CN105106024A - 肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法 - Google Patents
肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法 Download PDFInfo
- Publication number
- CN105106024A CN105106024A CN201510576749.5A CN201510576749A CN105106024A CN 105106024 A CN105106024 A CN 105106024A CN 201510576749 A CN201510576749 A CN 201510576749A CN 105106024 A CN105106024 A CN 105106024A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- extract
- flexible nano
- phenylethanoid glycosides
- liposomes
- emulsion
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/14—Liposomes; Vesicles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
- A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Birds (AREA)
- Mycology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Botany (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
<b>本发明涉及柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法技术领域，是一种肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法，制备肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉的原料包括</b><b>肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、卵磷脂、胆固醇和胆酸钠</b><b>。本发明首次将肉苁蓉苯乙醇总苷制成纳米脂质体冻干粉，提高了肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的透皮吸收效果，同时延长了肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的作用时间，并且根据本发明所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉具有较好的包封率、粒径较小和良好稳定性的特点，为后期以肉苁蓉提取物苯乙醇总苷为主要成分的化妆品或相关产品的开发提供技术依据。</b>
Description
技术领域
本发明涉及柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法技术领域，是一种肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法。
背景技术
肉苁蓉是新疆最具特色的优势药用资源之一，古代多部中医药文献记载肉苁蓉具有悦色养颜的功效，课题组在国内率先开展了肉苁蓉在色素代谢障碍性疾病和养颜美容领域的研究，研究表明肉苁蓉提取物苯乙醇总苷具有美白防晒功效主要与以下因素有关：（1）抑制酪氨酸酶活性，减少黑素形成。酪氨酸酶是黑素细胞中催化黑素生成的限速酶，肉苁蓉提取物苯乙醇总苷能渗入肌肤，在不影响细胞增殖浓度的同时，能有效地抑制皮肤中的酪氨酸酶的活性，阻断黑色素的形成，从而减少皮肤色素沉积，祛除色斑和雀斑，而且对黑色素细胞不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用。（2）清除自由基和抗氧化作用。研究表明：酪氨酸酶的催化作用和多巴醌及以后发生的自动氧化反应均需自由基的参与，自由基数目增加或活性的增强，可加快黑素生成速度。肉苁蓉提取物苯乙醇总苷具有清除体外氧自由基、抗氧化作用，为其发挥美白防晒功效提供了依据(刘凤霞,等.中国药理学通报,2006,22,(5):595-599.)。（3）抗辐射作用。动物实验研究显示：肉苁蓉提取物苯乙醇总苷外用制剂对中波紫外线（UVB）照射致小鼠皮肤色素沉着光老化模型具有显著保护作用。以上药效的研究，为肉苁蓉提取物苯乙醇总苷在美白防晒化妆品方面的应用提供了依据。
脂质体是英国分子生物学家Bangham博士在1962年首先发现并命名，脂质体是由磷脂等类脂形成的双分子层的完全封闭的多层囊泡，其结构类似于细胞，具有缓释可控、安全无毒等特点。而且脂质体具有与皮肤相似的结构，具有良好的皮肤透过性。研究表明，脂质体能很快地进入皮肤深层，以脂质体包封的活性物质经皮吸收后可使更多活性物质留在表皮到真皮之间。Dior在1986年开发了第一个商品名为Capture的脂质体化妆品，它的问世标志着新一代化妆品的开始。近几十年来，欧美及日本对化妆品活性物的超微载体***进行了大量的研究，脂质体被越来越广泛地应用于化妆品配方。为了克服普通脂质体粒径不均匀、不稳定性等缺点，将普通脂质体加以改造，制成柔性纳米脂质体冻干粉，柔性纳米脂质体冻干粉在化妆品中的应用特点如下：
