CN101732246A - 莫西沙星水溶液型注射剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种莫西沙星水溶液型注射剂，其含有莫西沙星或其药学上可以接受的盐、弱酸的钠盐或磷酸的钠盐、注射用水；其中莫西沙星的含量为0.8％～4％(g/ml)，弱酸的钠盐或磷酸的钠盐的摩尔浓度为0.0002～1mol/L。本发明的莫西沙星水溶液型注射剂产品溶解性强，具有人体可接受的pH值，产品质量更易控制，贮存期内稳定，与临床常用的等渗溶液有良好的相容性，生产成本低，体积小，运输与储存方便。

Description

莫西沙星水溶液型注射剂

技术领域

本发明涉及莫西沙星水溶液型注射剂，属于药物制剂领域。

背景技术

莫西沙星(Moxifloxacin，MOX)(结构见图1)为临床普遍使用的具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药物，主要用于革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物(如支原体、衣原体和军团菌)感染。由于喹诺酮类抗菌素近年来在临床的广泛应用，细菌对喹诺酮类的耐药问题日益严重。莫西沙星的8-甲氧基部分具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性，庞大的7位的重氮杂环取代基能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。因此，莫西沙星的耐药率很低，对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。

研制注射剂对于不能口服给药治疗的重症患者是特别需要的。对于一种可接受的输注溶液剂来说，必需将其渗透压调节至机体生理水平，正常人体血液的渗透压摩尔浓度范围为285～310mOsmol/kg。最常用的渗透压调节剂包括氯化钠、葡萄糖、甘露醇等。德国拜耳公司的中国专利ZL00811427.7记载：在开发盐酸莫西沙星注射液期间发现，通过加入5％市售葡萄糖或其它糖和糖醇，例如2.5％的甘油进行等渗调节，可以得到莫西沙星的不稳定溶液。这种不稳定表现在溶液中出现亚可视颗粒，原因在于莫西沙星和/或其盐、离子和糖或糖醇的三重作用。元素铁是无所不在的，其特别存在于原料葡萄糖中，其次，生产设备以及活性化合物也是铁的来源。铁含量高于20ppb的溶液在所需要稳定期期间不能维持该制剂所需要的药物质量。中国专利ZL00811427.7还记载，用氯化钠等渗调节的莫西沙星盐酸盐药物制剂对铁离子不敏感。尽管在氯化钠存在下盐酸盐形式的活性化合物莫西沙星的溶解性太差，如果应用窄浓度范围的活性化合物和等渗调节剂，用氯化钠进行等渗调节可以制备得到可接受的莫西沙星盐酸盐制剂。因此，中国专利ZL00811427.7提供了含有0.04％-0.4％w/v莫西沙星盐酸盐(基于莫西沙星)和0.4％-0.9％w/v氯化钠的水制剂。上述制剂以商品名拜复

(Avelox)获准并销售使用，规格为250ml:400mg。

中国专利ZL00811427.7记载的莫西沙星氯化钠溶液存在盐酸莫西沙星溶解性差问题。在0.4％-0.9％w/v的氯化钠存在下，5℃时盐酸莫西沙星溶解度为0.1％-0.4％w/v，相应地，在不含氯化钠的溶液中盐酸莫西沙星的溶解度为1.8％w/v。这种活性化合物溶解性差的处方问题直接导致只能生产大容量的输液剂，给运输和储存带来了不便。

就莫西沙星而言，尽管已经发现加入常规的渗透压调节剂，例如5％葡萄糖或其他糖或糖醇，通常会得到不稳定的溶液(40℃存放4-8周后常常出现亚可视颗粒)，并进而认为将上述常规的渗透压调节剂用于莫西沙星是不可能的。但是，美国专利申请US6916484提供了适合用作输注溶液剂的含有糖或糖醇的等渗、可接受且同时贮存稳定的药物处方。US6916484中记载，适当的方法为使所述的水溶液制剂所含的铁低于20ppb(可以为20g/l000,000,000ml或20μg/l(w/v)，或20μg/kg(w/w))，或更优选低于10ppb。尽管其中所述的水溶液型处方可以包含莫西沙星或其盐，基于莫西沙星的量可以更高，例如最大为2.4％(w/v)。但是，专利申请US6916484对作为渗透压调节剂的糖和/或糖醇的质量要求非常严格，例如需要控制最终产品的铁含量＜6.5×10⁴mmol/mol；同时，制得的输注液铁含量的数量级低，需要使用原子吸收光谱(AAS)测定铁含量，鉴于像20ppb(或优选10ppb)这样低的含量往往多次测定值可能并不尽相同，因此US6916484谨慎的做出了铁含量至少独立测定6次的算术平均值符合＜20ppb，或优选10ppb的限定。这在工业生产中控制的可操作性差，且生产成本高。

