CN109260218A - 一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物 - Google Patents

一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物 Download PDF

Info

Publication number
CN109260218A
CN109260218A CN201811178566.8A CN201811178566A CN109260218A CN 109260218 A CN109260218 A CN 109260218A CN 201811178566 A CN201811178566 A CN 201811178566A CN 109260218 A CN109260218 A CN 109260218A
Authority
CN
China
Prior art keywords
drug
substitution
substituted carboxymethyl
sodium cellulosate
constipation
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
CN201811178566.8A
Other languages
English (en)
Inventor
吴雪英
赵刚
任霞
余丽花
郭平
黄志军
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Jianmin Pharmaceutical Groups Corp Ltd
Original Assignee
Jianmin Pharmaceutical Groups Corp Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jianmin Pharmaceutical Groups Corp Ltd filed Critical Jianmin Pharmaceutical Groups Corp Ltd
Priority to CN201811178566.8A priority Critical patent/CN109260218A/zh
Publication of CN109260218A publication Critical patent/CN109260218A/zh
Pending legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/716—Glucans
    • A61K31/717—Celluloses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/10—Laxatives

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本发明公开了一种治疗便秘的药物，该药物的活性成分是低取代羧甲基纤维素钠。通过小鼠灌胃服用不同取代度的羧甲基纤维素钠并建立便秘动物模型，结果发现低取代羧甲基纤维素钠能显著缩短首便时间、显著增加粪便数目和重量，与高取代羧甲基纤维素钠相比具有更好的通便作用。本发明提供的药物治疗便秘疗效更加确切，质量更加稳定。

Description

一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物
技术领域
本发明涉及一种治疗便秘的药物，尤其是以羧甲基纤维素钠为活性成分 的治疗便秘的药物。
背景技术
羧甲基纤维素钠，简称CMC-Na，具有增稠、悬浮、乳化、稳定、保形、 成膜等多种作用，是一种常用的药用辅料和食品添加剂。另外，羧甲基纤维 素钠在肠道中吸水膨胀而不被肠道吸收，能增加粪便体积，刺激胃肠蠕动， 提高粪便的数量、重量和含水率，从而加快排便，是一种优良的治疗便秘药 物，目前已有羧甲基纤维素钠颗粒剂应用于临床。
CMC-Na是纤维素的羧甲基化衍生物，由纤维素与氯乙酸在碱性条件下发 生醚化反应得到，其中取代度(DS)是最关键的指标，决定了CMC-Na的性能 和应用范围。CMC-Na的取代度是指每个纤维素大分子葡萄糖残基环上的羟基 上的氢被羧甲基所取代的平均数目(参考文献CN 104459014A)，通过控制物 料比例和反应条件，即可得到不同取代度的CMC-Na。
现有的CMC-Na制剂没有对原料药的取代度进行严格的控制，导致疗效参 差不齐，治疗便秘的效果仍有待于进一步提高。目前尚无低取代CMC-Na用于 临床并提高疗效的相关文献报导。
发明内容
为解决上述问题，本发明提供了一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成 分的治疗便秘药物，旨在提高疗效。
通过小鼠灌胃服用不同取代度的羧甲基纤维素钠并建立便秘动物模型， 研究羧甲基纤维素钠对小鼠首次排便时间、6h内排便粒数及重量的影响，结 果发现低取代羧甲基纤维素钠能显著缩短首便时间、显著增加粪便数目和重 量，与高取代羧甲基纤维素钠相比具有更好的通便作用，其中取代度低于0.8 效果较好，取代度为0.4-0.6效果最佳。
本发明的有益效果是：
(1)与现有的CMC-Na制剂相比，本发明起效时间更短，通便效果更佳， 疗效更加确切。
(2)本发明通过严格控制原料药的质量，得到的产品疗效更加稳定。
(3)与高取代羧甲基纤维素钠相比，低取代羧甲基纤维素钠的生产难度 和成本更低，因此本发明还有利于降低羧甲基纤维素钠制剂的生产成本，从 而减少医患负担。
附图说明
图1是不同取代度的CMC-Na对小鼠首次黑便时间的影响。
图2是不同取代度的CMC-Na对小鼠粪便颗粒数目的影响。
图3是不同取代度的CMC-Na对小鼠粪便重量的影响。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步详细说明。
实施例1：不同取代度羧甲基纤维素钠对小鼠通便功能的影响
雄性昆明小鼠80只，体重20.0±2.0g，根据体重随机分为8组，每组 10只，分别为：羧甲基纤维素钠A(取代度0.2)、羧甲基纤维素钠B(取代 度0.4)、羧甲基纤维素钠C(取代度0.6)、羧甲基纤维素钠D(取代度0.8)、 羧甲基纤维素钠E(取代度1.0)、羧甲基纤维素钠F(取代度1.2)六个样品 组、空白对照组和模型对照组。样品组按20g/kg·bw经灌胃给予受试物，模 型组和空白对照组分别给予等容量蒸馏水，连续7天。各组小鼠禁食不禁水 16h后，空白对照组给蒸馏水，其它各组分别灌胃给予复方地芬诺酯10mg/kg·bw。30min后，样品组经灌胃给予含相应受试样品的指示墨汁，空 白对照组和模型对照组只给予指示墨汁，试验中灌胃容量均为0.2ml/10g·bw。
给予墨汁后动物单笼饲养，开始计时，观察记录每只动物首次排黑便时 间、6h内排便粒数及重量。
结果：给受试物后，各组动物的饮食和活动正常，各实验组小鼠在实验 结束时体重与正常对照组及模型对照组比较差异均无明显差别。与空白组相 比，模型组小鼠排便时间显著延长、粪便数目和重量显著减少(P＜0.05)， 表明造模成功；与模型组相比，A、B、C、D组小鼠的首便时间显著缩短、粪 便数目和重量显著增加(P＜0.05)，而E、F组与模型组相比没有显著差异 (P>0.05)。以上结果表明，低取代羧甲基纤维素钠具有良好的通便作用，其中取代度低于0.8效果较好，取代度为0.4-0.6效果最佳。

