CN105748599A

CN105748599A - 一种消炎解毒的中药组合物及其制备方法

Info

Publication number: CN105748599A
Application number: CN201410801958.0A
Authority: CN
Inventors: 王磊; 闫晓楠; 孙琳; 耿彤; 张宇; 王玉晶
Original assignee: Lerentang Pharmaceutical Factory of Tianjin Zhongxin Pharmaceutical Group Co Ltd
Current assignee: Lerentang Pharmaceutical Factory of Tianjin Zhongxin Pharmaceutical Group Co Ltd
Priority date: 2014-12-19
Filing date: 2014-12-19
Publication date: 2016-07-13

Abstract

本发明公开了一种消炎解毒的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领域。一种消炎解毒的中药组合物，其活性成分由蒲公英和防风等制成。本发明的优点是：质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减少、生物利用度提高，具有显著的经济和社会效益。

Description

一种消炎解毒的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种消炎解毒的中药组合物及其制备方法，属于中药现代化领域。

背景技术

消炎解毒丸是目前市售的一种消炎解毒的中药，其处方为蒲公英800g、防风10g、甘草20g、连翘20g和金银花20g，具有清热解毒，凉血消炎的作用。用于治疗疮疡热毒，红肿疼痛，妇女乳疮，小儿疮疖。

消炎解毒丸的制法为：以上五味，取蒲公英590g，加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩成膏；剩余蒲公英与其余金银花等四味粉碎成细粉，加入浓缩膏中(留出适量浓缩膏粉末作包衣用)混匀，干燥，粉碎成细粉，过筛，用水泛丸，干燥，用留出的浓缩膏粉末包衣，打光，干燥，即得。

消炎解毒丸的制法中多以原药材粉碎入药，患者服用量较大，且不利于质量控制，因此有必要对其制备工艺进行改进，以期得到消炎解毒丸的现代化中药制剂。但是很多研究发现，一些传统的中药组合物在使用现代制药工艺精制后，在生药量不变的前提下，其疗效较原药有所不同程度的下降，这是因为传统工艺多为全粉入药，含有更多的药物成分。消炎解毒丸的处方复杂含有五味药材，其影响疗效的因素很多，为工艺优化增加了难度。

发明内容

本发明要解决的第一个技术问题是提供一种消炎解毒的中药组合物。

本发明要解决的另一个技术问题是提供上述药物的制备方法。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种消炎解毒的中药组合物，其活性成分由以下重量份数的原料制成：蒲公英800份，防风10份，甘草20份，连翘20份，金银花20份。

所述活性成分采用下述方法制备得到：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在40-90℃下温浸2-3次，每次6-12倍量水，温浸2-3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15-1.30，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6-12倍量水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15-1.30，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

所述活性成分采用下述方法制备得到：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60-80℃下温浸2次，每次8-10倍量水，温浸2-3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20-1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6-10倍量水提取2次，每次1-2小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20-1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

所述活性成分采用下述方法制备得到：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60℃下温浸2次，第一次10倍量水温浸3小时，第二次8倍量水温浸2小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以水提取2次，第一次8倍量水提取2小时，第二次6倍量水提取1.5小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

所述中药组合物还含有药剂学可接受的辅料。

所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。

所述中药组合物的剂型为丸剂、片剂、胶囊或口服液。剂型的选择和辅料的用量均属于现有技术。

一种消炎解毒的中药组合物的制备方法，称取蒲公英800份，防风10份，甘草20份，连翘20份，金银花20份；蒲公英、金银花在40-90℃下温浸2-3次，每次6-12倍量水，温浸2-3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15-1.30，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6-12倍量水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15-1.30，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

优选的制法为：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60-80℃下温浸2次，每次8-10倍量水，温浸2-3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20-1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6-10倍量水提取2次，每次1-2小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20-1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

最优选的制法为：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60℃下温浸2次，第一次10倍量水温浸3小时，第二次8倍量水温浸2小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以水提取2次，第一次8倍量水提取2小时，第二次6倍量水提取1.5小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

本发明技术方案所涉及的中药组合物及其制剂均具有良好的具有调经行血，理气化瘀的作用。可用于气热血瘀引起的经血不调、行经腹痛或经闭不通。动物实验结果显示，本发明工艺制备的药物组合物与原剂型相比，疗效不仅没有下降，而且具有更优异的抗炎和抗增生作用。

本发明的优点是：本发明运用中医理论分析处方组成，根据各药味所含成分的理化性质与药理作用的研究结果，研究得到了合理、稳定的活性成分的制备方法。采用本发明技术方案，制备出了质量稳定可控、疗效与现有市售剂型相比显著提高、患者服用剂量减少、生物利用度提高的药物制剂，具有显著的经济和社会效益。

