CN103505564B - 一种普洱熟茶提取物在制备降血压药物或食品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种普洱熟茶提取物，其制备方法为：取普洱熟茶，加水煎煮，茶渣弃去，提取液浓缩后加乙醇静置，分离沉淀，上清液干燥，即得。以及该普洱熟茶提取物在制备降血压药物或保健食品中的应用。

Description

一种普洱熟茶提取物在制备降血压药物或食品中的应用

技术领域

本发明涉及制药和保健食品领域，具体为一种普洱熟茶提取物及其制备方法和其在制备治疗降血压药物或保健食品中的应用。

背景技术

云南普洱茶以其悠久的历史，丰富的文化以及甘醇的韵味享誉全球。普洱茶原产地主要在云南的思茅地区和西双版纳。随着大叶种的推广，四川、广东、广西也成为普洱茶生产的省份。近些年来，随着经济的发展，人们的保健意识增强，养生、保健成为了普通百姓日常生活的主题，普洱茶以其独特的保健功效，吸引了社会各界，尤其是各方学者的广泛关注，民间更是随之兴起了一股买普洱、藏普洱、饮普洱的热潮。

按加工工艺及品质特征，普洱茶分为普洱茶生茶与普洱茶熟茶两种。生茶由大叶种晒青茶经潮水、蒸压成型等工艺制成，外形色泽墨绿、汤色绿黄清亮、滋味浓厚回甘、叶底肥厚黄绿。熟茶在加工过程中需经后发酵工艺，其外形色泽红褐、汤色红浓明亮、滋味醇和回甘、叶底红褐。熟茶在后发酵过程中，在酶促或非酶促的作用下，多酚类物质、氨基酸、可溶性糖和水浸出物含量发生变化，多酚类物质逐渐被氧化成茶黄素、茶红素和茶褐素，成为普洱生、熟茶品质产生差异的根本原因。

普洱熟茶经发酵后，在酶的作用下，又产生了不少新的营养物质，因此在普通茶的基础上，又有了更多功效，如：降脂、减肥、降血压、抗动脉硬化、防癌、抗癌、养胃护胃、健牙护齿、消炎、杀菌、抗衰老等。

目前普洱熟茶的降脂功能已经得到广泛承认。但是降压作用一直没有直接的实验数据支持。2007年甚至有相关报道，否定普洱熟茶的降压作用。

由于目前消费习惯只是以茶叶冲泡饮用，功效成分受冲泡次数、冲泡温度、冲泡时间等影响而造成溶出差异，不能完全利用。因此，从普洱茶中提取有效成分成为目前的研究热点。

从普洱茶中提取有效成分的方法有很多，根据不同的提取方法，可以提取得到普洱茶中的不同有效成分，例如中国专利CN200510010871.2、专利CN200910069867.1、专利CN200910069869.0、专利CN200910069879.4、专利CN200910069873.7、专利CN200910228699.6等等，这些方法基本上都采用了水提、过滤、浓缩、（醇沉、）干燥等步骤，但是各步骤及提取参数之间又都存在着差异，这些不同，直接导致最后得到的产物的不同。

本发明为得到目标产物，在现有技术普洱茶提取方法的基础上，经过反复的试验研究，又做出了一些改进，最终得出了本发明的普洱熟茶提取物及其制备方法，并用动物实验证明了该普洱熟茶提取物具有降压的药理作用。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种普洱熟茶提取物及其制备方法。

本发明的另一个目的在于提供含有本发明提取物的药物组合物及其制备方法以及其在制备降血压的药物或保健食品中的用途。

本发明的普洱熟茶提取物是按照如下方法制备得到的：

取普洱熟茶加水煎煮，茶渣弃去，提取液浓缩后加乙醇静置，分离沉淀，上清液干燥，即得。

优选的，

本发明的普洱熟茶提取物是按照如下方法制备得到的：

取普洱熟茶适量，加入5-20倍量水加热回流提取1-3次，每次0.5-3小时，过滤，茶渣加4-16倍量水，加热回流提取0.5-3小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液50-80℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量50-80%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，干燥即得。

更优选的，

本发明的普洱熟茶提取物是按照如下方法制备得到的：

取普洱熟茶适量，加入6-12倍量水50-100℃加热回流提取1-3次，每次0.5-3小时，过滤，茶渣加5-10倍量水，50-100℃加热回流提取0.5-3小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液50-80℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量50-80%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，喷雾干燥或减压真空干燥，即得。

最优选的，

本发明的普洱熟茶提取物是按照如下方法制备得到的：

取普洱熟茶适量，加10倍量水80℃加热回流提取2次，每次1小时，过滤，茶渣加8倍量水，80℃加热回流提取0.5小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过300目滤布，滤液70℃减压真空浓缩至相对密度1.05-1.10，管式离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量80%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.05-1.10，管式离心，得上清液，喷雾干燥或70℃减压真空干燥，即得。

经以上制备方法制得的本发明的普洱熟茶提取物，可以作为具有降压功能的活性成分制备成药物组合物或保健食品。本发明所述的保健食品包括但不限于：饮料、乳制品、茶叶、糕点等。

本发明的药物组合物中的药物活性成分，其在组合物中所占重量百分比可以是0.1-99.9%，其余为药物可接受的载体。本发明的药物组合物，以单位剂量形式存在，所述单位剂量形式是指制剂的单位，如片剂的每片，胶囊的每粒胶囊，口服液的每瓶，颗粒剂的每袋等。

本发明的药物组合物可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、***剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。本发明的制剂，优选的是口服剂型，如：胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等。

本发明的药物组合物，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。

适用的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂。适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠。适宜的润滑剂包括，例如硬脂酸镁。适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。

可通过混合，填充，压片等常用的方法制备固体口服组合物。进行反复混合可使活性物质分布在整个使用大量填充剂的那些组合物中。

口服液体制剂的形式例如可以是水性或油性悬浮液、溶液、乳剂、糖浆剂或酏剂，或者可以是一种在使用前可用水或其它适宜的载体复配的干燥产品。这种液体制剂可含有常规的添加剂，诸如悬浮剂，例如山梨醇、糖浆、甲基纤维素、明胶、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、硬脂酸铝凝胶或氢化食用脂肪，乳化剂，例如卵磷脂、脱水山梨醇一油酸酯或***胶；非水性载体（它们可以包括食用油），例如杏仁油、分馏椰子油、诸如甘油的酯的油性酯、丙二醇或乙醇；防腐剂，例如对羟基苯甲酯或对羟基苯甲酸丙酯或山梨酸，并且如果需要，可含有常规的香味剂或着色剂。

对于注射剂，制备的液体单位剂型含有本发明的活性物质和无菌载体。根据载体和浓度，可以将此化合物悬浮或者溶解。溶液的制备通常是通过将活性物质溶解在一种载体中，在将其装入一种适宜的小瓶或安瓿前过滤消毒，然后密封。辅料例如一种局部麻醉剂、防腐剂和缓冲剂也可以溶解在这种载体中。为了提高其稳定性，可在装入小瓶以后将这种组合物冰冻，并在真空下将水除去。

本发明的药物组合物，在制备成药剂时可选择性的加入适合的药物可接受的载体，所述药物可接受的载体选自：甘露醇、山梨醇、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素C、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、右旋糖苷、甘氨酸、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、土温80、琼脂、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β－环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙、硬脂酸镁等。

本发明的组合物在使用时根据病人的情况确定用法用量，可每日服三次，每次1-20剂，如：1-20袋或粒或片。

本发明还包括本发明的普洱熟茶提取物在制备降血压药物或保健食品中的应用。

本发明的普洱熟茶提取物具有良好的保健和治疗功能，特别是在降血压方面。

以下通过自发高血压大鼠（SHR）药理实验数据，来说明本发明的有益效果：

1材料和方法

1.1实验材料

（1）受试物：普洱熟茶提取物由天士力研究院中药所提供，批号：20110608。

（2）其它试剂及主要仪器：阳性药采用厄贝沙坦（厄贝沙坦片，法国生产，杭州赛诺菲安万特民生制药有限公司分装。分装批号：0906193，产品批号：1797，生产日期：2009.02）。美国Kent公司的无创血压仪（CODA^TM2）。

（3）实验动物：采用自发高血压大鼠（SHR），购自北京维通利华实验动物技术有限公司，合格证号：SCXK(京)2006-0009。饲养条件：在有空调的动物室饲养，温度20-25OC，相对湿度40%-60%，每笼5只，定时定量添加饲料，食用大鼠专用饲料，自由饮水，每日更换垫料。

