CN101637527A - 黄檗在制备消化性溃疡药物中的应用 - Google Patents

Abstract

黄檗在制备消化性溃疡药物中的应用。

Description

黄檗在制备消化性溃疡药物中的应用

技术领域

本发明涉及到中药技术，具体涉及到黄檗在制备抗消化性溃疡溃疡药中的新用途。

背景资料

消化性溃疡(以下简称溃疡病)是常见病、多发病，全人类发病率约10％。因溃疡病的发生和形成与胃酸-胃蛋白酶的消化有关而得名。发病初期的症状与功能性消化不良症相似，之后严重者则出现腹痛、黑便、呕血等。现在医学界具体的发病机理还在研究讨论中，目前认为其与导致溃疡的攻击因子和粘膜的防御因子失去平衡有关，攻击因子包括胃酸、胃蛋白酶、返流的胆汁等；防御因子包括粘液屏障、粘膜修复功能等。造成消化性溃疡的因素主要有工作紧张、疲劳、饮食没有规律，服用过多刺激胃肠道的药物，生活习惯和心理状态等。

目前治疗消化性溃疡的药物主要有质子泵抑制剂，H2受体阻断剂、粘膜保护剂、抗酸剂。

现在普遍认为幽门螺旋菌是消化性溃疡发病的主要原因，而良好的抗溃疡药质子泵抑制剂不能抑杀幽门螺旋菌，而抗酸剂等只能间接抑制幽门螺旋菌。所以，多药合用有望获得疗效更好，使用更方便、经济的抗溃疡药。据申请人了解，已知多药合用的有用奥美拉唑加左氧氟沙星加呋喃唑酮三联疗法，和铋剂加甲硝唑加四环素胶囊。其他尚有多功能的复方制剂(如胃必治、斯达舒，三九胃泰，胃康灵等)的在临床上使用。这种方法的缺点是必须同时服用多种药物，既增加药物服用量，又提高了药物配伍使用难度；这既加重了患者的经济负担，使用起来也不方便。对于抗溃疡药在临床上存在与现在使用的抗溃疡药物相比更方便经济的潜在需求。本发明的目的是提供一种和以往所知不同的、更方便经济的抗消化性溃疡药。

发明内容

本发明者在探索用于抗溃疡药的原料过程中，发现中草药——黄檗或其提取物可以满足此目的。

黄檗(为芸香科植物黄柏或黄皮树的树皮)性味苦，寒。功用主治清热。燥湿，泻火，解毒。治热痢，泄泻，消渴，黄疸，痿躄，梦遗，淋浊，痔疮，便血，亦白带下，骨蒸劳热，目赤肿痛，口舌生疮，疮疡肿毒。

现代药理研究证明：①黄檗含有、药根碱、木兰花碱、黄柏碱、N-甲基大麦芽碱、掌叶防己碱、蝙蝠葛碱等生物碱；另含黄柏酮、黄柏内酯、白鲜交酯、黄柏酮酸、青萤光酸、7-脱氢豆甾醇、β-谷甾醇、菜油甾醇。根皮含小檗碱、药根碱、黄柏碱、N-甲基大麦芽碱。木材也含小檗碱。新鲜叶含黄柏甙、脱氢黄柏甙、脱氢异黄柏甙、异黄柏甙。干燥叶含金丝桃甙，不含黄柏甙。②黄皮树树皮含小檗碱、木兰花碱、黄柏碱、掌叶防己碱等多种生物碱及内酯、甾醇、粘液质等。③秃叶黄皮树树皮含四氢小檗碱、四氢掌叶防己碱、四氢药根碱、黄柏碱、木兰花碱及β-谷甾醇。

药理作用：

1、所含小檗碱有抗菌、抗炎作用。它还有局麻、镇静、镇痛、抗溃疡、利胆作用

2、黄柏粉可增强胃肠振幅，黄柏酮可增强其张力及振幅；黄柏内酯则抑制肠管。黄柏有促进胰腺分泌的作用。

黄檗除了被用作抗菌剂治疗炎性疾病、湿疹、皮肤溃疡(外用)外，最近还发现有治疗心血管疾病的作用；或者用作清热。燥湿，泻火，解毒，针对治疗热痢，泄泻，消渴，黄疸，痿躄，梦遗，淋浊，痔疮，便血，赤白带下，骨蒸劳热，目赤肿痛，口舌生疮，疮疡肿毒的中药直接应用或者作为胶囊剂使用。但是，至今为止，还不知道黄檗在制备抗消化性溃疡药的新用途。在这里，值得一提的是，黄檗粘液是公认的杂质被想方设法的分离出来后弃除，据申请人研究发现，黄檗粘液是一种天然的胃肠道粘膜保护剂，具有良好的溃疡保护功能。

其发明特征在于，黄檗在制备消化性溃疡药物的新用途：

1，黄檗所含小檗碱与痢特灵呋喃唑酮是同物异构体，具有抑杀幽门螺旋菌的作用。此外，小檗碱还有抗炎、镇痛、抗溃疡、利胆作用；所含粘液质是一种天然的胃肠粘膜保护剂；小檗碱黄柏酮可增强胃肠张力及振幅；黄柏内酯则抑制肠管运动，对胃肠道具有双向调节作用。黄檗即是集抑杀幽门螺旋菌、保护粘膜(溃疡面)、促进(胃肠)运动、镇痛的抗溃疡药。

