CN105232342B - 一种含多重结构的固体脂质载体及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明一种含多重结构的固体脂质载体，按重量百分比计算由1～10%固态油脂、1～15%液态油脂、1～12%亲油性乳化剂、1～10%亲水性乳化剂、1.0～20.0%的内水相和33.0～95.0%的外水相。本发明还提供了上述固体脂质载体的制备方法，是使用低HLB值的乳化剂，在高速搅拌器搅拌下使水在熔融的固态油脂和液态油脂中乳化形成一个W/O型初级乳状液。然后，将得到的W/O型乳状液在含有高HLB值乳化剂的水溶液中进一步乳化之后超声并冷却，形成含粒径大小为50～750nm的含多重结构的固体脂质载体。本发明的多重结构固体脂质载体是一种能增强活性成分的渗透性、靶向性，提高水合作用的固体脂质载体。

Description

一种含多重结构的固体脂质载体及其制备方法
技术领域
本发明属于化妆品技术领域，涉及一种固体脂质载体，具体来说是一种含多重结构的固体脂质载体及其制备方法。
背景技术
固体脂质载体，是固体油脂在冷却或相分离过程中固化和结晶形成的固体微粒。作为一种新型的载体，固体脂质载体具备生理相容性好、可生物降解、载药能力强、物理化学存储稳定、成本低、利于大规模生产等优点。作用于化妆品中，可以促进活性成分的渗透性、提高活性成分的稳定性、提高水合作用和水合作用。
多重结构的固体脂质载体类似于多重结构乳状液，即在分散相微滴中,有另一种分散相分布其中。其实，多重乳状液是一种O/W和W/O型乳液共存的复杂体系。多重结构(W/O/W、O/W/O)可以说是最有前途的化妆品理想体系之一。它可以在三个被膜分隔开的不同相区以溶解不同的活性物质，并防止它们之间的相互作用。同时可以在应用中使有效成分缓慢而持久的释放，使之具有缓释作用。多重结构不但具有W/O型乳状液优良的润肤作用，同时也具备了O/W型乳状液的清爽无油腻感。对乳状液进行超声，减小粒径，更加利于皮肤吸收。
而对于亲水性成分的包覆需要借助于含多重结构的固体脂质载体，将亲水性活性成分包覆于内水相，形成一种针对于亲水性活性成分的包覆载体结构。以提高亲水性成分的稳定性、促进渗透性，进而提高亲水性成分的活性。
目前，关于多重结构乳状液和固体脂质载体技术的研究已经有很多，但含多重结构的固体脂质载体尚未见公开。
发明内容
针对现有技术中的上述技术问题，本发明提供了一种含多重结构的固体脂质载体及其制备方法，所述的这种含多重结构的固体脂质载体及其制备方法要解决现有技术中固体脂质载体对亲水性成分包覆难的技术问题。
本发明提供了一种含多重结构的固体脂质载体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的固态油脂为单甘酯、氢化蓖麻油、二十二碳醇、十六碳醇、十八碳醇、十六十八醇、季戊四醇双硬脂酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的液态油脂为肉豆蔻酸异丙酯、PPG-15硬脂醚、棕榈酸异辛酯、辛酸癸酸三甘油酯、聚二甲基硅氧烷、C12-15醇苯甲酸酯、合成霍霍巴油、或者聚乙二醇(8)澳洲种子油中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷、聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、硬脂酸镁、硬脂酸、失水山梨醇油酸酯、或者环甲基硅氧烷及硅酮多元醇共聚物中的一种或两种以上所组成的混合物；
具体的，所述的环甲基硅氧烷及硅酮多元醇共聚物是一种混合物乳化剂，为常规市售物质，在此不再赘述。
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚、山俞酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的一种或两种所组成的混合物。
进一步的，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的固态油脂为单甘酯；
所述的液态油脂肉豆蔻酸异丙酯；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷。
进一步的，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的固态油脂为氢化蓖麻油；
所述的液态油脂辛酸癸酸三甘油酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为硬脂酰谷氨酸钠；
所述的亲油性乳化剂为聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、硬脂酸镁、硬脂酸所组成的混合物。
进一步的，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的固态油脂为十六十八混醇；
所述的液态油脂为棕榈酸异辛酯；
所述的亲水性乳化剂为山俞酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂失水山梨醇油酸酯。
本发明还提供了上述的一种含多重结构的固体脂质载体的制备方法，包括如下步骤：
1)按照重量比称取各物质；
2)将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
3)将内水相加热至70～90℃；
4)将外水相与亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相组分；
5)以均质速度7200～30000rpm均质步骤(2)所得的油相组分，同时将步骤(3)所得的内水相组分加入其中，均质1～15min后即得W/O型乳液；
