CN104826129A - 一种纳米型中药槲皮素-plga及其制备方法 - Google Patents

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孙冬冬
李暖
张伟伟
杨恩东
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Abstract

本发明公开了一种纳米型中药槲皮素-PLGA，该纳米型中药槲皮素-PLGA以槲皮素为活性成分，制备成纳米粒，所述纳米粒是含有下述重量配比的原料和辅料制备而成的：PLGA 100-120份、槲皮素1-10份、PVA 250-260份、和乙酸乙酯1-10份。本发明还公开了一种纳米型中药槲皮素-PLGA的制备方法。本发明相比现有技术具有以下优点：通过本发明制备的一种纳米型中药槲皮素-PLGA，将聚乳酸－乙醇酸(PLGA)修饰在槲皮素上，可生物降解和生物相容性的聚乳酸羟基乙酸纳米传递***，有效减少药物的降解，控制药物释放，改善药物体内分布。

Description

一种纳米型中药槲皮素-PLGA及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物领域，尤其涉及的是一种纳米型中药槲皮素-PLGA及其制备方法。
背景技术
黄酮类化合物广泛存在于植物中，槲皮素是其中重要一员，具有较大的药用价值槲皮素是一种从天然植物中提取的多酚黄酮类化合物,化学名为3,3,4,5,-五羟基黄酮,具有广泛的药理作用,可作为有效的抗氧化剂,用于炎症、肿瘤、病毒感染等疾病的治疗。然而由于其亲水性差(log P＝1.81)溶解度低(1μg/mL)靶向性差,在胃肠道中不稳定及广泛的首过代谢以及口服生物利用度低等因素。槲皮素在临床上的应用受到了极大的限制，严重阻碍了槲皮素被作为药物的发展。因此现在迫切需要对槲皮素改造，以至于能更大程度的将槲皮素利用起来，治疗更多的疾病。
为了提高槲皮素的生物利用度,目前的研究主要集中于利用纳米技术制备槲皮素的各种新型纳米药物，如包合物、微乳、脂质体、聚合物胶束、纳米结晶和纳米粒等。其中,制备纳米结晶天然聚合物-中草药结合物受到了广泛关注。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供了一种纳米型中药槲皮素-PLGA及其制备方法。
本发明是通过以下技术方案实现的：一种纳米型中药槲皮素-PLGA，所述纳米型中药槲皮素-PLGA以槲皮素为活性成分，制备成纳米粒，所述纳米粒是含有下述重量配比的原料和辅料制备而成的：PLGA 100-120份、槲皮素1-10份、PVA 250-260份和乙酸乙酯1-10份。
作为上述方案的进一步优化，所述纳米粒中的PLGA和槲皮素的质量比为91:9。
作为上述方案的进一步优化，所述纳米粒是含有下述重量配比的原料和辅料制备而成的：PLGA 100、槲皮素10、PVA 250和乙酸乙酯1。
作为上述方案的进一步优化，所述的纳米粒的平均粒径为150nm～220nm。
一种纳米型中药槲皮素-PLGA的制备方法，包括如下步骤：
(1)、称取原料和辅料，
(2)将PLGA溶解于乙酸乙酯中，再加入槲皮素，以间歇性涡流振荡30min；
(3)将步骤(2)得到的溶液逐滴的加入浓度为5％的PVA水溶液中，以间歇性的涡流振荡；
(4)将步骤(3)得到的混合液，超声处理1-2min，制备成乳液状；
(5)将步骤(4)得到的乳液状物加入到浓度为0.3％的PVA溶液中，并迅速的用磁力搅拌器搅拌3h，得到本发明的纳米粒；
(6)将步骤(5)得到的合成好的纳米粒，在6000转的离心旋转作用下，收集本发明的纳米粒；
(7)将步骤(6)收集的纳米粒，在-20℃条件下，冷藏干燥保存。
本发明相比现有技术具有以下优点：本发明提供的一种纳米型中药槲皮素-PLGA，将聚乳酸－羟基乙酸(PLGA)修饰在槲皮素上，可生物降解和生物相容性的聚乳酸羟基乙酸(PLGA)纳米传递***，可有效减少药物的降解、控制药物释放、改善药物体内分布。
附图说明
图1是本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA的扫描电镜示意图。
图2是本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA的扫描电镜示意图。
图3是本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA的透射电镜图。
图4是本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA的透射电镜图。
图5是利用紫外分光光度计对槲皮素和本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA测得的数据通过origin转件绘制的吸收值随着波长变化趋势图。
图6是利用傅里叶变换红外光谱仪对槲皮素和本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA测得的数据通过origin转件绘制的吸收值随着波长变化趋势图。
具体实施方式
下面对本发明的实施例作详细说明，本实施例在以本发明技术方案为前提下进行实施，给出了详细的实施方式和具体的操作过程，但本发明的保护范围不限于下述的实施例。
一种纳米型中药槲皮素-PLGA，所述纳米型中药槲皮素-PLGA以槲皮素为活性成分，制备成纳米粒，该纳米粒是含有下述重量配比的原料和辅料制备而成的：PLGA 100-120份、槲皮素1-10份、PVA250-260份和乙酸乙酯1-10份。
优选实施例中，一种纳米型中药槲皮素-PLGA，该纳米粒是含有下述重量配比的原料和辅料制备而成的：PLGA 100份、槲皮素10份、PVA 250份、和乙酸乙酯1份。
一种纳米型中药槲皮素-PLGA的制备方法，包括如下步骤：
(1)称取原料和辅料，
(2)将200mg的PLGA溶解于2ml的乙酸乙酯中，再加入20mg的槲皮素，以间歇性涡流振荡30min；
(3)将步骤(2)得到的溶液逐滴的加入4ml浓度为5％的PVA水溶液中，以间歇性的涡流振荡，其中,5％的PVA水溶液作为表面活性剂；聚乙烯醇英文名：polyvinyl alcohol缩写：PVA即乳化剂，一种具有亲水基和亲油基的表面活性剂。它能使互不相溶的两相相溶，并形成均匀分散体或乳化体。
(4)将步骤(3)得到的混合液，超声处理1min，制备成乳液状；
(5)将步骤(4)得到的乳液状物加入到100ml浓度为0.3％的PVA溶液中，并迅速的用磁力搅拌器搅拌3h，得到本发明的纳米粒，其中，0.3％的PVA水溶液作为表面活性剂；其中，PLGA、乙酸乙酯、槲皮素相混合时，分散状态是不稳定的，加入乳化剂PVA可以大大降低不相溶界面间的自由能，同时通过立***阻或静电排斥防止分散粒子之间的聚结，从而稳定乳液。
(6)将步骤(5)得到的合成好的纳米粒，在6000转的离心旋转作用下，离心20min，收集本发明的纳米粒；
(7)将步骤(6)收集的纳米粒，在-20℃条件下，冷藏干燥保存。
通过本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA纳米粒在透射电镜下观察，分布均匀，其分散性较好，粒径基本一致，粒径在150nm～220nm。通过本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA纳米粒表面张力低、浸润性好，可以很好的吸附在细胞或肌体表面，并深入进细胞或肌体内部，进行治疗作用。
通过本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA药物体呈现淡黄色，在-20℃下可以稳定保存，是一种稳定的药物剂型。而且纳米型中药槲皮素-PLGA的制备方法简单、能耗小、毒性小、安全性高，便于临床应用。
以下通过试验例来进一步说明本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA的粒径及分布情况和本发明的纳米型中药槲皮素-PLGA的作用。
用扫描电镜和透射电镜对本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA进行微观观察。参见图1和图2，图1和图2是本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA的扫描电镜示意图。图1和图2是本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA扫描电镜图在不同放大倍数下的显现示意图。参见图3和图4，图3和图4是本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA的透射电镜示意图。图3和图4是本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA透射电镜图在不同放大倍数下的显现示意图。从上述图中，显示的本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA，呈现球型，大小一致，粒径介于200nm左右，分散性较好。
通过紫外和红外检测本发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA，参见图5和图6。图5是利用紫外分光光度计对槲皮素和本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA测得的数据通过origin转件绘制的吸收值随着波长变化趋势图。图6是利用傅里叶变换红外光谱仪对槲皮素和本发明合成的纳米型中药槲皮素-PLGA测得的数据通过origin转件绘制的吸收值随着波长变化趋势图。从图5中可看出：本分发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA和槲皮素的紫外图像分析中得出，纳米型中药槲皮素-PLGA在200nm～300nm可见光范围内，出现一个吸收峰，可以得出新物质纳米型中药槲皮素-PLGA的形成。从图6中可以看出，本分发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA和槲皮素的红外图像分析中得出，本分发明制备的纳米型中药槲皮素-PLGA在2750nm～3250nm可见光范围内，出现一个吸收峰,可以得出纳米型中药槲皮素-PLGA的形成。综合上述分析中得出，本发明新型纳米药物槲皮素-PLGA的合成方法简单易行。
此外，本发明的纳米型中药槲皮素-PLGA纳米粒中，根据实际需要可以添加其他成分，可制备成新的复方纳米制剂型药物。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (5)

