CN106793776A - 农药组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及包含作为组分I的所述***化合物(I‑1至I‑31)和作为组分II的氟噻唑吡乙酮、唑菌醇、氟啶虫胺腈、灭虫威、氯氰菊酯、硫双威、三氟苯嘧啶(介离子)、氟吡呋喃酮之一的组合物。本发明还涉及所述组合物在防治植物病原性真菌中的用途，防治植物病原性真菌的方法以及涂覆有所述组合物的植物繁殖材料。

Description

农药组合物
本发明涉及包含如下组分的组合物：
1)作为组分I的选自如下的化合物：
化合物I-1
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇；
化合物I-2
1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇；
化合物I-3
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-4
1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇；
化合物I-5
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；
化合物I-6
1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***；
化合物I-7
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；
化合物I-8
1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***；
化合物I-9
1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***；
化合物I-10
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇，
化合物I-11
1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***；
化合物I-12
1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基-3,3-二甲基丁基]-1,2,4-***；
化合物I-13
1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-***；
化合物I-14
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇；
化合物I-15
1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***；
化合物I-16
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-3-炔-2-醇；
化合物I-17
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-18
2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-19
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；
化合物I-20
1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***；
化合物I-21
1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-***；
化合物I-22
1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-***；
化合物I-23
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-24
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇盐酸盐；
化合物I-25
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-4-炔-2-醇；
化合物I-26
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-27
2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-28
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇；
化合物I-29
2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-30
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；和
化合物I-31
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇；以及
2)作为组分II的选自如下组的化合物：
氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)(II-1)；唑菌醇(triadimenol)(II-2)；氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)(II-3)；灭虫威(methiocarb)(II-4)；氯氰菊酯(cypermethrin)(II-5)；硫双威(thiodicarb)(II-6)；三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)(介离子)(II-7)和氟吡呋喃酮(flupyradifurone)(II-8)。
本发明尤其涉及包含如下组分的组合物：
1)作为组分I的选自如下的化合物：
化合物I-1
2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇；
化合物I-2
1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇；
化合物I-3
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-4
1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇；
化合物I-5
2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；和2)作为组分II的选自如下组的化合物：
氟噻唑吡乙酮(II-1)；唑菌醇(II-2)；氟啶虫胺腈(II-3)；灭虫威(II-4)；氯氰菊酯(II-5)；硫双威(II-6)；三氟苯嘧啶(介离子)(II-7)和氟吡呋喃酮(II-8)。
此外，本发明涉及本发明组合物作为农药尤其在防治本文详述的植物病原性真菌中的用途以及包含它们的制剂或组合物。本发明此外还涉及包含所述组合物的种子。本发明此外还涉及防治有害物，尤其是本文详述的植物病原性真菌的方法，其中用有效量的本发明组合物处理真菌或需要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。本发明此外还涉及制备本发明组合物的方法。
考虑到降低已知化合物的施用率并拓宽其活性谱，本发明的目的是提供在活性化合物的施用总量降低下仍对重要的有害物，尤其是有害真菌，尤其是对某些适应症显示出改进活性的组合物。本发明的另一目的是提供可用于在通常易受病原体侵袭的特殊重要作物中防治特殊病原体的组合物。
因此，我们发现了开头和下文说明中所定义的组合物和用途。
化合物I(组分I)可以类似于已知的现有技术方法通过各种途径得到(参见J.Agric.Food Chem.(2009)57，4854-4860；EP 0 275 955A1；DE 40 03180A1；EP 0 113640A2；EP 0 126 430A2)。此外，化合物I(组分I)、其制备及其在作物保护中的用途描述于WO 2013/007767(PCT/EP2012/063626)、WO 2013/024076(PCT/EP2012/065835)、WO 2013/024075(PCT/EP2012/065834)、WO 2013/024077(PCT/EP2012/065836)、WO 2013/024081(PCT/EP2012/065848)、WO 2013/024080(PCT/EP2012/065847)、WO 2013/024083(PCT/EP2012/065852)、WO 2013/010862(PCT/EP2012/063526)、WO 2013/010894(PCT/EP2012/063635)、WO 2013/010885(PCT/EP2012/063620)、WO 2013/024082(PCT/EP2012/065850)中，它们也公开了具有其他活性化合物的某些组合物。由于其氮原子的碱性特征，组分I，即尤其是化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-20、I-21、I-22、I-23、I-24、I-25、I-26、I-27、I-28、I-29、I-30和I-31或上面详述的任何组的化合物I能够与无机或有机酸或与金属离子形成盐或加合物，尤其是与无机酸形成盐。
I-1:2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇
I-2:1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇
I-3:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇
I-4:1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇
I-5:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇
I-6:1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***
I-7:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇
I-8:1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***
I-9:1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***
I-10:2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇
I-11:1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***
I-12:2-[2-三氟甲基-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇
I-13:1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-***
I-14:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇
I-15:1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***
I-16:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-3-炔-2- 醇
I-17 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇:
I-18 2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇:
I-19 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇:
I-20 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***:
I-21 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-***:
I-22 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-***:
I-23 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇:
I-24 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇盐酸盐:
I-25 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-4-炔-2-醇:
I-26 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇:
I-27 2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇:
I-28 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇:
I-29 2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇:
I-30 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇:
