CN102784292B - 一种固本延年的药物制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种固本延年的药物制剂及其制备方法，其药物原料的组成及配比为：人参120-180g、熟地黄120-180g、生地黄120-180g、何首乌120-180g、枸杞子120-180g、麦冬120-180g、山药120-180g、天冬120-180g、五味子30-80g、白术120-180g、炙甘草30-80g、红枣120-180g、肉桂30-80g、丹参220-280g、莲肉120-180g。本发明的药物制剂配方合理，具有滋阴补肾、健脾和胃、固本祛病、延年益寿的功效；制备方法合理可行。

Description

一种固本延年的药物制剂及其制备方法

技术领域

本发明属于中药成药制备技术领域。

背景技术

随着人们物质、文化生活水平的不断提高，人们的平均寿命都普遍延长，但当今仍然存在着各种老年病、富贵病等严重威胁人类健康，因此固本祛病、延年益寿已成为每个人的最基本要求和愿望。

我国几千年的医疗实践发现和应用了不少延年益寿的药物。从近代研究来看，这些具有补气、补肝肾、活血补血的药物方剂对提高机体免疫水平、调节内分泌和体内代谢有一定的作用。尤其是补肾的药物与抗衰老关系更为密切。

正如《医学正传》中所记载的：“肾元盛则寿延，肾元衰则寿天。”说明了肾脏精气旺盛，体质强健，可以延迟衰老的发生，而肾气不足就会导致人的过早衰老。中医补肾药物一般包括滋阴、温阳、养精、益气等方面。

常用的抗衰老药物有：人参、灵芝、刺五加、何首乌、枸杞子等。这类药物大都为补肾药，具有加强神经***功能，改善生理衰老现象(比如：增进记忆、提高反应灵敏性、改善睡眠、使精力充沛等)；增强机体免疫功能和反应性，减少老年常见病如冠心病、高血压、动脉硬化中风、肿瘤、慢性气管炎等的发生；并有促进机体代谢功能，活跃生命力的作用。例如，人参是驰名中外、享誉全球的滋补强壮珍品。它的主要成分是人参皂苷、维生素、无机盐、胆碱等。自古以来被祖国医学奉为益气要药，有抗御衰老，久服轻身延年的功效。尽管目前国内有较多延缓衰老的药物，但远远满足不了当今社会的要求。

发明内容

本发明的第一个目的在于提供一种固本延年的药物制剂，该种药物制剂配方合理，治疗作用好。

本发明实现第一个发明目的所采用的技术方案是：一种固本延年的药物制剂，其药物原料的组成及配比为：人参120-180g、熟地黄120-180g、生地黄120-180g、何首乌120-180g、枸杞子120-180g、麦冬120-180g、山药120-180g、天冬120-180g、五味子30-80g，白术120-180g，炙甘草30-80g，红枣120-180g，肉桂30-80g，丹参220-280g，莲肉120-180g。

上述的药物原料的优选配比为：人参150g，熟地黄150g，生地黄150g，何首乌150g，枸杞子150g，麦冬150g，山药150g，天冬150g，五味子50g，白术150g，炙甘草50g，红枣150g，肉桂50g，丹参250g，莲肉150g。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明的药品以人参、熟地黄、何首乌为君药。人参甘温，入脾、肺二经，大补脾肺元气。《本草新编》曰：人参，味甘，气温，微寒，气味俱轻，可升可降，阳中有阴，无毒，乃补气之圣药。《医学正传》曰：熟地黄，填骨髓，胀肌肉，生精血，补五脏内伤不足，通血脉，利耳目，黑须发，男子五劳七伤，女妇伤中胞漏，经候不调，胎产百病。《本草备要》曰：何首乌，平补肝肾，涩精。苦坚肾，温补肝，甘益血，涩收敛精气。添精益髓，养血祛风，治风先治血，血活则风散。强筋骨，乌髭发，故名首乌。令人有子，为滋补良药。气血太和，则劳瘦风虚、崩带疮痔、瘰疬痈肿诸病自己。故人参补后天之本脾胃，熟地黄、何首乌补先天之本肾而为君药。