1.2实验方法

（1）分组：共3组：模型组、阳性药厄贝沙坦（15.5mg/kg）组、普洱熟茶提取物（1.0g/kg）组。各组均为SHR大鼠，每组10只。

（2）实验方案：动物到达实验室后，预饲养一周，测定基础血压（基础血压需要测定1-2周，确保动物已经适应仪器，测到的血压为真值）。按照基础血压随机分组。分组后，次日开始实验，各给药组按1ml/100g灌胃给药，连续给药一个月。期间每周测定血压一次。且掌握好时间，保证动物基本在同一个时间测定，避免日间自身血压波动的影响。

（3）观察指标：血压、体重、心率。

2实验结果

（1）给予受试物四周对各组动物平均动脉压（MBP）的影响

根据实验结果，连续给药一个月，阳性药组的平均动脉压由给药第二周开始和模型组比较具有显著性降低（p<0.05），一直持续到给药第四周。普洱熟茶提取物组给药第三周第四周平均动脉压和模型组比较具有显著性降低（p<0.05）。结果见表1。

表1给予受试物四周对各组动物平均动脉压的影响mean±SD

注：和同时刻的模型组比较：^*：p<0.05；^**：p<0.01；^***：p<0.001

（2）给予受试物四周对各组动物收缩压（SBP）的影响

根据实验结果，连续给予四周，阳性药组的收缩压由给药第二周开始和模型组比较具有显著性降低（p<0.05），一直持续到给药第四周。各受试物组均在给药第四周收缩压和模型组比较具有显著性降低（p<0.05）。结果见表2。

表2给予受试物四周对各组动物收缩压的影响mean±SD

注：和同时刻的模型组比较：^*：p<0.05；^**：p<0.01；^***：p<0.001

（3）给予受试物四周对各组动物舒张压（DBP）的影响

连续给予四周，阳性药组的舒张压由给药第一周开始和模型组比较具有显著性降低（p<0.05），一直持续到给药第四周。普洱熟茶提取物组在给药第三周和第四周舒张压和模型组比较具有显著性降低（p<0.05）。结果见表3。

表3给予受试物四周对各组动物舒张压的影响mean±SD

注：和同时刻的模型组比较：^*：p<0.05；^**：p<0.01；^***：p<0.001

（4）给予受试物四周对各组动物心率的影响

各组动物的心率均在正常范围之内，未见明显异常。结果见表4。

表4给予受试物四周对各组动物心率的影响mean±SD

注：和同时刻的模型组比较：^*：p<0.05；^**：p<0.01；^***：p<0.001

（5）给予受试物四周对各组动物体重的影响

各组动物的体重和模型组比较没有显著变化，也未发现异常趋势。各组动物体重增长曲线均呈上升趋。结果见表5。

表5给予受试物四周对各组动物体重的影响mean±SD

注：和同时刻的模型组比较：^*：p<0.05；^**：p<0.01；^***：p<0.001

3结论

在本次实验结果中，普洱熟茶提取物组表现出了显著的抗高血压活性，具有明确的降低自发高血压大鼠平均动脉压、收缩压及舒张压的作用。

具体实施方式：

下面通过具体的实施例进一步说明本发明，下述实施例是用于说明本发明而不是对本发明的限制，根据本发明的实质对本发明进行的简单改进都属于本发明要求保护的范围。

实施例1

取普洱熟茶1kg，加10倍量水80℃加热回流提取2次，每次1小时，过滤，茶渣加8倍量水，80℃加热回流提取0.5小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过300目滤布，滤液70℃减压真空浓缩至相对密度1.05-1.10，管式离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量80%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.05-1.10，管式离心，得上清液，喷雾干燥，得普洱熟茶提取物。

实施例2

取普洱熟茶1kg，加入5倍量水100℃加热回流提取2次，每次1小时，过滤，茶渣加5倍量水，100℃加热回流提取0.5小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液70℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量75%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，70℃减压真空干燥，得普洱熟茶提取物。

实施例3

取普洱熟茶1kg，加入12倍量水80℃加热回流提取2次，每次0.5小时，过滤，茶渣加10倍量水，80℃加热回流提取0.5小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液50℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量70%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，喷雾干燥，得普洱熟茶提取物。

实施例4

取普洱熟茶10kg，加入8倍量水50℃加热回流提取2次，每次3小时，过滤，茶渣加8倍量水，50℃加热回流提取1小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液60℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量60%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，喷雾干燥，得普洱熟茶提取物1.1kg。

实施例5

取普洱熟茶1kg，加入20倍量水100℃加热回流提取3次，每次0.5小时，过滤，茶渣加16倍量水，100℃加热回流提取0.5小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液80℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量80%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，70℃减压真空干燥，得普洱熟茶提取物130g。

