**WARNUNG** Anfang DESC Feld konnte Ende CLMS uberlappen **.
PATENTANSPRÜCHE 1. Verwendung der Verbindung der Formel
EMI1.1
zur Erhöhung der Seidenproduktion durch Seidenraupen.
2. Verwendung gemäss Anspruch 1, indem man den Seidenraupen eine biologisch wirksame Menge der Verbindung der Formel (I) verabreicht und/oder die Seidenraupen mit einer solchen Menge in Kontakt bringt.
3. Verwendung gemäss Anspruch 2, wobei die Seidenraupen im fünften Larvalstadium sind.
4. Verwendung gemäss Anspruch 3, wobei die Seidenraupen der Familie der Bombycidae angehören.
5. Verwendung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei der Wirkstoff in einer Menge von 0,1 bis 300 mcg pro Seidenraupe eingesetzt wird.
6. Verwendung gemäss Anspruch 5, wobei die Wirkstoffmenge pro Seidenraupe 0,1 bis 100 mcg beträgt.
7. Verwendung gemäss Anspruch 6, wobei die Wirkstoffmenge pro Seidenraupe 1 bis 10 mcg beträgt.
8. Verwendung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei der Wirkstoff in einmaliger Anwendung eingesetzt wird.
9. Verwendung gemäss Anspruch 8, wobei der Einsatz des Wirkstoffes im Zeitraum zwischen dem ersten und dem dritten Tag nach Eintritt des 5. Larvalstadiums erfolgt.
10. Verwendung gemäss einem der Ansprüche 1 bis 9, wobei Raupen des 5. Larvalstadiums von Bombyx mori zwischen dem zweiten und dritten Tag mit einer entsprechenden Wirkstoffemulsion besprüht werden.
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung der Verbindung der Formel
EMI1.2
zur Erhöhung der Seidenproduktion durch Seidenraupen. Dabei verabreicht man den Seidenraupen eine biologisch wirksame Menge der Verbindung (I) und/oder bringt die Seidenraupen mit einer solchen Menge in Kontakt.
Es ist bekannt, dass juvenilhormonartige Verbindungen das Wachstum von Insekten beeinflussen. Solche Verbindungen können als Insektizide eingesetzt werden, weil sie die Metamorphose stören, wodurch die Generationenfolge unterbrochen wird. Ferner ist bekannt, dass juvenilhormonartige Wachstumsregulatoren beim Verabreichen an Seidenraupen im 5. Larvalstadium zu einer Erhöhung der Seidenproduktion führen können. Die Verbindung der Formel list aus der schweizerischen Patentschrift 566 709 bekannt, wo auch ihre Herstellung und juvenilhormonartige Wirkung beschrieben ist.
Es wurde nun überraschenderweise gefunden, dass die verbindung der Formel I besonders gut dazu geeignet ist, die Seidenproduktion zu steigern. Unter einer Steigerung der Seidenproduktion wird hier sowohl eine Gewichtszunahme der Seidenkokons als auch eine Zunahme der Fadenlänge verstanden.
Ferner ist zu erwähnen, dass mit der Produktionszunahme keine Qualitätsverminderung und keine Beeinträchtigung der Spinnbarkeit der Seidenfäden verbunden ist.
Die Seidenraupen, die gemäss der vorliegenden Erfindung zu einer Leistungssteigerung gebracht werden, gehören den Familien der Saturniidae und Bombycidae an, wobei das 5.
Larvalstadium des Bombyx mori im Vordergrund steht.
Die Applikation der Verbindung der Formel I erfolgt nach an sich bekannten Methoden. So kann der Wirkstoff ohne Zusätze oder zusammen mit Zusätzen zur Anwendung kommen.
Geeignete Zusätze können fest oder flüssig sein und entsprechen den in der Formulierungstechnik üblichen Stoffen, wie z. B. natürlichen oder regenerierten Trägerstoffen, Lösungs-, Binde-, Verdickungs-, Haft- und Netzmitteln. Ausser diesen Zusätzen können dem Wirkstoff auch Nährstoffe, Appetitanreger, Bakterizide und andere Wachstumsregulatoren beigemischt werden.
Solche Zubereitungen können in den üblichen Applikationsformen vorliegen und in an sich bekannter Weise durch inniges Vermischen und/oder Vermahlen des Wirkstoffes mit dem oder den Zusätzen hergestellt werden. Im wesentlichen sind folgende Applikationsformen in Betracht zu ziehen: Feste Zubereitungen:
Stäubemittel, Streumittel, Tabletten, Kugeln, Granulate (Umhüllungsgranulate, Imprägnierungsgranulate, Homogengranulate).