（1）亲和性：由于脂质双分子层具有双亲性，因此可以被脂质体包封的美容护肤因子可以是水溶性的(被包封在脂质体水相中心)，或双亲性物质(嵌入于脂质双分子层内)，甚至可以同时包封几种性质不同的活性成分。（2）长效保护作用：由于脂质体具有缓释作用，因此在进入皮肤真皮层后，被包封的活性因子会被缓慢地释放出来，因而大大延长了其发挥功效的时间。不同性质的脂质体化妆品，其活性成分在皮肤内皮层滞留的时间也不同。同时脂质双分子层膜对一些性质不稳定的活性物质具有保护作用，倘若将其包封在脂质体中，则不易受到外界环境因素的干扰，其体内稳定性和体外稳定性均得到了不同程度的提高。（3）护肤保湿作用：脂质体中的磷脂具有保湿嫩肤的天然功效，无副作用。当脂质体化妆品和皮层中的细胞融合后，磷脂成分便会发挥保湿嫩肤的功效，使肌肤变得嫩滑且有光泽。另外，脂质体中包埋的各种美容护肤因子也会慢慢地释放出来，发挥对皮肤的各种保键美容作用。（4）粒径小：小粒径的纳米脂质载体与皮肤角质层有很好的亲和性，能高效地将活性组分输送并渗透进角质层，使得活性组分有效地作用于皮肤的深层细胞。（5）稳定性好：脂质体溶液长期储存会存在很多问题，如活性物质的渗漏、脂质体粒子的聚集以及磷脂在液态状态下易被氧化等，这些问题限制了脂质体在化妆品中的应用。将脂质体制成具有良好流动性的干燥颗粒和粉末，应用前与水混合，即可分散或溶解成脂质体，解决了包裹物和其自身的稳定性问题，延长了脂质体剂型的保存时间。
发明内容
本发明提供了一种肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法，首次公开了将肉苁蓉提取物苯乙醇总苷制成肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，本发明所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉具有包封率较好、粒径较小和稳定性高的特点。
本发明的技术方案之一是通过以下措施来实现的：一种肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，原料按重量份数计包括1份至10份的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、60份至140份的卵磷脂、10份至90份的胆固醇和10份至120份的表面活性剂，肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉按下述步骤得到：第一步，向所需量的卵磷脂和胆固醇中加入有机溶剂直至卵磷脂和胆固醇完全溶解于有机溶剂后得到溶解液；第二步，将溶解液进行减压蒸发，当溶解液在减压蒸发过程中出现一层薄膜时，向溶解液中加入有机混合溶液直至将薄膜溶解后得到油相；第三步，向油相中加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液，将加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液的油相进行超声振荡后得到乳液；第四步，将乳液静置30分钟至40分钟，当静置30分钟至40分钟后的乳液不出现分层现象时，将静置30分钟至40分钟后的乳液进行减压蒸发，以除去乳液中的有机混合溶液，当乳液减压蒸发至凝胶状时，向乳液中加入冻干保护剂水溶液水合后得到水合物，其中，水合时间为1小时至1.2小时，乳液与冻干保护剂水溶液体积比为1:1至2；第五步，将水合物进行均质处理后得到柔性纳米脂质体混悬液；第六步，将柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥后得到肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其中，冷冻干燥的温度为-50℃至-40℃。
下面是对上述发明技术方案之一的进一步优化或/和改进：
上述卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和神经酰胺中的任何一种；或/和，表面活性剂为胆酸钠或脱氧胆酸钠。
上述冻干保护剂为乳糖、蔗糖、果糖、麦芽糖、海藻糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇和木糖醇中的任意一种；或/和，磷酸盐缓冲液在含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液中的含量为足以使肉苁蓉提取物苯乙醇总苷中的苯乙醇苷溶解，磷酸盐缓冲液的pH值为5至7；或/和，磷酸盐缓冲液在含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液中的含量为足以使表面活性剂溶解，磷酸盐缓冲液的pH值为5至7；或/和，冻干保护剂水溶液的质量百分比浓度为10%至20%。
上述第五步中，均质处理的压力为10000psi至60000psi，均质处理的温度为30℃至70℃，均质处理的次数为1次至6次。
上述第六步中，在柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥之前需要进行预冻，预冻的温度为0℃至8℃，冷冻干燥的时间为6小时至48小时；或/和，肉苁蓉总苷提取物中苯乙醇苷在肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉中的质量百分比为1%至99%；或/和，肉苁蓉属为荒漠肉苁蓉、管花肉苁蓉和盐生肉苁蓉中的任意一种。
本发明的技术方案之二是通过以下措施来实现的：一种肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉的制备方法，原料按重量份数计包括1份至10份的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、60份至140份的卵磷脂、10份至90份的胆固醇和10份至120份的表面活性剂，肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉的制备方法按下述步骤进行：第一步，向所需量的卵磷脂和胆固醇中加入有机溶剂直至卵磷脂和胆固醇完全溶解于有机溶剂后得到溶解液；第二步，将溶解液进行减压蒸发，当溶解液在减压蒸发过程中出现一层薄膜时，向溶解液中加入有机混合溶液直至将薄膜溶解后得到油相；第三步，向油相中加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