以枸杞子、麦冬、天冬、五味子、山药、白术、红枣、莲肉为臣药。《医学衷中参西录》谓枸杞子，味甘多液，性微凉。为滋补肝肾最良之药，故其性善明目，退虚热，壮筋骨，除腰疼，久服有益，此皆滋补肝肾之功也。麦冬、天冬均为甘寒清润之药，《本草纲目》及《简易方》云：生地能生精血，天冬引入所生之处。熟地能补精血，麦冬引入所补之处。《本草备要》曰：五味子，补肺肾，涩精气。性温，五味俱备，皮甘、肉酸，核中苦辛，都有咸味。酸咸为多。故专收敛肺气而滋肾水，气为水母。经曰：肺欲收，急食酸以收之。好古曰：手太阴血分，足少阴气分。益气生沣，肺主气，敛故能益，益气故能生沣。补虚明目，强阴涩精，仲景八味丸，加之补肾，盖内核似肾，象形之义。故此四药协同熟地黄、何首乌加强补益先天之本肾的功效。《本草崇原》曰：山药气味甘平，始出中岳，得中土之专精，乃补太阴脾土之药，故主治之功皆在中土。《景岳全书》曰：白术，味甘辛，气温，气味俱厚，可升可降，阳中有阴，气中有血。其性温燥，故能益气和中，补阳生血，暖胃消谷，益沣液，长肌肉，助精神，实脾胃，止呕逆，补劳倦，进饮食，利小水，除湿运痰，消浮去胀，治心腹冷痛、胃虚下痢、痃癖癥瘕。《本草求真》曰：红枣，补脾胃中气血。大枣专入脾、胃。味甘气温，色赤肉润，为补脾胃要药。经曰：里不足者，以甘补之，形不足者，温之以气。大枣甘能补中，温能益气，脾胃既补，则十二经脉自通，九窍利，九窍：口、耳、鼻、目、前后二阴。四肢和也。正气足则神自安。《药性解》曰：莲肉，主清心醒脾，补中养神，进饮食，止泻痢，禁泄精，除腰痛，久服耳目聪明。故四药协同人参使其补后天之本脾胃的功效大大加强。

以丹参、肉桂、生地黄为佐药。丹参味苦，性微寒。归心、心包、肝经。功效祛瘀止痛、活血通经、养血安神。据现代药理研究：丹参中的水溶性和脂溶性成分含有多种药理活性成分，临床观察和动物实验都证明它具有广泛而复杂的药理作用，丹参具有改善缺血再灌注损伤抗肝细胞损伤、免疫调节、抗感染和明显的抗肿瘤等作用。《神农本草经》谓肉桂为诸药之先聘通使，盖因其香窜之气内而脏腑筋骨，外而经络腠理，倏忽之间莫不周遍，故诸药不通透达之处，有肉桂引之，则莫不透达也。肉桂与丹参配伍加上本方中大补元气的人参故能大大加强活血化瘀和疏通筋脉的功效，有力的改善心脏的供血和外周供血，使机体得到充分的营养供给。生地黄清热凉血、养阴生沣消除熟地黄滋阴产生的燥热和滋腻碍胃之弊，使熟地黄充分发挥补肾精的功效。

《本草分经》谓炙甘草，味甘。通行十二经，解百药毒。生用气平，补脾胃，泻心火而生肺金。炙用气温，补三焦元气，而散表寒。入和剂则补益；入汗剂则解肌；入凉剂则泻热；入峻剂则缓急；入润剂则养血。能协和诸药使之不争。故为使药。

总之，本发明的药物制剂具有三大优点：1、补益后天之本“脾胃”；2、补益先天之本“肾”；3、活血化瘀，改善供血。这三大功效符合中医关于人体衰老的病因(肾气不足，脾胃虚弱，瘀血阻滞)，因此，有正确的理论依据。并且，本方药物组成合符中医“水生木、木生火、火生土、土生金、金生水”五行生克制化理论。本方是由《寿世保元》的“长生固本酒”和《养生四要》的“春寿酒”两方加减化裁而来，故有典籍依据。本方功效：滋阴养心、益脾和胃、安神志、黑须发、延年益寿。适合于肝肾阴亏，心血不足，脾胃虚弱所表现的精神萎靡，头昏目眩或胀痛，视物不清，心悸怔仲，健忘、失眠多梦，食欲不振，口淡无味，潮热盗汗，消渴便秘，须发早白等病症。

本发明的第二个目的在于提供一种制备固本延年的药物制剂的方法，该方法工艺科学合理，可以更好保留药物有效成分，制得的药物制剂服用方便。

本发明实现其第二个发明目的所采用的技术方案是：一种制备固本延年的药物制剂的方法，其步骤是：

A、将所述配比的人参、山药粉碎成细粉，过80-120目筛，混匀；

B、取所述配比的生地黄、枸杞子、五味子、白术、丹参五味药，用4-8倍质量、质量百分比为40-80％的乙醇溶液作溶剂，渗漉，减压回收乙醇，收集渗漉液，并浓缩至清膏；

C、取所述配比的熟地黄、何首乌、麦冬、天冬、红枣、肉桂、炙甘草七味药，加6-8倍质量的水煎煮1-3次，每次1-2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至清膏；

