CN107115218A - 一种纳米脂质载体防晒凝胶及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种纳米脂质载体防晒凝胶及其制备方法。该NLC‑gel以羧甲基纤维素钠为基质,液态油脂和固态油脂组成脂质载体,将RES和有机防晒剂共同包裹于脂质载体中,经乳化、超声得NLC‑gel。其中液态油脂为辛癸酸甘油酯,固态油脂为乳木果酯,有机防晒剂为:4‑甲基苄亚基樟脑(Parsol5000)、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(Parsol1789)、甲氧基肉桂酸乙基己酯(ParsolMCX)。本发明实验设计采用JMP7软件,实验结果用spss分析,数据严谨、结果可靠;纳米脂质载体的固体骨架结构降低了RES和有机防晒剂的光不稳定性;RES兼具抗紫外线和细胞保护功能,为防晒产品易产生光敏反应和光毒性的困境提供新策略。
Description
技术领域
本发明属于化妆品制备技术中的载体***技术领域。涉及一种同时负载白藜芦醇和有机防晒剂的纳米级载体的制备方法及其处方优化研究。
背景技术
我国西部高原地区日照时间长,紫外线辐射强度高,人体皮肤易受到损伤,加之高原空气干燥、风沙大,皮肤容易失水脱皮,更进一步加重了紫外线对皮肤的损伤。因此日光性皮炎已成为常见疾病。根据人们所受紫外线照射强度、时间长短及病变反应,可将晒伤分为“即时性晒伤”和“累积性晒伤”两大类。即时性是在短时间内皮肤受到强烈的日光暴晒所致。累积性晒伤没有即时性晒伤那样强烈的短期反应,是由慢性光毒反应所致。此类症状多出现于经常暴露在阳光下的人们。太阳光中的紫外线(UV)辐射是一种非常显著的环境因子,它主要作用于人的皮肤。根据波长大小,太阳光中的紫外线可以分为三类:l)长波紫外线(UVA),波长为320~400nm,几乎全部到达地面,能穿透真皮;2)中波紫外线(UVB),波长为280~320nm,可以穿透皮肤,大部分可到达地面;3)短波紫外线(UVC),波长为200~280nm,均被臭氧层所吸收,不能到达地面。在对市售的高原防晒产品的调研中发现:(1)多数产品通过采用W/O型乳化体系,同时负载物理和化学防晒剂,产品油腻不清爽,驻高原官兵在使用本类产品时会产生不适感。同时该类产品保湿性较差。(2)由于强光照射导致活性成分的稳定性严重下降。(3)化学防晒剂部分经皮吸收,可产生皮肤刺激性。随着使用防晒剂人员的增加,有关防晒剂收剂引起过敏现象和光过敏症的报道越来越多。(4)市售防晒凝胶多用水溶性的化学防晒剂,虽然具有保湿作用,但是可用的防晒剂受到限制,防晒效果也不明显,而且处方中表面活性剂含量较高,对皮肤刺激性较大。
白藜芦醇为天然多酚类化合物,具有显著的抗氧化作用,皮肤涂抹白藜芦醇能够抑制UVB引起的皮肤水肿、发炎,能有效改善驻训高原官兵因长时间受到强烈紫外线照射而引起的日光性皮炎。体外研究表明,在辐照之前使用白藜芦醇能够抵御UVA射线引起的氧化应激。研究显示:白藜芦醇在皮肤中的结合位点主要位于表皮的角质形成细胞,并且白藜芦醇可以保护HaCaT细胞免受NO释放SNP的损伤;白藜芦醇亦可通过抑制1L-1β和NF-κB及其介导的MMPs表达从而抑制UVA照射对人成纤维细胞造成的光损伤。但纯白藜芦醇在紫外光的照射下转化为其顺式异构体,活性减弱,对遇光、热不稳定。使白藜芦醇在化妆品领域的使用受到限制。