Flüssige Zubereitungen: a) in Wasser dispergierbare Spritzpulver, Pasten und Emulsionen; b) Lösungen (z.B. Sprays).
Weiterhin ist es möglich, den Wirkstoff in Futterzubereitungen einzuarbeiten.
Beispiele solcher Zubereitungen sind u. a. die folgenden: Stäubemittel:
Zur Herstellung eines a) 5 %igen und b) 2%igen Stäubemittels werden die folgenden Stoffe verwendet: a) 5 Teile Wirkstoff,
95 Teile Talkum; b) 2 Teile Wirkstoff,
1 Teil hochdisperse Kieselsäure,
97 Teile Talkum.
Der Wirkstoff wird mit den Trägerstoffen vermischt und vermahlen.
Granulat:
Zur Herstellung eines 5 %igen Granulates werden die folgenden Stoffe verwendet:
5 Teile Wirkstoff,
0,25 Teile Epichlorhydrin,
0,25 Teile Cetylpolyglykoläther,
3,50 Teile Polyäthylenglykol,
91 Teile Kaolin (Korngrösse 0,3-0,8 mm).
Die Aktivsubstanz wird mit Epichlorhydrin vermischt und mit 6 Teilen Aceton gelöst, hierauf wird Polyäthylenglykol und Cetylpolyglykoläther zugesetzt. Die so erhaltene Lösung wird auf Kaolin aufgesprüht und anschliessend das Aceton im Vakuum verdampft.
Spritzpulver:
Zur Herstellung eines a) 40 %igen, b) und c) 25 %igen, d) 10%igen Spritzpulvers werden folgende Bestandteile verwendet a) 40 Teile Wirkstoff,
5 Teile Ligninsulfonsäure-Natriumsalz,
1 Teil Dibutylnaphthalinsulfonsäure-Natriumsalz,
54 Teile Kieselsäure;
b) 25 Teile Wirkstoff,
4,5 Teile Calcium-Ligninsulfonat,
1,9 Teile Champagne-Kreide/Hydroxyäthylcellulose
Gemisch (1:1),
1,5 Teile Natrium-dibutyl-naphthalinsulfonat,
19,5 Teile Kieselsäure,
19,5 Teile Champagne-Kreide,
28,1 Teile Kaolin; c) 25 Teile Wirkstoff,
2,5 Teile Isooctylphenoxy-polyoxyäthylen-äthanol,
1,7 Teile Champagne-Kreide/Hydroxyäthylcellulose
Gemisch (1: 1),
8,3 Teile Natriumaluminiumsilikat,
16,5 Teile Kieselgur,
46 Teile Kaolin; d) 10 Teile Wirkstoff,
3 Teile Gemisch der Natriumsalze von gesättigten
Fettalkoholsulfaten,
5 Teile Naphthalinsulfonsäure/Formaldehyd-Konden sat,
82 Teile Kaolin.
Der Wirkstoff wird in geeigneten Mischern mit den Zuschlagstoffen innig vermischt und auf entsprechenden Mühlen und Walzen vermahlen. Man erhält Spritzpulver, die sich mit Wasser zu Suspensionen jeder gewünschten Konzentration verdünnen lassen.
Emulgierbare Konzentrate:
Zur Herstellung eines a) 10%igen, b) 25%igen und c) 50%igen emulgierbaren Konzentrates werden folgende Stoffe verwendet: a) 10 Teile Wirkstoff,
3,4 Teile epoxydiertes Pflanzenöl,
3,4 Teile eines Kombinationsemulgators, bestehend aus Fettalkoholpolyglykoläther und Alkylarylsulfonat
Calcium-Salz,
40 Teile Dimethylformamid,
43,2 Teile Xylol; b) 25 Teile Wirkstoff,
2,5 Teile epoxydiertes Pflanzenöl,
10 Teile eines Alkylarylsulfonat/Fettalkoholpoly glykoläther-Gemisches,
5 Teile Dimethylformamid,
57,5 Teile Xylol.
c) 50 Teile Wirkstoff,
4,2 Teile Tributylphenol-Polyglykoläther,
5,8 Teile Calcium-Dodecylbenzolsulfonat,
20 Teile Cyclohexanon,
20 Teile Xylol.
Aus solchen Konzentrationen können durch Verdünnen mit Wasser Emulsionen jeder gewünschten Konzentration hergestellt werden.