通过制备水溶性盐以改善或提高活性药物的溶解性已被本领域技术人员所熟知，中国专利申请200710158325(门冬氨酸喹诺酮类抗菌药物的水溶性盐)提供了一种门冬氨酸喹诺酮类抗菌药物水溶性盐及其注射剂型，所述的喹诺酮类药物包括司帕沙星、加替沙星、芦氟沙星、培氟沙星、妥舒沙星、莫西沙星等，门冬氨酸可在配制喹诺酮类抗菌药物注射液时加入，生成具有足够水溶性的盐，改善喹诺酮类抗菌药物的水溶性。但是，我们在稳定性试验中发现，加入门冬氨酸或甘氨酸的莫西沙星溶液在60℃下放置10天，溶液颜色变为褐色。

另一方面，世界专利WO2007037330、中国专利申请200410053321.4、中国专利申请200510093595.0、中国专利申请200510092828.5公开了含莫西沙星或喹诺酮类的冻干制剂，但是本领域的人员很容易理解，冻干制剂由于不能热压灭菌，相比于注射液无菌保证水平低，生产成本高，并且临用前需加入溶剂复溶，使用不方便。

因此，现有技术存在莫西沙星水溶性差，使用添加剂时生产控制的可操作性差、生产成本高或者产品质量不稳定的问题。

发明内容

本发明为解决目前莫西沙星注射液的现有技术所存在的上述问题，提供了一种水溶性强，产品质量更易控制，贮存期内稳定，生产及运输成本低，且具有人体可接受的pH值、与临床常用的等渗溶液有良好的相容性的莫西沙星水溶液型注射剂。

本发明是通过下述技术方案实现：

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂，含有莫西沙星或其药学上可以接受的盐、弱酸的钠盐或磷酸的钠盐、注射用水；其中莫西沙星的含量为0.8％～4％(g/ml)，弱酸的钠盐或磷酸的钠盐的摩尔浓度为0.0002～1mol/L。

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂中所述弱酸的钠盐，可以选自乳酸钠、醋酸钠、枸橼酸钠、酒石酸钠、碳酸钠、碳酸氢钠、葡萄糖酸钠、苹果酸钠等药学药用上可接受的钠盐以及其各种水合物如醋酸钠三水合物、枸橼酸钠一水合物、枸橼酸钠二水合物、酒石酸钠二水合物、碳酸钠一水合物、碳酸钠七水合物、碳酸钠十水合物等，其中优选醋酸钠三水合物、乳酸钠。

所述磷酸的钠盐，可以选自磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、磷酸钠以及其各种水合形式的钠盐如磷酸二氢钠一水合物、磷酸二氢钠二水合物、磷酸氢二钠二水合物、磷酸氢二钠七水合物、磷酸氢二钠十二水合物、磷酸钠二水合物、磷酸钠十二水合物等。

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂，还可以含有有机酸或无机酸，用于调节溶液的pH值在3～7之间，其中有机酸可以选自于醋酸、枸橼酸、乳酸、酒石酸、马来酸和苹果酸等；所述的无机酸为盐酸或磷酸，

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂，还可以含有调节溶液渗透压的糖醇，所述的糖醇选自于甘露醇、山梨醇或甘油，优选甘露醇或山梨醇，所述糖醇的量为0％～10％(g/ml)。

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂，所述的弱酸的钠盐或磷酸的钠盐对莫西沙星注射液的稳定性有一定改善作用，不需要再加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂、金属络合剂等，且可与临床上常用的含糖、电解质、糖醇的溶液联合使用。

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂中莫西沙星的含量优选为1％～2％(g/ml)，弱酸的钠盐或磷酸的钠盐的摩尔浓度优选为0.03～0.3mol/L。

