CN102970867A - 作为活性剂对抗非生物植物应激的芳基和杂芳基磺酰胺 - Google Patents

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Abstract

式(I)的取代的磺酰胺或其盐用于增强植物对非生物应激的应激耐受性,特别是增强植物生长和/或提高植物产量的用途。

Description

作为活性剂对抗非生物植物应激的芳基和杂芳基磺酰胺
本发明涉及芳基和杂芳基磺酰胺及其同系物,涉及制备所述物质的方法以及涉及其用途,用于增强植物对非生物应激的应激耐受性,特别是增强植物生长和/或增加植物产量。
已知特定的芳基磺酰胺例如2-氰基苯磺酰胺具有杀虫特性(参见,例如EP0033984和WO2005/035486、WO2006/056433、WO2007/060220)。具有特定杂环取代基的2-氰基苯磺酰胺记载于EP2065370。还已知特定取代的2-氰基苯磺酰胺可以用于土壤和种子应用(参见WO2006/100271和WO2006/100288)。具有2-氨基甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶取代基的芳基磺酰胺作为杀真菌剂的用途记载于WO9942447。还已知特定的二芳基磺酰胺可以用作杀真菌剂(参见WO2009101082)。
还已知取代的芳基磺酰胺(参见,例如WO2009105774)和取代的杂芳基磺酰胺(参见WO2009113600)可以用作活性药物成分。WO2003007931同样记载了取代的萘基磺酰胺的药物用途,同时Bioorg.Med.Chem.2007,15,7553记载了N-喹啉-8-基芳基磺酰胺及其抗寄生虫活性。具有氨甲基异噁唑基、氨甲基吡唑基和氨甲基异噻唑基取代基的芳基磺酰胺作为活性药物成分的用途记载于WO2007129019。
已知植物对自然应激条件,例如冷、热、干旱、伤害、病原侵害(病毒、细菌、真菌、昆虫)等,以及具有特定或非特定的防御机理的除草剂起反应[Pflanzenbiochemie,393页-462页,Spektrum AkademischerVerlag,Heidelberg,Berlin,Oxford,Hans W.Heldt,1996.;Biochemistryand Molecular Biology of Plants,1102页-1203页,American Society ofPlant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。
在植物中,已知大量蛋白质及编码它们的基因,其参与对非生物应激(例如冷、热、干旱、盐、淹水)的防御反应。它们中的一些形成信号传导链的一部分(例如转录因子、激酶、磷酸酶),或引起植物细胞的生理响应(例如离子转运、活性氧物质的失活)。非生物应激反应的信号链基因包括DREB和CBF类的转录因子(Jaglo-Ottosen等,1998,Science 280:104-106)。盐度应激的反应涉及ATPK和MP2C类的磷酸盐。此外,在盐度应激情况中,渗透物(osmolyte)例如脯氨酸或蔗糖的生物合成通常被激活。这涉及例如蔗糖合酶和脯氨酸运载体(Hasegawa等,2000,Annu Rev Plant Physiol Plant Mol Biol 51:463-499)。植物对冷和干旱的应激防御使用一些相同分子机理。已知被称为胚胎晚期富集蛋白(LEA蛋白)的积累,所述蛋白包括脱水蛋白作为重要的一类(Ingram和Bartels,1996,Annu Rev Plant Physiol PlantMol Biol 47:277-403,Close,1997,Physiol Plant 100:291-296)。它们为侣伴蛋白(chaperone),稳定受应激植物中的泡囊(vesicle)、蛋白质和膜结构(Bray,1993,Plant Physiol 103:1035-1040)。此外,常常存在醛脱氢酶的诱导,这使在氧化应激现象中形成的活性氧物种(ROS)失活(Kirch等,2005,Plant Mol Biol 57:315-332)。
热激因子(Heat shock factor)(HSF)和热激蛋白质(HSP)在热应激现象中被活化,并且在冷应激现象和干旱应激现象中作为侣伴蛋白对于脱水蛋白起到类似的作用(Yu等,2005,Mol Cells 19:328-333)。
内生于植物并且在应激耐受性或病原防御中涉及的大量信号物质为已知的。在这里实例包括水杨酸、苯甲酸、茉莉酮酸(jasmonic acid)或乙烯[Biochemistry and Molecular Biology of Plants,850页-929页,American Society of Plant Physiologists,Rockville,Maryland,eds.Buchanan,Gruissem,Jones,2000]。这些物质或其稳定的合成衍生物及其衍生的结构中的一些在外用于植物或种子包衣中也是有效的,并且使防御反应活化,导致植物的应激耐受性或病原耐受性提高[Sembdner和Parthier,1993,Ann.Rev.Plant Physiol.Plant Mol.Biol.44:569-589]。
已知植物对非生物应激的耐受性可以通过修改内生的聚-ADP-核糖聚合酶(PARP)或聚-(ADP-核糖)糖基水解酶(PARG)的活性而提高(de Block等,The Plant Journal,2004,41,95;Levine等,FEBS Lett.1998,440,1;WO0004173;WO04090140)。
另外已知化学物质可以提高植物对非生物应激的耐受性。这些物质通过种子包衣、通过叶面喷洒或通过土壤处理而施加。例如,已记载通过用***获得抗性(SAR)激发子或脱落酸衍生物处理作物植物而增加其对非生物应激的耐受性(Schading和Wei,WO200028055;Abrams和Gusta,US5201931;Abrams等,WO9723441,Churchill等,1998,Plant Growth Regul 25:35-45)。此外,作物植物应激耐受性的生长调节效应记载于(Morrison和Andrews,1992,J Plant Growth Regul 11:113-117,RD-259027)。在这一方面,同样已知生长调节性的萘基磺酰胺(4-溴代-N-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺)以与脱落酸相同的方式影响植物种子的萌芽(Park等,Science 2009,324,1068-1071)。还已知另一种萘基磺酰胺,N-(6-氨基己基)-5-氯萘-1-磺酰胺影响暴露于寒冷应激的植物的钙水平(Cholewa等,Can.J.Botany 1997,75,375-382)。
类似的效应同样在施用杀真菌剂,特别是使用类杀菌剂(stobilurin)或琥珀酸脱氢酶抑制剂类时观察到,并且通常还伴随产量提高(Draber等,DE-3534948,Bartlett等,2002,Pest Manag Sci 60:309)。同样已知除草剂草甘膦在低用量时刺激一些植物物种的生长(Cedergreen,Env.Pollution 2008,156,1099)。
在渗透压应激情况中,由于使用渗透物(例如甘氨酸甜菜碱或其生化前体,例如胆碱衍生物),观察到了保护效应(Chen等,2000,PlantCell Environ 23:609-618,Bergmann等,DE-4103253)。抗氧化剂例如萘酚和黄嘌呤(xanthine)增加植物中非生物应激耐受性的效应同样已经有记载(Bergmann等,DD-277832,Bergmann等,DD-277835)。然而,这些物质抗应激行为的分子原因基本上不知道。
因此已知植物具有一些内生反应机制,其对宽范围的不同有害生物和/或自然非生物应激能够产生有效防御。
然而,由于对于现代作物处理组合物的环境需求和经济需求不断增长,例如关于毒性、选择性、施用率、残留物形成和有利的制造,以及由于还存在问题,例如对于抗性,因此一个持续的目标是开发新型作物处理组合物,所述组合物比已知的组合物至少在一些方面具有优势。
因此本发明的目的在于提供进一步改进的化合物,其在植物中增加对非生物应激的耐受性。
因此本发明提供通式(I)的取代的磺酰胺或其盐的用途,用于增强植物对非生物应激的耐受性。
Figure GDA00002713992000041
其中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W中的W具有如下面所定义的相同或不同的定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、硫氰酰基、异硫氰酰基、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烷氧基、杂芳基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、烷基氨基、烷硫基、卤代烷硫基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、甲酰氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、(烷基)氨基羰基氨基、烷基磺酰氨基、环烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、杂芳基磺酰胺基、磺酰基卤代烷基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二烷基磺基亚氨基(sulfonimidoyl)、S-烷基磺基亚氨基、烷基磺酰氨基羰基、环烷基磺酰氨基羰基、环烷基氨基磺酰基,
R1为H、硝基、氨基、氰基、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、甲酰氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、(烷基)氨基羰基氨基、磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二烷基磺基亚氨基、S-烷基磺基亚氨基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、环烷基氨基磺酰基,
R2为H、硝基、氨基、氰基、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、甲酰氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、(烷基)氨基羰基氨基、磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二烷基磺基亚氨基、S-烷基磺基亚氨基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、环烷基氨基磺酰基,
R1和R2与其所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与其所连接的原子形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5至7元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
X为H、烷基、烷基烯基、炔基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基羰基羰基、芳基烷氧基羰基羰基、烷基氨基硫羰基、烷基氨基羰基、芳基烷基、杂芳基烷基、氰基烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基,
Y为烷二基、环烷二基、烯二基、炔二基、烷基烯二基、芳基烷二基、烷氧二基、烷氧基烷二基、烷硫基烷二基、烷基亚硫酰基烷二基、烷基磺酰基烷二基或N与Q之间的直接键接,
Q为苯环或5元、6元或7元饱和或不饱和杂环或9元或10元稠合二环或三环体系,其任选包括另外的杂原子,其中上述特定的环或环体系任选地被相同或不同地单取代或多取代,并且取代基各个独立地选自H、卤素、氰基、硝基、支化或未支化烷基、环烷基、烷氧基环烷基、芳基环烷基、环烷基环烷基、环烷基烷基、烯基、炔基、芳基烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基羰基、烷硫基、卤代烷硫基、卤代烷基亚硫酰基、卤代烷基磺酰基,或其中取代基各自独立地选自苯基或5元或6元杂芳环,其中苯基或杂芳环任选地被烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基相同或不同地单取代或多取代。
式(I)化合物可以通过合适的无机酸或有机酸加成至碱基团而形成盐,所述无机酸或有机酸例如矿物酸,例如HCl、HBr、H2SO4、H3PO4或HNO3,或有机酸,例如羧酸例如甲酸、乙酸、丙酸、乙二酸、乳酸或水杨酸或磺酸,例如对甲苯磺酸,碱基团例如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶基、吗啉基或吡啶基。这样这些盐包括酸的共轭碱作为阴离子。
以例如磺酸或羧酸的去质子化形式存在的合适的取代基可以与本身可质子化的基团例如氨基形成内盐。
本发明使用的式(I)的化合物及其盐在下文中称作“通式(I)的化合物”。
优选以下的式(I)化合物的创造性用途,式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、二(C1-C6)-烷基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C6)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C6)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基亚硫酰基、(C3-C8)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C6)-环烷基氨基磺酰基,
R1为H、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基、二(C1-C6)-烷基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基(C1-C6)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C6)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基亚硫酰基、(C3-C8)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C6)-环烷基氨基磺酰基,
R2为H、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基、二(C1-C6)-烷基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基(C1-C6)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C6)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基亚硫酰基、(C3-C8)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C6)-环烷基氨基磺酰基,
R1和R2与其所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与其所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5至7元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
X为H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-(C2-C8)-烯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷基氨基硫羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C2-C8)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C6)-烷基,
Y为(C1-C6)-烷二基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷二基、(C2-C7)-烯二基、(C1-C6)-烷基-(C2-C7)-烯二基、芳基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷氧基二基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷基亚硫酰基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷二基,或N与Q之间的直接键接,
Q为苯环或5元、6元或7元饱和或不饱和杂环或9元或10元稠合二环或三环体系,其任选包括另外杂原子,其中上述特定的环或环体系任选地被相同或不同地单取代或多取代,并且其中取代基各个独立地选自H、卤素、氰基、硝基、支化或未支化(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C3-C8)-烷氧基环烷基、(C3-C8)-芳基环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二(C1-C6)-烷基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-卤代烷基亚硫酰基、(C1-C6)-卤代烷基磺酰基,或者其中取代基各自独立地选自苯基或5元或6元杂芳环,其中苯基或杂芳环任选地相同或不同地被(C1-C6)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C8)-卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基单取代或多取代,并且Q另外为下面Q-1至Q-192基团中的一种:
特别优选为式(I)化合物的创造性用途,式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义;
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂芳基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C1-C4)-烷氧基、芳基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基、二(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C4)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基、(C1-C4)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C4)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C4)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C4)-卤代烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C4)-烷基亚硫酰基、(C3-C7)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C4)-环烷基氨基磺酰基,
R1为H、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂芳基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基、(C1-C4)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基、二(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C4)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基、(C1-C4)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基(C1-C4)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C4)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C4)-卤代烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C4)-烷基亚硫酰基、(C3-C7)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C4)-环烷基氨基磺酰基,
R2为H、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂芳基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基、(C1-C4)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基、二(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C4)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基、(C1-C4)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基(C1-C4)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C4)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C4)-卤代烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C4)-烷基亚硫酰基、(C3-C7)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C4)-环烷基氨基磺酰基,
R1和R2与其所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至6元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与其所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5至6元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
X为H、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-(C2-C6)-烯基、(C1-C4)-烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基羰基、芳基-(C1-C4)-烷氧基羰基羰基、(C1-C4)-烷基氨基硫羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂芳基-(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C6)-烷基,
Y为(C1-C5)-烷二基、(C3-C6)-环烷二基、(C2-C6)-烯二基、(C2-C6)-炔二基、(C1-C4)-烷基-(C2-C6)-烯二基、芳基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷氧基二基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷基亚硫酰基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷基磺酰基-(C1-C4)-烷二基,或N与Q之间的直接键接,
Q为苯环或5元、6元或7元饱和或不饱和杂环或9元或10元稠合二环或三环体系,其任选包括另外的杂原子,其中上述特定的环或环体系任选地被相同或不同地单取代或多取代,并且其中取代基各个独立地选自H、卤素、氰基、硝基、支化或非支化的(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C7)-烷氧基环烷基、(C3-C7)-芳基环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、芳基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基、(C1-C4)-卤代烷基亚硫酰基、(C1-C4)-卤代烷基磺酰基,或其中取代基各自独立地选自苯基或5元或6元杂芳环,其中苯基或杂芳环任选地相同或不同地被(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C6)-卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基单取代或多取代,并且Q另外为上述Q-1基团至Q-192基团中的一个。
极特别优选为以下式(I)化合物的创造性用途,式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义;
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与其所连接的原子形成完全饱和的或完全不饱和的5元或6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与其所连接的原子形成完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,
Q为任选地单取代或多取代的苯环或任选地单取代或多取代的5元、6元或7元饱和或不饱和杂环或选自上述Q-1至Q192的9元或10元稠合杂二环体系,其中取代基各自独立地选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、甲基环丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、三氟甲氧基、甲硫基、三氟甲硫基、OCHF2、OCClF2、甲氧基羰基、苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、邻,对-二氯苯基、间,间-二氯苯基、邻碘苯基、间碘苯基、对碘苯基、邻溴苯基、间溴苯基、对溴苯基、邻甲苯基、间甲苯基、对甲苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、邻三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、对三氟甲基苯基、对三氟甲氧基苯基、对三氟甲硫基苯基、邻硝基苯基、间硝基苯基、对硝基苯基、邻氰基苯基、间氰基苯基、对氰基苯基。
特别优选为以下式(I)化合物的创造性用途,式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W部分中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与其所连接的原子形成完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与其所连接的原子形成完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,
Q为选自上述Q-2至Q-192中的一部分。
还特别优选为以下式(I)化合物的创造性用途,式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W部分中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与其相连接的原子形成完全饱和或完全不饱和的5元或6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与其所连接的原子形成完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,
Q为选自上述基团中的Q-2、Q-34、Q-43至Q-45、Q-48至Q-50和Q-53至Q-192部分。
特别优选为以下式(I)化合物的创造性用途,式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W部分中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与其相连接的原子形成完全饱和或完全不饱和的5元或6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与其所连接的原子形成完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,
Q为选自上述基团的Q-55至Q-192中的一部分。
更特别优选为以下式(I)化合物的创造性用途,式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W部分中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义;
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与其所连接的原子形成一个完全饱和或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与其所连接的原子形成一个完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯并且
Q为选自上述基团的Q-72、Q-73、Q-75、Q-78、Q-81、Q-132和Q-163至Q-192的部分。
上述宽泛的或在优选范围内的基团定义适用于式(I)的最终产物并且相应地适用于在每种情况下制备该最终产物所需的起始原料或中间体。
这些基团定义可以视需要彼此结合,即,包括给定的优选范围之间的结合。
基本上,上述式(I)磺酰胺中的一些也是本领域迄今未知的。因此,本发明的另一部分为式(I)的芳基磺酰胺和杂芳基磺酰胺,或其盐,
Figure GDA00002713992000231
(I)=Q-V其中V为
Figure GDA00002713992000232
其中Q
为Q-1,并且V定义为5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基-苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基-苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、1-(4-溴苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-氯苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-碘苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-甲氧基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(5-碘萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-氟萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-甲基萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(5-溴萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴-2-氟苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-氟苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-三氟甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(2,4-二氯苯磺酰基氨基)环丙-1-基,其中Q-1基团定义如上,或者
为Q-2,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-2基团定义如上,或者
为Q-6,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-6基团定义如上,或者
为Q-7,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-7定义如上,或者
为Q-9,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-9基团定义如上,或者
为Q-10,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-10基团定义如上,或者
为Q-11,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-11基团定义如上,或者
为Q-12,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-12基团定义如上,或者
为Q-13,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-13基团定义如上,或者
为Q-14,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-14基团定义如上,或者
为Q-17,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-17基团定义如上,或者
为Q-26,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-26基团定义如上,或者
为Q-27,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-27基团定义如上,或者
为Q-29,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-29基团定义如上,或者
为Q-31,并且V定义为5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-31基团定义如上,或者
为Q-32,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-32基团定义如上,或者
为Q-51,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-51基团定义如上,或者
为Q-52,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-52基团定义如上,或者
为Q-57,并且V定义为4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-57基团定义如上,或者
为Q-58,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-58基团定义如上,或者
为Q-60,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-60基团定义如上,或者
为Q-64,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-64基团定义如上,或者
为Q-77,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-77基团定义如上,或者
为Q-78,并且V定义为4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-78基团定义如上,或者
为Q-84,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-84基团定义如上,或者
为Q-109,并且V定义为4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-109基团定义如上,或者
为Q-110,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-110基团定义如上,或者
为Q-113,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-113基团定义如上,或者
为Q-114,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-114基团定义如上,或者
为Q-139,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-139基团定义如上,或者
为Q-140,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-140基团定义如上,或者
为Q-141,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-141基团定义如上,或者
为Q-149,并且V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,其中Q-149基团定义如上。
关于本发明化合物,解释了上文和下文中使用的命名。这些命名为本领域技术人员所熟知,并且特别地具有下文中解释的定义:
根据本发明,“芳基磺酰基”代表任选被取代的苯磺酰基或任选被取代的多环芳基磺酰基,在本文中特别地为任选被取代的萘基磺酰基,例如被卤素、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基基团所取代。
根据本发明,“环烷基磺酰基”——单独或作为化学基团的一个组成部分——代表任选被取代的环烷基磺酰基,优选具有3至6个碳原子,例如环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基或环己基磺酰基。
根据本发明,“烷基磺酰基”——单独或作为化学基团的一个组成部分——代表直链或支化烷基磺酰基,优选具有1至8或具有1至6个碳原子,例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、正丙基磺酰基、异丙基磺酰基、正丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基磺酰基和叔丁基磺酰基。
根据本发明,“烷硫基”——单独或作为化学基团的一个组成部分——代表直链或支化S-烷基,优选具有1至8个或具有1至6个碳原子,例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基。烯硫基为通过硫原子连接的烯基,炔硫基为通过硫原子连接的炔基,环烷硫基为通过硫原子连接的环烷基,并且环烯硫基为通过硫原子连接的环烯基。
“烷氧基”为通过氧原子连接的烷基,烯氧基为通过氧原子连接的烯基,炔氧基为通过氧原子连接的炔基,环烷氧基为通过氧原子连接的环烷基,并且环烯氧基为通过氧原子连接的环烯基。
术语“芳基”为任选取代的单环、二环或多环芳香族体系,其优选具有6至14个,特别是6至10个环碳原子,例如苯基、萘基、蒽基、菲基等,优选苯基。
术语“任选取代的芳基”还包括多环体系,例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基,其中连接点(bonding site)在芳族体系上。
在***术语中,“芳基”通常也被术语“任选取代的苯基”所包括。
根据本发明,术语“杂芳基”代表杂芳香族化合物,即完全不饱和的芳香族杂环化合物,其优选5元至7元环,具有1至3、优选具有1或2个相同或不同杂原子,优选O、S或N。本发明的杂芳基为例如1H-吡咯-1-基、1H-吡咯-2-基、1H-吡咯-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、1H-咪唑-1-基、1H-咪唑-2-基、1H-咪唑-4-基、1H-咪唑-5-基、1H-吡唑-1-基、1H-吡唑-3-基、1H-吡唑-4-基、1H-吡唑-5-基、1H-1,2,3-***-1-基、1H-1,2,3-***-4-基、1H-1,2,3-***-5-基、2H-1,2,3-***-2-基、2H-1,2,3-***-4-基、1H-1,2,4-***-1-基、1H-1,2,4-***-3-基、4H-1,2,4-***-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮杂卓基(azepinyl)、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-、1,3,2-、1,3,6-和1,2,6-噁嗪基(oxazinyl)-、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂卓基(oxepinyl)、硫杂卓基(thiepinyl)、1,2,4-***酮基(triazolonyl),和1,2,4-二氮杂卓基(diazepinyl)、2H-1,2,3,4-四唑-5-基、1H-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-噁***-5-基、1,2,3,4-噻***-5-基、1,2,3,5-噁***-4-基、1,2,3,5-噻***-4-基。本发明的杂芳基也可以被一个或多个相同或不同的取代基所取代。当两个相邻碳原子为另一个芳环的一部分时,此体系为稠合的杂芳香族体系,例如苯并稠合或多环杂芳香族化合物。优选的实例为喹啉(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基);异喹啉(例如异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基);喹喔啉、喹唑啉、噌啉、1,5-二氮杂萘、1,6-二氮杂萘、1,7-二氮杂萘、1,8-二氮杂萘、2,6-二氮杂萘、2,7-二氮杂萘、酞嗪、吡啶并吡嗪、吡啶并嘧啶、吡啶并哒嗪、蝶啶、嘧啶并嘧啶。杂芳基的实例还包括选自下面的5元或6元苯并稠环:1H-吲哚-1-基、1H-吲哚-2-基、1H-吲哚-3-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、1H-吲哚-6-基、1H-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1H-吲唑-1-基、1H-吲唑-3-基、1H-吲唑-4-基、1H-吲唑-5-基、1H-吲唑-6-基、1H-吲唑-7-基、2H-吲唑-2-基、2H-吲唑-3-基、2H-吲唑-4-基、2H-吲唑-5-基、2H-吲唑-6-基、2H-吲唑-7-基、2H-异吲哚-2-基、2H-异吲哚-1-基、2H-异吲哚-3-基、2H-异吲哚-4-基、2H-异吲哚-5-基、2H-异吲哚-6-基、2H-异吲哚-7-基、1H-苯并咪唑-1-基、1H-苯并咪唑-2-基、1H-苯并咪唑-4-基、1H-苯并咪唑-5-基、1H-苯并咪唑-6-基、1H-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、1,2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。
杂环基团(杂环基)包括至少一个饱和、不饱和、部分饱和或杂芳香族的杂环(=至少一个碳原子被杂原子,优选被选自N、O、S、P的杂原子所替代的碳环),并且其可以为未取代或取代的,其中连接点位于环原子上。当杂环基团或杂环任选地被取代,所述杂环基团或杂环可以稠合至其他碳环或杂环。在任选地取代的杂环基的情况下,多环体系还可以包括例如8-氮杂二环[3.2.1]辛基、8-氮杂二环[2.2.2]辛基或1-氮杂二环[2.2.1]庚基。在任选地取代的杂环基的情况下,还包括螺环体系,例如1-氧杂-5-氮杂螺[2.3]己基。除非另有不同定义,杂环包括优选地包括3至9个环原子并且特别是3至6个环原子,并且在杂环中一个或多个,优选地1至4个并且特别是1个、2个或3个杂原子优选选自N、O和S,但两个氧原子不可以直接相邻,例如,一个杂原子选自N、O和S,:1-或2-或3-吡咯烷基、3,4-二氢-2H-吡咯-2-或3-基、2,3-二氢-1H-吡咯-1-或2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢-1H-吡咯-1-或2-或3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基、2,3,4,5-四氢吡啶-2-或3-或4-或5-基或6-基、1,2,3,6-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2,3,4-四氢吡啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,4-二氢吡啶-1-或2-或3-或4-基、2,3-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、2,5-二氢吡啶-2-或3-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-或4-吖庚烷基(azepanyl)、2,3,4,5-四氢-1H-氮杂卓(azepin)-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢-1H-氮杂卓-1-或2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢-1H-氮杂卓-1-或2-或3-或4-基、3,4,5,6-四氢-2H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-1H-氮杂卓-1-或2-或3-或4-基、2,5-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或3-或4-基、2,3-二氢-1H-氮杂卓-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3,4-二氢-2H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3,6-二氢-2H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、5,6-二氢-2H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-3H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、1H-氮杂卓-1-或-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、3H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4H-氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-氧杂环戊烷基(oxolanyl)(=2-或3-四氢呋喃基)、2,3-二氢呋喃-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢呋喃-2-或3-基、2-或3-或4-噁己环基(oxanyl)(=2-或3-或4-四氢吡喃基)、3,4-二氢-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、2H-吡喃-2-或3-或4-或5-或6-基、4H-吡喃-2-或3-或4-基、2-或3-或4-噁庚烷(oxepanyl)、2,3,4,5-四氢氧杂卓(oxepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢氧杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢氧杂卓-2-或3-或4-基、2,3-二氢氧杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢氧杂卓-2-或3-或4-基、2,5-二氢氧杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、氧杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2-或3-四氢噻吩基、2,3-二氢噻吩基-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢噻吩基-2-或3-基、四氢-2H-噻喃-2-或3-或4-基、3,4-二氢-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基、2H-噻喃-2-或3-或4-或5-或6-基、4H-噻喃-2-或3-或4-基。优选的3元和4元杂环为,例如1-或2-吖丙啶基、环氧乙烷基(oxiranyl)、硫杂丙环基(thiiranyl)基、1-或2-或3-氮杂环丁烷基、2-或3-氧杂环丁烷基、2-或3-噻烷基(thietanyl)、1,3-二噁丁环(dioxetan)-2-基。“杂环”的另外的实例为具有两个选自N、O和S的杂原子的部分氢化或完全氢化的杂环,例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基、4,5-二氢-3H-吡唑-3-或4-或5-基、4,5-二氢-1H-吡唑-1-或3-或4-或5-基、2,3-二氢-1H-吡唑-1-或2-或3-或4-或5-基、1-或2-或3-或4-咪唑烷基、2,3-二氢-1H-咪唑-1-或2-或3-或4-基、2,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基、4,5-二氢-1H-咪唑-1-或2-或4-或5-基、六氢哒嗪-1-或2-或3-或4-基、1,2,3,4-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2,3,6-四氢哒嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,4,5,6-四氢哒嗪-1-或3-或4-或5-或6-基、3,4,5,6-四氢哒嗪-3-或4-或5-基、4,5-二氢哒嗪-3-或4-基、3,4-二氢哒嗪-3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢哒嗪-3-或4-基、1,6-二氢吡嗪-1-或3-或4-或5-或6-基、六氢嘧啶-1-或2-或3-或4-基、1,4,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2,5,6-四氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2,3,4-四氢嘧啶-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,6-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1,2-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、2,5-二氢嘧啶-2-或4-或5-基、4,5-二氢嘧啶-4-或5-或6-基、1,4-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基、1-或2-或3-哌嗪基、1,2,3,6-四氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基、1,2,3,4-四氢吡嗪-1-或2-或3-或4-或5-或6-基、1,2-二氢吡嗪-1-或2-或3-或5-或6-基、1,4-二氢吡嗪-1-或2-或3-基、2,3-二氢吡嗪-2-或3-或5-或6-基、2,5-二氢吡嗪-2-或3-基、1,3-二氧戊环-2-或4-或5-基、1,3-间二氧杂环戊烯(dioxol)-2-或4-基、1,3-二噁烷-2-或4-或5-基、4H-1,3-二噁烯-2-或4-或5-或6-基、1,4-二噁烷-2-或3-或5-或6-基、2,3-二氢-1,4-二噁烯-2-或3-或5-或6-基、1,4-二噁烯-2-或3-基、1,2-二硫戊环-3-或4-基、3H-1,2-二硫杂环戊二烯(dithiol)-3-或4-或5-基、1,3-二硫戊环-2-或4-基、1,3-二噻戊环(dithiolan)-2-或4-基、1,2-二噻烷-3-或4-基、3,4-二氢-1,2-二噻英(dithiin)-3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-1,2-二噻英-3-或4-基、1,2-二噻英-3-或4-基、1,3-二噻烷-2-或4-或5-基、4H-1,3-二噻英-2-或4-或5-或6-基、异噁唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氢异噁唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢异噁唑-2-或3-或4-或5-基、4,5-二氢异噁唑-3-或4-或5-基、1,3-噁唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氢-1,3-噁唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基、4,5-二氢-1,3-噁唑-2-或4-或5-基、1,2-氧杂氮杂己环(oxazinan)-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、2H-1,2-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、6H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、4H-1,2-噁嗪-3-或4-或5-或6-基、1,3-氧杂氮杂己环-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、2H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、6H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、4H-1,3-噁嗪-2-或4-或5-或6-基、吗啉-2-或3-或4-基、3,4-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基、2H-1,4-噁嗪-2-或3-或5-或6-基、4H-1,4-噁嗪-2-或3-基、1,2-氧杂吖庚烷(oxazepan)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氢-1,2-氧氮杂卓(oxazepin)-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氢-1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氢-1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或6-或7-基、1,2-氧氮杂卓-3-或4-或5-或6-或7-基、1,3-氧杂吖庚烷-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,5-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基、2,7-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氢-1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基、1,3-氧氮杂卓-2-或4-或5-或6-或7-基、1,4-氧杂吖庚烷-2-或3-或5-或6-或7-基、2,3,4,5-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,4,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、2,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、4,5,6,7-四氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、2,5-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、2,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、4,5-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、4,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或4-或5-或6-或7-基、6,7-二氢-1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、1,4-氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、异噻唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢异噻唑-2-或3-或4-或5-基、4,5-二氢异噻唑-3-或4-或5-基、1,3-噻唑烷-2-或3-或4-或5-基、2,3-二氢-1,3-噻唑-2-或3-或4-或5-基、2,5-二氢-1,3-噻唑-2-或4-或5-基、4,5-二氢-1,3-噻唑-2-或4-或5-基、1,3-噻嗪烷(thiazinan)-2-或3-或4-或5-或6-基、3,4-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、3,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或3-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、2H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、6H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基、4H-1,3-噻嗪-2-或4-或5-或6-基。“杂环基”另外的实例为具有3个选自N、O和S的杂原子的部分氢化或完全氢化的杂环基团,例如1,4,2-二噁唑烷-2-或3-或5-基、1,4,2-二噁唑-3-或5-基、1,4,2-二噁嗪-2-或-3-或5-或6-基、5,6-二氢-1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基、1,4,2-二噁嗪-3-或5-或6-基、1,4,2-二氧杂吖庚烷(dioxazepan)-2-或3-或5-或6-或7-基、6,7-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-7H-1,4,2-二氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、2,3-二氢-5H-1,4,2-二氧氮杂卓-2-或3-或5-或6-或7-基、5H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或5-或6-或7-基、7H-1,4,2-二氧氮杂卓-3-或5-或6-或7-基。
