CN106511506A - 一种治疗糖尿病的中药组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

Abstract

本发明属于药品技术领域，尤其涉及一种治疗糖尿病的中药组合物及其制备方法和应用。该中药组合物由包括以下重量份组分的原料制成：山茱萸45～60份；白芍20～35份；黄芪20～35份。在本发明中，山茱萸补益肝肾、收敛固涩；白芍平抑肝阳、敛阴收汗；黄芪补气升阳、固表止汗；将上述几种物质按照君臣佐使进行复配，相互作用，具有降糖止渴、活血化瘀、益气健脾的功效，从多个角度达到降血糖、治疗糖尿病的目的，具有较好的效果。实验结果表明，本发明提供的中药组合物对糖尿病小鼠的降糖效果优于阿卡波糖和类似组成的中药组合物。

Description

一种治疗糖尿病的中药组合物及其制备方法和应用

技术领域

本发明属于药品技术领域，尤其涉及一种治疗糖尿病的中药组合物及其制备方法和应用。

背景技术

糖尿病是一种由胰岛素分泌绝对或相对不足而引起的以血糖水平增高为特征的代谢性疾病。通常用血糖水平来诊断糖尿病，当人体空腹血糖水平≥7.0mmol/L或者具有糖尿病特征症状并且任意时间血糖水平≥11.1mmol/L时，则诊断为患有糖尿病。其临床症状为“三多一少”，即多尿、多饮、多食和体重减少。机体长期的高血糖环境会导致眼、肾脏、心脏等众多组织器官的病变，统称糖尿病并发症，糖尿病及其并发症的发病机制和治疗机制复杂而多样。

随着经济的飞速发展，人们生活水平的日益提高，糖尿病的发病率逐年增高。目前糖尿病已成为继肿瘤和心血管疾病之后严重危害人类健康的最主要慢性非感染性疾病。全球投入糖尿病治疗费用逐年增长，国内外也有越来越多关于降糖药物研发、降血糖机制研究的报道。

目前，普遍使用的降糖药物以西药为主，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂八大类。这些药物虽然能够有效降低血糖，但西药的价格较为昂贵，且长期服用易出现不良反应。因此，开发一种具有良好降糖效果的中成药是十分必要的。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病的中药组合物及其制备方法和应用，本发明提供的中药组合物具有良好的降糖效果。

本发明提供了一种中药组合物，由包括以下重量份组分的原料制成：

山茱萸 45～60份；

白芍 20～35份；

黄芪 20～35份。

优选的，所述中药组合物由包括以下重量份的组分组成：山茱萸46～60份、白芍21～34份与黄芪21～34份。

优选的，所述中药组合物由包括以下重量份的组分组成：山茱萸47～58份、白芍22～34份与黄芪22～34份。

本发明提供了一种上述技术方案所述中药组合物的制备方法，包括以下步骤：

用醇类溶剂对原料进行提取后，对提取液进行浓缩，得到中药组合物。

优选的，所述醇类溶剂包括乙醇。

优选的，所述原料与醇类溶剂的体积比为1：(8～10)。

优选的，所述提取的方式为回流提取。

优选的，所述中药组合物在25℃下的相对密度为1.15～1.35。

本发明提供了一种中药制剂，由上述技术方案所述的中药组合物或上述技术方案所述方法制备的中药组合物，和药学上可接受的辅料制成。

上述技术方案所述的中药组合物或上述技术方案所述方法制备的中药组合物在制备治疗糖尿病药物中的应用。

与现有技术相比，本发明提供了一种治疗糖尿病的中药组合物及其制备方法和应用。该中药组合物由包括以下重量份组分的原料制成：山茱萸45～60份；白芍20～35份；黄芪20～35份。在本发明中，山茱萸补益肝肾、收敛固涩；白芍平抑肝阳、敛阴收汗；黄芪补气升阳、固表止汗；将上述几种物质按照君臣佐使进行复配，相互作用，具有降糖止渴、活血化瘀、益气健脾的功效，从多个角度达到降血糖、治疗糖尿病的目的，具有较好的效果。实验结果表明，本发明提供的中药组合物对糖尿病小鼠的降糖效果优于阿卡波糖和类似组成的中药组合物。