液，将加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液的油相进行超声振荡后得到乳液；第四步，将乳液静置30分钟至40分钟，当静置30分钟至40分钟后的乳液不出现分层现象时，将静置30分钟至40分钟后的乳液进行减压蒸发，以除去乳液中的有机混合溶液，当乳液减压蒸发至凝胶状时，向乳液中加入冻干保护剂水溶液水合后得到水合物，其中，水合时间为1小时至1.2小时，乳液与冻干保护剂水溶液体积比为1:1至2；第五步，将水合物进行均质处理后得到柔性纳米脂质体混悬液；第六步，将柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥后得到肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其中，冷冻干燥的温度为-50℃至-40℃。
下面是对上述发明技术方案之二的进一步优化或/和改进：
上述卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和神经酰胺中的任何一种；或/和，表面活性剂为胆酸钠或脱氧胆酸钠。
上述冻干保护剂为乳糖、蔗糖、果糖、麦芽糖、海藻糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇和木糖醇中的任意一种；或/和，磷酸盐缓冲液在含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液中的含量为足以使肉苁蓉提取物苯乙醇总苷中的苯乙醇苷溶解，磷酸盐缓冲液的pH值为5至7；或/和，磷酸盐缓冲液在含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液中的含量为足以使表面活性剂溶解，磷酸盐缓冲液的pH值为5至7；或/和，冻干保护剂水溶液的质量百分比浓度为10%至20%。
上述第五步中，均质处理的压力为10000psi至60000psi，均质处理的温度为30℃至70℃，均质处理的次数为1次至6次。
上述第六步中，在柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥之前需要进行预冻，预冻的温度为0℃至8℃，冷冻干燥的时间为6小时至48小时；或/和，肉苁蓉总苷提取物中苯乙醇苷在肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉中的质量百分比为1%至99%；或/和，肉苁蓉属为荒漠肉苁蓉、管花肉苁蓉和盐生肉苁蓉中的任意一种。
本发明首次将肉苁蓉苯乙醇总苷制成纳米脂质体冻干粉，提高了肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的透皮吸收效果，同时延长了肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的作用时间，并且根据本发明所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉具有较好的包封率、粒径较小和良好稳定性的特点，为后期以肉苁蓉提取物苯乙醇总苷为主要成分的化妆品或相关产品的开发提供技术依据。
附图说明
附图1为实施例3得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉（复溶）的电镜图。
具体实施方式
本发明不受下述实施例的限制，可根据本发明的技术方案与实际情况来确定具体的实施方式。
下面结合实施例对本发明作进一步描述：
实施例1：该肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，原料按重量份数计包括1份至10份的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、60份至140份的卵磷脂、10份至90份的胆固醇和10份至120份的表面活性剂，肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉按下述制备方法得到：第一步，向所需量的卵磷脂和胆固醇中加入有机溶剂直至卵磷脂和胆固醇完全溶解于有机溶剂后得到溶解液；第二步，将溶解液进行减压蒸发，当溶解液在减压蒸发过程中出现一层薄膜时，向溶解液中加入有机混合溶液直至将薄膜溶解后得到油相；第三步，向油相中加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液，将加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液的油相进行超声振荡后得到乳液；第四步，将乳液静置30分钟至40分钟，当静置30分钟至40分钟后的乳液不出现分层现象时，将静置30分钟至40分钟后的乳液进行减压蒸发，以除去乳液中的有机混合溶液，当乳液减压蒸发至凝胶状时，向乳液中加入冻干保护剂水溶液水合后得到水合物，其中，水合时间为1小时至1.2小时，乳液与冻干保护剂水溶液体积比为1:1至2；第五步，将水合物进行均质处理后得到柔性纳米脂质体混悬液；第六步，将柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥后得到肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其中，冷冻干燥的温度为-50℃至-40℃。根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉的包封率（%）、粒径分布范围（nm）和平均粒径（nm）如表1所示。将根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉在温度为4℃的环境下放置30天后观察，观察结果显示，根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉未出现聚结现象，说明本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉具有良好的稳定性。由于本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉以固态形式存在，不仅保证了稳定性，而且避免了磷脂（卵磷脂）的氧化水解，从而有效地提高了肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的透皮吸收效果，同时延长了药物（肉苁蓉提取物苯乙醇总苷）的作用时间。本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉充分利用了纳米脂质体稳定、缓释可控、生物利用度高和安全无害等特点。