当基础结构被基团列表或一般定义的基团中的“一个或多个基团”取代,其在每种情况下包括同时被多个相同的和/或结构不同的基团所取代。
在部分饱和或完全饱和氮杂环的情况下,所述氮杂环可以通过碳或通过氮与分子剩余部分连接。
术语“卤素”是指例如氟、氯、溴或碘。
当术语用于基团时,“卤素”是指例如氟、氯、溴或碘原子。
根据本发明,“烷基”是指任选地被单取代或多取代的直链或支化开环饱和烃基团。优选的取代基为卤素原子、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、烷硫基、卤代烷硫基、氨基或硝基,特别优选为甲氧基、甲基、氟烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。
“氟烷基”是指直链或支化开环的饱和的并且氟取代的烃基团,其中至少一个氟原子在一个可能的位置。
“全氟烷基”是指直链或支化开环的饱和的并且完全氟取代的烃基团,例如CF3、CF2CF3、CF2CF2CF3
“部分氟化烷基”是指被氟单取代或多取代的直链或支化饱和烃,其中所述氟原子可以作为直链或支化烃基链的一个或多个不同碳原子的取代基而存在,例如CHFCH3、CH2CH2F、CH2CH2CF3、CHF2,CH2F、CHFCF2CF3
“部分氟化卤代烷基”是指被包括至少一个氟原子的不同的卤素原子取代的直链或支化饱和烃,其中任何其他卤素原子全部选自氟、氯、溴、碘。所述卤素原子可以作为直链或支化烃基链的一个或多个不同的碳原子的取代基而存在。部分氟化的卤代烷基也包括被包括至少一个氟原子的卤素完全取代的直链或支化链。
“卤代烷基”、“卤代烯基”和“卤代炔基”分别是指被相同或不同的卤素原子部分取代或完全取代的烷基、烯基和炔基,例如单卤代烷基,例如CH2CH2Cl、CH2CH2Br、CHClCH3、CH2Cl、CH2F;
全卤烷基,例如CCl3、CClF2、CFCl2、CF2CClF2、CF2CClFCF3;多卤代烷基,例如CH2CHFCl、CF2CClFH、CF2CBrFH、CH2CF3;术语“全卤烷基”也包括术语“全氟烷基”。
卤代烷氧基为,例如,OCF3、OCHF2、OCH2F、OCF2CF3、OCH2CF3和OCH2CH2Cl;情况与卤代烯基和其他卤素取代的基团等同。
术语“(C1-C4)-烷基”为关于碳原子的范围具有1至4个碳原子的烷基的简称,即包括甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基基团。具有更大的特定碳原子范围的常规烷基,例如“(C1-C6)-烷基”,相应地也包括具有更多碳原子的直链或支化烷基,即根据实例也包括具有5个和6个碳原子的烷基。
除非具体说明,对于烃基例如烷基、烯基和炔基,包括在复合基团中的烃基,优选为较低的碳骨架,例如具有1至6个碳原子,或在不饱和基团的情况下具有2至6个碳原子。烷基,包括在复合基团例如烷氧基、卤代烷基等中的烷基为例如甲基、乙基、正丙基或异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基或2-丁基、戊基、己基例如正己基、异己基和1,3-二甲基丁基、庚基例如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基,烯基和炔基定义为对应于烷基的可能的不饱和基团,其中存在至少一个双键或三键。优选为具有一个双键或一个三键的基团。
烯基特别还包括具有多于一个双键的直链或支化烃基,例如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基,还包括具有一个或多个累积双键的丙二烯基或累积多烯基,例如丙二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。烯基为例如可以任选地被另外的烷基取代的乙烯基,例如丙-1-烯-1-基、丁-1-烯-1-基、烯丙基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基和1-甲基丁-2-烯-1-基、2-甲基丙-1-烯-1-基、1-甲基丙-1-烯-1-基、1-甲基丙-2-烯-1-基、2-甲基丙-2-烯-1-基、丁-2-烯-1-基、丁-3-烯-1-基、1-甲基丁-3-烯-1-基或1-甲基丁-2-烯-1-基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基。
炔基特别还包括具有多于一个三键,或者具有一个或多个三键和一个或多个双键的直链或支化开环烃基,例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。(C2-C6)-炔基为例如乙炔基、丙炔基、1-甲基丙-2-炔-1-基、2-丁炔基、2-戊炔基或者2-己炔基,优选丙炔基、丁-2-炔-1-基、丁-3-炔-1-基或1-甲基丁-3-炔-1-基。
术语“环烷基”是指具有优选3-8个环碳原子的碳环饱和环体系,例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基。在任选地取代的环烷基的情况下,包括具有取代基的环状体系,还包括在环烷基上具有双键的取代基,例如亚烷基例如亚甲基。在任选取代的环烷基的情况下,还包括多环脂肪族体系,例如二环[1.1.0]丁-1-基、二环[1.1.0]丁-2-基、二环[2.1.0]戊-1-基、二环[2.1.0]戊-2-基、二环[2.1.0]戊-5-基、二环[2.2.1]庚-2-基(降冰片基)、二环[2.2.2]辛-2-基、金刚烷-1-基和金刚烷-2-基。词组“(C3-C7)-环烷基”是指对于碳原子的具体范围具有3至7个碳原子的环烷基的简称。
在取代的环烷基的情况下,还包括螺环脂肪族体系,例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基。
“环烯基”是指具有优选4-8个碳原子的碳环非芳香族部分不饱和环体系,例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基,还包括在环烯基上具有双键的取代基,例如亚烷基,例如亚甲基。在任选地取代的环烯基的情况下,相应适用对于取代的环烷基的解释。
根据取代基的性质和连接,式(I)化合物可以以立体异构体形式存在。式(I)包括通过其具体的三维形式定义的所有可能的立体异构体,例如对映异构体、非对映异构体、Z异构体和E异构体。例如,当一个或多个烯基存在时,可以出现非对映异构体(Z异构体和E异构体)。例如,当一个或多个不对称碳原子存在时,可以出现对映异构体和非对映异构体。立体异构体可以通过常规分离方法从制备中获得的混合物获得。色谱分离可以以分析规模使用以找出过量的对映异构体或过量的非对映异构体,或以制备规模使用以制备用于生物测试的试验样品。也可以通过使用光学活性起始原料和/或助剂使用立体选择反应选择性地制备立体异构体。因此本发明还涉及式(I)包括的但是没有以其具体的立体异构体形式示出的所有立体异构体,并且涉及其混合物。
合成芳基磺酰胺和杂芳基磺酰胺:
芳基磺酰胺和杂芳基磺酰胺可以通过已知的方法制备(参见Comb.Chem.&High Throughput Scr.2009,12,275;Bioorg.Med.Chem.2007,15,7553;EP2065370)。所使用的和检验的合成路线开始于市售的或容易制备的胺和磺酰氯。取代的嗪基烷基胺的合成记载于例如WO2005113553,J.Heterocycl.Chem.1980,17,1061;J.Med.Chem.2003,46,461;WO2003048133。因此,使用文献记载的合成路线,并且对一些进行优化(路线1)。所选择的详细的合成实例在下文中详细描述。
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流程1
实施例编号2-50:N-[(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)甲基]萘-1-磺酰胺
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在氩气下将5-氨基甲基-4-氯-1-甲基-1H-吡唑(62mg,0.34mmol)溶解于二氯甲烷(4ml)和三乙胺(0.13ml,0.93mmol)中。在室温下搅拌10分钟之后,加入萘-1-磺酰氯(70mg,0.31mmol)。将生成的反应混合物在室温下搅拌3小时,然后加入水和饱和碳酸氢钠溶液,并且随后将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并在减压下浓缩。粗产品通过柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),获得N-[(4-氯-1-甲基-1H-吡唑-5-基)甲基]萘-1-磺酰胺(100mg,91%),其为无色固体。1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.58(d,1H),8.23(d,1H),8.07(d,1H),7.96(d,1H),7.67(dd,1H),7.60(dd,1H),7.52(dd,1H),7.14(s,1H),4.94(br.t,1H,NH),4.13(d,2H),3.63(s,3H)。
实施例编号3-22:4-溴-N-[1-(吡啶-2-基)环丙基]萘-1-磺酰胺
Figure GDA00002713992000612
在氩气下将2-氰基吡啶(1.00g,9.52mmol)溶解于二***(30ml)中,加入异丙醇钛(IV)(3.12ml,10.47mmol)和乙基溴化镁在二***中的溶液(6.34ml,19.03mmol),并且将混合物在室温下搅拌7小时。随后,将反应混合物在减压下浓缩并且一部分(53mg,0.39mmol)不经纯化直接用于下一个反应步骤,在氩气下加入二氯甲烷(5ml)和三乙胺(0.09ml,0.65mmol)。在室温下搅拌10分钟后,加入4-溴萘-1-磺酰氯(100mg,0.33mmol)。将生成的反应混合物在室温下搅拌3小时,然后加入水和饱和碳酸氢钠溶液,并且将水相用二氯甲烷反复萃取。将合并的有机相用硫酸镁干燥、过滤并且在减压下浓缩。粗产品通过柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度),获得4-溴-N-[1-(吡啶-2-基)环丙基]萘-1-磺酰胺(130mg,94%),其为无色固体。1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.65(d,1H),8.22(d,1H),7.99(d,1H),7.76(d,1H),7.72(d,1H),7.66(dd,1H),7.62(dd,1H),7.21(dd,1H),6.81(d,1H),6.73(dd,1H),6.29(br.s,1H,NH),1.38(m,2H),1.17(m,2H)。
类似于上面详述的制备实施例,并且考虑到关于制备式(I)化合物的常规信息,获得了具有下面表中详述的基础结构I.1–I.83的下列化合物:
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化学实施例的波谱数据:
记录化学实施例的1H NMR、13C NMR和19F NMR波谱数据,由Bruker仪器获得,记载在下面的段落中(1H NMR使用400MHz,13CNMR使用150MHz,19F NMR使用375MHz,溶剂:CDCl3,CD3OD或d6-DMSO,内标物:四甲基硅烷δ=0.00ppm),并且所识别的信号具有下面定义:br=宽;s=单峰、d=二重峰、t=三重峰、dd=二重双峰、ddd=二倍的二重双峰、m=多重峰、q=四重峰、quint=五重峰、sext=六重峰、sept=七重峰、t=三重峰、dq=双四重峰、dt=双三重峰。
实施例编号I.1-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.44(d,1H),7.71(d,2H),7.62(d,1H),7.57(m,2H),7.17(m,2H),6.05(m,1H,NH),4.26(d,2H)。
实施例编号I.1-4:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.09(d,1H),7.97(d,1H),7.74(m,4H),7.52(m,3H),7.21(d,1H),6.46(br.m,1H,NH),4.45(s,2H)。
实施例编号I.1-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.70(s,1H),7.87(d,1H),7.70(d,2H),7.59(d,2H),7.32(d,1H),5.81(br.t,1H,NH),4.35(d,2H)。
实施例编号I.1-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.62(s,1H),7.88(s,1H),7.74(d,2H),7.58(d,2H),6.15(br.t,1H,NH),4.45(d,2H)。
实施例编号I.1-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.21(m,1H),7.72(d,2H),7.59(d,2H),7.15(dd,1H),5.80(br.t,1H,NH),4.33(d,2H)。
实施例编号I.1-10:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(s,1H),7.69(d,2H),7.61(d,2H),7.26(s,1H),5.58(br.t,1H,NH),4.34(d,2H)。
实施例编号I.1-16:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(s,1H),7.79(d,1H),7.56(d,2H),7.47(d,2H),7.08(d,1H),5.91(br.d,1H,NH),4.59(quint,1H),1.47(d,3H)。
实施例编号I.1-31:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.31(d,1H),7.68(m,3H),7.61(d,2H),7.19(dd,1H),5.02(br.t,1H,NH),4.28(d,2H)。
实施例编号I.1-32:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.12(d,1H),7.69(d,2H),7.66(d,2H),7.62(dd,1H),7.31(d,1H),4.74(br.t,1H,NH),4.18(d,2H)。
实施例编号I.1-38:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.49(d,2H),7.58(d,2H),7.55(d,2H),7.11(d,2H),4.88(br.d,1H,NH),4.52(quint,1H),1.41(d,3H)。
实施例编号I.1-39:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.11(d,1H),7.69(d,2H),7.58(d,2H),7.10(dd,1H),7.06(d,1H),5.82(br.t,1H,NH),4.19(d,2H),3.83(s,3H)。
实施例编号I.1-46:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.64(d,2H),7.58(d,2H),7.31(m,1H),6.30(m,2H),5.36(br.d,1H,NH),5.09(m,1H)。
实施例编号I.1-52:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO δ,ppm)8.39(br.t,1H,NH),7.77(d,2H),7.66(d,2H),5.99(s,1H),4.03(d,2H),2.30(s,3H)。
实施例编号I.1-56:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.63(d,2H),7.58(d,2H),7.36(s,1H),5.36(br.t,1H,NH),4.38(d,2H)。
实施例编号I.1-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO,δppm)8.71(br.t,1H,NH),7.78(m,2H),7.71(d,2H),7.68(d,2H),7.03(m,2H),6.63(s,1H),4.25(d,2H),3.81(s,3H)。
实施例编号I.2-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,1H),8.26(m,2H),7.98(d,1H),7.87(d,1H),7.67(dd,1H),7.57(dd,1H),7.44(m,2H),6.99(m,2H),6.17(br.t,NH,1H),4.21(d,2H)。
实施例编号I.2-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.39(d,1H),8.22(dd,1H),7.96(d,1H),7.84(d,1H),7.66(m,1H),7.58(m,2H),7.45(dd,1H),7.04(d,1H),6.00(br.t,NH,1H),4.28(d,2H)。
实施例编号I.2-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.67(d,1H),8.28(d,1H),8.19(s,1H),7.92(d,1H),7.81(d,1H),7.68(m,1H),7.60(s,1H),7.56(dd,1H),7.46(dd,1H),6.28(br.t,NH,1H),4.40(d,2H)。
实施例编号I.2-11:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.78(d,1H),8.49(d,1H),8.23(d,1H),8.08(d,1H),7.94(d,1H),7.66(m,2H),7.61(m,1H),7.55(dd,1H),7.46(d,1H),7.17(dd,1H),4.53(d,2H),2.82(s,3H)。
实施例编号I.2-13:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.54(d,1H),8.19(m,1H),8.11(d,1H),7.91(d,1H),7.86(d,1H),7.79(dd,1H),7.48(m,2H),6.90(s,1H),6.70(d,1H),5.75(br.t,NH,1H),4.44(d,2H),3.71(s,3H)。
实施例编号I.2-14:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.62(d,1H),8.22(d,1H),7.99(d,1H),7.87(d,1H),7.69(dd,1H),7.58(dd,1H),7.46(dd,1H),7.35(dd,1H),6.97(d,1H),6.88(d,1H),5.89(br.t,NH,1H),4.19(d,2H)。
实施例编号I.2-15:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(d,1H),8.30(br.d,1H,NH),8.11(d,1H),8.09(m,1H),7.85(d,1H),7.73(m,2H),7.63(dd,1H),7.56(dd,1H),7.38(dd,1H),7.18(m,2H),4.69(quint,1H),1.51(d,3H)。
实施例编号I.2-16:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.55(d,1H),8.13(m,2H),7.83(d,1H),7.75(d,1H),7.63(dd,1H),7.54(dd,1H),7.37(m,2H),6.75(d,1H),6.08(br.d,1H,NH),4.49(quint,1H),1.41(d,3H)。
实施例编号I.2-17:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.78(d,1H),8.66(m,1H),8.31(d,1H),8.11(d,1H),7.96(m,2H),7.86(m,1H),7.62(dd,1H),7.58(m,2H),7.46(m,1H),4.81(s,2H),2.32(q,1H),0.52(m,4H)。
实施例编号I.2-18:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,1H),8.47(d,2H),8.26(d,1H),8.07(d,1H),7.93(d,1H),7.68(m,2H),7.60(m,2H),7.52(dd,1H),7.41(d,2H),7.26(m,2H),4.84(s,4H)。
实施例编号I.2-19:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.77(d,1H),8.39(m,1H),8.24(d,1H),8.10(d,1H),7.96(d,1H),7.67(dd,1H),7.60(dd,1H),7.56(dd,1H),7.43(m,1H),7.21(m,1H),4.51(s,2H),2.85(s,3H)。
实施例编号I.2-20:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.70(d,1H),8.59(m,1H),8.29(d,1H),8.08(d,1H),7.94(d,1H),7.68(dd,1H),7.63(dd,1H),7.59(dd,1H),7.55(dd,1H),7.48(m,1H),7.22(m,1H),5.44(q,1H),2.80(s,3H),1.43(d,1H)。
实施例编号I.2-21:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.64(d,1H),8.20(d,1H),8.16(d,1H),7.91(d,1H),7.79(d,1H),7.66(dd,1H),7.52(dd,1H),7.40(m,2H),7.05-6.97(m,3H),4.86(quint,1H)。
实施例编号I.2-25:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.56(d,1H),8.23(d,1H),7.98(d,1H),7.86(d,1H),7.62(dd,1H),7.54(dd,1H),7.46(dd,1H),7.07-6.99(m,3H),6.94(m,1H),5.15(br.t,1H,NH),4.20(d,2H)。
实施例编号I.2-28:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.10(m,1H),8.80(m,1H),8.62(m,1H),8.22(m,1H),8.09(d,1H),7.96(d,1H),7.64(m,2H),7.53(m,1H),7.22(m,1H),6.90(m,1H),5.59(br.t,1H,NH),4.66(d,2H)。
实施例编号I.2-31:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.58(d,1H),8.22(d,1H),8.12(d,1H),8.04(d,1H),7.91(d,1H),7.68(dd,1H),7.60(dd,1H),7.49(m,2H),6.97(m,1H),5.39(br.t,1H,NH),4.21(d,2H)。
实施例编号I.2-35:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.70(m,1H),8.59(d,1H),8.40(m,1H),8.22(d,1H),8.04(d,1H),7.93(d,1H),7.67(dd,1H),7.62(dd,1H),7.50(dd,1H),7.30(m,1H),5.59(br.m,NH,1H),4.19(4.22(d,2H)。
实施例编号I.2-36:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(d,1H),8.21(d,1H),8.11(d,1H),8.07(d,1H),7.95(d,1H),7.69(dd,1H),7.61(dd,1H),7.49(dd,1H),6.97(s,1H),6.90(d,1H),5.39(br.t,1H,NH),4.12(d,2H)。
实施例编号I.2-38:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.56(d,1H),8.16(d,2H),8.06(d,1H),7.96(d,1H),7.88(d,1H),7.64(dd,1H),7.57(dd,1H),7.36(dd,1H),6.75(d,2H),4.94(br.d,1H,NH),4.43(quint,1H),1.32(d,3H)。
实施例编号I.2-39:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.68(d,1H),8.23(d,1H),7.98(d,1H),7.91(d,1H),7.88(d,1H),7.66(m,1H),7.57(dd,1H),7.48(dd,1H),6.96(dd,1H),6.89(d,1H),6.01(br.t,1H,NH),4.15(d,2H),3.76(s,3H)。
实施例编号I.2-42:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.24(d,1H),8.05(d,1H),7.93(d,1H),7.67(dd,1H),7.58(dd,1H),7.51(dd,1H),4.96(br.t,1H,NH),3.84(m,1H),3.68(m,1H),3.61(m,1H),3.07(m,1H),2.83(m,1H),1.89-1.75(m,3H),1.49(m,1H)。
实施例编号I.2-48:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.64(d,1H),8.27(d,1H),8.04(d,1H),7.91(d,1H),7.63(dd,1H),7.57(dd,1H),7.50(dd,1H),7.10(d,1H),5.85(d,1H),5.11(br.t,1H,NH),4.12(d,2H),3.82(t,2H),1.68(sext,2H),0.79(t,3H)。
实施例编号I.2-49:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(d,1H),8.28(d,1H),8.00(d,1H),7.87(d,1H),7.63(dd,1H),7.56(dd,1H),7.49(dd,1H),6.92(s,1H),5.21(br.t,1H,NH),4.12(d,2H),3.50(s,3H)。
实施例编号I.2-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(d,1H),8.25(d,1H),8.04(d,1H),7.93(d,1H),7.66(dd,1H),7.56(dd,1H),7.51(dd,1H),3.02(m,1H),2.88(dd,1H),2.73(dd,1H),2.38(m,1H),2.13(m,1H),1.99(m,1H),1.84(m,1H),1.68(m,1H),1.65-1.48(m,4H),0.75(t,3H)。
实施例编号I.2-53:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(d,1H),8.23(d,1H),8.07(d,1H),7.93(d,1H),7.69(dd,1H),7.60(dd,1H),7.50(dd,1H),5.40(br.t,1H,NH),4.35(d,2H),1.79(m,1H),0.87(m,2H),0.61(m,2H)。
实施例编号I.2-55:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.57(d,1H),8.20(d,1H),7.99(d,1H),7.88(d,1H),7.64(dd,1H),7.55(dd,1H),7.45(dd,1H),6.53(s,1H),5.36(br.t,1H,NH),4.18(d,2H),2.34(s,3H)。
实施例编号I.2-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(d,1H),8.27(d,1H),8.01(d,1H),7.88(d,1H),7.71(dd,1H),7.60(dd,1H),7.50(dd,1H),7.48(d,2H),7.38(d,2H),6.00(s,1H),5.25(br.t,1H,NH),4.31(d,2H)。
实施例编号I.2-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO,δppm)8.82(br.t,1H,NH),8.64(d,1H),8.17(d,1H),8.13(d,1H),8.04(d,1H),7.72(dd,1H),7.66(dd,1H),7.60(dd,1H),7.53(d,2H),7.00(d,2H),6.36(s,1H),4.25(d,2H),3.81(s,3H)。
实施例编号I.3-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.72(d,1H),8.31(d,1H),8.22(d,1H),8.08(d,1H),7.80(d,1H),7.69(dd,1H),7.65(dd,1H),7.44(m,1H),7.01(dd,1H),6.96(d,1H),6.23(br.t,1H,NH),4.22(d,2H)。
实施例编号I.3-2:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.76(d,1H),8.40(d,2H),8.31(d,1H),8.11(d,1H),7.82(d,1H),7.70(dd,1H),7.65(dd,1H),7.01(t,1H),6.14(br.t,1H,NH),4.37(d,2H)。
实施例编号I.3-3:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.68(d,1H),8.29(d,1H),8.07(d,1H),8.01(d,1H),7.79(d,1H),7.68(dd,1H),7.64(dd,1H),6.78(d,1H),6.67(s,1H),6.13(br.t,1H,NH),4.16(d,2H),2.18(s,3H)。
实施例编号I.3-4:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.79(d,1H),8.18(d,1H),8.08(d,1H),7.94(d,1H),7.75(d,1H),7.74-7.69(m,3H),7.62(dd,1H),7.54(dd,1H),7.47(dd,1H),7.03(d,1H),6.68(br.t,1H,NH),4.40(d,2H)。
实施例编号I.3-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.64(m,2H),8.22(d,1H),7.93(s,1H),7.91(d,1H),7.77(m,2H),7.68(s,1H),6.52(m,1H,NH),4.10(d,2H),3.69(s,3H),3.40(s,3H)。
实施例编号I.3-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.67(d,1H),8.39(s,1H),8.30(d,1H),8.07(d,1H),7.80(d,1H),7.78-7.64(m,3H),7.05(d,1H),6.21(br.t,1H,NH),4.28(d,2H)。
实施例编号I.3-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.70(d,1H),8.28(d,1H),8.21(s,1H),8.11(d,1H),7.81(d,1H),7.68(m,2H),7.65(s,1H),6.30(br.t,1H,NH),4.39(d,2H)。
实施例编号I.3-8:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.71(d,1H),8.27(d,1H),8.11(d,1H),7.98(m,1H),7.82(d,1H),7.70(dd,1H),7.66(dd,1H),7.13(dd,1H),7.02(m,1H),6.25(br.t,1H,NH),4.29(d,2H)。
实施例编号I.3-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(d,1H),8.30(d,1H),8.09(d,1H),7.81(m,2H),7.66(m,2H),6.88(m,1H),5.98(br.t,1H,NH),4.25(d,2H)。
实施例编号I.3-10:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(d,1H),8.34(d,1H),8.26(s,1H),8.06(d,1H),7.80(d,1H),7.71(m,2H),7.16(d,1H),5.81(br.t,1H,NH),4.27(d,2H)。
实施例编号I.3-11:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.81(d,1H),8.40(d,1H),8.09(d,1H),7.89(d,1H),7.78(m,1H),7.70(m,4H),7.18(m,2H),4.58(s,2H),2.85(s,3H)。
实施例编号I.3-12:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.67(d,1H),8.48(dd,1H),8.30(d,1H),8.18(d,1H),8.08(d,1H),7.84(d,1H),7.69(m,2H),7.04(m,1H),6.04(br.t,1H,NH),4.17(d,2H)。
实施例编号I.3-14:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.65(d,1H),8.30(d,1H),8.04(d,1H),7.78(d,1H),7.73(dd,1H),7.67(dd,1H),7.34(dd,1H),6.97(d,1H),6.82(d,1H),5.85(br.t,1H,NH),4.18(d,2H)。
实施例编号I.3-15:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.20(d,1H),8.01(m,1H),7.98(d,1H),7.63(m,4H),7.60(dd,1H),7.10(d,1H),6.97(br.d,1H,NH),4.58(quint,1H)1.47(d,3H)。
实施例编号I.3-16:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.57(d,1H),8.19(d,1H),8.11(s,1H),7.97(d,1H),7.70(m,2H),7.64(dd,1H),7.44(d,1H),6.75(d,1H),6.06(br.d,1H,NH),4.46(quint,1H)1.39(d,3H)。
实施例编号I.3-17:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.81(d,1H),8.48(d,1H),8.39(d,1H),8.12(d,1H),7.87(m,2H),7.81(m,1H),7.70(m,2H),7.43(m,1H),4.81(s,2H),2.38(m,1H),0.52(m,4H)。
实施例编号I.3-18:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.71(d,1H),8.42(d,2H),8.38(d,1H),8.09(d,1H),7.82(d,1H),7.69(m,2H),7.63(m,2H),7.36(m,2H),7.20(m,2H),4.81(s,4H)。
实施例编号I.3-19:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.79(d,1H),8.40(d,1H),8.37(d,1H),8.09(d,1H),7.89(d,1H),7.71(m,2H),7.42(m,1H),7.21(m,1H),4.50(s,2H),2.87(s,3H)。
实施例编号I.3-20:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.73(d,1H),8.52(m,1H),8.38(m,1H),8.10(d,1H),7.87(d,1H),7.70(m,2H),7.64(m,1H),7.38(m,1H),7.21(m,1H),5.39(q,1H),2.78(s,3H),1.44(d,3H)。
实施例编号I.3-21:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.68(d,1H),8.26(d,1H),8.16(d,1H),8.03(d,1H),7.74(d,1H),7.71(dd,1H),7.65(dd,1H),7.48(dd,1H),7.07(dd,1H),7.03(br.d,1H,NH),7.01(d,1H),4.88(quint,1H)。
实施例编号I.3-25:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.57(d,1H),8.29(d,1H),8.03(d,1H),7.77(d,1H),7.66(dd,1H),7.63(dd,1H),7.29(d,1H),7.20(d,1H),6.98(dd,1H)6.92(dd,1H),5.25(br.t,1H,NH),4.22(d,2H)。
实施例编号I.3-26:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.60(d,1H),8.32(d,1H),8.03(d,1H),7.78(d,1H),7.72(dd,1H),7.68(dd,1H),7.31(m,2H),7.22(d,1H),7.18(dd,1H),5.32(br.t,1H,NH),4.33(d,2H)。
实施例编号I.3-27:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,1H),8.43(d,1H),8.36(d,1H),8.09(d,1H),7.82(d,1H),7.70(m,2H),7.55(dd,1H),7.51(d,1H),7.11(dd,1H),4.65(s,2H),4.20(sept,1H),0.93(d,6H)。
实施例编号I.3-28:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.72(d,1H),8.45(d,1H),8.29(dd,1H),8.21(d,1H),8.12(d,1H),7.82(d,1H),7.72(dd,1H),7.67(m,3H),6.31(br.t,1H,NH),4.39(d,2H)。
实施例编号I.3-29:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.73(m,1H),8.38(m,1H),8.00(d,1H),7.88(d,1H),7.73-7.28(m,2H),3.83-3.69(m,3H),3.42(dd,1H),3.22(m,1H),3.09(m,1H),2.82(s,3H),2.51(m,1H),1.97(m,1H),1.60(m 1H)。
实施例编号I.3-31:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.58(d,1H),8.33(d,1H),8.18(m,1H),8.06(d,1H),7.83(d,1H),7.71(m,2H),7.42(d,1H),7.00(dd,1H),5.34(br.t,1H,NH),4.21(d,2H)。
实施例编号I.3-32:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.62(d,1H),8.42(d,1H),8.18(m,1H),8.07(d,1H),7.86(d,1H),7.73(m,2H),7.38(d,1H),7.12(dd,1H),5.04(br.t,1H,NH),4.11(d,2H)。
实施例编号I.3-33:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.62(d,1H),8.40(d,1H),8.38(s,1H),8.04(d,1H),7.83(d,1H),7.72(m,2H),7.59(d,1H),7.43(d,1H),5.11(br.t,1H,NH),4.21(d,2H)。
实施例编号I.3-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.04(m,2H),8.68(m,1H),8.42(d,1H),8.08(d,1H),7.86(d,1H),7.73(m,2H),7.19(m,2H),5.48(br.t,1H,NH),3.68(d,2H)。
实施例编号I.3-35:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.60(d,1H),8.55(d,1H),8.37(d,1H),8.29(m,1H),8.06(d,1H),7.84(d,1H),7.72(m,2H),7.51(d,1H),5.31(br.t,1H,NH),4.16(d,2H)。
实施例编号I.3-36:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.40(d,1H),8.15(d,1H),8.05(d,1H),7.85(d,1H),7.74(m,2H),6.98(s,1H),6.92(d,1H),5.06(br.t,1H,NH),4.11(d,2H)。
实施例编号I.3-37:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.87(s,1H),8.70(d,1H),8.51(d,1H),8.36(d,1H),8.09(d,1H),7.83(d,1H),7.72(dd,1H),7.68(dd,1H),7.07(d,1H),5.97(br.d,1H,NH),4.20(d,2H)。
实施例编号I.3-38:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(d,1H),8.34(d,1H),8.29(d,2H),7.92(d,1H),7.71(m,3H),6.99(d,2H),5.60(br.d,1H,NH),4.42(quint,1H),1.33(d,3H)。
实施例编号I.3-39:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.68(d,1H),8.29(d,1H),8.06(d,1H),7.80(m,2H),7.68(m,2H),6.89(d,1H),6.80(d,1H),6.04(br.d,1H,NH),4.16(d,2H),3.75(d,3H)。
实施例编号I.3-41:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(d,1H),8.35(d,1H),8.03(d,1H),7.81(d,1H),7.67(m,2H),5.72(d,1H),5.55(d,1H),4.93(br.t,1H,NH),4.10(d,2H),1.84(s,3H)。
实施例编号I.3-42:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.67(d,1H),8.39(d,1H),8.08(d,1H),7.86(d,1H),7.70(m,2H),5.00(br.t,1H,NH),3.85(m,1H),3.68(m,1H),3.60(m,1H),3.06(m,1H),2.82(m,1H),1.78(m,3H),1.48(m,1H)。
实施例编号I.3-43:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.58(d,1H),8.19(d,1H),8.02(d,1H),7.75(d,1H),7.62(dd,1H),7.51(dd,1H),7.28-7.15(m,5H),6.22(d,1H),5.95(d,1H),5.07(br.t,1H,NH),4.23(d,2H)。
实施例编号I.3-44(非对映异构体混合物)
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(m,1H),8.36(m,1H),8.02(m,1H),7.80(m,1H),7.70(m,1H),7.68(m,1H),5.80/5.76(d,1H),5.11/5.00(d,1H),4.91(br.m,1H,NH),4.11(m,2H),1.44/1.12(m,1H),1.04/0.68(d,3H),0.92/0.84(m,1H),0.66/0.50(m,1H),0.42/0.22(m,1H)。
实施例编号I.3-45:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.54(d,1H),8.33(d,1H),8.04(d,1H),7.82(d,1H),7.70(dd,1H),7.66(dd,1H),5.93(s,1H),5.01(br.t,1H,NH),4.10(d,2H),3.76(s,3H),2.05(s,3H)。
实施例编号I.3-46:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.53(d,1H),8.34(d,1H),8.02(d,1H),7.82(d,1H),7.71(dd,1H),7.68(dd,1H),6.94(d,1H),6.02(m,2H),5.48(br.d,1H,NH),4.93(quint,1H)。
实施例编号I.3-48:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(d,1H),8.34(d,1H),8.09(d,1H),7.83(d,1H),7.65(m,2H),7.08(d,1H),5.83(d,1H),5.21(br.t,1H,NH),4.13(d,2H),3.78(t,2H),1.65(sext,2H),0.79(t,3H)。
实施例编号I.3-49:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(d,1H),8.32(d,1H),8.10(d,1H),7.83(d,1H),7.66(m,2H),6.88(s,1H),5.26(br.t,1H,NH),4.13(d,2H),3.47(s,3H)。
实施例编号I.3-50:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.60(d,1H),8.41(d,1H),8.04(d,1H),7.86(d,1H),7.74(dd,1H),7.71(dd,1H),7.16(s,1H),4.95(br.t,1H,NH),4.14(d,2H),3.69(s,3H)。
实施例编号I.3-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.68(d,1H),8.38(d,1H),8.09(d,1H),7.86(d,1H),7.68(m,2H),3.03(m,1H),2.87(dd,1H),2.74(dd,1H),2.40(m,1H),2.17(m,1H),2.01(m,1H),1.88(m,1H),1.68(m,1H),1.65-1.45(m,4H),0.78(t,3H)。
实施例编号I.3-52:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.39(d,1H),8.09(d,1H),7.86(d,1H),7.70(m,2H),5.68(s,1H),5.15(br.t,1H,NH),4.12(d,2H),1.54(s,3H)。
实施例编号I.3-53:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.38(d,1H),8.06(d,1H),7.83(d,1H),7.71(m,2H),5.43(br.t,1H,NH),4.36(d,2H),1.79(m,1H),0.88(m,2H),0.57(m,2H)。
实施例编号I.3-54:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.62(d,1H),8.37(d,1H),8.08(d,1H),7.84(d,1H),7.70(m,2H),5.40(br.t,1H,NH),4.39(d,2H),2.43(q,2H),1.09(t,3H)。
实施例编号I.3-55:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.60(d,1H),8.32(d,1H),8.00(d,1H),7.78(d,1H),7.68(m,2H),6.55(s,1H),5.39(br.t,1H,NH),4.19(d,2H),2.29(s,3H)。
实施例编号I.3-56:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.56(d,1H),8.33(d,1H),8.04(d,1H),7.79(d,1H),7.67(m,2H),7.07(s,1H),5.51(br.t,1H,NH),4.31(d,2H)。
实施例编号I.4-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.02(d,1H),8.40(d,1H),8.22(m,2H),7.99(d,1H),7.60(dd,1H),7.52(dd,1H),7.48(dd,1H),7.25(d,1H),7.13(br.t,1H,NH),6.97(dd,1H),4.22(d,2H)。
实施例编号I.4-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.03(d,1H),8.41(d,1H),8.36(dd,1H),8.22(dd,1H),7.99(d,1H),7.69(dd,1H),7.69(dd,1H),7.54(dd,1H),7.39(d,1H),7.18(br.t,1H,NH),4.31(d,2H)。
实施例编号I.4-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.04(d,1H),8.44(d,1H),8.22(s,1H),8.17(d,1H),7.96(d,1H),7.58(m,3H),7.51(m,3H),7.39(br.t,1H,NH),4.53(d,2H)。
实施例编号I.4-39:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.01(d,1H),8.38(d,1H),8.21(d,1H),7.98(d,1H),7.84(d,1H),7.59(dd,1H),7.51(dd,1H),7.11(d,1H),7.02(br.t,1H,NH),6.93(dd,1H),4.17(d,2H),3.74(s,3H)。
实施例编号I.4-46:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.97(d,1H),8.32(d,1H),8.18(d,1H),7.97(d,1H),7.58(dd,1H),7.50(dd,1H),7.38(br.d,1H,NH),6.69(m,1H),5.89(m,1H),5.79(m,1H),5.06(m,1H)。
实施例编号I.4-48:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.97(d,1H),8.42(d,1H),8.23(d,1H),8.01(d,1H),7.62(dd,1H),7.50(dd,1H),7.04(d,1H),6.69(br.t,1H,NH),5.94(d,1H),4.12(d,2H),3.76(t,2H),1.62(sext,2H),0.76(t,3H)。
实施例编号I.4-49:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.99(d,1H),8.43(d,1H),8.20(d,1H),7.97(d,1H),7.60(dd,1H),7.49(dd,1H),6.84(s,1H),6.75(br.t,1H,NH),4.16(d,2H),3.45(s,3H)。
