CN106344543A - 一种罗非昔布涂膜剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种罗非昔布涂膜剂，用重量份表示，包括罗非昔布1~5g，壳聚糖5~15g，甘油80~150g，二甲基亚砜2~7g，纯化水200~800ml，足量乙醇溶液。其制备方法为，包括以下步骤：1）将壳聚糖均匀散入纯化水表面，自然溶胀，再加入二甲基亚砜，搅拌，获得成膜基质；2）甘油加入乙醇溶液中，再加入罗非昔布使其溶解，加入步骤1）中的成膜基质中；3）加乙醇至1000ml，并充分搅匀，即得罗非昔布涂膜剂。本发明的制成的涂膜剂，可通过局部皮肤用药，克服肝脏首关效应和胃肠道作用，提高生物利用度，增强疗效；所述的制备方法较为合理，含量测定方法专属性强，结果准确，表明所建标准可用于该制剂的质量控制。

Description

一种罗非昔布涂膜剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及涂膜剂制备技术领域，具体是指一种罗非昔布涂膜剂及其制备方法。
背景技术
涂膜剂是近年来制剂领域研究发展的一种新剂型，是用溶剂溶解成膜材料及药物制成的外用制剂。使用时涂于患处，溶剂挥发后形成的薄膜可以保护创面，同时逐渐释放所含的药物以达到治疗作用，并可以最大限度地减少在传统敷料和绷带使用及拆除过程中的痛苦。该制剂制备工艺简单，使用方便，能够避免肝脏的首过效应。
罗非昔布是第一个丙酸类前体型非甾体抗炎药，镇痛效果强，起效迅速，且具均衡的镇痛、抗炎、解热作用；使用安全、副作用小。临床主要用于类风湿关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征等疾病，应用范围广泛。目前用于临床的剂型主要是片剂，但尚未见到有罗非昔布涂膜剂的制备。
发明内容
本发明的目的在于提供一种显效快、作用持久、涂展性好、黏附力强、对皮肤无刺激性，给药方便的罗非昔布涂膜剂。
本发明的另一目在于提供一种罗非昔布涂膜剂的制备方法。
本发明通过下述技术方案实现：一种罗非昔布涂膜剂，其特征在于：用重量份表示，包括罗非昔布1～5g，壳聚糖5～15g，甘油80～150g，二甲基亚砜2～7g，纯化水200～800ml，足量乙醇溶液。
为了更好地实现本发明，进一步地，用重量份表示，具体包括罗非昔布3g，壳聚糖10g，甘油100g，二甲基亚砜5g，纯化水600ml，足量乙醇溶液。
为了更好地实现本发明，进一步地，所述壳聚糖为粘度为50mPa·s，脱乙酰度不小于80％的壳聚糖。
为了更好地实现本发明，进一步地，所述乙醇溶液为乙醇浓度为75％的乙醇溶液。
一种罗非昔布涂膜剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)取纯化水600mL，将10g壳聚糖均匀散入纯化水表面，使其自然溶胀，之后再加入5g二甲基亚砜，搅拌均匀，获得成膜基质；
(2)取100g甘油，加入300mL乙醇溶液中，再加入3g罗非昔布使其溶解，加入步骤(1)中的成膜基质中；
(3)加乙醇至1000ml，并充分搅匀，即得罗非昔布涂膜剂。
为了更好地实现本发明的方法，进一步地，所述步骤(3)中搅匀是由玻璃棒人工搅拌完成。
本发明与现有技术相比，具有以下优点及有益效果：
(1)本发明具有良好的生物相容性、成膜性和抗菌、抗炎、止血作用，形成的薄膜弹性大，不易破碎，药物透皮吸收能力强，可通过局部皮肤用药，克服肝脏首关效应，提高生物利用度，增强疗效；
(2)本发明具有显效快、作用持久、涂展性好、黏附力强、对皮肤无刺激性，给药方便等特点；
(3)本发明中所述的制备方法较为合理，含量测定方法专属性强，结果准确，表明所建标准可用于该制剂的质量控制。
具体实施方式
下面结合实施例对本发明作进一步地详细说明，但本发明的实施方式不限于此，在不脱离本发明上述技术思想情况下，根据本领域普通技术知识和惯用手段，做出各种替换和变更，均应包括在本发明的范围内。
实施例：
本实施例的罗非昔布涂膜剂，重量份表示，罗非昔布3g，壳聚糖10g，甘油100g，二甲基亚砜5g，纯化水600ml，足量乙醇溶液。
其中，所述壳聚糖为粘度为50mPa·s，脱乙酰度不小于80％的壳聚糖；所述乙醇溶液为乙醇浓度为75％的乙醇溶液。
一种罗非昔布涂膜剂的制备方法，包括以下步骤：
(1)取纯化水600mL，将10g壳聚糖均匀散入纯化水表面，使其自然溶胀，之后再加入5g二甲基亚砜，搅拌均匀，获得成膜基质；
(2)取100g甘油，加入300mL乙醇溶液中，再加入3g罗非昔布使其溶解，加入步骤(1)中的成膜基质中；
(3)加乙醇至1000ml，并充分搅匀，即得罗非昔布涂膜剂。
其中，所述步骤(3)中搅匀是由玻璃棒人工搅拌完成。
溶液制备
精密称取干燥至恒重的罗非昔布对照品适量，用纯化水制成20μg·mL-1的溶液，即得对照品溶液。精密称取罗非昔布涂膜剂1.0g(相当于罗非昔布3mg)，置100mL量瓶中，用纯化水稀释至刻度，摇匀，滤过，即得供试品溶液。
尽管已经示出和描述了本发明的实施例，本领域的普通技术人员可以理解：在不脱离本发明的原理和宗旨下可以对这些实施例进行多种变化、修改、替换和变型，本发明的范围由权利要求及其等同物限定。

Claims (6)

1.一种罗非昔布涂膜剂，其特征在于：用重量份表示，包括罗非昔布1~5g，壳聚糖5~15g，甘油80~150g，二甲基亚砜2~7g，纯化水200~800ml，足量乙醇溶液。
2.根据权利要求1所述的一种罗非昔布涂膜剂，其特征在于：用重量份表示，具体包括罗非昔布3g，壳聚糖10g，甘油100g，二甲基亚砜5g，纯化水600ml，足量乙醇溶液。
3.根据权利要求1或2所述的一种罗非昔布涂膜剂，其特征在于：所述壳聚糖为粘度为50mPa•s，脱乙酰度不小于80%的壳聚糖。
4.根据权利要求3所述的一种罗非昔布涂膜剂，其特征在于：所述乙醇溶液为乙醇浓度为75%的乙醇溶液。
5.一种罗非昔布涂膜剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
（1）取纯化水600mL，将10g壳聚糖均匀散入纯化水表面，使其自然溶胀，之后再加入5g二甲基亚砜，搅拌均匀，获得成膜基质；
（2）取100g甘油，加入300mL乙醇溶液中，再加入3g罗非昔布使其溶解，加入步骤（1）中的成膜基质中；
（3）加乙醇至1000ml，并充分搅匀，即得罗非昔布涂膜剂。
6.根据权利要求5所述的一种罗非昔布涂膜剂的制备方法，其特征在于：所述步骤（3）中搅匀是由玻璃棒人工搅拌完成。
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