NLC是采用两种或者两种以上的固液或者固固脂质材料经过高温加热后冷却而制得。作为局部给药***的载体,NLC的具有以下优势:(1)粒径小,黏附效应强;(2)能够提高化学防晒剂的稳定性;(3)对紫外线具有散射作用,可减弱紫外线对皮肤的辐射强度,产生抗磁外线协同增效作用;(4)可降低化学防晒剂对皮肤的刺激性;(4)液态脂质的加入致使晶格缺陷,能够容纳更多的药物分子,提高药物的载量,降低药物在贮存过程中被排挤泄露;(5)NLC的载体原料具有良好的生物相容性,制备过程中不使用有机溶剂,对机体毒性小。水凝胶具有流体的黏性行为,这使得其能与皮肤良好接触,而且质地清爽,具有良好的锁水、保湿作用,但其只能负载水溶性抗晒剂,抗晒效果差。将NLC与水凝胶相结合制备纳米结构脂质载体水凝胶,纳米结构脂质载体水凝胶在保留了NLC和水凝胶优点的同时,克服了NLC和水凝胶的缺点。
若将白藜芦醇和有机防晒剂制备为纳米结构脂质载体凝胶,不仅可提高载药量,增强抗紫外线作用,减少涂抹次数,而且产品在兼具防晒、保湿功能的同时,能够保护HacaT细胞,降低有机防晒剂对皮肤产生的光敏反应和光毒效应。
发明内容
本发明的目的是提供一种纳米脂质载体防晒凝胶及其制备方法。用该方法制备的防晒凝胶可提高白藜芦醇和有机防晒剂的光稳定性,降低有机防晒剂对皮肤产生的刺激性,为防晒产品的开发提供新思路。
本发明的技术方案是:一种纳米脂质载体防晒凝胶,其特征是由下列物质按质量百分比制成:
白藜芦醇0.25~1.5%;有机防晒剂7~9%;复合脂质8~16%;复配乳化剂2~5%;羧甲纤维素钠0.1~0.4%;透明质酸钠0.2~0.3%;NeoloneTM MxP 0.5~2%;甘油3~8%;维生素E 0.5~1%;红没药醇0.1~0.3%;尿囊素0.1~0.25%;EDTA-2Na 0.05~0.2%;其余为去离子水;
其中,复合脂质为乳木果酯和辛癸酸甘油,且以质量比计乳木果酯:辛癸酸甘油=5:1;
有机防晒剂为:4-甲基苄亚基樟脑(Parsol5000)、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(Parsol1789)、甲氧基肉桂酸乙基己酯(ParsolMCX),且以质量比计Parsol5000:Parsol1789:ParsolMCX=1:2:5;
复配乳化剂为Olivem1000和Olivem800,且以质量比计Olivem 1000:Olivem 800=5:3。
一种纳米脂质载体防晒凝胶的制备方法,其特征是以羧甲纤维素钠为基质,液态油脂和固态油脂组成脂质载体,将白藜芦醇和有机防晒剂共同包裹于脂质载体中,经乳化、超声得NLC-gel。其中液态油脂为辛癸酸甘油酯,固态油脂为乳木果酯,通过JMP软件设计试验,采用spss软件进行数据分析,优选出最优处方。
(1)该纳米结构脂质载体凝胶的制备方法:称取处方量的羧甲纤维素钠、透明质酸钠、防腐剂,用甘油分散均匀,加入去离子水并于磁力搅拌器上快速搅拌,充分溶胀,制成凝胶基质。再将处方量的乳木果酯、复配乳化剂、乳木果脂、维生素E、红没药醇共同置于80℃水浴,加热融化后加入Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX,待温度降至50℃,加入白藜芦醇/辛癸酸甘油酯分散液,制成油相。称取处方量的尿囊素、EDTA-2Na、去离子水于水浴中80℃加热至溶解,制成水相。将水相和油相均于75℃油浴、2000r/min中分别剪切5min,同时将油相以稳定的流速缓缓加至水相,2000r/min剪切5min,并于180W的功率下超声10min,得纳米脂质载体分散液(NLC)。将NLC分散液室温放置至40℃,加入凝胶基质中,边加边搅拌至均匀,得纳米脂质载体凝胶(NLC-gel)。
(2)处方优化方法:以吸光度值为指标,通过单因素试验,考察辛葵酸甘油酯与乳木果酯投料比、白藜芦醇用量、乳化剂用量、剪切速度、超声功率、剪切时间、超声时间对指标的影响,筛选出试验的显著性因素。考察因素间的交互作用,以便在使用定制设计试验时,减少添加因子,以达到通过最少的试验次数获得最优的试验结果。在运用JMP设计并分析预测的基础上,将所得数据输入spss中,采用单变量线性模型分析,优化参数。