实施例2：该肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，原料按重量份数计包括1份或10份的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、60份或140份的卵磷脂、10份或90份的胆固醇和10份或120份的表面活性剂，肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉按下述制备方法得到：第一步，向所需量的卵磷脂和胆固醇中加入有机溶剂直至卵磷脂和胆固醇完全溶解于有机溶剂后得到溶解液；第二步，将溶解液进行减压蒸发，当溶解液在减压蒸发过程中出现一层薄膜时，向溶解液中加入有机混合溶液直至将薄膜溶解后得到油相；第三步，向油相中加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液，将加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液的油相进行超声振荡后得到乳液；第四步，将乳液静置30分钟或40分钟，当静置30分钟或40分钟后的乳液不出现分层现象时，将静置30分钟或40分钟后的乳液进行减压蒸发，以除去乳液中的有机混合溶液，当乳液减压蒸发至凝胶状时，向乳液中加入冻干保护剂水溶液水合后得到水合物，其中，水合时间为1小时或1.2小时，乳液与冻干保护剂水溶液体积比为1:1或2；第五步，将水合物进行均质处理后得到柔性纳米脂质体混悬液；第六步，将柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥后得到肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其中，冷冻干燥的温度为-50℃或-40℃。
实施例3：该肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，原料按重量份数计包括6份至10份的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、80份至100份的卵磷脂、60份至90份的胆固醇和80份至110份的表面活性剂，肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉按下述制备方法得到：第一步，向所需量的卵磷脂和胆固醇中加入有机溶剂直至卵磷脂和胆固醇完全溶解于有机溶剂后得到溶解液；第二步，将溶解液进行减压蒸发，当溶解液在减压蒸发过程中出现一层薄膜时，向溶解液中加入有机混合溶液直至将薄膜溶解后得到油相；第三步，向油相中加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液，将加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液的油相进行超声振荡后得到乳液；第四步，将乳液静置30分钟，当静置30分钟后的乳液不出现分层现象时，将静置30分钟后的乳液进行减压蒸发，以除去乳液中的有机混合溶液，当乳液减压蒸发至凝胶状时，向乳液中加入冻干保护剂水溶液水合后得到水合物，其中，水合时间为1小时，乳液与冻干保护剂水溶液体积比为1:1；第五步，将水合物进行均质处理后得到柔性纳米脂质体混悬液；第六步，将柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥后得到肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其中，冷冻干燥的温度为-45℃至-40℃。根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉的包封率（%）、粒径分布范围（nm）和平均粒径（nm）如表1所示，将根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉在温度为4℃的环境下放置30天后，复溶后通过电镜观察根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其电镜图如图1所示，通过图1可以看出，本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉中的各个肉苁蓉提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体（图1中的黑色点状物）分散分布，未出现聚结现象，说明本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉具有良好的稳定性。