Sprühmittel:
Zur Herstellung eines a) 5 %igen und b) 95 %igen Sprühmittels werden die folgenden Bestandteile verwendet: a) 5 Teile Wirkstoff,
1 Teil Epichlorhydrin,
94 Teile Benzin (Siedegrenzen 160-190 C); b) 95 Teile Wirkstoff,
5 Teile Epichlorhydrin.
Die Anwendungsmenge des Wirkstoffes kann in weiten Grenzen schwanken und liegt in der Regel zwischen 0,1 und 300 mcg, vorteilhafterweise zwischen 0,1 und 100 mcg und insbesondere zwischen 1,0 und 10 mcg pro Larve.
Der Wirkstoff weist sowohl eine Kontakt- als auch eine Frasswirkung auf, die je nach Formulierung und Applikationsart zum Tragen kommt. Der Zeitpunkt der Applikation wird vorteilhafterweise so gewählt, dass der Wirkstoff zwischen dem ersten und dritten Tage nach Eintritt des 5. Larvalstadiums, insbesondere zwischen d. m zweiten und dritten Tag, seine Wirkung entfalten kann. Der Einsatz des Wirkstoffes kann in einmaliger oder mehrmaliger Anwendung erfolgen. Eine mehrmalige Anwendung kann über einen Zeitraum von sechs, vorzugsweise jedoch von drei Tagen vorgenommen werden.
Die Behandlung mit dem Wirkstoff der Formel I verursacht eine Verlängerung der Lebensdauer der Larven von durchschnittlich 0,5 bis 25%. In dieser Zeit erfolgt eine erhöhte Nahrungsaufnahm von einem bis 10%, die mit einer erhöhten Seidenproduktion von 5 bis 30% verbunden ist.
Beispiel 1
1000 Raupen von Bombyx mori wurden auf Blättern des Maulbeerbaumes gezüchtet. Die Aufzucht erfolgte in einem hölzernen Zuchtrahmen von 100 x 100 x 15 cm. 68 Stunden nach Eintritt des 5. Larvalstadiums wurde die ganze Zucht einmal mit 1000 ml einer wässrigen Zubereitung, die 400 ppm Wirkstoff enthielt (hergestellt aus einem 25 %igen Emulsionskonzentrat), besprüht. Als Vergleichssubstanz diente die Verbindung der Formel
EMI2.1
die aus der DOS 2 256 391 bekannt ist.
Kontrolle Verbin- Verb in dung I dung II Konzentration in % - 0,04 0,04 Dauer des 5. Larvalstadiums (Tage, Stunden) 7,18 7,22 11,12 Verfütterte Maulbeerblätter im 5. Larvalstadium in kg 43,4 45,4 54,8 Mittleres Kokongewicht (mit Larve) in g 1,73 1,84 1,92 Mittleres Kokonhüllengewicht (ohne Larve) in mg 403 458 396 gesunde Puppen 65 100 68 Kontrolle Verbin- Verbin dung I dungrl
Gewicht der verspinnbaren Kokons/1000 Seidenraupen in kg 1,46 1,72 1,17 Fadenlänge pro Kokon in m 1341 1455 1288
Gewicht des versponnenen
Fadens pro Kokon in g 0,371 0,386 0,278
Titer in Denier (g/9000 m) 2,36 2,42 2,02
Spinnbarkeit der Kokons in % 67 72 22
Qualität 1. ausge- 3.
zeichnet
Beispiel 2
Im Zeitraum zwischen der 48. und 62. Stunde nach Eintritt des 5. Larvalstadiums von Bombyx mori wurden 10 Testraupen mit je 1,6 mcl einer acetonischen Lösung enthaltend 0,1 bzw. 1.0 mcg Wirkstoff auf dem zweiten Abdominalsegment betupft. Die Versuchsreihe wurde dreimal wiederholt.
Kontrolle Verbindung I Wirkstoffmenge in mcg 0,1 1,0 normal spinnende Raupen in % 90 87 97 Gewicht der Kokonhülle in mg 401 426 441 Dauer des 5. Larvalstadiums in Tagen 9,3 9,2 9,4
** WARNING ** beginning of DESC field could overlap end of CLMS **.
PATENT CLAIMS 1. Use of the compound of formula
EMI1.1
to increase silk production by silkworms.