和
I-31 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇:
无机酸的实例为氢卤酸，如氟化氢、氯化氢、溴化氢和碘化氢，碳酸，硫酸，磷酸和硝酸。
合适的有机酸例如为甲酸和链烷酸，如乙酸、三氟乙酸、三氯乙酸和丙酸，以及还有乙醇酸、硫氰酸、乳酸、琥珀酸、柠檬酸、苯甲酸和其他芳基羧酸，肉桂酸，草酸，烷基磺酸(具有1-20个碳原子的直链或支化烷基的磺酸)，芳基磺酸或芳基二磺酸(带有一个或两个磺酸基团的芳族基团，如苯基和萘基)，烷基膦酸(具有1-20个碳原子的直链或支化烷基的膦酸)，芳基膦酸或芳基二膦酸(带有一个或两个膦酸基团的芳族基团，如苯基和萘基)，其中烷基或芳基可以带有其他取代基，例如对甲苯磺酸，水杨酸、对氨基水杨酸、2-苯氧基苯甲酸、2-乙酰氧基苯甲酸等。合适的金属离子尤其是第二主族元素的离子，尤其是钙和镁离子，第三和第四主族元素的离子，尤其是铝、锡和铅离子，以及还有第一至第八过渡族元素的离子，尤其是铬、锰、铁、钴、镍、铜、锌和其他离子。特别优选第四周期过渡族元素的金属离子。金属可以以它们可能呈现的各种价态存在。
组分I包含手性中心且它们通常以外消旋体形式得到。本发明化合物的R-和S-对映体可以用本领域技术人员已知的方法，例如通过使用手性HPLC以纯净形式分离和离析。适合用作抗菌剂的是对映体及其组合物二者。这相应地适用于组合物。此外，组分I可以以生物学活性可能不同的不同晶型存在。
具体而言，在每种情况下存在外消旋组合物。此外，根据本发明可以存在任何其他比例的(R)-对映体和(S)-对映体。这适用于本文详述的每一组合物。
根据本发明的一个实施方案，组分I为化合物I-1。化合物I-1可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-1的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-1作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-1作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(R)-I-1：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇；化合物(S)-I-1：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇。
根据本发明的另一实施方案，组分I为化合物I-2。化合物I-2可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-2的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-2作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体的提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-2作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(R)-I-2：(R)-1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇；化合物(S)-I-2：(S)-1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-3。化合物I-3可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-3的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-3作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-3作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(R)-I-3：(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；化合物(S)-I-3：(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-4。化合物I-4可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-4的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-4作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-4作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(R)-I-4：(R)-1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇；化合物(S)-I-4：(S)-1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-5。化合物I-5可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-5的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-5作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-5作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(R)-I-5：(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4- ***-1-基)丁-2-醇；化合物(S)-I-5：(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-6。化合物I-6可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-6的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-6作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-6作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-6：(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***；化合物(R)-I-6：(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-7。化合物I-7可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-7的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-7作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-7作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-7：(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；化合物(R)-I-7：(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-8。化合物I-8可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-8的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-8作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-8作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-8：(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***；化合物(R)-I-8：(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-9。化合物I-9可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-9的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-9作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-9作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-9：(S)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***；化合物(R)-I-9：(R)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-10。化合物I-10可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-10的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-10作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-10作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-10：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；化合物(R)-I-10：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-11。化合物I-11可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-11的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-11作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-11作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-11：(S)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***；化合物(R)-I-11：(R)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-12。化合物I-12可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-12的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-12作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-12作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-12：(S)-2-[2-三氟甲基-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；化合物(R)-I-12：(R)-2-[2-三氟甲基-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-13。化合物I-13可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-13的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-13作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-13作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-13：(S)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-***；化合物(R)-I-13：(R)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-14。化合物I-14可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-14的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-14作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-14作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-14：(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇；化合物(R)-I-14：(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-15。化合物I-15可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-15的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-15作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-15作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-15：(S)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***；化合物(R)-I-15：(R)-1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-16。化合物I-16可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体也可以以任何其他比例存在，例如I-16的纯对映体(R)或或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-16作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-16作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-16：(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-3-炔-2-醇；化合物(R)-I-16：(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-3-炔-2-醇。
根据本发明的一个实施方案，组分I为化合物I-17。化合物I-17可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-17的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-17作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-17作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(R)-I-17：(R)-12-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；化合物(S)-I-4：(S)-12-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇。
根据本发明的一个实施方案，组分I为化合物I-18。化合物I-18可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-18的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-18作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-18作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-18：(S)-2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；化合物(R)-I-18：(R)-2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-19。化合物I-19可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-19的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-19作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-19作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60、％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。化合物(S)-I-19：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；化合物(R)-I-19：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-20。化合物I-20可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-20的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-20作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-20作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-20：(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***；化合物(R)-I-20：(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-21。化合物I-21可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-21的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-21作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-21作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-21：(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-***；化合物(R)-I-21：(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-22。化合物I-22可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-22的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-22作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-22作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-22：(S)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-***；化合物(R)-I-22：(R)-1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-***。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-23。化合物I-23可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-23的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-23作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-23作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-23：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；化合物(R)-I-23：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-24。化合物I-24可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-24的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-24作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-24作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-24：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇盐酸盐；化合物(R)-I-24：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇盐酸盐。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-25。化合物I-25可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-25的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-25作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-25作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-25：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-4-炔-2-醇；化合物(R)-I-25：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-4-炔-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-26。化合物I-26可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-26的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-26作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-26作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-26：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；化合物(R)-I-26：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-27。化合物I-27可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-27的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-27作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-27作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-27：(S)-2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；化合物(R)-I-27：(R)-2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-28。化合物I-28可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-28的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-28作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-28作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-28：(S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇；化合物(R)-I-28：(R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-29。化合物I-29可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-29的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-29作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-29作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-29：(S)-2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；化合物(R)-I-29：(R)-2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-30。化合物I-30可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-30的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-30作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-30作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-30：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；化合物(R)-I-30：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇。
根据本发明的再一实施方案，组分I为化合物I-31。化合物I-31可以作为(R)-对映体和(S)-对映体的外消旋组合物存在，但(R)-对映体和(S)-对映体还可以以任何其他比例存在，例如I-31的纯对映体(R)或纯对映体(S)。
根据一个具体实施方案，化合物I-31作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(R)-对映体提供和使用。
根据另一具体实施方案，化合物I-31作为对映体过量(e.e.)为至少40％，例如至少50％，60％，70％或80％，优选至少90％，更优选至少95％，仍更优选至少98％，最优选至少99％的(S)-对映体提供和使用。
化合物(S)-I-31：(S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇；化合物(R)-I-31：(R)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇。
根据本发明的另一实施方案，组分I选自化合物I-1、I-2、I-3、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-11、I-13、I-14、I-15和I-16。根据本发明的更特定实施方案，组分I选自化合物I-1、I-2、I-6和I-8。根据本发明的另一更特定实施方案，组分I选自化合物I-3、I-4、I-5、I-7、I-9、I-11、I-13、I-14、I-15和I-16。
根据本发明的再一实施方案，组分I选自化合物I-1、I-2、I-3、I-4和I-5，更具体选自I-1、I-3、I-4和I-5。根据本发明的再一实施方案，组分I选自化合物I-3、I-4和I-5。
组分II的制备及其对有害真菌的作用是已知的(参见http://www.alanwood.net/pesticides/)且它们通常可市购。市购活性化合物例如可以在The Pesticide Manual，第14版，British Crop Protection Council(2006)和其他出版物中找到。
氟噻唑吡乙酮(II-1)：1-(4-{4-[(5RS)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氢-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}-1-哌啶基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮
唑菌醇(II-2)：(1RS,2RS；1RS,2SR)-1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-***-1-基)丁-2-醇
氟啶虫胺腈(II-3)：[甲基(氧代){1-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙基}-λ6-亚硫基]氨腈
灭虫威(II-4)：4-甲硫基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯
氯氰菊酯(II-5)：(RS)-α-氰基-3-苯氧基苄基(1RS,3RS；1RS,3SR)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸酯或(RS)-α-氰基-3-苯氧基苄基(1RS)-顺反-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷甲酸酯
硫双威(II-6)：(3EZ,12EZ)-3,7,9,13-四甲基-5,11-二氧杂-2,8,14-三硫杂-4,7,9,12-四氮杂十五碳烷-3,12-二烯-6,10-二酮
三氟苯嘧啶(介离子)(II-7)：3,4-二氢-2,4-二氧代-1-(嘧啶-5-基甲基)-3-(α,α,α-三氟间甲苯基)-2H-吡啶基[1,2-a]嘧啶-1--3-盐
氟吡呋喃酮(II-8)：4-[(6-氯-3-吡啶基甲基)(2,2-二氟甲基)氨基]呋喃-2(5H)-酮
在另一实施方案中，组分II选自氟噻唑吡乙酮(II-1)；唑菌醇(II-2)；氟啶虫胺腈(II-3)；灭虫威(II-4)；硫双威(II-6)；三氟苯嘧啶(介离子)(II-7)和氟吡呋喃酮(II-8)。
在一个实施方案中，组分II选自氟噻唑吡乙酮(II-1)；唑菌醇(II-2)；氟啶虫胺腈(II-3)；灭虫威(II-4)和三氟苯嘧啶(介离子)(II-7)。
在下文中进一步描述本发明组合物及其优选用途。在每种情况下，根据本发明该组合物在防治特定有害物，尤其是植物病原性真菌中的用途也意欲包括防治特定有害物，尤其是植物病原性真菌的相应方法，其中用有效量的本文所定义的组合物处理真菌或要保护以防侵袭的材料、植物、土壤或种子。
根据本发明的一个具体实施方案，仅两种所定义的活性化合物存在于本发明组合物(本文也称为“二元组合物”)中。该组合物当然可以含有任何种类的下文详述的添加剂等以提供适合用于农业中的配制剂。
组分I与组分II的重量比取决于所用活性物质的性能且通常为1:1000-1000:1，更具体为1:500-500:1。组分I与组分II的重量比可优选为1:100-100:1，常常为1:50-50:1，优选1:20-20:1，特别优选1:10-10:1，尤其是1:3-3:1。还可能优选重量比为1:2-2:1。
根据本发明的双组分组合物的再一实施方案，组分I与组分II的重量比通常为1:1-1:100，常常为1:1-1:50，优选1:1-1:20，更优选1:1-1:10，甚至更优选1:1-1:4，尤其是1:1-1:2。
根据一个实施方案，本发明的双组分组合物可以优选具有的化合物I对化合物II的重量比为1000:1-1:1，常常为100:1-1:1，经常为50:1-1:1，优选20:1-1:1，更优选10:1-1:1，甚至更优选4:1-1:1，尤其是2:1-1:1。
本发明的具体组合物汇编在表B1中，其中每一行对应于本发明组合物的一个实施方案，即一种具体列举的组合物。根据一个具体方面，这些为各自仅含有这两种组分作为活性化合物的二元组合物。此外，在该表中列举的组合物的每一组合也代表本发明的实施方案。
表B1：包含一种组分I和一种组分II的双组分组合物B1-1至B1-248，尤其是含有相应组分I和II作为唯一活性成分的二元组合物：
I＝选自化合物I-1至I-31的组分I
II＝氟噻唑吡乙酮(II-1)；唑菌醇(II-2)；氟啶虫胺腈(II-3)；灭虫威(II-4)；氯氰菊酯(II-5)；硫双威(II-6)；三氟苯嘧啶(介离子)(II-7)和氟吡呋喃酮(II-8)
组合物B1-1至B1-248中的组分I与组分II的重量比取决于所用活性物质的性能且通常为1:1000-1000:1，更具体为1:500-500:1。组合物B1-1至B1-248中的组分I与组分II的重量比可优选为1:100-100:1，常常为1:50-50:1，优选1:20-20:1，特别优选1:10-10:1，尤其是1:3-3:1。还可能优选重量比为1:2-2:1。
根据本发明组合物B1-1至B1-248的再一实施方案，组分I与组分II的重量比通常为1:1-1:100，常常为1:1-1:50，优选1:1-1:20，更优选1:1-1:10，甚至更优选1:1-1:4，尤其是1:1-1:2。
根据另一实施方案，本发明组合物B1-1至B1-248可以优选具有的组分I对化合物II的重量比为1000:1-1:1，常常为100:1-1:1，经常为50:1-1:1，优选20:1-1:1，更优选10:1-1:1，甚至更优选4:1-1:1，尤其是2:1-1:1。
本发明的一个实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1000:1-1:1000。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为500:1-1:500。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为100:1-1:100。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:100-100:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:50-50:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:20-20:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:10-10:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:3-3:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:2-2:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1000:1-1:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为100:1-1:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为50:1-1:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为20:1-1:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为10:1-1:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为4:1-1:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为2:1-1:1。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:1-1000。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:1-1:100。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:1-1:50。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:1-1:20。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:1-1:10。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:1-1:4。
本发明的另一实施方案涉及组合物B1-1至B1-248中的任一种，其中组分I与组分II的重量比为1:1-1:2。
如上所述，组分I含有手性中心且因此可以作为外消旋混合物、纯对映体存在或在一种组分I中两种对映体可以以任何比例(S):(R)存在。
根据本发明的特殊实施方案，相应组分I作为(S)对映体存在。根据本发明的特殊实施方案，相应组分I作为(R)对映体存在。根据一个具体方面，这些为其各自仅含有这两种组分作为活性化合物的二元组合物。
本发明组合物适合作为杀真菌剂。它们的特征在于对宽范围的植物病原性真菌[包括尤其源于根肿菌纲(Plasmodiophoromycetes)、Peronosporomycetes(同义词卵菌纲(Oomycetes))、壶菌纲(Chytridiomycetes)、接合菌纲(Zygomycetes)、子囊菌纲(Ascomycetes)、担子菌纲(Basidiomycetes)和半知菌纲(Deuteromycetes)(同义词不完全菌纲(Fungi imperfecti))的土传真菌]具有显著的效力。它们中的一些内吸有效并且可以作为叶面杀真菌剂、拌种用杀真菌剂和土壤杀真菌剂用于作物保护中。此外，它们适合防治尤其出现在木材或植物根部的有害真菌。
本发明组合物对于在各种栽培植物如禾谷类，例如小麦、黑麦、大麦、小黑麦、燕麦或稻；甜菜，例如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，如仁果、核果或浆果，例如苹果、梨、李、桃、杏仁、樱桃、草莓、悬钩子、黑莓或鹅莓；豆科植物，例如扁豆、豌豆、苜蓿或大豆；油料植物，例如油菜、芥菜、橄榄、向日葵、椰子、可可豆、蓖麻油植物、油棕、花生或大豆；葫芦科植物，例如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，例如棉花、亚麻、***或黄麻；柑桔类水果，例如橙子、柠檬、葡萄柚或橘；蔬菜，例如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、西红柿、土豆、葫芦或柿子椒；月桂类植物，例如鳄梨、肉桂或樟脑；能量和原料植物，例如玉米、大豆、油菜、甘蔗或油棕；玉米；烟草；坚果；咖啡；茶；香蕉；葡萄藤(食用葡萄和酿酒用葡萄)；啤酒花；草坪；天然橡胶植物或观赏和森林植物，例如花卉、灌木、阔叶树或常绿树，例如针叶树，以及植物繁殖材料如种子和这些植物的作物材料中防治大量植物病原性真菌特别重要。