JMP是SAS公司为全球客户开发的六西格玛统计软件,试验设计是JMP的强势功能之一,目前国内还未见将其应用于化妆品领域的报道。该NLC-gel的特征在于其严谨的处方优化过程。在考察单因素及交互作用的基础上,用JMP7设计试验,并通过spss软件对结果进行方差齐性检验,得出的最优处方为:RES用量为1%,剪切时间为5min,超声时间为10min。根据QB/T2410-1998中UVB防护评价方法,测其吸光度值为2.358±0.070,表明该NLC-gel具有完全防护紫外线照射的效果。该制剂中RES、Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX的包封率分别为33.36%±2.25、62.58%±3.02、61.13%±2.78、55.18%±1.03。进一步的稳定性试验结果提示,其形状、含量、粒度、黏度、pH能在高温、高湿及强光条件下保持稳定。前期实验中,建立了HPLC法同时测定白藜芦醇和三种有机防晒剂的含量,其方法学结果表明该法准确、可靠,可用于NLC-gel的质量评价。
本发明在化妆品制备技术领域构建了一种新型纳米递药***,此递药***为纳米脂质载体凝胶,载体由液态油脂和固态油脂共同构成的固体骨架结构,包裹白藜芦醇和有机防晒剂得载药凝胶。该凝胶可发挥防晒作用的同时,能够提高白藜芦醇和有机防晒剂的光稳定性。
本发明的创新性在于:1.将NLC与水凝胶相结合制备纳米结构脂质载体水凝胶,纳米结构脂质载体水凝胶在保留了NLC和水凝胶优点的同时,克服了NLC和水凝胶的缺点。2.纳米脂质载体的固体骨架结构提高了白藜芦醇和有机防晒剂的光稳定性。3.白藜芦醇兼具抗紫外线和细胞保护功能,为防晒产品易产生光敏反应和光毒性的困境提供新策略。4.实验设计采用JMP7软件,实验结果用spss分析,数据严谨、结果可靠。
附图说明
图1是纳米脂质载体防晒凝胶的粒径分布(DLS)图。
图2是纳米脂质载体防晒凝胶的电位分布图。
图3是预测刻画器。
图4是高温、高湿和强光条件下,纳米脂质载体防晒凝胶的含量分别在0天、5天和10天的变化图,其中,n=3。
图5是高温、高湿和强光条件下,纳米脂质载体防晒凝胶的粒度分别在0天、5天和10天的变化图,其中,n=3。
图6是高温、高湿和强光条件下,纳米脂质载体防晒凝胶的黏度分别在0天、5天和10天的变化图,其中,n=3。
图7是高温、高湿和强光条件下,纳米脂质载体防晒凝胶的pH分别在0天、5天和10天的变化图,其中,n=3。
图8是在UVA和UVB照射条件下,RES、Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX原料药的含量分别在0h、1h、2h和3h天的变化图,其中,n=3。
图9是在UVA和UVB照射条件下,防晒乳液中RES、Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX的含量分别在0h、1h、2h和3h天的变化图,其中,n=3。
图10是在UVA和UVB照射条件下,纳米脂质载体防晒凝胶中RES、Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX的含量分别在0h、1h、2h和3h天的变化图,其中,n=3。
具体实施方式
一种纳米脂质载体防晒凝胶的处方如下:0.1g羧甲基纤维素钠、0.3g透明质酸钠、1ml NeoloneTM MxP、8ml甘油、12.5g乳木果酯、2.5g Olivem1000、1.5g Olivem800、0.5g维生素E、0.1g红没药醇、1g Parsol5000、2g Parsol1789、5g ParsolMCX、1g白藜芦醇、2.5g辛癸酸甘油酯、0.2g尿囊素、0.1g EDTA-2Na、去离子水61.7g。