具体实施方式

下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

本发明提供了一种中药组合物，由包括以下重量份组分的原料制成：

山茱萸 45～60份；

白芍 20～35份；

黄芪 20～35份。

其中，本发明对所有原料的来源并没有特殊的限制，为市售即可。

本发明提供的中药组合物的原料包括山茱萸、白芍和黄芪。其中，山茱萸科植物山茱萸的干燥成熟果肉。酸、涩、微温、归肝、肾经；可补益肝肾，涩精固脱。其药理作用主要表现在降血糖、抑菌、抑制血小板凝集等方面。在本发明中，所述山茱萸在原料中的含量为45～60重量份，优选为46～60重量份，更优选为47～58重量份，具体可为47.5重量份、48重量份、50重量份、51重量份或55.5重量份。

在本发明中，白芍为毛莨科植物芍药的干燥根。味苦、酸，性微寒；归肝、脾经；具有养血调经，平抑肝阳等作用。在本发明中，所述白芍在原料中的含量为20～35重量份，优选为21～34重量份，更优选为22～34重量份，具体可为22重量份、23重量份、23.5重量份、25重量份或24.5重量份。

在本发明中，黄芪为豆科植物蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根。味甘，微温；归肺、脾经。具有补气升阳，固表止汗，利水消肿，生津养血等功效。在本发明中，所述黄芪在原料中的含量为20～35重量份，优选为21～34重量份，更优选为22～34重量份，具体可为22重量份、23重量份、23.5重量份、25重量份或24.5重量份。

在本发明提供的一些实施例中，所述中药组合物由如下重量份的组分制成：山茱萸47.5重量份、白芍23.5重量份、黄芪23.5重量份。

在本发明提供的一些实施例中，所述中药组合物由如下重量份的组分制成：山茱萸48重量份、白芍25重量份、黄芪25重量份。

在本发明提供的一些实施例中，所述中药组合物由如下重量份的组分制成：山茱萸50重量份、白芍24.5重量份、黄芪24.5重量份。

在本发明提供的一些实施例中，所述中药组合物由如下重量份的组分制成：山茱萸51重量份、白芍23重量份、黄芪23重量份。

在本发明提供的另外一些实施例中，所述中药组合物由如下重量份的组分制成：山茱萸55.5重量份、白芍22重量份、黄芪22重量份。

本发明将山茱萸、白芍、黄芪的有效成分按照君臣佐使进行组方，山茱萸为君药，白芍、黄芪为臣药，其中，山茱萸补益肝肾、收敛固涩；白芍平抑肝阳、敛阴收汗；黄芪补气升阳、固表止汗。将上述几种物质按照君臣佐使进行复配，相互作用，具有降糖止渴、活血化瘀、益气健脾的功效，从多个角度达到降血糖、治疗糖尿病的目的，具有较好的效果。实验结果表明，本发明提供的中药组合物对糖尿病小鼠的降糖效果优于阿卡波糖和类似组成的中药组合物。

本发明提供了一种上述技术方案所述中药组合物的制备方法，包括以下步骤：

用醇类溶剂对原料进行提取后，对提取液进行浓缩，得到中药组合物。

在本发明提供的制备方法中，首先用醇类溶剂对原料进行提取。其中，所述原料包括山茱萸、白芍和黄芪；所述醇类溶剂包括但不限于乙醇。在本发明提供的一个实施例中，所述醇类溶剂为体积浓度为65～75％的乙醇水溶液。在本发明中，所述原料与醇类溶剂的体积比优选为1：(8～10)；所述提取的方式优选为回流提取；所述提取的时间优选为1.5～2h。在本发明中，优选用醇类溶剂对原料进行多次提取，提取的次数优选为2～3次。提取完毕后，得到提取液。