实施例编号I.4-50:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.98(d,1H),8.39(d,1H),8.26(d,1H),8.05(d,1H),7.63(dd,1H),7.56(dd,1H),6.99(s,1H),6.84(br.t,1H,NH),4.14(d,2H),3.33(s,3H)。
实施例编号I.4-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.04(d,1H),8.44(d,1H),8.26(d,1H),8.03(d,1H),7.63(dd,1H),7.52(dd,1H),6.50(br.m,1H,NH),3.01(m,2H),2.63(dd,1H),2.43(m,1H),2.28(m,1H),2.00(m,1H),1.92(m,1H),1.67(m,1H),1.65-1.45(m,3H),0.81(t,3H)。
实施例编号I.4-55:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.02(d,1H),8.31(d,1H),8.22(d,1H),7.97(d,1H),7.56(dd,1H),7.51(dd,1H),6.90(br.t,1H,NH),6.74(s,1H),4.22(d,2H),2.25(s,3H)。
实施例编号I.4-59:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.06(d,1H),8.51(d,1H),8.23(d,1H),8.02(d,1H),7.60(dd,1H),7.51(dd,1H),7.10(s,1H),4.78(d,2H),2.97(s,3H),2.63(s,3H)。
实施例编号I.5-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.73(d,1H),8.32(d,1H),8.30(d,1H),8.22(d,1H),8.17(d,1H),7.54(dd,1H),7.43(dd,1H),7.31(dd,1H),7.01(dd,1H),6.91(d,1H),6.18(br.t,1H,NH),4.20(d,2H)。
实施例编号I.5-3:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.70(d,1H),8.32(d,1H),8.30(d,1H),8.16(d,1H),8.05(d,1H),7.54(dd,1H),7.30(dd,1H),6.79(d,1H),6.63(s,1H),6.20(br.t,1H,NH),4.13(d,2H),2.18(s,3H)。
实施例编号I.5-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,1H),8.34(d,1H),8.32(d,1H),8.18(d,1H),7.86(m,1H),7.55(dd,1H),7.32(dd,1H),6.89(m,1H),5.98(br.t,1H,NH),4.24(d,2H)。
实施例编号I.5-48:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,1H),8.36(d,1H),8.32(d,1H),8.18(d,1H),7.56(dd,1H),7.30(dd,1H),7.08(d,1H),5.82(d,1H),5.21(br.t,1H,NH),4.13(d,2H),3.79(t,2H),1.64(sext,2H),0.78(t,3H)。
实施例编号I.5-55:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.62(d,1H),8.32(d,1H),8.24(d,1H),8.17(d,1H),7.52(dd,1H),7.31(dd,1H),6.50(s,1H),5.37(br.t,1H,NH),4.17(d,2H),2.32(s,3H)。
实施例编号I.5-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.33(m,2H),8.20(d,1H),7.59(dd,1H),7.44(d,2H),7.41(d,2H),7.37(d,1H),5.85(s,1H),5.22(br.t,1H,NH),4.33(d,2H)。
实施例编号I.6-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.64(d,1H),8.41(s,1H),8.21(m,1H),8.13(d,1H),7.72(dd,1H),7.63(m,2H),7.11(m,1H),7.08(d,1H),6.00(br.t,1H,NH),4.29(d,2H)。
实施例编号I.6-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.26(m,1H),8.13(d,1H),7.87(d,1H),7.71(dd,1H),7.63(dd,1H),7.14(m,1H),6.90(m,1H),5.98(br.t,1H,NH),4.26(d,2H)。
实施例编号I.6-48:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.64(d,1H),8.25(m,1H),8.18(d,1H),7.70(dd,1H),7.63(dd,1H),7.15(m,1H),7.09(d,1H),5.84(d,1H),5.14(br.t,1H,NH),4.12(d,2H),3.80(t,2H),1.66(sext,2H),0.79(t,3H)。
实施例编号I.6-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(d,1H),8.21(m,2H),7.72(dd,1H),7.65(dd,1H),7.17(m,1H),3.02(m,1H),2.86(dd,1H),2.74(dd,1H),2.39(m,1H),2.17(m,1H),2.00(m,1H),1.88(m,1H),1.69(m,1H),1.65-1.48(m,4H),0.77(t,3H)。
实施例编号I.6-55:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.57(d,1H),8.15(m,2H),7.70(dd,1H),7.62(dd,1H),7.10(m,1H),6.56(s,1H),5.39(br.t,1H,NH),4.18(d,2H),2.33(s,3H)。
实施例编号I.6-61:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO,δppm)8.82(br.t,1H,NH),8.64(d,1H),8.13(m,1H),8.09(d,1H),7.82(dd,1H),7.75(dd,1H),7.61(d,2H),7.55(d,2H),7.41(dd,1H),6.48(s,1H),4.29(d,2H)。
实施例编号I.6-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO,δppm)8.91(br.t,1H,NH),8.67(d,1H),8.15(m,1H),8.11(d,1H),7.83(dd,1H),7.76(dd,1H),7.52(d,2H),7.42(dd,1H),7.00(d,2H),6.37(s,1H),4.26(d,2H),3.81(s,3H)。
实施例编号I.7-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.14(br.s,1H,NH),8.69(d,1H),8.54(br.t,1H,NH),8.31(d,1H),8.28(d,1H),8.10(d,1H),7.91(d,1H),7.69(m,2H),7.59(dd,1H),7.24(d,1H),7.13(dd,1H),4.11(d,2H),2.23(s,3H)。
实施例编号I.7-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.12(br.s,1H,NH),8.67(d,1H),8.53(br.t,1H,NH),8.47(d,2H),8.22(d,1H),8.06(d,1H),7.84(d,1H),7.65(m,2H),7.18(t,1H),4.22(d,2H),2.21(s,3H)。
实施例编号I.7-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.11(br.s,1H,NH),8.68(d,1H),8.46(br.t,1H,NH),8.28(d,1H),8.07(d,1H),7.91(d,1H),7.81(s,1H),7.67(m,2H),6.58(s,1H),4.07(d,2H),3.71(s,3H),3.39(s,3H),2.22(s,3H)。
实施例编号I.7-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(d,1H),8.30(s,1H),8.19(d,1H),8.01(br.s,1H,NH),7.79(d,1H),7.63(dd,1H),7.49(m,3H),6.98(d,1H),6.04(br.t,1H,NH),4.26(d,2H),2.32(s,3H)。
实施例编号I.7-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.07(br.s,1H,NH),8.63(br.t,1H,NH),8.59(d,1H),8.26(s,1H),8.19(d,1H),8.06(d,1H),7.97(s,1H),7.85(d,1H),7.63(m,2H),4.34(d,2H),2.22(s,3H)。
实施例编号I.7-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.12(br.s,1H,NH),8.62(d,1H),8.48(br.t,1H,NH),8.22(m,1H),8.04(m,2H),7.85(d,1H),7.64(m,2H),7.37(dd,1H),7.14(m,1H),4.18(d,2H),2.23(s,3H)。
实施例编号I.7-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,1H),8.26(d,1H),8.05(br.s,1H,NH),7.83(m,2H),7.65(dd,1H),7.50(m,2H),6.91(m,1H),5.96(br.t,1H,NH),4.27(d,2H),2.34(s,3H)。
实施例编号I.7-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.12(br.s,1H,NH),8.69(br.m,1H,NH),8.59(d,1H),8.49(s,1H),8.27(d,1H),8.03(d,1H),7.92(d,1H),7.64(m,2H),7.43(s,1H),4.24(d,2H),2.22(s,3H)。
实施例编号I.7-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.22(br.s,1H,NH),8.68(d,1H),8.50(d,1H),8.33(d,1H),8.17(d,1H),8.01(d,1H),7.77(dd,1H),7.70(m,2H),7.34(d,1H),7.29(dd,1H),4.51(s,2H),2.81(s,3H),2.26(s,3H)。
实施例编号I.7-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.21(br.s,1H,NH),8.62(d,1H),8.48(d,1H),8.32(d,1H),8.21(d,1H),8.02(d,1H),7.71(dd,1H),7.68(m,2H),7.22(m,2H),5.23(q,1H),2.68(s,3H),2.25(s,3H),1.33(d,3H)。
实施例编号I.7-32:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(d,1H),8.27(d,1H),7.97(m,2H),7.69(m,3H),7.39(d,1H),7.20(m,1H),7.12(d,1H),4.94(br.t,NH,1H),4.10(d,2H),2.38(s,3H)。
实施例编号I.7-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.56(d,1H),8.42(m,2H),8.13(d,1H),7.98(m,3H),7.67(dd,1H),7.63(dd,1H),7.08(d,2H),5.78(br.t,NH,1H),4.31(d,2H),2.38(s,3H)。
实施例编号I.8-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(d,1H),8.27(m,2H),8.22(d,1H),7.64(dd,1H),7.53(dd,1H),7.44(m,1H),7.00(m,2H),6.77(d,1H),6.01(br.t,1H,NH),4.16(d,2H),4.05(s,3H)。
实施例编号I.8-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.56(d,1H),8.42(s,1H),8.28(d,1H),8.17(d,1H),7.65(dd,1H),7.662(dd,1H),7.55(dd,1H),7.08(d,1H),6.73(d,1H),5.88(br.t,1H,NH),4.24(d,2H),4.04(s,3H)。
实施例编号I.8-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(d,1H),8.24(d,1H),8.22(m,2H),7.66(dd,1H),7.60(s,1H),7.52(dd,1H),6.74(d,1H),6.22(br.t,1H,NH),4.35(d,2H),4.04(s,3H)。
实施例编号I.8-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.61(d,1H),8.50(d,1H),8.31(d,1H),8.18(d,1H),7.76(m,2H),7.67(dd,1H),7.32(d,1H),7.29(dd,1H),7.12(d,1H),4.46(s,2H),4.10(s,3H),2.75(s,3H)。
实施例编号I.8-29:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.60(d,1H),8.34(d,1H),8.18(d,1H),7.64(m,1H),7.56(m,1H),6.82(d,1H),4.08(s,3H),3.78-3.65(m,3H),3.37(dd,1H),3.18(m,1H),3.07(m,1H),2.80(s,3H),2.50(m,1H),1.94(m,1H),1.56(m,1H)。
实施例编号I.8-52:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.57(d,1H),8.42(br.t,1H,NH),8.28(d,1H),8.07(d,1H),7.72(dd,1H),7.64(dd,1H),7.07(d,1H),5.76(s,1H),4.06(s,3H),3.95(d,2H),2.18(s,3H)。
实施例编号I.9-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.60(br.t,1H,NH),8.46(d,1H),7.83(d,1H),7.73(m,1H),7.62(d,1H),7.43(d,1H),7.40(d,1H),7.25(dd,1H),7.10(dd,1H),6.61(d,1H),4.31(d,2H),4.16(s,3H)。
实施例编号I.9-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.63(d,2H),8.51(br.t,1H,NH),7.86(d,1H),7.64(d,1H),7.41(d,1H),7.29(t,1H),7.04(dd,1H),6.58(d,1H),4.38(d,2H),4.18(s,3H)。
实施例编号I.9-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.47(br.t,1H,NH),7.99(s,1H),7.80(d,1H),7.64(d,1H),7.44(d,1H),7.09(dd,1H),6.89(s,1H),6.60(d,1H),4.23(d,2H),4.18(s,3H),3.79(s,3H),3.67(s,3H)。
实施例编号I.9-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.78(s,1H),8.71(br.t,1H,NH),8.10(d,1H),7.78(d,1H),7.59(d,1H),7.42(d,1H),7.08(dd,1H),6.59(d,1H),4.42(d,2H),4.16(s,3H)。
实施例编号I.9-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.58(m,2H),8.18(s,1H),7.70(d,1H),7.63(d,1H),7.38(d,1H),7.00(dd,1H),6.52(d,1H),4.48(d,2H),4.18(s,3H)。
实施例编号I.9-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.49(br.t,1H,NH),8.27(d,1H),7.76(d,1H),7.60(d,1H),7.52(m,1H),7.40(d,1H),7.29(m,1H),7.04(dd,1H),6.57(d,1H),4.37(d,2H),4.13(s,3H)。
实施例编号I.9-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.52(br.t,1H,NH),8.27(d,1H),7.76(d,1H),7.60(d,1H),7.52(m,1H),7.39(d,1H),7.03(dd,1H),6.58(d,1H),4.32(d,2H),4.16(s,3H)。
实施例编号I.9-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.69(br.t,1H,NH),8.67(s,1H),7.76(d,1H),7.62(s,1H),7.60(d,1H),7.40(d,1H),7.04(dd,1H),6.56(d,1H),4.38(d,2H),4.16(s,3H)。
实施例编号I.9-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.56(d,1H),7.88(d,1H),7.80(m,1H),7.54(d,1H),7.47(d,1H),7.39(d,1H),7.33(dd,1H),7.15(dd,1H),6.65(d,1H),4.64(s,2H),4.12(s,3H),3.00(s,3H)。
实施例编号I.9-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.57(d,1H),7.87(d,1H),7.82(m,1H),7.54(d,1H),7.44(d,1H),7.32(dd,1H),7.18(d,1H),7.12(dd,1H),6.64(d,1H),5.12(q,1H),4.16(s,3H),2.86(s,3H),1.62(d,3H)。
实施例编号I.9-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO,δppm)8.84(br.t,1H,NH),7.83(d,1H),7.72(d,2H),7.60(d,1H),7.46(d,1H),7.11(dd,1H),7.04(d,2H),6.70(s,1H),6.62(d,1H),4.42(d,2H),4.15(s,3H),3.82(s,3H)。
实施例编号I.10-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.69(d,1H),8.52(br.t,1H,NH),8.31(d,1H),8.13(d,1H),8.00(d,1H),7.69(m,2H),7.57(dd,1H),7.45(d,1H),7.22(d,1H),7.13(dd,1H),4.09(d,2H),2.71(s,3H)。
实施例编号I.10-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.68(d,1H),8.51(br.t,1H,NH),8.45(d,2H),8.10(d,1H),7.96(d,1H),7.68(m,2H),7.40(d,1H),7.17(t,1H),4.21(d,2H),2.69(s,3H)。
实施例编号I.10-4:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.82(d,1H),8.16(d,1H),7.93(d,2H),7.78(d,1H),7.66(m,3H),7.50(m,2H),7.28(d,1H),7.07(d,1H),6.57(br.m,1H,NH),4.38(d,2H),2.64(s,3H)。
实施例编号I.10-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.68(d,1H),8.45(br.t,1H,NH),8.11(d,1H),7.96(d,1H),7.77(s,1H),7.69(m,2H),7.39(d,1H),6.52(s,1H),4.05(d,2H),3.71(s,3H),3.37(s,3H),2.68(s,3H)。
实施例编号I.10-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.69(br.t,1H,NH),8.63(d,1H),8.52(s,1H),8.09(d,1H),7.94(d,1H),7.83(dd,1H),7.67(m,2H),7.40(d,1H),7.34(d,1H),4.21(d,2H),2.69(s,3H)。
实施例编号I.10-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.66(br.t,1H,NH),8.62(d,1H),8.18(s,1H),7.99(m,2H),7.94(d,1H),7.65(m,2H),7.35(d,1H),4.34(d,2H),2.62(s,3H)。
实施例编号I.10-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.63(m,1H),8.47(br.t,1H,NH),8.09(d,1H),8.02(d,1H),7.97(d,1H),7.66(m,2H),7.41(d,1H),7.16(dd,1H),4.16(d,2H),2.69(s,3H)。
实施例编号I.10-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.60(d,1H),8.53(br.t,1H,NH),8.09(d,1H),7.99(d,1H),7.94(d,1H),7.64(m,2H),7.50(m,1H),7.40(d,1H),4.14(d,2H),2.69(s,3H)。
实施例编号I.10-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.71(br.t,1H,NH),8.58(d,1H),8.40(s,1H),8.06(d,1H),7.89(d,1H),7.66(m,2H),7.34(d,1H),7.29(s,1H),4.26(d,2H),2.65(s,3H)。
实施例编号I.10-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.68(d,1H),8.50(d,1H),8.20(d,1H),8.08(d,1H),7.73(m,3H),7.54(d,1H),7.34(d,1H),7.29(dd,1H),4.49(s,2H),2.79(s,3H),2.76(s,3H)。
实施例编号I.10-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.62(d,1H),8.47(s,1H),8.18(d,1H),8.12(d,1H),7.69(m,3H),7.53(d,1H),7.23(m,2H),5.25(q,1H),2.74(s,3H),2.68(s,3H),1.32(d,3H)。
实施例编号I.10-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.66(m,1H),8.58(d,1H),8.38(m,1H),7.92(m,3H),7.50(m,1H),7.42(m,2H),7.21(d,1H),7.04(br.m,NH,1H),4.10(d,2H),2.59(s,3H)。
实施例编号I.10-39:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.68(d,1H),8.13(d,1H),8.03(d,1H),7.90(d,1H),7.62(m,1H),7.58(dd,1H),7.22(d,1H),6.91(dd,1H),6.87(d,1H),5.88(br.t,NH,1H),4.12(d,2H),3.75(s,3H),2.72(s,3H)。
实施例编号I.12-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.56(d,1H),8.46(br.m,1H,NH),8.32(m,3H),7.99(d,1H),7.80(d,1H),7.37(dd,1H),7.32(dd,1H),7.24(dd,1H),6.77(d,1H),5.89(br.s,2H,NH),4.20(d,2H)。
实施例编号I.12-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.45(s,1H),8.42(br.t,1H,NH),8.26(d,1H),8.12(s,1H),7.98(d,1H),7.74(d,1H),7.33(dd,1H),7.29(dd,1H),6.74(d,1H),5.90(br.s,2H,NH),4.31(d,2H)。
实施例编号I.12-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.42(br.t,1H,NH),8.29(m,1H),8.13(m,1H),8.00(d,1H),7.77(d,1H),7.48(m,1H),7.35(dd,1H),7.30(dd,1H),7.22(m,1H),6.75(d,1H),5.88(br.s,2H,NH),4.13(d,2H)。
实施例编号I.12-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.38(br.t,1H,NH),8.30(d,1H),8.11(m,1H),7.97(d,1H),7.72(d,1H),7.59(m,1H),7.38(dd,1H),7.29(dd,1H),6.75(d,1H),5.90(br.s,2H,NH),4.12(d,2H)。
实施例编号I.12-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.49(s,1H),8.43(br.t,1H,NH),8.30(d,1H),8.08(m,1H),7.72(d,1H),7.62(dd,1H),7.53(dd,1H),7.36(s,1H),6.76(d,1H),5.92(br.s,2H,NH),4.28(d,2H)。
实施例编号I.12-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.51(d,1H),8.41(d,1H),8.08(d,1H),7.80(d,1H),7.77(d,1H),7.47(dd,1H),7.38(dd,1H),7.35(dd,1H),7.30(dd,1H),6.80(d,1H),5.95(br.s,2H,NH),4.47(s,2H),2.78(s,3H)。
实施例编号I.12-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.49(d,1H),8.40(d,1H),8.12(d,1H),7.73(d,1H),7.68(m,1H),7.46(dd,1H),7.35(dd,1H),7.25(m,2H),6.79(d,1H),6.02(br.s,2H,NH),5.19(q,1H),2.66(s,3H),1.30(d,3H)。
实施例编号I.12-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.39(d,2H),8.23(d,1H),8.10(d,1H),8.03(d,1H),7.50(dd,1H),7.47(dd,1H),7.28(br.m,2H,NH),7.03(d,2H),6.90(d,1H),5.11(br.t,1H,NH),4.09(d,2H)。
实施例编号I.12-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.26(d,1H),7.98(m,2H),7.47(m,4H),7.40(d,2H),(d,1H),7.32(br.m,2H,NH),6.89(d,1H),5.93(s,1H),5.20(br.t,1H,NH),4.28(d,2H),3.84(s,3H)。
实施例编号I.13-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.53(br.t,1H,NH),8.41(d,1H),8.30(m,2H),8.09(d,1H),7.54(m,3H),7.24(d,1H),7.20(d,1H),7.12(dd,1H),4.12(d,2H),2.82(s,6H)。
实施例编号I.13-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.52(br.t,1H,NH),8.45(d,2H),8.30(d,1H),8.05(d,1H),7.52(m,3H),7.23(d,1H),6.16(t,1H),4.24(d,2H),2.82(s,6H)。
实施例编号I.13-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.50(br.t,1H,NH),8.36(d,1H),8.31(d,1H),8.03(d,1H),7.80(s,1H),7.59(dd,1H),7.50(dd,1H),7.22(d,1H),6.53(s,1H),4.11(d,2H),3.71(s,3H),2.81(s,6H),2.54(s,3H)。
实施例编号I.13-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.71(br.t,1H,NH),8.62(d,1H),8.39(d,1H),8.28(d,1H),8.07(d,1H),7.92(dd,1H),7.56(dd,1H),7.52(dd,1H),7.41(d,1H),7.23(d,1H),4.24(d,2H),2.81(s,6H)。
实施例编号I.13-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.64(br.t,1H,NH),8.37(d,1H),8.34(d,1H),8.25(d,1H),8.10(d,1H),8.06(d,1H),7.52(dd,1H),7.49(dd,1H),7.20(d,1H),4.39(d,2H),2.79(s,6H)。
实施例编号I.13-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.51(br.t,1H,NH),8.36(d,1H),8.26(d,1H),8.06(d,1H),8.01(d,1H),7.53(m,2H),7.38(m,1H),7.24(d,1H),7.13(dd,1H),4.19(d,2H),2.83(s,6H)。
实施例编号I.13-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.58(br.t,1H,NH),8.36(d,1H),8.29(d,1H),8.03(d,1H),7.98(d,1H),7.50(m,2H),7.48(m,1H),7.20(d,1H),4.18(d,2H),2.80(s,6H)。
实施例编号I.13-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.77(br.t,1H,NH),8.43(s,1H),8.34(d,1H),8.21(d,1H),8.02(d,1H),7.55(dd,1H),7.48(dd,1H),7.39(s,1H),7.21(d,1H),4.29(d,2H),2.79(s,6H)。
实施例编号I.13-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.50(m,2H),8.30(d,1H),8.15(d,1H),7.78(dd,1H),7.61(m,2H),7.34(d,1H),7.29(dd,1H),7.26(d,1H),4.52(s,2H),2.83(s,6H),2.54(s,3H)。
实施例编号I.13-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.49(m,2H),8.22(d,1H),8.20(d,1H),7.69(dd,1H),7.62(dd,1H),7.59(dd,1H),7.34(m,2H),7.29(d,1H),5.26(q,1H),2.83(s,6H),2.70(s,3H),1.36(d,3H)。
实施例编号I.13-61:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO,δppm)8.82(br.t,1H,NH),8.37(d,1H),8.26(d,1H),8.12(d,1H),7.61(d,2H),7.58(dd,1H),7.54(dd,1H),7.52(d,2H),7.21(d,1H),6.40(s,1H),4.28(d,2H),2.73(s,6H)。
实施例编号I.13-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(d,1H),8.27(m,2H),7.59(dd,1H),7.50(dd,1H),7.47(d,2H),7.20(d,1H),6.90(d,2H),5.96(s,1H),5.24(br.t,1H,NH),4.29(d,2H),3.84(s,3H),2.85(s,6H)。
实施例编号I.14-16:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.20(s,1H),8.09(d,1H),7.81(d,1H),7.73(d,1H),7.60(d,1H),7.39(d,1H),7.19(dd,1H),7.15(dd,1H),6.71(d,1H),6.06(br.d,NH,1H),4.43(quint,1H),4.20(m,2H),1.52(t,3H),1.40(d,3H)。
实施例编号I.14-17:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.28(m,1H),8.09(m,1H),7.99(d,1H),7.87(m,1H),7.82(d,1H),7.77(m,1H),7.47(m,1H),7.40(dd,1H),7.21(m,1H),6.74(d,1H),4.77(m,2H),4.18(q,2H),2.38(m,1H),1.49(t,3H),0.48(m,4H)。
实施例编号I.14-18:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.46(d,2H),8.22(d,1H),7.98(d,1H),7.94(d,1H),7.80(d,1H),7.63(dd,2H),7.33(m,3H),7.21(m,2H),7.11(m,1H),4.82(s,4H),4.18(q,2H),1.48(t,3H)。
实施例编号I.14-19:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.46(m,1H),8.19(d,1H),8.07(d,1H),8.00(d,1H),7.83(d,1H),7.48(m,1H),7.39(dd,1H),7.23(m,2H),4.54(s,2H),4.16(q,2H),1.49(t,3H)。
实施例编号I.14-20:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(m,1H),8.23(d,1H),7.99(d,1H),7.97(d,1H),7.81(d,1H),7.69(dd,1H),7.40(m,1H),7.37(dd,1H),7.21(m,2H),5.39(q,1H),4.15(q,2H),2.81(s,3H),1.49(t,3H),1.47(d,3H)。
实施例编号I.14-35:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.35(s,1H),8.19(d,1H),8.02(d,1H),7.93(d,1H),7.86(d,1H),7.78(d,1H),7.32(dd,1H),7.22(m,1H),6.72(d,1H),5.21(br.t,NH,1H),4.16(m,4H),1.50(t,3H)。
实施例编号I.14-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.21(d,1H),7.89(m,2H),7.72(m,2H),7.42(d,2H),7.30(m,3H),6.02(s,1H),5.17(br.t,1H,NH),4.30(d,2H),4.22(q,2H),1.49(t,3H)。
实施例编号I.14-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.22(d,1H),7.91(m,2H),7.76(d,1H),7.49(d,2H),7.34(dd,1H),7.22(d,1H),6.92(d,2H),5.99(s,1H),5.14(br.t,1H,NH),4.28(d,2H),4.21(q,2H),3.86(s,3H),1.48(t,3H)。
实施例编号I.15-14:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.21(d,1H),7.98(m,2H),7.55(dd,1H),7.38(m,2H),7.01(d,1H),6.93(d,1H),6.72(d,1H),5.81(br.t,NH,1H),4.13(d,2H),3.03(s,3H)。
实施例编号I.15-15:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.20(m,1H),8.10(d,1H),8.02(m,2H),7.84(m,2H),7.52(m,1H),7.31(m,2H),7.22(m,1H),6.81(d,1H),5.79(br.d,NH,1H),4.68(q,1H),3.05(d,3H),1.58(d,3H)。
实施例编号I.15-16:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.13(d,1H),8.10(d,1H),7.82(m,2H),7.49(dd,1H),7.38(dd,1H),7.29(dd,1H),6.71(d,1H),6.62(d,1H),6.06(br.d,NH,1H),4.44(m,1H),2.99(d,3H),1.39(d,3H)。
实施例编号I.15-17:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.70(d,1H),8.30(d,1H),8.18(dd,1H),8.12(m,3H),8.05(d,1H),7.63(m,1H),7.54(dd,1H),7.50(dd,1H),6.72(d,1H),4.91(s,2H),3.04(d,3H),2.30(m,1H),0.56(m,2H),0.48(m,2H)。
实施例编号I.15-18:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.12(br.m,1H,NH),8.49(m,2H),8.23(d,1H),8.06(d,1H),7.98(d,1H),7.72(dd,2H),7.51(dd,1H),7.42(m,4H),7.29(m,1H),6.71(d,1H),4.82(s,4H),3.04(d,3H)。
实施例编号I.15-19:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.01(br.m,.1H,NH),8.46(d,1H),8.24(d,1H),8.09(m,2H),7.56(m,2H),7.49(dd,1H),7.32(m,1H),6.73(d,1H),4.56(s,2H),3.05(d,3H),2.85(s,3H)。
实施例编号I.15-20:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)10.04(br.m,.1H,NH),8.61(d,1H),8.28(d,1H),8.04(m,2H),7.71(m,1H),7.51(dd,1H),7.49(d,1H),7.47(dd,1H),7.26(m,1H),6.70(d,1H),5.40(q,1H),3.04(d,3H),2.76(s,3H),1.43(d,3H)。
实施例编号I.15-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.40(d,2H),8.16(d,1H),8.06(d,1H),7.87(d,1H),7.55(m,2H),7.39(m,2H),7.10(d,1H),6.73(d,1H),5.62(br.t,NH,1H),4.30(d,2H),3.02(s,3H)。
实施例编号I.15-35:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.28(m,1H),8.19(d,1H),8.02(d,1H),7.84(d,1H),7.52(dd,1H),7.39(dd,1H),7.22(br.m,NH,1H),6.92(m,2H),6.71(d,1H),5.79(br.t,NH,1H),4.26(d,2H),3.02(d,3H)。
实施例编号I.15-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.35(d,1H),7.96(d,1H),7.89(d,1H),7.56(dd,1H),7.44(d,2H),7.42(dd,1H),7.29(br.m,1H,NH),6.91(d,2H),6.68(d,1H),5.81(s,1H),5.20(br.t,1H,NH),4.25(d,2H),3.86(s,3H),2.96(d,3H)。
实施例编号I.16-14:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.52(d,1H),8.26(d,1H),8.05(d,1H),7.73(d,1H),7.66(dd,1H),7.51(dd,1H),7.48(br.s,NH,1H),7.38(dd,1H),7.03(d,1H),6.85(d,1H),5.90(br.t,NH,1H),4.19(d,2H),2.38(s,3H)。
实施例编号I.16-15:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.55(d,1H),8.08(m,1H),7.92(d,1H),7.82(m,2H),7.74(m,1H),7.55(m,3H),7.18(m,1H),7.11(m,1H),5.82(br.d,NH,1H),4.66(q,1H),2.36(s,3H),1.61(d,3H)。
实施例编号I.16-16:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.37(d,1H),8.28(s,1H),8.09(d,1H),7.86(d,1H),7.70(d,1H),7.61(br.s,NH,1H),7.50(m,2H),7.29(dd,1H),6.83(d,1H),6.20(br.d,NH,1H),4.51(q,1H),2.30(s,3H),1.39(d,3H)。
实施例编号I.16-17:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.76(m,1H),8.60(d,1H),8.22(m,2H),8.19(d,1H),8.02(m,2H),7.73(d,1H),7.68(br.s,NH,1H),7.61(dd,1H),7.54(dd,1H),4.88(s,2H),2.35(s,3H),2.29(m,1H),0.62(m,2H),0.59(m,2H)。
实施例编号I.16-18:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.71(m,1H),8.35(m,2H),8.26(d,1H),8.09(d,1H),8.00(d,1H),7.78(m,3H),7.60(d,1H),7.31(m,5H),4.84(s,4H),2.30(s,3H)。
实施例编号I.16-19:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(d,1H),8.41(m,1H),8.17(d,1H),8.09(d,1H),7.81(br.s,NH,1H),7.72(d,1H),7.57(dd,1H),7.49(m,2H),7.25(m,1H),4.51(s,2H),2.82(s,3H),2.31(s,3H)。
实施例编号I.16-20:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.68(m,1H),8.39(d,1H),8.20(d,1H),8.09(m,2H),7.94(m,1H),7.65(d,1H),7.48(m,4H),5.49(m,1H),2.83(s,3H),2.32(s,3H),1.50(d,1H)。
实施例编号I.16-28:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.12(m,1H),8.88(m,1H),8.49(m,1H),8.28(m,1H),8.21(d,1H),8.10(d,1H),7.92(d,1H),7.81(br.s,NH,1H),7.76(d,1H),7.53(m,1H),7.49(m,1H),6.16(br.t,NH,1H),4.27(d,2H),2.38(s,3H)。
实施例编号I.16-31:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.47(d,1H),8.20(d,1H),8.16(d,1H),8.08(d,1H),7.78(d,1H),7.63(m,2H),7.51(m,2H),7.06(d,1H),5.39(br.t,NH,1H),4.27(d,2H),2.39(s,3H)。
实施例编号I.16-32:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(d,1H),8.27(d,1H),8.16(d,1H),8.02(s,1H),7.88(d,1H),7.68(dd,1H),7.57(dd,1H),7.47(br.s,NH,1H),7.39(m,1H),7.09(d,1H),5.02(br.t,NH,1H),4.12(d,2H),2.38(s,3H)。
实施例编号I.16-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.46(d,1H),8.10(d,1H),8.07(d,2H),8.03(d,1H),7.89(d,1H),7.70(m,1H),7.30(m,1H),7.08(d,2H),5.85(br.t,NH,1H),4.38(d,2H),2.37(s,3H)。
实施例编号I.16-35:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.46(d,1H),8.29(m,1H),8.21(d,1H),8.10(d,1H),7.87(d,1H),7.76(br.s,NH,1H),7.65(dd,1H),7.49(dd,1H),7.12(m,2H),5.42(br.t,NH,1H),4.24(d,2H),2.36(s,3H)。
实施例编号I.17-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.71(d,1H),8.46(d,1H),8.31(d,1H),8.24(d,1H),7.86(d,1H),7.57(dd,1H),7.49(dd,1H),7.42(m,1H),7.01(dd,1H),6.93(d,1H),6.23(br.t,NH,1H),4.21(d,2H)。
实施例编号I.17-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.67(d,1H),8.47(m,2H),8.31(d,1H),7.89(d,1H),7.67(dd,1H),7.59(dd,1H),7.51(dd,1H),7.08(d,1H),6.07(br.t,NH,1H),4.28(d,2H)。
实施例编号I.17-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.72(d,1H),8.46(d,1H),8.35(d,1H),8.32(s,1H),7.88(d,1H),7.69(s,1H),7.59(dd,1H),7.50(dd,1H),6.33(br.t,NH,1H),4.39(d,2H)。
实施例编号I.17-29:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.72(d,1H),8.56(d,1H),8.22(d,1H),7.64(t,1H),7.48(t,1H),3.83-3.68(m,3H),3.42(dd,1H),3.21(m,1H),3.10(m,1H),2.85(s,3H),2.51(m,1H),1.97(m,1H),1.62(m,1H)。
实施例编号I.17-39:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.67(d,1H),8.46(d,1H),8.29(d,1H),7.87(m,2H),7.57(dd,1H),7.47(dd,1H),6.89(dd,1H),7.78(d,1H),6.06(br.t,NH,1H),4.14(d,2H),3.76(s,3H)。
实施例编号I.17-57:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.73(d,1H),8.45(d,1H),8.30(d,1H),8.19(s,1H),7.89(d,1H),7.71(d,1H),7.58-7.51(m,2H),6.38(t,1H),4.38(d,2H)。
实施例编号I.17-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.60(d,1H),8.48(d,1H),8.33(d,1H),7.90(d,1H),7.60(dd,1H),7.52(dd,1H),7.47(d,2H),6.92(d,2H),5.87(s,1H),5.23(br.t,1H,NH),4.33(d,2H),3.85(s,3H)。
实施例编号I.18-13:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.47(d,1H),7.24(d,1H),7.17(br.t,NH,1H),7.07(dd,1H),4.48(d,2H),4.06(s,3H),2.94(s,2H),2.50(s,3H),2.46(s,3H),2.08(s,3H),1.46(s,6H)。
实施例编号I.18-14:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.50(dd,1H),7.13(d,1H),7.06(d,1H),5.60(br.t,NH,1H),4.19(d,2H),2.95(s,2H),2.58(s,3H),2.50(s,3H),2.08(s,3H),1.47(s,6H)。
实施例编号I.18-15:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.56(d,1H),7.70(dd,1H),7.29(m,1H),7.19(d,1H),6.41(br.d,1H,NH),4.56(quint,1H),2.91(s,2H),2.49(s,3H),2.44(s,3H),2.01(s,3H),1.50(d,3H),1.45(s,6H)。
实施例编号I.18-16:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.67(s,1H),7.68(dd,1H),7.09(d,1H),5.73(br.d,1H,NH),4.52(quint,1H),2.88(s,2H),2.48(s,3H),2.44(s,3H),1.98(s,3H),1.46(d,3H),1.43(s,6H)。
实施例编号I.18-17:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.72(m,1H),7.99(m.,2H),7.45(m,1H),4.88(s,2H),2.99(s,2H),2.48(s,3H),2.47(s,3H),2.39(m,1H),2.12(s,3H),1.49(s,6H),0.49(m,2H),0.33(m,2H)。
实施例编号I.18-18:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.55(m,2H),7.73(dd,2H),7.41(d,2H),7.29(m,2H),4.69(s,4H),2.96(s,2H),2.49(s,6H),2.07(s,3H),1.49(s,6H)。
实施例编号I.18-19:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.40(d,1H),7.32(s,1H),7.20(dd,1H),4.41(d,2H),2.99(s,2H),2.74(s,3H),2.52(s,3H),2.50(s,3H),2.11(s,3H),1.49(s,6H)。
实施例编号I.18-20:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(d,1H),7.70(m,1H),7.38(d,1H),7.24(m,1H),5.22(q,1H),2.98(s,2H),2.66(s,3H),2.48(s,3H),2.47(s,3H),2.10(s,3H),1.64(d,3H),1.48(s,6H)。
实施例编号I.18-28:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.06(d,1H),8.82(d,1H),8.27(d,1H),7.78(dd,1H),6.18(br.t,1H,NH),4.27(d,2H),2.96(s,2H),2.50(s,3H),2.44(s,3H),2.08(s,3H),1.48(s,6H)。
实施例编号I.18-32:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.16(m,1H),7.53(dd,1H),7.19(d,1H),4.90(br.t,NH,1H),4.11(d,2H),2.97(s,2H),2.52(s,3H),2.46(s,3H),2.10(s,3H),1.50(s,6H)。
实施例编号I.18-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.72(m,2H),7.72(m,2H),6.06(br.m,NH,1H),4.32(d,2H),2.98(s,2H),2.54(s,3H),2.43(s,3H),2.12(s,3H),1.50(s,6H)。