上述纳米脂质载体防晒凝胶的制备方法如下:称取处方量的羧甲纤维素钠、透明质酸钠、NeoloneTM MxP,用甘油分散均匀,加入去离子水,于磁力搅拌器上快速搅拌,充分溶胀,制成凝胶基质;再将处方量的乳木果酯、Olivem1000、Olivem800、维生素E、红没药醇共同置于80℃水浴,加热融化后加入Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX,待温度降至50℃,加入白藜芦醇与辛癸酸甘油酯的分散液,制成油相;称取处方量尿囊素、EDTA-2Na,加入去离子水,于水浴中80℃加热至溶解,制成水相;将水相和油相分别于75℃油浴、2000r/min中剪切5min,同时将油相以稳定的流速缓缓加至水相,2000r/min剪切5min,并于180W的功率下超声10min,得纳米脂质载体分散液(NLC);将NLC分散液室温放置至40℃,加入凝胶基质中,边加边搅拌至均匀,得纳米脂质载体凝胶(NLC-gel)。
纳米脂质载体防晒凝胶的处方优化及其质量评价
1目的:确定最适宜的制备方案以及其质量评价
2研究方法:
2.1纳米脂质载体防晒凝胶的表征
称取适量的NLC-gel,用去离子水稀释,涡旋振荡,使其分散均匀,用纳米粒度及zeta电位分析仪测定NLC-gel的粒径和电位。
2.2包封率测定
采用凝胶柱SephadexG-25,以去离子水作为洗脱剂分离纳米粒于游离药物,出现蓝色乳光后开始收集,16ml后乳光消失,精密量取收集液5ml,用甲醇破乳,HPLC-PDA法测定破乳后的含量,以破乳后含量占总量的百分比为包封率。
包封率=(包裹的药物量/药物总量)×100%
2.3 UVB防护作用的评价
根据QB/T2410-1998,采用紫外吸光度法评价防晒化妆品的UVB防晒效果。将医用胶带剪成1㎝×4㎝的长方形,将粘贴面贴在石英池透光一侧的表面上。紫外预热后,设定检测波长:280nm、290nm、300nm、310nm、320nm。精密称取(8±0.2)㎎,带上医用乳胶指套后,将样品涂敷均匀,称5个平行样品。室温放置30min后,将待测样品置于样品光路中,另一贴有胶带的石英池置于参比光路中。测定280nm、290nm、300nm、310nm、320nm五个波长的Ai,将测定值求算术平均值依次测定五个平行样品,将求算术平均值,即为样品的紫外吸光度
2.4处方优化
以吸光度值为指标,通过单因素试验,考察辛葵酸甘油酯与乳木果酯投料比、白藜芦醇投药量、乳化剂用量、剪切速度、超声功率、剪切时间、超声时间对指标的影响,筛选出试验的显著性因素。基于JMP软件中的定制设计实验方法,优化参数。事先考察因素间的交互作用,以便在使用定制设计试验时,减少添加因子,以达到减少次数的效果。以吸光度值和4种有效成分的包封率为评价指标,优选最适宜处方组成和制备工艺。
2.5质量评价
2.5.1外观
2.5.2含量测定
将纳米脂质载体凝胶分散于去离子水中,用甲醇破乳,HPLC法检测含量。
2.5.2 pH的测定称取适量NLC-gel,去离子水稀释,涡旋振荡,使其分散均匀,用精密pH计测定,仪器用pH4.0和pH6.86的磷酸缓冲盐校正。
2.5.3黏度的测定
调节两个水平调节脚,直至粘度计顶部的水泡在中央位置。称取适量NLC-gel,旋动升降架旋钮,使粘度计缓慢的下降,转子逐渐浸入被测液体当中,直至转子上的标记与液面相平为止。下“测量”键,步进电机开始旋转,适当时间(读数大致稳定)后即可同时测得当前转子、该转速下的粘度值和百分计标度。
:相对黏度;K:系数(K=1000)M:测定马达转动产生的扭矩;ω:角速度(ω=6r/min)转子号:1号
2.5.4储藏稳定性评价
依据2015版《中国药典》四部通则《原料药物与制剂稳定性试验指导原则》对纳米脂质防晒凝胶的稳定性进行试验研究。
2.5.6紫外稳定性评价