实施例6

取普洱熟茶1kg，加入16倍量水80℃加热回流提取1次，每次2小时，过滤，茶渣加16倍量水，80℃加热回流提取2小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液50℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95%乙醇醇沉至含醇量50%，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，喷雾干燥，得普洱熟茶提取物120g。

实施例7

根据实施例1-6中任意一个提取物，加入常规辅料，应用制剂学上的常规方法，制成片剂。

实施例8

根据实施例1-6中任意一个提取物，加入常规辅料，应用制剂学上的常规方法，制成胶囊。

实施例9

根据实施例1-6中任意一个提取物，加入常规辅料，应用制剂学上的常规方法，制成颗粒剂。

实施例10

根据实施例1-6中任意一个提取物，加入常规辅料，应用制剂学上的常规方法，制成散剂。

实施例11

根据实施例1-6中任意一个提取物，加入常规辅料，应用制剂学上的常规方法，制成滴丸剂。

实施例12

根据实施例1-6中任意一个提取物，加入常规辅料，应用制剂学上的常规方法，制成栓剂。

实施例13

根据实施例1-6中任意一个提取物，以常规工艺按一定比例加入到茶叶制品中，制成具有减压功能的保健茶。

实施例14

根据实施例1-6中任意一个提取物，以常规工艺按一定比例加入到乳制品中，制成具有降压功能的保健食品。

实施例15

根据实施例1-6中的任意一个提取物，以常规工艺按一定比例加入到饮料中，制成具有降压功能的保健饮料。

实施例16

根据实施例1-6中的任意一个提取物，以常规工艺按一定比例加入到糕点中，制成具有降压功能的保健糕点。

Claims (8)

1.一种普洱熟茶提取物在制备降血压药物或保健食品中的应用，其特征在于，普洱熟茶提取物由普洱熟茶按照如下方法制备得到：取普洱熟茶，加水煎煮，茶渣弃去，提取液浓缩后加乙醇静置，分离沉淀，上清液干燥，即得。

2.如权利要求1所述的普洱熟茶提取物的应用，其特征在于，普洱熟茶提取物是按照如下方法制备得到的：取普洱熟茶适量，加入5-20倍量水加热回流提取1-3次，每次0.5-3小时，过滤，茶渣加4-16倍量水，加热回流提取0.5-3小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液50-80℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95％乙醇醇沉至含醇量50-80％，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，干燥即得。

3.如权利要求1所述的普洱熟茶提取物的应用，其特征在于，普洱熟茶提取物是按照如下方法制备得到的：取普洱熟茶适量，加入6-12倍量水50-100℃加热回流提取1-3次，每次0.5-3小时，过滤，茶渣加5-10倍量水，50-100℃加热回流提取0.5-3小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液50-80℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95％乙醇醇沉至含醇量50-80％，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，喷雾干燥或减压真空干燥，即得。

4.如权利要求1所述的普洱熟茶提取物的应用，其特征在于，普洱熟茶提取物是按照如下方法制备得到的：取普洱熟茶适量，加10倍量水80℃加热回流提取2次，每次1小时，过滤，茶渣加8倍量水，80℃加热回流提取0.5小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过300目滤布，滤液70℃减压真空浓缩至相对密度1.05-1.10，管式离心，得离心上清液，加95％乙醇醇沉至含醇量80％，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.05-1.10，管式离心，得上清液，喷雾干燥或70℃减压真空干燥，即得。

5.根据权利要求1的应用，其特征在于，所述药物，是任何可药用的剂型。

6.根据权利要求5的应用，其特征在于，所述药物剂型选自：片剂、胶囊剂、口服液、***剂、颗粒剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、栓剂、霜剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。

7.根据权利要求1的应用，其特征在于，所述保健食品选自：饮料、乳制品、茶叶或糕点。

8.如权利要求1所述的普洱熟茶提取物的制备方法，其特征在于，步骤如下：取普洱熟茶适量，加入5-20倍量水加热回流提取1-3次，每次0.5-3小时，过滤，茶渣加4-16倍量水，加热回流提取0.5-3小时，过滤，茶渣弃去，合并提取液，过滤，滤液50-80℃减压真空浓缩至相对密度1.02-1.15，离心，得离心上清液，加95％乙醇醇沉至含醇量50-80％，静置过夜，离心，得醇沉沉淀，加热水复溶至比重1.02-1.15，离心，得上清液，干燥即得。