以下通过实施例详细说明本发明技术方案，并不以此限定本发明的实施范围。

具体实施方式

实施例1：制备中药提取物

一.处方：

蒲公英800g，防风10g，甘草20g，连翘20g，金银花20g

二.制法：

按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60℃下温浸2次，第一次10倍量水温浸3小时，第二次8倍量水温浸2小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以水提取2次，第一次8倍量水提取2小时，第二次6倍量水提取1.5小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。活性成分的量为210g。

实施例2：制备中药提取物

一.处方：

蒲公英1600g，防风20g，甘草40g，连翘40g，金银花40g

二.制法：

蒲公英、金银花在60℃下温浸2次，第一次8倍量水温浸3小时，第二次8倍量水温浸2小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.28，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以水提取2次，第一次10倍量水提取2小时，第二次8倍量水提取2小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。活性成分的量为460g。

实施例3：制备中药提取物

一.处方：

蒲公英1600g，防风20g，甘草40g，连翘40g，金银花40g

二.制法：

蒲公英、金银花在40℃下温浸3次，每次12倍量水，温浸3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.30，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6倍量水提取3次，每次3小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.30，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

实施例4：制备中药提取物

一.处方：

蒲公英1600g，防风20g，甘草40g，连翘40g，金银花40g

二.制法：

蒲公英、金银花在90℃下温浸2次，每次6倍量水，温浸2小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6倍量水提取3次，每次1小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

实施例5：制备中药提取物

一.处方：

蒲公英1600g，防风20g，甘草40g，连翘40g，金银花40g

二.制法：

按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60℃下温浸2次，每次8倍量水，温浸2小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6倍量水提取2次，每次1小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

实施例6：制备中药提取物

一.处方：

蒲公英1600g，防风20g，甘草40g，连翘40g，金银花40g

二.制法：

按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在80℃下温浸2次，每次10倍量水，温浸3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以10倍量水提取2次，每次2小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

实施例7：制备中药提取物

一.处方：

蒲公英1600g，防风20g，甘草40g，连翘40g，金银花40g

二.制法：

按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在70℃下温浸2次，每次8倍量水，温浸2.5小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.23，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以8倍量水提取2次，每次1.5小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.23，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

实施例8：制备颗粒剂

实施例1得到的活性成分210克，加蔗糖80g，麦芽糊精60g，制粒，得颗粒剂，每袋装3.5g。

实施例9：制备胶囊剂

实施例2得到的活性成分460克，加糊精340g，制粒，灌胶囊，得胶囊剂，每粒重0.40g。

实施例10：动物实验

一.试验材料

1.实验动物：

ICR小鼠，雄性，北京维通利华实验动物技术有限公司提供。

2.药品及试剂：

消炎解毒丸、消炎解毒提取物(按照实施例1方法制备)，天津中新药业集团股份有限公司乐仁堂制药厂。

阿司匹林泡腾片，阿斯利康制药有限公司。

醋酸***片，天津力生制药股份有限公司。

氯霉素滴眼液，天津市万嘉制药有限公司。

脱脂棉，梁山县水泊卫生材料有限公司。

***，国药集团化学试剂有限公司。

碘伏，上海利康消毒高科技有限公司。

3.仪器：

分析天平，SartoriusBP2111D型，德国赛多利斯公司。

电热鼓风干燥箱，SY010-3B，天津市三水科学仪器有限公司

耳肿打耳器，YLS-Q4，济南益延科技发展有限公司。

二.方法与结果

1.小鼠耳廓肿胀试验

选用健康无伤ICR小鼠，全部雄性，按体重均衡分组，每组10只，即：对照组、阳性组(阿司匹林0.3g/kg)、消炎解毒丸组(6g生药/kg)、消炎解毒提取物组低、中、高剂量组(3、6、12g生药/kg，按照实施例1方法制备)。按体重分别灌胃给药连续7天，阿司匹林于试验当天灌胃给药1次，给药体积均为20ml/kg，对照组给予同体积的纯净水。于末次给药后1小时致炎，右耳两面均匀涂以100％二甲苯10ul/面，共计20ul/只，左耳为对照。致炎45min后处死小鼠，沿耳廓基线剪下两耳，用8mm直径耳肿打耳器分别在两耳同一部位打下圆耳片，打耳后尽快用分析天平称湿重。两耳重量差值作为肿胀度表示炎症程度，并计算炎症抑制率。采用SPSS软件进行单因素方差分析对数据进行统计学处理。试验结果详见表1。

