CN105764897A - 大环吡啶酰胺作为杀真菌剂的用途 - Google Patents

Abstract

本发明涉及式I的大环吡啶酰胺以及它们作为杀真菌剂的用途(结构表示的)。

Description

大环吡啶酰胺作为杀真菌剂的用途

相关申请的交叉引用

本申请要求各自在2013年10月1日提交的美国临时专利申请61/885380和美国临时专利申请61/885391的权益，其公开内容各自明确通过参考并入本申请。

背景技术和发明内容

杀真菌剂是用于防治(protectand/orcure)植物免受农业相关真菌造成的破坏的天然来源或合成来源的化合物。一般来讲，没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此，正在研究生产具有更好性能、更易使用和成本更低的杀真菌剂。

本申请涉及大环吡啶酰胺以及它们作为杀真菌剂的用途。本申请的化合物可以提供对抗子囊菌(ascomycetes)，担子菌(basidiomycetes)，半知菌(deuteromycetes)，和卵菌(oomycetes)的保护。

本申请的一种实施方式可以包括式I的化合物：

X是H或C(O)R₃；

Y是H，C(O)R₃，或Q；

Q是

R₁是H，烷基，链烯基，芳基，-Si(R₆)₃，-C(O)R₆，它们各自取代有0个、1个或多个R₅；

R₂是H，烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，它们各自取代有0个、1个或多个R₅；

R₃是烷氧基，苄氧基，它们各自取代有0个、1个或多个R₅；

R₄是H，-C(O)R₇，或-CH₂OC(O)R₇；

R₅是H，烷基，链烯基，卤素，卤代烷基，烷氧基，芳基，杂芳基，杂环基，-C(O)R₆；

R₆是烷基，链烯基，卤代烷基，烷氧基，芳基或杂芳基；和

R₇是烷基或烷氧基，它们各自取代有0个、1个或多个R₆；

条件是R₂不是未取代的苯基或未取代的环己基。

本申请另一种实施方式可包括用于防治或预防真菌侵袭的杀真菌组合物，所述组合物包含如上所述的化合物和植物学可接受的载体物质。

本申请另一种实施方式可包括用于防治或预防真菌侵袭植物的方法，所述方法包括以下步骤，将杀真菌有效量的如上所述的一种或多种化合物施用至真菌、植物、和与所述植物邻近的区域中的至少一个中。

本领域技术人员应该理解的是，以下术语可以包括它们定义内的一般性"R"-基团，例如，"术语烷氧基是指-OR取代基"。也应该理解的是，在以下术语的定义内，针对说明的目的而包括这些"R"基团，但不应理解为其限制关于式I的取代或受式I的取代的限制。

术语“烷基”是指支化的、非支化的、或饱和环状的碳链，包括但不限于甲基，乙基，丙基，丁基，异丙基，异丁基，叔丁基，戊基，己基，环丙基，环丁基，环戊基，环己基等。

术语“链烯基”是指包含一个或多个双键的支化的、非支化的、或环状的碳链，包括但不限于乙烯基，丙烯基，丁烯基，异丙烯基，异丁烯基，环丁烯基，环戊烯基，环己烯基等。

术语“炔基”是指包含一个或多个三键的支化或非支化的碳链，包括但不限于丙炔基，丁炔基等。

术语“芳基”是指包含0个杂原子的任何芳族的单环或双环。

术语“未取代的苯基”是指其中5个可用的键合位点全部被氢原子占据的苯环。

术语“未取代的环己基”是指其中11个可用的键合位点全部被氢原子占据的6元饱和碳环。

术语“杂环”是指包含一个或多个杂原子的任何芳族或非芳族的环、单环或双环。

术语“烷氧基”是指-OR取代基。

术语“氰基”是指-C≡N取代基。

术语“羟基”是指-OH取代基。

术语“氨基”是指-NH₂取代基。

术语“芳基烷氧基”是指-O(CH₂)_nAr，其中n是选自1、2、3、4、5、或6的整数。

术语“卤代烷氧基”是指-OR-X取代基，其中X是Cl，F，Br，或I，或其任何组合。

术语“卤代烷基”是指取代有Cl、F、I、或Br或其任何组合的烷基。

术语“卤素”或“卤代”是指一个或多个卤素原子，限定为F，Cl，Br，和I。

术语“硝基”是指-NO₂取代基。

在本申请全文中，当提到式I化合物时还包括非对映异构体、对映异构体、及其混合物。在另一种实施方式中，提到的式(I)也包括其盐或水合物。示例性的盐包括但不限于：氢氯酸盐、氢溴酸盐、和氢碘酸盐。

本领域技术人员还应当理解的是，除非另有说明，允许额外的取代，只要满足化学键合和应变能规则并且产物仍表现杀真菌活性。

本申请另一实施方式为式I化合物的用途，用于保护植物免受致植物病微生物侵袭或用于处理被致植物病微生物侵害的植物，所述用途包括将式I化合物或含有所述化合物的组合物施用至土壤、植物、植物的一部分、叶子和/或根。

此外，本申请的另一种实施方式为用于保护植物免受致植物病微生物侵袭和/或处理被致植物病微生物侵害的植物的组合物，所述组合物包含式I化合物和植物学可接受的载体物质。

具体实施方式

可通过各种已知技术中的任一种将本申请化合物作为化合物或作为含有所述化合物的制剂来施用。例如，可将所述化合物施用至植物的根、种子或叶子以防治各种真菌，而不破坏植物的商业价值。所述物质可按通常使用的任意制剂类型的形式施用，例如作为溶液剂、粉剂、可润湿粉末、可流动浓缩物、悬浮浓缩物或乳油(emulsifiableconcentrate)。

优选地，本申请化合物以制剂形式施用，所述制剂包含一种或多种式I化合物和植物学可接受的载体。可将浓缩制剂分散在水中或其它液体中用于施用，或制剂可以是粉尘或颗粒，其不经进一步处理随即可施用。可根据农业化学领域常见的方法制备所述制剂。

本申请预期使用所有媒介物，可通过所述媒介物配制所述一种或多种化合物用于递送并用作杀真菌剂。通常，作为含水悬浮液或乳液的形式施用制剂。所述悬浮液或乳液可由水可溶、水可悬浮或可乳化制剂制备，当所述水可溶、水可悬浮或可乳化制剂为固体时通常称作可润湿粉末；或者当所述水可溶、水可悬浮或可乳化制剂为液体时通常称作乳油、含水悬浮液或悬浮浓缩物。容易理解的是，可使用能将这些化合物加入其中的任意物质，条件是得到所需的用途而不明显妨碍这些化合物作为抗真菌剂的活性。

可被压制成水可分散颗粒的可润湿粉末包含一种或多种式I化合物、惰性载体和表面活性剂的匀质混合物(intimatemixture)。以可润湿粉末的总重量计，所述可润湿粉末中的化合物的浓度可从约10wt％至约90wt％，更优选从约25wt％至约75wt％。在可润湿粉末制剂的制备中，所述化合物可与任意微细粉碎的固体混合，所述微细粉碎的固体为例如叶蜡石(prophyllite)、滑石、白垩、石膏、漂白土(Fuller'searth)、膨润土、凹凸棒石、淀粉、酪蛋白(casein)、麸质(gluten)、蒙脱土(montmorilloniteclay)、硅藻土(diatomaceousearth)、精制硅酸盐(purifiedsilicate)等。在所述操作中，通常将微细粉碎的载体和表面活性剂与所述化合物共混并研磨。

以所述乳油的总重量计，式I化合物的乳油可以包含于合适液体中的常规浓度的所述化合物，例如从约1wt％至约50wt％。可将所述化合物溶解在惰性载体中，所述惰性载体是水混溶性溶剂或水不混溶性有机溶剂和乳化剂的混合物。所述乳油可用水和油稀释以形成水包油乳液形式的喷雾混合物。有用的有机溶剂包括石油的芳族部分特别是高沸点环烷部分和烯部分例如重芳香族石脑油。也可使用其它有机溶剂例如萜烯溶剂包括松香衍生物、脂肪族酮例如环己酮和复杂的醇(complexalchol)例如2-乙氧基乙醇。

可被本申请有利地采用的乳化剂可容易地由本领域技术人员确定并包括各种非离子乳化剂、阴离子乳化剂、阳离子乳化剂和两性乳化剂，或两种或多种乳化剂的共混物。用在制备所述乳油中的非离子乳化剂的实例包括聚亚烷基二醇醚，和烷基和芳基酚、脂肪族醇、脂肪族胺或脂肪酸与环氧乙烷、环氧丙烷的缩合产物，例如乙氧基化烷基酚和用多元醇或聚氧化烯溶解的羧酸酯。阳离子乳化剂包括季铵化合物和脂肪胺盐。阴离子乳化剂包括烷基芳基磺酸的油溶盐(例如，钙盐)、油溶盐或硫酸化聚二醇醚和磷酸化聚二醇醚的合适盐。

本申请化合物的乳油的制备中可采用的代表性有机液体为芳族液体例如二甲苯和丙基苯馏分；或混合的萘馏分、矿物油、取代的芳族有机液体例如邻苯二甲酸二辛酯；煤油(kerosene)；各种脂肪酸的二烷基酰胺，特别是脂肪二醇的二甲基酰胺和二醇衍生物例如二甘醇的正丁基醚、乙基醚或甲基醚，三甘醇的甲基醚，石油馏分或烃例如矿物油，芳族溶剂，石蜡油等；植物油，例如大豆油，油菜籽油，橄榄油，蓖麻油，向日葵种子油，椰子油，玉米油，棉籽油，亚麻子油，棕榈油，花生油，红花油，芝麻油，桐油等；以上植物油的酯；和类似物。在乳油的制备中也可采用两种或多种有机液体的混合物。有机液体包括二甲苯和丙基苯馏分，在一些情况下二甲苯是最优选的。在液体制剂中通常采用表面活性分散剂，并且以所述分散剂和一种或多种化合物的组合重量计，所述表面活性分散剂的量为0.1至20wt％。所述制剂也可含有其它相容的添加剂，例如植物生长调节剂和其它农业中使用的生物活性化合物。

含水悬浮液包括一种或多种水不可溶式I化合物分散在含水媒介物中的悬浮液，以含水悬浮液的总重量计，浓度为约1wt％-约50wt％。如下制备悬浮液：精细研磨一种或多种所述化合物，将经研磨的化合物剧烈混合到媒介物中，所述媒介物由水和选自上述相同类型的表面活性剂构成。也可加入其它成分，例如无机盐以及合成胶或天然胶，以增加含水媒介物的密度和粘度。

式I化合物也可作为颗粒制剂的形式施用，所述颗粒制剂可特别用于施用至土壤。以颗粒制剂的总重量计，所述颗粒制剂通常含有分散在惰性载体中的约0.5wt％-约10wt％所述化合物，所述惰性载体完全或大部分由粗糙粉碎的惰性物质组成，所述惰性物质为例如凹凸棒石、膨润土、硅藻土、粘土或相似的廉价物质。所述制剂通常如下制备：将所述化合物溶解在合适的溶剂中，将其施用至颗粒载体，所述颗粒载体已经被预先制成合适的粒度(范围为约0.5至3mm)。合适的溶剂为所述化合物可基本或完全溶于其中的溶剂。所述制剂也可如下制备：将所述载体和化合物和溶剂制成糊状或膏状，然后压碎并干燥得到所需颗粒粒度。

含有式I化合物的粉剂(dust)可以如下制备：匀质混合粉末状的一种或多种所述化合物和合适的粉尘状农用载体(例如高岭粘土、研碎的火山石等)。以粉剂的总重量计，所述粉剂可合适地含有约1％-约10％所述化合物。

所述制剂可额外含有辅助表面活性剂以增强所述化合物沉积、润湿和渗透到目标作物和微生物上。这些辅助表面活性剂可任选作为制剂的组分或作为罐混合物使用。以水的喷雾体积计，所述辅助表面活性剂的量通常从0.01至1.0体积％，优选0.05至0.5体积％。合适的辅助表面活性剂包括但不限于乙氧基化壬基酚、乙氧基化合成醇或乙氧基化天然醇、磺基琥珀酸酯或磺基琥珀酸盐、乙氧基化有机硅氧烷、乙氧基化脂肪胺，表面活性剂与矿物油或植物油的共混物，作物油浓缩物(矿物油(85％)+乳化剂(15％))；壬基酚乙氧基化物；苄基椰油烷基二甲基季铵盐；石油烃、烷基酯、有机酸、和阴离子表面活性剂的共混物；C₉-C₁₁烷基聚糖苷；磷酸化的醇乙氧基化物；天然伯醇(C₁₂-C₁₆)乙氧基化物；二-仲-丁基苯酚EO-PO嵌段共聚物；聚硅氧烷-甲基封端物；壬基酚乙氧基化物+脲硝酸铵；乳化的甲基化的种子油；十三烷基醇(合成)乙氧基化物(8EO)；牛油胺乙氧基化物(15EO)和PEG(400)二油酸酯-99。所述制剂也可包括水包油乳液例如在美国专利申请11/495,228中披露的那些，将美国专利申请11/495,228披露的内容并入本文作为参考。

所述制剂可任选包括含有其它杀生物化合物的组合。所述额外的杀生物化合物可以是杀真菌剂、杀昆虫剂、除草剂、杀线虫剂、杀螨剂、杀节肢动物剂(arthropodicide)、杀细菌剂或它们的组合，所述额外的杀生物化合物在就应用所选的介质中与本申请化合物相容并且不拮抗本申请化合物的活性。因此，在所述实施方式中，将所述其它杀生物化合物作为增补毒剂使用，用于相同或不同的杀生物用途。所述组合中的所述式I化合物和杀生物化合物通常可以1:100至100:1的重量比存在。

