AR075977A1 - Procedimiento de sintesis de ivabradina y/o su derivado amino hidrogenado y de sus sales de adicion a un acido farmaceuticamente aceptable e intermediarios de sintesis. - Google Patents
Procedimiento de sintesis de ivabradina y/o su derivado amino hidrogenado y de sus sales de adicion a un acido farmaceuticamente aceptable e intermediarios de sintesis.Info
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Abstract
Reivindicacion 1: Procedimiento de síntesis del compuesto de formula (7), en forma racémica u opticamente activa en la que R representa un átomo de hidrogeno o un grupo metilo, caracterizado porque el compuesto de formula (8) se hace reaccionar con el compuesto de formula (9) en forma racémica u opticamente activa, en forma de base libre o de sal en la que R es tal como se ha definido anteriormente, en presencia de una sal de metal de transicion o de lantánido, en un disolvente, para dar lugar al compuesto de formula (10), forma racémica u opticamente activa que se transforma en compuesto de formula (7) por accion de un agente donador de hidruro. Reivindicacion 3: Procedimiento de síntesis segun la reivindicacion 2, caracterizado porque R representa un átomo de hidrogeno y porque el producto de la reaccion del compuesto de formula (10) con el agente donador de hidruro es el compuesto de formula (11), caso particular de los compuestos de formula (7), que puede N-metilarse para dar lugar a la ivabradina de formula (1), que puede transformarse opcionalmente en sus sales de adicion a un ácido farmacéuticamente aceptable, elegido entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfurico, fosforico, acético, trifluoroacético, láctico, piruvico, malonico, succínico, glutárico, fumárico, tártrico, maleico, cítrico, ascorbico, oxálico, metanosulfonico, bencenosulfonico y canforico, y en sus hidratos. Reivindicacion 4: Procedimiento de síntesis segun la reivindicacion 2, caracterizado porque R representa un grupo metilo y porque el producto de la reaccion del compuesto de formula (10) con el agente donador de hidruro es la ivabradina de formula (1), caso particular de los compuestos de formula (7), que puede transformarse opcionalmente en sus sales de adicion a un ácido farmacéuticamente aceptable, elegido entre los ácidos clorhídrico, bromhídrico, sulfurico, fosforico, acético, trifluoroacético, láctico, piruvico, malonico, succínico, glutárico, fumárico, tártrico, maleico, cítrico, ascorbico, oxálico, metanosulfonico, bencenosulfonico y canforico, y en sus hidratos.
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