肿胀度mg＝右耳片重量mg－左耳片重量mg。

炎症抑制率％＝[(对照组肿胀度－给药组肿胀度)/对照组肿胀度]*100％。

表1消炎解毒提取物对小鼠耳廓肿胀的影响

与对照组相比，*P<0.05；**P<0.01；

由上表可知，消炎解毒丸和消炎解毒提取物均能不同程度的抑制二甲苯诱发的小鼠耳廓肿胀，且提取物具有显著的量效关系趋势。同等剂量下提取物的药效显著优于消炎解毒丸。

2.小鼠棉球肉芽肿试验

以分析天平称取脱脂棉每份10mg，团成形状和表面积基本相同的球形(直径大约8mm)。以1.5kPa压力高压灭菌20min，备用。

选用健康无伤ICR小鼠，全部雄性。***麻醉，剪掉胸部毛，碘伏消毒，在无菌条件下胸部开一个小口，将灭菌棉球植入两侧腋窝下，缝合伤口，氯霉素滴眼液消毒。术后当天，将小鼠按体重均衡分组，每组10只，即：对照组、阳性组(10mg/kg***)、消炎解毒丸组(6g生药/kg)、消炎解毒提取物组低、中、高剂量组(3、6、12g生药/kg，按照实施例1方法制备)，按体重分别灌胃给药，给药体积均为20ml/kg，连续7天，每日1次，对照组给予同体积的纯净水。于给药第7天给药后1小时处死小鼠，剥离并取出肉芽肿组织，于60℃烘箱内干燥12h后分析天平称重，减去原棉球质量即为肉芽肿质量。采用SPSS软件进行单因素方差分析对数据进行统计学处理，并计算肉芽肿抑制率。试验结果详见表2。

肉芽肿抑制率＝[(空白对照组肉芽肿重量-给药组肉芽肿重量)/空白对照组肉芽肿重量]×100％

表2消炎解毒提取物对小鼠棉球肉芽增生的影响

与模型对照组相比，*P<0.05；**P<0.01

小鼠棉球肉芽肿实验主要反映对慢性炎症肉芽组织增生的影响，以组织变形和纤维化为特征，属于增生性炎症实验。由上表可知，消炎解毒提取物和清肺消炎丸连续灌胃给药7天，对小鼠棉球肉芽增生均有显著的抑制作用，提取物量效关系趋势显著。其相同剂量下，消炎解毒提取物对肉芽肿的抑制率显著高于消炎解毒丸。

Claims

1.一种消炎解毒的中药组合物，其特征在于：其活性成分由以下重量份数的原料制成：蒲公英800份，防风10份，甘草20份，连翘20份，金银花20份。

2.根据权利要求1所述的一种消炎解毒的中药组合物，其特征在于：所述活性成分采用下述方法制备得到：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在40-90℃下温浸2-3次，每次6-12倍量水，温浸2-3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15-1.30，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6-12倍量水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15-1.30，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

3.根据权利要求2所述的一种消炎解毒的中药组合物，其特征在于：所述活性成分采用下述方法制备得到：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60-80℃下温浸2次，每次8-10倍量水，温浸2-3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20-1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6-10倍量水提取2次，每次1-2小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20-1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

4.根据权利要求3所述的一种消炎解毒的中药组合物，其特征在于：所述活性成分采用下述方法制备得到：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60℃下温浸2次，第一次10倍量水温浸3小时，第二次8倍量水温浸2小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以水提取2次，第一次8倍量水提取2小时，第二次6倍量水提取1.5小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

5.根据权利要求1至4中任何一项所述的一种消炎解毒的中药组合物，其特征在于：所述中药组合物还含有药剂学可接受的辅料。

6.根据权利要求5所述的一种消炎解毒的中药组合物，其特征在于：所述药剂学可接受的辅料选自淀粉、微晶纤维素、蔗糖、阿斯巴甜、糊精、乳糖、葡萄糖、氯化钠、羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、硬脂酸镁、微粉硅胶、维生素C、半胱氨酸、柠檬酸和亚硫酸钠中的任意一种或几种。

7.根据权利要求6所述的一种消炎解毒的中药组合物，其特征在于：所述中药组合物的剂型为丸剂、片剂、胶囊或口服液。

8.一种消炎解毒的中药组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：称取蒲公英800份，防风10份，甘草20份，连翘20份，金银花20份；蒲公英、金银花在40-90℃下温浸2-3次，每次6-12倍量水，温浸2-3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15-1.30，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6-12倍量水提取2-3次，每次1-3小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.15-1.30，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

9.根据权利要求8所述的一种消炎解毒的中药组合物的制备方法，其特征在于：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60-80℃下温浸2次，每次8-10倍量水，温浸2-3小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20-1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以6-10倍量水提取2次，每次1-2小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.20-1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。

10.根据权利要求9所述的一种消炎解毒的中药组合物的制备方法，其特征在于：按原料配比称取各原料，备用；蒲公英、金银花在60℃下温浸2次，第一次10倍量水温浸3小时，第二次8倍量水温浸2小时，合并温浸液，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得浓缩液A；防风、甘草、连翘以水提取2次，第一次8倍量水提取2小时，第二次6倍量水提取1.5小时，浓缩至50-60℃下相对密度为1.25，得到浓缩液B；浓缩液A与浓缩液B混合，干燥，得到干燥物I；干燥物I，即为活性成分。