Claims (4)

1.一种治疗便秘的药物，其活性成分是低取代羧甲基纤维素钠。
2.如权利要求1所述治疗便秘的药物，其特征在于：所述羧甲基纤维素钠的取代度低于0.8。
3.如权利要求1所述治疗便秘的药物，其特征在于：所述羧甲基纤维素钠的取代度为0.4-0.6。
4.如权利要求1-3任何一项所述治疗便秘的药物，其特征在于：所述药物为颗粒剂。
CN201811178566.8A 2018-10-10 2018-10-10 一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物 Pending CN109260218A (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201811178566.8A CN109260218A (zh) 2018-10-10 2018-10-10 一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201811178566.8A CN109260218A (zh) 2018-10-10 2018-10-10 一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CN109260218A true CN109260218A (zh) 2019-01-25

Family

ID=65196970

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201811178566.8A Pending CN109260218A (zh) 2018-10-10 2018-10-10 一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN109260218A (zh)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109562069A (zh) * 2016-04-25 2019-04-02 吉莱斯公司 治疗便秘的方法
CN111494313A (zh) * 2020-05-25 2020-08-07 李会芳 一种用于母猪便秘治疗的灌肠液及其制备方法

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104622889A (zh) * 2015-01-13 2015-05-20 河北柯瑞生物医药有限公司 一种植物多糖清洗液

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN104622889A (zh) * 2015-01-13 2015-05-20 河北柯瑞生物医药有限公司 一种植物多糖清洗液

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
周密妹: "羧甲基纤维素钠颗粒的致泻作用", 《中国药科大学学报》 *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109562069A (zh) * 2016-04-25 2019-04-02 吉莱斯公司 治疗便秘的方法
CN109562069B (zh) * 2016-04-25 2022-06-03 吉莱斯公司 治疗便秘的方法
CN111494313A (zh) * 2020-05-25 2020-08-07 李会芳 一种用于母猪便秘治疗的灌肠液及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN107495383A (zh) 一种润肠通便复合益生元及其制备方法与应用
CN1509144A (zh) 益生素和益生菌组合物及其在肠道疾病治疗中的用法
CN106901153A (zh) 圆苞车前子壳粉∕麦麸复合粉及其制备方法
CN109260218A (zh) 一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物
CN1839827A (zh) 雷尼酸锶咀嚼片及其制备方法
CN110810855A (zh) 一种具有润肠通便功能的膳食纤维组合物
CN112168855B (zh) 一种用于肠道准备和治疗便秘的组合物
CN106074463A (zh) ***二酚在制备治疗痛风性关节炎药物中的应用
CN106074493A (zh) 一种***提取物在制备治疗痛风性关节炎药物中的应用
CN102648748A (zh) 一种润肠通便食品
CN111228238A (zh) 含有奥利司他与低聚糖的药物组合物
CN116966238A (zh) 润肠通便的中药组合物、制备方法及应用
JP4113242B1 (ja) 消化器症状の防止剤
EP2037937B1 (en) Tri and tetra-oligo-saccharides for use as agglutination agents for enteric pathogens
CN106924270B (zh) 一种含有奥利司他的具有减肥功能的药物组合物
CN104824511A (zh) 一种益生元组合物
CN104208089B (zh) 一种用于治疗家禽腺胃炎的胃漂浮制剂及其制备方法
CN106236775A (zh) 獐奶在制备促进消化的药物或保健食品中的应用
CN108245530A (zh) 一种具有润肠通便作用的组合物及其制备方法与用途
CN102688477B (zh) 一种治疗畜禽呼吸道疾病的药物组合物
CN107789394B (zh) 一种用于治疗畜禽腹泻的组合物
Widjanarko et al. Laxative potential of the konjac flour (Amorphophallus muelleri Blume) in treatment of loperamide induced constipation on Sprague Dawley rats
CN104757549B (zh) 一种润肠通便组合物
CN101450074A (zh) 一种明显改善胃肠道功能、防治便秘的组合物
CN116869169B (zh) 一种具有通便功能的组合物及其制备方法和用途

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
RJ01 Rejection of invention patent application after publication
RJ01 Rejection of invention patent application after publication

Application publication date: 20190125