试验方法：按照GB/T13917.9-2009(《农药登记用卫生杀虫剂室内药效试验及评价第9部分：驱避剂》)的试验方法进行试验，其中，驱避试验每组选取20名攻击力合格的志愿者进行试验，男女各半，结果如表7所示。
表7驱蚊效时间
Figure BDA0002584335440000121
Figure BDA0002584335440000131
从表7可以看出，与市售花露水相比，本实施例1-4制备的乳剂能够显著长时间驱避蚊虫的叮咬，特别是实施例1制备的乳剂驱避蚊虫的叮咬时间高达18.6h。
消肿止痒试验
试验方法：选择被蚊虫叮咬的志愿者，年龄在12-56岁，随机分为5组，每组30人，分别为实施例1-4制备的乳剂和阳性对照组(复方薄荷脑软膏，曼秀雷敦(中国)药业有限公司)。蚊虫叮咬皮肤后，取花露水或软膏均匀涂抹于皮肤红肿处，涂抹剂量根据肿块大小调整，并记录乳剂或软膏消肿止痒的疗效及3min内止痒效果起效的志愿者例数。
疗效评价：
显效：皮肤红肿、热、痛、痒症状快速消退；
有效：皮肤红肿、热、痛、痒症状减轻；
无效：消肿止痒效果不明显或加重。
试验结果：见表8。
表8不同疗效的人数及其比率
试验组 显效(率) 有效(率) 无效(率)
实施例1 28(93.3％) 2(6.7％) 0(0％)
实施例2 22(73％) 5(16.7％) 3(10％)
实施例3 25(83％) 4(13.3％) 1(3.3％)
实施例4 24(80％) 5(16.7％) 1(3.3％)
复方薄荷脑软膏 19(63.3％) 9(30％) 3(10％)
从表8可以看出，与市售复方薄荷脑软膏相比，本实施例1-4制备的乳剂能够显著消肿止痒，特别是实施例1制备的乳剂具有非常优异的消肿止痒效果。
抗炎实验
试验样品：本发明实施例1-4制备的乳剂；
供试虫种和品系：白纹伊蚊(Aedesalbopictus)，敏感品系标准试虫，羽化后3天-5天未吸血的雌性成虫。
试验方法：将BALB/c小鼠的四肢固定于鼠板，头部可摇动，将背部两侧的2个相同区域的毛进行剔除，暴露皮肤，其它含有毛的部位用胶带粘贴，然后将固定后的小鼠放入蚊笼内，每个蚊笼内放入一种小鼠和50只雌蚊(试验温度27～32℃，湿度为40～55％，光线暗淡)，叮咬6h后，无毛皮肤处可见红肿，将小鼠取出，随机分成4组，每组10只小鼠，雌性各半。
4组叮咬后的小鼠的背部一侧红肿皮肤分别涂抹本发明实施例1-4制备的乳剂，小鼠背部另一侧红肿皮肤涂生理盐水作为阴性对照，乳剂涂抹于小鼠的无毛皮肤红肿处2.5h后，分别将同一只小鼠背部两侧的乳剂涂抹和无乳剂涂抹的无毛皮肤组织匀浆后，离心后取上清组织，各个标本进行蛋白定量，ELISA法(根据试剂盒操作说明)检测皮肤组织中炎症因子IL-1β(白介素1β)、IL-6(白介素6)、TNF-α(肿瘤坏死因子α)的表达水平。
与无乳剂涂抹的无毛皮肤(阴性对照)相比，乳剂涂抹的无毛皮肤组织中炎症因子的降低率如表9所示：
表9炎症因子IL-1β、IL-6、TNF-α的降低率(％)
试验组 IL-1β IL-6 TNF-α
实施例1 90.7％ 85.1％ 87.3％
实施例2 85.2％ 72.6％ 74.8％
实施例3 43.5％ 37.8％ 34.7％
实施例4 36.6％ 35.9％ 32.9％
备注：同一小鼠的炎症因子的降低率(％)＝(无乳剂涂抹的无毛皮肤炎症因子含量-乳剂涂抹的无毛皮肤组织中炎症因子)/无乳剂涂抹的无毛皮肤炎症因子含量。
从表9可以看出，本实施例1-4制备的乳剂能够显著治疗蚊虫叮咬导致的皮肤炎症，从实施例1、3和4的数据对比可以发现，棕榈油和蓖麻油作为油相成分能够协同增强乳剂发挥对炎症的治疗效果。
以上所述仅为本申请的优选实施例而已，并不用于限制本申请，对于本领域的技术人员来说，本申请可以有各种更改和变化。凡在本申请的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本申请的保护范围之内。

Claims (10)

1.一种组合物，其特征在于，所述的组合物为乳液，所述的乳液包括：
(A)水相，所述的水相包括水和提取物，所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶的水提取物；
(B)油相，所述的油相包括艾叶精油、棕榈油、蓖麻油和和硬脂酸；
(C)乳化剂，所述的乳化剂包括失水山梨醇单油酸酯和单硬脂酸甘油酯。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的油相还包括青蒿素；和/或
所述的水相还包括冰片。
3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的组合物制成花露水。
4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的水相还包括润湿剂，
所述的润湿剂包括甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种或多种。
5.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(1-5)：(3-7)：(0.5-4)。
6.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的提取物通过以下方法制备：
将菊花、车前草和月桂叶混合粉碎，加水提取，过滤，浓缩干燥后，得到所述提取物。
7.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份 艾叶精油 20-40 棕榈油 160-240 蓖麻油 150-210 硬脂酸 70-110 失水山梨醇单油酸酯 60-100 单硬脂酸甘油酯 10-30 提取物 20-60 甘油 10-30 蒸馏水 300-380；
所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶混合药材的水提取物，其中，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(1-5)：(3-7)：(0.5-4)。
8.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的乳液的处方包括：
处方组分 重量份 艾叶精油 27-33 棕榈油 190-210 蓖麻油 175-195 硬脂酸 85-95 青蒿素 1-3 失水山梨醇单油酸酯 75-85 单硬脂酸甘油酯 17-23 提取物 37-43 甘油 17-23 冰片 1-3 水 335-345；
所述的提取物为菊花、车前草和月桂叶混合药材的水提取物，其中，所述的菊花、车前草和月桂叶的重量比为(2-4)：(4-6)：(1-3)。
9.一种制备如权利要求1所述的组合物的方法，其特征在于，所述的方法包括步骤：
(a)将水相的各组分混合后，在65-80℃下混合，得到水性A相；
(b)将油相的各组分和乳化剂的各组分混合后，在65-80℃下混合，得到油性B相；
(c)搅拌下将A相缓缓加入到B相中，继续均匀搅拌4-6min后，用均质机在8000-12000转均质4-6min，充分乳化后，得到所述的组合物。
10.一种如权利要求1所述的组合物的用途，其特征在于，用于制备一制剂，所述的制剂用于驱蚊、消肿止痒和/或抗炎症。
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