得到提取液后，对所述提取液进行浓缩。其中，所述浓缩的方式优选为减压浓缩。本发明对所述浓度的时间没有特别限定，可将提取液浓缩到要求浓度即可。浓缩完毕后，得到中药组合物。在本发明提供的一个实施例中，所述中药组合物的相对密度为1.15～1.35。在本发明中，所述相对密度为在25℃时，相同压力条件下，中药组合物的密度与水的密度之比。

采用本发明提供的方法能够制备得到具有良好的降糖效果的中药组合物。实验结果表明，采用本发明提供的方法制得的中药组合物对糖尿病小鼠的降糖效果优于阿卡波糖和类似组成的中药组合物。

本发明提供了一种中药制剂，由上述中药组合物及药学上可接受的辅料制成，所述辅料优选为可溶性淀粉、糊精、微晶纤维素、甘露醇、甜菊糖苷、硬脂酸镁中的一种或多种；所述中药制剂可为颗粒剂、胶囊剂或片剂。

本发明还提供了一种上述中药组合物在制备治疗糖尿病药物中的应用。

为了进一步说明本发明，以下结合实施例对本发明提供的一种中药组合物、其制备方法及中药制剂进行详细描述。

以下实施例中所用的试剂均为市售。

实施例1

将山茱萸47.5重量份、白芍23.5重量份与黄芪23.5重量份混合，加入8～10倍体积的70％的乙醇，回流提取2～3次，每次1.5～2h，将提取的滤液混合，减压浓缩制成浓度为0.165g生药/mL的药液，药液相对密度为1.15～1.35(25℃)。

比较例1

将山茱萸70重量份、白芍15重量份与黄芪15重量份混合，加入8～10倍体积的70％的乙醇，回流提取2～3次，每次1.5～2h，将提取的滤液混合，减压浓缩制成浓度为0.165g生药/mL的药液，药液相对密度为1.15～1.35(25℃)。

将比较例1中得到的中药组合物与实施例1中得到的中药组合物进行治疗糖尿病药效比较，具体实验过程如下：

药效学考察实验：

实验动物：雄性昆明小鼠，体重20±2g，由吉林大学实验动物中心提供。

实验药物：实施例1中得到的药液；比较例1中得到的药液；

阳性对照：阿卡波糖；

实验分组和造模：糖尿病模型，将50只小鼠随机分为正常组10只，造模组40只，禁食12小时，腹腔注射STZ 50mg/kg(每日一次，连续5天)，于造模7天后剪尾取血测血糖值(测前禁食过夜)，大于16mmol/L则造模成功，造成糖尿病模型；

实验给药：将造模组随机分为模型组、中药组合物给药组与阳性对照组。分别灌胃给药实施例1中得到的中药液、比较例1中得到的中药液和阳性药阿卡波糖，每天一次，连续7天，于第7天给药前禁食12h，给药后1h后测定小鼠血糖值。

按表1所示，各组小鼠每天给药1次，7天后，于第7天给药前禁食12h，给药后1h后测定小鼠血糖，结果如表2所示：

表1 实验给药情况

表2 给药后血糖及血糖降低百分率

实验结果表明，实施例1中制备的中药提取液作用较好，对糖尿病小鼠具有一定的降低血糖的作用。比较例1中制备的中药提取液对糖尿病小鼠治疗作用较弱，降糖程度较小。

实施例2

将山茱萸48重量份、白芍25重量份与黄芪25重量份混合，加入8～10倍体积的70％的乙醇，回流提取2～3次，每次1.5～2h，将提取的滤液混合，减压浓缩至相对密度为1.15～1.35(25℃)，得到中药组合物。

