AR080956A1 - Un proceso para la preparacion de derivados de isoserina - Google Patents

Un proceso para la preparacion de derivados de isoserina

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Abstract

Esta solicitud hace referencia a un proceso ôde un solo pasoö para la preparacion de derivados de una manera altamente diastereoselectiva. El proceso de acuerdo con la solicitud incluye los pasos de hacer reaccionar un ácido glicídico protegido con iminas para producir isoserinas protegidas tanto en el grupo -OH como en el grupo -COOH, la desproteccion de los compuestos intermedios obtenidos a isoserinas o ésteres alquilo C1-4 de isoserina. Se obtienen derivados treo puros como el isomero principal. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de compuestos de la formula general (1) en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilo o heteroarilo insustituido o sustituido, R2 es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, aralquilo; R3 es H, un grupo alquilo C1-4 que comprende la reaccion de un sililenoléster de la formula general (3), en donde R4 es Me, Et y R5 es Me, Et con una imina de la formula general (4) en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilalquilo, arilo insustituido o sustituido, heteroarilo; R2 es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, aralquilo; la alcoholisis o hidrolisis de los intermediarios obtenidos de la formula general (3R*, 5S*, 6S*, 1'S*)-5 y (3R*, 5S*, 6S*, 1'S*)-6 es donde R1 es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilalquilo; arilo insustituido o sustituido, heteroarilo; R2 es un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, arilalquilo; R4 es Me o Et.
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