实施例编号I.18-35:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(m,1H),8.38(d,1H),7.32(d,1H),5.21(br.t,NH,1H),4.21(d,2H),2.94(s,2H),2.53(s,3H),2.46(s,3H),2.09(s,3H),1.48(s,6H)。
实施例编号I.18-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.59(d,2H),7.41(d,2H),6.17(s,1H),5.00(br.t,1H,NH),4.31(d,2H),2.91(s,2H),2.54(s,3H),2.49(s,3H),2.06(s,3H),1.38(s,6H)。
实施例编号I.18-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.58(d,2H),6.94(d,2H),6.12(s,1H),4.97(br.t,1H,NH),4.29(d,2H),3.85(s,3H),2.91(s,2H),2.54(s,3H),2.49(s,3H),2.06(s,3H),1.38(s,6H)。
实施例编号I.19-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.38(d,1H),7.94(br.t,1H,NH),7.64(dd,1H),7.25(d,1H),7.17(dd,1H),6.73(s,1H),4.04(d,2H),3.80(s,3H),2.54(s,3H),2.50(s,3H),2.48(s,3H)。
实施例编号I.19-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.57(d,2H),7.91(br.t,1H,NH),7.22(t,1H),6.65(s,1H),4.17(d,2H),3.78(s,3H),2.53(s,3H),2.50(s,3H),2.47(s,3H)。
实施例编号I.19-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.97(s,1H),7.90(br.t,1H,NH),6.84(s,1H),6.70(s,1H),4.06(d,2H),3.80(s,3H),3.79(s,3H),3.73(s,3H),2.54(s,3H),2.51(s,3H),2.45(s,3H)。
实施例编号I.19-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.69(d,1H),8.12(br.t,1H,NH),8.00(dd,1H),7.43(d,1H),6.65(s,1H),4.18(d,2H),3.78(s,3H),2.53(s,3H),2.50(s,3H),2.42(s,3H)。
实施例编号I.19-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.63(d,1H),8.22(d,1H),8.11(br.t,1H,NH),6.60(s,1H),4.34(d,2H),3.75(s,3H),2.52(s,3H),2.50(s,3H),2.42(s,3H)。
实施例编号I.19-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.21(d,1H),7.90(br.t,1H,NH),7.46(dd,1H),7.23(m,1H),6.66(s,1H),4.14(d,2H),3.79(s,3H),2.55(s,3H),2.51(s,3H),2.40(s,3H)。
实施例编号I.19-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.26(d,1H),7.98(br.t,1H,NH),7.62(m,1H),6.64(s,1H),4.13(d,2H),3.79(s,3H),2.53(s,3H),2.50(s,3H),2.38(s,3H)。
实施例编号I.19-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.65(s,1H),8.18(br.t,1H,NH),7.45(s,1H),6.57(s,1H),4.25(d,2H),3.76(s,3H),2.51(s,3H),2.49(s,3H),2.39(s,3H)。
实施例编号I.19-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.50(d,1H),7.76(m,1H),7.29(dd,1H),7.26(d,1H),6.86(s,1H),4.35(s,2H),3.85(s,3H),2.63(s,3H),2.62(s,3H),2.51(s,3H),2.47(s,3H)。
实施例编号I.19-12:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.33(d,1H),8.06(br.t,1H,NH),7.28(dd,1H),7.17(d,1H),6.69(s,1H),4.10(d,2H),3.80(s,3H),2.53(s,3H),2.50(s,3H),2.43(s,3H)。
实施例编号I.19-13:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.54(d,1H),8.17(br.t,1H,NH),7.28(dd,1H),7.17(d,1H),6.51(s,1H),4.25(d,2H),3.80(s,3H),3.72(s,3H),2.54(s,3H),2.50(s,3H),2.43(s,3H)。
实施例编号I.19-14:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.03(br.t,1H,NH),7.67(dd,1H),7.24(d,1H),7.21(d,1H),6.69(s,1H),4.04(d,2H),3.80(s,3H),2.54(s,3H),2.50(s,3H),2.45(s,3H)。
实施例编号I.19-15:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.33(br.d,1H,NH),7.91(d,1H),7.57(dd,1H),7.20(d,1H),7.11(dd,1H),6.67(s,1H),4.28(dq,1H),3.78(s,3H),2.53(s,3H),2.50(s,3H),2.42(s,3H),1.27(d,3H)。
实施例编号I.19-16:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.62(d,1H),8.08(br.d,1H,NH),7.92(dd,1H),7.36(d,1H),6.58(s,1H),4.39(dq,1H),3.75(s,3H),2.51(s,3H),2.50(s,3H),2.38(s,3H),1.33(d,3H)。
实施例编号I.19-17:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.34(d,1H),7.60(dd,1H),7.32(d,1H),7.12(dd,1H),6.66(s,1H),4.41(s,2H),3.67(s,3H),2.42(s,3H),2.31(s,3H),2.28(m,1H),2.24(s,3H),0.21(m,2H),0.01(m,2H)。
实施例编号I.19-18:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.42(d,2H),7.62(dd,2H),7.21(dd,2H),7.08(d,2H),6.76(s,1H),4.53(s,4H),3.82(s,3H),2.62(s,3H),2.50(s,3H),2.38(s,3H)。
实施例编号I.19-19:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.42(d,1H),7.43(dd,1H),7.22(d,1H),6.84(s,1H),4.37(s,2H),3.85(s,3H),2.71(s,3H),2.60(s,3H),2.49(s,3H),2.43(s,3H)。
实施例编号I.19-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.52(d,1H),7.72(dd,1H),7.28(dd,1H),7.13(d,1H),6.85(s,1H),4.96(q,1H),3.85(s,3H),2.60(s,3H),2.58(s,3H),2.50(s,3H),2.41(s,3H),1.48(d,3H)。
实施例编号I.19-28:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.39(dd,1H),8.35(d,1H),7.97(br.t,1H,NH),7.58(d,1H),7.25(dd,1H),6.75(s,1H),4.00(d,2H),3.81(s,3H),2.57(s,3H),2.51(s,3H),2.44(s,3H)。
实施例编号I.19-32:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.12(m,1H),7.49(dd,1H),7.18(d,1H),6.55(s,1H),4.99(br.t,NH,1H),4.10(d,2H),3.86(s,3H),2.64(s,3H),2.54(s,3H),2.12(s,3H)。
实施例编号I.19-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.70(m,2H),7.79(m,2H),6.63(br.m,NH,1H),6.55(s,1H),4.29(d,2H),3.85(s,3H),2.59(s,3H),2.54(s,3H),2.12(s,3H)。
实施例编号I.19-35:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.48(s,1H),8.40(d,1H),8.13(br.t,1H,NH),7.37(d,1H),6.75(s,1H),4.09(d,2H),3.81(s,3H),2.55(s,3H),2.50(s,3H),2.48(s,3H)。
实施例编号I.19-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.56(d,2H),6.93(d,2H),6.48(s,1H),6.04(s,1H),5.03(br.t,1H,NH),4.29(d,2H),3.86(s,3H),3.68(s,3H),2.67(s,3H),2.56(s,3H),2.07(s,3H)。
实施例编号I.20-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.12(d,1H),9.08(d,1H),8.87(br.t,1H,NH),8.20(d,1H),8.09(d,1H),8.01(d,1H),7.82(dd,1H),7.52(m,1H),7.13(d,1H),7.09(dd,1H),4.17(d,2H)。
实施例编号I.20-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.10(d,2H),8.91(br.t,1H,NH),8.34(d,2H),8.04(d,1H),7.98(d,1H),7.80(m,1H),7.12(t,1H),4.30(d,2H)。
实施例编号I.20-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.10(d,1H),9.02(d,1H),8.83(br.t,1H,NH),8.07(d,1H),8.02(d,1H),7.81(dd,1H),7.79(s,1H),6.81(s,1H),4.19(d,2H),3.76(s,3H),3.59(s,3H)。
实施例编号I.20-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.11(d,1H),9.02(d,1H),8.99(br.t,1H,NH),8.49(d,1H),8.04(d,1H),7.97(d,1H),7.89(dd,1H),7.82(dd,1H),7.35(d,1H),4.28(d,2H)。
实施例编号I.20-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.10(d,1H),9.06(d,1H),9.03(br.t,1H,NH),8.25(s,1H),8.10(s,1H),8.01(d,1H),7.93(d,1H),7.80(dd,1H),4.43(d,2H)。
实施例编号I.20-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.09(d,1H),9.03(d,1H),8.87(br.t,1H,NH),8.04(d,1H),7.99(d,1H),7.89(d,1H),7.79(dd,1H),7.32(dd,1H),7.10(m,1H),4.25(d,2H)。
实施例编号I.20-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.10(d,1H),9.02(d,1H),8.91(br.t,1H,NH),8.05(d,1H),8.01(d,1H),7.97(d,1H),7.78(dd,1H),7.57(m,1H),4.23(d,2H)。
实施例编号I.20-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.11(d,1H),9.02(d,1H),9.00(br.t,1H,NH),8.45(s,1H),8.02(d,1H),7.96(s,1H),7.81(dd,1H),7.37(s,1H),4.33(d,2H)。
实施例编号I.20-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.15(d,1H),9.09(d,1H),8.41(d,1H),8.21(d,1H),8.12(d,1H),7.84(dd,1H),7.75(m,1H),7.33(d,1H),7.27(dd,1H),4.52(d,2H),2.85(s,3H)。
实施例编号I.20-12:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.10(d,1H),9.06(d,1H),8.91(br.t,1H,NH),8.11(d,1H),8.08(d,1H),7.99(d,1H),7.82(dd,1H),7.16(m,1H),7.07(d,1H),4.21(d,2H)。
实施例编号I.20-13:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.24(d,1H),9.12(d,1H),9.06(d,1H),8.92(br.t,1H,NH),8.09(d,1H),8.06(d,1H),7.93(d,1H),7.86(dd,1H),7.67(dd,1H),4.22(d,2H),3.71(s,3H)。
实施例编号I.20-14:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.11(d,1H),9.06(d,1H),8.91(br.t,1H,NH),8.06(d,1H),7.98(d,1H),7.82(dd,1H),7.55(dd,1H),7.12(m,2H),4.17(d,2H)。
实施例编号I.20-15:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.07(d,1H),9.04(d,1H),8.77(br.d,1H,NH),8.04(d,1H),7.99(d,1H),7.92(d,1H),7.77(dd,1H),7.32(m,1H),6.99(d,1H),6.92(dd,1H),4.40(quint,1H),1.24(d,3H)。
实施例编号I.20-16:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.09(d,1H),9.02(d,1H),8.93(br.d,1H,NH),8.32(s,1H),7.95(d,1H),7.89(d,1H),7.78(dd,1H),7.70(dd,1H),7.20(d,1H),4.53(quint,1H),1.29(d,3H)。
实施例编号I.20-17:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.14(m,2H),8.33(m,1H),8.20(d,1H),8.11(d,1H),7.83(dd,1H),7.74(m,1H),7.39(d,1H),7.23(dd,1H),4.61(s,2H),2.43(m,1H),0.59(m,2H),0.53(m,2H)。
实施例编号I.20-18:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.10(d,1H),9.01(d,1H),8.24(m,3H),8.02(d,1H),7.77(dd,1H),7.59(m,2H),7.14(m,4H),4.72(s,4H)。
实施例编号I.20-19:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.16(d,1H),9.07(d,1H),8.36(d,1H),8.21(d,1H),8.12(d,1H),7.84(dd,1H),7.41(d,1H),7.35(d,1H),4.54(s,2H),2.91(s,3H)。
实施例编号I.20-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.14(d,1H),9.03(d,1H),8.37(d,1H),8.23(d,1H),8.11(d,1H),7.82(dd,1H),7.69(m,1H),7.22(m,2H),5.28(q,1H),2.74(s,3H),1.35(d,3H)。
实施例编号I.20-28:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.13(d,1H),9.03(d,1H),8.84(br.t,1H,NH),8.37(d,1H),8.34(d,1H),8.11(d,1H),8.05(d,1H),7.83(dd,1H),7.63(d,1H),7.27(dd,1H),4.14(d,2H)。
实施例编号I.20-31:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.12(d,1H),8.98(d,1H),8.18(m,2H),7.88(d,1H),7.64(dd,1H),7.45(d,1H),7.01(dd,1H),5.51(br.t,NH,1H),4.26(d,2H)。
实施例编号I.20-32:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.18(d,1H),9.06(d,1H),8.18(m,2H),7.92(d,1H),7.67(dd,1H),7.48(d,1H),7.19(d,1H),5.58(br.t,NH,1H),4.17(d,2H)。
实施例编号I.20-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.20(d,1H),9.11(d,1H),8.77(d,2H),8.21(d,1H),7.96(d,1H),7.83(d,2H),7.72(dd,1H),6.51(br.t,NH,1H),4.37(d,2H)。
实施例编号I.20-35:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)9.14(d,1H),9.08(d,1H),8.96(br.t,1H,NH),8.40(s,1H),8.27(d,1H),8.11(d,1H),8.04(d,1H),7.85(dd,1H),7.28(d,1H),4.19(d,2H)。
实施例编号I.22-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.66(br.t,1H,NH),8.37(d,1H),7.69(m,1H),7.66(d,1H),7.63(d,1H),7.52(dd,1H),7.33(d,1H),7.21(dd,1H),4.22(d,2H)。
实施例编号I.22-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.67(br.t,1H,NH),8.61(d,2H),7.71(d,1H),7.58(dd,1H),7.49(d,1H),7.30(t,1H),4.37(d,2H)。
实施例编号I.22-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.65(br.t,1H,NH),7.99(s,1H),7.73(dd,1H),7.60(m,1H),7.54(dd,1H),7.07(s,1H),4.21(d,2H),3.83(s,3H),3.82(s,3H)。
实施例编号I.22-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.83(br.t,1H,NH),8.72(d,1H),8.12(dd,1H),7.71(dd,1H),7.58(dd,1H),7.55(d,1H),7.49(d,1H),4.34(d,2H)。
实施例编号I.22-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.78(br.t,1H,NH),8.66(d,1H),8.34(d,1H),7.68(dd,1H),7.53(dd,1H),7.44(d,1H),4.49(d,2H)。
实施例编号I.22-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.63(br.t,1H,NH),8.19(d,1H),8.69(dd,1H),7.60(d,1H),7.57(dd,1H),7.50(dd,1H),7.31(m,1H),4.31(d,2H)。
实施例编号I.22-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.69(br.t,1H,NH),8.28(d,1H),7.79(m,1H),7.71(dd,1H),7.57(dd,1H),7.51(dd,1H),4.28(d,2H)。
实施例编号I.22-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.87(br.t,1H,NH),8.72(s,1H),7.69(m,2H),7.56(dd,1H),7.49(dd,1H),4.36(d,2H)。
实施例编号I.22-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.45(d,1H),7.88(d,1H),7.79(m,1H),7.75(dd,1H),7.63(dd,1H),7.36(d,1H),7.29(dd,1H),4.43(s,2H),2.83(s,3H)。
实施例编号I.22-12:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.75(br.t,1H,NH),8.34(d,1H),7.73(dd,1H),7.62(dd,1H),7.52(dd,1H),7.36(m,2H),4.25(d,2H)。
实施例编号I.22-14:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.74(br.t,1H,NH),7.76(d,1H),7.73(dd,1H),7.60(d,1H),7.51(dd,1H),7.31(m,2H),4.21(d,2H)。
实施例编号I.22-15:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.65(br.d,1H,NH),8.31(d,1H),7.62(m,2H),7.53(dd,1H),7.44(dd,1H),7.28(d,1H),7.14(dd,1H),4.45(quint,1H),1.33(d,3H)。
实施例编号I.22-16:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.84(br.d,1H,NH),8.66(d,1H),8.05(dd,1H),7.60(dd,1H),7.52(d,1H),7.47(d,1H),7.40(dd,1H),4.57(quint,1H),1.38(d,3H)。
实施例编号I.22-17:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.42(d,1H),7.86(dd,1H),7.75(m,2H),7.64(dd,1H),7.39(d,1H),7.29(dd,1H),4.57(s,2H),2.49(m,1H),0.58(m,4H)。
实施例编号I.22-18:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.34(m,2H),7.76(dd,1H),7.69(m,3H),7.51(dd,1H),7.21(m,4H),4.64(s,4H)。
实施例编号I.22-19:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.43(d,1H),7.87(dd,1H),7.74(dd,1H),7.64(dd,1H),7.45(d,1H),7.43(d,1H),4.47(s,2H),2.87(s,3H)。
实施例编号I.22-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.44(d,1H),7.82(dd,1H),7.75(m,2H),7.60(d,1H),7.26(m,2H),5.13(q,1H),2.78(s,3H),1.39(d,3H)。
实施例编号I.22-28:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.68(br.t,1H),8.39(m,2H),7.73(dd,1H),7.67(dd,1H),7.61(dd,1H),7.56(dd,1H),7.25(dd,1H),4.16(d,2H)。
实施例编号I.22-35:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.87(br.t,1H,NH),8.52(s,1H),8.46(d,1H),7.78(dd,1H),7.69(dd,1H),7.58(d,1H),7.43(d,1H),4.26(d,2H)。
实施例编号I.22-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.70(dd,1H),7.63(d,2H),7.43(d,2H),7.34(m,2H),6.33(s,1H),5.31(br.t,1H,NH),4.45(d,2H)。
实施例编号I.22-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.69(dd,1H),7.60(d,2H),7.35(d,1H),7.33(m,1H),6.95(d,2H),6.27(s,1H),5.36(br.t,1H,NH),4.43(d,2H),3.85(s,3H)。
实施例编号I.23-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.64(br.t,1H,NH),8.39(d,1H),8.10(d,1H),8.03(d,1H),7.96(d,1H),7.72(dd,1H),7.32(d,1H),7.22(dd,1H),4.24(d,2H)。
实施例编号I.23-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.62(d,2H),8.58(br.t,1H,NH),8.08(d,1H),7.99(dd,1H),7.95(d,1H),7.32(t,1H),4.38(d,2H)。
实施例编号I.23-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.55(br.t,1H,NH),8.07(d,1H),8.01(dd,1H),7.95(s,1H),7.89(d,1H),6.93(s,1H),4.18(d,2H),3.80(s,3H),3.76(s,3H)。
实施例编号I.23-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.81(br.t,1H,NH),8.77(d,1H),8.14(dd,1H),8.09(d,1H),8.00(dd,1H),7.91(d,1H),7.55(d,1H),4.36(d,2H)。
实施例编号I.23-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.70(d,1H),8.67(br.t,1H,NH),8.37(d,1H),8.07(d,1H),7.97(dd,1H),7.89(d,1H),4.51(d,2H)。
实施例编号I.23-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.60(br.t,1H,NH),8.21(d,1H),8.08(d,1H),8.00(dd,1H),7.91(d,1H),7.59(m,1H),7.34(dd,1H),4.34(d,2H)。
实施例编号I.23-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.67(br.t,1H,NH),8.32(d,1H),8.09(d,1H),8.02(dd,1H),7.88(d,1H),7.82(m,1H),4.31(d,2H)。
实施例编号I.23-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.79(br.t,1H,NH),8.76(s,1H),8.07(d,1H),7.98(dd,1H),7.86(d,1H),7.64(s,1H),4.40(d,2H)。
实施例编号I.23-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.51(d,1H),8.20(d,1H),8.11(dd,1H),8.04(d,1H),7.81(m,1H),7.39(d,1H),7.33(dd,1H),4.57(s,2H),2.88(s,3H)。
实施例编号I.23-12:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.71(br.t,1H,NH),8.38(d,1H),8.10(d,1H),8.02(dd,1H),7.93(d,1H),7.37(dd,1H),7.33(d,1H),4.27(d,2H)。
实施例编号I.23-13:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.75(br.t,1H,NH),8.42(d,1H),8.12(d,1H),8.09(dd,1H),7.98(m,1H),7.82(d,1H),7.07(d,1H),4.30(d,2H),3.90(s,3H)。
实施例编号I.23-14:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.67(br.t,1H,NH),8.09(d,1H),8.00(dd,1H),7.92(d,1H),7.77(dd,1H),7.32(m,2H),4.25(d,2H)。
实施例编号I.23-15:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.55(br.d,1H,NH),8.35(d,1H),8.00(d,1H),7.94(dd,1H),7.86(d,1H),7.63(m,1H),7.24(d,1H),7.16(dd,1H),4.49(quint,1H),1.36(d,3H)。
实施例编号I.23-16:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.74(br.d,1H,NH),8.72(d,1H),8.07(dd,1H),8.00(d,1H),7.92(dd,1H),7.82(d,1H),7.49(d,1H),4.60(quint,1H),1.40(d,3H)。
实施例编号I.23-17:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.58(d,1H),8.19(d,1H),8.12(dd,1H),8.08(d,1H),7.81(dd,1H),7.42(d,1H),7.30(dd,1H),4.65(s,2H),2.53(m,1H),0.54(m,4H)。
实施例编号I.23-18:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.40(m,2H),8.11(m,2H),8.00(dd,1H),7.69(m,2H),7.21(m,4H),4.68(s,4H)。
实施例编号I.23-19:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.49(d,1H),8.20(d,1H),8.11(dd,1H),8.02(d,1H),7.49(dd,1H),7.43(d,1H),4.60(s,2H),2.92(s,3H)。
实施例编号I.23-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.50(d,1H),8.17(d,1H),8.10(dd,1H),8.06(d,1H),7.77(m,1H),7.31(m,2H),5.19(q,1H),2.77(s,3H),1.46(d,3H)。
实施例编号I.23-28:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.66(br.t,1H),8.42(m,2H),8.11(d,1H),8.07(dd,1H),7.95(d,1H),7.63(dd,1H),7.29(dd,1H),4.18(d,2H)。
实施例编号I.23-35:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.84(br.t,1H,NH),8.54(s,1H),8.48(d,1H),8.14(d,1H),8.09(dd,1H),7.98(d,1H),7.43(d,1H),4.27(d,2H)。
实施例编号I.23-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.09(d,1H),7.98(d,1H),7.76(d,1H),7.68(d,2H),7.56(d,2H),6.78(s,1H),5.53(br.t,1H,NH),4.40(d,2H)。
实施例编号I.23-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.00(d,1H),7.97(s,1H),7.74(d,1H),7.62(d,2H),6.96(d,2H),6.31(s,1H),5.25(br.t,1H,NH),4.42(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.24-1:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.38(d,1H),8.16(br.t,1H,NH),7.73(d,1H),7.67(m,1H),7.52(m,2H),7.30(dd,1H),7.27(d,1H),7.20(dd,1H),6.86(d,1H),4.01(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.24-2:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.60(d,2H),8.06(br.t,1H,NH),7.69(d,1H),7.49(m,2H),7.28(t,1H),7.22(dd,1H),6.84(d,1H),4.12(d,2H),3.84(s,3H)。
实施例编号I.24-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.10(br.t,1H,NH),7.89(s,1H),7.70(d,1H),7.52(d,1H),7.48(d,1H),7.22(dd,1H),6.87(d,1H),6.62(s,1H),3.98(d,2H),3.85(s,3H),3.75(s,3H),3.49(s,3H)。
实施例编号I.24-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.69(d,1H),8.33(br.t,1H,NH),7.99(dd,1H),7.69(d,1H),7.51(d,1H),7.48(m,2H),7.22(dd,1H),6.81(d,1H),4.13(d,2H),3.84(s,3H)。
实施例编号I.24-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.49(d,1H),8.19(br.t,1H,NH),8.16(d,1H),7.62(d,1H),7.47(m,2H),7.18(dd,1H),6.60(d,1H),4.29(d,2H),3.80(s,3H)。
实施例编号I.24-8:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.20(d,1H),8.06(br.t,1H,NH),7.69(d,1H),7.51(m,3H),7.29(dd,1H),7.24(dd,1H),6.85(d,1H),4.08(d,2H),3.79(s,3H)。
实施例编号I.24-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.22(d,1H),8.12(br.t,1H,NH),7.70(d,1H),7.68(dd,1H),7.48(m,2H),7.22(dd,1H),6.82(d,1H),4.07(d,2H),3.84(s,3H)。
实施例编号I.24-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.53(s,1H),8.40(br.t,1H,NH),7.61(d,1H),7.49(d,1H),7.38(d,1H),7.30(s,1H),7.12(dd,1H),6.75(d,1H),4.22(d,2H),3.81(s,3H)。
实施例编号I.24-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.48(d,1H),7.82(d,1H),7.79(dd,1H),7.58(m,2H),7.38(dd,1H),7.34(d,1H),7.30(dd,1H),6.84(d,1H),4.27(s,2H),3.89(s,3H),2.65(s,3H)。
实施例编号I.24-12
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.30(d,1H),8.27(br.t,1H,NH),7.69(d,1H),7.54(d,1H),7.46(d,1H),7.26(dd,1H),7.20(dd,1H),7.13(d,1H),6.83(d,1H),4.08(d,2H),3.85(s,3H)。
实施例编号I.24-14:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.26(br.t,1H,NH),7.69(m,2H),7.51(m,2H),7.26(m,3H),6.83(d,1H),4.01(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.24-15:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.33(d,1H),8.11(br.d,1H,NH),7.67(d,1H),7.55(m,1H),7.50(d,1H),7.47(d,1H),7.22(dd,1H),7.19(d,1H),7.11(dd,1H),6.85(d,1H),4.32(quint,1H),3.84(s,3H),1.09(d,3H)。
实施例编号I.24-16:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.56(d,1H),8.27(br.d,1H,NH),7.81(dd,1H),7.60(d,1H),7.47(d,1H),7.42(d,1H),7.34(d,1H),7.14(dd,1H),6.79(d,1H),4.41(quint,1H),3.80(s,3H),1.18(d,3H)。
实施例编号I.24-17:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.46(d,1H),7.82(d,1H),7.77(m,1H),7.57(m,2H),7.41(d,1H),7.34(dd,1H),7.27(dd,1H),6.85(d,1H),4.44(s,2H),3.89(s,3H),2.19(m,1H),0.50(m,4H)。
实施例编号I.24-18:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.32(d,2H),7.79(d,1H),7.56(m,4H),7.29(dd,1H),7.14(m,4H),6.81(d,1H),4.52(s,4H),3.88(s,3H)。
实施例编号I.24-19:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.47(d,1H),7.84(d,1H),7.56(m,2H),7.44(d,1H),7.33(m,2H),6.82(d,1H),4.32(s,2H),3.88(s,3H),2.72(s,3H)。
实施例编号I.24-20:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.48(d,1H),7.80(d,1H),7.74(m,1H),7.57(m,2H),7.33(d,1H),7.30(dd,1H),7.27(dd,1H),6.81(d,1H),5.25(q,1H),3.88(s,3H),2.64(s,3H),1.08(d,3H)。
实施例编号I.24-28:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.37(d,1H),8.33(d,1H),8.16(br.t,1H,NH),7.73(d,1H),7.54(m,3H),7.28(dd,1H),7.22(dd,1H),6.85(d,1H),3.96(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.24-32:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.19(d,1H),7.69(d,1H),7.62(d,1H),7.53(d,1H),7.29(m,1H),7.22(d,1H),7.06(dd,1H),6.86(d,1H),5.13(br.t,NH,1H),4.19(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.24-35:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.46(s,1H),8.35(d,1H),8.32(br.t,1H,NH),7.73(d,1H),7.53(m,2H),7.35(d,1H),7.26(dd,1H),6.83(d,1H),4.05(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.24-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.73(d,1H),7.55(d,2H),7.49(d,1H),7.41(d,2H),7.28(dd,1H),7.23(d,1H),6.87(d,1H),6.05(s,1H),5.06(br.t,1H,NH),4.28(d,2H),3.77(s,3H)。
实施例编号I.24-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.72(d,1H),7.53(d,2H),7.47(d,1H),7.29(dd,1H),7.22(d,1H),6.93(d,2H),6.86(d,1H),5.96(s,1H),5.04(br.t,1H,NH),4.26(d,2H),3.86(s,3H),3.75(s,3H)。
实施例编号I.26-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.10(s,1H),7.82(m,2H),7.61(d,2H),7.44(d,2H),6.35(s,1H),5.18(br.t,1H,NH),4.44(d,2H)。
实施例编号I.26-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO,δppm)8.75(br.t,1H,NH),8.06(m,2H),7.91(dd,1H),7.66(d,2H),7.03(d,2H),6.65(s,1H),4.34(d,2H),3.81(s,3H)。
实施例编号I.27-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.02(m,1H),7.82(m,1H),7.60(d,2H),7.55(m,2H),6.94(d,2H),6.84(br.t,1H,NH),6.34(s,1H),4.45(q,2H),4.40(d,2H),3.85(s,3H),1.42(t,3H)。
实施例编号I.29-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(m,2H),7.63(d,2H),7.42(d,2H),7.15(m,2H),6.38(s,1H),4.98(br.t,1H,NH),4.39(d,2H)。
实施例编号I.29-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(m,2H),7.62(d,2H),7.16(m,2H),6.95(d,2H),6.32(s,1H),5.00(br.t,1H,NH),4.37(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.30-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSO,δppm)8.70(br.t,1H,NH),7.93(d,1H),7.80(d,1H),7.71(dd,1H),7.68(d,2H),7.03(d,2H),6.68(s,1H),4.31(d,2H),3.81(s,3H)。
实施例编号I.31-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.97(d,1H),7.59(d,2H),7.48(d,1H),7.32(dd,1H),6.97(d,2H),6.23(s,1H),5.60(br.t,1H,NH),4.38(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.32-38:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.52(d,2H),7.66(d,2H),7.39(d,2H),7.15(d,2H),4.95(br.d,1H,NH),4.53(quint,1H),1.42(d,3H)。
实施例编号I.32-46:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.72(d,2H),7.42(d,2H),7.31(s,1H),6.31(m,2H),5.32(br.d,1H,NH),5.08(m,1H)。
实施例编号I.32-56:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.71(d,2H),7.49(d,2H),7.32(s,1H),5.18(br.t,1H,NH),4.37(d,2H)。
实施例编号I.32-60:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.69(br.t,1H,NH),7.79(d,2H),7.74(m,2H),7.61(d,2H),7.49(m,3H),6.70(s,1H),4.30(d,2H)。
实施例编号I.32-61:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.60(br.t,1H,NH),7.80(d,4H),7.60(d,2H),7.58(d,2H),6.74(s,1H),4.30(d,2H)。
实施例编号I.32-63:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.60(br.t,1H,NH),7.79(d,2H),7.60(d,2H),7.52(m,3H),7.50(d,1H),6.59(s,1H),4.36(d,2H)。
实施例编号I.34-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.52(d,1H),7.96(dd,1H),7.69(d,1H),7.60(d,1H),7.54(d,1H),7.50(dd,1H),7.47(dd,1H),6.81(br.t,1H,NH),4.39(d,2H),2.42(s,3H)。
实施例编号I.34-2:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(d,2H),7.72(d,1H),7.58(d,1H),7.53(dd,1H),7.18(t,1H),5.89(br.t,1H,NH),4.42(d,2H),2.41(s,3H)。
实施例编号I.34-3:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.32(br.t,1H,NH),8.24(d,1H),7.74(d,1H),7.65(d,1H),7.47(dd,1H),7.04(m,2H),4.08(d,2H),2.36(s,3H),2.22(s,3H)。
实施例编号I.34-5:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.26(br.t,1H,NH),7.92(s,1H),7.71(d,1H),7.58(d,1H),7.44(dd,1H),6.84(d,1H),4.05(d,2H),3.78(s,3H),3.72(s,3H),2.33(s,3H)。
实施例编号I.34-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.71(s,1H),7.85(d,1H),7.67(s,1H),7.61(d,1H),7.50(d,1H),7.32(d,1H),5.77(br.t,1H,NH),4.34(d,2H),2.41(s,3H)。
实施例编号I.34-7:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.72(s,1H),8.52(br.t,1H,NH),8.36(s,1H),7.68(d,1H),7.59(d,1H),7.42(dd,1H),4.38(d,2H),2.34(s,3H)。
实施例编号I.34-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.20(m,1H),7.69(d,1H),7.60(d,1H),7.50(dd,1H),7.12(m,1H),5.81(br.t,1H,NH),4.32(d,2H),2.42(s,3H)。
实施例编号I.34-11:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.49(d,1H),7.84(d,1H),7.82(dd,1H),7.80(d,1H),7.58(dd,1H),7.42(d,1H),7.32(dd,1H),4.29(s,2H),2.70(s,3H),2.45(s,3H)。
实施例编号I.34-15:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.36(d,1H),8.34(br.d,1H,NH),7.64(d,1H),7.60(dd,1H),7.51(d,1H),7.38(dd,1H),7.23(d,1H),7.14(dd,1H),4.40(q,1H),2.30(s,3H),1.26(d,3H)。
实施例编号I.34-16:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.69(d,1H),8.53(br.d,1H,NH),8.00(dd,1H),7.61(d,1H),7.44(d,1H),7.42(d,1H),7.31(dd,1H),4.53(q,1H),2.27(s,3H),1.32(d,3H)。
实施例编号I.34-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)7.78(br.t,1H,NH),7.76(d,1H),7.70(d,1H),7.68(d,2H),7.51(dd,1H),7.05(d,2H),6.64(s,1H),4.24(d,2H),3.81(s,3H),2.33(s,3H)。
实施例编号I.36-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.43(d,1H),7.98(d,2H),7.70(d,2H),7.60(m,1H),7.16(dd,1H),7.12(d,1H),5.50(br.m,1H,NH),4.30(s,2H)。
实施例编号I.36-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.97(d,2H),7.74(d,2H),7.60(d,2H),7.41(d,2H),6.34(s,1H),5.21(br.t,1H,NH),4.43(d,2H)。
实施例编号I.36-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.99(d,2H),7.73(d,2H),7.59(d,2H),6.94(d,2H),6.29(s,1H),5.35(br.t,1H,NH),4.41(d,2H),3.85(s,3H)。
实施例编号I.37-4:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.08(d,1H),7.98(d,1H),7.83(d,2H),7.78(d,1H),7.70(m,1H),7.52(dd,1H),7.21(d,1H),6.86(d,2H),6.27(br.t,1H,NH),4.41(d,2H),3.78(s,3H)。
实施例编号I.37-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.71(s,1H),7.83(d,1H),7.76(d,2H),7.33(d,1H),6.89(d,2H),5.68(br.t,1H,NH),4.32(d,2H),3.84(s,3H)。
实施例编号I.37-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.60(s,1H),7.83(s,1H),7.79(d,2H),6.88(d,2H),6.02(br.t,1H,NH),4.42(d,1H),3.82(s,3H)。
