CN109260218A - 一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成分的治疗便秘药物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种治疗便秘的药物,该药物的活性成分是低取代羧甲基纤维素钠。通过小鼠灌胃服用不同取代度的羧甲基纤维素钠并建立便秘动物模型,结果发现低取代羧甲基纤维素钠能显著缩短首便时间、显著增加粪便数目和重量,与高取代羧甲基纤维素钠相比具有更好的通便作用。本发明提供的药物治疗便秘疗效更加确切,质量更加稳定。
Description
技术领域
本发明涉及一种治疗便秘的药物,尤其是以羧甲基纤维素钠为活性成分 的治疗便秘的药物。
背景技术
羧甲基纤维素钠,简称CMC-Na,具有增稠、悬浮、乳化、稳定、保形、 成膜等多种作用,是一种常用的药用辅料和食品添加剂。另外,羧甲基纤维 素钠在肠道中吸水膨胀而不被肠道吸收,能增加粪便体积,刺激胃肠蠕动, 提高粪便的数量、重量和含水率,从而加快排便,是一种优良的治疗便秘药 物,目前已有羧甲基纤维素钠颗粒剂应用于临床。
CMC-Na是纤维素的羧甲基化衍生物,由纤维素与氯乙酸在碱性条件下发 生醚化反应得到,其中取代度(DS)是最关键的指标,决定了CMC-Na的性能 和应用范围。CMC-Na的取代度是指每个纤维素大分子葡萄糖残基环上的羟基 上的氢被羧甲基所取代的平均数目(参考文献CN 104459014A),通过控制物 料比例和反应条件,即可得到不同取代度的CMC-Na。
现有的CMC-Na制剂没有对原料药的取代度进行严格的控制,导致疗效参 差不齐,治疗便秘的效果仍有待于进一步提高。目前尚无低取代CMC-Na用于 临床并提高疗效的相关文献报导。
发明内容
为解决上述问题,本发明提供了一种以低取代羧甲基纤维素钠为活性成 分的治疗便秘药物,旨在提高疗效。
通过小鼠灌胃服用不同取代度的羧甲基纤维素钠并建立便秘动物模型, 研究羧甲基纤维素钠对小鼠首次排便时间、6h内排便粒数及重量的影响,结 果发现低取代羧甲基纤维素钠能显著缩短首便时间、显著增加粪便数目和重 量,与高取代羧甲基纤维素钠相比具有更好的通便作用,其中取代度低于0.8 效果较好,取代度为0.4-0.6效果最佳。
本发明的有益效果是:
(1)与现有的CMC-Na制剂相比,本发明起效时间更短,通便效果更佳, 疗效更加确切。
(2)本发明通过严格控制原料药的质量,得到的产品疗效更加稳定。
(3)与高取代羧甲基纤维素钠相比,低取代羧甲基纤维素钠的生产难度 和成本更低,因此本发明还有利于降低羧甲基纤维素钠制剂的生产成本,从 而减少医患负担。
附图说明
图1是不同取代度的CMC-Na对小鼠首次黑便时间的影响。
图2是不同取代度的CMC-Na对小鼠粪便颗粒数目的影响。
图3是不同取代度的CMC-Na对小鼠粪便重量的影响。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步详细说明。
实施例1:不同取代度羧甲基纤维素钠对小鼠通便功能的影响
雄性昆明小鼠80只,体重20.0±2.0g,根据体重随机分为8组,每组 10只,分别为:羧甲基纤维素钠A(取代度0.2)、羧甲基纤维素钠B(取代 度0.4)、羧甲基纤维素钠C(取代度0.6)、羧甲基纤维素钠D(取代度0.8)、 羧甲基纤维素钠E(取代度1.0)、羧甲基纤维素钠F(取代度1.2)六个样品 组、空白对照组和模型对照组。样品组按20g/kg·bw经灌胃给予受试物,模 型组和空白对照组分别给予等容量蒸馏水,连续7天。各组小鼠禁食不禁水 16h后,空白对照组给蒸馏水,其它各组分别灌胃给予复方地芬诺酯10mg/kg·bw。30min后,样品组经灌胃给予含相应受试样品的指示墨汁,空 白对照组和模型对照组只给予指示墨汁,试验中灌胃容量均为0.2ml/10g·bw。
给予墨汁后动物单笼饲养,开始计时,观察记录每只动物首次排黑便时 间、6h内排便粒数及重量。
结果:给受试物后,各组动物的饮食和活动正常,各实验组小鼠在实验 结束时体重与正常对照组及模型对照组比较差异均无明显差别。与空白组相 比,模型组小鼠排便时间显著延长、粪便数目和重量显著减少(P<0.05), 表明造模成功;与模型组相比,A、B、C、D组小鼠的首便时间显著缩短、粪 便数目和重量显著增加(P<0.05),而E、F组与模型组相比没有显著差异 (P>0.05)。以上结果表明,低取代羧甲基纤维素钠具有良好的通便作用,其中取代度低于0.8效果较好,取代度为0.4-0.6效果最佳。
Claims (4)
1.一种治疗便秘的药物,其活性成分是低取代羧甲基纤维素钠。
2.如权利要求1所述治疗便秘的药物,其特征在于:所述羧甲基纤维素钠的取代度低于0.8。
3.如权利要求1所述治疗便秘的药物,其特征在于:所述羧甲基纤维素钠的取代度为0.4-0.6。
4.如权利要求1-3任何一项所述治疗便秘的药物,其特征在于:所述药物为颗粒剂。
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