实施例4：该肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，原料按重量份数计包括2份至5份的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、120份至140份的卵磷脂、11.1份至50份的胆固醇和11.1份至60份的表面活性剂，肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉按下述制备方法得到：第一步，向所需量的卵磷脂和胆固醇中加入有机溶剂直至卵磷脂和胆固醇完全溶解于有机溶剂后得到溶解液；第二步，将溶解液进行减压蒸发，当溶解液在减压蒸发过程中出现一层薄膜时，向溶解液中加入有机混合溶液直至将薄膜溶解后得到油相；第三步，向油相中加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液，将加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液的油相进行超声振荡后得到乳液；第四步，将乳液静置40分钟，当静置40分钟后的乳液不出现分层现象时，将静置40分钟后的乳液进行减压蒸发，以除去乳液中的有机混合溶液，当乳液减压蒸发至凝胶状时，向乳液中加入冻干保护剂水溶液水合后得到水合物，其中，水合时间为1小时至1.2小时，乳液与冻干保护剂水溶液体积比为1:2；第五步，将水合物进行均质处理后得到柔性纳米脂质体混悬液；第六步，将柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥后得到肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其中，冷冻干燥的温度为-46℃。根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉的包封率（%）、粒径分布范围（nm）和平均粒径（nm）如表1所示，将根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉在温度为4℃的环境下放置30天后，观察根据本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉未出现聚结现象，说明本实施例得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉具有良好的稳定性。
实施例5：与上述实施例的不同之处在于，卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和神经酰胺中的任何一种；或/和，表面活性剂为胆酸钠或脱氧胆酸钠。
实施例6：与上述实施例的不同之处在于，冻干保护剂为乳糖、蔗糖、果糖、麦芽糖、海藻糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇和木糖醇中的任意一种；或/和，磷酸盐缓冲液在含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液中的含量为足以使肉苁蓉提取物苯乙醇总苷中的苯乙醇苷溶解，磷酸盐缓冲液的pH值为5至7；或/和，磷酸盐缓冲液在含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液中的含量为足以使表面活性剂溶解，磷酸盐缓冲液的pH值为5至7；或/和，冻干保护剂水溶液的质量百分比浓度为10%至20%。
实施例7：与上述实施例的不同之处在于，第五步中，均质处理的压力为10000psi至60000psi，均质处理的温度为30℃至70℃，均质处理的次数为1次至6次。
实施例8：与上述实施例的不同之处在于，第六步中，在柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥之前需要进行预冻，预冻的温度为0℃至8℃，冷冻干燥的时间为6小时至48小时；或/和，肉苁蓉总苷提取物中苯乙醇苷在肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉中的质量百分比为1%至99%；或/和，肉苁蓉属为荒漠肉苁蓉、管花肉苁蓉和盐生肉苁蓉中的任意一种。
从表1中的包封率、粒径分布范围和平均粒径可以看出，根据实施例1、实施例3和实施例4得到的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉具有较好的包封率和粒径较小的特点，从而实现了药物（肉苁蓉提取物苯乙醇总苷）的载运与缓释，进而提高了生物利用率。
综上所述，本发明首次将肉苁蓉苯乙醇总苷制成纳米脂质体冻干粉，提高了肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的透皮吸收效果，同时延长了肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的作用时间，并且根据本发明所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉具有较好的包封率、粒径较小和良好稳定性的特点，为后期以肉苁蓉提取物苯乙醇总苷为主要成分的化妆品或相关产品的开发提供技术依据。
以上技术特征构成了本发明的实施例，其具有较强的适应性和实施效果，可根据实际需要增减非必要的技术特征，来满足不同情况的需求。
表1
| 包封率（%） | 粒径分布范围（nm） | 平均粒径（nm） | |
| 实施例1 | 38%至40% | 100至1000 | 182至200 |
| 实施例3 | 38% | 200至1000 | 182 |
| 实施例4 | 40% | 150至950 | 200 |
Claims (10)