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂是将所述的弱酸的钠盐或磷酸的钠盐或其溶液加入莫西沙星或其盐的溶液中，或将莫西沙星或其盐加入所述的弱酸的钠盐或磷酸的钠盐溶液中，不加或加入所述的有机酸或无机酸；也可以是将所述的弱酸的钠盐或磷酸的钠盐和所述的有机酸或无机酸配成缓冲溶液加入莫西沙星或其盐的溶液中，或将莫西沙星或其盐加入所述的弱酸的钠盐或磷酸的钠盐和所述的有机酸或无机酸配成的缓冲溶液中，然后补加注射用水配制成需要的浓度，活性炭吸附或不经活性炭吸附，经0.22μm微孔滤膜过滤，灌装、热压灭菌制得。

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂，所述的弱酸的钠盐或磷酸的钠盐能改善莫西沙星的水溶性以及改善莫西沙星溶液的稳定性，通过调节用量可以对pH值有一定的调节作用，与临床常用的等渗溶液有良好的相容性，也可以使本发明的莫西沙星水溶液型注射剂成为等渗溶液，且对安全性不产生任何影响。

本发明的莫西沙星水溶液型注射剂产品溶解性强，具有人体可接受的pH值，产品质量更易控制，贮存期内稳定，与临床常用的等渗溶液有良好的相容性，生产成本低，体积小，运输与储存方便。

附图说明

图1为莫西沙星的结构式。

具体实施方式

对比例1

原辅料名称      100支用量                    含量％(g/ml)

盐酸莫西沙星    43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

注射用水        加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星，加热搅拌溶解，测pH值为4.09，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

对比例2

原辅料名称     100支用量                 含量％(g/ml)

盐酸莫西沙星   43.63g(相当于莫西沙星40g) 2％

注射用水       加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星，加热搅拌溶解，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至4.77，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121热压灭菌15min。

对比例3

原辅料名称    100支用量                   含量％(g/ml)

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g)   2％

甘油          40g                         4％

注射用水      加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星，甘油加热搅拌溶解，测pH值为4.02，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

对比例4

原辅料名称    100支用量                    含量％(g/ml)

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

山梨醇        90g                          4.5％

注射用水      加至2000ml

取1800ml注射用水，加入盐酸莫西沙星、山梨醇，加热搅拌溶解，测pH值为4.0，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

对比例5

原辅料名称          100支用量                 含量％(g/ml)

盐酸莫西沙星        43.63g(相当于莫西沙星40g) 2％

氯化钠              14.4g                     0.72％

注射用水            加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星加热搅拌溶解，加入处方量氯化钠，加热搅拌溶解。放冷至室温，主药大量析出。

对比例6

原辅料名称      100支用量                   含量％(g/ml)

盐酸莫西沙星    43.63g(相当于莫西沙星40g)   2％

葡萄糖     80g        4％

注射用水   加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、葡萄糖加热搅拌溶解，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至4.19，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，115℃热压灭菌30min。

对比例7

原辅料名称    100支用量                    含量％(g/ml)

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

甘露醇        80g                          4％

注射用水      加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、甘露醇加热搅拌溶解，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至5.03，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

将按对比例制备的盐酸莫西沙星注射液样品60℃放置10天，测定各项质量指标，与0天比较，结果见表1。

表1对比例制备的盐酸莫西沙星注射液60℃放置10天结果

结论：按对比例制备的盐酸莫西沙星注射液60℃放置10天，与0天比较，性状、不溶性微粒、可见异物等各项指标均不符合要求，表明按对比例制备的盐酸莫西沙星注射液不稳定。

实施例1

原辅料名称      100支用量                 含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星    43.63g(相当于莫西沙星40g) 2％

醋酸钠三水合物  65g                       0.239mol/L

冰醋酸          调节pH值

注射用水        加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量醋酸钠三水合物搅拌溶解，加入处方量盐酸莫西沙星，搅拌溶解，用冰醋酸调pH值至5.50，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例2

原辅料名称      100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星    43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

醋酸钠三水合物  26g                          0.0955mol/L

注射用水        加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、醋酸钠三水合物搅拌溶解，测pH值为5.35，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例3

原辅料名称     100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星   43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

乳酸钠         224.12g                      1mol/L

注射用水       加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、乳酸钠搅拌溶解，加注射用水至2000ml，测pH值为5.96。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例4

原辅料名称    100支用量                 含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g) 2％