优选本发明组合物用于在大田作物，例如土豆、糖用甜菜、烟草、小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、棉花、大豆、油菜、豆科植物、向日葵、咖啡或甘蔗；水果；葡萄藤；或观赏植物或蔬菜如黄瓜、西红柿、菜豆或南瓜上防治大量真菌。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子，以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、枝、芽和其他植物部分，包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些幼苗还可以在移植之前通过经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
优选分别将农药I和农药II的本发明组合及其组合物对植物繁殖材料的处理用于在禾谷类如小麦、黑麦、大麦和燕麦；稻、玉米、棉花和大豆上防治大量真菌。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物，包括但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见http://cera-gmc.org，见其中的GM作物数据库)。基因修饰植物是其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的遗传材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别除草剂的施用，这些除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，例如磺酰脲类(例如参见US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/26390、WO97/41218、WO 98/02526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO 03/14357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)或咪唑啉酮类(例如参见US 6,222,100、WO 01/82685、WO 00/026390、WO 97/41218、WO 98/002526、WO 98/02527、WO 04/106529、WO 05/20673、WO03/014357、WO 03/13225、WO 03/14356、WO 04/16073)；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂，例如草甘膦(glyphosate)(例如参见WO 92/00377)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂，例如草铵膦(glufosinate)(例如参见EP-A 242 236、EP-A 242 246)；或oxynil除草剂(参见US 5,559,024)。几种栽培植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂，例如耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)的夏播油菜(Canola，德国BASF SE)。已经使用基因工程方法来赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性，它们中的一些可以以商标名(耐受草甘膦，Monsanto，U.S.A.)和(耐受草铵膦，德国Bayer CropScience)市购。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白，尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌，特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些的植物，所述杀虫蛋白如δ-内毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；无性杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线虫定居细菌的杀虫蛋白，例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)；动物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒素，例如链霉菌属(Streptomycetes)毒素；植物凝集素，例如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋合成酶，联苄合成酶，壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中，这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如参见WO 02/015701)。该类毒素或能够合成这些毒素的基因修饰植物的其他实例例如公开于EP-A374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A 427 529、EP-A 451 878、WO03/18810和WO 03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对所有分类学上为节肢动物的害虫，尤其是甲虫(鞘翅目(Coeleropta))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能够合成一种或多种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中，它们中的一些可市购，例如(产生毒素Cry1Ab的玉米品种)，Plus(产生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种)，(产生毒素Cry9c的玉米品种)，RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦丝菌素-N-乙酰转移酶[PAT]的玉米品种)；33B(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，I(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，II(产生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种)；(产生VIP毒素的棉花品种)；(产生毒素Cry3A的土豆品种)； Bt11(例如CB)和法国Syngenta Seeds SAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种)，法国Syngenta SeedsSAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米品种，参见WO 03/018810)，比利时Monsanto Europe S.A.的MON 863(产生毒素Cry3Bb1的玉米品种)，比利时MonsantoEurope S.A.的IPC 531(产生毒素Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时PioneerOverseas Corporation的1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白质以增强对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性的植物。该类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白，例如参见EP-A 392 225)，植物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwinia amylvora具有增强的抗性的这些蛋白的土豆品种)。生产该类基因修饰植物的方法通常对本领域技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)，对干旱、盐或其他生长限制性环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌和病毒病原体的耐受性的植物。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如油菜，加拿大DOW Agro Sciences)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如土豆，德国BASF SE)。
本发明组合物特别适合防治下列植物病害：观赏植物、蔬菜(例如白锈菌(A.candida))和向日葵(例如婆罗门参白锈菌(A.tragopogonis))上的白锈菌属(Albugo)(白锈病)；蔬菜、油菜(例如芸苔生链格孢(A.brassicola)或芸苔链格孢(A.brassicae))、糖用甜菜(例如A.tenuis)、水果、稻、大豆、土豆(例如早疫链格孢(A.solani)或链格孢(A.alternata))、西红柿(例如早疫链格孢或链格孢)和小麦上的链格孢属(Alternaria)(链格孢叶斑病)；糖用甜菜和蔬菜上的丝囊霉属(Aphanomyces)；禾谷类和蔬菜上的壳二孢属(Ascochyta)，例如小麦上的A.tritici(炭疽病)和大麦上的大麦壳二孢(A.hordei)；玉米(例如玉蜀黍平脐蠕孢(D.maydis))，禾谷类(例如麦根腐平脐蠕孢(B.sorokiniana)：斑枯病)、稻(例如稻平脐蠕孢(B.oryzae))和草坪上的平脐蠕孢属(Bipolaris)和内脐蠕孢属(Drechslera)(有性型：旋孢腔菌属(Cochliobolus))；禾谷类(例如小麦或大麦)上的小麦白粉菌(Blumeria(旧名：Erysiphe)graminis)(白粉病)；水果和浆果(例如草莓)、蔬菜(例如莴苣、胡萝卜、根芹菜和卷心菜)、油菜、花卉、葡萄藤、森林植物和小麦上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(有性型：灰葡萄孢霉(Botryotinia fuckeliana)：灰霉病)；莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)(霜霉病)；阔叶树和常绿树上的长喙壳属(Ceratocystis)(同义词线嘴壳属(Ophiostoma))(腐烂病或枯萎病)，例如榆树上的榆枯萎病菌(C.ulmi)(荷兰榆病)；玉米、稻、糖用甜菜(例如甜菜生尾孢(C.beticola))、甘蔗、蔬菜、咖啡、大豆(例如大豆灰斑病菌(C.sojina)或大豆紫斑病菌(C.kikuchii))和稻上的尾孢属(Cercospora)(尾孢叶斑病)；西红柿(例如番茄叶霉菌(C.fulvum)：叶霉病)和禾谷类(例如小麦上的草芽枝孢(C.herbarum)(穗腐病))上的枝孢属(Cladosporium)；禾谷类上的麦角菌(Claviceps purpurea)(麦角病)；玉米(灰色长蠕孢(C.carbonum))、禾谷类(例如禾旋孢腔菌(C.sativus)，无性型：麦根腐平脐蠕孢)和稻(例如宫部旋孢腔菌(C.miyabeanus)，无性型：水稻长蠕孢(H.oryzae))上的旋孢腔菌属(无性型：长蠕孢属(Helminthosporium)或平脐蠕孢属)(叶斑病)；棉花(例如棉炭疽病菌(C.gossypii))、玉米(例如禾生炭疽病菌(C.graminicola))、浆果、土豆(例如西瓜炭疽病菌(C.coccodes)：黑点病)、菜豆(例如菜豆炭疽病菌(C.lindemuthianum))和大豆(例如大豆炭疽病菌(C.truncatum)或毛豆炭疽病菌(C.gloeosporioides))上的剌盘孢属(Colletotrichum)(有性型：围小丛壳菌属(Glomerella))(炭疽病)；伏革菌属(Corticium)，例如稻上的笹木伏革菌(C.sasakii)(纹枯病)；大豆和观赏植物上的黄瓜褐斑病菌(Corynespora cassiicola)(叶斑病)；锈斑病菌属(Cycloconium)，例如橄榄树上的C.oleaginum；果树、葡萄藤(例如C.liriodendri，有性型：Neonectria liriodendri：乌脚病)和观赏树上的人参生柱隔孢属(Cylindrocarpon)(例如果树腐烂病或葡萄藤乌脚病，有性型：丛赤壳属(Nectria)或杓兰菌根菌属(Neonectria))；大豆上的白纹羽菌(Dematophora(有性型：Rosellinia)necatrix)(根腐病/茎腐病)；北茎溃疡菌属(Diaporthe)，例如大豆上的大豆北茎溃疡病菌(D.phaseolorum)(立枯疡)；玉米、禾谷类如大麦(例如大麦网斑内脐蠕孢(D.teres)，网斑病)和小麦(例如D.tritici-repentis：褐斑病)、稻和草坪上的内脐蠕孢属(同义词长蠕孢属，有性型：核腔菌属(Pyrenophora))；由斑褐孔菌(Formitiporia(同义词Phellinus)punctata)、F.mediterranea、Phaeomoniella chlamydospora(旧名为Phaeoacremoniumchlamydosporum)、Phaeoacremonium