D、将步骤B和步骤C得到的清膏合并，浓缩至稠膏；

E、将步骤A所得的细粉加入步骤D所得的稠膏中，混匀，进行制剂，即得。

以上方法充分考虑到各药味的化学性质，最大程度提取和保留各种中药的有效成分，并使其很好的相互融和，互相促进，其疗效好；并且制成现代药物剂型，服用方便。

以下的实验证明，本发明的人参、山药制备方法稳定、可行，并便于和其他药物成分合并：

人参、山药粉碎成细粉，过100目筛，混匀，备用，粉碎出粉率考察见下表。

药材出粉率考察

结论：药材平均出粉率为95.3％，相对标准偏差(RSD)为1.39％，表明其工艺合理，稳定。

以下动物实验证明，本发明的药物具有良好的固本祛病、延年益寿的功效：

(1)对D-半乳糖所致衰老小鼠血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量的影响

取昆明种小鼠60只，雌雄各半，体重18～22g，适应性饲养三天，自由摄食全价颗粒饲料，温度18～25℃。随机分成6组，每组10只，分别为空白组、模型组、阳性药(维生素E)组、优选处方浓缩丸水溶液高、中、低剂量组。

①本产品浓缩丸水溶液高、中、低剂量组：每组背部皮下注射D-半乳糖1mg/g，同时灌胃浓缩丸水溶液，剂量分别为2.4g/kg，1.2g/kg和0.6g/kg；②模型组：每日背部皮下注射D-半乳糖1mg/g，同时灌胃等剂量的生理盐水；③空白对照组：每日背部皮下注射相应量的生理盐水和灌胃相应体积的蒸馏水；④阳性对照组：每日背部皮下注射D-半乳糖1mg/g，同时灌胃维生素E0.1g/kg。

于第40天给药1h后摘除眼球，取血，血样采用常规离心，取血清测定其中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)，测定方法均按试剂盒说明书操作。结果见下表。

对D-半乳糖诱导的亚急性衰老小鼠SOD、MDA的影响(x±s)

由此可见，本产品高中低剂量组均能够提高SOD活性，降低MDA含量，表明该方可以增强机体内源性抗衰老物质活性，从而抑制自由基对细胞的损害而发挥其抗衰老的作用。

(2)对D-半乳糖致衰老大鼠血清一氧化氮(NO)、一氧化氮合成酶(NOS)含量的影响

取Wistar大鼠48只，雌雄各半，随机分为正常对照组、模型对照组、维生素E组、优选处方浓缩丸水溶液高、中、低剂量组。每组8只，适应性饲养1周后造模。

采用D-半乳糖致亚急性衰老法，将D-半乳糖5000mg溶于500mL生理盐水中，按注射剂量100mg/kg·d(即0.01mL/g体重)给大鼠腹腔注射，空白组注射等体积生理盐水，造模时间为8周，每周称重1次，根据末次称重的体重调整给药剂量。

造模成功后，各治疗组从第9周开始每日上午分别灌胃给药，空白组和模型组给等体积的生理盐水，每日1次。每周称重1次，依据大鼠末次体重调整给药剂量。给药时间10周。于末次给药后，各组大鼠摘除眼球，采血，血样以4000r/min离心10min，取上清液0.1mL和0.03mL，按试剂盒说明书操作。结果见下表。

对D-半乳糖致衰老大鼠血清NO、NOS含量的影响

由此可见，本产品高中低剂量组均能不同程度降低D-半乳糖致衰老大鼠血清中一氧化氮(NO)、一氧化氮合成酶(NOS)含量，提示本产品可通过抑制NO、NOS的增高而产生抗衰老作用。

上述步骤A的细粉为通过100目筛的细粉；所述步骤B的清膏为55℃时相对密度为1.20～1.25的清膏；所述步骤C的清膏为55℃时相对密度为1.20～1.25的清膏；所述步骤D的稠膏为55℃时相对密度为1.35～1.40的稠膏。

上述步骤E中制剂得到的剂型为：丸剂、颗粒剂、煎膏剂制剂。

上述的步骤E中将步骤A所得的细粉加入步骤D所得的稠膏中，混匀，进行制剂的具体做法是：将细粉、稠膏混匀，制丸，25℃干燥36h，再50℃干燥36h，再60℃干燥12h，打光，制成1000g，即得丸剂。

丸剂全部或部分经过提取浓缩，体积缩小，易于服用和吸收，发挥药效好；同时利于保存，不易霉变。

溶散时限是浓缩丸(丸剂)要注意的关键性问题，其与干燥方法密切相关。不同的干燥方法，对产品溶散非常重要，现用以下干燥方法进行考察，结果见下表。

浓缩丸干燥方法考察

*备注：《中国药典》2010版一部规定浓缩丸应在2小时内全部溶散。

由上表可见：方法一虽然溶散时间合格，但干燥时间较长，丸剂容易染菌，且浪费能源，不合适；方法二虽然用时较短，但温度较高，制剂中挥发性成分容易损失，并且溶散时间不合格；方法三测得产品溶散时间为60分钟，干燥时间短，符合药典浓缩丸项下的规定，因此为最佳选择。