乳酸钠      26g     0.116mol/L

盐酸调节    pH值

注射用水    加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、乳酸钠搅拌溶解，用1mol/L盐酸调节pH值至5.0，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例5

原辅料名称    100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

乳酸钠        134.5g                       0.6mol/L

乳酸          调节pH值

注射用水      加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星搅拌溶解，加入乳酸钠、乳酸组成的缓冲液，搅拌均匀，测pH值为4.0，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例6

原辅料名称            100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星          43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

枸橼酸钠二水合物      40g                          0.068mol/L

枸橼酸                调节pH值

注射用水              加至2000ml

取1600ml注射用水，加入处方量枸橼酸钠二水合物、枸橼酸搅拌溶解，加入处方量盐酸莫西沙星搅拌溶解，测pH值为5.02，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，115℃热压灭菌30min。

实施例7

原辅料名称    100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

枸橼酸钠二水合物  30g         0.051mol/L

盐酸              调节pH值

注射用水          加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、枸橼酸钠二水合物搅拌溶解，用1mol/L盐酸调节pH值至5.0，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例8

原辅料名称            100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星          43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

磷酸二氢钠一水合物    34g                          0.123mol/L

无水磷酸氢二钠        6g                           0.021mol/L

注射用水              加至2000ml

取1600ml注射用水，加入处方量无水磷酸氢二钠、磷酸二氢钠一水合物，搅拌溶解，加入处方量盐酸莫西沙星搅拌溶解，测pH为5.68，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌8min。

实施例9

原辅料名称    100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

无水碳酸钠    2.4g                         0.0113mol/L

磷酸溶液      调节pH值

注射用水      加至2000ml

取1500ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、无水碳酸钠搅拌溶解，用10％磷酸溶液调节pH值至3.50，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例10

原辅料名称    100支用量    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星     43.63g(相当于莫西沙星40g)   2％

酒石酸钠二水合物 30g                         0.0652mol/L

盐酸             调节pH值

注射用水         加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、酒石酸钠二水合物搅拌溶解，用1mol/L盐酸调节pH值至5.0，加注射用水至2000ml。加入0.1％(g/ml)活性炭，40℃吸附30分钟，脱炭过滤，0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例11

原辅料名称     100支用量                   含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星   43.63g(相当于莫西沙星40g)   4％

无水磷酸氢二钠 19g                         0.134mol/L

注射用水       加至1000ml

取800ml注射用水，加入处方量无水磷酸氢二钠搅拌溶解，加入处方量的盐酸莫西沙星搅拌溶解，测pH值为6.77，加注射用水至1000ml。加入0.1％(g/ml)活性炭，50℃吸附30分钟，脱炭过滤，0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌8min。

实施例12

原辅料名称        100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星      17.45g(相当于莫西沙星16g)    0.8％

枸橼酸钠二水合物  0.118g                       0.0002mol/L

注射用水          加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量枸橼酸钠二水合物、盐酸莫西沙星搅拌溶解，测pH值为4.30，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例13

原辅料名称     100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星   21.82g(相当于莫西沙星20g)    1％

醋酸钠三水合物 10g                          0.0367mol/L

醋酸        调节pH值

注射用水    加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、醋酸钠三水合物搅拌溶解，测pH5.28，用醋酸调节pH值至5.0，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例14

原辅料名称    100支用量                      含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星  26.18g(相当于莫西沙星24g)      2.4％

乳酸钠        14g                            0.125mol/L

注射用水      加至1000ml

取800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、乳酸钠搅拌溶解，测pH值为5.20，加注射用水至1000ml。加入0.1％(g/ml)活性炭，45℃吸附30分钟，脱炭过滤，0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例15

原辅料名称          100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星        32.72g(相当于莫西沙星30g)    1.5％

磷酸二氢钠一水合物  34g                          0.123mol/L

注射用水            加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、磷酸二氢钠一水合物搅拌溶解，测pH值为4.32，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例16

原辅料名称    100支用量                    含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g)    2％

碳酸氢钠      4g                           0.0238mol/L

枸橼酸        调节pH值

注射用水      加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、碳酸氢钠搅拌溶解，用10％枸橼酸溶液酸调节pH值至4.0，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌12min。

实施例17

原辅料名称    100支用量                 含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星  43.63g(相当于莫西沙星40g) 2％