1.一种肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于原料按重量份数计包括1份至10份的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、60份至140份的卵磷脂、10份至90份的胆固醇和10份至120份的表面活性剂，肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉按下述步骤得到：第一步，向所需量的卵磷脂和胆固醇中加入有机溶剂直至卵磷脂和胆固醇完全溶解于有机溶剂后得到溶解液；第二步，将溶解液进行减压蒸发，当溶解液在减压蒸发过程中出现一层薄膜时，向溶解液中加入有机混合溶液直至将薄膜溶解后得到油相；第三步，向油相中加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液，将加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液的油相进行超声振荡后得到乳液；第四步，将乳液静置30分钟至40分钟，当静置30分钟至40分钟后的乳液不出现分层现象时，将静置30分钟至40分钟后的乳液进行减压蒸发，以除去乳液中的有机混合溶液，当乳液减压蒸发至凝胶状时，向乳液中加入冻干保护剂水溶液水合后得到水合物，其中，水合时间为1小时至1.2小时，乳液与冻干保护剂水溶液体积比为1:1至2；第五步，将水合物进行均质处理后得到柔性纳米脂质体混悬液；第六步，将柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥后得到肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其中，冷冻干燥的温度为-50℃至-40℃。
2.根据权利要求1所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于卵磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱和神经酰胺中的任何一种；或/和，表面活性剂为胆酸钠或脱氧胆酸钠。
3.根据权利要求1或2所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于冻干保护剂为乳糖、蔗糖、果糖、麦芽糖、海藻糖、葡萄糖、甘露醇、山梨醇和木糖醇中的任意一种；或/和，磷酸盐缓冲液在含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液中的含量为足以使肉苁蓉提取物苯乙醇总苷中的苯乙醇苷溶解，磷酸盐缓冲液的pH值为5至7；或/和，磷酸盐缓冲液在含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液中的含量为足以使表面活性剂溶解，磷酸盐缓冲液的pH值为5至7；或/和，冻干保护剂水溶液的质量百分比浓度为10%至20%。
4.根据权利要求1或2所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于第五步中，均质处理的压力为10000psi至60000psi，均质处理的温度为30℃至70℃，均质处理的次数为1次至6次。
5.根据权利要求3所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于第五步中，均质处理的压力为10000psi至60000psi，均质处理的温度为30℃至70℃，均质处理的次数为1次至6次。
6.根据权利要求1或2所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于第六步中，在柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥之前需要进行预冻，预冻的温度为0℃至8℃，冷冻干燥的时间为6小时至48小时；或/和，肉苁蓉总苷提取物中苯乙醇苷在肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉中的质量百分比为1%至99%；或/和，肉苁蓉属为荒漠肉苁蓉、管花肉苁蓉和盐生肉苁蓉中的任意一种。
7.根据权利要求3所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于第六步中，在柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥之前需要进行预冻，预冻的温度为0℃至8℃，冷冻干燥的时间为6小时至48小时；或/和，肉苁蓉总苷提取物中苯乙醇苷在肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉中的质量百分比为1%至99%。
8.根据权利要求4所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于第六步中，在柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥之前需要进行预冻，预冻的温度为0℃至8℃，冷冻干燥的时间为6小时至48小时；或/和，肉苁蓉总苷提取物中苯乙醇苷在肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉中的质量百分比为1%至99%。
9.根据权利要求5所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其特征在于第六步中，在柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥之前需要进行预冻，预冻的温度为0℃至8℃，冷冻干燥的时间为6小时至48小时；或/和，肉苁蓉总苷提取物中苯乙醇苷在肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉中的质量百分比为1%至99%。
10.一种根据权利要求1或2或3或4或5或6或7或8或9或10所述的肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉的制备方法，其特征在于原料按重量份数计包括1份至10份的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷、60份至140份的卵磷脂、10份至90份的胆固醇和10份至120份的表面活性剂，肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉的制备方法按下述步骤进行：第一步，向所需量的卵磷脂和胆固醇中加入有机溶剂直至卵磷脂和胆固醇完全溶解于有机溶剂后得到溶解液；第二步，将溶解液进行减压蒸发，当溶解液在减压蒸发过程中出现一层薄膜时，向溶解液中加入有机混合溶液直至将薄膜溶解后得到油相；第三步，向油相中加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液，将加入含有所需量的肉苁蓉提取物苯乙醇总苷的磷酸盐缓冲液和含有所需量的表面活性剂的磷酸盐缓冲液的油相进行超声振荡后得到乳液；第四步，将乳液静置30分钟至40分钟，当静置30分钟至40分钟后的乳液不出现分层现象时，将静置30分钟至40分钟后的乳液进行减压蒸发，以除去乳液中的有机混合溶液，当乳液减压蒸发至凝胶状时，向乳液中加入冻干保护剂水溶液水合后得到水合物，其中，水合时间为1小时至1.2小时，乳液与冻干保护剂水溶液体积比为1:1至2；第五步，将水合物进行均质处理后得到柔性纳米脂质体混悬液；第六步，将柔性纳米脂质体混悬液进行冷冻干燥后得到肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉，其中，冷冻干燥的温度为-50℃至-40℃。