本申请化合物也可与其它杀真菌剂组合形成杀真菌混合物和它们的协同混合物。本申请的杀真菌化合物通常与一种或多种其它杀真菌剂联合施用，从而防治更宽范围的不期望病害。当与其它杀真菌剂联合施用时，本申请要求保护的化合物可与一种或多种其它杀真菌剂配制在一起，可与一种或多种其它杀真菌剂桶混(tankmix)在一起，或可与一种或多种其它杀真菌剂顺序施用。所述其它杀真菌剂可包括2-(氰硫基甲硫基)-苯并噻唑(2-(thiocyanatomethylthio)-benzothiazole)，2-苯基-苯酚(2-phenylphenol)，8-羟基喹啉硫酸盐(8-hydroxyquinolinesulfate)，辛唑嘧菌胺(ametoctradin)，吲唑磺菌胺(amisulbrom)，抗霉素(antimycin)，白粉寄生孢(Ampelomycesquisqualis)，阿扎康唑(azaconazole)，腈嘧菌酯(azoxystrobin)，芽孢杆菌(Bacillussubtilis)，芽孢杆菌菌株QST713(BacillussubtilisstrainQST713)，苯霜灵(benalaxyl)，苯菌灵(benomyl)，苯噻菌胺酯(benthiavalicarb-isopropyl)，苄基氨基苯-磺酸(BABS)盐(benzylaminobenzene-sulfonate(BABS)salt)，碳酸氢盐(bicarbonates)，联苯类化合物(biphenyl)，叶枯唑(bismerthiazol)，联苯***醇(bitertanol)，bixafen，灭瘟素(blasticidin-S)，硼砂(borax)，波尔多液(Burgundymixture)，烟酰胺(boscalid)，糠菌唑(bromuconazole)，乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)，石硫合剂(calciumpolysulfide)，敌菌丹(captafol)，克菌丹(captan)，多菌灵(carbendazim)，萎锈灵(carboxin)，环丙酰菌胺(carpropamid)，香芹酮(carvone)，氯芬同(chlazafenone)，地茂散(chloroneb)，百菌清(chlorothalonil)、乙菌利(chlozolinate)，盾壳霉(ConiothyriumMinitans)，氢氧化铜(copperhydroxide)，辛酸酮(copperoctanoate)，王铜(copperoxychloride)，硫酸铜(coppersulfate)，碱式硫酸铜(coppersulfate(tribasic))，氧化亚铜(cuprousoxide)，氰霜唑(cyazofamid)，环氟苄酰胺(cyflufenamid)，霜脲氰(cymoxanil)，环菌唑(cyproconazole)，嘧菌环胺(cyprodinil)，棉隆(dazomet)，咪菌威(debacarb)，亚乙基二-(二硫代氨基甲酸)二铵(diammoniumethylenebis-(dithiocarbamate))，苯氟磺胺(dichlofluanid)，双氯酚(dichlorophen)，双氯氰菌胺(diclocymet)，哒菌酮(diclomezine)，氯硝胺(dichloran)，乙霉威(diethofencarb)，苯醚甲环唑(difenoconazole)，野燕枯离子(difenzoquation)，氟嘧菌胺(diflumetorim)，烯酰吗啉(dimethomorph)，醚菌胺(dimoxystrobin)，烯唑醇(diniconazole)，精烯唑醇(diniconazole-M)，消螨通(dinobuton)，二硝巴豆酸酯(dinocap)，二苯基胺(diphenylamine)，二氰蒽醌(dithianon)，十二环吗啉(dodemorph)，十二环吗啉乙酸盐(dodemorphacetate)，多果定(dodine)，多果定游离碱(dodinefreebase)，敌瘟磷(edifenphos)，enestrobin，烯肟菌酯(enestroburin)，氟环唑(epoxiconazole)，噻唑菌胺(ethaboxam)，乙氧喹啉(ethoxyquin)，土菌灵(etridiazole)，噁唑菌酮(famoxadone)，咪唑菌酮(fenamidone)，氯苯嘧啶醇(fenarimol)，腈苯唑(fenbuconazole)，甲呋酰胺(fenfuram)，环酰菌胺(fenhexamid)，稻瘟酰胺(fenoxanil)，拌种咯(fenpiclonil)，苯锈啶(fenpropidin)，丁苯吗啉(fenpropimorph)，fenpyrazamine，三苯锡(fentin)，三苯基乙酸锡(fentinacetate)，三苯基氢氧化锡(fentinhydroxide)，福美铁(ferbam)，嘧菌腙(ferimzone)，氟啶胺(fluazinam)，咯菌腈(fludioxonil)，氟吗啉(flumorph)，氟吡菌胺(fluopicolide)，氟吡菌酰胺(fluopyram)，氟氯菌核利(fluoroimide)，氟嘧菌酯(fluoxastrobin)，氟喹唑(fluquinconazole)，氟硅唑(flusilazole)，磺菌胺(flusulfamide)，氟噻菌净(flutianil)，氟酰胺(flutolanil)，粉唑醇(flutriafol)，fluxapyroxad，灭菌丹(folpet)，甲醛(formaldehyde)，三乙膦酸(fosetyl)，三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)，麦穗宁(fuberidazole)，呋霜灵(furalaxyl)，呋吡菌胺(furametpyr)，双胍辛(guazatine)，双胍辛乙酸盐(guazatineacetates)，四硫钠(GY-81)，六氯苯(hexachlorobenzene)，己唑醇(hexaconazole)，噁霉灵(hymexazol)，抑霉唑(imazalil)，硫酸抑霉唑(imazalilsulfate)，亚胺唑(imibenconazole)，双胍辛胺(iminoctadine)，三乙酸双胍辛胺(iminoctadinetriacetate)，双胍辛胺三(对十二烷基苯磺酸盐)[iminoctadinetris(albesilate)]，iodocarb，种菌唑(ipconazole)，ipfenpyrazolone，异稻瘟净(iprobenfos)，异菌脲(iprodione)，缬霉威(iprovalicarb)，稻瘟灵(isoprothiolane)，吡唑萘菌胺(isopyrazam)，异噻菌胺(isotianil)，春雷霉素(kasugamycin)，春雷霉素盐酸盐水合物(kasugamycinhydrochloridehydrate)，醚菌甲酯(kresoxim-methyl)，laminarin，代森锰铜(mancopper)，代森锰锌(mancozeb)，双炔酰菌胺(mandipropamid)，代森锰(maneb)，精甲霜灵(mefenoxam)，嘧菌胺(mepanipyrim)，灭锈胺(mepronil)，二硝巴豆酸酯(meptyl-dinocap)，氯化汞(mercuricchloride)，***(mercuricoxide)，氯化亚汞(mercurouschloride)，甲霜灵(metalaxyl)，精甲霜灵(metalaxyl-M)，威百亩(metam)，安百亩(metam-ammonium)，metam-potassium，威百亩(metam-sodium)，叶菌唑(metconazole)，磺菌威(methasulfocarb)，碘甲烷(methyliodide)，异硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)，代森联(metiram)，苯氧菌胺(metominostrobin)，苯菌酮(metrafenone)，米多霉素(mildiomycin)，腈菌唑(myclobutanil)，代森钠(nabam)，酞菌异丙酯(nitrothal-isopropyl)，氟苯嘧啶醇(nuarimol)，辛噻酮(octhilinone)，呋酰胺(ofurace)，油酸(脂肪酸)(oleicacid(fattyacid))，肟醚菌胺(orysastrobin)，噁霜灵(oxadixyl)，喹啉铜(oxine-copper)，富马酸噁咪唑(oxpoconazolefumarate)，氧化萎锈灵(oxycarboxin)，稻瘟酯(pefurazoate)，戊菌唑(penconazole)，戊菌隆(pencycuron)，戊苯吡菌胺(penflufen)，五氯酚(pentachlorophenol)，月桂酸五氯苯酯(pentachlorophenyllaurate)，吡噻菌胺(penthiopyrad)，乙酸苯汞(phenylmercuryacetate)，膦酸(phosphonicacid)，四氯苯酞(phthalide)，啶氧菌酯(picoxystrobin)，多抗霉素B(polyoxinB)，多抗霉素(polyoxins)，多氧霉素(polyoxorim)，碳酸氢钾(potassiumbicarbonate)，羟基喹啉硫酸钾(potassiumhydroquinolinesulfate)，烯丙苯噻唑(probenazole)，咪鲜胺(prochloraz)，腐霉利(procymidone)，霜霉威(propamocarb)，盐酸霜霉威(propamocarbhydrochloride)，丙环唑(propiconazole)，丙森锌(propineb)，丙氧喹啉(proquinazid)，丙硫菌唑(prothioconazole)，吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)，唑胺菌酯(pyrametostrobin)，唑菌酯(pyraoxystrobin)，吡菌磷(pyrazophos)，pyribencarb，稗草丹(pyributicarb)，啶斑肟(pyrifenox)，嘧霉胺(pyrimethanil)，pyriofenone，咯喹酮(pyroquilon)，灭藻醌(quinoclamine)，苯氧喹啉(quinoxyfen)，五氯硝基苯(quintozene)，大虎杖提取物(Reynoutriasachalinensisextract)，环丙吡菌胺(sedaxane)，硅噻菌胺(silthiofam)，硅氟唑(simeconazole)，2-苯基苯酚钠(sodium2-phenylphenoxide)，碳酸氢钠(sodiumbicarbonate)，五氯苯酚钠(sodiumpentachlorophenoxide)，螺环菌胺(spiroxamine)，硫黄(sulfur)，SYP-Z048，木焦油(taroil)，戊唑醇(tebuconazole)，异丁乙氧喹啉(tebufloquin)，四氯硝基苯(tecnazene)，四氟醚唑(tetraconazole)，噻菌灵(thiabendazole)，噻氟菌胺(thifluzamide)，甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)，福美双(thiram)，噻酰菌胺(tiadinil)，甲基立枯磷(tolclofos-methyl)，甲苯氟磺胺(tolylfluanid)，***酮(triadimefon)，***醇(triadimenol)，咪唑嗪(triazoxide)，三环唑(tricyclazole)，十三吗啉(tridemorph)，肟菌酯(trifloxystrobin)，氟菌唑(triflumizole)，嗪氨灵(triforine)，灭菌唑(triticonazole)，井冈霉素(validamycin)，valifenalate，valiphenal，乙烯菌核利(vinclozolin)，代森锌(zineb)，福美锌(ziram)，苯酰菌胺(zoxamide)，假丝酵母(Candidaoleophila)，枯萎病菌(Fusariumoxysporum)，绿粘帚霉属种(Gliocladiumspp.)，大隔孢拟射脉霉素(Phlebiopsisgigantea)，灰绿链霉菌(Streptomycesgriseoviridis)，木霉属种(Trichodermaspp.)，(RS)-N-(3,5-二氯苯基)-2-(甲氧基甲基)-琥珀酰亚胺((RS)-N-(3,5-dichlorophenyl)-2-(methoxymethyl)-succinimide)，1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)，1,3-二氯-1,1,3,3-四氟丙酮水合物(1,3-dichloro-1,1,3,3-tetrafluoroacetonehydrate)，1-氯-2,4-二硝基萘(1-chloro-2,4-dinitronaphthalene)，1-氯-2-硝基丙烷(1-chloro-2-nitropropane)，2-(2-十七烷基-2-咪唑啉-1-基)乙醇(2-(2-heptadecyl-2-imidazolin-1-yl)ethanol)，2,3-二氢-5-苯基-1,4-二硫杂环己二烯-1,1,4,4-四氧化物(2,3-dihydro-5-phenyl-1,4-dithi-ine1,1,4,4-tetraoxide)，乙酸2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercuryacetate)，氯化2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercurychloride)，硅酸2-甲氧基乙基汞(2-methoxyethylmercurysilicate)，3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁(3-(4-chlorophenyl)-5-methylrhodanine)，硫氰酸4-(2-硝基丙-l-烯基)苯酯(4-(2-nitroprop-l-enyl)phenylthiocyanateme)，氨丙膦酸(ampropylfos)，敌菌灵(anilazine)，氧化福美双(azithiram)，多硫化钡(bariumpolysulfide)，铁菌清(Bayer32394)，麦锈灵(benodanil)，醌肟腙(benquinox)，丙唑草隆(bentaluron)，苄烯酸(benzamacril)；苄烯酸异丁酯(benzamacril-isobutyl)，苯杂吗(benzamorf)，乐杀螨(binapacryl)，硫酸二(甲基汞)(bis(methylmercury)sulfate)，氧化二(三丁基锡)(bis(tributyltin)oxide)，丁硫啶(buthiobate)，草菌盐(cadmiumcalciumcopperzincchromatesulfate)，吗菌威(carbamorph)，氰粉灵(CECA)，灭瘟唑(chlobenthiazone)，双胺灵(chloraniformethan)，苯咪唑菌(chlorfenazole)，四氯喹噁啉(chlorquinox)，咪菌酮(climbazole)，二(3-苯基水杨酸)铜(copperbis(3-phenylsalicylate))，铬酸铜锌(copperzincchromate)，硫杂灵(cufraneb)，硫酸肼铜(cuprichydraziniumsulfate)，福美铜氯(cuprobam)，环糠酰胺(cyclafuramid)，氰菌灵(cypendazole)，酯菌胺(cyprofuram)，癸磷锡(decafentin)，二氯萘醌(dichlone)，菌核利(dichlozoline)，苄氯***醇(diclobutrazol)，甲菌定(dimethirimol)，敌螨通(dinocton)，硝辛酯(dinosulfon)，硝丁酯(dinoterbon)，吡菌硫(dipyrithione)，灭菌磷(ditalimfos)，多敌菌(dodicin)，敌菌酮(drazoxolon)，稻瘟净(EBP)，枯瘟净(ESBP)，乙环唑(etaconazole)，代森硫(etem)，乙嘧酚(ethirim)，敌磺钠(fenaminosulf)，咪菌腈(fenapanil)，种衣酯(fenitropan)，三氟苯唑(fluotrimazole)，灭菌胺(furcarbanil)，呋菌唑(furconazole)，顺式呋菌唑(furconazole-cis)，拌种胺(furmecyclox)，呋菌隆(furophanate)，果绿啶(glyodine)，灰黄霉素(griseofulvin)，丙烯酸喹啉酯(halacrinate)，噻茂铜(Hercules3944)，环己硫磷(hexylthiofos)，丙环啶菌(ICIA0858)，壬氧磷胺(isopamphos)，氯苯咪菌酮(isovaledione)，邻酰胺(mebenil)，咪卡病西(mecarbinzid)，肼叉噁唑酮(metazoxolon)，呋菌胺(methfuroxam)，氰胍甲汞(methylmercurydicyandiamide)，噻菌胺(metsulfovax)，代森环(milneb)，粘氯酸酐(mucochloricanhydride)，甲菌利(myclozolin)，N-3,5-二氯苯基琥珀酰亚胺(N-3,5-dichlorophenylsuccinimide)，N-3-硝基苯基衣康酰亚胺(N-3-nitrophenylitaconimide)，多马霉素(natamycin)，N-乙基汞基-4-甲苯磺酰苯胺(N-ethylmercurio-4-toluenesulfonanilide)，二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍(nickelbis(dimethyldithiocarbamate))，八氯酮(OCH)，二甲基二硫代氨基甲酸苯汞(phenylmercurydimethyldithiocarbamate)，硝酸苯汞(phenylmercurynitrate)，氯瘟磷(phosdiphen)，硫菌威(prothiocarb)；盐酸硫菌威(prothiocarbhydrochloride)，吡喃灵(pyracarbolid)，啶菌腈(pyridinitril)，吡氧氯(pyroxychlor)，氯吡呋醚(pyroxyfur)，5-乙酰基-8-羟基喹啉(quinacetol)；5-乙酰基-8-羟基喹啉硫酸盐(quinacetolsulfate)，酯菌腙(quinazamid)，喹唑菌酮(quinconazole)，吡咪唑菌(rabenzazole)，水杨酰胺(salicylanilide)，唑菌庚醇(SSF-109，戊苯砜(sultropen)，福代硫(tecoram)，噻二氟(thiadifluor)，噻菌腈(thicyofen)，苯菌胺(thiochlorfenphim)，硫菌灵(thiophanate)，克杀螨(thioquinox)，硫氰苯甲酰胺(tioxymid)，***磷胺(triamiphos)，嘧菌醇(triarimol)，叶锈特(triazbutil)，水杨菌胺(trichlamide)，福美甲胂(urbacid)，灭杀威(zarilamid)，及其任何组合。