乳酸钠        12g                       0.0535mol/L

甘露醇        40g                       2％

乳酸          调节pH值

注射用水      加至2000ml

取1800ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、乳酸钠、甘露醇搅拌溶解，用乳酸调节pH值至4.20，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

实施例18

原辅料名称        100支用量                 含量％(g/ml)/摩尔浓度

盐酸莫西沙星      43.63g(相当于莫西沙星40g) 2％

枸橼酸钠二水合物  40g                       0.068mol/L

甘露醇            200g                      10％

枸橼酸            调节pH值

注射用水          加至2000ml

取1600ml注射用水，加入处方量盐酸莫西沙星、枸橼酸钠二水合物、甘露醇搅拌溶解，加入枸橼酸调节pH值至5.0，加注射用水至2000ml。0.22μm微孔滤膜过滤，灌装，121℃热压灭菌15min。

将按本发明实施例制备的盐酸莫西沙星注射液样品60℃放置10天，测定各项质量指标，与0天比较，结果见表2。

表2：本发明实施例的盐酸莫西沙星注射液60℃放置10天结果

结论：按本发明实施例制备的盐酸莫西沙星注射液60℃放置10天，与0天比较，各项质量指标均符合要求，说明本发明的盐酸莫西沙星注射液质量稳定。

将按本发明实施例制备的盐酸莫西沙星注射液样品分别与0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液进行配伍试验，结果见表3和表4。

表3本发明实施例的盐酸莫西沙星注射液和0.9％氯化钠注射液配伍试验的结果

表4本发明实施例的盐酸莫西沙星注射液和5％葡萄糖注射液配伍试验的结果

结果表明：本发明的实施例制备的注射剂产品各项质量指标均符合要求，说明本发明的注射剂产品与0.9％氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液配伍质量稳定。

本领域的技术人员应理解，上述实施例仅是对本发明的技术方案的进一步的描述，这些描述并不构成对本发明实质内容的限定，任何对本发明的实质内容所作的等同替换，或相应或相似的改进，仍应属于本发明的保护范围之内。

Claims (8)

1.莫西沙星水溶液型注射剂，其特征在于含有莫西沙星或其药学上可以接受的盐、弱酸的钠盐或磷酸的钠盐、注射用水；其中莫西沙星的含量为0.8％～4％(g/ml)，弱酸的钠盐或磷酸的钠盐的摩尔浓度为0.0002～1mol/L。

2.根据权利要求1所述的莫西沙星水溶液型注射剂，其特征在于所述弱酸的钠盐选自乳酸钠、无水醋酸钠、醋酸钠三水合物、无水枸橼酸钠、枸橼酸钠一水合物、枸橼酸钠二水合物、无水酒石酸钠、酒石酸钠二水合物、无水碳酸钠、碳酸钠一水合物、碳酸钠七水合物、碳酸钠十水合物和碳酸氢钠中的一种或两种。

3.根据权利要求1所述的莫西沙星水溶液型注射剂，其特征在于所述磷酸的钠盐选自无水磷酸二氢钠、磷酸二氢钠一水合物、磷酸二氢钠二水合物、无水磷酸氢二钠、磷酸氢二钠二水合物、磷酸氢二钠七水合物、磷酸氢二钠十二水合物、无水磷酸钠、磷酸钠二水合物和磷酸钠十二水合物中的一种或两种。

4.根据权利要求1所述莫西沙星水溶液型注射剂，其特征在于还含有有机酸或无机酸，用以调节溶液的pH值在3～7之间。

5.根据权利要求4所述的莫西沙星水溶液型注射剂，其特征在于所述的有机酸选自于醋酸、枸橼酸、乳酸、酒石酸、马来酸和苹果酸中的一种；所述的无机酸为盐酸或磷酸。

6.根据权利要求5所述的莫西沙星水溶液型注射剂，其特征在于还含有0％-10％(g/ml)的糖醇。

7.根据权利要求6所述的莫西沙星水溶液型注射剂，其特征在于所述的糖醇选自甘露醇、山梨醇或甘油。

8.根据权利要求1或4或6所述的莫西沙星水溶液型注射剂，其特征在于莫西沙星的含量为1％～2％(g/ml)，弱酸的钠盐或磷酸的钠盐的摩尔浓度为0.03～0.3mol/L。

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