aleophilum和/或葡萄座腔菌(Botryosphaeriaobtuse)引起的葡萄藤上的埃斯卡(Esca)(葡萄藤枯萎病，干枯病)；仁果(E.pyri)、浆果(覆盆子痂囊腔菌(E.veneta)：炭疽病)和葡萄藤(葡萄痂囊腔菌(E.ampelina)：炭疽病)上的痂囊腔菌属(Elsinoe)；稻上的稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae)(叶黑粉病)；小麦上的附球菌属(Epicoccum)(黑穗病)；糖用甜菜(甜菜白粉菌(E.betae))、蔬菜(例如豌豆白粉菌(E.pisi))如葫芦科植物(例如二孢白粉菌(E.cichoracearum))、卷心菜、油菜(例如E.cruciferarum)上的白粉菌属(Erysiphe)(白粉病)；果树、葡萄藤和观赏树上的侧弯孢菌(Eutypa lata)(Eutypa溃疡病或枯萎病，无性型：Cytosporina lata，同义词Libertellablepharis)；玉米(例如玉米大斑病菌(E.turcicum))上的突脐蠕孢属(Exserohilum)(同义词长蠕孢属)；各种植物上的镰孢霉属(Fusarium)(有性型：赤霉属(Gibberella))(枯萎病，根腐病或茎腐病)，例如禾谷类(例如小麦或大麦)上的禾本科镰孢(F.graminearum)或大刀镰孢(F.culmorum)(根腐病、黑星病或银尖病)，西红柿上的尖镰孢(F.oxysporum)，大豆上的茄镰孢(F.solani)(f.sp.glycines，现在的同义词为北美大豆猝死综合症病菌(F.virguliforme)及各自引起猝死综合症的南美大豆猝死综合症病菌(F.tucumaniae)和F.brasiliense以及玉米上的轮枝镰孢(F.verticillioides)；禾谷类(例如小麦或大麦)和玉米上的禾顶囊壳(Gaeumannomyces graminis)(全蚀病)；禾谷类(例如玉蜀黍赤霉(G.zeae))和稻(例如藤仓赤霉(G.fujikuroi)：恶苗病)上的赤霉属；葡萄藤、仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌(Glomerella cingulata)以及棉花上的棉炭疽病菌(G.gossypii)；稻上的Grainstaining complex；葡萄藤上的葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwellii)(黑腐病)；蔷薇科植物和刺柏上的锈菌属(Gymnosporangium)，例如梨上的G.sabinae(锈病)；玉米、禾谷类和稻上的长蠕孢属(同义词内脐蠕孢属，有性型：旋孢腔菌属)；驼孢锈菌属(Hemileia)，例如咖啡上的咖啡驼孢锈菌(H.vastatrix)(咖啡叶锈病)；葡萄藤上的褐斑拟棒束孢(Isariopsis clavispora)(同义词Cladosporium vitis)；大豆和棉花上的菜豆壳球孢(Macrophomina phaseolina(同义词phaseoli))(根腐病/茎腐病)；禾谷类(例如小麦或大麦)上的雪霉叶枯菌(Microdochium(同义词Fusarium)nivale(雪霉病)；大豆上的扩散叉丝壳(Microsphaera diffusa)(白粉病)；丛梗孢属(Monilinia)，例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌(M.laxa)、桃褐腐菌(M.fructicola)和M.fructigena(花腐病和枝腐病，褐腐病)；禾谷类、香蕉、浆果和花生上的球腔菌属(Mycosphaerella)，例如小麦上的禾生球腔菌(M.graminicola)(无性型：小麦壳针孢(Septoria tritici)，壳针孢叶斑病)或香蕉上的斐济球腔菌(M.fijiensis)(Sigatoka黑斑病)；卷心菜(例如芸苔霜霉(P.brassicae))、油菜(例如寄生霜霉(P.parasitica))、洋葱(例如大葱霜霉(P.destructor))、烟草(烟草霜霉(P.tabacina))和大豆(例如大豆霜霉病菌(P.manshurica))上的霜霉属(Peronospora)(霜霉病)；大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.Meibomiae)(大豆锈病)；例如葡萄藤(例如P.Tracheiphila和P.tetraspora)和大豆(例如大豆茎褐腐病菌(P.gregata)：茎病害)上的瓶霉菌属(Phialophora)；油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉(Phoma lingam)(根腐病和茎腐病)以及糖用甜菜上的甜菜茎点霉(P.betae)(根腐病、叶斑病和立枯疡)；向日葵、葡萄藤(例如葡萄黑腐病菌(P.viticola)：蔓割病和叶斑病)和大豆(例如茎腐病：P.phaseoli，有性型：大豆北茎溃疡病菌(Diaporthe phaseolorum))上的拟茎点霉属(Phomopsis)；玉米上的玉米褐斑病菌(Physoderma maydis)(褐斑病)；各种植物如柿子椒和葫芦科植物(例如辣椒疫霉(P.capsici))、大豆(例如大豆疫霉(P.megasperma)，同义词P.sojae)、土豆和西红柿(例如致病疫霉(P.infestans)：晚疫病)和阔叶树(例如栎树猝死病菌(P.ramorum)：橡树急死病)上的疫霉属(Phytophthora)(枯萎病，根腐病，叶腐病，茎腐病和果树腐烂病)；卷心菜、油菜、小萝卜和其他植物上的芸苔根肿菌(Plasmodiophora brassicae)(根肿病)；霜霉属(Plasmopara)，例如葡萄藤上的葡萄生单轴霉(P.viticola)(葡萄藤霜霉病)和向日葵上的霍尔斯单轴霉(P.halstedii)；蔷薇科植物、啤酒花、仁果和浆果上的叉丝单囊壳属(Podosphaera)(白粉病)，例如苹果上的苹果白粉病菌(P.leucotricha)；例如禾谷类如大麦和小麦(禾谷多粘菌(P.graminis))以及糖用甜菜(甜菜多粘菌(P.betae))上的多粘菌属(Polymyxa)以及由此传播的病毒病害；禾谷类如小麦或大麦上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)(眼斑病，有性型：Tapesia yallundae)；各种植物上的假霜霉属(Pseudoperonospora)(霜霉病)，例如葫芦科植物上的古巴假霜霉(P.cubensis)或啤酒花上的葎草假霜(P.humili)；葡萄藤上的Pseudopeziculatracheiphila(葡萄角斑叶焦病菌或‘rotbrenner’，无性型：瓶霉属(Phialophora))；各种植物上的柄锈菌属(Puccinia)(锈病)，例如禾谷类如小麦、大麦或黑麦，和芦笋(例如天门冬属柄锈病(P.asparagi))上的小麦柄锈菌(P.triticina)(褐锈病或叶锈病)，条形柄锈病(P.striiformis)(条纹病或黄锈病)，大麦柄锈病(P.hordei)(大麦黄矮叶锈病)，禾柄锈菌(P.graminis)(茎腐病或黑锈病)或小麦叶锈菌(P.recondita)(褐锈病或叶锈病)；小麦上的小麦黄斑叶枯病菌(Pyrenophora(无性型：Drechslera)tritici-repentis)(黄斑病)或大麦上的大麦网斑内脐蠕孢(P.teres)(网斑病)；梨孢属(Pyricularia)，例如稻上的稻瘟病菌(P.oryzae)(有性型：Magnaporthe grisea，稻瘟病)以及草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(P.grisea)；草坪、稻、玉米、小麦、棉花、油菜、向日葵、大豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物(例如终极腐霉菌(P.ultimum)或瓜果腐霉(P.aphanidermatum))上的腐霉属(Pythium)(立枯病)；柱隔孢属(Ramularia)，例如大麦上的R.collo-cygni(柱隔孢叶斑病，生理叶斑病)和糖用甜菜上的甜菜叶斑病菌(R.Beticola)；棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜、土豆、糖用甜菜、蔬菜和各种其他植物上的丝核菌属(Rhizoctonia)，例如大豆上的立枯丝核菌(R.solani)(根腐病/茎腐病)，稻上的R.solani(纹枯病)或小麦或大麦上的禾谷丝核菌(R.cerealis)(小麦纹枯病)；草莓、胡萝卜、卷心菜、葡萄藤和西红柿上的葡枝根霉(Rhizopus stolonifer)(黑霉病，软腐病)；大麦、黑麦和小黑麦上的黑麦喙孢(Rhynchosporium secalis)(叶斑病)；稻上的稻帚枝霉(Sarocladium oryzae)和S.attenuatum(叶鞘腐败病)；蔬菜和大田作物如油菜、向日葵(例如核盘菌(S.sclerotiorum))和大豆(例如S.rolfsii或大豆菌核病(S.sclerotiorum))上的核盘菌属(Sclerotinia)(茎腐病或白绢病)；各种植物上的壳针孢属(Septoria)，例如大豆上的大豆壳针孢(S.glycines)(褐斑病)，小麦上的小麦壳针孢(S.tritici)(壳针孢叶斑病)和禾谷类上的颖枯壳多孢(S.(同义词Stagonospora)nodorum)(斑枯病)；葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Uncinula(同义词Erysiphe)necator)(白粉病，无性型：Oidium tuckeri)；玉米(例如玉米大斑病菌(S.turcicum)，同义词大斑凸脐蠕孢(Helminthosporium turcicum))和草坪上的大斑病菌属(Setosphaeria)(叶枯病)；玉米(例如丝轴黑粉菌(S.reiliana)：丝黑穗病)、小米和甘蔗上的轴黑粉菌属(Sphacelotheca)(黑穗病)；葫芦科植物上的单丝壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)(白粉病)；土豆上的粉痂菌(Spongospora subterranea)(粉痂病)以及由此传播的病毒病害；禾谷类上的壳多孢属(Stagonospora)，例如小麦上的颖枯壳多孢(S.nodorum)(斑枯病，有性型：颖枯球腔菌(Leptosphaeria[同义词Phaeosphaeria]nodorum))；土豆上的马铃薯癌肿病菌(Synchytrium endobioticum)(土豆癌肿病)；外囊菌属(Taphrina)，例如桃上的畸形外囊菌(T.deformans)(缩叶病)和李上的李外囊菌(T.pruni)(囊果李)；烟草、仁果、蔬菜、大豆和棉花上的根串珠霉属(Thielaviopsis)(黑色根腐病)，例如黑色根腐病菌(T.basicola)(同义词Chalara elegans)；禾谷类上的腥黑粉菌属(Tilletia)(腥黑穗病或光腥黑穗病)，例如小麦上的T.tritici(同义词T.caries，小麦腥黑穗病)和T.controversa(矮腥黑穗病)；大麦或小麦上的肉孢核瑚菌(Typhulaincarnata)(灰雪腐病)；黑粉菌属(Urocystis)，例如黑麦上的隐条黑粉菌(U.occulta)(条黑粉病)；蔬菜如菜豆(例如疣顶单胞锈菌(U.appendiculatus)，同义词U.phaseoli)和糖用甜菜(例如甜菜锈病菌(U.betae))上的单孢锈属(Uromyces)(锈病)；禾谷类(例如麦散黑粉菌(U.nuda)和U.avaenae)、玉米(例如玉蜀黍黑粉菌(U.maydis)：玉米黑穗病)和甘蔗上的黑粉菌属(Ustilago)(黑穗病)；苹果(例如苹果黑星病(V.inaequalis))和梨上的黑星菌属(Venturia)(黑星病)；以及各种植物如果树和观赏树、葡萄藤、浆果、蔬菜和大田作物上的轮生菌属(Verticillium)(枯萎病)，例如草莓、油菜、土豆和西红柿上的茄黄萎病菌(V.dahliae)。
本发明组合物尤其有效对抗特殊作物如葡萄藤、水果、啤酒花、蔬菜和烟草中的植物病原体-参见上文的列举。
本发明组合物还适合在储存产品或收获产品的保护中以及在材料保护中防治有害真菌。术语“材料保护”应理解为表示保护工业和非活体材料，如粘合剂、胶、木材、纸张和纸板、纺织品、皮革、漆分散体、塑料、冷却润滑剂、纤维或织物以防有害微生物如真菌和细菌侵袭和破坏。对于木材和其他材料的保护，特别应注意下列有害真菌：子囊菌纲真菌，例如线嘴壳属，长喙壳属，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)，Sclerophoma spp.，毛壳属(Chaetomium spp.)，腐质霉属(Humicola spp.)，彼得壳属(Petriella spp.)，毛束霉属(Trichurus spp.)；担子菌纲真菌，例如粉孢革菌属(Coniophora spp.)，革盖菌属(Coriolus spp.)，粘褶菌属(Gloeophyllum spp.)，香菇属(Lentinus spp.)，侧耳属(Pleurotus spp.)，卧孔属(Poria spp.)，干朽菌属(Serpula spp.)和干酪菌属(Tyromyces spp.)，半知菌纲真菌，例如曲霉属(Aspergillus spp.)，枝孢属，青霉属(Penicillium spp.)，木霉属(Trichoderma spp.)，链格孢属，拟青霉属(Paecilomycesspp.)和接合菌纲(Zygomycetes)真菌，例如毛霉属(Mucor spp.)，此外在储存产品和收获产品的保护中应注意下列酵母真菌：假丝酵母属(Candida spp.)和酿酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