6)以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，同时将步骤(5)制备得到的W/O型乳液组分加入其中，均质1～15min；
7)选择超声功率20％～30％，超声5秒停止5秒，对乳状液超声1～20min，最后搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含多重结构的固体脂质载体。
本发明的一种含多重结构固体脂质载体制备方法是使用低HLB值的乳化剂，在高速搅拌器搅拌下使水在熔融的固态油脂和液态油脂中乳化形成一个W/O 型初级乳状液。然后，将得到的W/O型乳状液在含有高HLB值乳化剂的水溶液中进一步乳化之后超声并冷却，形成含多重结构的固体脂质微粒。
本发明的一种含多重结构的固体脂质载体，采用了适宜的固态油脂、液态油脂、亲水性乳化剂、亲油性乳化剂和水的复配方案。由于制备过程中采用两步乳化法，并且进行超声，因此，最终所得的多重结构的固体脂质载体的分散相粒子的粒径较均一，并且其制备工艺简单、能耗低，形成的乳液体系稳定，可以同时包含几种有效成分,并对皮肤温和,是功能性和美容性兼有的分散体系。
本发明和已有技术相比，其技术进步是显著的。本发明的固体之脂质载体为亲水性成分的包覆提供适合的载体，粒径大小为50～750nm，是一种能增强活性成分的渗透性、靶向性，提高水合作用的多重结构固体脂质载体。
附图说明
图1是实施例1所得的含多重结构的固体脂质载体的显微镜照片图(未超声)。
图2是实施例1所得的含多重结构的固体脂质载体的粒径图(超声后)。
运用ZETASIZER NANO-ZS(Malvern Instrunents,UK)型粒径仪(25℃，动态光衍射角173°)对上述所得的含多重结构的固体脂质载体的粒子大小进行测量。从图2可以看出，超声后的体系所得粒径大小分布较均一。
具体实施方式
下面通过具体实施例并结合附图对本发明进一步阐述，但并不限制本发明。
实施例1
一种含多重结构的固体脂质载体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的固态油脂为单甘酯；
所述的液态油脂肉豆蔻酸异丙酯；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷；
上述的一种含多重结构的固体脂质载体的制备方法，具体包括如下步骤：
(1)将亲油性乳化剂与油混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
(2)将内水相加热至70～90℃；
(3)将外水相与亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相分；
(4)以均质速度7200～30000rpm均质步骤(1)所得的油相组分，同时将步骤 (2)所得的内水相组分加入其中，均质1～15min后即得W/O型乳液。
(5)以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，同时将步骤(4)制备得到的W/O型乳液组分加入其中，均质1～15min后；
(6)选择超声功率20％～30％，超声5秒停止5秒，对乳状液超声1～20min，最后搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含多重结构的固体脂质载体。
图1是通过上述的方法获得的含多重结构的固体脂质载体的显微镜照片图 (未超声)。运用ZETASIZER NANO-ZS(Malvern Instrunents,UK)型粒径仪(25 ℃，动态光衍射角173°)对上述所得的含多重结构的固体脂质载体的粒子大小进行测量，从图2可以看出，超声后的体系所得粒径大小分布较均一。
实施例2
一种含多重结构的固体脂质载体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的固态油脂为氢化蓖麻油；
所述的液态油脂辛酸癸酸三甘油酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为硬脂酰谷氨酸钠；
所述的亲油性乳化剂为聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、硬脂酸镁、硬脂酸所组成的混合物；
上述的一种含多重结构的固体脂质载体的制备方法，具体包括如下步骤
(1)将亲油性乳化剂与油混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
(2)将内水相加热至70～90℃；
(3)将外水相与亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相分；
(4)以均质速度7200～30000rpm均质步骤(1)所得的油相组分，同时将步骤 (2)所得的内水相组分加入其中，均质1～15min后即得W/O型乳液。
(5)以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，同时将步骤(4)制备得到的W/O型乳液组分加入其中，均质1～15min；
(6)选择超声功率20％～30％，超声5秒停止5秒，对乳状液超声1～20min，最后搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含多重结构的固体脂质载体。
实施例3
一种含多重结构的固体脂质载体，按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
所述的固态油脂为十六醇；
所述的液态油脂为棕榈酸异辛酯；