此外，本申请所述的化合物可与其它杀虫剂结合，包括杀昆虫剂、杀线虫剂、杀螨剂、杀节肢动物剂(arthropodicide)、杀细菌剂或它们的组合，所述其它杀害虫剂在就应用所选的介质中与本申请化合物相容并且不拮抗本申请化合物的活性以形成杀虫混合物和它们的协同混合物。本申请的杀真菌化合物通常与一种或多种其它杀虫剂联合施用，从而防治更宽范围的不期望害虫。当与其它杀虫剂联合施用时，本申请要求保护的化合物可与其它杀虫剂配制在一起、可与其它杀虫剂桶混(tankmix)在一起或可与其它杀虫剂顺序施用。常见的杀昆虫剂包括但不限于：1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)、阿维菌素(abamectin)、高灭磷(acephate)、吡虫清(acetamiprid)、家蝇磷(acethion)、乙酰虫腈(acetoprole)、氟酯菊酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、砜灭威(aldoxycarb)、艾氏剂(aldrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、α-蜕皮素(alpha-ecdysone)、α-硫丹(alpha-endosulfan)、赛果(amidithion)、灭害威(aminocarb)、胺吸磷(amiton)、草酸胺吸磷(amitonoxalate)、虫螨脒(amitraz)、新烟碱(anabasine)、艾噻达松(athidathion)、艾扎丁(azadirachtin)、唑啶磷(azamethiphos)、益棉磷(azinphos-ethyl)、保棉磷(azinphos-methyl)、偶氮磷(azothoate)、六氟硅酸钡(bariumhexafluorosilicate)、熏虫菊(barthrin)、唑虫威(bendiocarb)、丙硫克拜威(benfuracarb)、杀虫磺(bensultap)、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、β-氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、反式丙烯除虫菊(bioallethrin)、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、双二氟虫脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boricacid)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴烯杀(bromocyclen)、溴-DDT、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、合杀威(bufencarb)、噻嗪酮(buprofezin)、畜虫威(butacarb)、特嘧硫磷(butathiofos)、丁叉威(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、氧丁叉威(butoxycarboxim)、硫线磷(cadusafos)、砷酸钙(calciumarsenate)、石硫合剂(calciumpolysulfide)、毒杀芬(camphechlor)、氯灭杀威(carbanolate)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、二硫化碳(carbondisulfide)、四氯化碳(carbontetrachloride)、三硫磷(carbophenothion)、丁硫克百威(carbosulfan)、巴丹(cartap)、盐酸巴丹(cartaphydrochloride)、氯虫酰胺(chlorantraniliprole)、冰片丹(chlorbicyclen)、氯丹(chlordane)、开蓬(chlordecone)、氯苯脒(chlordimeform)、盐酸氯苯脒(chlordimeformhydrochloride)、壤土氯磷(chlorethoxyfos)、氟唑虫清(chlorfenapyr)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、定虫隆(chlorfluazuron)、氯甲磷(chlormephos)、氯仿(chloroform)、氯化苦(chloropicrin)、氯腈肟磷(chlorphoxim)、氯吡唑磷(chlorprazophos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、氯甲硫磷(chlorthiophos)、环虫酰胺(chromafenozide)、瓜菊酯I(cinerinI)、瓜菊酯I(cinerinII)、瓜菊酯(cinerins)、左旋反灭虫菊酯(cismethrin)、除线威(cloethocarb)、氯氰碘柳胺(closantel)、噻虫胺(clothianidin)、乙酰亚砷酸铜(copperacetoarsenite)、砷酸铜(copperarsenate)、环烷酸铜(coppernaphthenate)、油酸铜(copperoleate)、库马磷(coumaphos)、畜虫磷(coumithoate)、克罗米通(crotamiton)、丁烯磷(crotoxyphos)、育畜磷(crufomate)、氟铝酸钠(cryolite)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟磷(cyanophos)、果虫磷(cyanthoate)、氰虫酰胺(cyantraniliprole)、环戊烯菊酯(cyclethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、三氟氯氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、灭蝇胺(cyromazine)、赛灭磷(cythioate)、DDT、一甲呋喃丹(decarbofuran)、溴氰菊酯(deltamethrin)、田乐磷(demephion)、田乐磷-O(demephion-O)、田乐磷-S(demephion-S)、内吸磷(demeton)、甲基内吸磷(demeton-methyl)、内吸磷-O(demeton-O)、内吸磷-O-甲基(demeton-O-methyl)、内吸磷-S(demeton-S)、内吸磷-S-甲基(demeton-S-methyl)、内吸磷-S-甲基硫(demeton-S-methylsulphon)、杀螨硫隆(diafenthiuron)、氯亚磷(dialifos)、硅藻土(diatomaceousearth)、二嗪农(diazinon)、异氯硫磷(dicapthon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos)、N-(3-甲基苯基)氨基甲酸甲酯(dicresyl)、百治磷(dicrotophos)、环虫腈(dicyclanil)、狄氏剂(dieldrin)、氟脲杀(diflubenzuron)、丙羟茶碱(dilor)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、甲氟磷(dimefox)、地麦威(dimetan)、乐果(dimethoate)、苄菊酯(dimethrin)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、敌蝇威(dimetilan)、消螨酚(dinex)、dinex-diclexine、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、呋虫胺(dinotefuran)、噁茂醚(diofenolan)、杀抗松(dioxabenzofos)、二氧威(dioxacarb)、敌噁磷(dioxathion)、乙拌磷(disulfoton)、噻喃磷(dithicrofos)、右旋柠檬烯(d-limonene)、二硝甲酚(DNOC)、二硝甲酚-铵、二硝甲酚-钾、二硝甲酚-钠、多拉克汀(doramectin)、促蜕皮甾酮(ecdysterone)、甲氨基阿维菌素(emamectin)、苯甲酸甲氨基阿维菌素(emamectinbenzoate)、多杀威(EMPC)、烯炔菊酯(empenthrin)、硫丹(endosulfan)、因毒磷(endothion)、异狄氏剂(endrin)、苯硫磷(EPN)、保幼醚(epofenonane)、爱普瑞菌素(eprinomectin)、Es-生物烯丙菊酯(esdepalléthrine)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、etaphos、苯虫威(ethiofencarb)、乙硫磷(ethion)、乙虫腈(ethiprole)、益果(ethoate-methyl)、灭克磷(ethoprophos)、甲酸乙酯(ethylformate)、乙基-DDD、1,2-二溴乙烷(ethylenedibromide)、1,2-二氯乙烷(ethylenedichloride)、环氧乙烷(ethyleneoxide)、醚菊酯(etofenprox)、乙嘧硫磷(etrimfos)、EXD、氨磺磷(famphur)、克线磷(fenamiphos)、抗螨唑(fenazaflor)、皮蝇磷(fenchlorphos)、乙苯威(fenethacarb)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丁苯威(fenobucarb)、fenoxacrim、双氧威(fenoxycarb)、吡氯氰菊酯(fenpirithrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、倍硫磷-乙基(fenthion-ethyl)、氰戊菊酯(fenvalerate)、锐劲特(fipronil)、氟啶虫酰胺(flonicamid)、氟虫酰胺(flubendiamide)、氟氯双苯隆(flucofuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟氰菊酯(flucythrinate)、嘧虫胺(flufenerim)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟丙苄醚(flufenprox)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、地虫磷(fonofos)、伐虫脒(formetanate)、盐酸伐虫脒(formetanatehydrochloride)、安果(formothion)、胺甲威(formparanate)、盐酸胺甲威(formparanatehydrochloride)、丁苯硫磷(fosmethilan)、甲基毒死蜱(fospirate)、伐线丹(fosthietan)、呋线威(furathiocarb)、糠醛菊酯(furethrin)、γ-三氟氯氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、γ-HCH、卤醚菊酯(halfenprox)、特丁苯酰肼(halofenozide)、HCH、HEOD、七氯(heptachlor)、庚虫磷(heptenophos)、速杀硫磷(heterophos)、氟铃脲(hexaflumuron)、艾氏剂(HHDN)、灭蚁腙(hydramethylnon)、氰化氢(hydrogencyanide)、蒙五一二(hydroprene)、喹啉威(hyquincarb)、吡虫啉(imidacloprid)、咪炔菊酯(imiprothrin)、茚虫威(indoxacarb)、碘甲烷(iodomethane)、丰丙磷(IPSP)、氯唑磷(isazofos)、碳氯灵(isobenzan)、水胺硫磷(isocarbophos)、异艾氏剂(isodrin)、丙胺磷(isofenphos)、丙胺磷-甲基(isofenphos-methyl)、异丙威(isoprocarb)、稻瘟灵(isoprothiolane)、叶蚜磷(isothioate)、噁唑磷(isoxathion)、齐墩螨素(ivermectin)、茉莉菊酯I(jasmolinI)、茉莉菊酯II(jasmolinII)、碘硫磷(jodfenphos)、保幼激素I(juvenilehormoneI)、保幼激素II(juvenilehormoneII)、保幼激素III(juvenilehormoneIII)、克来范(kelevan)、蒙七七七(kinoprene)、λ-三氟氯氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、砷酸铅(leadarsenate)、lepimectin、溴苯磷(leptophos)、林丹(lindane)、啶虫磷(lirimfos)、氟丙氧脲(lufenuron)、噻唑磷(lythidathion)、马拉硫磷(malathion)、苄丙二腈(malonoben)、叠氮磷(mazidox)、灭蚜磷(mecarbam)、甲基灭蚜磷(mecarphon)、灭蚜松(menazon)、二噻磷(mephosfolan)、氯化亚汞(mercurouschloride)、甲亚砜磷(mesulfenfos)、氰氟虫腙(metaflumizone)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、灭虫威(methiocarb)、丁烯胺磷(methocrotophos)、灭多虫(methomyl)、蒙五一五(methoprene)、甲氧滴滴涕(emthoxychlor)、甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、溴甲烷(methylbromide)、异硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、甲基氯仿(methylchloroform)、二氯甲烷(methylenechloride)、氧卞氟菊酯(metofluthrin)、速灭威(metolcarb)、噁虫酮(metoxadiazone)、速灭磷(mevinphos)、自克威(mexacarbate)、米尔螨素(milbemectin)、米尔贝肟(milbemycinoxime)、丙胺氟磷(mipafox)、灭蚁灵(mirex)、molosultap、久效磷(monocrotophos)、杀虫单(monomehypo)、杀虫单(monosultap)、茂果(morphothion)、莫西克丁(moxidectin)、萘肽磷(naftalofos)、二溴磷(naled)、萘(naphthalene)、烟碱(nicotine)、氟蚁灵(nifluridide)、硝胺烯啶(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、腈叉威(nitrilacarb)、双苯氟脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氧乐果(omethoate)、甲氨叉威(oxamyl)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、异砜磷(oxydeprofos)、砜拌磷(oxydisulfoton)、对-二氯苯(para-dichlorobenzene)、对硫磷(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、氟幼脲(penfluron)、五氯酚(pentachlorophenol)、苄氯菊脂(permethrin)、芬硫磷(phenkapton)、苯醚菊酯(phenothrin)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、棉安磷(phosfolan)、亚胺硫磷(phosmet)、对氯硫磷(phosnichlor)、磷胺(phosphamidon)、磷化氢(phosphine)、肟硫磷(phoxim)、甲基肟硫磷(phoxim-methyl)、甲胺嘧磷(pirimetaphos)、抗蚜威(pirimicarb)、乙基虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、甲基虫螨磷(pirimiphos-methyl)、***(potassiumarsenite)、硫氰酸钾(potassiumthiocyanate)、pp'-DDT、炔酮菊酯(prallethrin)、早熟素I(precoceneI)、早熟素II(precoceneII)、早熟素III(precoceneIII)、酰胺嘧啶啉(primidophos)、丙溴磷(profenofos)、环丙氟灵(profluralin)、蜱虱威(promacyl)、猛杀威(promecarb)、丙虫磷(propaphos)、烯虫磷(propetamphos)、残杀威(propoxur)、乙噻唑磷(prothidathion)、丙硫磷(prothiofos)、发果(prothoate)、protrifenbute、吡唑硫磷(pyraclofos)、嘧啶威(pyrafluprole)、吡菌磷(pyrazophos)、反灭虫菊(pyresmethrin)、除虫菊酯I(pyrethrinI)、除虫菊酯II(pyrethrinII)、除虫菊(pyrethrins)、哒螨酮(pyridaben)、啶虫丙醚(pyridalyl)、打杀磷(pyridaphenthion)、pyrifluquinazon、嘧胺苯醚(pyrimidifen)、嘧啶磷(pyrimitate)、吡啶醇(pyriprole)、蚊蝇醚(pyriproxyfen)、苦木(quassia)、喹噁啉(quinalphos)、甲基喹噁啉(quinalphos-methyl)、喹塞昂(quinothion)、碘醚柳胺(rafoxanide)、苄呋菊酯(resmethrin)、鱼藤酮(rotenone)、鱼泥汀(ryania)、沙巴草(sabadilla)、八甲磷(schradan)、赛拉菌素(selamectin)、灭虫硅醚(silafluofen)、硅胶(silicagel)、***(sodiumarsenite)、氟化钠(sodiumfluoride)、六氟硅酸钠(sodiumhexafluorosilicate)、硫氰酸钠(sodiumthiocyanate)、苏果(sophamide)、多虫菌素(spinetoram)、艾克敌(spinosad)、螺甲螨酯(spiromesifen)、螺虫乙酯(spirotetramat)、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆钠(sulcofuron-sodium)、氟虫胺(sulfluramid)、硫特普(sulfotep)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)、氟化硫(sulfurylfluoride)、乙丙硫磷(sulprofos)、τ-氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、噻螨威(tazimcarb)、滴滴滴(TDE)、双苯酰肼(tebufenozide)、吡螨胺(tebufenpyrad)、嘧丙磷(tebupirimfos)、伏虫隆(teflubenzuron)、七氟菊酯(tefluthrin)、双硫磷(temephos)、特普(TEPP)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、特丁磷(terbufos)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、胺菊酯(tetramethrin)、tetramethylfluthrin、θ-氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻氯磷(thicrofos)、抗虫威(thiocarboxime)、硫环杀(thiocyclam)、草酸硫环杀(thiocyclamoxalate)、硫双灭多威(thiodicarb)、特氨叉威(thiofanox)、甲基乙拌磷(thiometon)、杀虫双(thiosultap)、杀虫双-二钠(thiosultap-disodium)、杀虫双-单钠(thiosultap-monosodium)、敌贝特(thuringiensin)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟菊酯(transfluthrin)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯螨噻(triarathene)、醚苯磺隆(triazamate)、***磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)、异皮蝇磷(trichlormetaphos-3)、壤虫磷(trichloronat)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、杀虫隆(triflumuron)、混杀威(trimethacarb)、硫烯酸酯(triprene)、蚜灭多(vamidothion)、氟吡唑虫(vaniliprole)、二甲威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、ζ-氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、zolaprofos和它们的任意组合。

此外，本申请所述的化合物可在就应用所选的介质中与本申请化合物相容并且不拮抗本申请化合物活性的除草剂结合以形成杀虫混合物和它们的协同混合物。本申请的杀真菌化合物通常与一种或多种除草剂联合施用，从而防治更宽范围的不期望植物。当与除草剂联合施用时，本申请要求保护的化合物可与除草剂配制在一起、可与其它除草剂桶混(tankmix)在一起或可与除草剂顺序施用。常见的除草剂包括但不限于：4-CPA；4-CPB；4-CPP；2,4-D；3,4-DA；2,4-DB；3,4-DB；2,4-DEB；2,4-DEP；3,4-DP；2,3,6-TBA；2,4,5-T；2,4,5-TB；刈草胺(acetochlor)、三氟羧草醚(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、丙烯醛(acrolein)、甲草胺(alachlor)、草毒死(allidochlor)、禾草灭(alloxydim)、烯丙醇(allylalcohol)、五氯戊酮酸(alorac)、特津酮(ametridione)、莠灭净(ametryn)、特草嗪酮(amibuzin)、氨唑草酮(amicarbazone)、磺氨磺隆(amidosulfuron)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、氯氨基吡啶酸(aminopyralid)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵(ammoniumsulfamate)、莎稗磷(anilofos)、疏草隆(anisuron)、磺草灵(asulam)、莠去通(atraton)、莠去津(atrazine)、唑啶炔草(azafenidin)、四唑磺隆(azimsulfuron)、叠氮净(aziprotryne)、燕麦灵(barban)、BCPC、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin)、bencarbazone、氟草胺(benfluralin)、呋草磺(benfuresate)、苄嘧磺隆(bensulfuron)、地散磷(bensulide)、灭草松(bentazone)、胺酸杀(benzadox)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并双环酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕灵(benzoylprop)、噻草隆(benzthiazuron)、bicyclopyrone、治草醚(bifenox)、双丙氨酰膦(bilanafos)、双嘧苯甲酸(bispyribac)、硼砂(borax)、除草定(bromacil)、糠草腈(bromobonil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、杀草全(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、杀莠敏(brompyrazon)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草膦(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、特咪唑草(buthidazole)、丁噻隆(buthiuron)、地乐胺(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、苏达灭(butylate)、二甲胂酸(cacodylicacid)、苯酮唑(cafenstrole)、氯酸钙(calciumchlorate)、氰氨化钙(calciumcyanamide)、克草胺酯(cambendichlor)、卡巴草灵(carbasulam)、长杀草(carbetamide)、特噁唑威(carboxazole)、草败死(chlorprocarb)、氟酮唑草(carfentrazone)、CDEA、CEPC、氯硝醚(chlomethoxyfen)、草灭平(chloramben)、丁酰草胺(chloranocryl)、炔禾灵(chlorazifop)、炔禾灵(chlorazifop)、可乐津(chlorazine)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、乙氧苯隆(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、燕麦酯(chlorfenprop)、氟嘧杀(chlorflurazole)、氯甲丹(chlorflurenol)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、草枯醚(chlornitrofen)、三氯丙酸(chloropon)、氯麦隆(chlorotoluron)、枯草隆(chloroxuron)、羟敌草腈(chloroxynil)、氯苯胺灵(chlorpropham)、绿磺隆(chlorsulfuron)、氯酞酸(chlorthal)、草克乐(chlorthiamid)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、咯草隆(cisanilide)、烯草酮(clethodim)、碘氯啶酯(cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、氯丁草(clofop)、异噁草酮(clomazone)、稗草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、环丁烯草酮(cloproxydim)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草胺(cloransulam)、CMA、硫酸铜(coppersulfate)、CPMF、CPPC、醚草敏(credazine)、甲酚(cresol)、苄草隆(cumyluron)、氰草净(cyanatryn)、氰草津(cyanazine)、草灭特(cycloate)、环丙磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop)、牧草快(cyperquat)、环丙津(cyprazine)、三环塞草胺(cyprazole)、环酰草胺(cypromid)、香草隆(daimuron)、茅草枯(dalapon)、棉隆(dazomet)、敌草乐(delachlor)、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、燕麦敌(di-allate)、麦草畏(dicamba)、敌草腈(dichlobenil)、氯全隆(dichloralurea)、苄胺灵(dichlormate)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、氯甲草(diclofop)、唑嘧磺胺(diclosulam)、二乙除草双(diethamquat)、安塔(diethatyl)、氟苯戊烯酸(difenopenten)、枯莠隆(difenoxuron)、苯敌快(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、二氟吡隆(diflufenzopyr)、噁唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、克草胺(dimethachlor)、戊草津(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、敌灭生(dimexano)、敌米达松(dimidazon)、敌乐胺(dinitramine)、地乐特(dinofenate)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、地乐酚(dinoseb)、特乐酚(dinoterb)、草乃敌(diphenamid)、杀草净(dipropetryn)、敌草快(diquat)、2,4-滴硫酸(disul)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DMPA、DNOC、DSMA、EBEP、甘草津(eglinazine)、草藻灭(endothal)、磺唑草(epronaz)、EPTC、抑草蓬(erbon)、禾草畏(esprocarb)、丁氟消草(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、噻二唑隆(ethidimuron)、抑草威(ethiolate)、乙呋草磺(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、硝草酚(etinofen)、乙胺草醚(etnipromid)、乙氧苯酰草(etobenzanid)、EXD、酰苯磺威(fenasulam)、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、fenoxasulfone、氯苯氧乙醇(fenteracol)、噻唑禾草灵(fenthiaprop)、四唑草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、硫酸亚铁(ferroussulfate)、氟燕灵(flamprop)、强氟燕灵(flamprop-M)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、异丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟消草(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟苯吡草(flufenican)、氟哒嗪草酯(flufenpyr)、氟唑啶草(flumetsulam)、三氟噁嗪(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、伏草隆(fluometuron)、消草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、唑啶草(fluoromidine)、氟除草醚(fluoronitrofen)、氟苯隆(fluothiuron)、氟胺草唑(flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸(flupropanate)、氟啶磺隆(flupyrsulfuron)、氟草同(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、呋草酮(flurtamone)、达草氟(fluthiacet)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰胺磺隆(foramsulfuron)、膦铵素(fosamine)、氟呋草醚(furyloxyfen)、草丁膦(glufosinate)、草铵膦(glufosinate-P)、草甘膦(glyphosate)、氟硝磺酰胺(halosafen)、吡氯磺隆(halosulfuron)、卤草定(haloxydine)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氟胂酸盐(hexaflurate)、六嗪酮(hexazinone)、咪草酯(imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)、甲咪唑烟酸(imazapic)、灭草烟(imazapyr)、灭草喹(imazaquin)、咪草烟(imazethapyr)、啶咪磺隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、碘草腈(iodobonil)、碘甲烷(iodomethane)、碘磺隆(iodosulfuron)、碘苯腈(ioxynil)、抑草津(ipazine)、ipfencarbazone、丙草定(iprymidam)、丁咪胺(isocarbamid)、异草定(isocil)、丁嗪草酮(isomethiozin)、异草完隆(isonoruron)、氮草(isopolinate)、异丙乐灵(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异噁酰草胺(isoxaben)、异噁氯草酮(isoxachlortole)、异噁氟草酮(isoxaflutole)、噁草醚(isoxapyrifop)、特胺灵(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、甲基胂酸(MAA)、甲胂一铵(MAMA)、2甲4氯(MCPA)、酚硫杀(MCPA-thioethyl)、2甲4氯丁酸(MCPB)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、精2甲4氯丙酸(mecoprop-P)、丁硝酚(medinoterb)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氟磺酰草胺(mefluidide)、灭莠津(mesoprazine)、甲基二磺隆(mesosulfuron)、甲基磺草酮(mesotrione)、威百亩(metam)、噁唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡草胺(metazachlor)、双醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、氟哒草(metflurazon)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、氟烯硝草(methalpropalin)、灭草定(methazole)、甲硫苯威(methiobencarb)、methiozolin、灭草恒(methiuron)、醚草通(methometon)、盖草津(methoprotryne)、溴甲烷(methylbromide)、异硫氰酸甲酯(methylisothiocyanate)、苯丙隆(methyldymron)、色满隆(metobenzuron)、秀谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、唑草磺胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、草达灭(molinate)、庚酰草胺(monalide)、特噁唑隆(monisouron)、单氯代乙酸(monochloroaceticacid)、绿谷隆(monolinuron)、灭草隆(monuron)、伐草快(morfamquat)、甲胂一钠(MSMA)、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam)、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、吡氯草胺(nipyraclofen)、甲磺乐灵(nitralin)、除草醚(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、达草灭(norflurazon)、草完隆(noruron)、八氯酮(OCH)、坪草丹(orbencarb)、邻-二氯苯(ortho-dichlorobenzene)、orthosulfamuron、黄草消(oryzalin)、炔丙噁唑草(oxadiargyl)、噁草灵(oxadiazon)、噁杀草敏(oxapyrazon)、环丙氧磺隆(oxasulfuron)、氯噁嗪草(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、对伏隆(parafluron)、百草枯(paraquat)、克草猛(pebulate)、壬酸(pelargonicacid)、胺硝草(pendimethalin)、五氟磺草胺(penoxsulam)、五氯酚(pentachlorophenol)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、戊噁唑草(pentoxazone)、氟草磺胺(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺宁(phenisopham)、甜菜宁(phenmedipham)、甜菜宁-乙基(phenmedipham-ethyl)、稀草隆(phenobenzuron)、乙酸苯汞(phenylmercuryacetate)、氨氯吡啶酸(picloram)、氟吡草胺(picolinafen)、pinoxaden、哌草磷(piperophos)、***(potassiumarsenite)、叠氮化钾(potassiumazide)、氰酸钾(potassiumcyanate)、冰草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、环氰津(procyazine)、氨氟乐灵(prodiamine)、氟唑草胺(profluazol)、环丙氟灵(profluralin)、环苯草酮(profoxydim)、丙草止津(proglinazine)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草安(propachlor)、敌稗(propanil)、喔草酯(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟丙磺隆(prosulfuron)、扑灭生(proxan)、广草胺(prynachlor)、比达农(pydanon)、双唑草腈(pyraclonil)、氟唑草酯(pyraflufen)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron)、苄草唑(pyrazoxyfen)、嘧苯草肟(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、氯草定(pyriclor)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalid)、肟啶草(pyriminobac)、pyrimisulfan、嘧硫草醚(pyrithiobac)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、氯藻胺(quinonamid)、喹禾灵(quizalofop)、精喹禾灵(quizalofop-P)、硫氰苯乙胺(rhodethanil)、玉嘧磺隆(rimsulfuron)、苯嘧磺草胺(saflufenacil)、S-异丙甲草胺(S-metolachlor)、另丁津(sebuthylazine)、密草通(secbumeton)、稀禾定(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西玛通(simeton)、西草净(simetryn)、氯乙酸(SMA)、***(sodiumarsenite)、叠氮化钠(sodiumazide)、氯酸钠(sodiumchlorate)、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、磺胺草唑(sulfentrazone)、嘧磺隆(sulfometuron)、乙磺磺隆(sulfosulfuron)、硫酸(sulfuricacid)、吖庚磺酯(sulglycapin)、灭草灵(swep)、三氯醋酸(TCA)、牧草胺(tebutam)、丁唑隆(tebuthiuron)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、猛杀草(terbuchlor)、甲氧去草净(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、去草净(terbutryn)、氟氧隆(tetrafluron)、噻醚草胺(thenylchlor)、赛唑隆(thiazafluron)、噻草啶(thiazopyr)、噻二唑胺(thidiazimin)、赛二唑素(thidiazuron)、噻酮磺隆-甲基(thiencarbazone-methyl)、噻磺隆(thifensulfuron)、禾草丹(thiobencarb)、丁草威(tiocarbazil)、嘧草胺(tioclorim)、topramezone、苯草酮(tralkoxydim)、triafamone、野麦畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron)、杀草畏(tricamba)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、三氟苯氧丙酸(trifop)、三氟禾草肟(trifopsime)、三羟基三嗪(trihydroxytriazine)、三甲隆(trimeturon)、茚草酮(tripropindan)、草达克(tritac)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、灭草猛(vernolate)、和二甲苯草胺(xylachlor)。