本发明处理方法还可以用于保护储存产品或收获产品以防真菌和微生物侵袭的领域中。根据本发明，术语“储存产品”应理解为表示植物或动物来源的天然物质及其加工形式，它们取自自然生命周期且希望长期保护。农作物来源的储存产品如植物或其部分，例如茎、叶、块茎、种子、果实或谷粒可以以新鲜收获状态或以加工形式保护，如预干燥、润湿、粉碎、研磨、压榨或烘焙，该方法也已知为收获后处理。也落入储存产品定义下的是木料，无论是未加工木料形式，如建筑木料、电线塔和栅栏，还是成品形式，如木制家具和物品。动物来源的储存产品是生皮、皮革、毛皮、毛发等。本发明的组合可以防止不利的效果如腐败、变色或霉变。优选“储存产品”应理解为表示植物来源的天然物质或其加工形式，更优选果实及其加工形式，如仁果、核果、浆果和柑橘类水果及其加工形式。
植物繁殖材料可以在种植或移栽时或在种植或移栽之前用本发明组合物预防性地处理。
本发明还涉及包含助剂和本发明至少一种化合物I和至少一种农药II的农业化学组合物。
农业化学组合物包含杀真菌有效量的化合物I和农药II。术语“有效量”表示足以在栽培植物上或在材料保护中防治有害真菌且不对被处理植物引起显著损害的量的组合物或化合物I。该量可以在宽范围内变化且取决于各种因素如待防治的真菌种属、被处理的栽培植物或材料、气候条件以及所用具体化合物I。
化合物I和农药II、其N-氧化物和盐可以转化成农业化学组合物常用的类型，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮液(SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(EC)，乳液(EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性粉末或粉剂(WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，杀虫制品(例如LN)以及用于处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物类型在“Catalogue of pesticide formulation types and internationalcoding system”，Technical Monograph，第2期，2008年5月第6版，CropLifeInternational中有定义。
所述组合物例如如Mollet和Grubemann，Formulation technology，Wiley VCH，Weinheim，2001；或Knowles，New developments in crop protection productformulation，Agrow Reports DS243，T&F Informa，London，2005所述以已知方式制备。
合适的助剂是溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，润湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附剂，增稠剂，保湿剂，驱避剂，引诱剂，进食刺激剂，相容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馏分，例如煤油、柴油；植物或动物来源的油；脂族、环状和芳族烃类，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇类，如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇；二醇类；DMSO；酮类，例如环己酮；酯类，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺类；酰胺类，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基酰胺；及其混合物。
合适的固体载体或填料是矿土，例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；多糖，例如纤维素、淀粉；肥料，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉及其混合物。
合适的表面活性剂是表面活性化合物，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂，嵌段聚合物，聚电解质及其混合物。该类表面活性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’s Directories，Glen Rock，USA，2008(International Ed.或North American Ed.)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土金属或铵盐及其混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯类，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水性基团的季铵化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活性且改善化合物I对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂，矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&F InformaUK，2006，第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改性或未改性的)、聚羧酸盐和硅酸盐。
合适的杀菌剂是拌棉醇(bronopol)和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)是低水溶性颜料和水溶性染料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
组合物类型及其制备的实例(其中活性物质表示至少一种化合物I和一种化合物II)为：
i)水溶性浓缩物(SL，LS)
将10-60重量％活性物质和5-15重量％润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量％的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释时溶解。
ii)分散性浓缩物(DC)
将5-25重量％活性物质和1-10重量％分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量％的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70重量％活性物质和5-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW，EO，ES)
将5-40重量％活性物质和1-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。借助乳化机将该组合物引入加至100重量％的水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC，OD，FS)
在搅拌的球磨机中将20-60重量％活性物质在加入2-10重量％分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠剂(例如黄原胶)和加至100重量％的水下粉碎，得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合物加入至多40重量％粘合剂(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
在加入加至100重量％的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)下精细研磨50-80重量％活性物质并借助工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)
将50-80重量％活性物质在加入1-5重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-3重量％润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量％的固体载体(例如硅胶)下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
viii)凝胶(GW，GF)
在搅拌的球磨机中在加入3-10重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5重量％增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量％的水下粉碎5-25重量％活性物质，得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。
iv)微乳液(ME)
将5-20重量％活性物质加入5-30重量％有机溶剂混合物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％表面活性剂混合物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量％的水中。将该组合物搅拌1小时，从而自发产生热力学稳定的微乳液。
iv)微胶囊(CS)
将包含5-50重量％活性物质、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)、2-15重量％丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。由自由基引发剂引发的自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或者将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4’-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1-10重量％。重量％涉及整个CS组合物。
ix)可撒粉粉末(DP，DS)
将1-10重量％活性物质细碎研磨并与加至100重量％的固体载体(例如细碎高岭土)充分混合。
x)颗粒(GR，FG)
将0.5-30重量％活性物质细碎研磨并结合加至100重量％的固体载体(例如硅酸盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。
xi)超低容量液体(UL)
将1-50重量％活性物质溶于加至100重量％的有机溶剂(例如芳族烃)中。
组合物类型i)-xi)可以任选包含其他助剂，如0.1-1重量％杀菌剂，5-15重量％防冻剂，0.1-1重量％消泡剂和0.1-1重量％着色剂。
农业化学组合物通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％，尤其是0.5-75重量％活性物质。活性物质以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。
为了处理植物繁殖材料，尤其是种子，通常使用种子处理用溶液(LS)，悬浮乳液(SE)，可流动浓缩物(FS)，干处理用粉末(DS)，淤浆处理用水分散性粉末(WS)，水溶性粉末(SS)，乳液(ES)，可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)。所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中给出0.01-60重量％，优选0.1-40重量％的活性物质浓度。施用可以在播种之前或期间进行。化合物I和化合物II及其组合物分别在植物繁殖材料，尤其是种子上的施用或处理方法包括拌种、包衣、造粒、撒粉和浸泡以及犁沟内施用方法。优选通过不诱发萌发的方法，例如通过拌种、造粒、包衣和撒粉将化合物I和化合物II或其组合物分别施用于植物繁殖材料上。
当用于植物保护中时，活性物质的施用量取决于所需效果的种类为0.001-2kg/ha，优选0.005-2kg/ha，更优选0.05-0.9kg/ha，尤其是0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中，通常要求活性物质的量为0.1-1000g/100kg，优选1-1000g/100kg，更优选1-100g/100kg，最优选5-100g/100kg植物繁殖材料(优选种子)。
当用于保护材料或储存产品中时，活性物质的施用量取决于施用区域的种类和所需效果。在材料保护中常用的施用量例如为0.001g-2kg，优选0.005g-1kg活性物质/立方米被处理材料。
可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使用前加入(桶混)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂)。这些试剂可以以1:100-100:1，优选1:10-10:1的重量比与本发明的组合物混合。
用户通常将本发明组合物用于预剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机或灌溉***。通常将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需施用浓度，从而得到即用喷雾液或本发明的农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000升，优选50-400升即用喷雾液。