实施例编号I.37-38:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.53(d,2H),7.68(d,2H),7.35(d,2H),6.89(d,2H),5.03(br.d,1H,NH),4.52(quint,1H),3.84(s,3H),1.41(s,3H)。
实施例编号I.37-39:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.13(d,1H),7.77(d,2H),7.11(dd,1H),7.09(d,1H),6.90(d,2H),5.59(br.t,1H,NH),4.16(d,2H),3.84(s,3H),3.83(s,3H)。
实施例编号I.37-46:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.73(d,2H),7.29(m,1H),6.89(d,2H),6.28(m,2H),5.29(br.d,1H,NH),5.05(m,1H),3.85(s,3H)。
实施例编号I.37-52:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.09(br.t,1H,NH),7.69(d,2H),7.09(d,2H),6.02(s,1H),3.94(d,2H),3.84(s,3H),2.31(s,3H)。
实施例编号I.37-56:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.82(d,2H),7.33(s,1H),6.92(d,2H),5.42(br.t,1H,NH),4.35(d,2H),3.85(s,3H)。
实施例编号I.37-63:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.31(br.t,1H,NH),7.71(d,2H),7.61(d,1H),7.57(dd,1H),7.51(dd,1H),7.48(d,1H),7.06(d,2H),6.57(s,1H),4.27(d,2H),3.80(s,3H)。
实施例编号I.38-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.45(d,1H),7.74(d,2H),7.60(dd,1H),7.23(d,2H),7.15(m,2H),5.86(br.t,1H,NH),4.24(d,2H),2.39(s,3H)。
实施例编号I.38-4:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.08(d,1H),7.97(d,1H),7.78(m,3H),7.69(m,1H),7.53(dd,1H),7.22(d,1H),7.19(d,2H),6.31(br.t,1H,NH),4.42(d,2H),2.33(s,3H)。
实施例编号I.38-6:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,1H),7.82(dd,1H),7.69(d,2H),7.32(d,1H),7.22(d,2H),5.71(br.t,1H,NH),4.33(d,2H),2.38(s,3H)。
实施例编号I.38-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(s,1H),7.83(s,1H),7.73(d,2H),7.22(d,2H),6.05(br.t,1H,NH),4.44(d,2H),2.36(s,3H)。
实施例编号I.38-39:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.13(d,1H),7.73(d,2H),7.24(d,2H),7.11(d,1H),7.09(d,1H),5.63(br.t,1H,NH),4.17(d,2H),3.82(s,3H),2.39(s,3H)。
实施例编号I.38-52:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.17(br.t,1H,NH),7.65(d,2H),7.36(d,2H),6.01(s,1H),3.95(d,2H),2.38(s,3H),2.31(s,3H)。
实施例编号I.42-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(d,1H),8.42(d,1H),7.98(dd,1H),7.86(d,1H),7.60(m,1H),7.19(d,1H),7.15(m,1H),5.92(br.m,1H,NH),4.46(d,2H)。
实施例编号I.43-61:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.90(br.t,1H,NH),7.83(s,1H),7.77(d,2H),7.60(m,2H),7.57(d,2H),6.80(s,1H),4.40(d,2H)。
实施例编号I.43-63:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.93(br.t,1H,NH),7.87(s,1H),7.60(m,2H),7.51(m,3H),7.48(d,1H),6.62(s,1H),4.48(d,2H)。
实施例编号I.44-60:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.70(br.t,1H,NH),7.96(d,1H),7.72(m,2H),7.52(m,2H),7.47(m,4H),6.68(s,1H),4.38(d,2H)。
实施例编号I.45-61:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.58(br.t,1H,NH),7.72(d,2H),7.57(d,2H),7.40(d,1H),7.32(dd,1H),7.27(d,1H),6.69(s,1H),4.37(d,2H),2.62(s,3H)。
实施例编号I.48-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.53(d,2H),7.13(dd,1H),6.94(m,3H),6.80(d,1H),6.22(s,1H),6.01(br.t,1H,NH),4.44(d,2H),3.98(s,3H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.49-60:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.07(br.t,1H,NH),7.73(m,2H),7.49(m,3H),7.21(s,1H),7.06(s,2H),6.63(s,1H),4.29(d,2H),3.81(s,3H),3.69(s,3H)。
实施例编号I.50-60:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.99(br.t,1H,NH),7.98(s,2H),7.71(m,2H),7.48(m,3H),6.71(s,1H),4.40(d,2H)。
实施例编号I.50-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.96(br.t,1H,NH),7.99(s,1H),7.97(s,1H),7.68(d,2H),7.03(d,2H),6.68(s,1H),4.39(d,2H),3.81(s,3H)。
实施例编号I.51-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.93(d,1H),8.73(d,1H),8.43(d,1H),8.19(m,1H),7.61(m,1H),7.29(m,1H),7.15(m,1H),7.13(d,1H),5.85(br.m,1H,NH),4.37(d,2H)。
实施例编号I.51-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,2H),8.00(d,1H),7.79(dd,1H),7.76(dd,1H),7.61(d,2H),7.42(dd,1H),5.52(br.m,1H,NH),4.35(d,2H)。
实施例编号I.52-60:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.89(br.t,1H,NH),7.93(d,1H),7.80(d,1H),7.71(m,2H),7.48(m,4H),6.64(s,1H),4.38(d,2H)。
实施例编号I.53-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.56(d,1H),8.01(m,1H),7.63(dd,1H),7.56(dd,1H),7.28(d,1H),7.15(m,1H),6.81(m,1H),5.82(br.m,1H,NH),3.99(d,2H)。
实施例编号I.54-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.11(d,1H),8.40(d,1H),8.28(dd,1H),7.72(d,1H),7.60(m,1H),7.14(m,1H),7.11(d,1H),6.07(br.m,1H,NH),4.38(d,2H)。
实施例编号I.55-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.93(d,1H),8.74(d,1H),8.43(d,1H),8.21(m,1H),7.62(m,1H),7.15(m,1H),7.12(d,1H),5.89(br.m,1H,NH),4.37(d,2H)。
实施例编号I.56-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.05(d,1H),8.72(d,1H),8.44(d,1H),8.12(m,1H),7.64(m,1H),7.36(dd,1H),7.20(m,1H),7.18(d,1H),6.27(br.t,1H,NH),4.35(d,2H)。
实施例编号I.56-34:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.09(d,1H),8.83(d,1H),8.67(d,2H),8.17(m,1H),7.61(d,2H),7.49(dd,1H),6.23(br.t,1H,NH),4.36(d,2H)。
实施例编号I.57-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)9.23(d,1H),8.66(d,1H),8.38(d,1H),8.13(d,1H),7.74(m,2H),7.62(dd,1H),7.51(dd,1H),7.10(d,1H),7.04(dd,1H),5.76(br.m,1H,NH),4.38(d,2H)。
实施例编号I.58-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.62(d,1H),8.46(d,1H),8.00(d,1H),7.86(m,1H),7.61(m,1H),7.42(m,1H),7.22(d,1H),7.15(m,1H),6.11(br.m,1H,NH),4.46(d,2H)。
实施例编号I.59-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.69(d,1H),8.42(d,1H),8.12(d,1H),7.62(m,1H),7.17(m,1H),7.12(d,1H),5.92(br.m,1H,NH),4.37(d,2H)。
实施例编号I.60-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.71(d,1H),8.43(d,1H),8.26(d,1H),7.61(m,1H),7.19(m,1H),7.13(d,1H),5.95(br.m,1H,NH),4.37(d,2H)。
实施例编号I.61-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.44(d,1H),8.11(d,1H),7.78(d,1H),7.68(dd,1H),7.59(m,2H),7.16(d,1H),7.13(dd,1H),6.38(br.m,NH,1H),4.39(d,2H)。
实施例编号I.61-15:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.40(d,1H),8.00(d,1H),7.68(d,1H),7.59(dd,1H),7.51(m,2H),7.08(dd,1H),7.04(d,1H),6.49(br.m,NH,1H),4.63(q,1H),1.50(d,3H)。
实施例编号I.61-16:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.64(s,1H),7.97(d,1H),7.78(dd,1H),7.70(d,1H),7.55(m,2H),7.24(d,1H),6.23(br.d,NH,1H),4.75(q,1H),1.52(d,3H)。
实施例编号I.62-11:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.48(d,1H),7.90(d,1H),7.72(m,2H),7.47(d,1H),7.39(m,1H),7.21(dd,1H),4.60(s,2H),2.93(s,3H)。
实施例编号I.63-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.49(d,1H),7.59(m,1H),7.52(d,1H),7.43(dd,1H),7.21(d,1H),7.13(dd,1H),7.07(d,1H),6.36(br.t,NH,1H),4.33(d,2H),3.09(s,6H)。
实施例编号I.64-11:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(d,1H),7.90(s,1H),7.77(d,1H),7.71(m,1H),7.40(m,2H),7.21(dd,1H),4.58(s,2H),2.90(s,3H),2.51(s,3H)。
实施例编号I.65-11:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.53(d,1H),7.73(m,2H),7.52(m,3H),7.21(dd,1H),4.69(s,2H),2.93(s,3H),2.76(s,3H)。
实施例编号I.66-11:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(d,1H),7.94(d,1H),7.71(m,1H),7.60(dd,1H),7.57(dd,1H),7.53(d,1H),7.21(dd,1H),4.59(s,2H),2.89(s,3H),2.68(s,3H)。
实施例编号I.67-11:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(d,1H),7.71(m,1H),7.62(dd,1H),7.59(dd,1H),7.48(m,2H),7.40(m,3H),7.38(m,1H),7.20(m,2H),5.31(s,2H),4.59(s,2H),2.90(s,3H)。
实施例编号I.68-11:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(d,1H),7.94(d,1H),7.74(m,2H),7.59(d,1H),7.52(d,1H),7.25(m,1H),6.91-6.57(t,1H),4.63(s,2H),2.95(s,3H)。
实施例编号I.69-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.41(d,1H),7.99(d,1H),7.83(d,1H),7.63(dd,1H),7.59(dd,1H),7.27(d,1H),7.17(dd,1H),6.67(br.t,NH,1H),4.45(d,2H)。
实施例编号I.70-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.47(d,1H),8.12(d,1H),7.66(d,1H),7.57(dd,1H),7.42(dd,1H),7.35(dd,1H),7.13(m,2H),6.14(br.t,1H,NH),4.24(d,2H)。
实施例编号I.70-3:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.46(br.t,1H,NH),8.23(d,1H),7.93(d,1H),7.79(d,1H),7.52(dd,1H),7.48(dd,1H),7.11(s,1H),7.02(d,1H),4.17(d,2H),2.22(s,3H)。
实施例编号I.70-6:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.76(s,1H),8.62(br.t,1H,NH),8.13(dd,1H),7.92(d,1H),7.78(d,1H),7.60(d,1H),7.49(m,2H),4.32(d,2H)。
实施例编号I.70-9:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.48(br.t,1H,NH),8.28(d,1H),7.87(d,1H),7.78(m 1H),7.74(d,1H),7.47(m,2H),4.27(d,2H)。
实施例编号I.70-10:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.71(br.t,1H,NH),8.69(s,1H),7.87(d,1H),7.72(d,1H),7.70(s,1H),7.46(m,2H),4.36(d,2H)。
实施例编号I.70-42:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.07(br.t,1H,NH),7.98(d,1H),7.87(d,1H),7.58(dd,1H),7.53(dd,1H),3.61(m,1H),3.57(m,2H),2.82(m,2H),2.27(m,1H),1.83(m,1H),1.78(m,1H),1.48(m,1H)。
实施例编号I.70-52:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.58(br.t,1H,NH),7.94(d,1H),7.82(d,1H),7.52(m,2H),6.01(s,1H),4.12(d,2H),2.29(s,3H)。
实施例编号I.70-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.09(d,1H),7.69(d,1H),7.59(d,2H),7.42(m,3H),7.34(dd,1H),6.31(s,1H),5.81(br.t,1H,NH),4.38(d,2H)。
实施例编号I.70-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.10(d,1H),7.68(d,1H),7.58(d,2H),7.40(dd,1H),7.33(dd,1H),6.94(d,2H),6.24(s,1H),5.77(br.t,1H,NH),4.36(d,2H),3.86(s,3H)。
实施例编号I.71-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.45(d,1H),7.78(d,1H),7.52(m,1H),7.44(dd,1H),7.29(d,1H),7.11(d,1H),7.00(dd,1H),6.87(d,1H),6.19(br.t,1H,NH),4.20(d,2H),3.91(s,3H)。
实施例编号I.71-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.84(d,1H),7.54(d,2H),7.40(m,3H),6.99(dd,1H),6.88(d,1H),6.12(s,1H),5.56(br.t,1H,NH),4.34(d,2H),3.95(s,3H)。
实施例编号I.71-62:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.86(d,1H),7.53(d,2H),7.39(m,1H),6.99(dd,1H),6.92(d,2H),6.87(d,1H),6.06(s,1H),5.58(br.t,1H,NH),4.31(d,2H),3.93(s,3H),3.85(s,3H)。
实施例编号I.71-63:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)7.87(d,1H),7.55(d,2H),7.41(dd,1H),7.01(dd,1H),6.98(d,2H),6.88(d,1H),6.05(s,1H),5.58(br.t,1H,NH),4.33(d,2H),3.93(s,3H),3.85(s,1H)。
实施例编号I.72-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.45(d,1H),7.79(d,2H),7.60(m,3H),7.50(br.s,1H,NH),7.15(d,2H),5.77(br.t,1H,NH),4.24(d,2H),2.20(s,3H)。
实施例编号I.72-61:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.21(br.s,1H,NH),7.74(d,2H),7.68(d,2H),7.42(d,2H),6.63(d,2H),6.44(s,1H),5.93(br.t,1H,NH),4.04(d,2H),2.17(s,3H)。
实施例编号I.72-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)10.21(br.s,1H,NH),8.29(br.t,1H,NH),7.72(d,4H),7.68(d,2H),7.02(d,2H),6.59(s,1H),4.20(d,2H),3.81(s,3H),2.08(s,3H)。
实施例编号I.73-60:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.46(br.t,1H,NH),7.79(m,2H),7.75(m,2H),7.52(m,3H),7.49(m,3H),6.71(s,1H),4.25(d,2H)。
实施例编号I.73-61:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.47(br.t,1H,NH),7.80(m,4H),7.56(m,5H),6.77(s,1H),4.26(d,2H)。
实施例编号I.73-62:
1H NMR(400MHz,d6-DMSOδ,ppm)8.42(br.t,1H,NH),7.70(d,2H),7.70(d,2H),7.56(m,3H),7.03(m,2H),6.64(s,1H),4.22(d,2H),3.82(s,3H)。
实施例编号I.77-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(s,1H),8.40(d,1H),8.06(d,1H),7.97(m,1H),7.54(m,1H),7.12(d,1H),7.09(m,1H),6.22(br.t,1H,NH),4.35(d,2H)。
实施例编号I.77-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(s,1H),8.16(m,1H),8.08(d,1H),7.98(dd,1H),7.09(m,1H),5.99(br.t,1H,NH),4.41(d,2H)。
实施例编号I.77-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(s,1H),8.44(br.t,1H,NH),8.13(d,1H),7.97(d,1H),3.27(m,1H),3.09(dd,1H),3.03(dd,1H),2.81(m,1H),2.70(m,1H),2.29(m,2H),1.91(m,1H),1.77(m,2H),1.68(m,1H),1.08(t,3H)。
实施例编号I.78-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(d,1H),8.19(d,1H),7.90(m,1H),7.74(m,2H),7.46(d,1H),7.42(dd,1H),7.04(br.t,1H,NH),4.40(d,2H),3.96(s,3H)。
实施例编号I.78-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.62(s,1H),8.24(d,1H),7.88(s,1H),7.78(dd,1H),7.73(d,1H),6.19(br.t,1H,NH),4.47(d,2H),3.96(s,3H)。
实施例编号I.78-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.21(d,1H),8.19(d,1H),7.75(m,2H),7.13(m,1H),5.87(br.t,1H,NH),4.35(d,2H),3.96(s,3H)。
实施例编号I.78-41:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.18(d,1H),7.74(d,1H),7.69(dd,1H),5.97(d,1H),5.74(d,1H),4.91(br.t,1H,NH),4.18(d,2H),3.96(s,3H),2.06(s,3H)。
实施例编号I.78-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.77(br.t,1H,NH),8.59(s,1H),8.26(s,1H),7.82(m,2H),3.96(s,3H),3.79(m,1H),3.64(dd,1H),3.61(dd,1H),3.22(m,2H),3.08(m,1H),2.93(m,1H),2.21(m,1H),2.08(m,2H),1.83(m,1H),1.40(t,3H)。
实施例编号I.79-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.48(d,1H),8.45(m,2H),8.17(d,1H),8.03(d,1H),7.80(m,1H),7.53(dd,1H),7.32(dd,1H),6.76(br.t,1H,NH),4.38(d,2H),3.95(s,3H)。
实施例编号I.79-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.60(s,1H),8.49(d,1H),8.16(d,1H),8.06(d,1H),7.84(s,1H),7.55(dd,1H),6.19(br.t,1H,NH),4.48(d,2H),3.95(s,3H)。
实施例编号I.79-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.47(d,1H),8.18(m,2H),8.04(d,1H),7.55(dd,1H),7.10(dd,1H),5.87(br.t,1H,NH),4.36(d,2H),3.96(s,3H)。
实施例编号I.79-41:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.45(d,1H),8.19(d,1H),7.98(dd,1H),7.55(dd,1H),5.94(d,1H),5.71(d,1H),4.85(br.t,1H,NH),4.19(d,2H),3.96(s,3H),2.07(s,3H)。
实施例编号I.79-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.50(m,2H),8.23(d,1H),8.08(d,1H),7.61(dd,1H),3.95(s,3H),3.80(m,1H),3.68(m,2H),3.25(m,2H),3.08(m,1H),2.92(m,1H),2.21(m,1H),2.08(m,2H),1.82(m,1H),1.41(t,3H)。
实施例编号I.80-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.52(d,1H),8.09(d,1H),8.08(s,1H),7.96(dd,1H),7.79(d,1H),7.61(dd,1H),7.53(d,1H),7.47(m,1H),6.72(br.t,1H,NH),4.42(d,2H)。
实施例编号I.80-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.64(s,1H),8.18(d,1H),8.10(dd,1H),7.91(s,1H),7.79(d,1H),7.61(dd,1H),6.24(br.t,1H,NH),4.49(d,2H)。
实施例编号I.80-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.19(d,1H),8.15(s,1H),8.09(dd,1H),7.79(d,1H),7.59(dd,1H),7.18(m,1H),5.93(br.t,1H,NH),4.38(d,2H)。
实施例编号I.80-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.94(br.t,1H,NH),8.15(s,1H),8.11(d,1H),7.84(d,1H),7.68(dd,1H),3.79(m,1H),3.65(m,2H),3.26(m,2H),3.09(m,1H),2.94(m,1H),2.23(m,1H),2.09(m,2H),1.82(m,1H),1.42(t,3H)。
实施例编号I.81-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.49(d,1H),8.14(d,1H),8.08(d,1H),7.87(dd,1H),7.58(dd,1H),7.43(d,1H),7.39(m,1H),7.03(br.t,1H,NH),4.44(q,2H),4.39(d,2H),1.42(t,3H)。
实施例编号I.81-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.61(s,1H),8.18(d,1H),8.06(d,1H),7.88(s,1H),7.60(dd,1H),6.24(br.t,1H,NH),4.47(d,2H),4.40(q,2H),1.43(t,3H)。
实施例编号I.81-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.59(m,1H),8.16(d,1H),8.07(d,1H),7.63(dd,1H),7.38(m,1H),4.69(br.t,1H,NH),4.40(d,2H),4.15(q,2H),1.43(t,3H)。
实施例编号I.81-41:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.13(d,1H),8.07(d,1H),7.51(dd,1H),5.98(m,1H),5.74(m,1H),4.86(br.t,1H,NH),4.44(q,2H),4.19(d,2H),2.07(s,3H),1.41(t,3H)。
实施例编号I.81-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.71(br.t,1H,NH),8.21(d,1H),8.14(d,1H),7.61(dd,1H),4.43(q,2H),3.80(m,1H),3.66(m,2H),3.29(m,1H),3.21(m,1H),3.09(m,1H),2.92(m,1H),2.22(m,1H),2.09(m,2H),1.83(m,1H),1.42(m,6H)。
实施例编号I.82-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.45(d,1H),8.38(d,1H),8.20(dd,1H),7.74(m,1H),7.61(d,1H),7.31(m,1H),6.45(br.t,1H,NH),5.36(s,2H),4.35(d,2H)。
实施例编号I.82-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.63(s,1H),8.44(d,1H),8.23(d,1H),7.89(s,1H),7.61(d,1H),6.28(br.t,1H,NH),5.36(s,2H),4.49(d,2H)。
实施例编号I.82-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.42(d,1H),8.21(m,2H),7.61(d,1H),7.17(m,1H),5.91(br.t,1H,NH),5.37(s,2H),4.37(d,2H)。
实施例编号I.82-41:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.32(d,1H),8.13(dd,1H),7.60(d,1H),5.96(m,1H),5.73(m,1H),5.38(s,2H),5.09(br.t,1H,NH),4.20(d,2H),2.07(s,3H)。
实施例编号I.82-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.75(br.t,1H,NH),8.39(d,1H),8.24(dd,1H),7.68(d,1H),5.40(s,2H),3.78(m,1H),3.69(m,2H),3.25(m,2H),3.10(m,1H),2.94(m,1H),2.25(m,1H),2.10(m,2H),1.84(m,1H),1.41(t,3H)。
实施例编号I.83-1:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.54(d,1H),8.33(d,1H),8.04(dd,1H),7.83(dd,1H),7.64(d,1H),7.51(dd,1H),7.35(d,1H),7.06(br.t,1H,NH),4.43(d,2H),3.92(s,3H),2.64(s,3H)。
实施例编号I.83-7:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.58(s,1H),8.34(d,1H),7.85(dd,1H),7.83(s,1H),7.30(d,1H),6.14(br.t,1H,NH),4.46(d,2H),3.91(s,3H),2.60(s,3H)。
实施例编号I.83-9:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.35(d,1H),8.18(d,1H),7.84(dd,1H),7.34(d,1H),7.10(m,1H),5.82(br.t,1H,NH),4.33(d,2H),3.91(s,3H),2.63(s,3H)。
实施例编号I.83-41:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.33(d,1H),7.80(dd,1H),7.34(d,1H),5.96(m,1H),5.74(m,1H),4.81(br.t,1H,NH),4.14(d,2H),3.92(s,3H),2.66(s,3H),2.08(s,3H)。
实施例编号I.83-51:
1H NMR(400MHz,CDCl3δ,ppm)8.38(d,1H),8.24(br.t,1H,NH),7.88(dd,1H),7.40(d,1H),3.92(s,3H),3.81(m,1H),3.69(m,2H),3.29(m,1H),3.21(m,1H),3.08(m,1H),2.93(m,1H),2.67(s,3H),2.21(m,1H),2.09(m,2H),1.84(m,1H),1.42(t,3H)。
因此本发明提供至少一种选自式(I)的取代磺酰胺的化合物的用途,和这些式(I)的取代磺酰胺的任何所需混合物的用途,其单独使用或与下面定义的活性农用化学成分结合,用于提高植物对非生物应激因素的抗性,特别是用于促进植物生长和/或提高植物产量。
本发明提供对于已针对脱落酸信号传导链(ABA信号传导链)进行了基因修饰(转基因)的植物的应用,还提供对没有针对ABA信号传导链进行基因修饰的植物的应用,优选应用于没有针对ABA信号传导链进行基因修饰的植物。
本发明进一步提供一种用于处理植物的喷雾溶液,所述喷雾溶液包括一定量的至少一种选自式(I)化合物的化合物,所述量有效地增强植物对非生物应激因素的抗性。可以涉及的非生物应激条件可以包括例如,干旱、寒冷条件和热条件、渗透压、涝、高土壤盐度、高矿物暴露、臭氧条件、强光条件、有限的含氮营养素利用度、有限的含磷营养素利用度。
在一个实施方案中,例如,根据本发明所设想的化合物即式(I)的取代的磺酰胺通过喷雾施加至待处理的合适的植物或植物部位。根据本发明所设想的发明化合物(I)的用途优选在剂量为0.0005至3kg/ha,更优选为0.001至2kg/ha,特别优选为0.005至1kg/ha时起作用。在本发明中,当脱落酸与式(I)的芳基取代或杂芳基取代的磺酰胺同时使用时,例如以联合制备或制剂的形式,脱落酸优选添加用量为0.001至3kg/ha,更优选为0.005至2kg/ha,特别优选为0.01至1kg/ha。
术语“对非生物应激的抗性”在本发明中应理解为对于植物的多种益处。这些有益性质在下面的改进的植物特性中证实,例如:在表面积和深度方面的改进的根生长、增加的匍匐丝和分蘖形成、更强的和更多产的匍匐丝和分蘖、增进芽生长、增加的倒伏抗性,增加的芽基直径,增加的叶面积,营养物和组分例如碳水化合物、脂肪、油类、蛋白质、维他命、矿物质、精油、染料、纤维的更高产量、更好的纤维质量、更早开花、增加的开花数量、降低的毒性产品含量例如真菌毒素(myctoxin)含量、降低的残留物或任何种类的不利组分含量、或更好的可消化性、所收获材料改进的储存稳定性、改进的对不利的温度的耐受性、改进的对干旱和干燥的耐受性、和改进的对涝引起的缺氧的耐受性、改进的对土壤和水中高盐度的耐受性、增强的对臭氧应激的耐受性、改进的对与除草剂和其他作物处理组合物有关的相容性、改进的吸水性和光合作用性能、有利的植物性质,例如加快成熟、更均匀成熟、对有利动物更大的吸引性、改进的授粉或本领域技术人员已知的其他有利之处。
更具体而言,式(I)化合物的创造性用途在喷雾施加至植物和植物部位时具有所述的优点。相应的式(I)的芳基或杂芳基取代的磺酰胺与包括杀昆虫剂、杀螨剂、引诱剂、杀线虫剂、杀真菌剂、除草剂、生长调节剂、安全剂、影响植物成熟的物质、以及杀细菌剂的物质的结合在本发明中同样可以用于控制植物疾病。另外,相应的式(I)的芳基或杂芳基取代的磺酰胺与基因修饰栽培品种或通过突变改性的品种结合使用以提高对非生物应激的耐受性同样是可以的。
如所已知的,上面所提及的对植物各种益处中的一些可以结合,并且可以使用常规可应用的术语描述它们。所述术语为例如下面的名称:植物毒性效应、对应激因素的抗性、更少的植物应激、植物健康(health)、健康的植物、植物健康(fitness)、植物健康(wellness)、植物概念、茁壮效应、应激防护、保护性防护、作物健康、作物健康特性、作物健康产品、作物健康管理、作物健康疗法、植物健康、植物健康特性、植物健康产品、植物健康管理、植物健康疗法、绿化效应或再绿化效应、鲜度或本领域技术人员相当熟悉的其他术语。
在本发明中,对非生物应激抗性的良好效应应理解为(不作为限制):
·至少萌芽改进通常3%,特别是高于5%,优选高于10%,
·至少产量提高通常3%,特别是高于5%,优选高于10%,
·至少根发育改进通常3%,特别是高于5%,优选高于10%,
·至少芽尺寸提高通常3%,特别是高于5%,优选高于10%,
·至少叶面积提高通常3%,特别是高于5%,优选高于10%,
·至少萌芽改进通常3%,特别是高于5%,优选高于10%,
·至少光合作用性能改进通常3%,特别是高于5%,优选高于10%,和/或
·至少花形成改进通常3%,特别是高于5%,优选高于10%,
并且所述效应可以单独出现,或者以两个或多个效应的任何结合出现。
本发明进一步提供一种用于处理植物的喷雾溶液,所述喷雾溶液包括有效地增强植物对非生物应激因素的抗性的量的至少一种选自式(I)的化合物。所述喷雾溶液可以包括其他常规组分,例如溶剂、制剂助剂,特别是水。另外的组分可以包括下面所述的活性农用化学组分。
本发明进一步提供相应的喷雾溶液用于提高植物对非生物应激因素抗性的用途。下面的说明同时适用于式(I)化合物本身和相应的喷雾溶液的创造性用途。
根据本发明,另外发现将式(I)化合物与至少一种下面所定义的肥料结合施用至植物或其环境中是可行的。
可以根据本发明与上面详细说明的式(I)化合物一起使用的肥料通常为有机和无机含氮化合物,例如尿素、尿素/甲醛缩合产物、氨基酸、铵盐和硝酸铵盐、钾盐(优选氯化钾、硫酸钾、硝酸钾)、磷酸盐和/或亚磷酸盐(优选钾盐和铵盐)。在本文中,特别提及NPK肥料,即包括氮、磷和钾的肥料,硝酸铵钙,即,额外包括钙或氨硝酸盐硫酸盐(分子式(NH4)2SO4NH4NO3)的肥料,磷酸铵和硫酸铵。这些肥料对于本领域内技术人员而言是公知常识;见于例如Ullmann'sEncyclopedia of Industrial Chemistry,第5版,A10卷,323页至431页,Verlagsgesellschaft,Weinheim,1987。
肥料还可以包括微量营养物的盐(优选钙、硫、硼、锰、镁、铁、硼、铜、锌、钼和钴)和植物激素(例如维他命B1和吲哚-3-乙酸)或它们的混合物。根据本发明使用的肥料还可以包括其他的盐例如磷酸一铵(MAP)、磷酸二铵(DAP)、硫酸钾、氯化钾、硫酸镁。第二营养物或微量元素的合适的用量为0.5至5重量%,基于总肥料计。其他可行的组分为作物保护组合物、杀虫剂或杀真菌剂、生长调节剂或其混合物。这在下面会更详细说明。
肥料可以以例如粉末、粒料、球料或密实料(compactate)的形式使用。然而,肥料也可以以液体形式,溶解于含水介质中使用。在该情况下,稀释的氨水溶液也可以用作氮肥料。肥料另外可能的成分记载于例如Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry,第5版,1987,A10卷,363页至401页、DE-A 4128828、DE-A 1905834和DE-A 19631764。在本发明范围内,肥料的常规组成可以采用直接肥料和/或复合肥料的形式,例如由氮、钾或磷组成,可以在宽的范围内变化。一般而言,氮含量为1至30重量%(优选5至20重量%),钾含量为1至20重量%(优选3至15重量%)和磷含量为1至20重量%(优选3至10重量%)为有利的。微量元素含量通常在ppm范围内,优选为1至1000ppm范围。
在本发明中,肥料和式(I)化合物可以同时施用。然而,也可以首先施加肥料然后施加式(I)的化合物,或首先施加式(I)的化合物然后施加肥料。然而,在式(I)的化合物与肥料非同时施加的情况下,本发明的施用应考虑功能而进行,特别是在通常24小时内,优选18小时,更优选12小时,特别是6小时,更特别是4小时,甚至更特别是2小时内进行。在本发明非常特定的实施方案中,式(I)的创造性化合物和肥料在小于1小时时间范围内,优选小于30分钟,更优选小于15分钟内施加。
根据本发明使用的式(I)活性组分——如果合适与肥料结合——可以优选地用于下列植物,尽管下面的列举不用于限制。
优选的植物为选自有用植物、观赏植物、草皮类,在公开区域和家庭区域用作观赏植物的通常使用的树,和林业树。林业树包括用于生产木材、纤维素、纸和由树的部位制备的产品的树。本文使用的术语“有用植物”是指作物植物,其用于获得食物、动物饲料、燃料或用于工业目的。
有用植物包括例如下面类型的植物:黑小麦、硬质小麦、草皮、藤本植物、谷物例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、葎草、稻、玉米和黍/高粱;甜菜例如糖用甜菜和饲料甜菜;水果例如仁果、核果和无核水果,例如苹果、梨、李、桃、杏、樱桃和浆果,例如草莓、覆盆子、黑莓;豆类,例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆;油类作物,例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生;葫芦科植物,例如南瓜、黄瓜和甜瓜;纤维植物,例如棉花、亚麻、***和黄麻;柑橘属果实,例如橙、柠檬、葡萄柚和柑橘;蔬菜,例如菠菜、莴苣、芦笋、甘蓝类、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯和甜椒;月桂科植物,例如鳄梨、樟属、樟脑,或者植物例如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、葎草、香蕉、胶乳植物和观赏植物,例如花、灌木、落叶树和针叶树。这些列举并非限制。
下列植物被认为是应用本发明方法的特别合适的目标作物:燕麦、黑麦、黑小麦、硬质黑麦、棉花、茄子、草皮、仁果、核果、无核水果、玉米、小麦、大麦、黄瓜、烟草、藤本植物、稻、谷物、梨、胡椒、菜豆、大豆、油菜、番茄、甜椒、甜瓜、甘蓝、马铃薯和苹果。
根据本发明方法可以改进的树的实例包括:冷杉属(Abies sp.)、桉树属(Eucalyptus sp.)、云杉属(Picea sp.)、松属(Pinus sp.)、七叶树属(Aesculus sp.)、悬铃木属(Platanus sp.)、椴树属(Tilia sp.)、槭树属(Acer sp.)、铁杉属(Tsuga sp.)、白蜡树属(Fraxinus sp.)、花楸属(Sorbus sp.)、桦木属(Betula sp.)、山楂树属(Crataegus sp.)、榆树属(Ulmus sp.)、橡树属(Quercus sp.)、山毛榉属(Fagus sp.)、柳属(Salix sp.)、杨属(Populus sp.)。
可以根据本发明方法改进的优选的树为:七叶树种中的:欧洲七叶树(A.hippocastanum)、小花七叶树(A.pariflora)、红花七叶树(A.carnea);悬铃木种中的:英国梧桐(P.acerifolia)、美国梧桐(P.occidentali)、P.racemosa;云杉种中的:云杉(P.abies);松种中的:辐射松(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、小干松(P.contorta)、P.sylvestre、湿地松(P.elliottii)、松白松(P.montecola)、白皮松(P.albicaulis)、美国赤松(P.resinosa)、长叶松(P.palustris)、火炬松(P.taeda)、柔枝松(P.flexilis)、黑材松(P.jeffregi)、短叶松(P.baksiana)、白松(P.strobes);桉树种中的:巨桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、E.camadentis、亮果桉(E.nitens)、斜叶桉(E.obliqua)、王桉(E.regnans)、弹丸桉(E.pilularus)。
根据本发明方法改进的特别优选的树为:松种中的:辐射松(P.radiate)、西黄松(P.ponderosa)、小干松(P.contorta)、P.sylvestre、白松(P.strobes);桉树种中的:巨桉(E.grandis)、蓝桉(E.globulus)、E.camadentis。
根据本发明方法改进的特别优选的树为:七叶树(horse chestnut)、悬铃木科(Platanaceae)、椴树(linden tree)、枫树(maple tree)。
本发明还可以应用于任何草皮草类,包括冷季草皮草(cool-seasonturfgrass)和暖季草皮草(warm-season turfgrass)。冷季草皮草的实例为蓝草(早熟禾属(Poa spp.)),例如肯塔基蓝草(Kentucky bluegrass)(草地早熟禾(Poa pratensis L.))、粗茎苗系草(Poa trivialis L.)、加拿大蓝草(Poa compressa L.)、一年生蓝草(Poa annua L.)、高地早熟禾(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(Poa nemoralis L.)和鳞茎早熟禾(Poa bulbosa L.);高羊茅属(Agrostis spp.)例如匍匐剪股颖(Agrostis palustris Huds.)、细纪翦股颖(Agrostis tenuis Sibth.)、绒毛翦股颖(Agrostis canina L.)、剪股颖属草类(Agrostis spp.包括细弱剪股颖(Agrostis tenius Sibth.)、普通剪股颖(Agrostis canina L.)和Agrostis palustris Hud)和小糠草(Agrostis alba L.);
羊茅属(Festuca spp.)例如例如紫羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、邱氏羊茅(Festuca rubra L.)、紫羊茅(Festuca rubracommutata Gaud.)、羊茅(Festuca ovina L.)、长叶羊茅(Festucalongifolia Thuill.)、牛毛草(Festucu capillata Lam.)、苇状羊茅(Festucaarundinacea Schreb.)、高狐茅(Festuca elantor L.);
黑麦草属(Lolium L.),例如一年生黑麦草(Lolium multiflorumLam.)、多年生黑麦草(Lolium perenne L.)和多花黑麦草(Loliummultiflorum Lam.);
冰草属(wheatgrasses(Agropyron Gaertn.)),例如冰草(FairwayWheatgrass(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.))、扁穗冰草(crestedwheatgrass(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.))和蓝茎冰草(Western Wheatgrass(Agropyron smithii Rydb.))。
另外的冷季草皮草的实例为海滩草(Ammophila breviligulataFern.)、无芒雀麦(Bromus inermis Leyss.)、香蒲属例如猫尾草(Phleumpratense L.)、sand cattail(Phleum subulatum L.)、野茅(Dactylisglomerata L.)、碱茅(Puccinellia distans(L.)Parl.)和洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
暖季草皮草的实例有:百慕达草(Bermudagrasses(Cynodon L.C.Rich))、结缕草属(Zoysia grasses(Zoysia spp.Willd.))、森特钝叶草(St.Augustine grass(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze))、假俭草(Centipede grass(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.))、地毯草属(Carpet grass(Axonopus affinis Chase))、百喜草(Bahia grass(Paspalumnotatum Flugge.))、铺地狼尾草(Kikuyu grass(Pennisetum clandestinumHochst.ex Chiov.))、野牛草(Buffalo grass(Buchloe dactyloides(Nutt.)Engelm.))、格兰马草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海雀稗(Seashore paspalum(Paspalum vaginatum swartz))和垂穗草(Bouteloua curtipendula(Michx.)Torr.)。通常优选根据本发明使用冷季草皮草。特别优选为蓝草、翦股颖属和小糠草、羊茅和黑麦草。尤其优选翦股颖属。
更优选地,根据本发明处理市售的或使用中的植物栽培品种的植物。植物栽培品种应理解为是指具有新性质(“特征”)并且通过常规育种、通过突变或借助于重组DNA技术而获得的植物。因此作物植物可以为可以通过常规育种和最优化方法或通过生物技术和基因工程方法或这些方法的结合而获得的植物,包括转基因植物并且包括被植物育种者权利保护和不被植物育种者权利保护的植物品种。
因此本发明的处理方法还可以用于处理基因修饰有机体(GMO)例如植物或种子。基因修饰植物(或转基因植物)为异源基因(heterologous gene)被稳定地整合至基因组中的植物。词组“异源基因”主要是指提供或组装于植物外的基因,并且当它们被引入至核基因组、、叶绿体基因组或线粒体基因组时,通过表达所关注的蛋白质或多肽或下调或关闭其他存在于植物中的基因(使用例如反义技术、共抑制技术或RNAi技术[RNA干涉]),而给予这些被转变的植物新的或改进的农艺性质或其他性质。存在于基因组中的异源基因也被称作转基因。通过其在植物基因组中的具***置所定义的转基因称作转化株系或转基因株系(transgenic event)。
优选根据本发明处理的植物和植物品种包括所有具有赋予这些植物特别有利的、有用的特征的基因材料的所有植物(不论是通过育种方法和/或通过生物技术方法获得)。
也可根据本发明进行处理的植物和植物品种为对一种或多种非生物应激因素具有抗性的植物。非生物应激条件可以包括例如,干旱、冷条件和热条件、渗透压、涝、高的土壤盐度、高的矿物暴露、臭氧条件、强光条件、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度或避免遮光。
还可以根据本发明处理的植物和植物品种是以提高的产率特性为特征的那些植物。所述植物提高的产率可以是以下因素的结果:例如,改良的植物生理机能、生长和发育,例如水分利用率、水分保留率、改进的氮的利用、提高的碳素同化作用、增强的光合作用、增强的发芽率和加速的成熟。产率还可以通过改进的植物构造来实现(在应激和非应激条件下),包括提早开花、对杂交种种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚数或穗数、每个荚或穗的种子数量、种子质量、增强种子的填充、减少种子的散播、减少荚裂开以及抗倒伏。其他的产率性状包括种子成分,如碳水化合物含量、蛋白质含量、含油量和组成、营养价值、减少抗营养化合物、改善的可加工性和较好的贮存稳定性。
可以根据本发明进行处理的植物包括已经展现表达出杂交优势特性和或杂交优势作用的杂交植物,杂交通常导致较高的产量产率、更加茁壮、更加健康和更好的对生物和非生物应激因素的抵抗力。这种植物通常是将一种先天自交雄性不育亲系(母本)与另一种先天自交雄性能育亲系(父本)杂交而制得。杂交种子通常收获自雄性不育植物然后出售给种植者。雄性不育植物有时(例如在玉米中)可以通过去雄(即机械地移除雄性生殖器官或雄花)而制得,但是,更通常地,雄性不育性是植物基因组中遗传定子的结果。在这种情况下,尤其是当从杂交植物上收获的种子是所需产品时,通常有用的是确保充分恢复含有负责雄性不育性的遗传决定因子的杂交植物的雄性能育性。这可以通过保证父本具有适当的育性恢复基因而达到,该基因能够恢复含有造成负责雄性不育性的遗传定子的杂交植物的雄性可育性。造成雄性不育的遗传定子可以位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)例如芸苔属种(Brassicaspecies)已被描述(WO 1992/005251、WO 1995/009910、WO1998/27806、WO 2005/002324、WO 2006/021972和US 6,229,072)。然而,负责雄性不育的遗传定子也可以位于细胞核基因组中。雄性不育植物也可通过植物生物技术方法例如基因工程获得。一种特别有用的获取雄性不育植物的方法记载于WO 89/10396中,其中,例如,在雄蕊中的绒毡层细胞中选择性地表达一种核糖核酸酶例如芽孢杆菌RNA酶(barnase)。可以通过在绒毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂如芽孢杆菌RNA酶抑制剂(bastar)来恢复能育性(例如WO 1991/002069)。