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201510576749.5A CN105106024B (zh) | 2015-09-11 | 2015-09-11 | 肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201510576749.5A CN105106024B (zh) | 2015-09-11 | 2015-09-11 | 肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN105106024A true CN105106024A (zh) | 2015-12-02 |
| CN105106024B CN105106024B (zh) | 2018-05-11 |
Family
ID=54654316
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201510576749.5A Active CN105106024B (zh) | 2015-09-11 | 2015-09-11 | 肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN105106024B (zh) |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105412014A (zh) * | 2015-12-14 | 2016-03-23 | 沈阳药科大学 | 一种肉苁蓉苯乙醇苷液态前体脂质体及其制备方法 |
| CN105534898A (zh) * | 2015-12-31 | 2016-05-04 | 杨建华 | 肉苁蓉苯乙醇苷纳米乳及其制备方法 |
| CN107982132A (zh) * | 2017-12-24 | 2018-05-04 | 姚佑灿 | 一种抗辐射隔离乳 |
| CN107998183A (zh) * | 2017-12-26 | 2018-05-08 | 浙江大学 | 壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体及其制备方法 |
| CN108904369A (zh) * | 2018-05-03 | 2018-11-30 | 扬州梦晓生物工程有限公司 | 一种负载微肽纳米脂质体及其制备、应用以及使用方法 |
| CN110169560A (zh) * | 2019-06-19 | 2019-08-27 | 武汉轻工大学 | 一种香辛料提取物和香辛料提取物脂质体及制备方法和应用 |
| CN110464836A (zh) * | 2018-05-11 | 2019-11-19 | 中国医学科学院药物研究所 | 一种胰岛素柔性微粒组合物 |
| CN110478379A (zh) * | 2019-06-21 | 2019-11-22 | 福建医科大学 | 一种石上柏总双黄酮前体脂质体及其制备方法 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104188908A (zh) * | 2014-08-25 | 2014-12-10 | 广东医学院 | 黄芪三仙汤柔性纳米脂质体的制备方法 |
| CN104434551A (zh) * | 2014-11-06 | 2015-03-25 | 烟台大学 | 一种姜黄素柔性脂质体霜膏的制备方法 |
-
2015
- 2015-09-11 CN CN201510576749.5A patent/CN105106024B/zh active Active
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN104188908A (zh) * | 2014-08-25 | 2014-12-10 | 广东医学院 | 黄芪三仙汤柔性纳米脂质体的制备方法 |
| CN104434551A (zh) * | 2014-11-06 | 2015-03-25 | 烟台大学 | 一种姜黄素柔性脂质体霜膏的制备方法 |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| 杨建华，等: ""苁蓉美白防晒霜的制备及其质量评价"", 《华西药学杂志》 * |
| 王梅，等: ""肉苁蓉总苷前体脂质体的研制"", 《新疆医科大学学报》 * |
Cited By (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105412014A (zh) * | 2015-12-14 | 2016-03-23 | 沈阳药科大学 | 一种肉苁蓉苯乙醇苷液态前体脂质体及其制备方法 |
| CN105412014B (zh) * | 2015-12-14 | 2019-03-08 | 沈阳药科大学 | 一种肉苁蓉苯乙醇苷液态前体脂质体及其制备方法 |
| CN105534898A (zh) * | 2015-12-31 | 2016-05-04 | 杨建华 | 肉苁蓉苯乙醇苷纳米乳及其制备方法 |
