CN106420637A - 一种富马酸酮替芬片及其制备方法 - Google Patents

一种富马酸酮替芬片及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明采用超微粉碎技术和片剂工艺技术制备富马酸酮替芬片，提供了一种具有高溶出度、作用持久、服药次数少、血药浓度平稳、安全性更高的富马酸酮替芬片，使富马酸酮替芬片的治疗作用得以充分发挥。

Description

一种富马酸酮替芬片及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种富马酸酮替芬片及其制备方法，属于药物制剂领域。
背景技术
酮替芬(Ketotifen)为口服强效过敏递质阻释剂，常用其富马酸盐，为抗***反应类药物。该药不仅能抑制抗原诱发肺和支气管组织肥大细胞释放组胺和过敏的慢反应物质(SRS-A)，而且还能抑制抗原、血清或钙离子递质诱发嗜酸粒细胞或中性粒细胞释放组胺和过敏的慢反应物质。该药具有较强的H1受体拮抗作用，能拮抗5-羟色胺和过敏的慢反应物质。有研究发现，该药能抑制支气管哮喘患者的非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化碳、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。酮替芬血药有效浓度为1.4mg/L，主要经肝、肾和肺***，连用2～3周方可显示临床效果，6～12周治疗作用最强，且药效持续时间较长，长期应用不产生耐药性，中断治疗亦无反跳现象，不良反应发生较少，可见嗜睡、乏力、口干、胃肠道反应等，偶有肝功能异常。酮替芬在呼吸***、鼻炎、荨麻疹和***反应性疾病中均得到临床的广泛应用，临床适用于过敏性鼻炎和过敏性支气管哮喘。最近研究还发现，酮替芬在重症急性胰腺炎(SAP)治疗中能通过稳定肥大细胞膜抑制肥大细胞的脱颗粒，降低炎性递质及细胞因子的释放而发挥抑制胰腺炎症加重和缓解症状的作用。
目前市场上销售的富马酸酮替芬片口服后自胃肠道吸收，但崩解世间过长，起效较慢，用药数周方显示效果，大部分在肝脏代谢。代谢物及少量原料由尿和粪便***。生物利用度较低。作用持续时间较长，一日仅需要给药2次。
发明内容
为了使片剂快速崩解，迅速吸收，溶出速度加快，生物利用度提供，我们对片剂的生产工艺进行了改进，采用超微粉碎技术和片剂工艺技术制备富马酸酮替芬片，从而克服现有片剂技术的缺点和不足，提供了一种具有高溶出度、作用持久、服药次数少、血药浓度平稳、安全性更高的富马酸酮替芬片，使富马酸酮替芬片的治疗作用得以充分发挥。
为实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：
一种富马酸酮替芬片及其制备方法，其特征在于：选用富马酸酮替芬，磷酸氢钙，填充剂，粘合剂，润滑剂，崩解剂，50％乙醇适量。将富马酸酮替芬先单独经超微粉碎，然后和辅料进行混合、制粒、干燥、整粒、混合压片，用于过敏性鼻炎与过敏性支气管哮喘的治疗，也可用于多种***反应性皮炎、湿疹等疾病。
本发明中采用超微粉碎技术制备的高溶出度富马酸酮替芬片包括如下质量百分数的组 分：
本发明中使用的填充剂可选自淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素或其混合物。
所述粘合剂选自淀粉、聚维酮、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶、***胶或其混合物。
所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、聚氧乙烯单硬脂酸酯、醋酸钠、硬脂富马酸钠、苯甲酸钠、油酸钠或其混合物。
所述崩解剂选自微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮或其混合物。
具体实施方式
下列实施例用于进一步解释或理解本发明的内容，但不能限制本发明的范围。
实施例1：
富马酸酮替芬片处方及其制备方法(以1000片计)
成分 质量
富马酸酮替芬 1.38g
预胶化淀粉 22.59g
乳糖 35.60g
磷酸氢钙 9.82g
羟丙基甲基纤维素 2.15g
硬脂酸镁 0.83g
微晶纤维素 1.56g
50％乙醇 适量
按上述处方称取经超微粉碎过200目筛的富马酸酮替芬细粉、预胶化淀粉、乳糖、磷酸氢钙、微晶纤维素，充分混合60分钟，加入羟丙基甲基纤维素、适量50％乙醇制软材，过筛制粒。然后将湿颗粒于65～75℃干燥，干燥所得颗粒过筛整粒后，加入硬脂酸镁，混合30分 钟后压片，即得。
实施例2：
富马酸酮替芬片处方及其制备方法(以1000片计)
成分 质量
富马酸酮替芬 1.38g
淀粉 45.50g
糊精 18.98g
磷酸氢钙 10.25g
羟丙基甲基纤维素 2.43g
滑石粉 0.89g
微晶纤维素 1.50g
50％乙醇 适量
按上述处方称取经超微粉碎过200目筛的富马酸酮替芬细粉、淀粉、糊精、磷酸氢钙、微晶纤维素，充分混合60分钟，加入羟丙基甲基纤维素细粉、适量50％乙醇制软材，过筛制粒。然后将湿颗粒于65～75℃干燥，干燥所得颗粒过筛整粒后，加入滑石粉，混合30分钟后压片，即得。
实施例3：
富马酸酮替芬片处方及其制备方法(以1000片计)
成分 质量
富马酸酮替芬 1.38g
淀粉 40.88g
乳糖 18.47g
磷酸氢钙 10.65g
羟丙基甲基纤维素 2.50g
硬脂酸镁 1.00g
羧甲基淀粉钠 2.86g
50％乙醇 适量
按上述处方称取经超微粉碎过200目筛的富马酸酮替芬细粉、淀粉、乳糖、磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠，充分混合60分钟，加入羟丙基甲基纤维素、适量50％乙醇制软材，过筛制粒。然后将湿颗粒于65～75℃干燥，干燥所得颗粒过筛整粒后，加入硬脂酸镁，混合30分钟后压 片，即得。
实施例4
超微粉碎技术制备的富马酸酮替芬片与市售富马酸酮替芬片体外溶出度比较
按照中国药典2010版所规定的溶出度测定方法，比较实施例1、2、3片剂与市售富马酸酮替芬片体外溶出度。40分钟时溶出度测定结果如下：
样品 溶出度(％)
实施例1片剂 92.8％
实施例2片剂 89.7％
实施例3片剂 90.4％
市售富马酸酮替芬片 83.6％
综上所述，本发明制备的富马酸酮替芬片，显著提高了富马酸酮替芬片的体外溶出度，从而能增加药物的生物利用度，使富马酸酮替芬片的治疗作用得以充分发挥。

Claims (6)

1.一种富马酸酮替芬片及其制备方法，其特征在于：选用富马酸酮替芬，磷酸氢钙，填充剂，粘合剂，润滑剂，崩解剂，50％乙醇适量。将富马酸酮替芬先单独经超微粉碎，然后和辅料进行混合、制粒、干燥、整粒、混合压片，用于过敏性鼻炎与过敏性支气管哮喘的治疗，也可用于多种***反应性皮炎、湿疹等疾病。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于采用超微粉碎技术制备的高溶出度富马酸酮替芬片包括如下质量百分数的组分：
。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于使用的填充剂可选自淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素或其混合物。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述粘合剂选自淀粉、聚维酮、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、明胶、***胶或其混合物。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、聚氧乙烯单硬脂酸酯、醋酸钠、硬脂富马酸钠、苯甲酸钠、油酸钠或其混合物。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述崩解剂选自微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮或其混合物。
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