CN103565794A - 7-羟基-4’-甲氧基异黄酮在抗真菌药物中的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及7-羟基-4’-甲氧基异黄酮在抗真菌药物中的用途，本发明技术方案是7-羟基-4’-甲氧基异黄酮在制备真菌感染性疾病药物中的应用，所述的真菌是白假丝酵母菌。本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒性、抗真菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
Description
技术领域
本发明涉及一种化合物应用，具体地说，是关于7-羟基-4’-甲氧基异黄酮在抗真菌药物中的用途。
背景技术
真菌感染性疾病根据真菌侵犯人体的部位分为4类：浅表真菌病、皮肤真菌病、皮下组织真菌病和***性真菌病；前二者合称为浅部真菌病，后二者又称为深部真菌病。真菌感染性疾病根据感染真菌不同分为以下几种：白假丝酵母菌感染性疾病，***滑假丝酵母菌感染性疾病，光滑假丝酵母菌感染性疾病，新生隐球菌感染性疾病，石膏状小孢子菌感染性疾病，红色毛癣菌感染性疾病，烟曲霉菌感染性疾病。
近年来，随着广谱抗生素、皮质类固醇以及免疫抑制剂的广泛应用，先进诊疗技术如器官移植等的推广，AIDS的流行，以及肿瘤放、化疗的影响，致使真菌感染特别是深部真菌感染大幅度上升，深部真菌感染现已成为艾滋病和肿瘤等重大疾病死亡的主要原因。
目前已报道及临床上常用的氮唑类化合物有酮康唑（Ketoconazole，KCZ）、氟康唑（Fluconazole，FCZ）、活力康唑（Voriconazole，VCZ）、伊曲康唑（Itraconazole，ICZ）、两性霉素B（Amphotericin B，AMB）等，但是这些化合物依然存在上述毒副作用大、抗菌谱窄、易产生耐药性等缺陷，例如发挥药效所需的剂量较大，因而会对人体产生较大的毒副作用。
芒柄花黄素（Formononetin），又名刺芒柄花素，是一种植物异黄酮类化合物，来自于豆科植物红车轴草（Trifolium Pratense L）的花序及带花枝叶。其分子式为C16H12O4，分子量为268.26。研究表明，芒柄花黄素具有调节体内血脂代谢，抑制肝脏脂肪沉积和预防动脉粥样硬化和***样作用等药理学活性。但是关于芒柄花黄素在感染性疾病应用未见报道。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种7-羟基-4’-甲氧基异黄酮在抗真菌药物中的用途。
为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：7-羟基-4’-甲氧基异黄酮在制备真菌感染性疾病药物中的应用，所述的真菌是白假丝酵母菌。
本发明优点在于：本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒性、抗真菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
具体实施方式
下面对本发明提供的具体实施方式作详细说明。
实施例1
下面对本发明提供的具体实施方式作详细说明。
（一）实验方法：采用常规的体外抑菌实验方法（详见：Antimicrob Agents Chemother 1995,39(5):1169）
1．材料与方法
（1）本发明待测化合物: 芒柄花黄素又名刺芒柄花素（7-羟基-4’-甲氧基异黄酮），其分子式为C16H12O4，分子量为268.26。
实验菌株如下：
本实验选用了以下8种常见的人体致病标准真菌菌株作为筛选对象：
（2）试验方法
菌悬液配制：上述真菌经YEPD液体培养基35℃培养16小时，两次活化，用血细胞计数板计数，以RPM1640液体培养基调整菌浓度至 1×104～1×105个／mL。
药液配制：取本发明待测化合物溶于二甲亚砜，配成8.0mg／mL的药物储存液，实验前用 RPM1640 稀释成 640 μg／mL。
接种：取药敏板，于每排 1 号孔加 RPMI 1640培养液200 μl，作空白对照；12 号孔加待测菌液200μl，作阴性对照；药敏板每排2 ~11号孔分别加菌液180μl，充分混匀，使各孔的最终药物浓度分别为 64、32、16、8、4、2、1、0.5、0.25和 0.125 μg/ml，各孔中 DMSO 含量均低于 1％；12 号孔不含药物，作阳性对照。对照药物为氟康唑（FCZ）、伊曲康唑（ICZ）、伏立康唑（VCZ）、酮康唑（KCZ）、特比萘芬（TBR）,两性霉素B(AMB)。
培养及检测：设阳性对照孔光密度值（OD值）为 100％，以光密度值比阳性对照孔低于80％的最低药物浓度为最小抑菌浓度值（MIC80）。
（二）实验结果
体外抑菌实验结果见表2。
表 2本发明化合物对常见致病真菌体外活性（MIC, μg/ml）
注：KCZ.酮康唑，FCZ.氟康唑，VCZ.沃利康唑，ICZ.伊曲康唑，TRB.特比萘酚，AMB 两性霉素
上述实验结果表明本发明所述化合物具有很好的抗真菌活性，化合物对所选真菌的体外抑制活性均远强于氟康唑，说明本发明化合物可用于制备抗真菌感染的药物。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员，在不脱离本发明方法的前提下，还可以做出若干改进和补充，这些改进和补充也应视为本发明的保护范围。
Claims (1)
1.7-羟基-4’-甲氧基异黄酮在制备真菌感染性疾病药物中的应用，所述的真菌是白假丝酵母菌。
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|---|---|---|---|---|
| CN111057035A (zh) * | 2019-11-05 | 2020-04-24 | 中国人民解放军第二军医大学 | 一种黄芩素衍生物及其制备方法与应用 |
Citations (1)
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|---|---|---|---|---|
| CN101596185A (zh) * | 2009-07-10 | 2009-12-09 | 西安交通大学 | 刺芒柄花素制备治疗高血压及缺血性心、脑血管疾病的药物用途 |
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2013
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| CN111057035B (zh) * | 2019-11-05 | 2021-10-26 | 中国人民解放军第二军医大学 | 一种黄芩素衍生物及其制备方法与应用 |
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