本申请另一种实施方式为用于防治或预防真菌侵袭的方法。该方法包括向土壤、植物、根、叶子、或真菌所在地(locus)或向要预防感染(infestation)的所在地(例如施用至谷物或葡萄植物)施用杀真菌有效量的一种多种式I化合物。所述化合物适于在抗真菌水平处理各种植物，同时表现出低植物毒性。所述化合物可以用于保护剂和/或铲除剂方式二者中。

发现所述化合物具有显著的杀真菌作用，特别是用于农业用途。多种所述化合物特别有效用于农业作物和园艺植物。

本领域技术人员理解的是，所述化合物针对前述真菌的效力确立了所述化合物作为杀真菌剂的一般效用。

所述化合物具有宽的抗真菌病原体(fungicidalpathogen)活性的范围。示例性病原体可包括但不限于以下病害的引发剂(causingagent)：小麦斑枯病(wheatleafblotch)(禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)；不完整阶段(inperfectstage)：小麦叶斑病病原菌(Septoriatritici))，小麦褐锈病(wheatbrownrust)(小麦叶锈菌(Pucciniatriticina))，小麦条锈病(wheatstriperust)(小麦条锈菌(Pucciniastriiformis))，苹果黑星病(scabofapple)(苹果黑星病菌(Venturiainaequalis))，葡萄白粉病(powderymildewofgrapevine)(葡萄白粉病(Uncinulanecator))，大麦烫伤(barleyscald)(大麦云纹病菌(Rhynchosporiumsecalis))，稻瘟病(blastofrice)(稻瘟病菌(Magnaporthegrisea))，大豆锈病(rustofsoybean)(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi))，小麦颖枯病(glumeblotchofwheat)(小麦颖枯病菌(Leptosphaerianodorum))，小麦白粉病(powderymildewofwheat)(小麦白粉菌(Blumeriagraminisf.sp.tritici))，大麦白粉病(powderymildewofbarley)(大麦白粉病菌(Blumeriagraminisf.sp.hordei))，瓜类白粉病(powderymildewofcucurbits)(黄瓜白粉病(Erysiphecichoracearum))，瓜类炭疽病(Anthracnoseofcucurbits)(瓜类炭疽病(Glomerellalagenarium))，甜菜褐斑病(leafspotofbeet)(甜菜尾孢菌(Cercosporabeticola))，番茄绵疫病(earlyblightofeggplant)(番茄早疫病菌(Alternariasolani))，和大麦斑枯(spotblotchofbarley)(禾旋孢腔菌(Cochliobolussativus))。所施用的活性物质的确切量不仅依赖于所施用的具体活性物质而且还依赖于所需的具体作用、所防治的真菌种类及其生长阶段，以及将与所述化合物接触的植物的部分或其它产物。因此，所有化合物和含有所述化合物的制剂在相似浓度时可能不是同等有效的或不能抗相同种类的真菌。

所述化合物以病害抑制和植物学可接受的量有效用于植物。术语"病害抑制和植物学可接受的量"是指杀死或抑制植物病害(希望对其进行防治)但对植物不是明显具有毒性的化合物的量。该量通常为约0.1至约1000ppm(份每百万份)，优选的是1至500ppm。所需化合物的确切浓度随所防治的真菌病害、所采用的制剂类型、施用方法、具体植物种类、气候条件等变化。合适的施用率通常在约0.10至约4磅/英亩(约0.01至0.45克/平方米，g/m²)范围内。

可将本文所给出的任意范围或所需值进行扩展或改变而不丧失所寻求的作用，这一点对技术人员理解本文教导内容来说是显而易见的。

式I化合物可使用公知的化学方法制备。在该说明书没有专门提及的中间体是商购的、可通过化学文献中披露的路线制备或可容易地使用标准方法由商业起始物质合成。

一般方案

以下方案说明生成式(I)的吡啶酰胺化合物的方法。本领域技术人员可以理解，R₂可以各自经不同取代。以下说明书和实施例用于说明目的，不应将其理解为对取代基或取代类型的限制。

式1.4的化合物(其中R₂按原始限定)可以根据方案1，步骤a-b所示的方法制备。式1.2的化合物可以通过以下两者的反应获得，如a中所示：使用氯化试剂例如草酰氯或亚硫酰氯在溶剂例如二氯乙烷(DCE)中在催化量的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)存在下由式1.1的羧酸制备的酰氯(其中R₂按原始限定)，用正丁基锂(n-BuLi)在无水溶剂例如四氢呋喃(THF)中在-78℃处理化合物1.0制备的手性唑烷酮的酰胺阳离子。式1.4的化合物可以通过在溶剂例如二氯化物(CH₂Cl₂，DCM)中在-78℃至-10℃用式1.3的苄基保护或三异丙基甲硅烷基保护的乳酸衍生醛(按照Enders等人的OrganicSyntheses，2004，10，66；2002，78，177中所述制备)处理使用二丁基(((三氟甲基)-磺酰基)氧基)硼烷和胺碱例如三乙胺形成的式1.2化合物的硼烯醇化物制备，如b中所示。

方案1

式2.6的化合物(其中R₁是烷基，R₂按原始限定，X是叔丁氧基羰基(Boc))可以根据方案2，步骤a-e所示的方法制备。式2.1的化合物(其中R₁具有烯丙基官能团，R₂按原始限定)可以如下制备：在钯(0)催化剂存在下在添加或不添加膦配体例如三(二亚苄基丙酮)-二钯(0)(Pd₂(dba)₃)和1,1’-双(二苯基膦基)二茂铁(dppf)的情况下在非质子溶剂例如THF中在升高的温度例如45至60℃用碳酸烯丙基酯例如碳酸叔丁基(2-甲基烯丙基)酯处理式2.0的化合物(其中R₂按原始限定)，如a中所示。式2.2的伯醇(其中R₁具有烯丙基官能团，R₂按原始限定)可以由式2.1的化合物(其中R₁和R₂如上文限定)通过用还原剂例如硼氢化锂(LiBH₄)在由THF和水(H₂O)组成的混合溶剂体系中进行处理获得，如b中所示。式2.4的化合物(其中R₁具有烯丙基官能团，R₂按原始限定，X是Boc或Cbz)可以由式2.2的化合物(其中R₁和R₂如上文限定)通过用式2.3的保护的氮丙啶(其中X是Boc或Cbz)例如(S)-2-甲基氮丙啶-1,2-二羧酸1-叔丁酯在Lewis酸例如三氟化硼***化物(BF₃-Et₂O)存在下在非质子溶剂例如DCM中进行处理来制备，如c中所示。式2.5或2.6的化合物(其中R₁中的烯丙基官能团已经还原为烷基官能团，R₂按原始限定，X是Boc)可以由式2.4的化合物(其中R₁、R₂、和X如上文限定)通过用氢在催化剂例如钯碳(Pd/C)存在下，在溶剂例如乙酸乙酯(EtOAc)中进行处理来制备，如d中所示。处理式2.4的化合物(其中R₁、R₂、和X如上文限定，羧酸是作为苄基(Bn)酯保护的，如d中所述)直接得到式2.6的化合物，而处理式2.4的化合物(其中羧酸是作为甲基(Me)酯保护的，如d中所述)得到式2.5的化合物，但这需要另外的水解步骤，如e中所示。在步骤e中，使用氢氧化物碱例如氢氧化锂(LiOH)在含水THF溶剂混合物中将式2.5的化合物转化为式2.6的化合物。

方案2

式3.5的化合物(其中R₁是三异丙基甲硅烷基(TIPS)，R₂按原始限定，X按原始限定，但不是氢)可以根据方案3，步骤a-f所示的方法制备。式3.1的化合物(其中R₂按原始限定)可以由式3.0的化合物(其中R₂按原始限定)通过使用酸的水溶液例如盐酸(HCl)在溶剂例如乙醇(EtOH)中的溶液在升高的温度例如80℃获得，如a中所示。式3.2的化合物(其中R₁是TIPS，R₂按原始限定)可以由式3.1的化合物(其中R₂如上限定)通过在溶剂例如DCM中暴露于三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯和胺碱例如4-N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)获得，如b中所示。式3.3的化合物(其中R₁是TIPS，R₂按原始限定)可以由式3.2的化合物(其中R₁和R₂如上文限定)通过用还原剂例如二异丁基氢化铝(DIBAl-H)在溶剂例如DCM中进行处理来制备，如c中所示。式3.4的化合物(其中R₁是TIPS，R₂按原始限定，X是Boc或Cbz)可以由式3.3的化合物(其中R₁和R₂如上文限定)通过用式2.3的保护的氮丙啶(其中X是Boc或Cbz)例如(S)-2-甲基氮丙啶-1,2-二羧酸1-叔丁酯在Lewis酸例如BF₃-Et₂O存在下在非质子溶剂例如DCM中进行处理来制备，如d中所示。式3.5的化合物(其中R₁、R₂、和X如上文限定)可以由式3.4的化合物(其中R₁、R₂、和X如上文限定，羧酸是作为甲基(Me)或苄基(Bn)酯保护)通过用氢氧化物碱例如LiOH，在含水THF溶剂混合物中进行处理来制备，如e中所示。另外，式3.5的化合物(其中R₁和R₂如上文限定，X是Boc)可以由式3.4的化合物(其中R₁和R₂如上文限定，X是Boc，，羧酸是作为苄基(Bn)酯保护)通过用氢在催化剂例如Pd/C，在溶剂例如EtOAc中存在下进行处理来制备，如f中所示。

方案3

式4.1的化合物(其中R₁是TIPS、烷基、或烯丙基官能团，R₂按原始限定，X是Boc或Cbz)可以根据方案4所示的方法制备。式4.1的化合物可以由式4.0的化合物(其中R₁是TIPS、烷基或烯丙基官能团，R₂按原始限定，X是Boc或Cbz)通过历时4-12小时将式4.0的化合物在卤代溶剂例如DCM或芳族溶剂例如甲苯的溶液添加到碱例如DMAP和混合酐例如2-甲基-6-硝基苯甲酸酐(MNBA)在卤代溶剂例如DCM或芳族溶剂例如甲苯的混合物中获得，如a中所示。

方案4

式5.1和5.2的化合物可以通过方案5，步骤a-b所示的方法制备。可以用酸例如4.0M氯化氢(HCl)在二氧杂环己烷中的溶液在溶剂例如DCM中处理式5.1的化合物(其中R₁是烯丙基官能团或烷基官能团，R₂按照原始限定，X和Y是氢)得到式5.0的化合物(其中R₁是烯丙基官能团或烷基官能团，R₂按照原始限定，X是Boc，Y是氢)，如a中所示。可将所得盐酸盐在使用前中和以得到游离胺或在步骤b中就地中和。式5.2的化合物(其中R₁是烯丙基官能团或烷基官能团，R₂按照原始限定)可以由式5.1的化合物通过用3-羟基-4-甲氧基吡啶甲酸在碱例如4-甲基吗啉和肽偶联剂例如O-(7-氮杂苯并***-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基四氟磷酸盐(HATU)或苯并***-1-基-氧基三吡咯烷六氟磷酸盐(PyBOP)存在下在非质子溶剂例如DCM中进行处理来制备，如b中所示。

