AR056218A1 - Composicion farmaceutica de liberacion mantenida comprimido de liberacion inmediata y comprimido oralmente administrable que comprende una sla soluble en agua d 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil] amino}pirido (2,3-d)pirimidin-7(8h)-ona; dicho compues - Google Patents
Composicion farmaceutica de liberacion mantenida comprimido de liberacion inmediata y comprimido oralmente administrable que comprende una sla soluble en agua d 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil] amino}pirido (2,3-d)pirimidin-7(8h)-ona; dicho compuesInfo
- Publication number
- AR056218A1 AR056218A1 ARP060104985A ARP060104985A AR056218A1 AR 056218 A1 AR056218 A1 AR 056218A1 AR P060104985 A ARP060104985 A AR P060104985A AR P060104985 A ARP060104985 A AR P060104985A AR 056218 A1 AR056218 A1 AR 056218A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- hydrogen
- independently selected
- cr10r20
- cycloalkyl
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/513—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cytosine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
- A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
- A61P11/06—Antiasthmatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
- Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
- Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Immunology (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
Una composicion farmacéutica de liberacion mantenida que comprende como un principio activo una sal soluble en agua de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)etil]amino}pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona. Una composicion farmacéutica en forma de un comprimido oralmente administrable de liberacion modificada que comprende una sal soluble en agua de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)etil]amino)pirido[2,3- d]pirimidin-7(8H)-ona. Preferentemente, la sal soluble en agua es la sal de tosilato. En otra realizacion el comprimido proporciona efecto terapéutico de todo el día en un mamífero cuando se administra una vez al día. Composicion farmacéutica en forma de un comprimido oralmente administrable de liberacion modificada que comprende 4-metilbencenosulfonato de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)-etil]amino}pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona (sal de tosilato). Formulacion de una sal soluble en agua de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)-etil]amino}pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona en un comprimido de matriz hidrofila. Preferentemente, la sal soluble en agua es la sal de tosilato. Composicion de liberacion modificada que comprende una sal soluble en agua de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)-etil]amino)pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona, que tiene suficiente dureza para resistir una operacion de grageado de alta velocidad, en especial para resistir la erosion durante la aplicacion de una capa de recubrimiento si fuera necesaria. La sal de tosilato de la 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2- metilfenil)-2-{[2-hidroxi-1-(hidroximetil)-etil]amino}pirido[2,3-d]pirimidin-7(8H)-ona; las composiciones farmacéuticas que comprenden la sal de tosilato y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable, y su uso para preparar un medicamento para el tratamiento de una dolencia o enfermedad mediada por la actividad de la p38 cinasa o mediada por citocinas producidas por la actividad de la p38 cinasa. Formas polimorfas, Formas 1 a 4 de 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil]amino}pirido[23-d]pirimidin-7(8H)-ona tosilato, las composiciones farmacéuticas que comprenden estas formas polimorfas, solas o en combinacion o mezclas de las mismas, y un vehículo o diluyente farmacéuticamente aceptable y el uso de estas formas polimorfas de la sal de tosilato para tratar una dolencia o enfermedad mediada por la actividad de la p38 cinasa o mediada por citocinas producidas por la actividad de la p38 cinasa. Compuestos intermedios de Formula (2), donde: R1 se selecciona independientemente de hidrogeno, C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, o