所述的亲水性乳化剂为山俞酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂失水山梨醇油酸酯；
上述的一种含多重结构的固体脂质载体的制备方法，具体包括如下步骤
(1)将亲油性乳化剂与油混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
(2)将内水相加热至70～90℃；
(3)将外水相与亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相分；
(4)以均质速度7200～30000rpm均质步骤(1)所得的油相组分，同时将步骤 (2)所得的内水相组分加入其中，均质1～15min后即得W/O型乳液。
(5)以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，同时将步骤(4)制备得到的W/O型乳液组分加入其中，均质1～15min；
(6)选择超声功率20％～30％，超声5秒停止5秒，对乳状液超声1～20min，最后搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含多重结构的固体脂质载体。
上述内容仅为本发明构思下的基本说明，而依据本发明的技术方案所作的任何等效变换，均应属于本发明的保护范围。

Claims (4)

1.一种含多重结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
内水相 1.0～20.0%，
固态油脂 1.0～10.0%，
液态油脂 1.0～15.0%，
亲油性乳化剂 1.0～12.0%，
亲水性乳化剂 1.0～10.0%，
外水相 33.0～95.0%；
所述的固态油脂为单甘酯、氢化蓖麻油、二十二碳醇、十六碳醇、十八碳醇、十六十八醇、季戊四醇双硬脂酸酯、或者季戊四醇四硬脂酸酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的液态油脂为肉豆蔻酸异丙酯、PPG-15硬脂醚、棕榈酸异辛酯、辛酸癸酸三甘油酯、聚二甲基硅氧烷、C12-15醇苯甲酸酯、合成霍霍巴油、或者聚乙二醇（8）澳洲种子油中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷、聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、硬脂酸镁、硬脂酸、失水山梨醇油酸酯、或者环甲基硅氧烷及硅酮多元醇共聚物中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、PEG-100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚、山俞酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的一种或两种所组成的混合物；
上述的一种含多重结构的固体脂质载体的制备方法，包括如下步骤：
1）按照重量比称取各物质；
2）将亲油性乳化剂与固态油脂、液态油脂混合后加热至80～110℃，得到分散均匀的油相组分；
3）将内水相加热至70～90℃；
4）将外水相与亲水性乳化剂混合加热至70～90℃，得到分散均匀的外水相组分；
5）以均质速度7200～30000rpm均质步骤（2）所得的油相组分，同时将步骤（3）所得的内水相组分加入其中，均质1～15min后即得W/O型乳液；
6）以均质速度7200～30000rpm均质外水相组分，同时将步骤（5）制备得到的W/O型乳液组分加入其中，均质1～15min；
7）选择超声功率20%～30%，超声5秒停止5秒，对乳状液超声1～20min，最后搅拌至体系均一并自然冷却降至室温，即得含多重结构的固体脂质载体。
2.如权利要求1所述的一种含多重结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
内水相 1.0%，
固态油脂 1.0%，
液态油脂 1.0%，
亲油性乳化剂 1.0%，
亲水性乳化剂 1.0%，
外水相 95.0%；
所述的固态油脂为单甘酯；
所述的液态油脂肉豆蔻酸异丙酯；
所述的亲水性乳化剂为聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；
所述的亲油性乳化剂为鲸蜡基聚乙二醇/聚丙二醇-10/1聚二甲基硅氧烷。
3.如权利要求1所述的一种含多重结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
内水相 10.0%，
固态油脂 5.0%，
液态油脂 6.0%，
亲油性乳化剂 5.0%，
亲水性乳化剂 4.0%，
外水相 70.0%；
所述的固态油脂为氢化蓖麻油；
所述的液态油脂辛酸癸酸三甘油酯中的一种或两种以上所组成的混合物；
所述的亲水性乳化剂为硬脂酰谷氨酸钠；
所述的亲油性乳化剂为聚甘油-3聚蓖麻醇酸酯、失水山梨醇倍半油酸酯、十六烷基蓖麻醇酸酯、葵酸甘油酯、硬脂酸镁、硬脂酸所组成的混合物。
4.如权利要求1所述的一种含多重结构的固体脂质载体，其特征在于按重量百分比计算，其原料组成及含量如下：
内水相 20.0%，
固态油脂 10.0%，
液态油脂 15.0%，
亲油性乳化剂 12.0%，
亲水性乳化剂 10.0%，
外水相 33.0%；
所述的固态油脂为十六十八醇；
所述的液态油脂为棕榈酸异辛酯；
所述的亲水性乳化剂为山俞酸甘油酯、鲸蜡硬脂基葡糖苷所组成的混合物；
所述的亲油性乳化剂失水山梨醇油酸酯。
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