方案5

式6.1-6.8的化合物可以按照方案6，步骤a-h中所述制备。式6.1的化合物(其中R₁是三烷基甲硅烷基例如TIPS，R₂按原始限定，X和Y是Boc)可以由式6.0的化合物(其中R₁是三烷基甲硅烷基例如TIPS，R₂按原始限定，X是Boc，Y是H)通过用二碳酸酯例如二碳酸二叔丁酯(Boc₂O)在胺碱例如DMAP存在下在极性非质子溶剂例如乙腈(CH₃CN)中进行处理来制备，如a中所示。式6.2的仲醇(其中R₁是H，R₂按原始限定，X和Y是Boc)可以通过用氟化物源例如四丁基氟化铵(TBAF)在非质子溶剂例如THF中处理式6.1的化合物(其中R₁、R₂、X、和Y如上文限定)来制备，如b中所示。式6.3的化合物(其中R₁具有烯丙基官能团，R₂按原始限定，X和Y是Boc)可以由式6.2的化合物(其中R₁、R₂、X、和Y如上文限定)通过用碳酸烯丙基酯例如碳酸叔丁基(环戊-2-烯-1-基)酯在钯催化剂存在下在添加或不添加膦配体例如四(三苯基膦)钯(0)(Pd(PPh₃)₄)、或(Pd₂(dba)₃)和dppf的情况下在非质子溶剂例如甲苯或THF中在升高的温度例如60-95℃进行处理来制备，如c中所示。式6.4的化合物(其中R₁是烷基，R₂按原始限定，X和Y是Boc)可以由式6.3的化合物(其中R₁、R₂、X、和Y如上文限定)通过用氢在催化剂例如Pd/C或PtO₂(氧化铂(IV))存在下在溶剂例如EtOAc中进行处理来制备，如f中所示。式6.5的化合物(其中R₁是酰基，R₂按原始限定，X和Y是Boc)可以由式6.2的化合物(其中R₁、R₂、X、和Y如上文限定)通过用碳酰氯例如异丁酰氯在胺碱例如DMAP存在下在溶剂例如DCM中进行处理来制备，如d中所示。式6.6的化合物(其中R₁是芳基，R₂按原始限定，X和Y是Boc)可以由式6.2的化合物(其中R₁、R₂、X、和Y如上文限定)通过用三芳基铋试剂例如三甲苯基铋二乙酸盐在铜催化剂如二醋酸铜和胺碱例如N,N-二环己基-甲胺存在下在非质子溶剂例如甲苯中在约50℃的升高温度进行处理来制备，如e中所示。式6.7的化合物(其中R₁和R₂按原始限定，X和Y是H)可以由多种前体如下制备，所述前体包括但不限于，式6.3、6.4、6.5、和6.6的化合物(其中R₁、R₂、X、和Y如前述限定)：用酸例如4.0MHCl在二氧杂环己烷中的溶液在溶剂例如DCM中进行处理，如g中所示。所得盐酸盐可以在使用前中和以得到游离胺或在步骤h中就地中和。式6.8的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以由式6.7的化合物(其中R₁、R₂、X、和Y是H)通过用3-羟基-4-甲氧基吡啶甲酸在碱例如N-乙基-N-异丙基丙-2-胺和肽偶联试剂例如HATU或PyBOP存在下在非质子溶剂例如DCM中进行处理来制备，如h中所示。

方案6

式7.3和7.4的化合物可以通过方案7，步骤a-d所示的方法制备。式7.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定，X和Y是H)可以由多种前体制备，所述前体包括但不限于，式7.0、7.1、和7.2的化合物(其中R₁和R₂按原始限定，X是Boc(7.0)，X和Y是Boc(7.1)，X是CBz(7.2))。用酸例如4.0MHCl在二氧杂环己烷中的溶液在溶剂例如DCM中处理式7.0和7.1的化合物得到式7.3化合物的盐酸盐，可以将其在步骤d中就地中和或在使用前中和以得到游离胺，如a中所示。另外，式7.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定可以由式7.0和7.1的化合物(其中R₁、R₂按原始限定，X和Y是Boc或Cbz)如下制备：用三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯在碱例如2,6-二甲基吡啶存在下在非质子溶剂例如DCM中进行处理，然后用极性溶剂例如MeOH进行处理，如b中所示。或者，式7.3的化合物(其中R₁和R₂按原始限定，X和Y是H)可以由式7.2的化合物(其中R₁和R₂按原始限定，X是CBz)通过用氢在催化剂例如Pd/C存在下在溶剂例如EtOAc中进行处理来制备，如c中所示。式7.4的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)可以由式7.3的化合物(其中R₁和R₂如上文限定)通过用3-羟基-4-甲氧基吡啶甲酸在碱例如4-甲基吗啉和肽偶联剂例如HATU或PyBOP存在下在非质子溶剂例如DCM中进行处理来制备，如步骤d中所示。

方案7

式8.1的化合物(其中R₁、R₂和R₄按原始限定)可以通过方案8所示的方法制备。式8.1的化合物可以由式8.0的化合物(其中R₁和R₂按原始限定)如下制备：用合适的烷基卤化物使用或不使用试剂例如碘化钠(NaI)和碱金属碳酸盐碱例如碳酸钠(Na₂CO₃)或碳酸钾(K₂CO₃)在溶剂例如丙酮中进行处理，或用酰基卤化物在胺碱如吡啶、三乙胺、DMAP或其混合物存在下在非质子溶剂例如DCM中进行处理，如a中所示。

方案8

以下实施例用于说明本申请化合物的各个方面，不应将其理解为对所附权利要求的限制。

实施例

实施例1，步骤1：制备(R)-4-苄基-3-(3-(对-甲苯基)丙酰基)-唑烷-2-酮：

向3-(对-甲苯基)丙酸(8.0克(g)，48.7毫摩尔(mmol))在二氯乙烷(DCE，100毫升(mL))的溶液中添加草酰氯(30.9g，20.6mL，243mmol)，然后添加1滴DMF，将所得金色混合物在室温搅拌。在90分钟(min)内，所有固体均溶解，且气体逐渐不再形成。将溶液搅拌另外2小时(h)，然后将溶剂和过量的草酰氯在旋转蒸发仪上蒸发。将所得黄色油状物溶解于无水THF(25mL)中，将溶剂蒸发(重复2x)。将残余的黄色油状物溶解于无水THF(5mL)并立即用于下一步骤。

在-78℃历时20min向(R)-4-苄基唑烷-2-酮(7.5g，42.3mmol)在无水THF(140mL)的溶液中逐滴添加n-BuLi(17.8mL，在己烷中2.5M，44.4mmol)。在添加过程中，溶液由澄清变为淡黄色，然后在完成添加后溶液逐渐变为橙色。将所得橙色溶液在-78℃搅拌45min，然后用以上制备的丙酰氯在-75至-78℃进行逐滴处理。将所得淡棕色溶液在-78℃搅拌2h，缓慢加热至室温，并搅拌16h。将均匀的棕色溶液用饱和氯化铵水溶液(NH₄Cl，100mL)中和，将大部分THF在旋转蒸发仪上去除。将含水残余物用CH₂Cl₂(3x100mL)萃取，将合并的有机萃取物用盐水(100mL)洗涤，用硫酸镁(Na₂SO₄)干燥，过滤，并浓缩成褐色固体。将固体从在己烷(150mL)中的25％乙酸乙酯(EtOAc)中重结晶，通过真空过滤收集所得晶体，将其用冰冷的在己烷中的20％EtOAc洗涤，真空干燥，得到作为浅黄色针状物的(R)-4-苄基-3-(3-(对-甲苯基)丙酰基)唑烷-2-酮(10.57g，77％)：mp124-126℃；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.29(m，3H)，7.17(m，4H)，7.11(m，2H)，4.65(m，1H)，4.16(m，2H)，3.26(m，3H)，2.99(m，2H)，2.75(m，1H)，2.32(s，3H)；ESIMSm/z346([M+Na]⁺)。

实施例1，步骤2：制备(R)-4-苄基-3-((2R,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-羟基-2-(4-甲基苄基)戊酰基)唑烷-2-酮：

在0℃向(R)-4-苄基-3-(3-(对-甲苯基)丙酰基)唑烷-2-酮(2.5g，7.73mmol)在CH₂Cl₂(30mL)的溶液中逐滴添加二丁基(((三氟甲基)磺酰基)氧基)硼烷(8.5mL，在CH₂Cl₂中1M，8.5mmol)，将所得棕色溶液搅拌10min。逐滴添加三乙胺(TEA，1.1g，10.82mmol)，将所得淡黄色溶液搅拌1h，然后冷却至-78℃。逐滴添加(S)-2-(苄氧基)丙醛(1.65g，10.05mmol)(根据Enders，D.，vonBerg，S.，Jandeleit，B.OrganicSynthesis2002，78，177中所述的方法制备)在CH₂Cl₂(3mL)中的溶液，将反应在-78℃搅拌1h。将干冰/丙酮浴替换为冰/丙酮浴，将反应在-10℃搅拌1h。将反应用MeOH/pH＝7磷酸盐缓冲液的2:1溶液(总共24mL)、然后用MeOH/30％过氧化氢的2:1溶液(H₂O₂；总共6mL，2mL过氧化物，～20mmol)淬灭，然后在0℃搅拌1h。各相分离，将水相用另外的CH₂Cl₂(2x50mL)萃取。将合并的有机相用碳酸氢钠(NaHCO₃)水溶液洗涤，用盐水洗涤，用硫酸镁(MgSO₄)干燥，过滤，并浓缩，得到4.6g淡黄色油状物。通过快速色谱纯化(硅胶(SiO₂)，0→40％EtOAc/己烷)得到作为无色粘性玻璃状物的(R)-4-苄基-3-((2R,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-羟基-2-(4-甲基苄基)戊酰基)-唑烷-2-酮(3.18g，84％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.26(m，10H)，7.04(d，J＝7.8Hz，2H)，6.92(dd，J＝7.6，1.6Hz，2H)，4.74(m，1H)，4.63(d，J＝11.6Hz，1H)，4.31(d，J＝11.6Hz，1H)，4.23(ddt，J＝8.1，6.6，3.3Hz，1H)，3.97(td，J＝6.8，4.9Hz，1H)，3.68(dd，J＝9.0，3.1Hz，1H)，3.55(m，1H)，3.38(t，J＝8.4Hz，1H)，3.24(dd，J＝13.4，5.4Hz，1H)，2.95(dd，J＝13.4，10.4Hz，1H)，2.80(dd，J＝13.6，3.4Hz，1H)，2.59(d，J＝4.9Hz，1H)，2.27(s，3H)，1.81(dd，J＝13.6，10.3Hz，1H)，1.34(d，J＝6.1Hz，3H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ175.08，152.94，138.43，135.87，135.57，135.18，129.54，129.09，128.91，128.79，128.27，127.48，127.33，127.03，76.78，75.35，70.27，65.30，54.66，46.15，37.20，34.73，21.00，15.88；ESIMSm/z511([M+Na]⁺)。

实施例2，步骤1：制备(R)-4-苄基-3-((2R,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)氧基)-2-(4-甲基苄基)戊酰基)唑烷-2-酮：

向250mL圆底烧瓶中添加(R)-4-苄基-3-((2R,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-羟基-2-(4-甲基苄基)戊酰基)唑烷-2-酮(11.2g，23mmol)和无水THF(145mL)。将溶液用N₂喷射5min，然后添加三(二亚苄基丙酮)-二钯(0)(Pd₂(dba)₃；2.10g，2.3mmol)和1,1’-双(二苯基膦基)二茂铁(dppf；2.55g，4.59mmol)，将所得深色溶液用N₂喷射另外5分钟。将反应混合物在N₂下加热至55℃，并用碳酸叔丁基(2-甲基烯丙基)酯(7.9g，45.9mmol)在THF(5mL)中的溶液处理。将深色混合在55℃搅拌1h，然后冷却至室温。将反应混合物过滤通过滤纸，用CH₂Cl₂冲洗，将滤液蒸发，得到深色油状物。将油状物部分通过快速色谱纯化(SiO₂，0→30％丙酮/己烷)，得到作为黄色油状物并混有二亚苄基丙酮(dba)的(R)-4-苄基-3-((2R,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)氧基)-2-(4-甲基苄基)戊酰基)唑烷-2-酮(9.36g)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.22(m，10H)，7.02(d，J＝7.8Hz，2H)，6.87(m，2H)，5.06(m，1H)，4.91(s，1H)，4.77(ddd，J＝11.7，9.3，4.7Hz，1H)，4.64(d，J＝11.9Hz，1H)，4.31(d，J＝11.9Hz，1H)，4.16(s，2H)，3.96(m，1H)，3.74(dd，J＝9.2，7.1Hz，1H)，3.62(p，J＝6.1Hz，1H)，3.41(m，2H)，2.85(m，2H)，2.70(dd，J＝13.7，3.5Hz，1H)，2.26(s，3H)，2.17(s，3H)，1.49(dd，J＝13.7，10.6Hz，1H)，1.34(d，J＝6.1Hz，3H)；ESIMSm/z565([M+Na]⁺)。

实施例2，步骤2：制备(2S,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)-氧基)-2-(4-甲基苄基)戊-1-醇：

在-5℃向(R)-4-苄基-3-((2R,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)氧基)-2-(4-甲基苄基)戊酰基)唑烷-2-酮(9.36g，17.3mmol)在THF水溶液(4:1THF/H₂O；86mL)中的溶液中逐滴添加硼氢化锂(34.6mL，在THF中2.0M，69.1mmol)，将所得黄色溶液剧烈搅拌。在1h之后，黄色物质(dba)消失，将反应缓慢加热至室温。将反应搅拌另外5h，然后倒入冰冷的饱和NH₄Cl水溶液(250mL)中。各相分离，将水相用CH₂Cl₂(3x100mL)萃取。将合并的有机相用Na₂SO₄干燥，过滤，并浓缩成淡黄色油状物(10.11g)，将其通过反相色谱(RP；C18，0→100％CH₃CN/H₂O)和正相色谱(NP：SiO₂，0→30％EtOAc/CH₂Cl₂)纯化，得到作为无色液体的(2S,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)氧基)-2-(4-甲基苄基)戊-1-醇(4.04g，48％，来自实施例2，步骤1)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.32(m，5H)，7.06(m，4H)，4.98(m，1H)，4.87(m，1H)，4.64(d，J＝11.6Hz，1H)，4.44(d，J＝11.6Hz，1H)，4.08(d，J＝11.6Hz，1H)，3.97(d，J＝12.1Hz，1H)，3.78(p，J＝6.2Hz，1H)，3.56(m，3H)，2.88(dd，J＝13.8，4.7Hz，1H)，2.53(dd，J＝13.8，10.1Hz，1H)，2.30(s，3H)，2.18(ddd，J＝14.4，7.7，4.3Hz，1H)，2.01(dd，J＝6.2，4.9Hz，1H)，1.76(s，3H)，1.33(d，J＝6.2Hz，3H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ142.41，138.50，137.87，135.28，129.00，128.37，127.75，127.57，111.86，83.08，75.92，75.73，70.79，62.83，44.60，32.63，21.05，20.99，19.84，16.33；ESIMSm/z391([M+Na]⁺)。

实施例2，步骤3：制备(S)-3-(((2S,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)氧基)-2-(4-甲基苄基)戊基)氧基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸甲酯：

在室温向(2S,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)氧基)-2-(4-甲基苄基)戊-1-醇(0.51g，1.38mmol)和(二乙基氧鎓)三氟硼酸盐(BF₃(OEt)₂)，0.02g，0.14mmol)在CH₂Cl₂(9mL)的溶液中缓慢添加(注射器泵：1.0mL/h)(S)-2-甲基氮丙啶-1,2-二羧酸1-叔丁酯(0.40g，1.99mmol)在CH₂Cl₂(4.0mL)的溶液。在3h之后，将反应混合物用2μL的BF₃(OEt)₂处理，同时继续添加氮丙啶，在4h和5h的时间点HPLC-MS表明74％和84％转化为所需产物。添加另外2μL的BF₃(OEt)₂，将反应混合物搅拌1h，然后用最终2μL剂量的BF₃(OEt)₂和0.1当量氮丙啶进行处理。在搅拌1h之后，将反应混合物吸附于(3.3g)并通过快速色谱纯化(SiO₂，0→20％丙酮/己烷)，得到作为无色油状物的(S)-3-(((2S,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)氧基)-2-(4-甲基苄基)戊基)氧基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸甲酯(0.46g，58％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.32(m，5H)，7.05(d，J＝7.8Hz，2H)，6.98(d，J＝8.0Hz，2H)，5.30(d，J＝9.0Hz，1H)，5.00(m，1H)，4.87(m，1H)，4.61(d，J＝11.7Hz，1H)，4.44(d，J＝11.7Hz，1H)，4.39(m，1H)，4.09(d，J＝12.0Hz，1H)，3.88(d，J＝12.0Hz，1H)，3.72(s，3H)，3.68(m，2H)，3.49(dt，J＝8.8，4.3Hz，2H)，3.23(m，2H)，2.92(dd，J＝13.7，3.9Hz，1H)，2.38(dd，J＝13.7，10.7Hz，1H)，2.31(s，3H)，2.21(dq，J＝6.9，3.7Hz，1H)，1.78(s，3H)，1.43(s，9H)，1.27(d，J＝6.2Hz，3H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ171.14，155.49，142.79，138.73，137.86，135.23，128.94，128.33，127.68，127.47，111.54，81.57，79.98，77.22，76.34，75.57，70.78，70.66，70.52，53.94，52.35，42.09，32.26，28.31，21.00，19.89，16.01；ESIMSm/z594([M+Na+H]⁺)。