具体实施方式

实施例一：

本发明的一种具体实施方式是，一种固本延年的药物制剂，其药物原料的组成及配比为：人参150g，熟地黄150g，生地黄150g，何首乌150g，枸杞子150g，麦冬150g，山药150g，天冬150g，五味子50g，白术150g，炙甘草50g，红枣150g，肉桂50g，丹参250g，莲肉150g。

制备所述的固本延年的药物制剂的方法，其具体步骤是：

A、将所述配比的人参、山药粉碎成细粉，过100目筛，混匀；

B、取所述配比的生地黄、枸杞子、五味子、白术、丹参五味药，用6倍质量、质量百分比为60％乙醇溶液作溶剂，渗漉，减压回收乙醇，收集渗漉液，并浓缩至55℃时相对密度为1.25的清膏；

C、取所述配比的熟地黄、何首乌、麦冬、天冬、红枣、肉桂、炙甘草七味药，加7倍质量的水煎煮2次，每次1.5小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至55℃时相对密度为1.25的清膏；

D、将步骤B和步骤C得到的清膏合并，浓缩至55℃时相对密度为1.40的稠膏；

E、将步骤A所得的细粉加入步骤D所得的稠膏中，混匀，制丸，25℃干燥36h，再50℃干燥36h，再60℃干燥12h，打光，即得丸剂。

服用方法为：口服。一次8丸，一日3次。

实施例二：

本发明的一种具体实施方式是，一种固本延年的药物制剂，其药物原料的组成及配比为：称备人参120g，熟地黄120g，生地黄120g，何首乌120g，枸杞子120g，麦冬120g，山药120g，天冬120g，五味子30g，白术120g，炙甘草30g，红枣120g，肉桂30g，丹参220g，莲肉120g。

制备所述的固本延年的药物制剂的方法，其具体步骤是：

A、将所述配比的人参、山药粉碎成细粉，过80目筛，混匀；

B、取所述配比的生地黄、枸杞子、五味子、白术、丹参五味药，用4倍质量、质量百分比为40％乙醇溶液作溶剂，渗漉，减压回收乙醇，收集渗漉液，并浓缩至55℃时相对密度为1.24的清膏；

C、取所述配比的熟地黄、何首乌、麦冬、天冬、红枣、肉桂、炙甘草七味药，加6倍质量的水煎煮1次，每次1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至55℃时相对密度为1.23的清膏；

D、将步骤B和步骤C得到的清膏合并，浓缩至55℃时相对密度为1.38的稠膏；

E、将步骤A所得的细粉加入步骤D所得的稠膏中，混匀，按照颗粒剂的制剂工艺制剂得颗粒剂。

实施例三：

本发明的一种具体实施方式是，一种固本延年的药物制剂，其药物原料的组成及配比为：称备人参180g，熟地黄180g，生地黄180g，何首乌180g，枸杞子180g，麦冬180g，山药180g，天冬180g，五味子80g，白术180g，炙甘草80g，红枣180g，肉桂80g，丹参280g，莲肉180g。

制备所述的固本延年的药物制剂的方法，其具体步骤是：

A、将所述配比的人参、山药粉碎成细粉，过120目筛，混匀；

B、取所述配比的生地黄、枸杞子、五味子、白术、丹参五味药，用8倍质量、质量百分比为80％乙醇溶液作溶剂，渗漉，减压回收乙醇，收集渗漉液，并浓缩至55℃时相对密度为1.20的清膏；

C、取所述配比的熟地黄、何首乌、麦冬、天冬、红枣、肉桂、炙甘草七味药，加8倍质量的水煎煮3次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至55℃时相对密度为1.20的清膏；

D、将步骤B和步骤C得到的清膏合并，浓缩至55℃时相对密度为1.35的稠膏；

E、将步骤A所得的细粉加入步骤D所得的稠膏中，混匀，按照煎膏剂的制剂工艺制剂得煎膏剂。

Claims (2)

1.一种固本延年的药物制剂，其药物原料的组成及配比为：人参120-180g、熟地黄120-180g、生地黄120-180g、何首乌120-180g、枸杞子120-180g、麦冬120-180g、山药120-180g、天冬120-180g、五味子30-80g，白术120-180g，炙甘草30-80g，红枣120-180g，肉桂30-80g，丹参220-280g，莲肉120-180g。

2.根据权利要求1所述的一种固本延年的药物制剂，其特征在于，所述的药物原料的配比为：人参150g，熟地黄150g，生地黄150g，何首乌150g，枸杞子150g，麦冬150g，山药150g，天冬150g，五味子50g，白术150g，炙甘草50g，红枣150g，肉桂50g，丹参250g，莲肉150g。