1.一种纳米型中药槲皮素-PLGA，其特征在于：该纳米型中药槲皮素-PLGA以槲皮素为活性成分，制备成纳米粒。所述纳米粒是含有下述重量配比的原料和辅料制备而成的：PLGA 100-120份、槲皮素1-10份、PVA 250-260份、和乙酸乙酯1-10份。
2.根据权利要求1所述的一种纳米型中药槲皮素-PLGA，其特征在于：所述纳米粒中的PLGA和槲皮素的质量比为91:9。
3.根据权利要求1所述的一种纳米型中药槲皮素-PLGA，其特征在于：所述纳米粒是含有下述重量配比的原料和辅料制备而成的：PLGA100、槲皮素10、PVA 250和乙酸乙酯1。
4.根据权利要求1所述的一种纳米型中药槲皮素-PLGA，其特征在于：所述的纳米粒的平均粒径为150nm-220nm。
5.根据权利要求1-4所述的一种纳米型中药槲皮素-PLGA的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：
(1)、称取原料和辅料，
(2)将PLGA溶解于乙酸乙酯中，再加入槲皮素，以间歇性涡流振荡30min；
(3)将步骤(2)得到的溶液逐滴的加入浓度为5％的PVA水溶液中，以间歇性的涡流振荡；
(4)将步骤(3)得到的混合液，超声处理1-2min，制备成乳液状；
(5)将步骤(4)得到的乳液状物加入到浓度为0.3％的PVA溶液中，并迅速的用磁力搅拌器搅拌3h，得到本发明的纳米粒；
(6)将步骤(5)得到的合成好的纳米粒，在6000转的离心旋转作用下，收集本发明的纳米粒；
(7)将步骤(6)收集的纳米粒，在-20℃条件下，冷藏干燥保存。
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