2. Use according to claim 1 by administering to the silkworms a biologically effective amount of the compound of formula (I) and / or bringing the silkworms into contact with such an amount.
3. Use according to claim 2, wherein the silkworms are in the fifth larval stage.
4. Use according to claim 3, wherein the silkworms belong to the Bombycidae family.
5. Use according to one of claims 1 to 4, wherein the active ingredient is used in an amount of 0.1 to 300 mcg per silkworm.
6. Use according to claim 5, wherein the amount of active ingredient per silkworm is 0.1 to 100 mcg.
7. Use according to claim 6, wherein the amount of active ingredient per silkworm is 1 to 10 mcg.
8. Use according to one of claims 1 to 7, wherein the active ingredient is used in a single application.
9. Use according to claim 8, wherein the active ingredient is used in the period between the first and the third day after the 5th larval stage.
10. Use according to one of claims 1 to 9, wherein caterpillars of the 5th larval stage of Bombyx mori are sprayed with a corresponding active ingredient emulsion between the second and third day.
The present invention relates to the use of the compound of the formula
EMI1.2
to increase silk production by silkworms. Here, the silkworms are administered a biologically effective amount of the compound (I) and / or the silkworms are brought into contact with such an amount.
Juvenile hormone-like compounds are known to affect insect growth. Such compounds can be used as insecticides because they disrupt metamorphosis, which interrupts the sequence of generations. It is also known that juvenile hormone-like growth regulators can lead to an increase in silk production when administered to silkworms in the 5th larval stage. The compound of the formula is known from Swiss patent 566 709, where its preparation and juvenile hormone-like action is also described.
It has now surprisingly been found that the compound of the formula I is particularly suitable for increasing the silk production. An increase in silk production is understood here to mean both an increase in the weight of the silk cocoons and an increase in the length of the thread.
It should also be mentioned that the increase in production is not associated with a reduction in quality and no impairment of the spinnability of the silk threads.
The silkworms, which are brought to an increase in performance according to the present invention, belong to the families of the Saturniidae and Bombycidae, the 5th
Larval stage of the Bombyx mori stands in the foreground.
The compound of the formula I is applied by methods known per se. So the active ingredient can be used without additives or together with additives.
Suitable additives can be solid or liquid and correspond to the substances commonly used in formulation technology, such as. B. natural or regenerated carriers, solvents, binders, thickeners, adhesives and wetting agents. In addition to these additives, the active ingredient can also be mixed with nutrients, appetite stimulants, bactericides and other growth regulators.
Such preparations can be in the customary application forms and can be prepared in a manner known per se by intimately mixing and / or grinding the active ingredient with the additive or additives. The following forms of application are to be considered: Solid preparations:
Dusts, scattering agents, tablets, spheres, granules (coating granules, impregnation granules, homogeneous granules).
Liquid preparations: a) water-dispersible wettable powders, pastes and emulsions; b) Solutions (e.g. sprays).
It is also possible to incorporate the active ingredient in feed preparations.
Examples of such preparations are u. a. the following: dusts:
The following substances are used to produce a) 5% and b) 2% dusts: a) 5 parts of active ingredient,
95 parts talc; b) 2 parts of active ingredient,
1 part of highly disperse silica,
97 parts of talc.
The active ingredient is mixed with the excipients and ground.
Granules:
The following substances are used to produce 5% granules:
5 parts of active ingredient,
0.25 parts epichlorohydrin,
0.25 parts of cetyl polyglycol ether,
3.50 parts of polyethylene glycol,
91 parts of kaolin (grain size 0.3-0.8 mm).
The active substance is mixed with epichlorohydrin and dissolved with 6 parts of acetone, then polyethylene glycol and cetyl polyglycol ether are added. The solution thus obtained is sprayed onto kaolin and the acetone is then evaporated in vacuo.
Spray powder:
The following constituents are used to produce a) 40%, b) and c) 25%, d) 10% wettable powder a) 40 parts of active ingredient,
5 parts of sodium lignosulfonic acid,
1 part of dibutylnaphthalenesulfonic acid sodium salt,
54 parts of silica;
b) 25 parts of active ingredient,
4.5 parts of calcium lignin sulfonate,
1.9 parts champagne chalk / hydroxyethyl cellulose
Mixture (1: 1),
1.5 parts of sodium dibutyl naphthalenesulfonate,
19.5 parts of silica,
19.5 parts of champagne chalk,
28.1 parts kaolin; c) 25 parts of active ingredient,
2.5 parts of isooctylphenoxy-polyoxyethylene-ethanol,
1.7 parts champagne chalk / hydroxyethyl cellulose
Mixture (1: 1),
8.3 parts of sodium aluminum silicate,
16.5 parts of diatomaceous earth,
46 parts of kaolin; d) 10 parts of active ingredient,
3 parts mixture of saturated sodium salts
Fatty alcohol sulfates,
5 parts of naphthalenesulfonic acid / formaldehyde condensate sat,
82 parts of kaolin.