1.1本发明中的有效成分：①可以是黄檗(亲缘或近亲缘植物中的一种或几种)原药材直接加工品；也可以是药用单体和或复合成分的任意组合。原材料可以是新鲜或是干燥的，也可以是不问其提取手段如何。②用于本发明这些成分可以是提取物，也可以是人工合成办法获得的任一类似物质。

1.2本发明可以根据目的制成胶囊，散剂、蜜丸、滴丸、口服液等任何剂型。

1.3本发明根据目的可以适当加用各种辅料如缓冲剂，增效剂，防腐剂、赋形剂等。

实施方案

下面提供一个简单易行的实施方案补充说明：

第一步制取黄檗粉

于春末夏初剥取年代较长，生长茂盛的黄柏主黄檗或根皮。以皮厚、粘液质多、黄色深、味苦者为佳。趁湿剥去外层糙皮，晾干。切割成小块后第一次粗粉碎，用40目筛取细粉，弃去粗渣(主要为纤维素)，再粉碎用120目筛过，得粗制黄檗粉——主要含黄檗粘液质(是黄檗皮中含量很高的一种粘稠的胶状物，半透明。无色或略带黄色。PH值为6～7，是一种天然的溃疡面保护剂)小檗碱，小檗铵等有效成分，无需再提纯。

由于溃疡病常伴发消化道出血、疼痛，可以适当加入三七以增强止血镇痛作用；为防药品变质，加入肉桂等。

第二步配制包装

取上述黄檗粉加入辅料。拌匀。消毒。装胶囊(1#)。消毒。规格为0.3g/S。消毒后。装瓶或进行其他标准包装即可。

【保存】肉桂有很强的抗霉菌活性，无需再添加其他防腐剂。能保存1～3年时间。

【性状】黄褐色粉末，苦、甘温；有香气。遇水呈胶冻状，微黄色，质粘遇水气味无改变。PH值6～7。

【功能】抗菌、抗炎、镇痛、抗溃疡。

【主治】消化性溃疡。其他还可以治疗胃炎、肠炎、痢疾、腹痛、腹泻。

【用法用量】口服0.60～1.20/次  日/4次  儿童用量酌减

【药效信号】口服本品10～20分钟有嗳气、放屁、腹鸣、心胸畅快的感觉。少数有轻微的想吐，腹泻均属正常现象。

【毒理】1，本品是以天然中草药为原料研制而成，毒性低，副作用小绿色安全。

2，以上各成分之间没有配伍禁忌。

3，使用量小：本品最高剂量(以黄檗生药干品2·4g/d，三七1.6g/d，肉桂0.8g/次计)比同一药品的临床最低使用剂量(以黄檗每次内服最低使用量5gd、三七2.5g/d、肉桂1.0g/次计)还小。

治验

本发明是申请人经过反复研究，通过经十多年上百例临床验证：

见下表

痛名	病例数	有效	无效	有效率％	备注
						消化性溃疡	83	80	3	96.38％	县级医院检查鉴定为准
胃炎	6	6	0	100％	同上
						腹痛腹泻	14	14	0	100％	临床症状

结果

经临床验证：疗效稳定。使用起来更加方便、经济。

Claims (1)

1，按照权利要求，其特征在于，黄檗在制备消化性溃疡药物的新用途：

1.1，按照权利要求，或1所述的，其特征在于，黄檗所含小檗碱有抑杀幽门螺旋菌的作用和抗炎、镇痛、抗溃疡、利胆作用；所含粘液质是一种天然的胃肠粘膜保护剂；黄柏酮可增强胃肠张力及振幅；黄柏内酯则抑制肠管运动，对胃肠道具有双向调节作用。因而，黄檗即是集抑杀幽门螺旋菌、保护粘膜(溃疡面)、促进(胃肠)运动、镇痛的抗溃疡药。

1.2，按照权利要求，或1～1.2所述的，其特征在于，本发明中的有效成分：①可以是黄檗(亲缘或近亲缘植物中的一种或几种)原药材直接加工品；也可以是药用单体和或复合成分的任意组合。原材料可以是新鲜或是干燥的，也可以是不问其提取手段如何。②用于本发明这些成分可以是提取物，也可以是人工合成办法获得的类似物质。

1.3，按照权利要求，或1～1.3所述的，其特征在于，本发明中，可以根据目的制成胶囊，散剂、蜜丸、滴丸、口服液等任何剂型。

1.4，按照权利要求，或1～1.4所述的，其特征在于本发明根据目的可以适当用各种辅料如缓冲剂，增效剂，防腐剂、赋形剂等。

1.5，按照权利要求，或1～1.5所述的，其特征在于还可以用于以“痛”、“泻”为主要症状的多种疾病的治疗，所以，又名“痛泻灵”。