CN101744814A - 一种奥美拉唑复方制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种奥美拉唑复方制剂及其制备方法。其特征在于，单位制剂由10-40mg奥美拉唑，0.5-1.5g碳酸氢钠及适量辅料组成。具体地说，单位制剂中含有主药成份奥美拉唑20mg或40mg，碳酸氢钠1.1g。本发明还公开了其制备方法。该制剂起效快、副作用小，用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。

Description

一种奥美拉唑复方制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种奥美拉唑复方制剂及其制备方法。

背景技术

消化***疾病属常见病、多发病。根据统计资料表明，全世界胃肠疾病的发病率约占人口的12％左右。随着社会经济的不断发展，人们学***均发病率已经上升为15.68％，北京、上海、广州、天津、深圳等国内经济较发达、竞争较激烈、工作压力较大的大城市，消化***疾病的发病率更高达31％。

目前，我国消化***用药的销售额位居各种药品类别的前三位，在整个消化***用药中，治疗消化性溃疡的药品所占的比例最高达59％。根据抽样调查数据显示：2003年在消化性溃疡治疗药品的销售总额中，质子泵抑制剂在市场的市场份额高达54.62％，H2受体阻断剂为25.11％，抗酸及胃粘膜保护剂为20.21％。可见以起效快、制酸力强、持续时间长、服用剂量小以及副作用小的优势迅速为医患双方所认识和接受。质子泵抑制剂以其良好的临床疗效，已经成为国内临床治疗消化性溃疡的首选用药。2005年全年突破90亿元，达到90.56亿元。

目前质子泵抑制剂国内外开发的大品种有奥美拉唑、兰索拉唑等。由于质子泵抑制剂在酸性环境中极易降解，所以通常采用包肠溶衣来保护药物免受胃酸破坏，但其延缓了药物的吸收和对胃酸的初始抑制作用。

Santarus公司则利用利用碳酸氢钠代替肠溶包衣，防止Omeprazole被胃酸降解，在抑制胃酸的同时使奥美拉唑快速地被吸收。该产品不但药理独特，而且服用方便，服药后人体的血药浓度很快就能达到峰值水平(约30分钟)，并能够有效地控制胃酸。

发明内容

鉴于复方奥美拉唑在临床上的显著疗效，本发明提供一种奥美拉唑复方制剂及其制备方法。一种奥美拉唑复方制剂每单位制剂由奥美拉唑10-40mg，碳酸氢钠0.5-1.5g及辅料组成。辅料为淀粉、微晶纤维素、乳糖以及羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁中的一种或一种以上。优选规格为每单位制剂中含有奥美拉唑20mg及40mg，碳酸氢钠1.1g。制备方法为：将奥美拉唑、碳酸氢钠与辅料混合，压片，或装胶囊。

本发明用于治疗胃酸过多、胃食管反流病、糜烂性食道炎(作为短期治疗药)、活动性胃溃疡和活动性十二指肠溃疡(作为短期治疗药)等疾病。本发明服药后在约30分钟内人体的血药浓度很快就能达到峰值水平，能够有效地控制胃酸。

具体实施方式

以下实施例说明本发明但不限制本发明

实施例1：规格1000片

处方：奥美拉唑                       20g

      碳酸氢钠                       1100g

      乳糖                           25g

      微晶纤维素                     40g

      甘露醇                         25g

      交联聚维酮                     10g

      阿斯巴甜                       0.1g

      果奶香精                       0.1g

      微粉硅胶                       0.75g

      硬脂酸镁                       0.75g

      8％聚维酮的30％乙醇溶液        适量

制法：取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片或装胶囊即得。

实施例2：规格1000片

奥美拉唑               40g

碳酸氢钠               1100g

微晶纤维素             50g

羧甲基淀粉钠           2.5g

乳糖                   20g

甘露醇                 20g

交联聚维酮             9g

阿斯巴甜               0.1g

果奶香精               0.1g

微粉硅胶                      0.75g

硬脂酸镁                      0.75g

8％聚维酮的30％乙醇溶液       适量

制法：取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片或装胶囊即得。

实施例3：规格1000片

处方：奥美拉唑                      20g

      碳酸氢钠                      1100g

      乳糖                          25g

      微晶纤维素                    40g

      甘露醇                        25g

      交联聚维酮                    10g

      阿斯巴甜                      0.1g

      果奶香精                      0.1g

      微粉硅胶                      0.75g

      硬脂酸镁                      0.75g

      8％聚维酮的30％乙醇溶液       适量

制法：取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片或装胶囊即得。

实施例4：规格1000片

奥美拉唑                40g

碳酸氢钠                1100g

微晶纤维素              50g

羧甲基淀粉钠            2.5g

乳糖                                   20g

甘露醇                                 20g

交联聚维酮                             9g

阿斯巴甜                               0.1g

果奶香精                               0.1g

微粉硅胶                               0.75g

硬脂酸镁                               0.75g

8％聚维酮的30％乙醇溶液                适量

制法：取处方量的奥美拉唑、碳酸氢钠、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、乳糖、甘露醇、交联聚维酮过筛，混合均匀，用适量8％聚维酮的40％乙醇溶液加入上述混合物中制软材，过20目筛制粒，60℃干燥6小时，20目筛整粒，加入果奶香精、硬脂酸镁、阿司帕坦、微粉硅胶，用30目的筛网整粒，混匀混合均匀，压片或装胶囊即得。

以上实施例中，优选实施例2和3。

Claims (4)

1.一种奥美拉唑复方制剂，其特征在于：每单位制剂由10-40mg奥美拉唑，0.5-1.5g碳酸氢钠及适量辅料组成。

2.权利要求1所述的制剂为胶囊或片剂，其特征在于：所述辅料由淀粉、微晶纤维素、乳糖以及羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、羟丙基甲纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁中的一中一种或一种以上。

3.权利要求1所述制剂中含有奥美拉唑20mg及40mg，碳酸氢钠1.1g。

4.权利要求1或2所述制剂的制备方法，其特征在于：将奥美拉唑、碳酸氢钠与辅料混合，压片。或装胶囊。