同样可以根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法例如基因工程获得)为耐除草剂植物,即对一种或多种给定的除草剂耐受的植物。这些植物可以通过遗传转化或通过选择含有赋予该耐除草剂性的突变的植物而获得。
耐除草剂的植物为例如,耐草甘膦植物,即对除草剂草甘膦或其盐具有耐受性的植物。例如,耐草甘膦植物可以通过用编码5-烯醇丙酮莽草酸-3-磷酸合酶(EPSPS)的基因转化植物获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌(Salmonella typhimurium)的AroA基因(突变体CT7)(Comai等,Science(1983),221,370-371)、细菌土壤杆菌属(Agrobacterium sp.)的CP4基因(Barry等,Curr.Topics PlantPhysiol.(1992),7,139-145)、编码矮牵牛(petunia)EPSPS的基因(Shah等,Science(1986),233,478-481)、编码番茄EPSPS的基因(Gasser等,J.Biol.Chem.(1988),263,4280-4289)或编码
Figure GDA00002713992002381
属(Eleusine)EPSPS的基因(WO 2001/66704)。所述基因也可以为突变的EPSPS,例如EP-A 0837944、WO 2000/066746、WO 2000/066747或WO 2002/026995中所记载的。耐草甘膦植物还可以通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得,如US 5,776,760和US 5,463,175所记载的。耐草甘膦植物还可以通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得,描述于例如WO 2002/036782、WO 2003/092360、WO 2005/012515和WO 2007/024782。耐草甘膦植物还可以通过选择含有上述基因的天然突变体的植物而获得,例如WO 2001/024615或WO 2003/013226所记载的。
其他耐除草剂植物为例如对抑制谷氨酰胺合酶的除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草铵膦(glufosinate)具有耐受性的植物。该植物可以通过表达一种使除草剂解毒的酶或通过表达一种对抑制作用具有抗性的突变谷氨酰胺合酶而获得。一种这类有效的解毒酶为例如编码草丁膦乙酰转移酶的酶(例如链霉菌(Streptomyces)的bar蛋白或pat蛋白)。表达异源草丁膦乙酰基转移酶的植物记载于例如US 5,561,236、US 5,648,477、US 5,646,024、US5,273,894、US 5,637,489、US 5,276,268、US 5,739,082、US 5,908,810和US 7,112,665。
另外的耐除草剂植物还可以为对抑制羟苯基丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂有耐受性的植物。羟苯基丙酮酸双加氧酶为催化将对羟苯基丙酮酸盐(HPP)转化为尿黑酸的反应的酶。对HPPD抑制剂具有耐受性的植物可以用编码天然存在的抗性HPPD酶的基因,或用编码突变HPPD酶的基因进行转化,如WO 1996/038567、WO 1999/024585和WO 1999/024586所述。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些尽管天然HPPD酶被HPPD抑制剂抑制也能够形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得。这种植物和基因在WO 99/034008和WO2002/36787中有描述。植物对HPPD抑制剂的耐受性除用编码HPPD耐受酶的基因外,也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进,如WO 2004/024928中所述。
其他的除草剂抗性植物有耐受乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂的植物。已知的ALS抑制剂包括,例如,磺酰脲、咪唑啉酮、***并嘧啶类、嘧啶氧基(硫基)苯甲酸酯和/或磺酰基氨基羰基***啉酮除草剂。已知ALS酶(也被称为乙酰羟酸合成酶,AHAS)的不同突变赋予了对不同除草剂和除草剂类的耐受性,例如在Tranel and Wright,Weed Science(2002),50,700-712,以及在US 5,605,011、US 5,378,824、US 5,141,870和US 5,013,659中所述。磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物的生产描述于US 5,605,011、US 5,013,659、US 5,141,870、US 5,767,361、US 5,731,180、US 5,304,732、US 4,761,373、US 5,331,107、US 5,928,937、和US 5,378,824;以及国际公布文本WO 1996/033270。其他的咪唑啉酮耐受植物还描述于例如WO 2004/040012、WO 2004/106529、WO2005/020673、WO 2005/093093、WO 2006/007373、WO 2006/015376、WO 2006/024351和WO 2006/060634。其他的磺酰脲耐受植物和咪唑啉酮耐受植物描述于例如WO 2007/024782。
其他耐受咪唑啉酮和/或磺脲的植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下进行细胞培养选择、或者诱变育种而获得。例如,US 5,084,082中对大豆、WO 1997/41218中对稻、US 5,773,702和WO 1999/057965中对甜菜、US 5,198,599中对莴苣或WO 2001/065922中对向日葵进行的描述。
也可根据本发明处理的植物或植物品种(用植物生物技术方法如基因工程获得)是抗昆虫的转基因植物,即可抵抗某些目标昆虫的侵袭的植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含赋予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
在本文中,术语“抗昆虫转基因植物”包括含有至少一种含编码以下蛋白的编码序列的转基因的任何植物:
1)一种源自苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀昆虫晶体蛋白或是其杀虫部分,例如由Crickmore等人,Microbiology and MolecularBiology Reviews(1998),62,807-813所列出的,由Crickmore等人(2005)在Bacillus thuringiensis toxin nomenclature(http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)上更新的杀昆虫晶体蛋白质或其杀虫部分,例如Cry蛋白质类中的蛋白质Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb或其杀虫部分;或者
2)一种在第二种苏云金杆菌晶体蛋白或其部分的存在下具有杀虫活性的来自苏云金杆菌的晶体蛋白或其部分,例如由Cy34和Cy35晶体蛋白组成的二元毒素(Moellenbeck等人,Nat.Biotechnol.(2001),19,668-72;Schnepf等人,Applied Environm.Microb.(2006),71,1765-1774);或者
3)一种包含来自苏云金杆菌两种不同杀虫晶体蛋白部分的杀虫杂合蛋白质,例如上述1)的蛋白质的杂合体,或是上述2)的蛋白质的杂合体,如由玉米株系MON98034(WO 2007/027777)产生的Cry1A.105蛋白;或者
4)上面1)到3)中任一项的蛋白质,其中由于一些,特别是1-10个氨基酸被其他的氨基酸所替代和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA的改变,从而获得对于目标昆虫更高的杀虫活性,和/或扩大受影响的目标昆虫品种的范围,如玉米株系MON863或MON88017中的Cry3Bb1蛋白,或在玉米株系MIR604中的Cry3A蛋白;或者
5)一种来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌(Bacillus cereus)的杀昆虫分泌性蛋白质,或其杀虫成分,例如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html所列的营养期杀虫蛋白(VIP),例如来自VIP3Aa蛋白类的的蛋白质;或者
6)一种在来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的第二分泌性蛋白质的存在下具有杀虫活性的来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的分泌性蛋白质,例如由VIP1A和VIP2A蛋白质组成的二元毒素(WO 94/21795);或者
7)一种包含来自苏云金杆菌或蜡样芽胞杆菌的不同分泌性蛋白质的部分的杀虫杂合蛋白质,例如上面1)的蛋白质杂合体,或是2)的蛋白质的杂合体;或者
8)一种上面1)到3)任一项的蛋白质,其中由于一些,特别是1-10个氨基酸被其他的氨基酸替代和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA的变化(但仍编码一种杀虫蛋白)从而获得更高的对于目标昆虫的杀虫活性、和/或扩大受影响目标昆虫种类的范围,例如棉花株系COT102中的VIP3Aa蛋白。
当然,本文使用的抗昆虫转基因植物还包括含有编码上述1-8任一类蛋白质的基因的结合物的任何植物。在一个实施方案中,一种抗昆虫植物含有多于一种编码上述1-8任一类蛋白质的转基因,通过使用对同一目标昆虫种属具有杀虫性但作用模式不同(例如结合昆虫中不同受体结合位点)的不同蛋白,来扩大受影响的目标昆虫种类的范围或延迟植物的昆虫抗性的发展。
还可根据本发明方法处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法如遗传工程而获得)耐受非生物应激因素。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述应激耐受性的突变的植物而获得。特别有用的应激耐受性植物包括如下所述:
a.含有能够降低植物细胞或植物中多(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因的表达和/或活性的转基因植物,如在WO 2000/004173或EP 04077984.5或EP 06009836.5中所述。
b.含有能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或活性的应激耐受性增强转基因的植物,例如在WO 2004/090140中所述。
c.含有编码烟酰胺腺嘌呤二核苷酸生物合成补救途径的植物功能酶的应激耐受性增强转基因的植物,所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸酯磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤基转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶,例如在EP 04077624.7或WO2006/133827或PCT/EP07/002433中所述。
也可根据本发明处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法如遗传工程而获得)显示出改变的收获产品的数量、质量和/或贮藏稳定性,和/或改变的收获产品的具体成分的性质,例如:
1)合成改性淀粉的转基因植物,该改性淀粉的物理化学特性——特别是直链淀粉的含量或是直链淀粉/支链淀粉比、支化程度、平均链长、侧链分布、粘度特性、凝胶化强度、淀粉粒大小和/或淀粉粒形态——与野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变,从而使得其能更适于特定的应用。合成改性淀粉的这些转基因植物描述于,例如EP0571427、WO 1995/004826、EP 0719338、WO 1996/15248、WO1996/19581、WO 1996/27674、WO 1997/11188、WO 1997/26362、WO1997/32985、WO 1997/42328、WO 1997/44472、WO 1997/45545、WO1998/27212、WO 1998/40503、WO 99/58688、WO 1999/58690、WO1999/58654、WO 2000/008184、WO 2000/008185、WO 2000/28052、WO 2000/77229、WO 2001/12782、WO 2001/12826、WO 2002/101059、WO 2003/071860、WO 2004/056999、WO 2005/030942、WO2005/030941、WO 2005/095632、WO 2005/095617、WO 2005/095619、WO 2005/095618、WO 2005/123927、WO 2006/018319、WO2006/103107、WO 2006/108702、WO 2007/009823、WO 2000/22140、WO 2006/063862、WO 2006/072603、WO 2002/034923、EP 06090134.5、EP 06090228.5、EP 06090227.7、EP 07090007.1、EP 07090009.7、WO2001/14569、WO 2002/79410、WO 2003/33540、WO 2004/078983、WO2001/19975、WO 1995/26407、WO 1996/34968、WO 1998/20145、WO1999/12950、WO 1999/66050、WO 1999/53072、US 6,734,341、WO2000/11192、WO 1998/22604、WO 1998/32326、WO 2001/98509、WO2001/98509、WO 2005/002359、US 5,824,790、US 6,013,861、WO1994/004693、WO 1994/009144、WO 1994/11520、WO 1995/35026和WO 1997/20936。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物,或合成与未进行遗传修饰的野生型植物相比具有改变性质的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例是产生多聚果糖,尤其是产生菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物,如EP 0663956、WO 1996/001904、WO 1996/021023、WO1998/039460和WO 1999/024593中所述;产生α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 1995/031553、US 2002/031826、US 6,284,479、US 5,712,107、WO1997/047806、WO 1997/047807、WO 1997/047808以及WO 2000/14249中所述;产生α-1,6-支化α-1,4-葡聚糖的植物,如WO 2000/73422中所述;以及产生交替糖(alternan)的植物,如WO 2000/047727、EP 06077301.7、US 5,908,975和EP 0728213中所述。
3)产生透明质酸(hyaluronan)的转基因植物,例如,在WO2006/032538、WO 2007/039314、WO 2007/039315、WO 2007/039316、JP 2006/304779和WO 2005/012529中所述。
也可根据本发明处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法如遗传工程而获得)是具有改变的纤维特性的植物,例如棉花植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的纤维特性的突变的植物而获得,并包括:
a)包含纤维素合成酶基因的改变形式的植物,如棉花植物,如WO1998/000549中所述;
b)包含rsw2或rsw3同源核酸的改变形式的植物,如棉花植物,如WO 2004/053219中所述;
c)具有蔗糖磷酸酯合成酶的增强表达的植物,如棉花植物,如WO2001/017333中所述;
d)具有蔗糖合酶的增强表达的植物,如棉花植物,如WO 02/45485中所述;
e)其中纤维细胞基部胞间连丝门控的时机(timing)通过例如纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调被改变的植物,如棉花植物,如WO2005/017157中所述;
f)具有反应性改变的——通过例如含nodC的N-乙酰葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因的表达而改变——纤维的植物,如棉花植物,如WO 2006/136351中所述。
也可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术方法如遗传工程而获得)是具有改变的油分布特性的植物,例如油菜和相关的芸苔属(Brassica)植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予所述改变的油特性的突变的植物而获得,并且包括:
a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植物,例如US5,969,169、US 5,840,946或US 6,323,392或US 6,063,947中所述;
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植物,例如US6,270,828、US 6,169,190或US 5,965,755中所述;
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植物,例如US 5,434,283中所述。
可根据本发明进行处理的特别有用的转基因植物是含有一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物,这些转基因植物是市售的,商品名为:YIELD
Figure GDA00002713992002441
(例如玉米、棉花、大豆)、(例如玉米)、
Figure GDA00002713992002443
(例如玉米)、(例如玉米)、
Figure GDA00002713992002445
(例如玉米)、
Figure GDA00002713992002446
(棉花)、
Figure GDA00002713992002447
(棉花)、Nucotn
Figure GDA00002713992002448
(棉花)、
Figure GDA00002713992002449
(例如玉米)、
Figure GDA000027139920024410
Figure GDA000027139920024411
(马铃薯)。可提及的除草剂耐受植物的实例为玉米品种、棉花品种和大豆品种,其市售商品名为:Roundup
Figure GDA000027139920024412
(耐受草甘膦,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty
Figure GDA000027139920024413
(耐受草丁膦,例如油菜)、
Figure GDA000027139920024414
(耐受咪唑啉酮)和
Figure GDA000027139920024415
(耐受磺酰脲,例如玉米)。可提及的除草剂耐受植物(用常规除草剂耐受性方式培育的植物)包括商品名为(例如玉米)的市售品种。
根据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转化株系或转化株系的结合的植物,所述植物列于例如许多国家和地区管理机构的数据库中。
根据本发明使用的式(I)化合物可以转化为常规制剂,例如溶液、乳液、可湿性粉末、水基悬浮液和油基悬浮剂、粉末剂(powder)、粉剂(dust)、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播用颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性组分浸渍的天然化合物、经活性组分浸渍的合成物质、肥料和聚合物中的微胶囊剂。在本发明中,当式(I)化合物以喷雾制剂形式使用时为特别优选。
因此本发明另外还涉及用于增强植物对非生物应激抗性的喷雾制剂。一种喷雾制剂详细记载于下文:
用于喷雾施用的制剂以已知的方式制备,例如通过将根据本发明使用的式(I)化合物与填充剂(即液体溶剂和/或固体载体)混合,任选地使用表面活性剂(即乳化剂和/或分散剂和/或成泡剂)。也可以任选地使用其他的常规添加剂例如常规填充剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、第二增稠剂、粘合剂、赤霉素以及水。制剂可以在合适的设备中制备或者在施用前或施用时制备。
所用的助剂可以为适合给予组合物自身和/或从其得到的制剂(例如喷雾液)特定性质(例如某些技术性质和/或特定生物学性质)的物质。常规助剂包括:填充剂、溶剂和载体。
合适的填充剂为,例如水、极性和非极性有机化学液体,如芳烃类和非芳香烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇类和多元醇类(如果合适,其还可被取代、醚化和/或酯化)、酮类(例如丙酮、环己酮)、酯类(包括脂肪和油)以及(聚)醚类,未被取代的和被取代的胺类、酰胺类、内酰胺类(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯类、砜类和亚砜类(例如二甲亚砜)。
如果所用填充剂为水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。合适的液体溶剂基本上有:芳族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳烃和氯代脂族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂族烃,例如环己烷或石蜡,如矿物油馏分、矿物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲亚砜;以及水。
可以使用染料例如无机颜料,例如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝;以及有机染料,例如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料;和微量营养素,例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
存在于可根据本发明使用的制剂中的有用润湿剂为所有促进润湿并且通常用于活性农用化学成分制剂中的物质。优选使用烷基萘磺酸盐例如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的有用分散剂和/或乳化剂为所有的常用于活性农用化学成分制剂中的非离子分散剂、阴离子分散剂和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂或非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别为环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚,及其磷酸盐或硫酸盐衍生物。合适的阴离子分散剂特别为木素磺酸盐、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的消泡剂为所有的常规用于农用化学活性化合物制剂中的泡沫抑制物质。可以优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的防腐剂为所有可为此目的用于农用化学组合物中的物质。实例包括二氯苯和苯甲醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的第二增稠剂为所有可为此目的用于农用化学组合物中的物质。优选的实例包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的制剂中的粘合剂包括所有可以用在种子包衣产品中的常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。可存在于可根据本发明使用的制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。这些赤霉素为已知的(参见R.Wegler"Chemie derPflanzenschutz-and
Figure GDA00002713992002461
"[Chemistry of theCrop Protection Compositions and Pesticides]第2卷,Springer Verlag,1970,401页-412页)。
其他的添加剂可以为芳香剂、任选改性的矿物油或植物油、蜡和营养素(包括微量营养素)例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。另外可以存在稳定剂,例如冷稳定剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他改进化学和/或物理稳定性的试剂。
制剂通常包括0.01至98重量%,优选0.5至90重量%的式(I)化合物。
本发明的活性成分可以以其市售制剂存在和以由这些制剂制备的使用形式作为与其他活性成分的混合物存在,所述其他活性成分例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素。
此外,式(I)化合物对于植物自身防御而言的积极效应可以用活性杀虫、杀真菌或杀细菌组分另外处理而进行支持。
施加式(I)化合物用于增强对非生物应激抗性的优选次数为用认可的施用率处理土壤、茎和/或叶。
式(I)的活性组分通常也可以额外地以其商用制剂形式存在和以由这些制剂与其他活性成分混合制备的使用形式存在,所述其他活性成分例如杀昆虫剂、引诱剂、消毒剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、生长调节剂、影响植物成熟的物质、安全剂或除草剂。特别优选的混合对象(mixing partner)为例如下面分组列出的不同类的活性组分,不以其顺序做任何优选:
杀真菌剂:
F1)核酸合成抑制剂:例如苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、chiralaxyl、clozylacon、二甲嘧酚(dimethirimol)、乙嘧酚(ethirimol)、呋霜灵(furalaxyl)、恶霉灵(hymexazol)、甲霜灵(metalaxyl)、高效甲霜灵(metalaxyl-M)、呋酰胺(ofurace)、噁霜灵(oxadixyl)、喹菌酮(oxolinic acid);
F2)有丝***和细胞***抑制剂:例如苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、乙霉威(diethofencarb)、麦穗宁(fuberidazole)、fluopicolid、戊菌隆(pencycuron)、噻菌灵(thiabendazole)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、苯酰菌胺(zoxamide)和氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]***并[1,5-a]嘧啶;
F3)呼吸链复合体I/II抑制剂:例如氟嘧菌胺(diflumetorim)、异噻菌胺(bixafen)、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、二氟林(diflumethorim)、甲呋酰胺(fenfuram)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡菌胺(furametpyr)、灭锈胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、戊苯吡菌胺(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、溴氟唑菌(thifluzamide)、N-[2-(1,3-二甲基丁基)苯基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、氟环唑(isopyrazam)、环丙吡菌胺(sedaxan)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟联苯-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酰胺、3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙烷-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺及其相应的盐;
F4)呼吸链复合体III抑制剂:例如吲唑磺菌胺(amisulbrom)、嘧菌酯(azoxystrobin)、氰霜唑(cyazofamid)、醚菌胺(dimoxystrobin)、enestrobin、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyribencarb、啶氧菌酯(picoxystrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)、(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(2E)-2-(乙氧基亚氨基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)乙酰胺及其相应的盐、(2E)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亚氨基)甲基]苯基}乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亚乙基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-亚基]氨基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺、2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氢-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲酰胺、5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基}氨基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氢-3H-1,2,4-***-3-酮、2-甲基{2-[({环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-(甲酰基氨基)-2-羟基苯甲酰胺及其相应的盐;
F5)解偶剂(decoupler):例如敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam);
F6)ATP产生抑制剂:例如三苯基乙酸锡(fentin acetate)、三苯基氯化锡(fentin chloride)、毒菌锡(fentin hydroxide)、硅噻菌胺(silthiofam);
F7)氨基酸和蛋白质生物合成抑制剂:例如胺扑灭(andoprim)、灭瘟素(blasticidin-S)、嘧菌环胺(cyprodinil)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素一水合盐酸盐(kasugamycin hydrochloridehydrate)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil);
F8)信号转导抑制剂:例如拌种咯(fenpiclonil)、咯菌腈(fludioxonil)、苯氧喹啉(quinoxyfen);
F9)脂类和膜合成抑制剂:例如乙菌利(chlozolinate)、异菌脲(iprodione)、腐霉利(procymidone)、乙烯菌核利(vinclozolin)、氨丙膦酸(ampropylfos)、氨丙膦酸钾(potassium-ampropylfos)、敌瘟磷(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)(IBP)、稻瘟灵(isoprothiolane)、吡菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯、iodocarb、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb hydrochloride);
F10)麦角固醇生物合成抑制剂:例如环酰菌胺(fenhexamid)、氧环唑(azaconazole)、双苯***醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、苄氯***醇(diclobutrazole)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、高效烯唑醇(diniconazole-M)、乙环唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、丁氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、呋菌唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、亚胺唑(imibenconazole)、种菌唑(ipconazole)、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazol)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、螺环菌胺(spiroxamine)、戊唑醇(tebuconazole)、***酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、伏立康唑(voriconazole)、抑霉唑(imazalil)、烯菌灵(imazalil sulfate)、恶咪唑(oxpoconazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪氨灵(triforine)、稻瘟酯(pefurazoate)、咪鲜胺(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)、烯霜苄唑(viniconazole)、杀螟丹(aldimorph)、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、萘替芬(naftifine)、稗草丹(pyributicarb)、特比萘芬(terbinafine)、1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-***-1-基)环庚醇、甲基1-(2,2-二甲基-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸盐、N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基酰亚胺基甲酰胺、N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基甲硅烷基)丙氧基]苯基}酰亚胺基甲酰胺和O-{1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基}-1H-咪唑-1-硫代甲酸酯;
F11)细胞壁合成抑制剂:例如苯噻菌胺(benthiavalicarb)、双丙氨膦(bialaphos)、烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、异丙菌胺(iprovalicarb)、多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)、有效霉素A(validamycin A);
F12)黑色素生物合成抑制剂:例如环丙酰菌胺(capropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)、四氯苯酞(phthalide)、咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole);
F13)抗性诱导剂:例如苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil);
F14)多位点:例如敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、百菌清(chlorothalonil)、铜盐如氢氧化铜、环烷酸铜(copper naphthenate)、氯氧化铜(copper oxychloride)、硫酸铜、氧化铜、喹啉铜(oxine-copper)和波尔多液混合物(Bordeaux mixture)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、二氰蒽醌(dithianon)、多果定(dodine)、多果定游离碱(dodine freebase)、福美铁(ferbam)、灭菌丹(folpet)、氟灭菌丹(fluorofolpet)、双胍盐(guazatine)、双胍辛乙酸盐(guazatine acetate)、双胍辛胺(iminoctadine)、双胍辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine albesilate)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、代森锰铜(mancopper)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram)、代森联锌(metiram zinc)、丙森锌(propineb)、硫和硫制剂包括多硫化钙、福美双(thiram)、甲苯氟磺胺(tolylfluanid)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram);
F15)未知机理化合物:例如amibromdol、苯噻硫氰(benthiazole)、bethoxazin、卡巴西霉素(capsimycin)、香芹酮(carvone)、灭螨猛(chinomethionat)、氯化苦(chloropicrin)、硫杂灵(cufraneb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、霜脲氰(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌酮(diclomezine)、双氯酚(dichlorophen)、氯硝胺(dicloran)、野燕枯(difenzoquat)、苯敌快(difenzoquat methylsulphate)、二苯胺(diphenylamine)、噻唑菌胺(ethaboxam)、嘧菌腙(ferimzone)、氟酰菌胺(flumetover)、磺菌胺(flusulfamide)、氟啶酰菌胺(fluopicolide)、氟氯菌核利(fluoroimide)、三乙膦酸铝(fosatyl-Al)、六氯苯(hexachlorobenzene)、8-羟基喹啉硫酸盐(8-hydroxyquinoline sulphate)、异菌脲(iprodione)、人间霉素(irumamycin)、异噻菌胺(isotianil)、磺菌威(methasulphocarb)、苯菌酮(metrafenone)、氰土灵(methyl isothiocyanate)、米多霉素(mildiomycin)、多马霉素(natamycin)、福美镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、辛噻酮(octhilinone)、oxamocarb、oxyfenthiin、五氯苯酚(pentachlorophenol)及其盐、2-苯基苯酚及其盐、病花灵(piperalin)、propanosine-sodium、丙氧喹啉(proquinazid)、吡咯菌素(pyrrolnitrin)、五氯硝基苯(quintozene)、叶枯酞(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、咪唑嗪(triazoxide)、水杨菌胺(trichlamide)、氰菌胺(zarilamid)和2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺酰基)吡啶、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺、2-氨基-4-甲基-N-苯基-5-噻唑甲酰胺、2-氯-N-(2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异噁唑啉-3-基]吡啶、顺-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-***-1-基)环庚醇、2,4-二氢-5-甲氧基-2-甲基-4-[[[[1-[3-(三氟甲基)苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]苯基]-3H-1,2,3-***-3-酮(185336-79-2)、1-(2,3-二氢-2,2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、3,4,5-三氯-2,6-吡啶二腈、2-[[[环丙基[(4-甲氧基苯基)亚氨基]甲基]硫基]甲基]-α-(甲氧基亚甲基)苯乙酸甲酯、4-氯-α-炔丙氧基-N-[2-[3-甲氧基-4-(2-炔丙氧基)苯基]乙基]苯乙酰胺、(2S)-N-[2-[4-[[3-(4-氯苯基)-2-丙炔基]氧基]-3-甲氧基苯基]乙基]-3-甲基-2-[(甲基磺酰基)氨基]丁酰胺、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]***[1,5-a]嘧啶、5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-N-[(1R)-1,2,2-三甲基丙基][1,2,4]***并[1,5-a]嘧啶-7-胺、5-氯-N-[(1R)-1,2-二甲基丙基]-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]***并[1,5-a]嘧啶-7-胺、N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯烟酰胺、N-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基-2,4-二氯烟酰胺、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-{(Z)-[(环丙基甲氧基)亚氨基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯乙酰胺、N-(3-乙基-3,5,5-三甲基环己基)-3-甲酰氨基-2-羟基苯甲酰胺、2-[[[[1-[3(1-氟-2-苯基乙基)氧基]苯基]亚乙基]氨基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亚氨基)-N-甲基-αE-苯乙酰胺、N-{2-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲酰胺、N-(3',4'-二氯-5-氟联苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(6-甲氧基-3-吡啶基)环丙烷甲酰胺、1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基-1H-咪唑-1-羧酸、O-[1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基]-1H-咪唑-1-硫代羟酸、2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亚氨基)-N-甲基乙酰胺。
杀细菌剂:
溴硝丙二醇(bronopol)、双氯酚、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、福镁镍(nickel dimethyldithiocarbamate)、春雷霉素(kasugamycin)、辛噻酮(octhilinone)、羧酸呋喃(furancarboxylic acid)、土霉素(oxytetracycline)、噻菌灵(probenazole)、链霉素(streptomycin)、叶枯酞(tecloftalam)、硫酸铜及其它铜制剂。
杀昆虫剂/杀螨剂/杀线虫剂:
I1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂:a)氨基甲酸酯类例如,棉铃威(alanycarb)、涕灭威(aldicarb)、涕灭砜威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、灭害威(aminocarb)、噁虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、合杀威(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮砜威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、克百威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、除线威(chloethocarb)、敌蝇威(dimetilan)、乙硫苯威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、苯硫威(fenothiocarb)、苯氧威(fenoxycarb)、伐虫脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、威百亩(metam-sodium)、甲硫威(methiocarb)、灭多威(methomyl)、速灭威(metolcarb)、杀线威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、猛杀威(promecarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、灭除威(XMC)、灭杀威(xylylcarb)、唑蚜威(triazamate)、b)有机磷酸酯类:例如乙酰甲胺磷(acephate)、甲基吡恶磷(azamethiphos)、保棉磷/益棉磷(aziphos(-methyl,-ethyl))、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、溴苯烯磷(bromfenvinfod(-methyl))、特嘧硫磷(butathiofos)、硫线磷(cadusafos)、三硫磷(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、毒死蜱(chlorpyrifos-ethyl)、蝇毒磷(coumaphos)、苯腈磷(cyanofenphos)、杀螟腈(cyanophos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、砜吸磷(demeton-S-methylsulphon)、氯亚胺硫磷(dialifos)、二嗪农(diazinon)、除线磷(dichlofenthion)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、乙拌磷(disulfoton)、苯硫磷(EPN)、乙硫磷(ethion)、灭线磷(ethoprophos)、乙嘧硫磷(etrimfos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟硫磷(fenitrothion)、丰索磷(fensulfothion)、倍硫磷(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、地虫磷(fonofos)、安硫磷(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、噻唑酮磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、碘硫磷(iodofenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、氯唑磷(isazofos)、异柳磷(isofenphos)、O-水杨酸异丙酯(isopropyl O-salicylate)、噁唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、虫螨畏(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧化乐果(omethoate)、亚砜磷(oxydemeton-methyl)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、对硫磷(parathion-ethyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀硫磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、乙丙磷威(phosphocarb)、腈肟磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、乙基虫螨磷(pirimiphos-ethyl)、丙溴磷(profenofos)、丙虫磷(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、发硫磷(prothoate)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、哒硫磷(pyridathion)、喹噁磷(quinalphos)、硫线磷(sebufos)、治螟磷(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁硫磷(terbufos)、杀虫畏(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、***磷(triazophos)、敌百虫(triclorfon)、蚜灭磷(vamidothion)
I2)钠通道调节剂/电位依赖(voltage-dependent)钠通道阻断剂:a)拟除虫菊酯类:例如氟丙菊酯(acrinathrin)、烯丙菊酯(d-顺-反,d-反)(allethrin(d-cis-trans,d-trans))、β-氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、联苯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-S-环戊基异构体、bioethanomethrin、生物氯菊酯(biopermethrin)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)、顺-氯氰菊酯(cis-cypermethrin)、顺-苄呋菊酯(cis-resmethrin)、顺-氯菊酯(cis-permethrin)、功夫菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氰菊酯(α-、β-、θ-、ζ-)(cypermethrin(alpha-,beta-,theta-,zeta-))、苯醚氯菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、右旋烯炔菊酯(1R异构体)(empenthrin(1R isomer))、S-氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、氰戊菊酯(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、fubfenprox、γ-氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、咪炔菊酯(imiprothrin)、噻嗯菊酯(kadethrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(顺-、反-)、苯醚菊酯(1R反式异构体)(phenothrin(1Rtrans-isomer)、右旋炔丙菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、反灭虫菊(pyresmethrin)、pyrethrin、苄呋菊酯(resmethrin)、RU 15525、氟硅菊酯(silafluofen)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、环戊烯丙菊酯(terallethrin)、胺菊酯(1R异构体)(tetramethrin(1R isomer))、四溴菊酯(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、溴氟菊酯(ZXI 8901)、除虫菊素(pyrethrin)(除虫菊(pyrethrum))、b)DDT、c)噁二嗪类(oxadiazines):例如茚虫威(indoxacarb)、d)缩氨基脲类(semicarbazone):例如氰氟虫胺(metaflumizone、BAS3201)
I3)乙酰胆碱受体激动剂/拮抗剂:3a)氯烟碱基类(chloronicotinyls):例如啶虫脒(acetamiprid)、AKD 1022、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、氯噻啉(imidaclothiz)、烯啶虫胺(nitenpyram)、硝虫噻嗪(nithiazine)、噻虫啉(thiacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、b)烟碱(nicotine)、杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap);
I4)乙酰胆碱受体调节剂:多杀霉素类(spinosyn)例如多杀菌素(spinosad)
I5)GABA受控氯离子通道拮抗剂:a)有机氯类:例如毒杀芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、硫丹(endosulfan)、林丹(gamma-HCH)、六六六(HCH)、七氯(heptachlor)、林丹(lindane)、甲氧滴滴涕(methoxychlor)、b)菲普鲁来斯(fiproles):例如乙酞虫腈(acetoprole)、乙虫腈(ethiprole)、氟虫腈(fipronil)、pyrafluprole、pyriprole、氟吡唑虫(vaniliprole);