称取适量的纳米脂质载体防晒凝胶于称量瓶中,将石英板盖在瓶口上,距光源垂直距离20㎝,经照度计测量UVA及UVB强度分别为280.0μw/cm2±28μw/cm2及172μw/cm2±17.2μw/cm2,并分别于1h、2h、3h取样,HPLC法测其含量,观察不同照射时间下含量的变化。同时,以原料药和自制防晒乳作为两种对照,试验方法同上。自制防晒乳的油脂中只含液体油脂(辛癸酸甘油酯),即未与固体油脂(乳木果酯)形成具有骨架结构的脂质载体,其处方量和制备工艺均等同于纳米脂质载体防晒凝胶。
3实验结果:
3.1纳米脂质载体防晒凝胶的表征
纳米脂质载体防晒凝胶的平均粒径为184.8nm,zeta电位为-51.57mV。结果见图1、图2。
3.2包封率
纳米脂质载体防晒凝胶中的白藜芦醇、Parasol5000、Parasol 1789、ParasolMCX的包封率分别为33.36%±2.25、62.58%±3.02、61.13%±2.78、55.18%±1.03。结果提示本专利设计的纳米脂质载体凝胶在含多种有效成分的前提下具有较高的包封率。
3.3 UVB防护作用的评价
纳米脂质载体防晒凝胶的吸光度为2.358±0.070,据QB/T2410-1998中UVB防护评价方法,提示本专利设计的纳米脂质载体防晒凝胶具有完全防护紫外线照射的效果。
3.4处方优化结果
根据单因素试验结果,影响吸光度值的显著性因素为白藜芦醇投药量(A)、剪切时间(B)、超声时间(C)。根据定制设计原理,各因素设置3水平(A1、A2、A3分别为0.05g、0.25g、1g,B1、B2、B3分别为5min、10min、20min,C1、C2、C3分别为1min、5min、10min)。交互作用的考察结果提示白藜芦醇用量与剪切时间之间没有交互作用,剪切时间与超声时间有明显的交互作用,白藜芦醇使用量与超声时间有可能存在交互作用。添加因子A、B、C、A×C、B×C,添加效应吸光度值和4种有效成分的包封率,运用JMP定制设计出15组试验,将所得数据录入分析,以最小二乘法进行模型拟合,通过预测刻画器的得出最优处方为A1B1C3,结果见图3。
在运用JMP设计并分析预测的基础上,将所得数据输入spss中,采用单变量线性模型分析,以各指标为因变量,因素A、B、C、A×C、B×C为固定因子,检验主体间的效应,采用Tukey HSD法进行两两比较的方差齐性检验。结果提示:在单因素方差分析主体间效应的检验结果中所构建的总体模型F统计量依次为(按照吸光度、白藜芦醇、Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX的顺序):5.571、765.169、6.271、38.268、45.329,所对应的P值几乎为0,可以认为总体拟合的线性效果非常好。
对于指标吸光度,因素A、B、A×C、B×C对吸光度的影响都非常显著,因素C对吸光度值无显著性差异。而进一步的两两比较结果表明,A1与A3的之间的均值差值最大,B3与B1的之间的均值差值最大,C2与C1之间的均值差值最大。因此,对于指标吸光度,最优的组合应为A1B3C2。
对于指标白藜芦醇包封率,A、B、C、A×C、B×C对白藜芦醇包封率的影响都非常显著。而进一步的两两比较结果表明,A3与A1的之间的均值差值最大,剪切时间为B1与B2的之间的均值差值最大,超声时间为C2与C1的之间的均值差值最大。因此,对于指标白藜芦醇的包封率,最优的组合应为A3B1C2。
对于指标Parsol5000的包封率,因素A、C、A×C、B×C对Parsol 5000的包封率影响都非常显著,因素B对Parsol 5000的包封率没有显著性影响。而进一步的两两比较结果表明,A1与A3的之间的均值差值最大,剪切时间为B3与B2的之间的均值差值最大,超声时间为C3与C1的之间的均值差值最大。因此,对于指标Parsol 5000的包封率,最优的组合应为A1B3C3。