在所述组合物中，有利地选择化合物比例以产生协同增效效果。
术语“协同增效效果”应理解为尤其是指由Colby公式所定义的效果(Colby，S.R.，“Calculating synergistic and antagonistic response of the herbicidecombination”，Weeds，15，第20-22页，1967)。
术语“协同增效效果”也应理解为是指通过使用Tammes方法(Tammes，P.M.L.，“Isoboles，a graphic representation of synergism in pesticides”，Netherl.J.Plant Pathol.70，1964)定义的效果。
将活性化合物分开或一起制备成包含25mg活性化合物的储备溶液，用溶剂/乳化剂体积比为99/1的丙酮和/或DMSO与乳化剂EL(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的润湿剂)的混合物将其配成10ml。然后将该混合物用水配成100ml。将该储备溶液用所述溶剂/乳化剂/水混合物稀释而给出下述活性化合物浓度。
将肉眼测定的侵染叶面积百分数转化成以相对于未处理对照的％表示的效力。
效力(E)使用Abbot公式按如下计算：
E＝(1-α/β)·100
α对应于被处理植株的真菌侵染，以％计，和
β对应于未处理(对照)植株的真菌侵染，以％计
效力为0意指被处理植株的侵染程度对应于未处理对照植株；效力为100意指被处理植株未被侵染。
活性化合物组合的预期效力使用Colby公式(Colby，S.R.“Calculatingsynergistic and antagonistic response of the herbicide combination”，Weeds，15，第20-22页，1967)确定并与观察到的效力比较。
Colby公式：E＝x+y-x·y/100
E为以浓度a和b使用活性化合物A和B的混合物时的预期效力，以未处理对照的％表示
x为以浓度a使用活性化合物A时的预期效力，以未处理对照的％表示
y为以浓度b使用活性化合物B时的预期效力，以未处理对照的％表示。
本发明组合物的杀真菌作用可以由下述试验证实。
微试验
将活性化合物分开配制成在二甲亚砜中浓度为10000ppm的储备溶液。产品氟啶虫胺腈以市售成品配制剂使用并用水稀释至所述活性化合物浓度。
M1在微滴定试验中对晚疫病病原体致病疫霉的活性(Phytin)
根据比例将储备溶液混合，移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所述浓度。然后加入含有豌豆汁基含水营养培养基或DDC培养基的致病疫霉的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。
M2在微滴定板试验中对灰霉病灰葡萄孢的活性(Botrci)
根据比例将储备溶液混合，移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所述浓度。然后加入灰葡萄孢在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-乙酸钠水溶液中的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。
M3在微滴定板试验中对稻瘟病稻瘟病菌的活性(Pyrior)
根据比例将储备溶液混合，移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所述浓度。然后加入稻瘟病菌在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种后7天使用吸收光度计在405nm下测量MTP。
M4对小麦上由小麦壳针孢引起的斑枯病的活性(Septtr)
根据比例将储备溶液混合，移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所述浓度。然后加入小麦壳针孢在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。
M5对由早疫链格孢引起的早疫病的活性(Alteso)
根据比例将储备溶液混合，移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所述浓度。然后加入早疫链格孢在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。
M6对由颖枯球腔菌(Leptosphaeria nodorum)引起的小麦叶斑病的活性(Leptno)
根据比例将储备溶液混合，移液到微滴定板(MTP)上并用水稀释至所述浓度。然后加入颖枯球腔菌在生物麦芽或酵母-细菌蛋白胨-甘油水溶液中的孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种7天后使用吸收光度计在405nm下测量MTP。
将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长(100％)以及不含真菌和活性化合物的空白值比较以确定病原体在相应活性化合物中的相对生长百分数。
将这些百分数转化成效力。
效力为0意指病原体的生长水平对应于未处理对照；效力为100意指病原体未生长。
活性化合物混合物的预期效力使用Colby公式[R.S.Colby，“计算除草剂组合的协同增效和拮抗响应”，Weeds，15，20-22(1967)]确定并与观察到的效力比较。
结果：
M1 Phytin
M2 Botrci
M3 Pyrior
M4 Septtr
M5 Alteso
M6 Leptno
*I-3:2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇

Claims (16)

1.包含如下组分的组合物：
1)作为组分I的选自如下的化合物：
化合物I-1 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇；
化合物I-2 1-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇；
化合物I-3 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-4 1-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-环丙基-2-(1,2,4-***-1-基)乙醇；
化合物I-5 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；
化合物I-6 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***；
化合物I-7 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；
化合物I-8 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***；
化合物I-9 1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***；
化合物I-10 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3,3-二甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇，
化合物I-11 1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-环丙基-2-甲氧基乙基]-1,2,4-***；
化合物I-12 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基-3,3-二甲基丁基]-1,2,4-***；
化合物I-13 1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基丁基]1,2,4-***；
化合物I-14 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-3-炔-2-醇；
化合物I-15 1-[2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-2-甲氧基戊-3-炔基]-1,2,4-***；
化合物I-16 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-3-炔-2-醇；
化合物I-17 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-18 2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-19 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-甲基-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；
化合物I-20 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丙基]-1,2,4-***；
化合物I-21 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基丁基]-1,2,4-***；
化合物I-22 1-[2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-2-甲氧基戊基]-1,2,4-***；
化合物I-23 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1,1,1-三氟-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-24 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-3-氟-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇盐酸盐；
化合物I-25 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-4-炔-2-醇；
化合物I-26 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-27 2-[2-氯-4-(4-氟苯氧基)苯基]-1-甲氧基-3-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-28 2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇；
化合物I-29 2-[4-(4-氟苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丙-2-醇；
化合物I-30 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)丁-2-醇；和
化合物I-31 2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1,2,4-***-1-基)戊-2-醇；以及
2)作为组分II的选自如下组的化合物：
氟噻唑吡乙酮(II-1)；唑菌醇(II-2)；氟啶虫胺腈(II-3)；灭虫威(II-4)；氯氰菊酯(II-5)；硫双威(II-6)；三氟苯嘧啶(介离子)(II-7)和氟吡呋喃酮(II-8)。
2.根据权利要求1的组合物，其中组分II为氟噻唑吡乙酮(II-1)。
3.根据权利要求1的组合物，其中组分II为唑菌醇(II-2)。
4.根据权利要求1的组合物，其中组分II为氟啶虫胺腈(II-3)。
5.根据权利要求1的组合物，其中组分II为灭虫威(II-4)。
6.根据权利要求1的组合物，其中组分II为硫双威(II-6)。
7.根据权利要求1的组合物，其中组分II为三氟苯嘧啶(II-7)。
8.根据权利要求1的组合物，其中组分II为氟吡呋喃酮(II-8)。
9.根据权利要求1-8中任一项的组合物，其中化合物I和组分II以协同增效有效量存在。
10.根据权利要求1-9中任一项的组合物，其中组分I和组分II以100:1-1:100的总重量比存在。
11.根据权利要求1-10中任一项的组合物，其中组分I选自化合物I-1、I-3、I-4、I-5、I-13、I-17、I-18和I-19。
12.根据权利要求1-10中任一项的组合物，其中组分I选自化合物I-3、I-4和I-5。
13.根据权利要求1-12中任一项的组合物，其进一步包含农业化学助剂。
14.如权利要求1-12中任一项所定义的组合物在防治植物病原性真菌中的用途。
15.一种防治植物病原性真菌的方法，包括用有效量的如权利要求1-12中任一项所定义的组合物处理真菌或要保护以防真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
16.植物繁殖材料，以0.1-10kg活性物质/100kg种子的量涂敷有如权利要求1-12中任一项所定义的组合物的组分I和II。
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CN111202079A (zh) * 2020-03-06 2020-05-29 江苏丘陵地区镇江农业科学研究所 一种含有三氟苯嘧啶的农药组合物、制备方法及应用

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