| CN107982132A (zh) * | 2017-12-24 | 2018-05-04 | 姚佑灿 | 一种抗辐射隔离乳 |
| CN107998183A (zh) * | 2017-12-26 | 2018-05-08 | 浙江大学 | 壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体及其制备方法 |
| CN107998183B (zh) * | 2017-12-26 | 2021-05-04 | 浙江大学 | 壳聚糖包覆的桂花苯乙醇苷脂质体及其制备方法 |
| CN108904369A (zh) * | 2018-05-03 | 2018-11-30 | 扬州梦晓生物工程有限公司 | 一种负载微肽纳米脂质体及其制备、应用以及使用方法 |
| CN110464836A (zh) * | 2018-05-11 | 2019-11-19 | 中国医学科学院药物研究所 | 一种胰岛素柔性微粒组合物 |
| CN110169560A (zh) * | 2019-06-19 | 2019-08-27 | 武汉轻工大学 | 一种香辛料提取物和香辛料提取物脂质体及制备方法和应用 |
| CN110169560B (zh) * | 2019-06-19 | 2021-08-17 | 武汉轻工大学 | 一种香辛料提取物和香辛料提取物脂质体及制备方法和应用 |
| CN110478379A (zh) * | 2019-06-21 | 2019-11-22 | 福建医科大学 | 一种石上柏总双黄酮前体脂质体及其制备方法 |
| CN110478379B (zh) * | 2019-06-21 | 2022-02-18 | 福建医科大学 | 一种石上柏总双黄酮前体脂质体及其制备方法 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN105106024B (zh) | 2018-05-11 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CN105106024A (zh) | 肉苁蓉属提取物苯乙醇总苷柔性纳米脂质体冻干粉及其制备方法 | |
| CN108904302B (zh) | 水溶性富勒烯外用组合物 | |
| Zhou et al. | Current advances of nanocarrier technology-based active cosmetic ingredients for beauty applications | |
| Akhtar | Vesicles: a recently developed novel carrier for enhanced topical drug delivery | |
| Pirvu et al. | Elastic vesicles as drugs carriers through the skin | |
| KR101329907B1 (ko) | 경피 흡수 촉진제 | |
| CN102440943A (zh) | 用于护理和改善老化或受损皮肤的组合物 | |
| CN104940040A (zh) | 透明质酸修饰的包封美白成分的脂质体及制备方法和应用 | |
| CN102781422A (zh) | 治疗皮肤的组合物和方法 | |
| KR20180131876A (ko) | 리포좀 기술을 이용한 안정화된 세라마이드 복합물 및 그 제조 방법 및 이를 함유하는 화장료 조성물 | |
| BR112015009105B1 (pt) | Esfera, composição cosmética ou dermatológica para administração tópica, processo para sintetizar uma esfera, e, uso de uma esfera | |
| CN103893122B (zh) | 一种羟基积雪草苷脂质体及其制备方法与应用 | |
| US20130011455A1 (en) | Novel Carrier System for the Transport of Active Substances into the Skin | |
| CN113521306B (zh) | 具有透皮增强作用的传递体-外泌体膜融合制剂及其制备方法和应用 | |
| ES2280515T3 (es) | Complejo activo revitalizante para la piel. | |
| CN102988257B (zh) | 脂质体防晒护肤品 | |
| CN107737097A (zh) | 一种含菊花细胞提取物的抗衰老护肤品及其制备方法 | |
| KR20110037863A (ko) | 옥사졸리딘-2-온 화합물을 캡슐화한 리포좀 | |
| KR101732844B1 (ko) | 국소 피부 전달용 항염증 지질 나노 전달체를 포함하는 피부염 치료 또는 예방용 조성물 | |
| KR20220159075A (ko) | 피부모사 리포좀 및 보습효능을 포함하는 이의 용도 | |
| Rohilla et al. | Global Trends of Cosmeceutical in Nanotechnology: A Review | |
| CN109010189A (zh) | 一种添加人参类脂质体的抗氧化功能眼霜及其制备方法 | |
| KR102263449B1 (ko) | 고순도 발효계면활성제 조성물 및 그 제조방법 | |
| CN104983590A (zh) | 一种壳聚糖包衣的纳米脂质体粉末及其制备方法 | |
| CN105125419B (zh) | 一种聚乙二醇修饰的维生素e脂质体面膜及其制备方法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| GR01 | Patent grant |