I6)氯离子通道活化剂类:例如阿维菌素(abamectin)、埃玛菌素(emamectin)、埃玛菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、齐墩螨素(ivermectin)、lepimectin、米尔倍霉素(milbemycin);
I7)保幼激素模拟物类(mimetics):例如苯虫醚(diofenolan)、保幼醚(epofenonane)、苯氧威(fenoxycarb)、烯虫乙酯(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)、烯虫酯(methoprene)、吡丙醚(pyriproxifen)、烯虫硫酯(triprene);
I8)蜕皮激素激动剂/干扰剂类:环虫酰肼(chromafenozide)、氯虫酰肼(halofenozide)、甲氧虫酰肼(methoxyfenozide)、虫酰肼(tebufenozide);
I9)几丁质生物合成抑制剂:例如双三氟虫脲(bistrifluron)、氟啶脲(chlofluazuron)、除虫脲(diflubenzuron)、啶蜱脲(fluazuron)、氟环脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、虱螨脲(lufenuron)、氟酰脲(novaluron)、多氟脲(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、氟苯脲(teflubenzuron)、杀铃脲(triflumuron)、噻嗪酮(buprofezin)、灭蝇胺(cyromazine);
I10)氧化磷酸化抑制剂:a)ATP干扰剂类:例如丁醚脲(diafenthiuron)、b)有机锡类:例如***锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)、苯丁锡(fenbutatin-oxide);
I11)通过间断H-质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂类:a)吡咯类:例如虫螨腈(chlorfenapyr)、b)二硝基苯酚类:例如乐杀螨(binapacryl)、消螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、二硝甲酚(DNOC)、meptyldinocap;
I12)位点-I电子转移抑制剂类:例如METI类,特别是例如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨灵(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)或者伏蚁腙(hydramethylnone)、三氯杀螨醇(dicofol)
I13)位点-Ⅱ电子转移抑制剂类:例如鱼藤酮(rotenone)
I14)位点-Ⅲ电子转移抑制剂类:例如灭螨醌(acequinocyl)、嘧螨酯(fluacrypyrim)
15.昆虫肠道膜微生物干扰剂类:例如苏云金杆菌以色列亚种(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢杆菌(Bacillussphaericus)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(Bacillus thuringiensissubspecies aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(Bacillusthuringiensis subspecies kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)和BT植物蛋白:例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
I16)脂质合成抑制剂类:a)特窗酸类:例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)、b)特特拉姆酸类(tetramic acids):例如螺虫乙酯(spirotetramat)、顺-3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-酮
I17)章鱼胺能激动剂类:例如虫螨脒(amitraz)
I18)镁刺激的ATP酶抑制剂类:例如炔螨特(propargite)
I19)沙蚕毒素类似物:例如杀虫环草酸盐(thiocyclam hydrogenoxalate)、杀虫双(thiosultap sodium)
I20)兰诺定(ryanodin)受体激动剂类:a)邻苯二酰胺类,例如氟虫酰胺(flubendiamide)、b)邻氨基苯甲酰胺类(anthranilamide)类例如氯虫酰胺(rynaxypyr)(3-溴-N-{4-氯-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺)、氰虫酰胺(Cyazapyr)(ISO推荐)(3溴-N-{4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺)(已知于WO 2004067528)和3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺(已知于WO2005/077934)或2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲基]-1,2-二甲基肼羧酸甲酯(已知于WO2007/043677)
I21)生物制剂类、激素类或信息素类:例如印楝素(azadirachtin)、芽孢杆菌属种(Bacillus spec.)、白僵菌属种(Beauveria spec.)、十二碳二烯醇(codlemone)、绿僵菌属种(Metarrhizium spec.)、拟青霉属种(Paecilomyces spec.)、敌贝特(thuringiensin)、轮枝菌属种(Verticillium spec.)。
I22)具有未知或未确定作用机理的活性化合物类:a)熏蒸剂类:例如磷化铝、溴甲烷(methyl bromide)、硫酰氟、b)选择性拒食剂类:例如冰晶石(cryolite)、氟啶虫酰胺、吡蚜酮(pymetrozine)、c)螨生长抑制剂类:例如四螨嗪(clofentezine)、乙螨唑(etoxazole)、噻螨酮(hexythiazox)、d)amidoflumet、benclothiaz、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、噻嗪酮(buprofezin)、灭螨锰(chinomethionat)、杀虫脒(chlordimeform)、乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、氯化苦(chloropicrin)、clothiazoben、cycloprene、丁氟螨酯(cyflumetofen)、地昔尼尔(dicyclanil)、fenoxacrim、氟硝二苯胺(fentrifanil)、噻唑螨(flubenzimine)、flufenerim、氟螨嗪(flutenzin)、诱虫十六酯(gossyplure)、伏蚁腙(hydramethylnone)、japonilure、恶虫酮(metoxadiazone)、石油、增效醚(piperonylbutoxide)、油酸钾、啶虫丙醚(pyridalyl)、氟虫胺(sulfluramid)、三氯杀螨砜(tetradifon)、杀螨硫醚(tetrasul)、苯螨噻(triarathene)、增效炔醚(verbutin),以及下面已知的活性化合物:4-{[(6-溴吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO 2007/115644)、4-{[(6-氟吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO 2007/115644)、4-{[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO 2007/115644)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO 2007/115644)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](2,2-二氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO 2007/115644)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO2007/115643)、4-{[(5,6-二氯吡啶-3-基)甲基](2-氟乙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO 2007/115646)、4-{[(6-氯-5-氟吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于WO 2007/115643)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](环丙基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于EP0539588)、4-{[(6-氯吡啶-3-基)甲基](甲基)氨基}呋喃-2(5H)-酮(已知于EP0539588)、[1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ4-亚硫烷基氨腈(已知于WO 2007/149134)和其非对映体{[(1R)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ6-亚硫烷基}氨腈和{[(1S)-1-(6-氯吡啶-3-基)乙基](甲基)氧代-λ6-亚硫烷基}氨腈(同样已知于WO 2007/149134)和氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)(同样已知于WO2007/149134)、1-[2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚硫酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-***-5-胺(已知于WO 2006/043635)、[(3S,4aR,12R,12aS,12bS)-3-[(环丙基羰基)氧代]-6,12-二羟基-4,12b-二甲基-11-氧代-9-(吡啶-3-基)-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-2H,11H-苯并[f]吡喃并[4,3-b]苯并二氢吡喃-4-基]甲基环丙烷羧酸酯(已知于WO 2006/129714)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N,N-二甲基苯磺酰胺(WO2006/056433)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-甲基苯磺酰胺(已知于WO2006/100288)、2-氰基-3-(二氟甲氧基)-N-乙苯磺酰胺(已知于WO2005/035486)、4-(二氟甲氧基)-N-乙基-N-甲基-1,2-苯并噻唑-3-胺1,1-二氧化物(已知于WO2007/057407)、N-[1-(2,3-二甲基苯基)-2-(3,5-二甲基苯基)乙基]-4,5-二氢-1,3-噻唑-2-胺(已知于WO2008/104503)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(已知于WO2003106457)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羟基-8-甲氧基-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知于WO2009049851)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1,8-二氮杂螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙基碳酸盐(已知于WO2009049851)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知于WO2004099160)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,3-三氟丙基)丙二腈(已知于WO2005063094)、(2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊基)(3,3,4,4,4-五氟丁基)丙二腈(已知于WO2005063094)、8-[2-(环丙基甲氧基)-4-(三氟甲基)苯氧基]-3-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]-3-氮杂二环[3.2.1]辛烷(已知于WO2007040280/282)、2-乙基-7-甲氧基-3-甲基-6-[(2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二噁烯-6-基)氧基]喹啉-4-基甲基碳酸酯(已知于JP2008110953)、2-乙基-7-甲氧基-3-甲基-6-[(2,2,3,3-四氟-2,3-二氢-1,4-苯并二噁烯-6-基)氧基]喹啉-4-基乙酸酯(已知于JP2008110953)PF1364(化学注册号1204776-60-2,已知于JP2010018586)、5-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-***-1-基)苯甲腈(已知于WO2007075459)、5-[5-(2-氯吡啶-4-基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-(1H-1,2,4-***-1-基)苯甲腈(已知于WO2007075459)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氢-1,2-噁唑-3-基]-2-甲基-N-{2-氧代-2-[(2,2,2-三氟乙基)氨基]乙基}苯甲酰胺(已知于WO2005085216)。
安全剂优选选自:
S1)式(S1)的化合物
其中符号和角码各自定义如下:
nA为0至5的自然数,优选0至3;
RA 1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基,硝基或(C1-C4)卤代烷基;
Figure GDA00002713992002592
WA为一个未取代或取代的二价杂环基团,其选自具有1至3个N或O杂原子的部分不饱和或芳香族五元杂环,其中至少一个氮原子和至多一个氧原子存在于环中,优选为选自(WA 1)至(WA 4)的基团
mA为0或1;
RA 2为ORA 3、SRA 3或NRA 3RA 4或一个饱和或不饱和3元至7元杂环,其具有至少一个氮原子和最高达3个优选选自O和S的杂原子,其通过氮原子连接至(S1)中的羰基,并且为未取代的或被选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或任选取代的苯基取代,优选为式ORA 3、NHRA 4或N(CH3)2基团,特别为式ORA 3
RA 3为氢或未取代或取代的脂肪族烃基,其优选具有总数为1至18个碳原子;
RA 4为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或取代的或未取代的苯基;
RA 5为氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基(C1-C8)烷基、氰基或COORA 9,其中RA 9为氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C6)羟基烷基、(C3-C12)环烷基或三-(C1-C4)-烷基甲硅烷基;
RA 6、RA 7、RA 8相同或不同,并且各自为氢、(C1-C8)烷基、(C1-C8)卤代基、(C3-C12)环烷基或取代或未取代的苯基;
优选地为:
a)二氯苯基吡唑啉-3-羧酸(S1a)类的化合物,优选的化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸、1-(2,4-二氯苯基)-5-(乙氧基羰基)-5-甲基-2-吡唑啉-3-羧酸乙酯(S1-1)(“吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)”),和记载于WO-A-91/07874中的相关化合物;
b)二氯苯基吡唑羧酸衍生物(S1b),优选的化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-甲基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-2)、1-(2,4-二氯苯基)-5-异丙基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-3)、1-(2,4-二氯苯基)-5-(1,1-二甲基乙基)吡唑-3-羧酸乙酯(S1-4)以及记载于EP-A-333131和EP-A-269806中的相关化合物;
c)1,5-二苯基吡唑-3-羧酸衍生物(S1c),优选的化合物例如1-(2,4-二氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸乙酯(S1-5)、1-(2-氯苯基)-5-苯基吡唑-3-羧酸甲酯(S1-6)以及记载于例如EP-A-268554中的相关化合物;
d)***羧酸类化合物(S1d),优选的化合物例如解草唑(fenchlorazole)(-乙基酯),即1-(2,4-二氯苯基)-5-三氯甲基-(1H)-1,2,4-***-3-羧酸乙酯(S1-7),以及记载于EP-A-174562和EP-A-346620中的相关化合物;
e)5-苯甲基-或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸类化合物(S1e),优选的化合物例如5-(2,4-二氯苯甲基)-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-8)或5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-9)以及记载于WO-A-91/08202中的相关化合物,或5,5-二苯基-2-异噁唑啉羧酸(S1-10)或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-11)(“双苯噁唑酸(isoxadifen-ethyl)”)或5,5-二苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸正丙酯(S1-12)或5-(4-氟苯基)-5-苯基-2-异噁唑啉-3-羧酸乙酯(S1-13),如专利申请WO-A-95/07897中所记载。
S2)式(S2)的喹啉衍生物
其中符号和角码各自定义如下:
RB 1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、硝基或(C1-C4)卤代烷基;
nB为0至5、优选0至3的自然数;
RB 2为ORB 3、SRB 3或NRB 3RB 4或一个饱和或不饱和的3元至7元杂环,其具有至少一个氮原子和最高达3个优选选自O和S的杂原子,其通过氮原子连接至(S2)中的羰基并且为未取代的或被选自(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或任选取代苯基的基团所取代,优选为O RB 3、NHRB 4或N(CH3)2,特别为式ORB 3
RB 3为氢或优选总共具有1至18个碳原子的未取代或取代的脂肪族烃;
RB 4为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或取代或未取代的苯基;
TB为未取代的或被一个或两个(C1-C4)烷基或被[(C1-C3)-烷氧基]羰基取代的(C1或C2)-烷二基链;
优选地:
a)8-喹啉氧基乙酸类化合物(S2a),优选(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-甲基己酯(“解毒喹(cloquintocet-mexyl)”)(S2-1)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1,3-二甲基丁-1-酯(S2-2)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸4-烯丙氧基丁酯(S2-3)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸1-烯丙氧基丙-2-酯(S2-4)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸乙酯(S2-5)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸甲酯(S2-6)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸烯丙酯(S2-7)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-(2-亚丙基亚氨基氧基)-1-乙酯(S2-8)、(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸2-氧代丙-1-酯(S2-9)以及相关化合物,例如记载于EP-A-86750、EP-A-94349和EP-A-191736或EP-A-0492366,以及(5-氯-8-喹啉氧基)乙酸(S2-10),及其水合物和盐,例如锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐、铁盐、铵盐、季铵盐、锍盐或鏻盐,如WO-A-2002/34048中所记载;
b)(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸类化合物(S2b),优选的化合物例如(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二乙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸二烯丙酯、(5-氯-8-喹啉氧基)丙二酸甲基乙基酯以及相关的化合物,如EP-A-0582198中所记载。
S3)式(S3)的化合物
Figure GDA00002713992002621
其中符号和角码各自定义如下:
RC 1为(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)卤代烯基、(C3-C7)环烷基,优选二氯甲基;
RC 2,RC 3相同或不同,并且各自为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、(C1-C4)卤代烷基、(C2-C4)卤代烯基、(C1-C4)烷基氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基氨基甲酰基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、二氧戊环基-(C1-C4)烷基、噻唑基、呋喃基、呋喃基烷基、噻吩基、哌啶基、取代或未取代的苯基、或RC 2和RC 3一起形成一个取代的或未取代的杂环,优选噁唑烷、噻唑烷、哌啶、吗啉、六氢嘧啶或苯并噁嗪环;优选:二氯乙酰胺类活性组分,其通常用作萌芽前安全剂(土壤作用安全剂),例如“烯丙酰草胺(dichlormid)”(N,N-二烯丙基-2,2-二氯乙酰胺)(S3-1)、Stauffer的"R-29148"(3-二氯乙酰基-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑烷)(S3-2)、Stauffer的"R-28725"(3-二氯乙酰基-2,2-二甲基-1,3-噁唑烷)(S3-3)、“解草酮(benoxacor)”(4-二氯乙酰基-3,4-二氢-3-甲基-2H-1,4-苯并噁嗪)(S3-4)、PPG Industries的“PPG-1292”(N-烯丙基-N-[(1,3-二氧戊环-2-基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-5)、Sagro-Chem的“DKA-24”(N-烯丙基-N-[(烯丙基氨基羰基)甲基]二氯乙酰胺)(S3-6)、Nitrokemia或Monsanto的“AD-67”或“MON4660”(3-二氯乙酰基-1-氧杂-3-氮杂螺[4,5]癸烷)(S3-7)、TRI-ChemicalRT的“TI-35”(1-二氯乙酰基氮杂环庚烷)(S3-8)、BASF的“diclonon”(dicyclonone)或“BAS145138”或BASF的“LAB145138”(S3-9)((RS)-1-二氯乙酰基-3,3,8a-三甲基全氢吡咯[1,2-a]嘧啶-6-酮)、“解草噁唑(furilazole)”或者“MON 13900”((RS)-3-二氯乙酰基-5-(2-呋喃基)-2,2-二甲基噁唑烷(S3-10);及其(R)异构体(S3-11)。
S4)式(S4)的N-酰基磺酰胺及其盐,
Figure GDA00002713992002631
其中符号和角码各自定义如下:
XD为CH或N;
RD 1为CO-NRD 5RD 6或NHCO-RD 7
RD 2为卤素、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷基羰基;
RD 3为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C4)烯基或(C2-C4)炔基;
RD 4为卤素、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C3-C6)环烷基、苯基、(C1-C4)烷氧基、氰基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚硫酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基或(C1-C4)烷基羰基;
RD 5为氢、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C5-C6)环烯基、苯基或3元至6元杂环,其中含有选自氮、氧和硫的vD个杂原子,其中最后7个基团被vD个取代基所取代,所述取代基选自卤素、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C2)烷基亚硫酰基、(C1-C2)烷基磺酰基、(C3-C6)环烷基、(C1-C4)烷氧基羰基、(C1-C4)烷基羰基和苯基,并且在环状基团的情况下,还可以为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基;
RD 6为氢、(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基或(C2-C6)炔基,其中最后三个基团被vD个取代基所取代,所述取代基选自卤素、羟基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基和(C1-C4)烷硫基,或者
RD 5和RD 6与带有它们的氮原子一起形成一个吡咯烷基或哌啶基;
RD 7为氢、(C1-C4)烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基,其中最后2个基团被vD个取代基所取代,所述取代基选自卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基,并且在环状基团的情况下,还可以为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基;
nD为0、1或2;
mD为1或2;
vD为0、1、2或3;
在这些中,优选为N-酰基磺酰胺类化合物,例如下面的式(S4a),所述化合物已知于例如WO-A-97/45016
Figure GDA00002713992002641
其中
RD 7为(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基,其中最后2个基团被vD个取代基所取代,所述取代基选自卤素、(C1-C4)烷氧基、(C1-C6)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基,并且在环状基团的情况下,还可以为(C1-C4)烷基和(C1-C4)卤代烷基;
RD 4为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3
mD为1或2;
vD为0、1、2或3;
还优选为酰基氨磺酰基苯甲酰胺,例如下面的式(S4b),其已知于例如WO-A-99/16744,
Figure GDA00002713992002651
例如下述化合物,其中
RD 5=环丙基并且(RD 4)=2-OMe(“N-[[4-[(环丙基氨基)羰基]苯基]磺酰基]-2-甲氧基苯甲酰胺(cyprosulfamide)”,S4-1),
RD 5=环丙基并且(RD 4)=5-Cl-2-OMe(S4-2),
RD 5=乙基并且(RD 4)=2-OMe(S4-3),
RD 5=异丙基并且(RD 4)=5-Cl-2-OMe(S4-4)并且
RD 5=异丙基并且(RD 4)=2-OMe(S4-5)
并且优选为式(S4c)的N-酰基氨磺酰基苯基脲类化合物,所述化合物已知于例如EP-A-365484,
Figure GDA00002713992002652
其中
RD 8和RD 9各自独立地为氢、(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、(C3-C6)烯基、(C3-C6)炔基,
RD 4为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、CF3
mD为1或2;
例如
1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲、1-[4-(N-2-甲氧基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3,3-二甲基脲、1-[4-(N-4,5-二甲基苯甲酰基氨磺酰基)苯基]-3-甲基脲。
S5)羟基芳香族化合物类以及芳香族-脂肪族羧酸衍生物类的活性组分(S5),例如3,4,5-三乙酰氧基苯甲酸乙酯、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸、3,5-二羟基苯甲酸、4-羟基水杨酸、4-氟水杨酸、2-羟基肉桂酸、2,4-二氯肉桂酸,如WO-A-2004/084631、WO-A-2005/015994、WO-A-2005/016001所记载。
S6)1,2-二氢喹喔啉-2-酮类的活性组分(S6),例如1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮、1-甲基-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-硫酮、1-(2-氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮氢氯化物、1-(2-甲基磺酰基氨基乙基)-3-(2-噻吩基)-1,2-二氢喹喔啉-2-酮,如WO-A-2005/112630所记载。
S7)式(S7)的化合物,如WO-A-1998/38856所记载,
Figure GDA00002713992002661
其中符号和角码各自定义如下:
RE 1、RE 2彼此独立地为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷基氨基、二-(C1-C4)烷基氨基、硝基;
AE为COORE 3或COSRE 4
RE 3、RE 4彼此独立地为氢、(C1-C4)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C4)炔基、氰基烷基、(C1-C4)卤代烷基、苯基、硝基苯基、苯甲基、卤代苯甲基、吡啶基烷基和烷基铵,
nE 1为0或1
nE 2、nE 3彼此独立地为0、1或2,
优选二苯基甲氧基乙酸、二苯基甲氧基乙酸乙酯、二苯基甲氧基乙酸甲酯(CAS注册号41858-19-9)(S7-1)。
S8)式(S8)的化合物,记载于WO-A-98/27049,
Figure GDA00002713992002662
其中
XF为CH或N,
nF在XF=N的情况下为0至4的整数并且
在XF=CH的情况下为0至5的整数,
RF 1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、硝基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C1-C4)烷氧基羰基、任选地取代的苯基、任选地取代的苯氧基,
RF 2为氢或(C1-C4)烷基
RF 3为氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、或芳基,其中每个前述含碳基团为未取代的或被一个或多个、优选最高达三个相同或不同的选自卤素和烷氧基的基团所取代;或其盐,
优选为下述的化合物,其中
XF为CH,
nF为0至2的整数,
RF 1为卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基,
RF 2为氢或(C1-C4)烷基,
RF 3为氢、(C1-C8)烷基、(C2-C4)烯基、(C2-C4)炔基、或芳基,其中每个前述含碳基团为未取代的或被一个或多个、优选最高达三个相同或不同的选自卤素和烷氧基的基团所取代;或其盐。
S9)3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮类的活性组分(S9),例如
1,2-二氢-4-羟基-1-乙基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS注册号:219479-18-2)、1,2-二氢-4-羟基-1-甲基-3-(5-四唑基羰基)-2-喹诺酮(CAS注册号:95855-00-8),记载于WO-A-1999/000020。
S10)式(S10a)或式(S10b)的化合物
记载于WO-A-2007/023719和WO-A-2007/023764
其中
RG 1为卤素、(C1-C4)烷基、甲氧基、硝基、氰基、CF3、OCF3
YG、ZG彼此独立地为O或S,
nG为0至4的整数
RG 2为(C1-C16)烷基、(C2-C6)烯基、(C3-C6)环烷基、芳基、苯甲基、卤代苯甲基、
RG 3为氢或(C1-C6)烷基。
S11)氧基亚氨基化合物类的活性组分(S11),其已知作为拌种组合物,例如“解草腈(oxabetrinil)”((Z)-1,3-二氧戊环-2-基-甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-1),其已知作为黍/高粱的拌种安全剂,用于抵抗异丙甲草胺(metolachlor)的损害,“氟草肟(fluxofenim)”(1-(4-氯苯基)-2,2,2-三氟-1-乙酮O-(1,3-二氧戊环-2-基甲基)肟)(S11-2),其已知作为黍/高粱的拌种安全剂,用于抵抗异丙甲草胺的损害,以及“解草胺腈(cyometrinil)”或“CGA-43089”((Z)-氰基甲氧基亚氨基(苯基)乙腈)(S11-3),其已知作为黍/高粱的拌种安全剂,用于抵抗异丙甲草胺的损害。
S12)异硫代苯并二氢吡喃酮类的活性组分(S12),例如[(3-氧代-1H-2-苯并硫基吡喃-4(3H)-亚基)甲氧基]乙酸甲酯(CAS注册号205121-04-6)(S12-1)及WO-A-1998/13361中的其相关化合物。
S13)(S13)类的一种或多种化合物:“萘二甲酸酐”(1,8-萘二甲酸酐)(S13-1),其已知为玉米的拌种安全剂,用于抵抗硫代氨基甲酸盐除草剂的损害,“解草啶(fenclorim)”(4,6-二氯-2-苯基嘧啶)(S13-2),其已知为用于已播种水稻抵抗丙草胺(pretilachlor)的安全剂,“解草胺(flurazole)”(2-氯-4-三氟甲基-1,3-噻唑-5-羧酸苯甲酯)(S13-3),其已知作为黍/高粱的拌种安全剂,用于抵抗甲草胺(alachlor)和异丙甲草胺(metolachlor)的损害,American Cyanamid的“CL 304415”(CAS注册号31541-57-8)(4-羧基-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-乙酸)(S13-4),其已知作为玉米抗咪唑啉酮损害的安全剂,Nitrokemia的“MG191”(CAS注册号96420-72-3)(2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二氧戊环)(S13-5),其已知作为玉米的安全剂,Nitrokemia的“MG-838”(CAS注册号133993-74-5)(1-氧杂-4-氮杂螺[4.5]癸烷-4-二硫代羟酸2-丙烯酯)(S13-6),“乙拌磷(disulfoton)”(S-2-乙硫基乙基二硫代磷酸O,O-二乙酯)(S13-7),“增效磷(dietholate)”(O-苯基硫代磷酸O,O-二乙酯)(S13-8),“mephenate”(甲基氨基甲酸4-氯苯酯)(S13-9)。
S14)除对有害植物具有除草作用外,还对作物植物例如稻具有安全剂作用的活性组分,例如“哌草丹(dimepiperate)”或“MY-93”(S-1-甲基-1-苯基乙基哌啶-1-硫代羟酸酯),其已知作为稻的安全剂,抵抗除草剂禾草敌(molinate),“杀草隆(daimuron)”或“SK 23”(1-(1-甲基-1-苯基乙基)-3-对甲苯基脲),其已知作为稻的安全剂,抵抗除草剂唑吡嘧磺隆(imazosulfuron),“苄草隆(cumyluron)”=“JC-940”(3-(2-氯苯基甲基)-1-(1-甲基-1-苯基乙基)脲,见JP-A-60087254),其已知作为稻的安全剂抵抗某些除草剂损害,“苯草酮(methoxyphenone)”或“NK 049”(3,3'-二甲基-4-甲氧基苯甲酮),其已知作为稻的安全剂抵抗某些除草剂损害,Kumiai的“CSB”(1-溴-4-(氯甲基磺酰基)苯),(CAS注册号54091-06-4),其已知作为稻的安全剂抗某些除草剂损害。
S15)式(S15)的化合物或其互变异构体
如WO-A-2008/131861和WO-A-2008/131860中所记载
Figure GDA00002713992002691
其中
RH 1为(C1-C6)卤代烷基并且
RH 2为氢或卤素并且
RH 3、RH 4彼此独立地为氢、(C1-C16)烷基、(C2-C16)烯基或(C2-C16)炔基,其中最后3个基团各自为未取代的或被一个或多个选自下面的基团取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]羰基、未取代的或取代的(C3-C6)环烷基、未取代或取代的苯基、以及未取代或取代的杂环基、或(C3-C6)环烷基、(C4-C6)环烯基、在环一侧稠合至4元至6元饱和或不饱和碳环的(C3-C6)环烷基,或在环一侧稠合至4元至6元饱和或不饱和碳环的(C4-C6)环烯基,其中最后4个基团各自为未取代的或被一个或多个选自下面的基团取代:卤素、羟基、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基氨基、二[(C1-C4)烷基]氨基、[(C1-C4)烷氧基]羰基、[(C1-C4)卤代烷氧基]-羰基、未取代的或取代的(C3-C6)环烷基、未取代的或取代的苯基,以及未取代的或取代的杂环基,
或者
RH 3为(C1-C4)-烷氧基、(C2-C4)烯氧基、(C2-C6)炔氧基或(C2-C4)卤代烷氧基
并且
RH 4为氢或(C1-C4)-烷基或
RH 3和RH 4与其直接相连的氮原子一起形成一个四元至八元杂环,其中在含有氮原子之外还可以包括另外的环杂原子,优选最多两个选自N、O和S的其他环杂原子,并且其为未取代的或被一个或多个选自下面的基团所取代:卤素、氰基、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)卤代烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤代烷氧基和(C1-C4)烷硫基。
S16)主要用作除草剂但是对作物植物也具有安全作用的活性组分,例如(2,4-二氯苯氧基)乙酸(2,4-D)、(4-氯苯氧基)乙酸、(R,S)-2-(4-氯-邻甲苯氧基)丙酸(2甲4氯丙酸(mecoprop))、4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)、(4-氯-邻甲苯氧基)乙酸(MCPA)、4-(4-氯-邻甲苯氧基)丁酸、4-(4-氯苯氧基)丁酸、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸(麦草畏(dicamba))、3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸1-(乙氧基羰基)乙酯(lactidichlor-ethyl)。
影响植物成熟的物质:
在混合物制剂或在桶混制剂(tank mix)中可用于式(I)化合物的配伍成分(Combination partner)为,例如基于抑制以下物质的已知活性成分:例如1-氨基环丙烷-1-羧酸盐合酶、1-氨基环丙烷-1-羧酸盐氧化酶和乙烯受体,例如ETR1、ETR2、ERS1、ERS2或EIN4,例如记载于Biotechn.Adv.2006,24,357-367;Bot.Bull.Acad.Sin.199,40,1-7或Plant Growth Reg.1993,13,41-46以及其中所引用的文献。
影响植物成熟并且可以与式(I)化合物结合的已知物质的实例包括以下的活性成分(所述化合物根据国际标准化组织(ISO)指定的通用名称或根据化学名称或根据编号命名)并且总是包括所有使用形式,例如酸、盐、酯和异构体,例如立体异构体和光学异构体。在该名单中,提及一种或者在某些情况下多于一种的应用形式:
根瘤菌毒素、2-氨基乙氧基乙烯基甘氨酸(AVG)、甲氧基乙烯基甘氨酸(MVG)、乙烯基甘氨酸、氨基氧基乙酸、西奈芬净(sinefungin)、s-腺苷高半胱氨酸(S-adenosylhomocysteine)、硫代丁酸2-酮基-4-甲酯、(异亚丙基)氨基氧基乙酸2-(甲氧基)-2-氧代乙酯、(异亚丙基)氨基氧基乙酸2-(己氧基)-2-氧代乙酯、(环亚己基)氨基氧基乙酸2-(异亚丙基)-2-氧代乙酯、腐胺(putrescine)、亚精胺(spermidine)、精胺(spermine)、1,8-二氨基-4-氨基乙基辛烷、L-刀豆酸(L-canaline)、丁酰肼、1-氨基环丙基-1-羧酸甲酯、N-甲基-1-氨基环丙基-1-羧酸、1-氨基环丙基-1-甲酰胺、取代的1-氨基环丙基-1-羧酸衍生物,记载于DE3335514、EP30287、DE2906507或US5123951中;1-氨基环丙基-1-羟肟酸、1-甲基环丙烯、3-甲基环丙烯、1-乙基环丙烯、1-正丙基环丙烯、1-环丙烯基甲醇、香芹酮、丁子香酚
除草剂或植物生长调节剂:
在混合物制剂或在桶混制剂中可用于式(I)化合物的配伍组分为,例如基于抑制以下物质的已知活性成分:例如乙酰乳酸合酶、乙酰基-CoA羧化酶、纤维素合酶、烯醇式丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶、谷氨酰胺合酶、对羟基苯基丙酮酸盐加双氧酶、八氢番茄红素脱氢酶(phytoendesaturase)、光合体系I、光合体系II、原卟啉原氧化酶(protoporphyrinogen oxidase),记载于例如Weed Research 26(1986)441-445或“The Pesticide Manual”,第14版,The British CropProtection Council and the Royal Soc.of Chemistry,2006以及在其中所引用的文献。
可以与式(I)化合物结合的已知物质的实例包括以下活性成分(所述化合物根据国际标准化组织(ISO)指定的通用名称或根据化学名称或根据编号命名)并且总是包括所有使用形式,例如酸、盐、酯和异构体,例如立体异构体和光学异构体。在该名单中,提及一种或者在某些情况下多于一种的应用形式:
乙草胺(acetochlor)、活化酯(acibenzolar)、苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、三氟羧草醚(acifluorfen)、三氟羧草醚钠(acifluorfen-sodium)、苯草醚(aclonifen)、甲草胺(alachlor)、二丙烯草胺(allidochlor)、禾草灭(alloxydim)、禾草灭钠(alloxydim-sodium)、莠灭净(ametryne)、氨唑草酮(amicarbazone)、先甲草胺(amidochlor)、酰嘧磺隆(amidosulfuron)、环丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、氨草啶(aminopyralid)、杀草强(amitrole)、氨基磺酸铵、环丙嘧啶醇(ancymidol)、莎稗磷(anilofos)、磺草灵(asulam)、莠去津(atrazine)、唑啶草酮(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、叠氮津(aziprotryn)、氟丁酰草胺(beflubutamid)、草除灵(benazolin、benazolin-ethyl)、bencarbazone、乙丁氟灵(benfluralin)、呋草黄(benfuresate)、地散磷(bensulide)、苄嘧磺隆(bensulfuron、bensulfuron-methyl)、灭草松(bentazone)、双苯嘧草酮(benzfendizone)、双环磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟磺胺草(benzofluor)、新燕灵(benzoylprop)、bicyclopyrone、甲羧除草醚(bifenox)、双丙氨酰膦(bilanafos)、双丙氨酰膦钠(bilanafos-sodium)、双草醚(bispyribac)、双草醚钠(bispyribac-sodium)、除草定(bromacil)、溴丁酰草胺(bromobutide)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴苯腈(bromoxynil)、氯溴隆(bromuron)、特克草(buminafos)、羟草酮(busoxinone)、丁草胺(butachlor)、氟丙嘧草酯(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、仲丁灵(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、丁草敌(butylate)、唑草胺(cafenstrole)、双酰草胺(carbetamide)、唑草酯(carfentrazone)、唑草乙酯(carfentrazone-ethyl)、甲氧除草醚(chlomethoxyfen)、草灭畏(chloramben)、炔禾灵(chlorazifop)、炔禾灵丁酯(chlorazifop-butyl)、氯溴隆(chlorbromuron)、氯炔灵(chlorbufam)、伐草克(chlorfenac、chlorfenac-sodium)、燕麦酯(chlorfenprop)、氯甲丹(chlorflurecol)、氯甲丹甲酯(chlorflurecol-methyl))、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron、chlorimuron-ethyl)、矮壮素(chlormequat-chloride)、草枯醚(chlornitrofen)、氯酞酰亚胺(chlorophthalim)、氯酞酸甲酯(chlorthal-dimethyl)、绿麦隆(chlorotoluron)、氯磺隆(chlorsulfuron)、吲哚酮草酯(cinidon、cinidon-ethyl)、环庚草醚(cinmethylin)、醚磺隆(cinosulfuron)、烯草酮(clethodim)、炔草酸(clodinafop、clodinafop-propargyl)、杀雄嗪酸(clofencet)、异恶草松(clomazone)、氯甲酰草胺(clomeprop)、调果酸(cloprop)、二氯吡啶酸(clopyralid)、氯酯磺草酸(cloransulam、cloransulam-methyl)、苄草隆(cumyluron)、氨基氰(cyanamide)、氰草津(cyanazine)、环丙酰胺酸(cyclanilide)、环草敌(cycloate)、环丙嘧磺隆(cyclosulfamuron)、噻草酮(cycloxydim)、环莠隆(cycluron)、氰氟草酯(cyhalofop、cyhalofop-butyl)、莎草快(cyperquat)、环丙津(cyprazine)、环唑草胺(cyprazole)、2,4-D、2,4-DB、杀草隆(daimuron/dymron)、茅草枯(dalapon)、丁酰肼(daminozide)、棉隆(dazomet)、正癸醇、甜菜安(desmedipham)、敌草净(desmetryn)、脱甲苯磺酰基吡唑特(detosyl-pyrazolate(DTP))、燕麦敌(diallate)、麦草畏(dicamba)、敌草腈(dichlobenil)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、高2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)、氯甲草(diclofop)、禾草灵(diclofop-methyl)、精禾草灵(diclofop-P-methyl)、双氯磺草胺(diclosulam)、乙酰甲草胺(diethatyl、diethatyl-ethyl)、枯莠隆(difenoxuron)、野燕枯(difenzoquat)、吡氟酰草胺(diflufenican)、氟吡草腙(diflufenzopyr、diflufenzopyr-sodium)、恶唑隆(dimefuron)、调呋酸(dikegulac-sodium)、恶唑隆(dimefuron)、哌草丹(dimepiperate)、二甲草胺(dimethachlor)、异戊乙净(dimethametryn)、二甲吩草胺(dimethenamid)、精二甲吩草胺(dimethenamid-P)、噻节因(dimethipin)、醚磺隆(dimetrasulfuron)、氨氟灵(dinitramine)、地乐酚(dinoseb)、特乐酚(dinoterb)、双苯酰草胺(diphenamid)、异丙净(dipropetryn)、敌草快(diquat、diquat-dibromide)、氟硫草定(dithiopyr)、敌草隆(diuron)、DNOC、草止津(eglinazine-ethyl)、茵多酸(endothal)、EPTC、戊草丹(esprocarb)、乙丁烯氟灵(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron、ethametsulfuron-methyl)、乙烯利(ethephon)、磺噻隆(ethidimuron)、乙嗪草酮(ethiozin)、乙氧呋草黄(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氯氟草醚乙酯(ethoxyfen-ethyl)、乙氧嘧磺隆(ethoxysulfuron)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、F5331,即N-[2-氯-4-氟-5-[4-(3-氟丙基)-4,5-二氢-5-氧-1H-四唑-1-基]苯基]乙磺酰胺、F-7967,即3-[7-氯-5-氟-2-(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-4-基]-1-甲基-6-(三氟甲基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、噁唑禾草灵(fenoxaprop)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P)、噁唑禾草灵(fenoxaprop-ethyl)、精噁唑禾草灵(fenoxaprop-P-ethyl)、fenoxasulfone、四唑酰草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、麦草氟(flamprop)、麦草氟-M-异丙酯(flamprop-M-isopropyl)、麦草氟-M-甲酯(flamprop-M-methyl)、啶嘧磺隆(flazasulfuron)、双氟磺草胺(florasulam)、吡氟禾草灵(fluazifop)、精吡氟禾草灵(fluazifop-P)、吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-butyl)、精吡氟禾草灵丁酯(fluazifop-P-butyl)、异丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone、flucarbazone-sodium))、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氯乙氟灵(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet、thiafluamide)、氟哒嗪草酯(flufenpyr、flufenpyr-ethyl)、氟节胺(flumetralin)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、酰亚胺苯氧乙酸(flumiclorac)、酰亚胺苯氧乙酸戊酯(flumiclorac-pentyl)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、氟草隆(fluometuron)、三氟硝草醚(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen、fluoroglycofen-ethyl)、氟胺草唑(flupoxam)、flupropacil、四氟丙酸(flupropanate)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron、flupyrsulfuron-methyl-sodium)、芴丁酯(flurenol、flurenol-butyl)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氯氟吡氧乙酸(fluroxypyr)、氟氯胺啶(fluroxypyr-meptyl)、呋嘧醇(flurprimidol)、呋草酮(flurtamone)、氟噻乙草酯(fluthiacet、fluthiacet-methyl)、噻唑草酰胺(fluthiamide)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲酰氨磺隆(foramsulfuron)、氯吡脲(forchlorfenuron)、杀木膦(fosamine)、呋氧草醚(furyloxyfen)、赤霉素(gibberillic