The active ingredient is intimately mixed with the additives in suitable mixers and ground on appropriate mills and rollers. Spray powder is obtained which can be diluted with water to form suspensions of any desired concentration.
Emulsifiable concentrates:
The following substances are used to produce a) 10%, b) 25% and c) 50% emulsifiable concentrate: a) 10 parts of active ingredient,
3.4 parts of epoxidized vegetable oil,
3.4 parts of a combination emulsifier, consisting of fatty alcohol polyglycol ether and alkylarylsulfonate
Calcium salt,
40 parts of dimethylformamide,
43.2 parts xylene; b) 25 parts of active ingredient,
2.5 parts of epoxidized vegetable oil,
10 parts of an alkylarylsulfonate / fatty alcohol polyglycol mixture,
5 parts of dimethylformamide,
57.5 parts xylene.
c) 50 parts of active ingredient,
4.2 parts of tributylphenol polyglycol ether,
5.8 parts of calcium dodecylbenzenesulfonate,
20 parts of cyclohexanone,
20 parts of xylene.
Emulsions of any desired concentration can be prepared from such concentrations by dilution with water.
Spray agent:
The following constituents are used to produce a) 5% and b) 95% spray: a) 5 parts of active ingredient,
1 part epichlorohydrin,
94 parts of gasoline (boiling limits 160-190 C); b) 95 parts of active ingredient,
5 parts epichlorohydrin.
The amount of active ingredient used can vary within wide limits and is generally between 0.1 and 300 mcg, advantageously between 0.1 and 100 mcg and in particular between 1.0 and 10 mcg per larva.
The active ingredient has both a contact and a feeding effect, which comes into play depending on the formulation and type of application. The time of application is advantageously chosen so that the active ingredient between the first and third days after the 5th larval stage, in particular between d. On the second and third day, its effect can unfold. The active ingredient can be used once or several times. Repeated use can be carried out over a period of six, but preferably three, days.
Treatment with the active ingredient of formula I causes the larvae to live longer on average by 0.5 to 25%. During this time there is an increased food intake of 1 to 10%, which is associated with an increased silk production of 5 to 30%.
example 1
1000 Bombyx mori caterpillars were grown on leaves of the mulberry tree. The rearing took place in a wooden breeding frame of 100 x 100 x 15 cm. 68 hours after entering the 5th larval stage, the entire breed was sprayed once with 1000 ml of an aqueous preparation which contained 400 ppm of active ingredient (prepared from a 25% emulsion concentrate). The compound of the formula served as reference substance
EMI2.1
which is known from DOS 2 256 391.
Control compound in compound II concentration in% - 0.04 0.04 Duration of the 5th larval stage (days, hours) 7.18 7.22 11.12 Feeded mulberry leaves in the 5th larval stage in kg 43.4 45 , 4 54.8 Average cocoon weight (with larva) in g 1.73 1.84 1.92 Average cocoon shell weight (without larva) in mg 403 458 396 healthy pupae 65 100 68 Control connection I dungrl
Weight of the spinnable cocoons / 1000 silkworms in kg 1.46 1.72 1.17 thread length per cocoon in m 1341 1455 1288
Weight of spun
Thread per cocoon in g 0.371 0.386 0.278
Denier (g / 9000 m) 2.36 2.42 2.02
Spinnability of the cocoons in% 67 72 22
Quality 1st to 3rd
draws
Example 2
In the period between the 48th and 62nd hour after the 5th larval stage of Bombyx mori, 10 test caterpillars were spotted with 1.6 mcl of an acetone solution containing 0.1 and 1.0 mcg of active ingredient on the second abdominal segment. The test series was repeated three times.
Control compound I amount of active ingredient in mcg 0.1 1.0 normal spinning caterpillars in% 90 87 97 weight of the cocoon shell in mg 401 426 441 duration of the 5th larval stage in days 9.3 9.2 9.4