N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4 sustituido, ciano, nitro, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)v'C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 o (CR10R20)v'OR13; R3 se selecciona independientemente de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 halo-sustituido; R4 y R14 cada uno se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno o alquilo C1-4, o R4 y R14, junto con el nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre NR9; R5 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, o NR4R14, excluyendo los restos SR5 que son SNR4R14, S(O)2R5 que son SO2H y S(O)R5 que son SOH; R9 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno o alquilo C1-4; R12 se selecciona independientemente en cada caso entre un resto hidrogeno, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4 sustituido, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, y en el que cada uno de estos restos excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; R13 se selecciona independientemente en cada caso entre un resto hidrogeno, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4 sustituido, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, y en el que cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; cada uno de Rd y Rd' se selecciona independientemente entre un resto hidrogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, y en los que cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; o Rd y Rd', junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 6 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo más seleccionado entre oxigeno, azufre o NR9'; Rb es un resto hidrogeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-10, arilo, aril-alquilo C1-10, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-10, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-10, donde todos estos restos, excluyendo el hidrogeno, pueden estar opcionalmente sustituidos; Rg es alquilo C1-10, o arilo; m es 0 o un numero entero que tiene un valor de 1, o 2; s es un numero entero que tiene un valor de 1, 2, 3 o 4; y t es un numero entero que tiene un valor de 1, 2, 3 o 4; v es 0 o un numero entero que tiene el valor 1 o 2; v' se selecciona independientemente en cada caso entre 0 o un entero que tiene un valor de 1 o 2; Z se selecciona independientemente de oxigeno o azufre; R10 y R20 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4; y R10' se selecciona independientemente en cada caso de hidrogeno o alquilo C1-4. Procedimiento para fabricar un compuesto de Formula (2) por ciclacion de un compuesto de Formula (4), en la que R1, R1', R3, s y t son como se describen más arriba para la Formula (2), m es 0, 1 o 2 y Rg es un alquilo C1-10 o arilo, con un agente de condensacion seleccionado de ácido de Meldrum o ácido malonico, en un disolvente orgánico, y con una base para rendir un compuesto de Formula (2). Procedimiento de descarboxilacion de un compuesto de Formula (2) con un tioácido, o una sal de un tioácido, para rendir un compuesto de Formula (3), en la que R1 se selecciona independientemente de hidrogeno, C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb. C(Z)O(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)(CR10R20)vRb, N(R10')C(Z)N(R10')(CR10R20)vRb, o N(R10')OC(Z)(CR10R20)vRb; R1' se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno, halogeno, alquilo C1- 4, halo-alquilo C1-4 sustituido, ciano, nitro, (CR10R20)v'NRdRd', (CR10R20)C(O)R12, SR5, S(O)R5, S(O)2R5 o (CR10R20)OR13; R3 se selecciona independientemente de hidrogeno, halogeno, alquilo C1-4, o alquilo C1-4 halo-sustituido; R4 y R14 cada uno se selecciona independientemente en cada caso de hidrogeno o alquilo C1-4, o R4 y R14 junto con el nitrogeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado de NR9; R5 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno, alquilo C1-4 alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 o NR4R14, excluyendo los restos SR5 que son SNR4R14, S(O)2R5 que son SO2H y S(O)R5 que son SOH; R9 se selecciona independientemente en cada caso entre hidrogeno o alquilo C1-4; R12 se selecciona independientemente en cada caso de