acid)、草铵膦(glufosinate、glufosinate-ammonium)、精草铵膦(glufosinate-P)、精草铵膦(glufosinate-P-ammonium)、精草铵膦钠(glufosinate-P-sodium)、草甘膦(glyphosate)、草甘膦异丙铵(glyphosate-isopropylammonium)、H-9201,即O-(2,4-二甲基-6-硝基苯基)O-乙基异丙基磷酰氨基硫酸酯、氟硝磺酰胺(halosafen)、氯吡嘧磺隆(halosulfuron、halosulfuron-methyl)、氟吡禾灵(haloxyfop)、精氟吡禾灵(haloxyfop-P)、氟吡乙禾灵(haloxyfop-ethoxyethyl)、精氟吡乙禾灵(haloxyfop-P-ethoxyethyl)、氟吡甲禾灵(haloxyfop-methyl)、精氟吡甲禾灵(haloxyfop-P-methyl)、环嗪酮(hexazinone)、HW-02,即(2,4-二氯苯氧基)乙酸1-(二甲氧基磷酰基)乙酯、咪草酸(imazamethabenz、imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草烟(imazamox、imazamox-ammonium)、甲咪唑烟酸(imazapic)、咪唑烟酸(imazapyr、imazapyr-isopropylammonium)、咪唑喹啉酸(imazaquin、imazaquin-ammonium)、咪唑乙烟酸(imazethapyr、imazethapyr-ammonium)、唑吡嘧磺隆(imazosulfuron)、抗倒胺(inabenfide)、茚草酮(indanofan)、indaziflam、吲哚乙酸(IAA)、4-吲哚-3-基丁酸(IBA)、碘磺隆(iodosulfuron)、碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron-methyl-sodium)、碘苯腈(ioxynil)、ipfencarbazone、丁脒酰胺(isocarbamid)、异丙乐灵(isopropalin)、异丙隆(isoproturon)、异恶隆(isouron)、异恶酰草胺(isoxaben)、异恶氯草酮(isoxachlortole)、异噁唑草酮(isoxaflutole)、异恶草醚(isoxapyrifop)、KUH-043,即3-({[5-(二氟甲基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-基]甲基}磺酰基)-5,5-二甲基-4,5-二氢-1,2-噁唑、特胺灵(karbutilate)、ketospiradox、乳氟禾草灵(lactofen)、环草定(lenacil)、利谷隆(linuron)、马来酰肼(maleic hydrazide)、MCPA、MCPB、2甲4氯丁酸甲酯(MCPB-methyl)、2甲4氯丁酸乙酯(MCPB-ethyl)和2甲4氯丁酸钠(MCPB-sodium)、2甲4氯丙酸(mecoprop)、2甲4氯丙酸钠(mecoprop-sodium)、2甲4氯丙酸丁氧酯(mecoprop-butotyl)、高2甲4氯丙酸丁氧酯(mecoprop-P-butotyl)、高2甲4氯丙酸二甲铵(mecoprop-P-dimethylammonium)、高2甲4氯丙酸2-乙基己酯(mecoprop-P-2-ethylhexyl)、高2甲4氯丙酸钾(mecoprop-P-potassium)、苯噻酰草胺(mefenacet)、氯磺酰草胺(mefluidide)、甲哌啶(mepiquat-chloride)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron、mesosulfuron-methyl)、甲基磺草酮(mesotrione)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、威百亩(metam)、恶唑酰草胺(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、吡唑草胺(metazachlor)、metazasulfuron、灭草唑(methazole)、methiopyrsulfuron、methiozolin、苯草酮(methoxyphenone)、甲基杀草隆(methyldymron)、1-甲基环丙烯、异硫氰酸甲酯、吡喃隆(metobenzuron)、溴谷隆(metobromuron)、异丙甲草胺(metolachlor)、S-异丙甲草胺(S-metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、嗪草酮(metribuzin)、甲磺隆(metsulfuron)、甲磺隆甲酯(metsulfuron-methyl)、禾草敌(molinate)、庚酰草胺(monalide)、monocarbamide、甲酰胺硫酸盐(monocarbamide dihydrogen sulfate)、绿谷隆(monolinuron)、单嘧磺隆(monosulfuron、monosulfuron ester)、灭草隆(monuron)、MT 128,即6-氯-N-[(2E)-3-氯丙-2-烯-1-基]-5-甲基-N-苯基吡嗪-3-胺、MT-5950,即N-[3-氯-4-(1-甲基乙基)苯基]-2-甲基戊酰胺、NGGC-011、萘丙胺(naproanilide)、敌草胺(napropamide)、萘草胺(naptalam),NC 310,即4-(2,4-二氯苯甲酰基)-1-甲基-5-苄氧基吡唑、草不隆(neburon)、烟嘧磺隆(nicosulfuron)、氟氯草胺(nipyraclofen)、甲磺乐灵(nitralin)、除草醚(nitrofen)、硝基苯酚钠(异构体混合物)、硝氟草醚(nitrofluorfen)、壬酸、氟草敏(norflurazon)、坪草丹(orbencarb)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、氨磺乐灵(oryzalin)、丙炔恶草酮(oxadiargyl)、恶草酮(oxadiazon)、环氧嘧磺隆(oxasulfuron)、恶嗪草酮(oxaziclomefone)、乙氧氟草醚(oxyfluorfen)、多效唑(paclobutrazole)、百草枯(paraquat)、二氯百草枯(paraquatdichloride)、壬酸、二甲戊灵(pendimethalin)、pendralin、五氟磺草胺(penoxsulam)、甲氯酰草胺(pentanochlor)、环戊恶草酮(pentoxazone)、黄草伏(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺宁(phenisopham)、苯敌草(phenmedipham)、乙苯敌草(phenmedipham-ethyl)、氨氯吡啶酸(picloram)、氟吡草胺(picolinafen)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、pirifenop、pirifenop-butyl、丙草胺(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron、primisulfuron-methyl)、烯丙苯噻唑(probenazole)、氟唑草胺(profluazol)、环丙氰津(procyazine)、氨氟乐灵(prodiamine)、环丙氟灵(profluraline)、环苯草酮(profoxydim)、调环酸(prohexadione、prohexadione-calcium)、茉莉酮(prohydrojasmone)、扑灭通(prometon)、扑草净(prometryn)、毒草胺(propachlor)、敌稗(propanil)、恶草酸(propaquizafop)、扑灭津(propazine)、苯胺灵(propham)、异丙草胺(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone、propoxycarbazone-sodium)、propyrisulfuron、炔苯酰草胺(propyzamide)、磺亚胺草(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、氟磺隆(prosulfuron)、丙炔草胺(prynachlor)、双唑草腈(pyraclonil)、吡草醚(pyraflufen、pyraflufen-ethyl)、pyrasulfotole、吡唑特(pyrazolynate,pyrazolate)、吡嘧磺隆(pyrazosulfuron、pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazoxyfen)、丙酯草醚(pyribambenz、pyribambenz-propyl)、异丙酯草醚(pyribambenz-isopropyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、pyridafol、哒草特(pyridate)、环酯草醚(pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac、pyriminobac-methyl)、pyrimisulfan、嘧草硫醚(pyrithiobac、pyrithiobac-sodium)、pyroxasulfone、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、二氯喹啉酸(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、灭藻醌(quinoclamine)、喹禾灵(quizalofop、quizalofop-ethyl)、精喹禾灵(quizalofop-P、quizalofop-P-ethyl)、喹禾糠酯(q uizalofop-P-tefuryl)、砜嘧磺隆(rimsulfuron)、saflufenacil、仲丁通(secbumeton)、烯禾啶(sethoxydim)、环草隆(siduron)、西玛津(simazine)、西草净(simetryn)、SN-106279,即(2R)-2-({7-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-萘基}氧代)丙酸甲酯、磺草酮(sulcotrione)、菜草畏(sulfallate,CDEC)、甲磺草胺(sulfentrazone)、甲嘧磺隆(sulfometuron、sulfometuron-methyl)、草硫膦(sulfosate,glyphosate-trimesium)、磺酰磺隆(sulfosulfuron)、SYN-523、SYP-249,即1-乙氧基-3-甲基-1-氧代丁-3-烯-2-基5-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]-2-硝基苯甲酸酯、SYP-300,即1-[7-氟-3-氧代-4-(丙-2-炔-1-基)-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-6-基]-3-丙基-2-硫代氧代咪唑啉-4,5-二酮、牧草胺(tebutam)、丁噻隆(tebuthiuron)、四氯硝基苯(tecnacene)、tefuryltrione、tembotrione、吡喃草酮(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草灵(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁通(terbumeton)、特丁津(terbuthylazine)、特丁净(terbutryne)、噻吩草胺(thenylchlor)、thiafluamide、噻氟隆(thiazafluron)、噻唑烟酸(thiazopyr)、噻二唑草胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、thiencarbazone、thiencarbazone-methyl、噻吩磺隆(thifensulfuron)、噻吩磺隆甲酯(thifensulfuron-methyl)、禾草丹(thiobencarb)、仲草丹(tiocarbazil)、topramezone、三甲苯草酮(tralkoxydim)、野燕畏(triallate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、三嗪氟草胺(triaziflam)、triazofenamide、苯磺隆(tribenuron)、苯磺隆甲酯(tribenuron-methyl)、三氯乙酸(TCA)、三氯吡氧乙酸(triclopyr)、灭草环(tridiphane)、草达津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、三氟啶磺隆钠(trifloxysulfuron-sodium)、氟乐灵(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron、triflusulfuron-methyl)、三甲隆(trimeturon)、抗倒酯(trinexapac、trinexapac-ethyl)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、tsitodef、烯效唑(uniconazole)、高烯效唑(uniconazole-P)、灭草敌(vernolate)、ZJ-0862,即3,4-二氯-N-{2-[(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)氧基]苯甲基}苯胺,以及下列化合物:
Figure GDA00002713992002781
本发明将通过下面生物实施例进行阐述,但不限制于此。
生物实施例
将单子叶和双子叶作物植物的种子置于木质纤维盆中的砂壤土中,覆以土壤,并在温室内良好的生长条件下培育。在早叶期(BBCH10–BBCH13)处理测试植物。为了在应激开始前为确保均匀的水供给,在即将开始前通过坝灌溉(dam irrigation)对盆栽的植物提供最大量的水,并且在施用后,转移至塑料***物(plastic insert)中以防止随后过快地干燥。将本发明的化合物(制剂为可润湿粉剂(WP)、可润湿粒料(WG)、悬浮浓缩液(SC)或乳液浓缩液形式)作为含水悬浮液喷至植物的绿色部位,其相当于水施用率600l/ha,添加0.2%润湿剂(agrotin)。施用物质后立即对植物进行应激处理(冷或干旱应激)。对于冷应激处理,植物保持在下面的控制条件下:
“白天”在8℃下光照12小时
“夜晚”在1℃下无光照12小时
干燥应激通过在下面条件下逐渐干燥而引起:
“白天”在26℃下光照14小时
“夜晚”在18℃下无光照10小时
各个应激阶段的持续时间主要由未处理的受应激的对照植物的状态指导并且因此随作物而变化。在未处理的受应激对照植物中观察到不可逆的损害时立刻停止(通过重新灌溉或转移至具有良好生长条件的温室)。在双子叶作物,例如油菜和大豆的情况下,干旱应激阶段的持续时间在3天至5天之间,在单子叶作物例如小麦、大麦或玉米的情况下,在6天至10天之间。冷应激阶段的持续时间在12天至14天之间。
应激阶段结束后进行大约5-7天的恢复阶段,在恢复阶段中植物再次保持在温室中的良好生长条件下。为了排除因测试化合物的任何真菌作用而观察到的对效果的任何影响,额外确保测试在没有真菌感染和没有感染压力下进行。
在恢复阶段终止后,损害强度以与相同生长期(age)(在干旱应激的情况下)和相同的生长阶段(在冷应激的情况下)未处理的、没有应激的对照组的目测对比进行评定。损害强度首先以百分比计(100%=植物已经死亡,0%=与对照植物相同)。然后使用这些数值通过下面式子计算测试化合物的效率(=由于物质施用使损害强度的百分比降低):
WG = ( SW ug - SW bg ) × 100 SW ug
WG:效率(%)
SWug:未处理的受应激的对照组的损害值
SWbg:用测试化合物处理的植物的损害值
下面表格列出在每种情况下相同测试的三个结果的平均值。
在冷应激下所选择的式(I)化合物的效率:
Figure GDA00002713992002792
Figure GDA00002713992002801
在干旱应激下所选择的式(I)化合物的效率:
Figure GDA00002713992002802
Figure GDA00002713992002811
Figure GDA00002713992002812
在上面表格中:
BRSNS=欧洲油菜(Brassica napus)
HORVS=大麦(Hordeum vulgare)
TRZAS=普通小麦(Triticum aestivum)
ZEAMX=玉米(Zea mays)
类似的结果也可以用式(I)另外的化合物获得,在施加至不同植物品种的情况下也可以获得类似的效果。

Claims (18)

1.式(I)的取代的磺酰胺或其盐用于增强植物对非生物应激的耐受性的用途
Figure FDA00002425908800011
其中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W中的W具有如下面所定义的相同或不同的定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、硫氰酰基、异硫氰酰基、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烷氧基、杂芳基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、烷基氨基、烷硫基、卤代烷硫基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、甲酰氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、(烷基)氨基羰基氨基、烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基卤代烷基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二烷基磺基亚氨基、S-烷基磺基亚氨基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、环烷基氨基磺酰基,
R1为H、硝基、氨基、氰基、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、甲酰氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、(烷基)氨基羰基氨基、磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二烷基磺基亚氨基、S-烷基磺基亚氨基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、环烷基氨基磺酰基,
R2为H、硝基、氨基、氰基、卤素、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、杂芳基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、甲酰氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、(烷基)氨基羰基氨基、磺酰基氨基、烷基磺酰基氨基、卤代烷基磺酰基氨基、环烷基磺酰基氨基、氨基烷基磺酰基、氨基卤代烷基磺酰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基亚硫酰基、环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二烷基磺基亚氨基、S-烷基磺基亚氨基、烷基磺酰基氨基羰基、环烷基磺酰基氨基羰基、环烷基氨基磺酰基,
R1和R2与它们所连接的原子形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选被杂原子间隔并且任选被额外取代,
R1和A3,当A3为C-W基团时,与它们所连接的原子形成一个完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5至7元环,其任选被杂原子间隔并且任选被额外取代,
X为H、烷基、烷基烯基、炔基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷氧基羰基羰基、芳基烷氧基羰基羰基、烷基氨基硫羰基、烷基氨基羰基、芳基烷基、杂芳基烷基、氰基烷基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基,
Y为烷二基、环烷二基、烯二基、炔二基、烷基烯二基、芳基烷二基、烷氧基二基、烷氧基烷二基、烷硫基烷二基、烷基亚硫酰基烷二基、烷基磺酰基烷二基或N与Q之间的直接键接,
Q为苯环或5元、6元或7元饱和或不饱和杂环或9元或10元稠合二环或三环体系,其任选包括另外的杂原子,其中上述特定的环或环体系任选地被相同或不同地单取代或多取代,并且取代基各个独立地选自H、卤素、氰基、硝基、支化或未支化烷基、环烷基、烷氧基环烷基、芳基环烷基、环烷基环烷基、环烷基烷基、烯基、炔基、芳基烷基、烷氧基烷基、卤代烷基、卤代环烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、烷基羰基氨基、烷基羰基、烷硫基、卤代烷硫基、卤代烷基亚硫酰基、卤代烷基磺酰基,或其中取代基各自独立地选自苯基或5元或6元杂芳环,其中苯基或杂芳环任选地相同或不同地被烷基、烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、卤代烯基、卤代炔基、卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、卤代烷硫基单取代或多取代。
2.权利要求1的用途,其中在式(I)中,
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C1-C6)-烷氧基、芳基-(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、二(C1-C6)-烷基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C6)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C6)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基亚硫酰基、(C3-C8)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C6)-环烷基氨基磺酰基,
R1为H、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基、二(C1-C6)-烷基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基(C1-C6)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C6)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基亚硫酰基、(C3-C8)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C6)-环烷基氨基磺酰基,
R2为H、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基、二(C1-C6)-烷基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C3-C8)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C6)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基(C1-C6)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C6)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C6)-卤代烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)-烷基亚硫酰基、(C3-C8)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C6)-烷基磺基亚氨基、(C1-C6)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C6)-环烷基氨基磺酰基,
R1和R2与它们所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至7元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与它们所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5至7元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
X为H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-(C2-C8)-烯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C3-C8)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C3-C8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、芳基-(C1-C6)-烷氧基羰基羰基、(C1-C6)-烷基氨基硫羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、芳基-(C1-C6)-烷基、杂芳基-(C1-C6)-烷基、(C2-C8)-炔基、(C1-C6)-氰基烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C6)-烷基,
Y为(C1-C6)-烷二基、(C2-C8)-炔基、(C3-C7)-环烷二基、(C2-C7)-烯二基、(C1-C6)-烷基-(C2-C7)-烯二基、芳基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷氧基二基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷氧基羰基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷硫基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷基亚硫酰基-(C1-C6)-烷二基、(C1-C6)-烷基磺酰基-(C1-C6)-烷二基或N与Q之间的直接键接,
Q为苯环或5元、6元或7元饱和或不饱和杂环或9元或10元稠合二环或三环体系,其任选包括另外的杂原子,其中上述特定的环或环体系任选地被相同或不同地单取代或多取代,并且取代基各个独立地选自H、卤素、氰基、硝基、支化或未支化(C1-C6)-烷基、(C3-C8)-环烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、芳基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C3-C8)-卤代环烷基、(C3-C8)-烷氧基环烷基、(C3-C8)-芳基环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C3-C8)-环烷基、(C3-C8)-环烷基-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、二(C1-C6)-烷基氨基、(C3-C8)-环烷基氨基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基、(C1-C6)-卤代烷基亚硫酰基、(C1-C6)-卤代烷基磺酰基,或者其中取代基各自独立地选自苯基或5元或6元杂环,其中苯基或杂芳环任选地相同或不同地被(C1-C6)-烷基、(C2-C8)-烯基、(C2-C8)-炔基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-卤代烷基、(C2-C8)-卤代烯基、(C2-C8)-卤代炔基、(C3-C8)-卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-卤代烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-卤代烷硫基单取代或多取代,并且Q另外为下面Q-1基团至Q-192基团中的一种:
Figure FDA00002425908800061
Figure FDA00002425908800071
Figure FDA00002425908800081
Figure FDA00002425908800091
Figure FDA00002425908800101
3.权利要求2的用途,其中,在式(I)中,
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义;
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂芳基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C1-C4)-烷氧基、芳基-(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基、二(C 1-C4)-烷基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C4)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基、(C1-C4)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基-(C1-C4)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C4)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C4)-卤代烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C4)-烷基亚硫酰基、(C3-C7)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C4)-环烷基氨基磺酰基,
R1为H、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂芳基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基、(C1-C4)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基、二(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C4)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基、(C1-C4)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基(C1-C4)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C4)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C4)-卤代烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C4)-烷基亚硫酰基、(C3-C7)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C4)-环烷基氨基磺酰基,
R2为H、硝基、氨基、氰基、卤素、(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、芳基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂芳基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基、(C1-C4)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基、二(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C3-C7)-环烷基羰基氨基、甲酰氨基、(C1-C4)-卤代烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷氧基羰基氨基、(C1-C4)-(烷基)氨基羰基氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基、(C3-C6)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、磺酰基(C1-C4)-卤代烷基氨基、氨基-(C1-C4)-烷基磺酰基、氨基-(C1-C4)-卤代烷基磺酰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C4)-烷基亚硫酰基、(C3-C7)-环烷基亚硫酰基、芳基亚硫酰基、N,S-二-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、S-(C1-C4)-烷基磺基亚氨基、(C1-C4)-烷基磺酰基氨基羰基、(C3-C7)-环烷基磺酰基氨基羰基、(C1-C4)-环烷基氨基磺酰基,
R1和R2与它们所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5元至6元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
R1和A3,当A3为C-W基团时,与它们所连接的原子形成完全饱和的、部分饱和的或完全不饱和的5至6元环,其任选被杂原子间隔并且任选被进一步取代,
X为H、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷基-(C2-C6)-烯基、(C1-C4)-烷基羰基、(C3-C6)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(C1-C4)-烷氧基羰基、(C1-C4)-烷基磺酰基、(C3-C6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、(C1-C4)-烷氧基羰基羰基、芳基-(C1-C4)-烷氧基羰基羰基、(C1-C4)-烷基氨基硫羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、芳基-(C1-C4)-烷基、杂芳基-(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-炔基、(C1-C4)-氰基烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C6)-烷基,
Y为(C1-C5)-烷二基、(C3-C6)-环烷二基、(C2-C6)-烯二基、(C2-C6)-炔二基、(C1-C4)-烷基-(C2-C6)-烯二基、芳基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷氧基二基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷氧基羰基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷硫基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷基亚硫酰基-(C1-C4)-烷二基、(C1-C4)-烷基磺酰基-(C1-C4)-烷二基或N与Q之间直接键接,
Q为苯环或5元、6元或7元饱和或不饱和杂环或任选包括另外杂原子的9元或10元稠合二环或三环体系,其中上述特定的环或环体系任选地被相同或不同地单取代或多取代,并且取代基各个独立地选自H、卤素、氰基、硝基、支化或未支化(C1-C4)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C3-C7)-烷氧基环烷基、(C3-C7)-芳基环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C3-C7)-环烷基、(C3-C7)-环烷基-(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、芳基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基-(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C3-C6)-卤代环烷基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷氧基羰基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C4)-烷基氨基羰基、氨基、(C1-C4)-烷基氨基、二(C1-C4)-烷基氨基、(C3-C6)-环烷基氨基、(C1-C4)-烷基羰基氨基、(C1-C4)-烷基羰基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基、(C1-C4)-卤代烷基亚硫酰基、(C1-C4)-卤代烷基磺酰基,或其中取代基各自独立地选自苯基或5元或6元杂芳环,其中苯基或杂芳环任选地相同或不同地被(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、(C1-C4)-卤代烷基、(C2-C6)-卤代烯基、(C2-C6)-卤代炔基、(C3-C6)-卤代环烷基、卤素、氰基、硝基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-卤代烷氧基、(C1-C4)-烷硫基、(C1-C4)-卤代烷硫基单取代或多取代,并且Q另外为上述Q-1基团至Q-192基团中的一个。
4.权利要求2的用途,其中,在式(I)中,
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义;
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与它们所连接的原子形成完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与它们所连接的原子形成完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,
Q为任选地单取代或多取代的苯环,或任选地单取代或多取代的5元、6元或7元饱和或不饱和杂环,或选自上述Q-1至Q-192的9元或10元稠合杂二环体系,其中取代基各自独立地选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、甲基环丙基、甲氧基、乙氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、三氟甲氧基、甲硫基、三氟甲硫基、OCHF2、OCClF2、甲氧基羰基、苯基、对氯苯基、间氯苯基、邻氯苯基、邻,对-二氯苯基、间,间-二氯苯基、邻碘苯基、间碘苯基、对碘苯基、邻溴苯基、间溴苯基、对溴苯基、邻甲苯基、间甲苯基、对甲苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、邻甲氧基苯基、间甲氧基苯基、对甲氧基苯基、邻三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、对三氟甲基苯基、对三氟甲氧基苯基、对三氟甲硫基苯基、邻硝基苯基、间硝基苯基、对硝基苯基、邻氰基苯基、间氰基苯基、对氰基苯基。
5.权利要求2的用途,其中,在式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W部分中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与它们所连接的原子形成一个完全饱和的或完全不饱和的5元至6元的碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与它们所连接的原子形成一个完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,
Q为选自上述基团Q-2至Q-192的一个部分。
6.权利要求2的用途,其中,在式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W部分中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义,
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与它们所连接的原子形成一个完全饱和或完全不饱和的5元或6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与它们所连接的原子形成一个完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,
Q为选自上述基团的Q-2、Q-34、Q-43至Q-45、Q-48至Q-50和Q-53至Q-192部分。
7.权利要求2的用途,其中,在式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W部分中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义;
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与它们所连接的原子形成一个完全饱和或完全不饱和的5元或6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与它们所连接的原子形成一个完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,
Q为选自上述基团的Q-55至Q-192的部分。
8.权利要求2的用途,其中,在式(I)中
A1、A2、A3相同或不同,并且各自独立地为N(氮)或C-W部分,但是其中没有多于两个相邻的氮原子,并且在每种情况下C-W部分中的W可以具有如下所定义的相同或不同定义;
W在每种情况下为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R2为氢、硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、(C1-C4)-烷基、(C2-C6)-烯基、环丙基、环丁基、甲基羰基氨基、环丙基羰基氨基、环丁基羰基氨基、(C1-C4)-烷基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基、甲基磺酰基氨基羰基、环丙基磺酰基氨基羰基、环丙基氨基羰基、环丙基氨基磺酰基,
R1和R2与它们所连接的原子形成一个完全饱和或完全不饱和的5元或6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
R1和A3——当A3为C-W基团时——与它们所连接的原子形成一个完全饱和的或完全不饱和的5元至6元碳环或杂环,所述碳环或杂环任选地进一步被硝基、氨基、氰基、氟、氯、溴、碘、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、甲基、乙基、环丙基、甲基羰基氨基、甲基氨基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、甲氧基羰基甲基、二甲基氨基、苯甲氧基、苯基所取代,
X为H、甲基、乙基、正丙基、环丙基、异丙基、甲基羰基、乙基羰基、2’-三氟甲基-4’-吡啶基羰基、环丙基羰基、苯甲基、CH2-吡啶基、正丙基羰基、叔丁基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、烯丙基、乙炔基、丙-1-炔-3-基、丁-2-炔-3-基、氰基甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、3,3,2,2-四氟丙基、4,4,4-三氟丁基、甲氧基羰基甲基,
Y为CH2、CH2CH2、CH(CH3)、CH(CO2Me)CH2、CH(CF3)、螺-环丙烯,并且
Q为选自上述基团的Q-72、Q-73、Q-75、Q-78、Q-81、Q-132和Q-163至Q-192的部分。
9.一种对植物的处理,包括以无毒用量施加权利要求1至8中任一项的式(I)化合物或其盐中的一种或多种,所述用量可增强植物对非生物应激因素的抗性。
10.权利要求9的处理,其中非生物应激条件为一种或多种选自干旱、冷条件和热条件、渗透压、涝、高的土壤盐度、高的矿物质暴露、臭氧条件、强光条件、有限的氮营养素利用度、有限的磷营养素利用度中的条件。
11.权利要求1至8中任一项的一种或多种化合物用于与一种或多种选***昆虫剂、杀真菌剂和杀细菌剂的活性成分结合通过喷雾施加至植物和植物部位的用途。
12.权利要求1至8中任一项的一种或多种化合物用于与肥料结合通过喷雾施加至植物和植物部位的用途。
13.权利要求1至8中任一项的一种或多种化合物应用于基因修饰品种、其种子、或应用于这些品种生长的栽培区域的用途。
14.喷雾溶液用于增强植物对非生物应激因素的抗性的用途,所述溶液中包括权利要求1至8中任一项的一种或多种化合物。
15.增强选自有用植物、观赏植物、草皮类或树的植物的应激耐受性的方法,所述方法包括将足够的、无毒用量的一种或多种权利要求1至8中任一项的化合物施加至需要相应效应的区域,包括施加至植物、其种子或植物生长的区域。
16.权利要求15的方法,其中在相同的生理条件下与未处理植物相比,如此处理的植物对非生物应激的抗性增加至少3%。
17.式(I)的芳基磺酰胺和杂芳基磺酰胺,或其盐,
Figure FDA00002425908800211
并且其中
Q为权利要求2中的Q-1基团
并且
V定义为5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基-苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、1-(4-溴苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-氯苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-碘苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-甲氧基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(5-碘萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-氟萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-甲基萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(5-溴萘-1-磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴-2-氟苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-氟苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-三氟甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基)环丙-1-基、1-(2,4-二氯苯磺酰基氨基)环丙-1-基,或者
Q为权利要求2中的Q-2基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-6基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-7基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-9基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-10基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-11基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-12基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-13基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-14基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-17基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-26基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-27基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-29基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-31基团
并且
V定义为5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-32基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-51基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-52基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-57基团
并且
V定义为4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-58基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-60基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-64基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-77基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-78基团
并且
V定义为4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-84基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-109基团
并且
V定义为4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-110基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-113基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-114基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、喹啉-8-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-氟苯磺酰基氨基甲基、3,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氯苯磺酰基氨基甲基、4-氯苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4-二氟苯磺酰基氨基甲基、3-氯苯磺酰基氨基甲基、2,5-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲基苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-氟苯磺酰基氨基甲基、2,6-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氯-6-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,5-二甲氧基苯磺酰基氨基甲基、2,4,5-三氯苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2,3-二氯苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、吡啶-3-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、吡啶-2-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、2-甲氧基苯磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-139基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-140基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-141基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基,或者
Q为权利要求2中的Q-149基团
并且
V定义为4-溴苯磺酰基氨基甲基、4-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、5-碘萘-1-磺酰基氨基甲基、4-氟萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-甲基萘-1-磺酰基氨基甲基、4-异丙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-二甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-甲基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、5-N-乙酰基氨基萘-1-磺酰基氨基甲基、7-乙氧基萘-1-磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-7-磺酰基氨基甲基、5-溴萘-1-磺酰基氨基甲基、2,2,4,6,7-五甲基-2,3-二氢-1-苯并呋喃-5-磺酰基氨基甲基、4-甲氧基-2,5,6-三甲基苯磺酰基氨基甲基、8-氯喹啉-5-磺酰基氨基甲基、5,6,7,8-四氢萘-1-磺酰基氨基甲基、4-溴-2-氟苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、N-甲基-1H-吲哚-4-磺酰基氨基甲基、4-溴-3-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-溴-2-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-碘苯磺酰基氨基甲基、4-溴-3-甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲基苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基、3-溴苯磺酰基氨基甲基、2-氟吡啶-3-磺酰基氨基甲基、2-三氟甲基吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴吡啶-5-磺酰基氨基甲基、喹啉-3-磺酰基氨基甲基、2,3-二氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、3-溴-2-氯吡啶-5-磺酰基氨基甲基、2-溴苯磺酰基氨基甲基、4-三氟甲硫基苯磺酰基氨基甲基、4-二氟甲氧基苯磺酰基氨基甲基。
18.一种用于处理植物的喷雾溶液,其包括有效增强植物对非生物应激因素的抗性的量的权利要求17的一种或多种化合物。
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