CN103356626B - 吡唑并嘧啶类化合物在制备抗红色毛癣菌感染疾病药物中的应用 - Google Patents
吡唑并嘧啶类化合物在制备抗红色毛癣菌感染疾病药物中的应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN103356626B CN103356626B CN201310332524.6A CN201310332524A CN103356626B CN 103356626 B CN103356626 B CN 103356626B CN 201310332524 A CN201310332524 A CN 201310332524A CN 103356626 B CN103356626 B CN 103356626B
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- pyrazolopyrimidine compound
- compound
- treatment
- trichophyton rubrum
- infected diseases
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Abstract
本发明涉及一种吡唑并嘧啶类化合物在制备红色毛癣菌感染性疾病药物中的应用，所述的吡唑并嘧啶类化合物是N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺。本发明优点在于：本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒性、抗真菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
Description
技术领域
本发明涉及一种化合物应用，具体地说，是关于一种嗓唑并嘧啶类化合物的应用。
背景技术
真菌感染性疾病根据真菌侵犯人体的部位分为4类：浅表真菌病、皮肤真菌病、皮下组织真菌病和***性真菌病；前二者合称为浅部真菌病，后二者又称为深部真菌病。真菌感染性疾病根据感染真菌不同分为以下几种：白假丝酵母菌感染性疾病，***滑假丝酵母菌感染性疾病，光滑假丝酵母菌感染性疾病，新生隐球菌感染性疾病，石膏状小孢子菌感染性疾病，红色毛癣菌感染性疾病，烟曲霉菌感染性疾病。
近年来，随着广谱抗生素、皮质类固醇以及免疫抑制剂的广泛应用，先进诊疗技术如器官移植等的推广，AIDS的流行，以及肿瘤放、化疗的影响，致使真菌感染特别是深部真菌感染大幅度上升，深部真菌感染现已成为艾滋病和肿瘤等重大疾病死亡的主要原因。
目前已报道及临床上常用的氮唑类化合物有酮康唑（Ketoconazole，KCZ）、氟康唑（Fluconazole，FCZ）、活力康唑（Voriconazole，VCZ）、伊曲康唑（Itraconazole，ICZ）、两性霉素B（Amphotericin B，AMB）等，但是这些化合物依然存在上述毒副作用大、抗菌谱窄、易产生耐药性等缺陷，例如发挥药效所需的剂量较大，因而会对人体产生较大的毒副作用。。
发明内容
本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供一种嗓唑并嘧啶类化合物在红色毛癣菌感染疾病的应用。
为实现上述目的，本发明采取的技术方案是：一种嗓唑并嘧啶类化合物在制备红色毛癣菌感染性疾病药物中的应用，所述的嗓唑并嘧啶类化合物是N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺。
本发明优点在于：本发明的化合物对各种浅部和深部真菌具有良好的抗真菌活性，与现有临床应用的抗真菌药物相比，具有高效、低毒性、抗真菌谱广等优点，可用于制备抗真菌药物。
具体实施方式
下面对本发明提供的具体实施方式作详细说明。
实施例1
下面对本发明提供的具体实施方式作详细说明。
（一）实验方法：采用常规的体外抑菌实验方法（详见：Antimicrob Agents Chemother 1995,39(5):1169）
1．材料与方法
（1）本发明待测化合物: N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺
具体化合物的实验：
购买Tocris Bioscience（美国，Ellisville）现成化合物（Cat. No. 2731）进行细胞学实验，具体信息如下：
CGP57380，CAS number：522629-08-9
分子量：244.23
化学名： N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺（N3-(4-Fluorophenyl)-1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidine-3,4-diamine）
分子式：C11H9FN6。
实验菌株如下：
本实验选用了以下8种常见的人体致病标准真菌菌株作为筛选对象：
表1 抗真菌活性体外筛选用受试菌株
（2）试验方法
菌悬液配制：上述真菌经YEPD液体培养基35℃培养16小时，两次活化，用血细胞计数板计数，以RPM1640液体培养基调整菌浓度至 1×104～1×105个／mL。
药液配制：取本发明待测化合物溶于二甲亚砜，配成8.0mg／mL的药物储存液，实验前用 RPM1640 稀释成 640 μg／mL。
接种：取药敏板，于每排 1 号孔加 RPMI 1640培养液200 μl，作空白对照；12 号孔加待测菌液200μl，作阴性对照；药敏板每排2 ~11号孔分别加菌液180μl，充分混匀，使各孔的最终药物浓度分别为 64、32、16、8、4、2、1、0.5、0.25和 0.125 μg/ml，各孔中 DMSO 含量均低于 1％；12 号孔不含药物，作阳性对照。对照药物为氟康唑（FCZ）、伊曲康唑（ICZ）、伏立康唑（VCZ）、酮康唑（KCZ）、特比萘芬（TBR）,两性霉素B(AMB)。
培养及检测：设阳性对照孔光密度值（OD值）为 100％，以光密度值比阳性对照孔低于80％的最低药物浓度为最小抑菌浓度值（MIC80）。
（二）实验结果
体外抑菌实验结果见表2。
表 2本发明化合物对常见致病真菌体外活性（MIC, μg/ml）
注：KCZ.酮康唑，FCZ.氟康唑，VCZ.沃利康唑，ICZ.伊曲康唑，TRB.特比萘酚，AMB 两性霉素
上述实验结果表明本发明所述化合物具有很好的抗真菌活性，化合物对所选真菌的体外抑制活性均远强于氟康唑，说明本发明化合物可用于制备抗真菌感染的药物。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员，在不脱离本发明方法的前提下，还可以做出若干改进和补充，这些改进和补充也应视为本发明的保护范围。
Claims (1)
1.一种吡唑并嘧啶类化合物在制备治疗红色毛癣菌感染性疾病的药物中的应用，所述的吡唑并嘧啶类化合物是N3-(4-氟苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3,4-二胺。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201310332524.6A CN103356626B (zh) | 2013-08-02 | 2013-08-02 | 吡唑并嘧啶类化合物在制备抗红色毛癣菌感染疾病药物中的应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN201310332524.6A CN103356626B (zh) | 2013-08-02 | 2013-08-02 | 吡唑并嘧啶类化合物在制备抗红色毛癣菌感染疾病药物中的应用 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN103356626A CN103356626A (zh) | 2013-10-23 |