实施例2，步骤4：制备(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(((2S,3R,4S)-4-羟基-3-异丁氧基-2-(4-甲基苄基)戊基)氧基)丙酸甲酯：

向(S)-3-(((2S,3R,4S)-4-(苄氧基)-3-((2-甲基烯丙基)氧基)-2-(4-甲基苄基)戊基)氧基)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)丙酸甲酯(3.0g，5.27mmol)在乙醇(EtOH；21mL)的溶液中添加Pd/C(10％，～200mg)，将混合物用N₂喷射。将反应烧瓶抽空并回充N₂三次，抽空并回充N₂三次，然后在1个大气压(atm)的H₂下搅拌16h。将反应混合物用另外的催化剂(0.2g)处理，并使其重新经历氢化/氢解条件另外5h。将反应烧瓶抽空并回充N₂(4x)，然后将反应混合物用N₂喷射10min。将混合物过滤通过用EtOH冲洗，使滤液穿过2μm注射器式过滤器，然后浓缩成无色油状物。将油状物通过快速色谱纯化(SiO₂，0→30％丙酮/己烷)，得到作为无色油状物的(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(((2S,3R,4S)-4-羟基-3-异丁氧基-2-(4-甲基苄基)戊基)-氧基)丙酸甲酯(2.099g，83％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.05(m，4H)，5.36(d，J＝8.7Hz，1H)，4.43(dd，J＝5.4，3.3Hz，1H)，3.90(m，1H)，3.76(s，3H)，3.72(m，1H)，3.56(dd，J＝9.3，3.0Hz，1H)，3.24(m，5H)，2.94(dd，J＝13.8，4.4Hz，1H)，2.47(dd，J＝13.7，10.8Hz，1H)，2.32(s，3H)，2.12(dq，J＝6.7，3.4Hz，1H)，1.84(dq，J＝13.2，6.6Hz，1H)，1.45(s，9H)，1.26(d，J＝6.3Hz，4H)，0.93(dd，J＝6.7，2.7Hz，6H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ171.06，155.40，137.83，135.36，129.04，128.87，83.26，80.07，78.59，71.11，70.00，68.47，53.94，52.47，42.56，34.67，33.20，31.60，29.09，28.32，22.66，21.01，19.57，19.52，19.49；ESIMSm/z505([M+Na]⁺)。

实施例2，步骤5：制备(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(((2S,3R,4S)-4-羟基-3-异丁氧基-2-(4-甲基苄基)戊基)氧基)丙酸：

向(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(((2S,3R,4S)-4-羟基-3-异丁氧基-2-(4-甲基苄基)戊基)氧基)丙酸甲酯(2.06g，4.28mmol)在含水THF(16THF:5H₂O；21mL总体积)的溶液中添加LiOH-H₂O(0.54g，12.83mmol)，将反应在室温搅拌4h。将反应用H₂O(50mL)稀释，将大部分THF在旋转蒸发仪上除去。将含水残余物用2NHCl酸化，并用CH₂Cl₂(6x50mL)萃取，直到水相几近澄清。将合并的有机萃取物用盐水(2x50mL)洗涤，用Na₂SO₄干燥，过滤，并浓缩成无色油状物(1.96g)。将油状物通过RP快速色谱纯化(C18；0→85％CH₃CN/H₂O)，得到作为无色油状物的(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(((2S,3R,4S)-4-羟基-3-异丁氧基-2-(4-甲基-苄基)戊基)氧基)-丙酸(1.71g，85％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.05(m，4H)，6.57(s，2H)，5.47(d，J＝8.1Hz，1H)，4.44(m，1H)，3.92(m，1H)，3.77(m，1H)，3.58(m，1H)，3.41(d，J＝7.2Hz，1H)，3.24(m，4H)，2.91(dd，J＝13.7，4.0Hz，1H)，2.46(dd，J＝13.7，10.8Hz，1H)，2.31(s，3H)，2.10(dd，J＝6.8，3.3Hz，1H)，1.81(dp，J＝13.2，6.6Hz，1H)，1.44(s，9H)，1.25(d，J＝6.2Hz，3H)，0.91(dd，J＝6.7，2.7Hz，6H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ171.72，153.71，135.81，133.44，127.15，127.02，81.61，78.33，76.81，69.13，68.31，67.08，51.93，40.98，31.48，27.16，26.42，19.12，17.65，17.58，17.38；ESIMSm/z491([M+Na]⁺)。

实施例3，步骤1：制备(3R,4R,5S)-4-羟基-5-甲基-3-苯乙基二氢呋喃-2(3H)-酮和(R)-4-苄基唑烷-2-酮：

向(R)-4-苄基-3-((2R,3R,4S)-3-羟基-2-苯乙基-4-((三异丙基甲硅烷基)氧基)戊酰基)-唑烷-2-酮(2.52g，4.55mmol)在EtOH(18mL)的溶液中添加1NHCl(2mL，2mmol)，将混合物加热至80℃并保持3h。将溶液真空浓缩，将残余物溶解于CH₂Cl₂，装载到预填装的筒上，通过快速色谱纯化(SiO₂，0→100％EtOAc/己烷)得到(3R,4R,5S)-4-羟基-5-甲基-3-苯乙基二氢呋喃-2(3H)-酮(840mg，3.81mmol，84％收率)和(R)-4-苄基唑烷-2-酮(710mg，4.01mmol，88％收率)。得到的标题产物是无色无定形固体：¹HNMR(600MHz，CDCl₃)δ7.33-7.28(m，2H)，7.25-7.19(m，3H)，4.20-4.13(m，1H)，3.80(dd，J＝8.9，7.3Hz，1H)，2.96-2.88(m，1H)，2.86-2.79(m，1H)，2.59-2.52(m，1H)，2.28-2.17(m，2H)，1.97-1.88(m，1H)，1.43(d，J＝6.3Hz，3H)；¹³CNMR(151MHz，CDCl₃)δ175.91，140.94，128.64，128.51，126.34，79.89，79.36，47.98，32.81，30.25，18.19；ESIMSm/z221([M+H]⁺)。

实施例3，步骤2：制备(3R,4R,5S)-5-甲基-3-苯乙基-4-((三异丙基甲硅烷基)氧基)二氢呋喃-2(3H)-酮：

在0℃向(3R,4R,5S)-4-羟基-5-甲基-3-苯乙基二氢呋喃-2(3H)-酮(800mg，3.63mmol)在CH₂Cl₂(20mL)的溶液中添加2,6-二甲基吡啶(592μl，5.08mmol)和三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯(1171μl，4.36mmol)，将混合物加热至室温同时搅拌过夜。将反应混合物倒在50mL碳酸氢钠饱和溶液上并充分混合。各相分离，将水相用CH₂Cl₂(2x25mL)萃取。将合并的CH₂Cl₂萃取物干燥并浓缩成无色油状物，将其通过快速色谱纯化(SiO₂，0→50％EtOAc/己烷)，得到(3R,4R,5S)-5-甲基-3-苯乙基-4-((三异丙基甲硅烷基)氧基)二氢呋喃-2(3H)-酮(809mg，53％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.33-7.25(m，2H)，7.25-7.17(m，3H)，3.98(dd，J＝5.9，4.8Hz，1H)，4.34-4.24(m，1H)，2.99-2.88(m，1H)，2.88-2.76(m，1H)，2.61-2.51(m，1H)，2.04-1.94(m，2H)，1.43(d，J＝6.5Hz，3H)，1.09-0.99(m，21H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ176.64，140.98，128.57，128.51，126.16，82.10，79.45，49.17，32.96，31.14，19.10，18.00，17.71；ESIMSm/z378([M+H]⁺)。

实施例3，步骤3：制备(2S,3R,4S)-2-苯乙基-3-((三异丙基甲硅烷基)-氧基)戊-1,4-二醇：

向烘箱干燥的烧瓶中添加(3R,4R,5S)-5-甲基-3-苯乙基-4-((三异丙基甲硅烷基)氧基)二氢呋喃-2(3H)-酮(670mg，1.601mmol)和CH₂Cl₂(8mL))，将混合物冷却至-78℃并历时10min用DIBAL-H(1.0M在CH₂Cl₂中，4.00mL，4.00mmol)进行逐滴处理。移走干冰/丙酮浴，将混合物加热至室温同时搅拌过夜。将反应冷却至0℃并通过添加酒石酸钾钠饱和溶液(50mL)淬灭。将混合物用CH₂Cl₂(25mL)稀释并搅拌，直到形成两个清楚分开的相。将各相分离，将水相进一步用CH₂Cl₂萃取。将合并的有机萃取物干燥并浓缩成无色油状物，将其通过快速色谱纯化(SiO₂，0→30％EtOAc/己烷)，得到(2S,3R,4S)-2-苯乙基-3-((三异丙基甲硅烷基)氧基)戊-1,4-二醇(422mg，69％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.30-7.23(m，2H)，7.21-7.14(m，3H)，4.02-3.92(m，2H)，3.77(dd，J＝4.3，3.1Hz，1H)，3.72-3.61(m，1H)，3.18(s，1H)，2.92-2.76(m，2H)，2.62-2.51(m，1H)，2.10-1.96(m，1H)，1.80-1.62(m，2H)，1.27(d，J＝6.7Hz，3H)，1.07-0.93(m，21H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ141.94，128.48，128.36，125.86，78.18，71.24，59.48，45.39，34.24，29.69，18.64，18.14，18.10，12.54；ESIMSm/z403([M+Na]⁺).

实施例4，步骤1：制备((3S,7S,8R,9S)-8-异丁氧基-9-甲基-7-(4-甲基苄基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基)氨基甲酸叔丁酯(F170)：

历时5.5h向DMAP(3.22g，26.3mmol)和MNBA(2.07g，6.02mmol)在无水甲苯(750mL)的磁力搅拌的溶液中逐滴添加(注射器泵)(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(((2S,3R,4S)-4-羟基-3-异丁氧基-2-(4-甲基苄基)戊基)氧基)-丙酸(1.76g，3.76mmol)在无水甲苯(60mL)的溶液，将所得混浊的混合物搅拌16h。将反应混合物过滤通过滤纸，将滤液浓缩成浅黄色固体，将其通过快速色谱纯化(SiO₂，0→30％丙酮/己烷)，得到作为白色泡沫状物的((3S,7S,8R,9S)-8-异丁氧基-9-甲基-7-(4-甲基苄基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基)氨基甲酸叔丁酯(1.48g，87％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.09(d，J＝8.2Hz，2H)，7.06(d，J＝8.2Hz，2H)，5.14(d，J＝8.2Hz，1H)，4.95(dq，J＝9.2，6.4Hz，1H)，4.59(q，J＝7.3Hz，1H)，3.87(dd，J＝11.5，7.3Hz，1H)，3.44(t，J＝7.4Hz，2H)，3.32(tdd，J＝16.8，10.6，5.2Hz，3H)，3.10(dd，J＝10.4，6.6Hz，2H)，2.31(s，3H)，2.24(t，J＝12.7Hz，1H)，1.88(dq，J＝13.2，6.6Hz，2H)，1.47(d，J＝6.4Hz，3H)，1.41(s，9H)，0.95(d，J＝6.7Hz，6H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ172.24，154.95，136.81，135.52，129.10，129.01，84.66，80.02，79.21，75.57，72.86，72.48，52.97，47.40，34.56，29.17，28.27，21.01，19.48，18.80；ESIMSm/z473([M+Na]⁺)。

实施例4，步骤2：制备N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-8-三异丙基甲硅烷氧基-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯：

在室温向((3S,7S,8R,9S)-9-甲基-7-(萘-1-基甲基)-2-氧代-8-((三异丙基甲硅烷基)氧基)-1,5-二氧壬环-3-基)氨基甲酸叔丁酯(2.8g，4.78mmol)和DMAP(0.292g，2.39mmol)在CH₃CN(23.9mL)的溶液中添加二碳酸二叔丁酯(4.17g，19.1mmol)，将反应在室温搅拌16h。将粗制反应混合物吸附到并通过快速色谱纯化(SiO₂，0→20％EtOAc/己烷)，得到作为白色泡沫状物的N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-8-三异丙基甲硅烷氧基-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(2.85g，87％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.04-7.96(m，1H)，7.87-7.80(m，1H)，7.71(dd，J＝8.2，1.3Hz，1H)，7.52-7.36(m，4H)，5.24(appq，J＝3.1Hz，1H)，5.06(appt，J＝7.9Hz，1H)，4.11(dd，J＝5.9，2.9Hz，1H)，4.08(d，J＝7.9Hz，2H)，3.75-3.63(m，2H)，3.37(m，2H)，2.32-2.22(m，1H)，1.52(d，J＝7.0Hz，3H)，1.47(s，18H)，1.04(m，21H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ169.53，152.75，136.39，134.08，131.92，128.95，127.65，126.82，125.70，125.45，125.37，123.68，82.84，78.92，76.93，73.31，71.12，58.06，48.83，30.74，27.91，19.92，18.17，18.14，12.73；ESIMSm/z709([M+Na]⁺)。

实施例5，步骤1a和1b：制备3-羟基-N-((3S,7S,8R,9S)-8-异丁氧基-9-甲基-7-(4-甲基苄基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基)-4-甲氧基吡啶酰胺(F48)：

步骤1a

向((3S,7S,8R,9S)-8-异丁氧基-9-甲基-7-(4-甲基苄基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基)氨基甲酸叔丁酯(0.03g，0.07mmol)在CH₂Cl₂(0.7mL)的溶液中添加4.0MHCl在二氧杂环己烷中的溶液(0.33mL，1.34mmol)，将所得无色溶液在室温搅拌1.5h。将溶剂在N₂的正向流下蒸发，将残余物溶解于CH₂Cl₂，用NaHCO₃饱和水溶液洗涤，经由使其穿过相分离筒将其干燥，并浓缩，得到作为白色固体的(3S,7S,8R,9S)-3-氨基-8-异丁氧基-9-甲基-7-(4-甲基苄基)-1,5-二氧壬环-2-酮(0.021g，90％)：mp81-84℃；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ7.08(t，J＝2.7Hz，4H)，4.91(dq，J＝9.2，6.4Hz，1H)，3.84(dd，J＝11.6，7.5Hz，1H)，3.74(m，2H)，3.64(m，1H)，3.47(dd，J＝8.3，6.4Hz，1H)，3.41(dd，J＝10.7，6.1Hz，1H)，3.31(m，2H)，3.07(m，3H)，2.31(s，3H)，1.87(m，2H)，1.59(m，1H)，1.47(d，J＝6.4Hz，3H)，0.95(dd，J＝6.7，1.6Hz，6H)；ESIMSm/z351([M+H]⁺)：

步骤1b

向3-羟基-4-甲氧基吡啶甲酸(0.198g，1.17mmol)、HATU(0.47g，1.25mmol)、和N-甲基吗啉(0.47g，4.7mmol)在CH₂Cl₂(9mL)的混合物中添加(3S,7S,8R,9S)-3-氨基-8-异丁氧基-9-甲基-7-(4-甲基苄基)-1,5-二氧壬环-2-酮(272mg，0.78mmol)，将褐色混合物在室温搅拌7h。将所得均匀溶液吸附到并通过快速色谱纯化(SiO₂，0→30％丙酮/己烷)，得到作为白色泡沫状物的3-羟基-N-((3S,7S,8R,9S)-8-异丁氧基-9-甲基-7-(4-甲基苄基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基)-4-甲氧基吡啶酰胺(0.30g，77％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ11.95(s，1H)，8.54(d，J＝8.3Hz，1H)，7.97(d，J＝5.2Hz，1H)，7.09(d，J＝2.1Hz，4H)，6.85(d，J＝5.2Hz，1H)，5.01(m，2H)，4.02(dd，J＝11.7，7.3Hz，1H)，3.92(s，3H)，3.46(m，4H)，3.34(dd，J＝8.3，6.5Hz，1H)，3.13(m，2H)，2.31(s，4H)，1.93(m，2H)，1.50(d，J＝6.4Hz，3H)，0.96(d，J＝6.7Hz，6H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ171.15，168.90，155.31，148.71，140.62，136.76，135.58，130.20，129.15，129.05，109.56，84.61，79.28，75.92，72.53，72.16，56.08，51.53，47.47，34.60，29.20，21.03，19.50，18.83；HRMS-ESI(m/z)[M+H]⁺，对于C₂₇H₃₆N₂O₇，500.2523；实测值为500.2529。

实施例6，步骤1：制备N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-羟基-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯：

在室温向N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-8-三异丙基甲硅烷氧基-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(2.54g，3.70mmol)在THF(18.5ml)的溶液中添加TBAF(1.94g，7.41mmol，1M在THF中)。将反应搅拌3.5h，用1/2饱和NaCl水溶液(10mL)稀释，并用EtOAc(3x10mL)萃取。将合并的萃取物用Na₂SO₄干燥，过滤，并在减压下浓缩干。将所得澄清油状物通过快速色谱纯化(SiO₂，0→50％丙酮/己烷)，得到作为白色固体的N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-羟基-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(1.41g，72％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.11(dd，J＝8.5，1.4Hz，1H)，7.87-7.79(m，1H)，7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.54-7.41(m，2H)，7.42-7.27(m，2H)，5.19(dd，J＝8.8，5.7Hz，1H)，5.00-4.88(m，1H)，4.10(dd，J＝11.9，5.8Hz，1H)，3.89(dd，J＝12.0，8.7Hz，1H)，3.68-3.51(m，4H)，2.79(t，J＝12.2Hz，1H)，2.58-2.51(m，1H)，2.15(q，J＝8.7，7.4Hz，1H)，1.51(d，J＝6.4Hz，3H)，1.46(s，18H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ169.95，152.69，135.84，134.02，132.04，128.77，127.46，127.16，126.03，125.56，125.25，124.04，83.17，77.69，76.26，73.23，70.87，57.38，46.90，33.38，27.92，18.67；ESIMSm/z553([M+Na]⁺)。

实施例6，步骤2a-1：制备N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-环戊-2-烯-1-基氧基-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯：

向N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-羟基-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(205mg，0.387mmol)、[Pd₂(dba)₃](26.6mg，0.029mmol)、和dppf(32.5mg，0.058mmol)在甲苯(1.94mL)的溶液中添加碳酸(E)叔丁基环戊-2-烯-1-基酯(250mg，1.355mmol)，将反应加热至95℃并搅拌2h。将另一部分碳酸(E)叔丁基环戊-2-烯-1-基酯(150mg，0.6当量)添加到反应中并继续搅拌另外2h。将混合物冷却至室温，将甲苯在减压下移除。将残余物溶解于CH₂Cl₂(12mL)，吸附到并通过快速色谱纯化(SiO₂，35mL/min，0→25EtOAc/己烷)，得到作为两种非对映异构体(约1:1)的混合物的N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-环戊-2-烯-1-基氧基-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(205mg，89％)，其形式为白色固体：IR(薄膜)2928，1755，1709，1117cm^-1；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.09(m，1H)，7.82(m，1H)，7.74-7.66(m，1H)，7.53-7.39(m，2H)，7.42-7.28(m，2H)，6.13-6.01(m，1.5H)，6.01-5.92(m，0.5H)，5.07(appt，J＝7.7Hz，1H)，4.90-4.79(m，2H)，4.02-3.83(m，2H)，3.76(dd，J＝13.6，2.8Hz，1H)，3.55-3.39(m，3H)，2.82-2.66(m，1H)，2.60-2.47(m，1H)，2.34-2.17(m，2H)，2.11-1.92(m，3H)，1.57(appdd，J＝12.6，6.4Hz，3H)，1.39(appd，J＝5.9Hz，18H)；ESIMSm/z618([M+Na]⁺)。

实施例6，步骤2a-2：制备N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-(环戊氧基)-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(F132)：

向N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-环戊-2-烯-1-基氧基-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(210mg，0.353mmol)在EtOAc(3.5mL)的溶液中添加10％Pd/C(37.5mg，0.035mmol)。将反应放置在H₂气氛(气球)下并在室温搅拌5h，此时从***中吹洗出H₂，将反应过滤通过垫。将垫用EtOAc(2x6mL)洗涤，将有机物合并，浓缩干，得到作为白色粉末的N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-(环戊氧基)-9-甲基-7-(1-萘基-甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(193mg，92％)：mp49-55℃；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.09(d，J＝8.3Hz，1H)，7.82(dd，J＝8.1，1.5Hz，1H)，7.74-7.67(m，1H)，7.54-7.41(m，2H)，7.40-7.31(m，2H)，5.05(appt，J＝7.7Hz，1H)，4.90-4.79(m，1H)，4.21-4.12(m，1H)，3.94(dd，J＝11.7，7.5Hz，1H)，3.88(dd，J＝11.7，8.0Hz，1H)，3.73(dd，J＝13.6，2.9Hz，1H)，3.53-3.35(m，3H)，2.71(appt，J＝12.8Hz，1H)，2.07-1.96(m，1H)，1.90-1.70(m，6H)，1.63-1.49(m，5H)，1.38(s，18H)；ESIMSm/z620([M+Na]⁺)。

实施例6，步骤2b：制备2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8S)-3-[二(叔丁氧基羰基)氨基]-6-甲基-8-(1-萘基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(F128)：

向N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-羟基-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(290mg，0.548mmol)和DMAP(201mg，1.64mmol)在CH₂Cl₂(2.7mL)的溶液中添加异丁酰氯(86μL，0.821mmol)，将其缓慢添加到烧瓶中，将所得溶液在室温搅拌20h。将反应混合物溶解于CH₂Cl₂(4mL)，用处理，将溶剂蒸发，将吸附的粗制物料通过快速色谱纯化(SiO₂，0→15％EtOAc/己烷)，得到作为白色粉末的2-甲基丙酸酯[(3S,6S,7R,8S)-3-[二(叔丁氧基羰基)氨基]-6-甲基-8-(1-萘基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(270mg，82％)：mp130-132℃；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.01-7.93(m，1H)，7.84(dd，J＝8.0，1.5Hz，1H)，7.72(d，J＝8.1Hz，1H)，7.54-7.41(m，2H)，7.37(dd，J＝8.2，7.0Hz，1H)，7.28(dd，J＝7.0，1.3Hz，1H)，5.20(dd，J＝8.7，5.7Hz，1H)，5.11(appt，J＝9.3Hz，1H)，5.08-4.97(m，1H)，4.06(dd，J＝11.8，5.7Hz，1H)，3.86(dd，J＝11.9，8.7Hz，1H)，3.66(d，J＝11.0Hz，1H)，3.50(dd，J＝10.8，6.4Hz，1H)，3.23(dd，J＝14.0，3.1Hz，1H)，2.74-2.55(m，2H)，2.37-2.20(m，1H)，1.42(s，18H)，1.37(d，J＝6.2Hz，3H)，1.26(appdd，J＝7.0，4.4Hz，6H)；ESIMSm/z622([M+Na]⁺)。

实施例6，步骤2c：制备N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-9-甲基-8-(4-甲基苯氧基)-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(F131)：

向N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-8-羟基-9-甲基-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(150mg，0.283mmol)、三甲苯基铋二乙酸盐(255mg，0.425mmol)、和二醋酸铜(7.72mg，0.042mmol)的溶液中添加N-环己基-N-甲基环己胺(120μL，0.566mmol)。将混合物加热至50℃并在该温度继续搅拌14h。将所得浓稠浆液冷却至室温并直接装载到硅胶前置柱上，通过快速色谱纯化(SiO₂，30mL/min，0％EtOAc1min，0→50％EtOAc/己烷)，得到作为无色固体的N-叔丁氧基羰基-N-[(3S,7S,8R,9S)-9-甲基-8-(4-甲基苯氧基)-7-(1-萘基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-基]氨基甲酸叔丁酯(45mg，26％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.11-8.03(m，1H)，7.81(dd，J＝7.9，1.6Hz，1H)，7.69(d，J＝8.1Hz，1H)，7.54-7.39(m，2H)，7.39-7.30(m，1H)，7.27(dd，J＝7.0，1.4Hz，1H)，7.16-7.08(m，2H)，7.03-6.95(m，2H)，5.17(dd，J＝8.7，6.5Hz，1H)，5.09-4.99(m，1H)，4.40(appt，J＝9.0Hz，1H)，4.08(dd，J＝11.7，6.6Hz，1H)，3.91(dd，J＝11.7，8.7Hz，1H)，3.63-3.48(m，3H)，2.69-2.64(m，1H)，2.37-2.26(m，4H)，1.47-1.38(m，21H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ169.99，157.28，152.59，135.48，133.98，131.99，130.55，130.22，128.67，127.79，127.09，125.91，125.43，125.14，124.04，115.18，83.05，82.23，75.40，72.08，70.65，57.24，46.50，32.68，27.84，20.43，19.10；ESIMSm/z642([M+Na]⁺)。

实施例6，步骤3a和3b：制备异丁酸(3S,6S,7R,8S)-3-(3-羟基-4-甲氧基吡啶酰胺基)-6-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(F5)：

步骤3a

向2-甲基丙酸[(3S,6S,7R,8S)-3-[二(叔丁氧基羰基)氨基]-6-甲基-8-(1-萘基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基]酯(260mg，0.434mmol)在CH₂Cl₂(1mL)的溶液中缓慢(气体逐渐形成)添加4MHCl在二氧杂环己烷中的溶液(2.17mL，8.67mmol)，将所得溶液在室温搅拌2.5h。将溶剂在N₂流下蒸发，得到作为白色粉末的(3S,7S,8R,9S)-8-(异丁酰氧基)-9-甲基-7-(萘-1-基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-铵氯化物。将粉末在高真空下干燥20h，以除去残留的HCl，无需进一步纯化即可用于形成酰胺吡啶酰胺：ESIMSm/z400([M+H]⁺)。

步骤3b

向(3S,7S,8R,9S)-8-(异丁酰氧基)-9-甲基-7-(萘-1-基甲基)-2-氧代-1,5-二氧壬环-3-铵氯化物在CH₂Cl₂(2mL)的悬浮液中添加PyBOP(248mg，0.477mmol)和3-羟基-4-甲氧基吡啶甲酸(81mg，0.477mmol)，然后逐滴添加N-乙基-N-异丙基丙-2-胺(249μl，1.43mmol)。10min之后，全部溶解，继续搅拌2h。将反应用处理，将溶剂减压移除，将所得吸附的粗制物料通过快速色谱纯化(SiO₂，0→100％EtOAc/己烷)，得到作为白色粉末的异丁酸(3S,6S,7R,8S)-3-(3-羟基-4-甲氧基吡啶酰胺基)-6-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(210mg，88％)：mp139-142℃；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ11.91(s，1H)，8.50(d，J＝8.3Hz，1H)，8.01-7.92(m，2H)，7.89-7.82(m，1H)，7.74(d，J＝8.2Hz，1H)，7.49(dddd，J＝14.7，8.1，6.9，1.5Hz，2H)，7.40(dd，J＝8.2，7.0Hz，1H)，7.30(dd，J＝6.9，1.2Hz，1H)，6.84(d，J＝5.2Hz，1H)，5.20-5.02(m，3H)，4.04(dd，J＝11.7，7.3Hz，1H)，3.92(s，3H)，3.60(d，J＝4.1Hz，2H)，3.43(dd，J＝11.7，7.1Hz，1H)，3.23(dd，J＝14.2，3.2Hz，1H)，2.79-2.64(m，2H)，2.36-2.23(m，1H)，1.43-1.37(m，3H)，1.29(dd，J＝7.0，3.6Hz，6H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ176.37，171.12，168.88，155.32，148.71，140.60，134.68，133.97，131.94，130.09，128.97，127.76，127.35，126.02，125.57，125.37，123.45，109.55，76.95，74.38，72.09，56.07，51.42，44.93，34.37，32.19，19.14，19.07，18.26；HRMS-ESI(m/z)[M+H]⁺，对于C₃₀H₃₅N₂O₈，预期值为551.2388；实测值为551.2388。

实施例7：制备异丁酸(3S,6S,7R,8S)-3-(3-(乙酰氧基甲氧基)-4-甲氧基吡啶酰胺基)-6-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(F83)：

向异丁酸(3S,6S,7R,8S)-3-(3-羟基-4-甲氧基吡啶酰胺基)-6-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(85mg，0.154mmol)和K₂CO₃(42.7mg，0.309mmol)在丙酮(2.0mL)的混合物中添加乙酸溴甲基酯(21.2μL，0.216mmol)，将反应在50℃在N₂下剧烈搅拌1h。将反应冷却至室温，用CH₂Cl₂(10mL)稀释，过滤，并用处理。将溶剂减压移除，将所得吸附的粗制物料通过快速色谱纯化(SiO₂，0→50％丙酮/己烷)，得到作为白色粉末的异丁酸(3S,6S,7R,8S)-3-(3-(乙酰氧基甲氧基)-4-甲氧基吡啶酰胺基)-6-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(70mg，0.112mmol，73％收率)：mp58-64℃；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.37(d，J＝8.1Hz，1H)，8.24(d，J＝5.3Hz，1H)，8.02-7.94(m，1H)，7.89-7.81(m，1H)，7.74(d，J＝8.2Hz，1H)，7.56-7.43(m，2H)，7.40(dd，J＝8.2，7.0Hz，1H)，7.30(dd，J＝7.1，1.2Hz，1H)，6.92(d，J＝5.4Hz，1H)，5.71(d，J＝6.5Hz，2H)，5.17-5.06(m，3H)，4.04(dd，J＝11.6，7.4Hz，1H)，3.89(s，3H)，3.60(d，J＝4.2Hz，2H)，3.40(dd，J＝11.7，7.1Hz，1H)，3.23(dd，J＝14.2，3.1Hz，1H)，2.77-2.63(m，2H)，2.29(ddt，J＝12.2，8.1，3.9Hz，1H)，2.04(s，3H)，1.39(d，J＝5.6Hz，3H)，1.29(dd，J＝7.0，3.9Hz，6H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ176.38，171.75，170.27，163.15，160.19，145.74，143.97，142.01，134.75，133.97，131.96，128.95，127.78，127.32，125.99，125.54，125.38，123.50，109.70，89.40，74.18，72.32，71.93，56.18，51.77，44.97，34.38，32.25，20.85，19.14，19.07，18.28；HRMS-ESI(m/z)[M+H]⁺，对于C₃₃H₃₉N₂O₁₀，预期值为623.2599；实测值为623.2611。

实施例8：制备异丁酸(3S,6S,7R,8S)-3-(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶酰胺基)-6-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(F51)：

向异丁酸(3S,6S,7R,8S)-3-(3-羟基-4-甲氧基吡啶酰胺基)-6-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(80mg，0.145mmol)和DMAP(28.4mg，0.232mmol)在CH₂Cl₂(1.45mL)的溶液中缓慢添加乙酰氯(218μL，0.218mmol)，将所得混合物在室温搅拌14h。将反应混合物用处理，将溶剂减压移除，将所得吸附的粗制物料通过快速色谱纯化(SiO₂，0→100％丙酮/己烷)，得到作为白色粉末的异丁酸(3S,6S,7R,8S)-3-(3-乙酰氧基-4-甲氧基吡啶酰胺基)-6-甲基-8-(萘-1-基甲基)-4-氧代-1,5-二氧壬环-7-基酯(80mg，93％)：mp104-108℃；¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.53(d，J＝8.2Hz，1H)，8.27(d，J＝5.4Hz，1H)，8.01-7.94(m，1H)，7.88-7.81(m，1H)，7.73(d，J＝8.2Hz，1H)，7.55-7.43(m，2H)，7.39(dd，J＝8.2，7.0Hz，1H)，7.29(dd，J＝7.0，1.2Hz，1H)，6.96(d，J＝5.4Hz，1H)，5.18-5.02(m，3H)，4.00(dd，J＝11.7，7.4Hz，1H)，3.86(s，3H)，3.58(d，J＝4.2Hz，2H)，3.37(dd，J＝11.7，7.2Hz，1H)，3.22(dd，J＝14.1，3.1Hz，1H)，2.76-2.63(m，2H)，2.38(s，3H)，2.34-2.22(m，1H)，1.38(d，J＝5.7Hz，3H)，1.29(d，J＝3.7Hz，3H)，1.27(d，J＝3.7Hz，3H)；¹³CNMR(101MHz，CDCl₃)δ176.38，171.66，168.84，162.67，159.42，146.73，141.03，137.53，134.77，133.99，131.98，128.97，127.78，127.34，126.01，125.57，125.39，123.50，109.95，77.05，74.20，72.26，71.84，56.29，51.51，44.99，34.38，32.26，20.73，19.15，19.08，18.28；HRMS-ESI(m/z)[M+H]⁺，对于C₃₂H₃₇N₂O₉，预期值为593.2494；实测值为593.2502。

实施例9：制备2-乙氧基乙酸((4-甲氧基-2-(((3S,7S,8R,9S)-9-甲基-2-氧代-8-丙氧基-7-(4-(三氟甲基)苄基)-1,5-二氧壬环-3-基)氨基甲酰基)吡啶-3-基)氧基)甲基酯(F120)：