un resto hidrogeno, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4 sustituido, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C5-7- alquilo C1-4, cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4; heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, y en el que cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; R13 se selecciona independientemente en cada caso de un resto hidrogeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido con halo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4. cicloalquenilo C5-7, cicloalquenil C5-7-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-4, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-4, y en el que cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; cada uno de Rd y Rd' se selecciona independientemente entre un resto hidrogeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, y donde cada uno de estos restos, excluyendo el hidrogeno, puede estar opcionalmente sustituido; o Rd y Rd', junto con el nitrogeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente sustituido de 5 a 6 miembros, donde dicho anillo contiene opcionalmente un heteroátomo más seleccionado entre oxígeno, azufre o NR9'; Rb es un resto hidrogeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-10, arilo, aril-alquilo C1-10. heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-10, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-10, donde todos estos restos, excluyendo el hidrogeno, pueden estar opcionalmente sustituidos; Rg es alquilo C1-10, o arilo; m es 0 o un numero entero que tiene el valor 1 o 2; s es un numero entero que tiene un valor de 1, 2, 3 á 4; y t es un numero entero que tiene un valor de 1, 2, 3 o 4; v es 0 o un numero entero que tiene el valor 1 o 2; v' se selecciona independientemente en cada caso entre 0 o un entero que tiene un valor de 1 o 2; Z se selecciona independientemente de oxigeno o azufre; R10 y R20 se seleccionan independientemente de hidrogeno o alquilo C1-4 y R10' se selecciona independientemente en cada caso de hidrogeno o alquilo C1-4; Proceso en unico reactor, in situ, para fabricar un compuesto
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US73667905P | 2005-11-15 | 2005-11-15 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR056218A1 true AR056218A1 (es) | 2007-09-26 |
Family
ID=38049392
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP060104985A AR056218A1 (es) | 2005-11-15 | 2006-11-14 | Composicion farmaceutica de liberacion mantenida comprimido de liberacion inmediata y comprimido oralmente administrable que comprende una sla soluble en agua d 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil] amino}pirido (2,3-d)pirimidin-7(8h)-ona; dicho compues |
Country Status (18)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20080268044A1 (es) |
EP (1) | EP1954282A4 (es) |
JP (1) | JP2009516000A (es) |
KR (1) | KR20080074178A (es) |
CN (3) | CN102030748A (es) |
AR (1) | AR056218A1 (es) |
AU (1) | AU2006315162A1 (es) |
BR (1) | BRPI0618581A2 (es) |
CA (1) | CA2629912A1 (es) |
CR (1) | CR9992A (es) |
EA (1) | EA200801327A1 (es) |
IL (1) | IL191482A0 (es) |
MA (1) | MA29949B1 (es) |
NO (1) | NO20082541L (es) |
PE (3) | PE20100742A1 (es) |
TW (1) | TW200738243A (es) |
WO (1) | WO2007059500A2 (es) |
ZA (1) | ZA200803987B (es) |
Families Citing this family (15)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP2404603A1 (en) | 2000-10-23 | 2012-01-11 | Glaxosmithkline LLC | Novel trisubstituted-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one compounds for the treatment of CSBP/p38 kinase mediated diseases |
GB0308201D0 (en) * | 2003-04-09 | 2003-05-14 | Smithkline Beecham Corp | Novel compounds |
PE20100737A1 (es) * | 2005-03-25 | 2010-11-27 | Glaxo Group Ltd | Nuevos compuestos |
JP2009542818A (ja) * | 2006-06-16 | 2009-12-03 | グラクソ グループ リミテッド | 新規化合物 |
LT2068889T (lt) | 2006-08-10 | 2020-02-10 | Roy C. Levitt | Anakinra, naudojama bronchiolito obliteranso sindromo gydymui |
WO2011037281A1 (ko) * | 2009-09-23 | 2011-03-31 | 한국유나이티드제약 주식회사 | 용출률 향상과 부작용 발현이 최소화된 실로스타졸 서방정 |
WO2012045072A2 (en) * | 2010-10-01 | 2012-04-05 | Mary Kay Inc. | Sugar-based dispersion |
SI2968173T1 (sl) * | 2013-03-14 | 2021-04-30 | Amgen Inc. | Heterociklične spojine in njihove uporabe |
EP3623371A1 (en) | 2014-12-16 | 2020-03-18 | Axovant Sciences GmbH | Geminal substituted quinuclidine amide compounds as agonists of alpha-7 nicotinic acetylcholine receptors |
RU2017145964A (ru) | 2015-06-10 | 2019-07-10 | Аксовант Сайенсиз Гмбх | Аминобензизоксазольные соединения в качестве агонистов α7-никотиновых ацетилхолиновых рецепторов |
EP3334740A4 (en) | 2015-08-12 | 2019-02-06 | Axovant Sciences GmbH | GEMINAL SUBSTITUTED AMINOBENZISOXAZOLE COMPOUNDS AS AGONISTS OF ALPHA 7-NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS |
US10342786B2 (en) | 2017-10-05 | 2019-07-09 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | P38 kinase inhibitors reduce DUX4 and downstream gene expression for the treatment of FSHD |
LT3691620T (lt) | 2017-10-05 | 2022-09-26 | Fulcrum Therapeutics, Inc. | P38 kinazės inhibitoriai, sumažinantys dux4 ir pasrovinių genų raišką, skirti fshd gydymui |
US10980747B2 (en) * | 2017-11-27 | 2021-04-20 | Shin-Etsu Chemical Co., Ltd. | Composition for solid preparation, solid preparation, and method for producing the same |
JP6983139B2 (ja) * | 2017-11-27 | 2021-12-17 | 信越化学工業株式会社 | 固形製剤用組成物並びに固形製剤及びその製造方法 |
Family Cites Families (7)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
NZ322197A (en) * | 1995-11-21 | 1999-02-25 | Yamanouchi Pharma Co Ltd | Pyrido[2,3-d] pyrimidine derivatives and pharmaceutical compositions thereof |
US6875769B2 (en) * | 1996-05-23 | 2005-04-05 | Pfizer Inc. | Substituted6,6-hetero-bicyclicderivatives |
US6403597B1 (en) * | 1997-10-28 | 2002-06-11 | Vivus, Inc. | Administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of premature ejaculation |
WO1999038497A2 (en) * | 1998-01-30 | 1999-08-05 | R-Tech Ueno, Ltd. | Ophthalmic composition |
EP2404603A1 (en) * | 2000-10-23 | 2012-01-11 | Glaxosmithkline LLC | Novel trisubstituted-8H-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one compounds for the treatment of CSBP/p38 kinase mediated diseases |
EP1345603A4 (en) * | 2000-12-20 | 2004-09-08 | Merck & Co Inc | P38 KINASE INHIBITORS (HALO-BENZO CARBONYL) HETEROCYCLO- FUSIONNES PHENYL |
JP2005529060A (ja) * | 2001-09-25 | 2005-09-29 | ファルマシア コーポレイション | N−(2−ヒドロキシアセチル)−5−(4−ピペリヂル)−4−(4−ピリミヂニル)−3−(4−クロロフェニル)ピラゾールの固体形態 |
-
2006
- 2006-11-13 PE PE2010000446A patent/PE20100742A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-11-13 PE PE2006001434A patent/PE20070823A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-11-13 TW TW095141830A patent/TW200738243A/zh unknown
- 2006-11-13 PE PE2010000447A patent/PE20100743A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-11-14 AR ARP060104985A patent/AR056218A1/es not_active Application Discontinuation
- 2006-11-15 CN CN201010505249XA patent/CN102030748A/zh active Pending
- 2006-11-15 KR KR1020087014339A patent/KR20080074178A/ko not_active Application Discontinuation
- 2006-11-15 CA CA002629912A patent/CA2629912A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-15 US US12/093,191 patent/US20080268044A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-15 EP EP06839884A patent/EP1954282A4/en not_active Withdrawn
- 2006-11-15 WO PCT/US2006/060898 patent/WO2007059500A2/en active Application Filing
- 2006-11-15 JP JP2008541460A patent/JP2009516000A/ja active Pending
- 2006-11-15 BR BRPI0618581-9A patent/BRPI0618581A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2006-11-15 CN CN2010105052625A patent/CN102030749A/zh active Pending
- 2006-11-15 EA EA200801327A patent/EA200801327A1/ru unknown
- 2006-11-15 AU AU2006315162A patent/AU2006315162A1/en not_active Abandoned
- 2006-11-15 CN CNA2006800511053A patent/CN101360497A/zh active Pending
-
2008
- 2008-05-09 ZA ZA200803987A patent/ZA200803987B/xx unknown
- 2008-05-15 IL IL191482A patent/IL191482A0/en unknown
- 2008-05-15 MA MA30928A patent/MA29949B1/fr unknown
- 2008-05-20 CR CR9992A patent/CR9992A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-06-06 NO NO20082541A patent/NO20082541L/no not_active Application Discontinuation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP1954282A2 (en) | 2008-08-13 |
TW200738243A (en) | 2007-10-16 |
JP2009516000A (ja) | 2009-04-16 |