| CN103356626B true CN103356626B (zh) | 2015-01-07 |
Family
ID=49359443
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN201310332524.6A Expired - Fee Related CN103356626B (zh) | 2013-08-02 | 2013-08-02 | 吡唑并嘧啶类化合物在制备抗红色毛癣菌感染疾病药物中的应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN103356626B (zh) |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UY33241A (es) * | 2010-02-26 | 2011-09-30 | Boehringer Ingelheim Int | ?Tienopirimidinas que contienen heterocicloalquilo para composiciones farmacéuticas?. |
-
2013
- 2013-08-02 CN CN201310332524.6A patent/CN103356626B/zh not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN103356626A (zh) | 2013-10-23 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2368078T3 (es) | Composición farmacéutica y método que usa un agente antifúngico en combinación. | |
| US20230364067A1 (en) | Antifungal agents with enhanced activity in acidic ph | |
| CN110769854B (zh) | 组合使用的抗真菌剂 | |
| US20150366845A1 (en) | Pharmaceutical composition for diseases caused by pathogenic microorganisms such as aspergillus | |
| CN103356626B (zh) | 吡唑并嘧啶类化合物在制备抗红色毛癣菌感染疾病药物中的应用 | |
| CN103417545B (zh) | 一种吡唑并嘧啶类化合物在制备抗烟曲霉菌感染性疾病药物中的应用 | |
| CN103356624B (zh) | 一种嘧啶类化合物在制备抗真菌药物中的应用 | |
| Khan et al. | Antifungal potential of disulfiram | |
| CN102503901B (zh) | 氮唑类抗真菌化合物及其制备方法和应用 | |
| CN103405439B (zh) | 嘧啶类化合物在制备真菌药物的应用 | |
| CN103356627B (zh) | 一种药物在光滑假丝酵母菌感染性疾病应用 | |
| CN103356628B (zh) | 嗓唑并嘧啶类化合物在制药中的应用 | |
| CN103356625B (zh) | 嗓唑并嘧啶类在***滑假丝酵母菌感染性疾病应用 | |
| Werbel et al. | Angioinvasive, cutaneous infection due to Colletotrichum siamense in a stem cell transplant recipient: Report and review of prior cases | |
| CN103585143A (zh) | 刺芒柄花素在制备抗烟曲霉菌药物中的用途 | |
| CN103565794A (zh) | 7-羟基-4’-甲氧基异黄酮在抗真菌药物中的用途 | |
| CN106580999A (zh) | Jnk抑制剂在制备药物中的用途 | |
| CN103565791A (zh) | 刺芒柄花素在红色毛癣菌用途 | |
| CN103565795A (zh) | 芒柄花黄素在抗真菌药物中的用途 | |
| CN103565793A (zh) | 刺芒柄花素在抗真菌药物中的用途 | |
| CN103565790A (zh) | 刺芒柄花素在新生隐球菌用途 | |
| CN103565792A (zh) | 刺芒柄花素在石膏状小孢子菌用途 | |
| Wafer et al. | Trichophyton tonsurans associated tinea corporis infection with the development of Majocchi's granuloma in a renal transplant patient | |
| An et al. | Analysis of the synergistic antifungal activity of everolimus and antifungal drugs against dematiaceous fungi | |
| CN103951625A (zh) | 一种含哌嗪基的1,2,3-***类抗真菌化合物及其制备方法和应用 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| ASS | Succession or assignment of patent right |
Owner name: SHANGHAI TENTH PEOPLE'S HOSPITAL Free format text: FORMER OWNER: TAICANG SHENGZHOU BIOLOGICAL TECHNOLOGY CO., LTD. Effective date: 20141204 |
|
| C41 | Transfer of patent application or patent right or utility model | ||
| COR | Change of bibliographic data |
Free format text: CORRECT: ADDRESS; FROM: 215434 SUZHOU, JIANGSU PROVINCE TO: 200072 PUTUO, SHANGHAI |
|
| TA01 | Transfer of patent application right |
Effective date of registration: 20141204 Address after: 200072 No. 301, Yanchang Road, Shanghai Applicant after: Shanghai Tenth People's Hospital Address before: 215434 room 20, building 151, middle Town, pontoon bridge, Taicang, Jiangsu, Suzhou Applicant before: Taicang City Shengzhou Biological Technology Co., Ltd. |
|
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |
Granted publication date: 20150107 Termination date: 20180802 |
|
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |