AR050913A1 - Compuestos derivados de tiazolpiridina como activadores de glucoquinasa; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en medicamentos para el tratamiento de la diabetes tipo ii - Google Patents

Compuestos derivados de tiazolpiridina como activadores de glucoquinasa; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en medicamentos para el tratamiento de la diabetes tipo ii

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Abstract

Estos compuestos son activadores de la actividad de glucocinasa y, de esta manera, pueden ser empleados como agentes terapéuticos para el tratamiento de condiciones mediadas por glucocinasa. Por consiguiente, los compuestos de la formula (1) pueden ser empleados para la prevencion y el tratamiento de tolerancia danada a glucosa, diabetes de tipo 2 y obesidad. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1), en donde: R1 es hidrogeno, halogeno, ciano, nitro, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi, alquiltio, alquiltiono, sulfonilo, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo o amino opcionalmente sustituidos; R2 es cicloalquilo C3-6 o heterociclilo C3-6; R3 es hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo inferior o alcoxi inferior; R4 es hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, o cicloalquilo; o R5 es -(CR6R7)m-W-R8, en donde, R6 y R7 son independientemente hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo; o R6 y R7 combinados son alquileno que junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo de 3 a 7 miembros; m es cero o un entero de 1 a 5; W es -NR9- en donde R9 es hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido o heterociclilo; o R9 es -C(O)R10, -C(O)OR10, o -C(O)NR10R11, en donde, R10 es alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo; R11 es hidrogeno o alquilo inferior; o R11 y R10 combinados son alquileno junto con el átomo de carbono a los cuales están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o W está ausente; R8 es hidrogeno, alquilo C1-7 opcionalmente sustituido, cicloalquilo, arilo o heterociclilo; o R8 y R9 combinados son alquileno que junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o R5 y R4 combinados son alquileno que junto con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o R5 y R4 tomados juntos con el átomo de nitrogeno al cual están unidos forman un anillo fusionado, en puente o bicíclico espiral de 6 a 12 miembros, el cual puede estar opcionalmente sustituido o puede contener de 1 a 3 átomo heterogéneos distintos seleccionados de oxígeno, nitrogeno y azufre; o un enantiomero del mismo; o una mezcla enantiomérica del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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