对于指标Parsol1789的包封率,因素A、C、A×C、B×C对Parsol 1789的包封率影响都非常显著,因素B对Parsol 1789的包封率没有显著性影响。而进一步的两两比较结果表明,A1为%与A3的之间的均值差值最大,剪切时间为B1与B3的之间的均值差值最大,超声时间为C3与C1的之间的均值差值最大。因此,对于指标Parsol 1789的包封率,最优的组合应为A1B1C3。
对于指标ParsolMCX的包封率,因素A、B、C、A×C、B×C对Parsol MCX的包封率影响都非常显著。而进一步的两两比较结果表明,A1与A3的之间的均值差值最大,剪切时间为B1与B3的之间的均值差值最大,超声时间为C3与C1的之间的均值差值最大。因此,对于指标Parsol MCX的包封率,最优的组合应为A1B1C3。
综上所述,最优组合应为A1B1C3。即白藜芦醇投药量为1g,剪切时间为5min,超声时间为10min。与预测刻画器的结果一致。所测得的吸光度值为2.358±0.070,据QB/T2410-1998中UVB防护评价方法,表明该NLC-gel具有完全防护紫外线照射的效果。白藜芦醇、Parasol5000、Parasol1789、ParasolMCX的包封率分别为33.36%±2.25、62.58%±3.02、61.13%±2.78、55.18%±1.03。进一步的稳定性试验结果提示,其形状、含量、粒度、黏度、pH能在高温、高湿及强光条件下保持稳定。
3.5质量评价
3.5.1外观
本专利设计的纳米脂质载体防晒凝胶为乳白色胶状,均匀细腻,无分层现象,不干涸或液化,涂展性良好。
3.5.2含量测定
纳米脂质载体防晒凝胶中的白藜芦醇、Parasol5000、Parasol 1789、ParasolMCX的含量101.38%±1.36、102.98%±0.89、99.67%±1.31、95.25%±0.07。
3.5.2 pH的测定
纳米脂质载体防晒凝胶的平均pH值为6.31±0.08。根据QB/T-2286-1997,润肤乳液的pH值限量范围为4.5~8.5。结果提示本专利设计的纳米脂质载体凝胶的pH值符合润肤乳液的理化指标。
3.5.3黏度的测定
测量结果显示纳米脂质载体防晒凝胶的黏度在15~20Pa·s之间。3.5.4储藏稳定性评价
储藏稳定性结构见图4~图7。结果显示,在影响因素试验条件下,纳米脂质载体防晒凝胶的含量、黏度、粒度、pH均未出现显著性差异,其形状也未发生改变。提示本专利设计的纳米脂质载体防晒凝胶稳定性良好。
3.5.5紫外稳定性评价
结果显示,原料药经过UVA照射后1h,RES、Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX的含量均有显著性降低,经过UVB1h射后,RES、Parsol5000、ParsolMCX的含量均有显著性降低,而Parsol1789的含量未见变化。这是因为RES在UVA和UVB的320~360nm和280~320nm波段均有吸收;Parsol5000和ParsolMCX虽是强效UVB吸收剂,但其分别在UVA的320~350nm和320~360nm均有不同程度的吸收;而Parsol1789是UVA吸收剂,在UVB波段没有吸收,因此含量没有显著性变化,结果见图8。
防晒乳液经过UVA照射2h后,RES和Parsol1789、的含量均有显著性降低,经过UVB射2h后,RES的含量有显著性降低,UVB照射3h后,RES、Parsol5000、ParsolMCX的含量均有显著性降低,而Parsol1789的含量没有显著性变化。结果提示基质能够防止白藜芦醇和有机防晒剂产生光降解,但结果见图9。
纳米脂质防晒凝胶经过UVA照射3h后,RES、Parsol5000和ParsolMCX的含量均未见显著性变化,仅Parsol178的含量在照射3h后降低了2.0%;经UVB照射后,Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX的含量均未发生显著性变化,而RES的含量降低了3.9%。表明纳米脂质载体防晒凝胶中的白藜芦醇和有机防晒剂能在UVA和UVB的照射2h内稳定,不发生光降解。结果提示,与原料药和防晒乳液的紫外线稳定性评价结果相比,该制剂能显著提高RES和有机防晒剂的光稳定性,结果见图10。
4结论:
处方优化结果表明,白藜芦醇用量为1%,剪切时间为5min,超声时间为10min时,所测得的吸光度值为2.358±0.070,表明该纳米脂质载体防晒凝胶具有完全防护紫外线照射的效果。RES、Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX的包封率分别为33.36%±2.25、62.58%±3.02、61.13%±2.78、55.18%±1.03。储藏稳定性结果提示该制剂稳定,便于储存;紫外稳定性结果提示本专利设计的纳米脂质载体防晒凝胶能够有效提高RES、Parsol5000、Parsol1789和ParsolMCX的光稳定性,具有一定的市场前景。
Claims (2)
1.一种纳米脂质载体防晒凝胶,其特征是由下列物质按质量百分比制成:
白藜芦醇0.25~1.5%;有机防晒剂7~9%;复合脂质8~16%;复配乳化剂2~5%;羧甲纤维素钠0.1~0.4%;透明质酸钠0.2~0.3%;NeoloneTM MxP 0.5~2%;甘油3~8%;维生素E 0.5~1%;红没药醇0.1~0.3%;尿囊素0.1~0.25%;EDTA-2Na 0.05~0.2%;其余为去离子水;
其中,复合脂质为:乳木果酯和辛癸酸甘油,且以质量比计乳木果酯:辛癸酸甘油=5:1;
有机防晒剂为:4-甲基苄亚基樟脑(Parsol5000)、丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷(Parsol1789)、甲氧基肉桂酸乙基己酯(ParsolMCX),且以质量比计Parsol5000:Parsol1789:ParsolMCX=1:2:5;
复配乳化剂为:Olivem1000和Olivem800,且以质量比计Olivem 1000:Olivem 800=5:3。
2.如权利要求1所述的纳米脂质载体防晒凝胶,其特征是,具体制备方法如下:称取处方量的羧甲纤维素钠、透明质酸钠、NeoloneTM MxP,用甘油分散均匀,加入去离子水,于磁力搅拌器上快速搅拌,充分溶胀,制成凝胶基质;再将处方量的乳木果酯、Olivem1000、Olivem800、维生素E、红没药醇共同置于80℃水浴,加热融化后加入Parsol5000、Parsol1789、ParsolMCX,待温度降至50℃,加入白藜芦醇与辛癸酸甘油酯的分散液,制成油相;称取处方量尿囊素、EDTA-2Na,加入去离子水,于水浴中80℃加热至溶解,制成水相;将水相和油相分别于75℃油浴、2000r/min中剪切5min,同时将油相以稳定的流速缓缓加至水相,2000r/min剪切5min,并于180W的功率下超声10min,得纳米脂质载体分散液(NLC);将NLC分散液室温放置至40℃,加入凝胶基质中,边加边搅拌至均匀,得纳米脂质载体凝胶(NLC-gel);
其中白藜芦醇用量为1%,剪切时间为5min,超声时间为10min时,所测得的吸光度值为2.358,白藜芦醇、Parasol5000、Parasol1789、ParasolMCX的包封率分别为33.36%、62.58%、61.13%、55.18%。
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