按照上文实验方法进行药效学考察实验，除不设置比较例1之外，实验给药情况于表1一致，于第7天给药前禁食12h，给药后1h后测定小鼠血糖，结果如表3所示：

表3 给药后血糖及血糖降低百分率

通过表中数据可以看出，实施例2制备的中药组合物对糖尿病小鼠具有较好的降低血糖的作用。

实施例3

将山茱萸50重量份、白芍24.5重量份与黄芪24.5重量份混合，加入8～10倍体积的70％的乙醇，回流提取2～3次，每次1.5～2h，将提取的滤液混合，减压浓缩至相对密度为1.15～1.35(25℃)，得到中药组合物。再加入糊精(与中药组合物重量比为160％，即100g中药组合物加入160g糊精)，甜菊糖苷(与糊精重量比为1％)等辅料混合均匀，制软材，过14目筛制粒，60～65℃干燥2h，过14目筛整粒，得到中药制剂颗粒剂。

按照上文实验方法进行药效学考察实验，除不设置比较例1之外，实验给药情况于表1一致，于第7天给药前禁食12h，给药后1h后测定小鼠血糖，结果如表4所示：

表4 给药后血糖及血糖降低百分率

通过表中数据可以看出，实施例3制备的中药颗粒剂对糖尿病小鼠具有较好的降低血糖的作用。

实施例4

将山茱萸51重量份、白芍23重量份与黄芪23重量份混合，加入8～10倍体积的70％的乙醇，回流提取2～3次，每次1.5～2h，将提取的滤液混合，减压浓缩至相对密度为1.15～1.35(25℃)，得到中药组合物。再加入糊精(与中药组合物重量比为85％)，可溶性淀粉(与中药组合物重量比为75％)混合均匀，制颗粒，干燥整粒，填装胶囊，得到中药制剂胶囊剂。

按照上文实验方法进行药效学考察实验，除不设置比较例1之外，实验给药情况于表1一致，于第7天给药前禁食12h，给药后1h后测定小鼠血糖，结果如表5所示：

表5 给药后血糖及血糖降低百分率

通过表中数据可以看出，实施例4制备的中药胶囊剂对糖尿病小鼠具有较好的降低血糖的作用。

实施例5

将山茱萸55.5重量份、白芍22重量份与黄芪22重量份混合，加入8～10倍体积的70％的乙醇，回流提取2～3次，每次1.5～2h，将提取的滤液混合，减压浓缩至相对密度为1.15～1.35(25℃)，得到中药组合物。再加入糊精(与中药组合物重量比为137％)、微晶纤维素(与中药组合物重量比为14％)、甘露醇(与中药组合物重量比为8％)、甜菊糖苷(与中药组合物重量比为1％)等辅料混合均匀，制颗粒，干燥整粒，加入硬脂酸镁(与中药组合物总重量比为1％)压片，得到中药制剂片剂。

按照上文实验方法进行药效学考察实验，除不设置比较例1之外，实验给药情况于表1一致，于第7天给药前禁食12h，给药后1h后测定小鼠血糖，结果如表6所示：

表6 给药后血糖及血糖降低百分率

通过表中数据可以看出，实施例5制备的中药片剂对糖尿病小鼠具有较好的降低血糖的作用。

以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。

Claims (10)

1.一种中药组合物，由包括以下重量份组分的原料制成：

山茱萸 45～60份；

白芍 20～35份；

黄芪 20～35份。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于，由包括以下重量份的组分组成：山茱萸46～60份、白芍21～34份与黄芪21～34份。

3.根据权利要求2所述的中药组合物，其特征在于，由包括以下重量份的组分组成：山茱萸47～58份、白芍22～34份与黄芪22～34份。

4.一种权利要求1所述中药组合物的制备方法，包括以下步骤：

用醇类溶剂对原料进行提取后，对提取液进行浓缩，得到中药组合物。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述醇类溶剂包括乙醇。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述原料与醇类溶剂的体积比为1：(8～10)。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述提取的方式为回流提取。

8.根据权利要求4～7任一项所述的制备方法，其特征在于，所述中药组合物在25℃下的相对密度为1.15～1.35。

9.一种中药制剂，由权利要求1～3任意一项所述的中药组合物或权利要求4～8任意一项所述方法制备的中药组合物，和药学上可接受的辅料制成。

10.权利要求1～3任意一项所述的中药组合物或权利要求4～8任意一项所述方法制备的中药组合物在制备治疗糖尿病药物中的应用。