向3-羟基-4-甲氧基-N-((3S,7S,8R,9S)-9-甲基-2-氧代-8-丙氧基-7-(4-(三氟甲基)苄基)-1,5-二氧壬环-3-基)吡啶酰胺(83mg，0.154mmol)在丙酮(2mL)的溶液中添加Na₂CO₃(24.4mg，0.230mmol)、NaI(4.60mg，0.031mmol)、和2-乙氧基乙酸氯甲酸酯(30.5mg，0.200mmol)，将混合物在40℃搅拌7小时。将反应冷却至室温，并通过快速色谱直接纯化(SiO₂，0→100％EtOAc/己烷)，得到作为无色油状物的2-乙氧基乙酸((4-甲氧基-2-(((3S,7S,8R,9S)-9-甲基-2-氧代-8-丙氧基-7-(4-(三氟甲基)苄基)-1,5-二氧壬环-3-基)氨基甲酰基)吡啶-3-基)氧基)甲酯(94mg，93％)：¹HNMR(400MHz，CDCl₃)δ8.41(d，J＝8.2Hz，1H)，8.26(d，J＝5.4Hz，1H)，7.61-7.50(m，2H)，7.32(d，J＝8.0Hz，2H)，6.95(d，J＝5.4Hz，1H)，5.80(s，2H)，5.04-4.95(m，2H)，4.08(s，2H)，4.03(dd，J＝11.7，7.3Hz，1H)，3.90(s，3H)，3.66(dt，J＝8.6，6.6Hz，1H)，3.63-3.47(m，3H)，3.47-3.36(m，3H)，3.23-3.12(m，2H)，2.43(dd，J＝13.7，11.7Hz，1H)，2.01-1.90(m，1H)，1.69-1.58(m，2H)，1.51(d，J＝6.4Hz，3H)，1.22(t，J＝7.0Hz，3H)，0.97(t，J＝7.4Hz，3H)；¹⁹FNMR(376MHz，CDCl₃)δ-62.35；HRMS-ESI(m/z)[M]⁺，对于C₃₁H₃₉F₃N₂O₁₀，预期值为656.2557；实测值为656.2569。

实施例A：评价杀真菌活性：小麦斑枯病(禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)；无性型：小麦叶斑病病原菌；Bayer编码SEPTTR)：

将各技术级别的原料溶解于丙酮，将其接着与9体积的含110ppmTritonX-100的水混合。使用自动隔间喷雾器将杀真菌剂溶液施用于小麦幼苗，直至流失(run-off)。对所有受喷洒的植物进行空气干燥然后进一步处理。使用上述方法评价所有抗真菌剂针对所有目标病害的活性。使用追踪喷雾施用法(tracksprayapplications)还评价了小麦斑枯病和褐锈病活性，在此情况下将所述杀真菌剂调配为EC制剂，其在喷雾溶液中含0.1％Trycol5941。

在温室中，使小麦植物(Yuma品种)在50％矿质土壤/50％无土Metro混合物中从种子开始生长直到第一片叶完全形成，每罐(pot)7-10株幼苗。在杀真菌剂处理之前或之后，用小麦叶斑病病原菌芽孢水性悬浮液接种这些植物。接种之后，将植物保持在100％相对湿度(黑暗露水室中保持一天，然后在20℃有光照的露水室中保持两到三天)，以使芽孢发芽和感染叶片。将植物接着转移至设置为20℃的温室，使病害发展。当病害症状完全表现于未处理植物的第一片叶片时，基于0％至100％的病害严重度分级，评价感染程度。使用对于处理的植物相对于未处理的植物的病害严重度之比计算病害控制百分比。

实施例B：评价杀真菌活性：小麦褐锈病(小麦叶锈菌(Pucciniatriticina)；同义词：Pucciniareconditaf.sp.tritici；Bayer编码PUCCRT)：

在温室中，使小麦植物(Yuma品种)在50％矿质土壤/50％无土Metro混合物中从种子开始生长直到第一片叶完全形成，每罐7-10株幼苗。在用杀真菌剂处理之前或之后，用小麦叶锈菌的芽孢水性悬浮液接种这些植物。接种之后，将植物保持在黑暗露水室，在22℃、100％相对湿度过夜，以使芽孢发芽和感染叶片。将植物接着转移至设置为24℃的温室，使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用和病害评估。

实施例C：评价杀真菌活性：小麦颖枯病(小麦颖枯病菌(Leptosphaerianodorum)；Bayer编码LEPTNO)：

在温室中，使小麦植物(Yuma品种)在50％矿质土壤/50％无土Metro混合物中从种子开始生长直到第一片叶完全形成，每罐7-10株幼苗。在用杀真菌剂处理之后24小时，用小麦颖枯病菌的芽孢水性悬浮液接种这些植物。接种之后，将植物保持在100％相对湿度(黑暗露水室中保持一天，然后在20℃有光照的露水室中保持两天)，以使芽孢发芽和感染叶片。将植物接着转移至设置为20℃的温室，使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用和病害评估。

实施例D：评价杀真菌活性：苹果黑星病(苹果黑星病菌(Venturiainaequalis)；Bayer编码VENTIN)：

使苹果幼苗(McIntosh品种)生长于无土Metro混合物中，每罐一个植株。在试验中使用在顶部有两片展开的新叶的幼苗(修剪植物底端的老叶)。在用杀真菌剂处理之后24小时，用苹果黑星病菌的芽孢悬浮液接种植物，并保持在22℃、100％相对湿度露水室中48小时，然后移动至设置为20℃的温室，使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例E：评价杀真菌活性：葡萄白粉病(Uncinulanecator；Bayer编码UNCINE)：

使葡萄幼苗(Carignane品种)生长于无土Metro混合物中，每罐一个植株，且在大约一月龄时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时，通过在试验植物之上振摇来自受感染叶片的芽孢来接种植物。将植物保持在设置于20℃的温室中直到病害完全发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例F：评价杀真菌活性：黄瓜白粉病(Erysiphecichoracearum；Bayer编码ERYSCI)：

使黄瓜幼苗(BushPickle品种)生长于无土Metro混合物中，每罐一个植株，且在12至14日龄时用于试验中。杀真菌剂处理后24小时用芽孢悬浮液接种植物。接种之后，将植物维持在设置为20℃的温室中直到病害完全表现。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例G：评价杀真菌活性：糖用甜菜褐斑病(Cercosporabeticola；Bayer编码CERCBE)：

使糖用甜菜植物(HH88品种)生长于无土Metro混合物中，并且有规律地修剪，使之植株尺寸保持均匀，然后进行试验。在用杀真菌剂处理之后24小时用芽孢悬浮液接种植物。接种的植物保持在22℃露水室中48小时，接着在设置于24℃的底部通风的透明塑料罩温室中培育，直到病害症状完全表现。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例H：评价杀真菌活性：亚洲大豆锈病(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)；Bayer编码PHAKPA)：

将各技术级别的原料溶解于丙酮，接着将其与9体积的含0.011％吐温20的水混合。使用自动隔间喷雾器将杀真菌剂溶液施用于大豆幼苗，直至流失(run-off)。对所有受喷洒的植物进行空气干燥然后进一步处理。

大豆植物(Williams82品种)生长于无土Metro混合物中，每罐一个植株。使用两周龄的幼苗进行试验。在用杀真菌剂处理之前3天或接种植物在用杀真菌剂处理之后1天接种植物。在黑暗露水室中在22℃和100％相对湿度培育植物24h，接着转移至23℃的生长室以使病害发展。评估受喷洒的叶片的病害严重度。

实施例I：评价杀真菌活性：小麦白粉病(Blumeriagraminisf.sp.tritici；同义词：Erysiphegraminisf.sp.tritici；Bayer编码ERYSGT)：

在温室中，使小麦植物(Yuma品种)在50％矿质土壤/50％无土Metro混合物中从种子开始生长直到第一片叶完全形成，每罐7-10株幼苗。在用杀真菌剂处理之后24小时，将这些植物通过播撒受感染的母株(stockplants)粉末而接种。接种之后，将植物保持在设置于20℃的温室中，以使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例J：评价杀真菌活性：大麦白粉病(大麦白粉病菌(Blumeriagraminisf.sp.hordei)；同义词：Erysiphegraminisf.sp.hordei；Bayer编码ERYSGH)：

使大麦幼苗(Harrington品种)繁殖于无土Metro混合物中，每罐有8至12株植物，且当第一片叶完成形成时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时通过播撒受感染的母株粉末来对接种植物进行试验。接种之后，将植物保持在设置于20℃的温室中，以使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例K：评价杀真菌活性：大麦烫伤(Rhyncosporiumsecalis；Bayer编码RHYNSE)：

使大麦幼苗(Harrington品种)繁殖于无土Metro混合物中，每罐有8至12株植物，且当第一片叶完成形成时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时通过Rhyncosporiumsecalis芽孢水性悬浮液来对接种植物进行试验。接种之后，在20℃、100％相对湿度将植物保持在露水室48小时。将植物接着转移至设置为20℃的温室，以使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例L：评价杀真菌活性：稻瘟病(Magnaporthegrisea；无性型：Pyriculariaoryzae；Bayer编码PYRIOR)：

使稻米幼苗(Japonica品种)繁殖于无土Metro混合物中，每罐有8至14株植物，且在12至14日龄时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时用Pyriculariaoryzae芽孢水性悬浮液来对接种植物进行试验。接种之后，在22℃、100％相对湿度将植物保持在露水室48小时，以使芽孢发芽和感染叶片。将植物接着转移至设置为24℃的温室，以使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例M：评价杀真菌活性：番茄早疫病(番茄早疫病菌(Alternariasolani)；Bayer编码ALTESO)：

使番茄植物(Outdoorgirl品种)繁殖于无土Metro混合物中，每罐有一个植物，且在12至14日龄时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时用番茄早疫病菌芽孢水性悬浮液来对接种植物进行试验。接种之后，将植物保持在100％相对湿度(黑暗露水室中保持一天，然后在20℃有光照的露水室中保持两到三天)，以使芽孢发芽和感染叶片。将植物接着转移至22℃的生长室，以使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

实施例N：评价杀真菌活性：黄瓜炭疽病(Glomerellalagenarium；无性型：瓜类炭疽菌(Colletotrichumlagenarium)；Bayer编码COLLLA)：

使黄瓜幼苗(BushPickle品种)繁殖于无土Metro混合物中，每罐有一个植物，且在12至14日龄时用于试验中。在用杀真菌剂处理之后24小时用黄瓜炭疽病芽孢水性悬浮液对接种植物进行试验。接种之后，在22℃、100％相对湿度将植物保持在露水室48小时，以使芽孢发芽和感染叶片。将植物接着转移至设置为22℃的生长室，以使病害发展。遵循实施例A中描述的步骤进行杀真菌剂的配制、施用，以及对受喷洒的叶片进行病害评估。

表1.化合物结构和外观

表2.分析数据

^*1HNMR在400MHz运行，除非另有说明。

^*13CNMR在101MHz运行，除非另有说明。

^*19FNMR在376MHz运行，除非另有说明。

表3.生物学测试的评级标准

表4.生物学活性-以高体积施用和低体积施用的病害防治

^*PUCCRT-小麦褐锈病(Pucciniatriticina)

^*SEPTTR-小麦斑枯病(小麦叶斑病病原菌)

^*1DP–施用保护剂1天

^*3DC–治疗3天

表5.生物学活性-以100ppm的病害防治

^*ALTESO–番茄早疫病(番茄早疫病菌(Alternariasolani))

^*CERCBE–糖用甜菜褐斑病(甜菜尾孢菌(Cercosporabeticola))

^*COLLLA–黄瓜炭疽病(Glomerellalagenarium；无性型：瓜类炭疽菌(Colletotrichumlagenarium))

^*ERYSCI–黄瓜白粉病(黄瓜白粉病(Erysiphecichoracearum))

^*ERYSGH–大麦白粉病(大麦白粉病菌(Blumeriagraminisf.sp.hordei)；同义词：Erysiphegraminisf.sp.hordei)

^*1DP–施用保护剂1天

表6.生物学活性-以100ppm的病害防治

^*ERYSGT–小麦白粉病(小麦白粉菌(Blumeriagraminisf.sp.tritici)；同义词：Erysiphegraminisf.sp.tritici)

^*LEPTNO–小麦颖枯病(Leptosphaerianodorum)

^*PYRIOR–稻瘟病(稻瘟病菌(Magnaporthegrisea)；无性型：Pyriculariaoryzae)

^*RHYNSE–大麦烫伤(Rhyncosporiumsecalis)

^*UNCINE–葡萄白粉病(Uncinulanecator)

^*VENTIN–苹果黑星病(苹果黑星病菌(Venturiainaequalis))

^*1DP–施用保护剂1天

表7.生物学活性-以25ppm的病害防治

^*PHAKPA–亚洲大豆锈病(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi))

^*1DP–施用保护剂1天

^*3DC–治疗3天

Claims (15)

1.控制和/或预防真菌生长的方法，包括以下步骤：

将杀真菌有效量的至少一种式I化合物施用于至少一个选自以下的表面：真菌，动物，惰性表面，植物，邻近植物的区域，适于支持植物生长的土壤，植物的根部，植物的叶子，和适于生产植物的种子，

其中：

X是H或C(O)R₃；

Y是H，C(O)R₃，或Q；

Q是

R₁选自H，烷基，链烯基，芳基，-Si(R₆)₃，-C(O)R₆，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₅；

R₂选自H，烷基，芳基，杂芳基，或芳基烷基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₅；

R₃选自烷氧基，或苄氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₅；

R₄选自H，-C(O)R₇，或-CH₂OC(O)R₇；

R₅选自H，烷基，链烯基，卤素，卤代烷基，烷氧基，芳基，杂芳基，杂环基，或-C(O)R₆；

R₆选自烷基，链烯基，卤代烷基，烷氧基，芳基或杂芳基；和

R₇选自烷基或烷氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₆；

条件是R₂不是未取代的苯基或未取代的环己基。

2.权利要求1的方法，其中X和Y独立地选自H或C(O)R₃。

3.权利要求2的方法，其中R₁选自H，烷基，链烯基，芳基，-Si(R₆)₃，或-C(O)R₆，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₅。

4.权利要求3的方法，其中R₂选自H，烷基，芳基，杂芳基，或芳基烷基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₅。

5.权利要求1的方法，其中X是H且Y是Q。

6.权利要求5的方法，其中R₁选自H，烷基，链烯基，芳基，-Si(R₆)₃，或-C(O)R₆，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₅。

7.权利要求6的方法，其中R₂选自H，烷基，芳基，杂芳基，或芳基烷基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₅。

8.权利要求7的方法，其中R₄是H，-C(O)R₇，或-CH₂OC(O)R₇。

9.权利要求8的方法，其中R₇是烷基或烷氧基，它们各自任选取代有0个、1个或多个R₆。

10.权利要求1-9的方法，其中：

将至少一种式I化合物与植物学可接受的载体物质组合施用。

11.权利要求10的方法，其中：

将式I化合物与植物学可接受的载体物质混合。

12.权利要求1-11的方法，其中：

将式I化合物与至少一种农业活性成分组合施用，所述农业活性成分选自：杀真菌剂，杀昆虫剂，杀线虫剂，杀螨剂，杀节肢动物剂，杀细菌剂及其组合。

13.权利要求12的方法，其中：

将式I化合物与至少一种农业活性成分混合，所述农业活性成分选自：杀真菌剂，杀昆虫剂，杀线虫剂，杀螨剂，杀节肢动物剂，杀细菌剂及其组合。

14.权利要求1-13的方法，其中式I化合物适于控制和预防至少一种选自以下的真菌病原体：小麦斑枯病(LeafBlotchofWheat)(禾生球腔菌(Mycosphaerellagraminicola)；无性型：小麦叶斑病病原菌(Septoriatritici))，小麦褐锈病(WheatBrownRust)(小麦叶锈菌(Pucciniatriticina))，条锈病(StripeRust)(小麦条锈菌(Pucciniastriiformis))，苹果黑星病(ScabofApple)(苹果黑星病菌(Venturiainaequalis))，玉米水疱病(BlisterSmutofMaize)(玉米黑粉菌(Ustilagomaydis))，葡萄白粉病(PowderyMildewofGrapevine)(葡萄白粉病(Uncinulanecator))，大麦烫伤(BarleyScald)(大麦云纹病菌(Rhynchosporiumsecalis))，稻瘟病(BlastofRice)(稻瘟病菌(Magnaporthegrisea))，瓜类霜霉病(DownyMildewofCucurbits)(古巴拟霜霉(Pseudoperonosporacubensis))，大豆锈病(RustofSoybean)(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi))，小麦颖枯病(GlumeBlotchofWheat)(小麦颖枯病菌(Leptosphaerianodorum))，小麦白粉病(PowderyMildewofWheat)(小麦白粉菌(Blumeriagraminisf.sp.tritici))，大麦白粉病(PowderyMildewofBarley)(大麦白粉病菌(Blumeriagraminisf.sp.hordei))，瓜类白粉病(PowderyMildewofCucurbits)(黄瓜白粉病(Erysiphecichoracearum))，瓜类炭疽病(AnthracnoseofCucurbits)(瓜类炭疽病(Glomerellalagenarium))，甜菜褐斑病(LeafSpotofBeet)(甜菜尾孢菌(Cercosporabeticola))，番茄绵疫病(EarlyBlightofTomato)(番茄早疫病菌(Alternariasolani))，和大麦网斑病(NetBlotchofBarley)(大麦网斑病菌(Pyrenophorateres))。

15.权利要求1-13的方法，其中式I化合物适于控制和预防包括小麦斑枯病(LeafBlotchofWheat)(小麦叶斑病病原菌(Septoriatritici))、小麦褐锈病(WheatBrownRust)(小麦叶锈菌(Pucciniatriticina))、和大豆锈病(RustofSoybean)(豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi))的真菌病原体。