CN102030749A (zh) | 2011-04-27 |
US20080268044A1 (en) | 2008-10-30 |
CN102030748A (zh) | 2011-04-27 |
EA200801327A1 (ru) | 2009-02-27 |
AU2006315162A1 (en) | 2007-05-24 |
IL191482A0 (en) | 2009-02-11 |
EP1954282A4 (en) | 2011-10-12 |
CR9992A (es) | 2008-07-29 |
BRPI0618581A2 (pt) | 2011-09-06 |
ZA200803987B (en) | 2009-12-30 |
CA2629912A1 (en) | 2007-05-24 |
KR20080074178A (ko) | 2008-08-12 |
NO20082541L (no) | 2008-08-14 |
PE20100742A1 (es) | 2010-11-25 |
MA29949B1 (fr) | 2008-11-03 |
PE20100743A1 (es) | 2010-11-25 |
WO2007059500A2 (en) | 2007-05-24 |
CN101360497A (zh) | 2009-02-04 |
WO2007059500A3 (en) | 2007-11-22 |
PE20070823A1 (es) | 2007-08-09 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR056218A1 (es) | Composicion farmaceutica de liberacion mantenida comprimido de liberacion inmediata y comprimido oralmente administrable que comprende una sla soluble en agua d 8-(2,6-difluorofenil)-4-(4-fluoro-2-metilfenil)-2-{[2- hidroxi-1-(hidroximetil)etil] amino}pirido (2,3-d)pirimidin-7(8h)-ona; dicho compues | |
ES2668422T3 (es) | Derivados del ácido benzotiazol-6-il acético y su uso para tratar una infección por VIH | |
ES2270840T3 (es) | Imidazoquinolinas sustituidas con sulfonamida y sulfamida. | |
AR053346A1 (es) | Compuesto derivado de 8h -pirido (2,3-d) pirimidin -7 ona 2,4,8- trisustituida composicion farmaceutica y uso para preparar una composicion para tratamiento y profilxis de una enfermedad mediada por la quinasa csbp/ rk/p38 | |
ES2884067T3 (es) | Derivados de indolina sustituidos como inhibidores de la replicación viral del dengue | |
AR053450A1 (es) | Derivados de 3,4-dihidro-pirimido(4,5-d)pirimidin-2-(1h)-ona 1,5,7 trisustituidos como inhibidores de la quinasa p38 | |
AR045260A1 (es) | Compuestos que contienen imidazo-oxima sustituidos | |
AR068413A2 (es) | Derivados 8-amino, metodos de preparacion, composiciones farmaceuticas y su uso en terapia | |
AR049331A1 (es) | Derivados de imidazopiridinas, imidazoquinolinas e iimidazonaftiridinas sustituidas con amidas como moduladores de biosintesis de citoquinas. composiciones farmaceuticas. | |
AR043938A1 (es) | Compuesto heterociclico derivado de quinolina o naftiridina, composicion farmaceutica que lo comprende y su uso para preparar esta ultima | |
ES2562218T3 (es) | Pirrolopirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades proliferativas | |
WO2002066477A3 (en) | Imidazopyridines | |
AR073760A1 (es) | Derivados heterociclicos y metodos de uso de los mismos | |
AR029815A1 (es) | Derivados aza-indolicos, un proceso para su preparacion, composicion farmaceutica, un metodo para su elaboracion y el uso de dichos derivados para la manufactura de un medicamento | |
SE0402735D0 (sv) | Novel compounds | |
AR049706A1 (es) | Moduladores del receptor de progesterona que comprenden derivados de pirrol-oxindol y sus usos | |
AR034283A1 (es) | Compuestos heterociclilindazol y azaindazol como ligandos de 5-hidroxitriptamina-6, un procedimiento para su preparacion, composicion farmaceutica y el uso de los mismos para la fabricacion de un medicamento | |
AR046172A1 (es) | Pirazolopiridinas y sus analogos; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la inhibicion de la biosintesis de citocinas | |
AR031830A1 (es) | Uso de un compuesto benzotiazinona o benzoxazinona para preparar una composicion farmaceutica, compuesto de benzotiazinona o benzoxazinona y composicion farmaceutica que lo comprende | |
AR068045A1 (es) | Derivados de catecolamina y prodrogas de los mismos | |
KR20150014506A (ko) | 바이러스성 질환의 치료, 개선 또는 예방에서 유용한 7-옥소-4,7-디하이드로-피라졸로[1,5-a]피리미딘 유도체 | |
AR048232A1 (es) | Piperidinilcarbonil- pirrolidinas y su uso como agonistas de melanocortina cr4 | |
UY27503A1 (es) | Nuevos derivados de piperazina | |
AR035732A1 (es) | Derivados cromen-2-carboxilicos terapeuticos, uso de estos derivados para la preparacion de medicamentos, composicion farmaceutica, compuestos relacionados, y procesos para preparar estos compuestos relacionados | |
NO20070837L (no) | Pyrido-pyrido pyrimidinderivater, fremstilling derav samt terapeutisk anvendelse for behandling av cancer. |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA | Abandonment or withdrawal |